Galvus Met® (Galvus Met)

Тунгийн хэлбэрийн тодорхойлолт

Таблет, 50 мг + 500 мг: зууван, муруй ирмэгээр, ягаан ягаан өнгөтэй цайвар шар өнгийн хальсан бүрхүүлээр хучигдсан байдаг. NVR тэмдэглэгээ нэг талд, LLO нөгөө талдаа байна.

Таблет, 50 мг + 850 мг: зууван, муруй ирмэгээр, саарал саарал өнгөтэй шар өнгийн хальсан бүрхүүлээр хучигдсан байдаг. Нэг талд нь "NVR", нөгөө талд "SEH" гэсэн тэмдэглэгээ байна.

Таблет, 50 мг + 1000 мг: зууван, муруй ирмэгээр, саарал өнгөтэй хар шар өнгийн хальсан бүрхүүлээр хучигдсан байдаг. Нэг талд нь "NVR", нөгөө талд "FLO" тэмдэг байна.

Фармакодинамик

Galvus Met эмийн найрлагад янз бүрийн үйлдлийн механизм бүхий 2 гипогликемийн бодис орно: вилдаглиптин, дипептидил пептидаза-4 дарангуйлагч (DPP-4) ангилалд багтдаг, мөн бигуанидын ангийн төлөөлөгч метформин (гидрохлорид хэлбэрээр) орно. Эдгээр бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хослол нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд цусан дахь глюкозын агууламжийг 24 цагийн турш илүү үр дүнтэй хянах боломжийг олгодог.

Нойр булчирхайн аппаратын өдөөгч ангиллын төлөөлөгч Вилдаглиптин нь 1-р хэлбэрийн глюкагон хэлбэртэй пептид (GLP-1) ба глюкозээс хамааралтай инсулинотроп полипептид (HIP) -ийг устгадаг DPP-4 ферментийг дарангуйлдаг.

Метформин нь элэгний глюкозын үйлдвэрлэлийг бууруулж, гэдэс дэх глюкозын шингээлтийг бууруулж, захын эд эсүүдээр глюкозын хэрэглээ, хэрэглээг сайжруулж инсулины эсэргүүцлийг бууруулдаг.

Метформин нь гликоген синтетазад нөлөөлж глюкозын эсийн эсийн синтезийг өдөөдөг бөгөөд мембран дахь глюкозын дамжуулагч уураг (GLUT-1 ба GLUT-4) -ээр глюкозын тээвэрлэлтийг нэмэгдүүлдэг.

Вилдаглиптиныг хэрэглэсний дараа DPP-4-ийн үйл ажиллагааг түргэн бөгөөд бүрэн дарангуйлах нь өдрийн турш гэдэснээс GLP-1 ба HIP-ийн өдөөгдсөн шүүрлийг ихэсгэдэг.

Вилдаглиптин нь GLP-1 ба HIP-ийн концентрацийг ихэсгэснээр нойр булчирхайн β-эсийн глюкозын мэдрэг чанар нэмэгдэх бөгөөд энэ нь глюкозоос хамааралтай инсулины шүүрлийг сайжруулахад хүргэдэг. Β-эсийн үйл ажиллагааны сайжрах түвшин нь тэдгээрийн анхны гэмтлийн хэмжээнээс хамаардаг тул чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст (цусны сийвэн дэх глюкозын ердийн концентрацитай) вилдаглиптин нь инсулины шүүрлийг өдөөдөггүй бөгөөд глюкозын концентрацийг бууруулдаггүй.

Эндоген GLP-1-ийн концентрацийг нэмэгдүүлснээр вилдаглиптин нь α-эсүүдийн глюкозод мэдрэмтгий чанарыг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь глюкагоны шүүрлийн зохицуулалтыг сайжруулахад хүргэдэг. Хоол идсэний дараа глюкагоны агууламж нэмэгдэх нь эргээд инсулины эсэргүүцлийг бууруулдаг.

GLP-1 ба HIP-ийн концентраци нэмэгдсэнтэй холбоотойгоор инсулин / глюкагоны харьцааны хэмжээ нэмэгдэж байгаа нь хоол идсэний дараа болон дараа нь элэгний цусан дахь ялгаралтыг бууруулдаг бөгөөд энэ нь цусны сийвэн дэх глюкозын концентрацийг бууруулахад хүргэдэг.

Үүнээс гадна, вилдаглиптиныг хэрэглэхтэй холбоотойгоор хоолны дараа цусны сийвэн дэх липидийн концентраци буурч байгааг тэмдэглэсэн боловч энэ нөлөө нь GLP-1 эсвэл HIP-ийн нөлөө, нойр булчирхайн арлын эсийн үйл ажиллагаа сайжрахтай холбоогүй болно.

GLP-1-ийн агууламж нэмэгдэх нь ходоодоо удаашруулахад хүргэдэг нь мэдэгдэж байгаа боловч вилдаглиптиныг хэрэглэхтэй адил төстэй нөлөө ажиглагдахгүй байна.

Чихрийн шижингийн 2 хэлбэрийн 5759 өвчтөнд 52 долоо хоногийн турш монотерапия буюу метформин, сульфонилмоа дериватив, тиазолидиндион эсвэл инсулиныг хослуулан хэрэглэх тохиолдолд вилдаглиптиныг удаан хугацаагаар бууруулж, гликатлагдсан гемоглобин (НbA) -ийн концентрацийг бууруулсан нь ажиглагдсан._1с) болон мацаг барих цусан дахь сахарын хэмжээ.

Метформин 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд хоолны өмнө болон дараа нь плазмын глюкозын концентрацийг бууруулж глюкозын хүлцлийг сайжруулдаг.

Сульфонилмоурийн деривативаас ялгаатай нь метформин нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд эсвэл эрүүл хүмүүст (онцгой тохиолдлуудаас бусад) гипогликеми үүсгэдэггүй. Мансууруулах бодисоор эмчлэх нь гиперсинсулинеми үүсэхэд хүргэдэггүй. Метформиныг хэрэглэснээр инсулины шүүрэл өөрчлөгддөггүй, ходоод, өдрийн цагаар сийвэн дэх инсулины концентраци буурч болно.

Метформиныг хэрэглэх үед липопротеины бодисын солилцоонд эерэг нөлөө үзүүлдэг: нийт холестерины хэмжээ, LDL холестерол ба триглицеридын бууралт, цусны сийвэн дэх глюкозын концентрацид эмийн нөлөөтэй холбоогүй болно.

Вилдаглиптин ба метформинтэй хавсарсан эмчилгээг өдөр бүр тунгаар 1.500.000.000 мг метформин, 50 мг вилдаглиптиныг 1 жилийн хугацаанд хэрэглэхэд цусан дахь сахарын концентрацын тогтмол бууралт ажиглагдсан (HbA индекс буурснаар тодорхойлогддог)_1с) ба HbA концентраци буурсан өвчтөнүүдийн эзлэх хувь нэмэгдсэн_1с хамгийн багадаа 0.6-0.7% (зөвхөн метформиныг үргэлжлүүлэн авдаг өвчтөнүүдийн бүлэгтэй харьцуулахад).

Вилдаглиптин ба метформины хослолыг хүлээн авсан өвчтөнүүдэд биеийн жингийн анхны төлөвтэй харьцуулахад статистик өөрчлөлт гарсангүй. Эмчилгээ эхэлснээс хойш 24 долоо хоногийн дараа метформинтэй хавсарсан вилдаглиптиныг хүлээн авсан өвчтөнүүдийн бүлэгт цусны даралт буурч, артерийн даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд аав нь ажиглагдсан.

Вилдаглиптин ба метформины хослолыг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд анхны эмчилгээ болгон хэрэглэхэд HbA-ийн тунгаас хамааралтай бууралт 24 долоо хоногийн турш ажиглагдсан._1с харьцуулахад харьцангуй ихэссэн. Гипогликемийн тохиолдол эмчилгээний аль алинд нь бага байсан.

Эмнэлзүйн судалгаанд өвчтөнд вилдаглиптиныг (өдөрт 50 мг 2 удаа) инсулинтай (дундаж тун - 41 PIECES) хослуулан метформинтэй хамт / хэрэглэхгүйгээр HbA заагчийг хэрэглэнэ._1с статистикийн хувьд мэдэгдэхүйц буурсан - 0.72% (анхдагч үзүүлэлт - дунджаар 8.8%). Эмчилгээ хийлгэсэн бүлгийн гипогликемийн тохиолдлыг плацебо бүлгийн гипогликемийн тохиолдолтой харьцуулсан байв.

Эмнэлзүйн судалгаагаар өвчтөнд вилдаглиптин (өдөрт 2 удаа 50 мг) метформин (≥1500 мг), глимепиридтэй (≥4 мг / өдөр) хавсарч хэрэглэвэл HbA заагч._1с статистикийн хувьд мэдэгдэхүйц буурсан - 0.76% (дунджаас 8.8%).

Фармакокинетик

Сорох. Хоосон ходоодонд авбал вилдаглиптин хурдан шингэдэг, Т_{хамгийн ихдээ} - Захиалга хийснээс хойш 1.75 цагийн дараа. Хоол хүнсийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр вилдаглиптин шингээх хэмжээ бага зэрэг буурдаг: С-ийн бууралт ажиглагддаг._{хамгийн ихдээ} 19% ба Т-ийн өсөлт_{хамгийн ихдээ} 2.5 цаг хүртэл хооллох нь хоол шингээх болон AUC зэрэгт нөлөөлдөггүй.

Вилдаглиптин хурдан шингэдэг бөгөөд амаар хийсний дараа түүний үнэмлэхүй биологийн боломж 85% байдаг. С_{хамгийн ихдээ} эмчилгээний тунгийн муж дахь AUC нь тунгийн хэмжээтэй ойролцоогоор нэмэгддэг.

Түгээлт. Вилдаглиптиныг сийвэнгийн уургуудтай холбох түвшин бага байдаг (9.3%). Бэлдмэлийг цусны сийвэн ба улаан эсийн хооронд жигд хуваарилдаг. Вилдаглиптиний тархалт нь гаднаас гадуур явагддаг, V_сс iv захиргааны дараа 71 литр байна.

Метаболизм. Биотрансформаци бол вилдаглиптиныг гадагшлуулах гол зам юм. Хүний биед эмийн тунгийн 69% -ийг хөрвүүлдэг. Үндсэн метаболит болох LAY151 (тунгийн 57%) нь фармакологийн идэвхигүй бөгөөд цианокомпонентийн гидролизийн бүтээгдэхүүн юм. Мансууруулах бодисын тунгийн 4% нь амидын гидролизд ордог.

Туршилтын судалгаагаар DPP-4 эмийн гидролизд эерэг нөлөө үзүүлдэг. Вилдаглиптин нь цитохром P450 изоэнзимийн оролцоотойгоор метаболиз хийгддэггүй. Судалгааны дагуу in vitro , вилдаглиптин нь P450 изоэнзимүүдийн субстрат биш, цитохром P450 изоэнзимийг өдөөдөггүй бөгөөд өдөөдөггүй.

Үржлийн. Мансууруулах бодис хэрэглэснээс хойш тунгийн 85 орчим хувь нь бөөрөөр, 15 хувь нь гэдэс дотор ялгарч, өөрчлөгдөөгүй вилдаглиптиний бөөрний ялгаруулалт 23 хувьтай байдаг. Дундаж T-ийг нэвтрүүлэхтэй хамт_1/2 2 цаг хүрэхэд плазмын цэвэрлэгээ ба бөөрний цэвэрлэгээний нийт хэмжээ тус тус 41 ба 13 л / ц байна. Т_1/2 хоол идсэний дараа тунг үл харгалзан 3 цаг орчим үргэлжилнэ.

Өвчтөний тусгай бүлгүүд

Хүйс, биеийн массын индекс, үндэс угсаа нь вилдаглиптиний фармакокинетикт нөлөөлдөггүй.

Элэгний үйл ажиллагаа буурдаг. Бага зэргийн дунд зэргийн элэгний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнүүдэд (Хүүхэд-Пью ангиллын дагуу 6-10 оноо), нэг эм хэрэглэсний дараа вилдаглиптины биологийн хүртээмж 8, 20 хувиар тус тус буурч байна. Элэгний хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд (Хүүхэд-Пуг ангиллын дагуу 12 оноо) вилдаглиптины био-хүртээмж 22% -иар нэмэгддэг. Вилдаглиптиний био-боломжийн хамгийн дээд өөрчлөлт, дунджаар 30% хүртэл нэмэгдэж, буурч байгаа нь эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой биш юм. Элэгний сулралын элэгний үйл ажиллагааны ноцтой байдал ба эмийн биоавтобус хоорондын хамаарлыг илрүүлээгүй.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг. Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан, хөнгөн, дунд зэргийн буюу хүнд AUC бүхий өвчтөнүүдэд вилдаглиптин энэ үзүүлэлттэй харьцуулахад эрүүл сайн дурын ажилтнуудад 1.4, 1.7, 2 дахин өссөн байна. Бага зэргийн, дунд, хүнд хэлбэрийн бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд LAY151 метаболитийн AUC нь 1,6, 3.2, 7.3 дахин, BQS867 метаболит 1.4, 2.7, 7.3 дахин нэмэгдсэн байна. Бөөрний архаг архаг өвчтэй (CKD) өвчтөний тоо баримт хязгаарлагдмал байгаа нь энэ бүлгийн үзүүлэлтүүд нь бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдийнхтэй ижил байгааг харуулж байна. Бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдийн агууламжтай харьцуулахад CKD-ийн төгсгөлийн өвчтөнүүдэд LAY151 метаболитын концентраци 2-3 дахин нэмэгдсэн байна. Гемодиализын үед вилдаглиптиныг авах нь хязгаарлагдмал байдаг (нэг тунгаас 3-4 цагийн дараа 3-4 цаг үргэлжилсэн процедурын үед 3%).

Ati65 ​​насны өвчтөнүүд. Мансууруулах бодисын биоавтобусны хамгийн дээд хэмжээ 32% (С-ийн өсөлт)_{хамгийн ихдээ} 18%) 70-аас дээш настай өвчтөнд эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолгүй бөгөөд DPP-4 дарангуйлахад нөлөөлдөггүй.

≤18 настай өвчтөнүүд. 18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд вилдаглиптиний фармакокинетик шинж чанар тогтоогдоогүй байна.

Сорох. Ходоодны ходоодонд 500 мг тунгаар уух үед метформиний үнэмлэхүй биологийн боломж 50-60% байв. Т_{хамгийн ихдээ} плазмд хэрэглэснээс хойш - 1.81-2.2.69 цагийн дараа. Мансууруулах бодисын тунг 500-аас 1500 мг-аар, эсвэл дотор нь 850-аас 2250 мг-аар нэмэгдэхэд фармакокинетик үзүүлэлтүүд (шугаман харьцааны төлөвөөс илүү удаан) нэмэгдсэн байна. Энэ нөлөө нь эмийг устгах өөрчлөлтөөс болж үүсдэггүй бөгөөд түүний шингээлт удааширсантай холбоотой юм. Хоол хүнс хэрэглэхтэй холбоотойгоор метформиныг шингээх хэмжээ, түвшин бага зэрэг буурсан байна. Тиймээс, эмийн нэг тунг 850 мг тунгаар хэрэглэснээр хоол тэжээлийн хамт С-ийн бууралт ажиглагдсан_{хамгийн ихдээ} мөн AUC нь 40 ба 25% -иар буурч, Т-ийн өсөлт_{хамгийн ихдээ} 35 минут байлгана Эдгээр баримтуудын эмнэлзүйн ач холбогдол тогтоогдоогүй байна.

Түгээлт. Нэг амны хөндийн тунг 850 мг, илэрхий V болно_г. метформин нь (654 ± 358) л байна. Мансууруулах бодис нь сийвэнгийн уургуудтай бараг холбодоггүй бол сульфонилмоурийн деривативууд нь 90% -иас илүү хувирдаг. Метформин нь цусны улаан эсэд нэвтэрдэг (цаг хугацааны явцад энэ үйл явцыг бэхжүүлэх магадлалтай). Стандарт горимын дагуу метформиныг хэрэглэх үед (стандарт тун ба хэрэглэх давтамж) C_сс цусны сийвэн дэх мансууруулах бодис 24-48 цагийн дотор хүрч, дүрмээр, 1 мкг / мл-ээс хэтрэхгүй байна. С-ийн хяналттай клиник туршилтанд_{хамгийн ихдээ} плазмын метформин 5 мкг / мл-ээс хэтрээгүй (өндөр тунгаар уусан ч гэсэн).

Метаболизм. Эрүүл сайн дурын хүмүүст метформиныг судсаар нэг удаа хэрэглэснээр бөөр нь өөрчлөгдөөгүй ялгардаг. Энэ тохиолдолд эм нь элгэнд метаболиз хийгддэггүй (хүний ​​биед метаболит илрээгүй) ба цөсөөр гадагшилдаггүй.

Үржлийн. Метформины бөөрний клиренс нь креатинины клиренсээс ойролцоогоор 3.5 дахин их байдаг тул эмийг устгах гол арга бол хоолойн шүүрэл юм. Шинж авахдаа шингээсэн тунгийн 90 орчим хувь нь эхний 24 цагийн дотор бөөрөөр ялгардаг ба Т_1/2 цусны сийвэнгээс 6.2 цаг орчим байдаг_1/2 цусны метформиныг бүхэлд нь 17.6 цаг орчим байлгах бөгөөд энэ нь эмийн ихээхэн хэсгийг цусны улаан эсэд хуримтлуулдаг болохыг харуулж байна.

Өвчтөний тусгай бүлгүүд

Паул Энэ нь метформиний фармакокинетикт нөлөөлдөггүй.

Элэгний үйл ажиллагаа буурдаг. Элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд метформиний фармакокинетик шинж чанарыг судалаагүй болно.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг. Бөөрний үйл ажиллагаа суларсан өвчтөнд (креатинины клирентаар хэмжигддэг) T_1/2 сийвэн болон бүхэл цуснаас метформин нэмэгдэж, бөөрний клиренс нь креатинины клиренсийн бууралттай пропорциональ буурдаг.

Ati65 ​​насны өвчтөнүүд. Хязгаарлагдмал фармакокинетик судалгаагаар healthy65 насны эрүүл хүмүүст метформины плазмын нийт цэвэршилт буурч, Т-ийн хэмжээ нэмэгдсэн байна._1/2 ба С_{хамгийн ихдээ} залуу хүмүүст энэ үзүүлэлттэй харьцуулбал 65-аас дээш насны хүмүүст метформиний эдгээр фармакокинетик шинж чанар нь бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй холбоотой байдаг тул 80-аас дээш насны өвчтөнд Галвус Метыг зөвхөн креатинины ердийн клирингийн тусламжтайгаар авах боломжтой байдаг.

≤18 настай өвчтөнүүд. 18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд метформиний фармакокинетик шинж чанар тогтоогдоогүй байна.

Өөр өөр үндэстний өвчтөнүүд. Метформиний фармакокинетик шинж чанарт өвчтөний угсаатны нөлөө ямар ч нотолгоо байхгүй байна. Өөр өөр үндэстний 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд метформиныг хяналттай хийдэг клиник судалгаагаар эмийн гипогликемийн нөлөө ижил хэмжээгээр илэрсэн.

Судалгааны үр дүн нь AUC ба C-ийн хувьд биологийн тэнцвэрт байдлыг харуулж байна_{хамгийн ихдээ} Галвусыг 3 өөр тунгаар (50 мг + 500 мг, 50 мг + 850 мг ба 50 мг + 1000 мг), вилдаглиптин ба метформиныг тус тусад нь шахмал хэлбэрээр зохих тунгаар авна.

Хоол идэх нь Galvus Met эмийн найрлага дахь вилдаглиптиныг шингээх хэмжээ, хурдад нөлөөлөхгүй. C утга_{хамгийн ихдээ} мансууруулах бодис Galvus Met эмийн найрлага дахь метформинын AUC тус тус 26, 7% тус тус буурсан байна. Үүнээс гадна хоол хүнс хэрэглэхтэй холбоотойгоор метформины шингээлт удааширч, Т-ийн хэмжээ нэмэгдэхэд хүргэсэн._{хамгийн ихдээ} (2 - 4 цаг). Үүнтэй адил өөрчлөлт C_{хамгийн ихдээ} хоол хүнс хэрэглэх AUC мөн метформиныг тусад нь хэрэглэх тохиолдолд тэмдэглэсэн боловч сүүлийн тохиолдолд өөрчлөлт нь бага ач холбогдолтой байв. Галвус Мет эмийн найрлага дахь вилдаглиптин ба метформины фармакокинетикт хүнсний нөлөө нь хоёуланд нь хоёуланд нь эмийг тусад нь авч хэрэглэхэд нөлөөлсөнгүй.

Хэрэглэх заалт Galvus Met ®

Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэр (хоолны дэглэм ба дасгалын хамт):

вилдаглиптин эсвэл метформинтой моно эмчилгээний хангалттай үр нөлөөгүй байдаг

урьд нь дан эм хэлбэрээр вилдаглиптин ба метформинтэй хавсарсан эмчилгээ хийлгэж байсан өвчтөнүүдэд,

өмнө нь гликемийн хяналтанд хүрэлгүйгээр сульфонилмоурийн дериватив ба метформиныг эмчилсэн өвчтөнд сульфонилмоурийн дериватив (гурвалсан эмчилгээний эмчилгээ) -тэй хослуулан

урьд нь тогтвортой гликемик хяналтанд хүрэлгүйгээр инсулины эмчилгээг тогтвортой тунгаар, метформинтэй хийсэн өвчтөнд инсулинтай хослуулсан эмчилгээнд

хоолны дэглэм эмчилгээ, дасгал, гликемийн хяналтыг сайжруулах хэрэгцээ хангалтгүй 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд анхны эмчилгээ болно.

Эсрэг заалтууд

вилдаглиптин, метформин болон эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсэгт эмзэг мэдрэмтгий байдал,

бөөрний дутагдал буюу бөөрний үйл ажиллагаа буурсан (сийвэн дэх креатинины концентраци ≥1.5 мг% (> 135 мкмоль / л) - эрэгтэйчүүдэд, ≥1.4 мг% (> 110 мкмоль / л) - эмэгтэйчүүдэд),

бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал үүсэх эрсдэлтэй цочмог нөхцөл байдал: шингэн алдалт (суулгалт, бөөлжих), халуурах, хүнд халдварт өвчин, гипоксийн нөхцөл байдал (цочрол, сепсис, бөөрний халдвар, бронх, уушигны өвчин),

зүрхний цочмог болон архаг дутагдал, цочмог миокардийн шигдээс, зүрх судасны цочмог дутагдал (шок), амьсгалын дутагдал,

элэгний үйл ажиллагаа буурдаг,

цочмог буюу архаг бодисын солилцооны ацидоз (чихрийн шижингийн кетоацидозыг комагийн хамт эсвэл хослуулан хэрэглэх), чихрийн шижингийн кетоацидоз (инсулин эмчилгээний тусламжтайгаар залруулах шаардлагатай), сүүн хүчиллэг аутоз (түүх орно)

мэс засал хийлгэхээс өмнө радиоизотоп, тодосгогч бодисыг нэвтрүүлэх рентген шинжилгээ - эмийг 48 цагийн турш хэрэглэхгүй бөгөөд түүнийг хийснээс хойш 48 цагийн дотор эмчилнэ.

1-р хэлбэрийн чихрийн шижин

архаг архидалт, архины хордлого,

бага илчлэг хооллолтыг баримтлах (өдөрт 1000 ккалаас бага),

18-аас доош насны хүүхдүүд (үр дүнтэй, аюулгүй байдал тогтоогдоогүй).

Элэгний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнүүд зарим тохиолдолд метформины гаж нөлөөний нэг болох сүүн хүчиллэг өвчлөлтэй тул Галвус Метыг элэгний өвчтэй эсвэл элэгний үйл ажиллагааны биохимийн үзүүлэлт буурсан өвчтөнд хэрэглэх ёсгүй.

Болгоомжтой байна уу: Саалийн ацидозын эрсдэл ихэссэнээс болж хүнд бие махбодийн ажил хийх үед 60-аас дээш насны өвчтөнүүд.

Жирэмсэн ба хөхүүл

Вилдаглиптиныг зөвлөснөөс 200 дахин их тунгаар амьтдад хийсэн туршилтын үр дүнд эм нь үр хөврөлийн эрт үеийн хөгжилд ямар нэгэн зөрчил гаргаагүй бөгөөд тератоген нөлөө үзүүлээгүй. Вилдаглиптиныг 1:10 харьцаатай метформинтэй хослуулан хэрэглэхэд тератоген эффект илэрсэнгүй.

Жирэмсэн эмэгтэйд Galvus Met эмийг хэрэглэх талаар хангалттай мэдээлэл байхгүй тул жирэмслэлтийн үед мансууруулах бодис хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.

Метформин нь хөхний сүүнд ордог. Вилдаглиптин нь хөхний сүүнд ялгардаг эсэх нь тодорхойгүй байна. Хөхөөр хооллох үед Galvus Met эмийг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.

Гаж нөлөө

Доорх өгөгдөл нь вилдаглиптин ба метформиныг монотерапевт болон хослуулан хэрэглэхтэй холбоотой юм.

Вилдаглиптиний эмчилгээний үр дүнд элэгний үйл ажиллагаа суларсан (гепатит орно) ховор ажиглагдсан. Ихэнх тохиолдолд элэгний үйл ажиллагааны индексийн норм, зөрчлийг эмийн эмчилгээг зогсоосны дараа хүндрэлгүйгээр бие даан шийдвэрлэв. Вилдаглиптиныг 50 мг тунгаар өдөрт 2 удаа хэрэглэхэд элэгний ферментийн идэвхжилийн давтамж (ALT эсвэл ACT нь VGN-ээс 3 дахин их) тус тус 0.2 буюу 0.3% байсан (хяналтын бүлгийнхтэй харьцуулахад 0.2%). Байна. Элэгний ферментийн идэвхжил ихсэх нь ихэнх тохиолдолд хэвийн бус, дэвшилтэт бус, холестаз, шарлалт дагалддаггүй байв.

Сөрөг үзэгдлийн (AE) өвчлөлийг үнэлэхэд дараахь шалгууруудыг ашигласан: маш олон удаа (≥1 / 10), ихэнхдээ (≥1 / 100, GIT), вилдаглиптин ба метформинтэй хавсарсан эмчилгээний харьцуулахад AE-ийн хэмжээ 12.9% байсан. өвчтөнүүдийн 18.1% -д ажиглагдсан.

Вилдаглиптинтэй хослуулан метформиныг хүлээн авдаг өвчтөнүүдийн бүлэгт ходоод гэдэсний замын эмгэг 10-15% давтамжтай, плацебо хавсарсан метформиныг хүлээн авдаг өвчтөнүүдийн бүлэгт 18% давтамжтай байв.

2 хүртэлх жилийн хугацаатай клиник туршилтууд нь вилдаглиптиныг монотерапийн эмчилгээнд хэрэглэх үед аюулгүй байдлын профайл дахь нэмэлт хазайлт, урьдчилан таамаглаагүй эрсдлийг илрүүлээгүй.

Вилдаглиптин ба метформины хослолыг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний эмчилгээнд эхлэх эмчилгээнд хэрэглэх нь ямар ч эрсдэл, аюулгүй байдлын талаархи нэмэлт мэдээллийг гаргаагүй болно.

Вилдаглиптиныг инсулинтай нэгэн зэрэг хэрэглэнэ

Вилдаглиптиныг өдөрт 2 удаа 50 мг тунгаар метформинтай хамт эсвэл түүнгүйгээр хослуулан хэрэглэсэн хяналттай эмнэлзүйн туршилтанд сөрөг урвал үүссэнтэй холбоотой эмчилгээг зогсоох давтамж нь вилдаглиптины бүлэгт 0.3% байсан бол плацебо бүлэгт багтсан байна. эмчилгээ хийлгэхээ больсон.

Гипогликемийн өвчлөлийг хоёр бүлэгт харьцуулсан (вилдаглиптиний бүлэгт 14%, плацебо бүлэгт 16.4%). Вилдаглиптиний бүлэгт хүнд гипогликемийн тохиолдол 2 өвчтөнд, плацебо бүлэгт 6-д тэмдэглэгдсэн байна.

Судалгааг хийж байх үед эм нь биеийн дундаж жинд ямар ч нөлөө үзүүлээгүй (биеийн жин вилдаглиптины бүлгийнхтэй харьцуулахад 0.6 кг-аар нэмэгдсэн бөгөөд плацебо бүлэгт өөрчлөлт ороогүй болно).

Вилдаглиптиныг өдөрт 2 удаа 2 удаа инсулинтай (метформинтай эсвэл огт агуулаагүй) хүлээн авсан өвчтөнд AE-ийг доор үзүүлэв.

Мэдрэлийн системээс: ихэвчлэн толгой өвддөг.

Ходоод гэдэснээс: ихэвчлэн - дотор муухайрах, ходоод гэдэсний замын рефлюкс, байнга - суулгалт, хавдар.

Бодисын солилцоо, хоол тэжээлийн талаас: ихэвчлэн - гипогликеми.

Тарилгын талбайн ерөнхий эмгэг, эмгэг: ихэвчлэн - жихүүдэслэх.

Вилдаглиптиныг сульфонилмоурын бэлдмэлтэй хослуулан хэрэглэх үед

Вилдаглиптин, метформин, глимепиридтэй хавсарсан эмчилгээний бүлэгт AE үүсэхтэй холбоотой эмийг таслан зогсоох тохиолдол бүртгэгдээгүй. Плацебо, метформин ба глимепиридын хавсарсан эмчилгээнд AE-ийн өвчлөл 0.6% байжээ.

Гипогликеми нь хоёр бүлэгт ихэвчлэн ажиглагдсан (вилдаглиптин, метформин, глимепиридтэй хавсарсан эмчилгээний бүлэгт 5.1%, плацебо, метформин, глимепиридтэй хавсарсан эмчилгээний бүлэгт 1.9%). Вилдаглиптиний бүлэгт хүнд гипогликемийн нэг тохиолдлыг тэмдэглэжээ.

Судалгааг хийж байх үед биеийн жинд мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлээгүй (вилдаглиптиний бүлэгт +0.6 кг, плацебо бүлэгт −0.1 кг).

Вилдаглиптиныг өдөрт 2 удаа өдөрт 2 удаа метформин, сульфонилмоуратай хослуулан хэрэглэдэг өвчтөнүүдэд AE-г үзүүлэв.

Мэдрэлийн системээс: ихэвчлэн - толгой эргэх, чичрэх.

Тарилгын талбайн ерөнхий эмгэг, эмгэг: ихэвчлэн ядаргаа.

Бодисын солилцоо, хоол тэжээлийн талаас: ихэвчлэн - гипогликеми.

Арьс ба арьсан доорх эдэд: ихэвчлэн - гипергидроз.

Вилдаглиптиныг монотерапийн эмчилгээнд хэрэглэдэг

Мэдрэлийн системээс: ихэвчлэн - толгой эргэх, ховор тохиолддог - толгой өвдөх.

Ходоод гэдэснээс: байнга - өтгөн хатах.

Арьс ба арьсан доорх эдэд: ховор тохиолддог - арьсны тууралт.

Булчин ба холбогч эдийн талаас: ихэвчлэн - артралгиа.

Тарилгын талбайн ерөнхий эмгэг, эмгэг: ховор тохиолддог - захын хаван.

Вилдаглиптин ба метформинтэй хавсарсан эмчилгээ хийхдээ вилдаглиптинтэй хамт дурдсан АЕ-ийн давтамжийн эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц өсөлт ажиглагдаагүй.

Вилдаглиптин эсвэл метформинтай моно эмчилгээний арын үед гипогликемийн тохиолдол 0.4% байсан (ховор).

Вилдаглиптинтэй моно эмчилгээ, вилдаглиптин + метформины хавсарсан эмчилгээ нь өвчтөний биеийн жинд нөлөөлөөгүй.

2 хүртэлх жилийн хугацаатай клиник туршилтууд нь вилдаглиптиныг монотерапийн эмчилгээнд хэрэглэх үед аюулгүй байдлын профайл дахь нэмэлт хазайлт, урьдчилан таамаглаагүй эрсдлийг илрүүлээгүй.

Маркетингийн дараах үе шатанд дараах сөрөг урвалыг тодорхойлсон (өгөгдлийг тодорхойгүй хэмжээтэй хүн амаас сайн дурын үндсэн дээр мэдээлж байгаа тул эдгээр AE-ийн хөгжлийн давтамжийг найдвартай тодорхойлох боломжгүй тул давтамж нь тодорхойгүй гэж ангилагдана): гепатит (эмчилгээг зогсоох үед буцаах боломжтой), чонон хөрвөс, нойр булчирхайн үрэвсэл, булингар ба гуужуулагч арьсны гэмтэл.

Метформиныг моно эмчилгээнд хэрэглэх үед

Бодисын солилцоо, хоол тэжээлийн талаас: маш олон удаа - хоолны дуршил алдагдах, маш ховор тохиолддог - сүүн хүчлийн ацидоз.

Ходоод гэдэснээс: маш олон удаа - хаван, дотор муухайрах, бөөлжих, гүйлгэх, хэвлийгээр өвдөх, ихэнхдээ - цусан суулга.

Элэг ба цөсний замын талаар: маш ховор тохиолддог - гепатит.

Арьс ба арьсан доорх эдэд: маш ховор тохиолддог - арьсны урвал (ялангуяа эритема, загатнах, чонон хөрвөс).

Лабораторийн болон багаж хэрэгслийн мэдээлэл: маш ховор тохиолддог - витамин В-ийн шимэгдэлтийг бууруулдаг₁₂, элэгний үйл ажиллагааны индексийн өөрчлөлт.

Витамин В шингээх чадвар буурдаг₁₂ метформиныг хэрэглэснээр цусны ийлдэс дэх концентраци буурах нь эмийг удаан хугацаагаар хүлээн авсан өвчтөнүүдэд маш ховор тохиолддог бөгөөд дүрмээр бол эмнэлзүйн ач холбогдол өгдөггүй байв. В витамины шингээлтийг бууруулахад анхаарах хэрэгтэй₁₂ мегалобластик цус багадалттай өвчтөнд.

Метформиныг хэрэглэснээр ажиглагдсан гепатитын зарим тохиолдлууд түүнийг татсаны дараа шийдвэрлэгджээ.

Харилцан холбоо

Вилдаглиптин (100 мг-аар өдөрт 1 удаа), метформиныг (өдөрт 1000 мг-аар 1 удаа) нэгэн зэрэг хэрэглэснээр клиник ач холбогдолтой PCF нь тэдний хооронд ажиглагдаагүй. Эмнэлзүйн туршилтын явцад ч, бусад эм, бодисыг нэгэн зэрэг хүлээн авч байсан өвчтөнд Galvus Met-ийн өргөн хэрэглээний үед урьдчилан таамаглаагүй харилцан үйлчлэл илрээгүй.

Вилдаглиптин нь эмийн харилцан үйлчлэл багатай байдаг. Вилдаглиптин нь цитохромын P450 ферментийн субстрат биш тул эдгээр изоэнзимийг дарангуйлж, өдөөдөггүй тул түүний субстрат, дарангуйлагч эсвэл P450 өдөөгч болох эмүүдтэй харьцах нь боломжгүй юм. Вилдаглиптиныг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд ферментийн субстрат болох CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ба CYP3A4 / 5 эмийн бодисын солилцооны түвшин нөлөөлдөггүй.

Вилдаглиптиныг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд ихэвчлэн хэрэглэдэг эмүүд (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) эсвэл нарийн эмчилгээний хүрээ (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин) -тэй харьцуулахад эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой.

Фуросемид нэмэгдэж С_{хамгийн ихдээ} метформины AUC-ийг агуулдаг боловч түүний бөөрний цэвэрлэгээнд нөлөөлдөггүй. Метформин нь С-ийг бууруулдаг_{хамгийн ихдээ} фуросемид ба AUC ба үүнээс гадна бөөрний цэвэрлэгээнд нөлөөлдөггүй.

Нифедипин шингээлтийг нэмэгдүүлдэг, С_{хамгийн ихдээ} метформиний AUC бөгөөд үүнээс гадна бөөрний ялгаралтыг нэмэгдүүлдэг. Метформин нь нифедипиний фармакокинетик үзүүлэлтэд бараг нөлөөлдөггүй.

Глибенкламид метформиний фармакокинетик / фармакодинамик үзүүлэлтэд нөлөөлдөггүй. Метформин нь ерөнхийдөө С-ийг бууруулдаг_{хамгийн ихдээ} глибенкламидын AUC боловч нөлөөллийн хэмжээ нь маш өөр өөр байна. Энэ шалтгааны улмаас энэхүү харилцан үйлчлэлийн клиник ач холбогдол тодорхойгүй хэвээр байна.

Органик катионууджишээлбэл, бөөрний хоолойн шүүрэлээр ялгардаг амилорид, дигоксин, морфин, прокинамид, квинидин, хинин, ранидидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин ба бусад нь бөөрний гуурсан хоолойн нийтлэг тээврийн системүүдийн өрсөлдөөний улмаас метформинтой онолын хувьд харилцан үйлчлэлцэж чаддаг. Тиймээс циметидин нь цусны сийвэн дэх метформины агууламж ба түүний AUC-ийг тус тусад нь 60 ба 40% -иар нэмэгдүүлдэг. Метформин нь циметидиний фармакокинетик үзүүлэлтэд нөлөөлдөггүй. Galvus Met-ийг бөөрний үйл ажиллагаанд нөлөөлдөг эм эсвэл бие махбод дахь метформиний тархалтад хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Бусад эмүүд. Зарим эм нь гипергликеми үүсгэж, гипогликемийн эмийн үр нөлөөг бууруулдаг. Ийм эмэнд тиазид болон бусад шээс хөөх эм, GCS, фенотиазин, бамбай булчирхайн дааврын бэлдмэл, эстроген, жирэмслэлтээс хамгаалах эм, фенитоин, никотиний хүчил, симпатомиметик, кальцийн антагонист, изониазид орно. Ийм эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх эсвэл эсрэгээр, татан буулгах тохиолдолд метформины үр нөлөөг (түүний гипогликемийн нөлөө) сайтар хянаж, шаардлагатай бол эмийн тунг тохируулахыг зөвлөж байна. Зэрэгцүүлэн хэрэглэхийг зөвлөдөггүй даназол сүүлчийн гипергликемийн үйлчлэлээс зайлсхийхийн тулд. Хэрэв даназолтой эмчилгээ шаардлагатай бөгөөд сүүлчийн эмчилгээг зогсоосны дараа цусан дахь сахарын концентрацийн хяналтанд метформины тунг тохируулах шаардлагатай байдаг.

Хлорпромазин их хэмжээний тунгаар хэрэглэхэд (өдөрт 100 мг) хэрэглэснээр гликеми нэмэгдэж, инсулины ялгаралтыг бууруулдаг. Антипсихотик эмчилгээ хийлгэж, сүүлийн эмийг зогсоосны дараа цусны глюкозын агууламжийн хяналтанд Galvus Met эмийн тунг тохируулах шаардлагатай байдаг.

Иод агуулсан радиоактив бодис: Иод агуулсан радиоактив бодис хэрэглэдэг рентген судалгаа нь бөөрний үйл ажиллагааны дутагдалтай чихрийн шижинтэй өвчтөнд сүүн хүчлийн хүчил үүсэх шалтгаан болдог.

Тарилга β₂симпатомиметик: β өдөөх нөлөөгөөр гликеми нэмэгдэх₂-раденорецепторууд. Энэ тохиолдолд гликемийн хяналт шаардлагатай. Шаардлагатай бол инсулин уухыг зөвлөж байна.

Метформиныг сульфонилморийн дериватив, инсулин, акарбоз, салицилаттай нэгэн зэрэг хэрэглэвэл гипогликемийн үр нөлөөг нэмэгдүүлэх боломжтой юм.

Архаг согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэсэн өвчтөнүүдэд метформиныг хэрэглэх нь сүүн хүчлийн (ялангуяа өлсгөлөн, ядаргаа, элэгний дутагдлын үед) эрсдлийг нэмэгдүүлдэг тул Galvus Met-тай эмчилгээ хийлгэх үед архи, этилийн спирт агуулсан эм уухаас татгалзах хэрэгтэй.

Тун ба эмчилгээ

Галвус Мет эмийн тунгийн дэглэмийг эмчилгээний үр дүн, хүлцэл зэргээс хамааран дангаар нь сонгоно. Galvus Met-ийг хэрэглэхдээ вилдаглиптины хоногийн тунг (100 мг) хэтрүүлж болохгүй.

Галвус Мет-ийн санал болгосон анхны тунг чихрийн шижин өвчний үргэлжлэх хугацаа, гликемийн түвшин, өвчтөний нөхцөл байдал, өвчтөнд аль хэдийн хэрэглэж байсан вилдаглиптин ба / эсвэл метформины эмчилгээний горимыг харгалзан сонгож авна. Метформины шинж чанартай хоол боловсруулах замаас үүсэх гаж нөлөөг бууруулахын тулд Galvus Met-ийг хоол хүнсээр авдаг.

Галвус эмийн анхны тунг вилдаглиптинтэй монотерапийн үр нөлөөгүй гэж үзсэн

Эмчилгээг 1 шахмалаар эхлүүлж болно. (50 мг + 500 мг) өдөрт 2 удаа, эмчилгээний үр дүнг үнэлсний дараа тунг аажмаар нэмэгдүүлж болно.

Мансууруулах бодисын анхны тунг Galvus нь метформинтай моно эмчилгээ хийлгээгүй тохиолдолд хэрэглэв

Аль хэдийн авсан метформины тунгаас хамаарч Galvus Met-ийн эмчилгээг 1 шахмалаас эхэлж болно. (50 мг + 500 мг, 50 мг + 850 мг, эсвэл 50 мг + 1000 мг) өдөрт 2 удаа.

Галвус Мет эмийн анхны тунг тусдаа шахмал хэлбэрээр вилдаглиптин ба метформинтэй хослуулан эмчилгээ хийлгэж байсан өвчтөнүүдэд хэрэглэнэ.

Вилдаглиптин эсвэл метформины тунг аль хэдийн авсан эсэхээс хамаарч Galvus Met-ийн эмчилгээг одоо байгаа эмчилгээний тунг (50 мг + 500 мг, 50 мг + 850 мг эсвэл 50 мг + 1000 мг) шахмалаар эхлүүлж, тунг тохируулна. үр дүнгээс хамаарна.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнд хоолны дэглэм эмчилгээ, дасгалын үр дүн хангалтгүй байгаа Galvus Met-ийн эхний тун

Эмчилгээг эхлэхдээ Galvus Met-ийг өдөрт 50 мг + 500 мг-ийн эхний тунгаар зааж өгөх ба эмчилгээний үр дүнг үнэлсний дараа тунг аажмаар өдөрт 2 удаа 50 мг + 1000 мг болгон нэмэгдүүлнэ.

Galvus Met, sulfonylurea дериватив буюу инсулинтай хослуулах эмчилгээ

Galvus Met-ийн тунг өдөрт 50 мг × өдөрт 2 удаа (өдөрт 100 мг), метформиныг нэг эм болгон авч байсан тунг үндэслэн тооцдог.

Өвчтөний тусгай бүлгүүд

Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг. Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд Cl креатинины (Cockcroft-Gault томъёогоор тооцоолсон) 60-аас 90 мл / мин-ийн хоорондох тунг тохируулах шаардлагатай байж болно. Galvus Met эмийг Cl креатинины VGN-тай өвчтөнд 2 удаа хэрэглэсэн). Вилдаглиптины тунг өдөрт 600 мг хүртэл нэмэгдүүлснээр хөлний хаван үүсэх боломжтой бөгөөд парестезиоз дагалддаг ба CPK, C-реактив уураг, миоглобины агууламж нэмэгдэж, AST-ийн идэвхжил нэмэгддэг. Илүүдэл жингийн бүх шинж тэмдгүүд, лабораторийн параметрүүдийн өөрчлөлт нь эмийг зогсоосны дараа алга болдог.

Эмчилгээ: эмийг биеэс диализаар устгах нь боломжгүй юм. Гэсэн хэдий ч вилдаглиптиний гол гидролит метаболит (LAY151) -ийг гемодиализаар биеэс зайлуулж болно.

Шинж тэмдэг метформиныг хэтрүүлэн хэрэглэсэн хэд хэдэн тохиолдол эмийг 50 г-аас их хэмжээгээр ууснаас болж метформиныг хэтрүүлэн хэрэглэвэл нийт тохиолдлын 10% -д гипогликеми ажиглагдсан (гэхдээ эмтэй түүний харьцаа тогтоогдоогүй). 32% тохиолдолд сүүн хүчлийн ацидоз тэмдэглэгдсэн. Сүүн хүчиллэг өвчний эхний шинж тэмдгүүд нь дотор муухайрах, бөөлжих, гүйлгэх, биеийн температур буурах, хэвлийгээр өвдөх, булчин өвдөх зэрэг шинж тэмдгүүд илэрч, амьсгал давчдах, толгой эргэх, ухаан алдах, комагийн хөгжил зэрэг шинж тэмдгүүд илэрдэг.

Эмчилгээ: өвчтөний нөхцөл байдал, клиник илрэл дээр үндэслэн шинж тэмдгийн шинж тэмдэг. Энэ нь гемодиализын гажиг үүсэхгүйгээр гемодиализ (170 мл / мин хүртэл тунгалаг) ашиглан цуснаас гардаг. Тиймээс гемодиализыг эмийн хэмжээ хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд цуснаас метформиныг зайлуулахад ашиглаж болно.

Тусгай заавар

Инсулин хүлээн авсан өвчтөнд Galvus Met инсулины эмчилгээг орлож чадахгүй.

Элэгний үйл ажиллагаа буурдаг. Вилдаглиптиныг хэрэглэх үед аминотрансферазын идэвхжил (ихэвчлэн эмнэлзүйн илрэлгүйгээр) нэмэгдсэнийг хяналтын бүлгийнхээс хамаагүй илүү олон удаа тэмдэглэсэн тул Galvus Met эмийг хэрэглэхээс өмнө элэгний үйл ажиллагааны биохимийн параметрүүдийг тодорхойлохыг зөвлөж байна, мөн эмчилгээний явцад тогтмол хийдэг. Хэрэв аминотрансферазын идэвхжил нэмэгдэж байгааг илрүүлсэн бол үр дүнг баталгаажуулахын тулд дахин судалгаа хийж, дараа нь элэгний үйл ажиллагааны биохимийн үзүүлэлтүүдийг хэвийн байдалд оруулах хэрэгтэй. Хэрэв AST эсвэл ALT-ийн идэвхжил VGN-ээс 3 дахин их байвал давтан судалгаагаар батлагдсан бол эмийг цуцлахыг зөвлөж байна.

Саалийн ацидоз. Сүүн хүчлийн ацидоз нь бие махбодид метформин хуримтлагдахтай холбоотой маш ховор боловч бодисын солилцооны хүндрэл юм. Метформины хэрэглээтэй лактат ацидоз нь ихэвчлэн бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд ажиглагдсан. Сүүн хүчиллэг өвчнийг эмчлэх эм нь чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүд, кетоацидоз, өлсгөлөнг удаан хугацаагаар зогсоох, архины хэрэглээг удаашруулах, элэгний үйл ажиллагаа буурах, гипокси үүсгэдэг өвчнүүд ихэсдэг.

Сүүн хүчиллэг өвчлөл үүсэх үед амьсгал давчдах, гэдэс дотор өвдөх, гипотерми зэрэг шинж тэмдэг илэрдэг. Дараахь лабораторийн үзүүлэлтүүд оношлогооны ач холбогдолтой: цусны рН буурах, ийлдэс дэх лактатын концентраци 5 нмоль / л-ээс их, түүнчлэн анион хоорондын интервал нэмэгдэж, лактат / пируват харьцаа нэмэгдэнэ. Хэрэв саалийн хүчиллэгийг сэжиглэж байгаа бол эмийг зогсоож өвчтөн яаралтай эмнэлэгт хэвтүүлнэ.

Бөөрний үйл ажиллагааг хянах. Метформин их хэмжээгээр бөөрөөр ялгардаг тул бөөрний үйл ажиллагааны хүндийн зэргээс шалтгаалан түүний хуримтлагдах, сүүн хүчлийн аутоз үүсэх эрсдэл нэмэгддэг. Бэлдмэлийг хэрэглэхдээ Galvus Met нь бөөрний үйл ажиллагааг тогтмол үнэлэх хэрэгтэй, ялангуяа түүний даралт ихсэх эм, гипогликемийн эм эсвэл NSAID-тай эмчилгээний эхний үе шат гэх мэт түүний зөрчилд нөлөөлдөг нөхцөлд. Бөөрний үйл ажиллагааг Galvus Met-ийн эмчилгээг эхлэхээс өмнө үнэлэх хэрэгтэй бөгөөд дараа нь бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдэд жилд дор хаяж 1 удаа, доод түвшний креатинины клиренци бүхий өвчтөнүүдэд жилд дор хаяж 2-4 удаа, өндөр настнуудад хэрэглэнэ. өвчтөнүүд. Бөөрний дутагдал үүсэх эрсдэл өндөртэй өвчтөнүүдэд жилд 2-4 удаа хяналт шинжилгээ хийх шаардлагатай байдаг. Хэрэв бөөрний үйл ажиллагааны сулралын шинж тэмдэг илэрвэл Galvus Met-ийг зогсоох шаардлагатай.

Иод агуулсан радиоактив агуулсан эмийг судсаар хэрэглэхэд хэрэглэдэг. Иод агуулсан радиоактив агуулсан эмийг судсаар нэвтрүүлэх шаардлагатай рентген судалгааг хийхдээ Galvus Met-ийг түр хугацаагаар зогсоох хэрэгтэй (судалгаанаас 48 цагийн өмнө, мөн судалснаас хойш 48 цагийн дотор), учир нь иод агуулсан радиоактив эмийг судсаар тарих нь бөөрний үйл ажиллагаа огцом муудаж, өсөхөд хүргэдэг. сүүн хүчиллэг өвчлөлийн эрсдэл. Галвус Мет эмийг үргэлжлүүлэн авах нь бөөрний үйл ажиллагааг дахин үнэлсний дараа л хэрэгждэг.

Гипокси. Зүрх судасны цочмог дутагдал (цочрол), зүрхний цочмог дутагдал, цочмог миокардийн шигдээс болон гипоксийн шинж тэмдгээр тодорхойлогддог бусад нөхцөлд сүүн хүчлийн ацидоз, бөөрний цочмог дутагдал үүсэх боломжтой. Хэрэв дээрх нөхцөл байдал үүсвэл эмийг шууд зогсоох хэрэгтэй.

Мэс заслын үйл ажиллагаа. Мэс заслын үйл ажиллагааны явцад (хоол хүнс, шингэний хэрэглээг хязгаарлахтай холбоогүй жижиг мэс засал хийхээс бусад тохиолдолд) Галвус Мет эмийг зогсоох хэрэгтэй. Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал мэдэгдэхүйц хасагдсан өвчтөнд амны хөндийн хоолны дэглэмийг сэргээсний дараа эмийг дахин сэргээх боломжтой.

Архи уух. Согтууруулах ундаа нь метформиныг лактатын метаболизмд нөлөө үзүүлдэг болохыг тогтоожээ. Галвус Мет мансууруулах бодис хэрэглэх үед согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэхийг зөвшөөрдөггүй болохыг өвчтөнүүдэд анхааруулах хэрэгтэй.

Өмнө нь эмчилгээнд хариу өгсөн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийн доройтол. Хэрэв лабораторийн норм нормоос гажсан эсвэл эмнэлзүйн шинж тэмдэг илэрвэл ерөнхий нөхцөл байдал доройтож байгаа (ялангуяа тодорхойгүй, бүдгэрсэн шинж тэмдэг илэрвэл) эмчилгээнд өмнөх зохих хариу урвал бүхий өвчтөнүүдэд кетоацидоз ба / эсвэл сүүн хүчиллэгийг илрүүлэх лабораторийн оношийг нэн даруй хийх хэрэгтэй. Хэрэв ацидоз илэрсэн бол та эмийг шууд хэрэглэхээ болих хэрэгтэй бөгөөд өвчтөний нөхцөл байдлыг засахад шаардлагатай арга хэмжээг авна.

Гипогликеми. Ихэвчлэн зөвхөн Galvus Met-ийг хүлээн авдаг өвчтөнүүдэд гипогликеми ажиглагддаггүй, гэхдээ энэ нь бага илчлэг хоолны дэглэмийн үед (бие махбодийн хэт их идэвхжил нь хоол хүнсний илчлэгийн агууламжаар хангагдаагүй үед) эсвэл согтууруулах ундааны хэрэглээтэй холбоотой тохиолддог. Гипогликемийн хөгжил нь өндөр настан, ядаргаа, шавхагдсан өвчтөнд, мөн гипопититаризм, адренал дутагдал эсвэл архины согтууруулах ундааны үед ихэвчлэн тохиолддог. Ахмад настай өвчтөнүүд болон β-хориглогчдыг хүлээн авдаг хүмүүст гипогликемийн оношлогоо хэцүү байдаг.

Гипогликемийн эмийн үр нөлөө буурсан. Стандарт схемийн дагуу гипогликемийн эм хүлээн авдаг өвчтөнд стрессийн үед (халууралт, гэмтэл, халдвар, мэс засал орно) сүүлийн үед үр нөлөө нь огцом буурах боломжтой байдаг. Энэ тохиолдолд Galvus Met эм, инсулины эмчилгээг түр зуур зогсоох шаардлагатай байж магадгүй юм. Galvus Met-тай эмчилгээг цочмог үе дууссаны дараа сэргээх боломжтой.

Үржил шим. Амьтанд хийсэн туршилтын судалгаагаар вилдаглиптиныг санал болгосон хэмжээнээс 200 дахин их тунгаар хэрэглэх нь үржил шимийн эмгэг үүсгэдэггүй болохыг тогтоожээ.

Метформиныг өдөрт 600 мг / кг тунгаар хэрэглэснээр эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүсийн үржилд сөрөг нөлөө үзүүлээгүй бөгөөд энэ нь хүний ​​санал болгосон тунгаас ойролцоогоор 3 дахин их (биеийн гадаргуугийн талбайд шилжих үед) юм. Хүний үржилд үзүүлэх нөлөөллийн талаар судалгаа хийгээгүй байна.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизмтай ажиллахад нөлөөлдөг. Galvus Met-ийн тээврийн хэрэгсэл, механизм жолоодох чадварын нөлөөллийг судлаагүй болно. Мансууруулах бодис хэрэглэхтэй холбоотойгоор толгой эргэх шинж тэмдэг илэрвэл тээврийн хэрэгсэл, механизм жолоодохоос татгалзах хэрэгтэй.

Үйлдвэрлэгч

1. Novartis Pharma Stein AG, Швейцарь.

2. Novartis Pharma Production GmbH. Oflingerstrasse 44, 79664, Ver, Герман.

Бүртгэлийн гэрчилгээний эзэмшигч: Novartis Pharma AG. Lichtstrasse 35, 4056, Базель, Швейцарь.

Мансууруулах бодисын талаархи нэмэлт мэдээллийг 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, bldg хаягаар авах боломжтой. 3.

Утас: (495) 967-12-70, факс: (495) 967-12-68.