Telmista 80 мг - хэрэглэх заавар

Telmista 80 мг - АГ-ийн эсрэг эм, ангиотензин II рецепторуудын тодорхой антагонист (AT1 хэлбэр).

1 шахмал 80 мг:

Идэвхтэй найрлага: Телмисартан 80.00 мг

Оруулагч бодисууд: меглумин, натрийн гидроксид, повидон-KZO, лактоза моногидрат, сорбитол (E420), магнийн стеарат.

80 мг шахмал: Капсул хэлбэртэй, цагаан эсвэл бараг цагаан өнгөтэй биконвекс шахмал.

Фармакодинамик

Телмисартан нь тусгай ангиотензин II рецепторын антагонист (ARA II) (AT1 төрөл) бөгөөд амаар авсан үед үр дүнтэй байдаг. Ангиотензин II рецепторуудын AT1 дэд төрөлд ихээхэн хамааралтай бөгөөд ангиотензин II-ийн үйл ажиллагаа явагддаг. Ангиотензин II-ийг рецептортой холбож, энэ рецептортой холбоотой агонистын үйлдэл хийх чадваргүй болно. Телмисартан нь зөвхөн ангиотензин II рецепторуудын AT1 дэд зүйлд холбогддог. Холболт тасралтгүй байна. Энэ нь бусад рецепторууд, түүний дотор AT2 рецептор болон бусад судлагдаагүй бусад ангиотензин рецепторуудтай холбоотой байдаггүй. Эдгээр рецепторуудын функциональ ач холбогдол, мөн концентраци нь телмисартан хэрэглэснээр нэмэгддэг ангиотензин II-тэй хэт их өдөөх нөлөөг судалж үзээгүй болно. Энэ нь цусны сийвэн дэх альдостероны концентрацийг бууруулдаг, цусны сийвэн дэх ренинийг дарангуйлдаггүй бөгөөд ns нь ионы сувгуудыг блоклодог. Телмисартан нь ангиотензин хувиргах ферментийг (ACE) (кининаза II) (брадикининыг задалдаг фермент) дарангуйлдаггүй. Тиймээс брадикинины нөлөөгөөр гаж нөлөө ихсэх төлөвтэй байна.

Өвчтөнүүдэд 80 мг тунгаар телмисартан ангиотензин II-ийн гипертензийн нөлөөг бүрэн хаадаг. АГ-ийн эсрэг эмчилгээг эхлэх нь телмисартаныг анх удаа хэрэглэснээс хойш 3 цагийн дотор тэмдэглэгдсэн байдаг. Мансууруулах бодисын үр нөлөө 24 цаг үргэлжилж, 48 цаг хүртэл мэдэгдэхүйц хэвээр байна. Тодорхой даралт ихсэх нөлөө нь ихэвчлэн телмисартаныг 4-8 долоо хоногийн дараа тогтмол хэрэглэсний дараа үүсдэг.

Артерийн гипертензи бүхий өвчтөнүүдэд телмисартан нь зүрхний цохилт (HR) нөлөөлөхгүйгээр систолын болон диастолын даралтыг бууруулдаг.

Телмисартаныг цуцлах тохиолдолд цусны даралт аажмаар "татах" хам шинжийг хөгжүүлэхгүйгээр аажмаар анхны түвшинд эргэж ирдэг.

Фармакокинетик

Амаар авахдаа ходоод гэдэсний замаас (GIT) хурдан шимэгддэг. Биологийн хүртээмж 50% байна. Телмисартаныг хоолтой нэгэн зэрэг хэрэглэснээр AUC-ийн бууралт (6 мг тунгаар) 19% (160 мг тунгаар) хооронд хэлбэлздэг. Хоол идсэнээс хойш 3 цагийн дараа цусны сийвэн дэх концентрацийг хооллох хугацаанаас үл хамааран тэгшлэнэ. Эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүст плазмын концентрацын ялгаа байдаг. Эмэгтэйчүүдэд цусны сийвэн ба AUC дахь агууламжийн хамгийн их концентраци (Cmax) нь эрэгтэйчүүдтэй харьцуулахад ойролцоогоор 3, 2 дахин их байсан (үр нөлөөд мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлээгүй).

Цусны сийвэнгийн уургуудтай холбоо тогтоох - 99.5%, ихэвчлэн альбумин ба альфа-1 гликопротеинтэй.

Тэнцвэрийн концентрац дахь илэрхий тархалтын эзлэхүүний дундаж утга нь 500 литр байна. Энэ нь глюкуроны хүчилтэй өтгөн хатах замаар метаболизмд ордог. Метаболит нь фармакологийн хувьд идэвхгүй байдаг. Хагас амьдрах хугацаа (T1 / 2) нь 20 цагаас илүү хугацаа юм. Энэ нь ихэвчлэн гэдэс дотор өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр, бөөрөөр ялгардаг - авсан тунгаас 2% -иас бага. Сийвэнгийн нийт цэвэршилт өндөр (900 мл / мин) боловч "элэгний" цусны урсгалтай харьцуулахад (ойролцоогоор 1500 мл / мин).

Эсрэг заалтууд

Телмиста эмийг хэрэглэхэд эсрэг заалтууд:

• Эмийн идэвхтэй бодис эсвэл нэмэлт бодисуудад хэт мэдрэг байдал.
• Жирэмслэлт
• Хөхөөр хооллох хугацаа.
• Цөсний замын бөглөрөлт өвчин.
• Элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдал (Хүүхэд-Пуг ангиллын С).
• Чихрийн шижинтэй буюу дунд зэргийн хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнд алискирентэй зэрэгцэн хэрэглэх (гломеруляр шүүлтүүрийн түвшин (GFR).

Гаж нөлөө

Гаж нөлөө ажиглагдсан тохиолдлууд нь өвчтөний хүйс, нас, арьсны өнгөөр ​​ялгаагүй байна.

• Халдварт ба паразит өвчин: сепсис, түүний дотор үхлийн сепсис, шээсний замын халдвар (цистит орно), амьсгалын дээд замын халдвар.
• Цус ба лимфийн тогтолцооны эмгэгүүд: цус багадалт, эозинофили, тромбоцитопени.
• Дархлалын тогтолцооны эмгэгүүд: анафилаксийн урвал, хэт мэдрэг байдал (эритема, чонон хөрвөс, ангиоэдема), экзем, загатнах, арьсны тууралт (эм орно), ангиоэдема (үхлийн үр дагавартай), гипергидроз, хорт арьсны тууралт.
• Мэдрэлийн тогтолцооны зөрчил: түгшүүр, нойргүйдэл, сэтгэлийн хямрал, нойрмоглох, уналт.
• Харааны эрхтнүүдийн эмгэг: харааны эмгэг.
• Зүрхний эмгэг: брадикарди, тахикарди.
• Цусны судасны эмгэг: цусны даралт мэдэгдэхүйц буурах, ортостатик гипотензи.
• Амьсгалын тогтолцоо, цээжний эрхтэн, mediastinum-ийн эмгэг: амьсгал давчдах, ханиалгах, уушигны завсрын өвчин * (* борлуулалтын дараахь үед уушгины завсрын өвчний тохиолдол дурдсан байдаг. Телмисартантай түр зуурын холболттой байдаг.) суулгасан байна).
• Хоол боловсруулах эрхтний эмгэг: хэвлийн өвдөлт, суулгалт, амны хөндийн хуурай салст бүрхэвч, диспепси, хавдар, ходоодны таагүй байдал, бөөлжих, амт гажиг (дисфузи), элэгний үйл ажиллагаа буурсан / элэгний өвчин * (* маркетингийн дараахь ажиглалтын үр дүнгээс харахад). элэгний үйл ажиллагааны сулрал / элэгний өвчлөлийн тохиолдол Японы оршин суугчдад тогтоогдсон).
• Булчингийн болон холбогч эдийн эмгэгүүд: артралги, нурууны өвдөлт, булчингийн спазм (тугалын булчингийн хямрал), доод мөчдийн өвдөлт, миалгиа, шөрмөсний өвдөлт (шөрмөсний үрэвслийн илрэлтэй төстэй шинж тэмдгүүд).
• Бөөр, шээсний замын эмгэгүүд: бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг, түүний дотор бөөрний хурц дутагдал.
• Тарилгын талбайн ерөнхий эмгэг, эмгэг: цээжний өвдөлт, ханиадны синдром, ерөнхий сулрал.
• Лабораторийн болон багаж хэрэгслийн мэдээлэл: гемоглобины хэмжээ буурах, шээсний хүчил, цусны сийвэн дэх креатинин, "элэг" ферментийн идэвхжил, цусны сийвэн дэх креатин фосфокиназа (CPK), гиперкалиеми, гипогликеми (чихрийн шижинтэй өвчтөнд).

Бусад эмүүдтэй харьцах

Телмисартан нь бусад АД буулгах эмийн эсрэг эмийг нэмэгдүүлдэг. Эмнэлзүйн ач холбогдолтой бусад төрлийн харилцан үйлчлэл нь тогтоогдоогүй байна.

Дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин, амлодипинтэй зэрэгцэн хэрэглэх нь клиник ач холбогдолтой харилцан үйлчлэлд хүргэдэггүй. Цусны сийвэн дэх дигоксины агууламж дунджаар 20% -иар (нэг тохиолдолд 39%) нэмэгдсэн нь мэдэгдэхүйц юм. Телмисартан ба дигоксиныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх дигоксины агууламжийг үе үе тодорхойлох нь зүйтэй.

Ренин-ангиотензин-альдостероны систем (RAAS) дээр ажилладаг бусад эмүүдийн нэгэн адил телмисартан хэрэглэх нь гиперкалиеми үүсгэдэг ("Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү). Бусад эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх тохиолдолд эрсдэл нэмэгдэх бөгөөд энэ нь гиперкалиемийн (кали агуулсан давс орлуулагч, кали агуулсан, шээс хөөх эм, ACE дарангуйлагч, ARA II, стероид бус үрэвслийн эсрэг эм NSAID, түүний дотор сонгомол циклоксигеназа-2 | ЦОГГ-2 | дархлаа дарангуйлагч циклоспорин эсвэл такролимус ба триметоприм.

Гиперкалиемийн хөгжил нь дагалдах эрсдэлт хүчин зүйлээс хамаардаг. Дээрх хослолыг нэгэн зэрэг хэрэглэх тохиолдолд эрсдэл нэмэгддэг. Ялангуяа кали агуулдаг шээс хөөх эм, түүнчлэн кали агуулсан давс орлуулагчтай зэрэгцэн хэрэглэхэд эрсдэл өндөр байдаг. Жишээлбэл, ACE дарангуйлагчид эсвэл NSAID-уудтай зэрэгцүүлэн хэрэглэх нь хатуу арга хэмжээ авах тохиолдолд эрсдэл багатай байдаг. Телмисартан зэрэг ARA II нь шээс хөөх эмчилгээний үед калийн алдагдлыг бууруулдаг. Калийн агууламжтай шээс хөөх эм, жишээлбэл, спиронолактон, еплеренон, триамтерен эсвэл амилорид, кали агуулсан нэмэлт бодис эсвэл кали агуулсан давс орлуулагчийг хэрэглэх нь сийвэнгийн кали их хэмжээгээр нэмэгдэхэд хүргэдэг. Баримтжуулсан гипокалиемийг нэгэн зэрэг хэрэглэхдээ болгоомжтой, цусны сийвэн дэх калийн хэмжээг тогтмол хянах шаардлагатай. Телмисартан ба рамиприлыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр риприл болон рамиприлын AUC0-24 ба Cmax-ийн хэмжээ 2.5 дахин нэмэгдсэн байна. Энэ үзэгдлийн эмнэлзүйн ач холбогдол тогтоогдоогүй байна. ACE дарангуйлагч ба литийн бэлдмэлүүдийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр хорт нөлөөний хамт сийвэн дэх литийн агууламж сэргэж байв. Ховор тохиолдолд ийм өөрчлөлт ARA II ба литийн бэлдмэлүүдтэй холбоотой байсан. Лити ба ARA II-ийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх литийн хэмжээг тодорхойлохыг зөвлөж байна. NSAID-ийн эмчилгээ, түүний дотор ацетилсалицилын хүчил, COX-2, сонгомол бус NSAID-ууд нь шингэн алдалттай өвчтөнүүдэд бөөрний хурц дутагдалд хүргэдэг. RAAS дээр ажилладаг эмүүд нь синергетик нөлөөтэй байж болно. NSAID болон телмисартан хүлээн авсан өвчтөнд bcc-ийг эмчилгээний эхэн үед нөхөн төлж, бөөрний үйл ажиллагааг хянах шаардлагатай. Чихрийн шижинтэй буюу дунд зэргийн хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнд алискирентэй нэгэн зэрэг хэрэглэнэ (GFR-ийн гломеруляр шүүлтүүр.