Вилдаглиптин эмийг хэрэглэх заавар > Эмчилгээ ба урьдчилан сэргийлэх

Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэр нь инсулины эсүүдтэй харилцан үйлчлэлийг зөрчсөний улмаас үүсдэг бодисын солилцооны өвчин.

Энэ төрлийн гажигтай хүмүүс хоолны дэглэм, тусгай журмаар элсэн чихрийн түвшинг үргэлж барьж чадахгүй. Эмч нар Вилдаглиптиныг тогтоодог бөгөөд энэ нь сахарын хэмжээг бууруулж, зөвшөөрөгдсөн хязгаарт байлгадаг.

Ерөнхий мэдээлэл, бүрэлдэхүүн, суллах хэлбэр

Вилдаглиптин бол 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд идэвхтэй хэрэглэгддэг шинэ ангийн эмийн төлөөлөгч юм. Энэ нь нойр булчирхайн үрэвслийг өдөөж, дипептидил пептидаз-4-ийн үйл ажиллагааг дарангуйлдаг. Энэ нь гипогликемийн нөлөөтэй байдаг.

Бэлдмэлийг үндсэн эмчилгээ болгон, бусад эмтэй хослуулан зааж өгч болно. Энэ нь сульфонилмоурийн дериватив, тиазолидиндион, метформин, инсулинтай хослуулан хэрэглэдэг.

Вилдаглиптин бол идэвхтэй найрлагын олон улсын нэр юм. Фармакологийн зах зээл дээр энэ бодис агуулсан хоёр эм байдаг бөгөөд тэдний худалдааны нэр нь Вилдаглиптин ба Галвус юм. Эхнийх нь зөвхөн Вилдаглиптин агуулдаг, хоёр дахь нь - Вилдаглиптин ба Метформины хослол.

Хувилбарын хэлбэр: 50 мг тун бүхий шахмал, сав баглаа боодол - 28 ширхэг.

Фармакодинамик ба фармакокинетик

Вилдаглиптин бол диплептидил пептидазыг идэвхитэй дарангуйлдаг бодис бөгөөд GLP ба HIP-ийн тодорхой өсөлт юм. Гормонууд 24 цагийн дотор гэдэс дотор ялгарч, хоол хүнсний хариу урвал нэмэгддэг. Уг бодис нь глюкозын бета эсийн талаарх ойлголтыг сайжруулдаг. Энэ нь инсулины глюкозоос хамааралтай шүүрлийн үйл ажиллагааг хэвийн болгох боломжийг олгодог.

GLP нэмэгдэхийн хэрээр альфа эсийг элсэн чихэрээр баяжуулах нь инсулины глюкозоос хамааралтай зохицуулалтыг хэвийн болгодог. Эмчилгээний явцад цусан дахь липидийн хэмжээ буурч байна. Глюкагон буурснаар инсулины эсэргүүцэл буурдаг.

Идэвхтэй бодис хурдан шингэж, 2 цагийн дараа цусан дахь гормоны түвшинг нэмэгдүүлдэг Уургийн бага агууламж байдаг - 10% -иас ихгүй байна. Вилдаглиптин нь цусны улаан эс ба плазмын хооронд адилхан тархдаг. Хамгийн их нөлөө нь 6 цагийн дараа гардаг. Бэлдмэлийг хоосон ходоодонд шингээж авахаас гадна хоол хүнсэнд шингээх урвал бага хэмжээгээр буурдаг - 19%.

Энэ нь изоэнзимийг идэвхжүүлдэггүй бөгөөд хойшлуулдаггүй, энэ нь субстрат биш юм. Энэ нь цусны сийвэн дотор 2 цагийн дараа илэрдэг.Мэдээллийн хагас задралын хугацаа нь тунг үл харгалзан 3 цаг байна. Биотрансформаци нь ялгадасын гол зам юм. Мансууруулах бодисын 15% нь ялгадасаар, 85% нь бөөрөөр ялгардаг (өөрчлөгдөөгүй 22.9%). Бодисын хамгийн өндөр концентрацид 120 минутын дараа л хүрнэ.

Заалт ба эсрэг заалтууд

Томилолтын гол заалт бол чихрийн шижингийн 2-р хэлбэр юм. Вилдаглиптиныг үндсэн эмчилгээ, хоёр бүрэлдэхүүн хэсэг бүхий цогц эмчилгээ (нэмэлт эмийн оролцоотойгоор), гурван бүрэлдэхүүнтэй эмчилгээ (хоёр эмийн оролцоотой) хэлбэрээр тогтоодог.

Эхний тохиолдолд эмчилгээг биеийн тамирын дасгал, тусгайлан сонгосон хоолны дэглэмийн хамт хийдэг. Хэрэв монотерапийн эмчилгээ үр дүнгүй бол дараахь эмүүдийг хослуулан хэрэглэнэ: Сульфонилмоурийн дериватив, Тиазолидиндион, Метформин, инсулин.

Эсрэг заалтуудын дунд дараахь зүйлс орно.

мансууруулах бодис үл тэвчих,
бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг,
жирэмслэлт
лактазын дутагдал
элэгний үйл ажиллагаа буурдаг,
18-аас доош насны хүмүүс
зүрхний дутагдал
хөхүүлэх
галактозын үл тэвчих байдал.

Хэрэглэх заавар

Таблетыг хоол хүнсэнд хэрэглэхийг заагаагүйгээр амаар авдаг. Тунгийн горимыг өвчтөний нөхцөл байдал, эмэнд хүлцэх байдлыг харгалзан эмч тодорхойлно.

Санал болгож буй тун нь 50-100 мг байна. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед эмийг өдөрт 100 мг-аар тогтоодог. Бусад эмүүдтэй хослуулан (хоёр бүрэлдэхүүн хэсэг эмчилгээ хийлгэсэн тохиолдолд) өдөрт хэрэглэх хэмжээ 50 мг (1 шахмал) байна. Нарийн төвөгтэй эмчилгээний явцад хангалтгүй нөлөө үзүүлбэл тунг 100 мг хүртэл нэмэгдүүлдэг.

Жирэмсэн болон хөхүүл үед эмийг хэрэглэх талаар яг нарийн мэдээлэл байдаггүй. Тиймээс энэ ангилалд танилцуулсан эмийг авах нь зохисгүй юм. Элэг / бөөрний өвчтэй өвчтөнүүдэд онцгой анхаарал тавих хэрэгтэй.

18-аас доош насны хүмүүст энэ эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Эм ууж байхдаа жолоодохыг зөвлөдөггүй.

Вилдаглиптиныг хэрэглэснээр элэгний тоо нэмэгдэж магадгүй юм. Удаан хугацааны эмчилгээ хийлгэх үед нөхцөл байдал, эмчилгээний боломжит тохируулгыг хянахын тулд биохимийн шинжилгээ хийхийг зөвлөж байна.

Аминтрансферазын хэмжээ нэмэгдэж байгаа тул цусыг дахин шинжилгээнд хамруулах шаардлагатай болдог. Хэрэв үзүүлэлтийг 3-аас дээш удаа нэмэгдүүлбэл эмийн эмчилгээг зогсооно.

Гаж нөлөө ба хэтрүүлэн хэрэглэх

Гарч болох сөрөг өөрчлөлтүүдийн дунд:

астения
чичрэх, толгой эргэх, сулрах, толгой өвдөх,
дотор муухайрах, бөөлжих, рефлюкс улаан хоолойн үрэвсэл, хаван,
захын хаван,
нойр булчирхайн үрэвсэл
жин нэмэх
гепатит
загатнах арьс, чонон хөрвөс,
бусад харшлын урвалууд.

Энэ эмийг өвчтөнд сайн тэсвэрлэдэг, зөвшөөрөгдсөн хоногийн тун нь өдөрт 200 мг хүртэл байдаг. 400 мл-ээс их хэмжээгээр хэрэглэх үед дараахь зүйл тохиолдож болно: температур, хавдар, мөчдийн өвчин, дотор муухайрах, ядаргаа. Хэрэв шинж тэмдэг илэрвэл ходоодыг зайлж, эмнэлгийн тусламж авах шаардлагатай.

Түүнчлэн C-реактив уураг, миоглобин, креатин фосфокиназыг нэмэгдүүлэх боломжтой. Angioedema нь ACE дарангуйлагчтай хавсарч байх үед ихэвчлэн ажиглагддаг. Мансууруулах бодис хэрэглэснээс хойш гаж нөлөө арилдаг.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл ба аналог

Вилдаглиптиныг бусад эмүүдтэй харьцуулах боломж бага байдаг. Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэрийн эмчилгээнд ихэвчлэн хэрэглэдэг эм (Metformin, Pioglitazone болон бусад) ба нарийн профильтай эмүүд (Амлодипин, Симвастатин) -ийн хариу урвал тогтоогдоогүй.

Эм нь худалдааны нэртэй эсвэл ижил нэртэй нэртэй байж болно. Эмийн санд та Вилдаглиптин, Галвус олж болно. Эсрэг заалттай холбоотойгоор эмч нь ижил төстэй эмчилгээний үр нөлөөг харуулсан ижил төстэй эмийг томилдог.

Мансууруулах бодисын аналоги нь дараахь зүйлийг агуулдаг.

Онглиса (саксаглиптин идэвхтэй найрлага),
Жанувиа (бодис - sitagliptin),
Тразента (бүрэлдэхүүн хэсэг - линаглиптин).

Вилдаглиптиний үнэ нь эмийн сангийн хэмжээнээс хамаарч 760-880 рубль байна.

Эмийг хуурай газар дор хаяж 25 градусын температурт байлгана.

Мэргэжилтнүүд болон өвчтөнүүдийн санал бодол

Мансууруулах бодисын талаар шинжээчдийн дүгнэлт, өвчтөний тойм нь эерэг байдаг.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд эмийг ууж байх үед дараахь үр нөлөөг тэмдэглэв.

глюкозын огцом бууралт
боломжит үзүүлэлтийг тогтоож,
ашиглахад хялбар байдал
Моно эмчилгээний үед биеийн жин ижил хэвээр байна
эмчилгээ нь цусны даралт бууруулах нөлөөтэй
сөрөг нөлөө нь ховор тохиолдолд,
эм уухдаа гипогликемийн эмгэг байдаггүй.
липидийн солилцоог хэвийн болгох,
аюулгүй байдал сайн
нүүрс усны солилцоог сайжруулах,
2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнөөр өвчилсөн олон хүмүүст тохиромжтой.

Судалгааны явцад вилдаглиптин нь үр дүнтэй, сайн тэсвэртэй профиль болохыг нотолсон. Эмнэлзүйн зураг, шинжилгээний үзүүлэлтийн дагуу эмийн эмчилгээний явцад гипогликемийн тохиолдол гараагүй байна.

Вилдаглиптиныг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед тогтоосон үр дүнтэй гипогликемийн эм гэж үздэг. Энэ нь эмийн бүртгэлд хамрагдсан болно (RLS). Үүнийг монотерапийн болон бусад агентуудтай хослуулан хэрэглэхийг зөвлөж байна. Өвчний явц, эмчилгээний үр дүнгээс хамаарч эмийг Метморфин, сульфонилмоурийн дериватив, инсулин зэргээр нэмж болно. Оролцох эмч зөв тунг зааж өгч, өвчтөний нөхцөл байдлыг хянах болно. Ихэнхдээ 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүд дагалдах өвчтэй байдаг. Энэ нь глюкозыг бууруулах оновчтой эмчилгээний сонголтыг ихээхэн хүндрүүлдэг. Ийм тохиолдолд инсулин бол чихрийн түвшинг бууруулах хамгийн байгалийн арга юм. Түүний хэт их хэрэглээ нь гипогликеми, жин нэмэгдэхэд хүргэдэг. Судалгааны дараа Вилдаглиптиныг инсулинтай хамт хэрэглэх нь сайн үр дүнд хүрэх боломжтой болох нь тогтоогджээ. Зүрх судасны өвчин, гипогликеми үүсэх эрсдлийг бууруулж, липид, нүүрс усны солилцоог сайжруулж жин нэмэхгүй.

Фролова Н. М., эндокринологич, дээд зэрэглэлийн эмч

Би Вилдаглиптиныг нэг жил гаруйн хугацаанд ууж байсан, эмч үүнийг Metformin-тай хослуулан надад зааж өгсөн. Удаан эмчилгээний явцад би жингээ хасна гэж маш их санаа зовж байсан. Гэхдээ тэр миний дөнгөж 85 кг жинтэй болж 5 кг-аар л эдгэжээ. Гаж нөлөөний дунд би үе үе өтгөн хатах, дотор муухайрах зэрэг тохиолддог. Ерөнхийдөө эмчилгээ нь хүссэн үр дүнг өгч, хүсээгүй үр дагаваргүйгээр дамждаг.

Ольга, 44 настай, Саратов

Доктор Малышевагийн чихрийн шижин эмийн нэмэлт болгон ашиглаж болох бүтээгдэхүүний талаархи видео материал:

Вилдаглиптин нь глюкозын түвшинг бууруулж, нойр булчирхайн үйл ажиллагааг сайжруулдаг үр дүнтэй эм юм. Энэ нь тусгай дасгал, хоолны дэглэмийн тусламжтайгаар чихрийн түвшинг хэвийн болгох боломжгүй өвчтөнүүдэд туслах болно.

Тунгийн хэлбэр

Нэг таблет агуулдаг

идэвхтэй бодис - вилдаглиптин 50 мг,

туслах бодис: микрокристалл целлюлоз, усгүй лактоза, натрийн цардуул гликолатын төрлийн А, магнийн стеарат.

Таблетууд нь цагаанаас цайвар шар өнгөтэй, бөөрөнхий хэлбэртэй, тэгш гадаргуутай, нэг талдаа "NVR", нөгөө талд нь "FB" сийлбэртэй байна.

Фармакологийн шинж чанар

Фармакокинетик

Ходоодонд хоосон хоол идсэний дараа цусны сийвэн дэх вилдаглиптин Cmax хүрэх хугацаа 1.75 цаг байна.Хоол хоол идсэний дараа эмийн шингээх хэмжээ бага зэрэг буурдаг: Cmax-ийн хэмжээ 19% -иар буурч, Tmax-ийг 2.5 цаг хүртэл нэмэгдүүлдэг боловч хоолонд нөлөөлөхгүй. шингээх чадвар ба AUC.

Вилдаглиптиныг сийвэнгийн уургуудтай холбох чадвар бага байдаг (9.3%). Бэлдмэлийг цусны сийвэн ба улаан эсийн хооронд ижил хуваарилдаг. Вилдаглиптиний тархалт нь гаднаас гадуур явагддаг, Vсс заалт хийсний дараа тэнцвэрт байдал нь 71 литр байна.

Биотрансформаци бол вилдаглиптиныг гадагшлуулах гол зам юм. Хүний биед эмийн тунгийн 69% -ийг хөрвүүлдэг. Үндсэн метаболит - LAY151 (тунгийн 57%) нь фармакологийн идэвхигүй бөгөөд цианокомпонентийн гидролизийн бүтээгдэхүүн юм. Тунгийн ойролцоогоор 4% нь амидын гидролизд ордог.

Туршилтын судалгаагаар DPP-4 эмийн гидролизд эерэг нөлөө үзүүлдэг. Вилдаглиптин нь цитохром P450 изоэнзимийн оролцоотойгоор метаболиз хийгддэггүй. In vitro судалгаагаар вилдаглиптин нь цитохромын P450 изоэнзимийг дарангуйлж, өдөөдөггүй болохыг тогтоожээ.

Вилдаглиптиныг 14С-т орсны дараа тунгийн 85% нь шээсээр, 15% нь ялгадасаар ялгардаг. Амаар авсан тунгийн 23% нь бөөрөөр өөрчлөгдөөгүй ялгардаг. Эрүүл субьектуудад хэрэглэхэд вилдаглиптиний сийвэн, бөөрний цэвэрлэгээний нийт хэмжээ тус бүр 41 л / цаг, 13 л / цаг байна. Гэдэсний дараа хэрэглэсэн эмийн хагас жилийн дундаж хугацаа 2 цаг орчим, амаар ууснаас хойшхи хагас тун нь ойролцоогоор 3 цаг бөгөөд тунгаас хамаардаггүй.

Вилдаглиптин хурдан шингэж, түүний биологийн үнэмлэхүй байдал 85% байдаг. Эмчилгээний тунгийн хязгаарт вилдаглиптины плазмын хамгийн их концентраци ба плазмын концентрац-цаг муруй (AUC) -ийн муруй доор байрласан тун нь тунг тунгаар ойролцоогоор пропорциональ байна.

Өвчтөний тусгай бүлгүүд

Галвус® эмийн фармакокинетик үзүүлэлтүүдэд янз бүрийн насны эрэгтэй, эмэгтэй өвчтөний бие махбодийн массын өөр өөр индекс (BMI) ялгаа байсангүй. Galvus®-ийн дипептидил пептидаз-4 (DPP-4) -ийн идэвхийг дарангуйлах чадвар нь хүйсээс хамаардаггүй байв.

Галвус® эмийн фармакокинетик үзүүлэлтүүдийн биеийн массын индексээс хамаарал олдсонгүй. Galvus®-ийн DPP-4-ийн үйл ажиллагааг таслан зогсоох чадвар нь өвчтөний BMI-ээс хамааралгүй байв.

Элэгний үйл ажиллагаа буурдаг

Галвус® эмийн фармакокинетикт элэгний үйл ажиллагааны үр нөлөөг Child-Pugh-ийн дагуу бага зэргийн, дунд зэргийн, хүнд хэлбэрийн элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (элэгний үйл ажиллагааг хадгалсан өвчтөнүүдтэй харьцуулахад бага зэргийн 6 цэгээс 12 оноогоор). Элэгний бага зэргийн дунд зэргийн өвчтэй өвчтөнүүдэд Галвус® (100 мг) нэг тунг хэрэглэсний дараа системийн эмийн системийн бууралт ажиглагдсан (тус тус 20% ба 8%), харин элэгний хүнд хэлбэрийн өвчтэй өвчтөнүүдэд энэ үзүүлэлт нэмэгдсэн. 22% -иар. Галвус® бэлдмэлийн системийн өртөлтийн хамгийн их өөрчлөлт (нэмэгдэх, буурах) нь ойролцоогоор 30% байсан тул энэ үр дүн нь клиник ач холбогдолтой гэж тооцогддоггүй. Элэгний дутагдлын ноцтой байдал болон Галвус ®-ийн системийн өртөлтийн хэмжээ хоёрын хооронд хамаарал байхгүй байсан.

Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд Galvus® эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй, үүнд ALT эсвэл AST утга нь эмчилгээг эхлэхээс өмнө хэвийн хэмжээнээс дээд хэмжээнээс 3 дахин их байдаг.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг

Бөөрний бага зэргийн, дунд зэргийн болон хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд вилдаглиптины AUC утга нь бөөрний үйл ажиллагаагаа хадгалсан өвчтөнүүдтэй харьцуулахад дунджаар 1.4, 1.7, 2 дахин өссөн байна. LAY151 метаболитийн AUC утга нь 1.6, 3.2 ба 7.3 дахин, бага зэргийн өвчтөнд BQS867 метаболитын үнэ дунджаар 1.5, 3 ба 71.4, 2.7, 7.3 дахин нэмэгдсэн байна. эрүүл, сайн дурын ажилтнуудтай харьцуулахад дунд болон хүнд хэлбэрийн бөөрний үйл ажиллагаа. Бөөрний төгсгөлийн өвчтэй өвчтөнүүдэд вилдаглиптинт өртөх нь бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд өртөхтэй ижил байдаг. Бөөрний хүнд өвчтэй өвчтөнүүдэд LAY151-ийн концентраци нь бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдээс 2-3 дахин их байв. Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагатай байдаг ("Тун ба Захиргаа" хэсгийг үзнэ үү).

Вилдаглиптиний гемодиализын ялгаруулалт хязгаарлагдмал (тунг ууснаас хойш 4 цагийн дараа хийсэн гемодиализын 3-4 цагийн дотор 3%).

Ахмад настнуудын фармакокинетик эмчилгээ

Бусад өвчнөөр өвчлөөгүй настай хүмүүст (≥70 нас) Галвус® бэлдмэлийн нийт хордлого (өдөрт 100 мг-аар өдөрт уухад) 32% -аар өсч, плазмын дээд концентраци 18% -аар өсч, залуу насны эрүүл хүмүүстэй харьцуулахад нас (18-40 жил). Эдгээр өөрчлөлт нь клиник ач холбогдолгүй болно. Галвус® эмийг DPP-4-ийн идэвхийг зогсоох чадвар нь судлагдсан насны бүлгүүдийн дотор өвчтөний наснаас хамаардаггүй байв.

Хүүхдэд фармакокинетик эмчилгээ

Хүүхдэд энэ эмийн фармакокинетикийн талаархи мэдээлэл байдаггүй.

Галвус® эмийн фармакокинетикт үндэстний нөлөө ямар ч нотолгоо байхгүй байна.

Фармакодинамик

Вилдаглиптин нь нойр булчирхайн булчирхайн арлын эсүүдээр инсулины нийлэгжилтийг өдөөдөг анги, гликемийн хяналтыг сайжруулах зорилготой дипептидил пептидаз-4 (DPP-4) -ийн хүчтэй сонгомол дарангуйлагч юм.DPP-4-ийг дарангуйлсны үр дүнд эндоген инкрин дааврын гормонууд GLP-1 (глюкагон шиг пептид-1) ба HIP (глюкозын хамааралтай инсулинотропик полипептид) нь ходоодонд хоосон хоол идсэний дараа нэмэгддэг.

Вилдаглиптиныг хүлээн авах нь ДЦС-4-ийн үйл ажиллагааг хурдан, бүрэн зогсооход хүргэдэг. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд вилдаглиптин нь DPP-4 ферментийн үйл ажиллагааг 24 цагийн турш дарангуйлдаг.

Эдгээр инстретин дааврын эндоген түвшинг нэмэгдүүлснээр вилдаглиптин нь бета эсүүдийн глюкозод мэдрэмтгий чанарыг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь инсулины глюкозоос хамааралтай шүүрлийг нэмэгдүүлдэг. Өдөрт 50-100 мг тунгаар агуулдаг вилдаглиптин нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд бета эсийн үйл ажиллагааны маркерыг сайжруулдаг. Бета эсийн үйл ажиллагааны сайжруулалт нь сулралын анхны түвшингээс хамаардаг; чихрийн шижин өвчтэй хүмүүс (глюкозын хэвийн хэмжээ), вилдаглиптин нь инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлдэггүй бөгөөд глюкозын түвшинг бууруулдаггүй.

Эндогений GLP - 1 түвшинг нэмэгдүүлснээр вилдаглиптин нь глюкозын альфа эсүүдийн мэдрэмтгий чанарыг нэмэгдүүлж, глюкагоны хангалттай хэмжээний шүүрлийг сайжруулдаг. Энэ нь эргээд хоол хүнс хэрэглэхтэй холбоотой глюкагонын хангалтгүй шүүрлийг дарах нь инсулины эсэргүүцлийг бууруулахад нөлөөлдөг.

Гипергликемийн үед инстретины гормон ихэссэнтэй холбоотой инсулин / глюкагоны харьцаа сайжирсан нь хоосон ходоод, хоол идсэний дараа элэг дэх глюкозын үйлдвэрлэл буурч улмаар гликеми буурдаг.

GLP-1 нэмэгдэх нь мэдэгдэж буй үр дагавар болох ходоодны хоосолтыг хоцрогдол нь вилдаглиптинтэй эмчилгээний явцад ажиглагдаагүй. Үүнээс гадна, вилдаглиптиныг хэрэглэснээр арлын үйл ажиллагааг сайжруулахад вилдаглиптин нөлөө үзүүлэх нөлөөтэй холбоогүйгээс хоол идсэний дараа липемийн түвшин буурсан нь ажиглагдсан.

Хэрэглэх заалт

Чихрийн шижин 2-р хэлбэр:

хоолны дэглэм, дасгалын хослуулан моно эмчилгээ, түүнчлэн метформин эсвэл түүний үл тэвчих эмчилгээний эсрэг заалттай өвчтөнүүдэд

хоёр бүрэлдэхүүн хэсэг бүхий эмчилгээний нэг хэсэг:

гликемийн хяналт хангалтгүй байгаа өвчтөнүүдэд метформиныг метформины моно эмчилгээний хамгийн их хүлцэл хэмжээтэй байгаа хэдий ч

гликемийн хяналт хангалтгүй байгаа өвчтөнүүдэд сульфонилмоа агуулдаг бөгөөд энэ нь метформины моно эмчилгээний хамгийн их зөвшөөрөгдсөн тун, мөн метформины эмчилгээ эсвэл түүний үл тэвчих шинжтэй байдаг.

гликемийн хяналт хангалтгүй, тиазолидиндион эмчилгээнд хэрэглэх боломжтой өвчтөнүүдэд тиазолидиндионитэй хамт хэрэглэнэ.

хоолны дэглэм, дасгал, хоёр бүрэлдэхүүн хэсэг бүхий эмчилгээ нь гликемийн хяналтанд хүрэхэд хүргэдэггүй бол сульфонилмоа, метформинтай гурван бүрэлдэхүүн хэсэг болох эмчилгээний нэг хэсэг юм.

хоолны дэглэм, дасгал, тогтвортой тунг инсулин нь гликемийн хяналтанд хүрэхэд хүргэдэггүй бол инсулинтай хамт (метформинтай хамт эсвэл үл хамаарах).

Тун ба эмчилгээ

Галвус® эмийг хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран амаар авдаг.

Монотерапийн үед эмийн санал болгож буй тун буюу метформин, тиазолидиндион бүхий хоёр бүрэлдэхүүнтэй эмчилгээний нэг хэсэг буюу сульфонилмоэ, метформинтэй гурван бүрэлдэхүүнтэй эмчилгээний нэг хэсэг буюу инсулинтай хамт өдөрт 100 мг, өглөө 50 мг, оройд 50 мг-аар хэрэглэдэг.

Сульфонилмоуртай хосолсон эмчилгээний нэг хэсэг болох Галвус® эмийн санал болгож буй тун нь өдөрт нэг удаа 50 мг байна. Энэ бүлгийн өвчтөнд өдөрт 100 мг тунгаар хэрэглэх нь өдөрт 50 мг тунгаас илүү үр дүнтэй байдаггүй байв.

Сульфонилмоурийг хослуулан хэрэглэх тохиолдолд гипогликемийн эрсдлийг бууруулахын тулд сульфонилмоурийн тунг багасгах хэрэгтэй.

100 мг-аас дээш тунг хэрэглэхгүй.

Хэрэв өвчтөн тунг цаг тухайд нь авч амжаагүй бол Galvus® эмийг өвчтөн санаж байгаа даруйд нь уух хэрэгтэй. Өдөрт давхар тунг бүү хэрэглээрэй.

Метформин ба тиазолидиндионтой гурван бүрэлдэхүүнтэй эмчилгээний нэг хэсэг болох вилдаглиптиний аюулгүй байдал, үр нөлөөг тогтоогоогүй болно.

Өвчтөний тусгай бүлгүүдийн талаар нэмэлт мэдээлэл

Ахмад өвчтөнүүд (≥ 65 настай)

Ахмад настай өвчтөнд эмийг хэрэглэхдээ тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд

Бөөрний дутагдлын эхний үе шатанд (креатинины клиринсээр ≥ 50 мл / мин) өвчтөнд эмийг зааж өгөхдөө тунг тохируулах шаардлагагүй. Бөөрний дунд зэргийн буюу хүнд хэлбэрийн дутагдалтай эсвэл бөөрний эцсийн шатны өвчтэй өвчтөнд Галвус® эмийн санал болгож буй тун нь өдөрт нэг удаа 50 мг байна.

Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд

Галвус® эмийг элэгний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнүүдэд, түүний дотор урьдчилж эмчилгээ хийлгэсэн, аланины аминотрансфераза (ALT) эсвэл аспартат аминотрансферазын идэвхжил (AST)> хэвийн хэмжээ (VGN) -ийн дээд хязгаартай харьцуулахад 3 дахин их байх шаардлагатай.

18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныхан

Уг эмийг 18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. 18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд Galvus® эмийг хэрэглэх үр нөлөө, аюулгүй байдлын талаархи мэдээлэл байхгүй байна.

Гаж нөлөө

Galvus® эмийг монотерапийн эмчилгээнд эсвэл бусад эмтэй хослуулан хэрэглэх үед ихэнх гаж нөлөө нь бага зэргийн, түр зуурын шинжтэй байсан тул эмчилгээг зогсоох шаардлагагүй юм. Сөрөг үйл явдлын давтамж, нас, хүйс, үндэс угсаа, ашиглалтын хугацаа эсвэл тунгийн горимын хоорондох хамаарал олдсонгүй.

Дараахь сөрөг урвалыг тохиолдлын давтамжаар ангилдаг бөгөөд хамгийн түгээмэл нь юуны түрүүнд дурдагддаг.

Мансууруулах бодис хэрэглэх үедГалвус®эмчилгээний эмчилгээ гэж

Galvus® эмийг өдөрт 50 удаа мг-аар 1 удаа эсвэл өдөрт 2 удаа хэрэглэх үед сөрөг урвал үүссэнтэй холбоотой эмчилгээг зогсоох давтамж (тус бүр 0.2% эсвэл 0.1%) нь плацебо бүлгийн бүлгийнхээс (0.6%) эсвэл харьцуулсан эмээс өндөр байсангүй. 0.5%).

Галвус® эмчилгээг өдөрт 50 удаа 1 мг / өдөрт 2 удаа / өдөрт ууж байгаа тохиолдолд эмчилгээний явцын хүндийн байдлыг нэмэгдүүлэхгүйгээр гипогликемийн тохиолдол 0.5% (409 хүнээс 2 хүн) буюу 0.3% (1,082-ийн 4 нь) байсан бөгөөд энэ нь эмтэй харьцуулж болно. харьцуулалт ба плацебо (0.2%). Галвус® эмийг монотерапийн хэлбэрээр хэрэглэхэд өвчтөний биеийн жин нэмэгдсэнгүй.

Элэгний ферментийн хяналт

Дүрмээр бол асимптоматик бус, эмнэлзүйн үр дагаваргүй элэгний үйл ажиллагааны шинж тэмдэг (гепатит гэх мэт) ховор тохиолддог. Судалгааны үр дүнгээс харахад эмчилгээг зогсоосны дараа элэгний үйл ажиллагаа хэвийн хэмжээнд эргэж ирдэг. Галвус®-тай эмчилгээг эхлэхээс өмнө анхны утгыг мэдэхийн тулд элэгний үйл ажиллагааг шалгах шаардлагатай. Галвус®-тай эмчилгээ хийлгэх үед эхний жилд гурван сар тутамд элэгний үйл ажиллагааг хянаж, дараа нь үе үе шалгаж байх шаардлагатай. Хэрэв өвчтөн аминотрансферазын идэвхжил ихэссэн бол энэ үр дүнг давтан судалгаагаар баталж, элэгний үйл ажиллагааг хэвийн болгох хүртэл биохимийн үзүүлэлтүүдийг тогтмол тодорхойлж байх хэрэгтэй. Хэрэв AST эсвэл ALT-ийн идэвхжилт хэвийн хэмжээнээс дээд хэмжээнээс 3 дахин их байвал эмийг цуцлахыг зөвлөж байна.

Галвус® бэлдмэл хэрэглэснээр шарлалт, элэгний үйл ажиллагааны бусад шинж тэмдгүүд илэрвэл эмийн эмчилгээг даруй зогсоох хэрэгтэй. Элэгний үйл ажиллагааны үзүүлэлт хэвийн болсны дараа эмийн эмчилгээг үргэлжлүүлж чадахгүй.

Нью-Йоркийн зүрхний холбоо (NYHA) -ын ангиллын дагуу I-III ангиллын функциональ өвчтэй өвчтөнүүдэд вилдаглиптиныг хийсэн клиник судалгаагаар вилдаглиптин эмчилгээ нь зүүн ховдолын үйл ажиллагаанд нөлөөлөхгүй буюу одоо байгаа зүрхний түгжрэлийг плацеботой харьцуулахад улам дордуулдаг болохыг тогтоожээ. Вилдаглиптиныг ууж буй NYHA функциональ III зэрэглэлийн өвчтөнүүдийн клиник туршлага хязгаарлагдмал бөгөөд бүрэн гүйцэд үр дүн байхгүй байна.

NYHA-ийн дагуу IV ангиллын функциональ өвчтнүүдэд эмнэлзүйн туршилтанд вилдаглиптиныг хэрэглэх туршлага байдаггүй тул ийм өвчтөнүүдийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Сармагчдын үе мөчний хорт хавдрын өмнөх токсикологийн судалгааны үеэр арьсны гэмтэл, түүний дотор цэврүү, шарх зэрэг өвчнүүд бүртгэгджээ. Эмнэлзүйн туршилтын явцад арьсны гэмтэл ихэссэнгүй боловч чихрийн шижин өвчтэй арьсны өвчнийг эмчлэх туршлага хязгаарлагдмал байдаг. Нэмж дурдахад, борлуулалтын дараах хугацаанд арьс булчирхайн болон гуужуулагч арьсны гэмтэл гарсан тухай тайланг хүлээн авсан. Тиймээс, эмийг хэрэглэхдээ чихрийн шижинтэй өвчтөнд цэврүү, шарх зэрэг арьсны эмгэгийг хянахыг зөвлөж байна.

Вилдаглиптин хэрэглэх нь цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл үүсэх эрсдэлтэй холбоотой.

Өвчтөн цочмог нойр булчирхайн үрэвслийн шинж тэмдгүүдийн талаар мэдээлэх шаардлагатай.

Хэрэв нойр булчирхайн үрэвсэл гэж сэжиглэж байгаа бол эмийн хэрэглээг зогсооно, хэрэв нойр булчирхайн үрэвсэл батлагдсан бол Галвус® эмчилгээг үргэлжлүүлж болохгүй. Цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл бүхий өвчтөнд эмийг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Та мэдэж байгаагаар сульфонилмоуре нь гипогликеми үүсгэдэг. Вилдаглиптиныг сульфонилмоурийг хослуулан хэрэглэдэг өвчтөнүүд гипогликеми үүсэх эрсдэлтэй байдаг. Гипогликемийн эрсдлийг бууруулахын тулд сульфонилмоурын тунг бууруулах шаардлагатай болно.

Таблетууд нь лактоз агуулдаг. Удамшлын фруктозын үл тэвчих, Лаппакт лактазын дутагдал, глюкозын дутагдал, галактоз - өвчтөнд Galvus® бэлдмэл хэрэглэхгүй.

Жирэмсэн ба хөхүүлэх хугацаа

Жирэмсэн эмэгтэйд Galvus® бэлдмэлийг хэрэглэх талаар хангалттай мэдээлэл байхгүй байна. Амьтны судалгаагаар эмийн өндөр тунг хэрэглэх үед нөхөн үржихүйн хоруу чанар илэрсэн. Хүний хувьд болзошгүй эрсдэл тодорхойгүй байна. Хүний биед үзүүлэх өртөлтийн талаархи мэдээлэл хомс байгаа тул жирэмсэн үед эмийг хэрэглэх ёсгүй.

Вилдаглиптин нь хөхний сүүнд ялгардаг эсэх нь тодорхойгүй байна. Амьтны судалгаагаар вилдаглиптиныг сүүнд ялгаруулдаг болохыг тогтоожээ. Галвус® эмийг хөхөөр хооллох үед хэрэглэж болохгүй.

Galvus®-ийн үржил шимт нөлөөлөх талаар судалгаа хийгээгүй байна.

Мансууруулах бодисын тээврийн хэрэгсэл эсвэл бусад аюултай механизм жолоодох чадварын нөлөөллийн онцлог

Galvus®-ийн тээврийн хэрэгсэл эсвэл бусад механизм жолоодох чадварын нөлөөллийн талаар судалгаа хийгээгүй байна. Бэлдмэлийг эмчлэх явцад толгой эргэх шинж тэмдэг илэрвэл өвчтөнүүд тээврийн хэрэгсэл жолоодохгүй, механизмтай ажиллах ёсгүй.

Хэт их хэрэглэх

Шинж тэмдэг эмийг өдөрт 400 мг тунгаар хэрэглэх үед булчингийн өвдөлт ажиглагдах, ховор тохиолддог, уушиг ба түр зуурын парестези, халуурах, хаван, липазын концентраци түр зуурын өсөлт (VGN-ээс 2 дахин их) байдаг. Галвус® тунг өдөрт 600 мг хүртэл нэмэгдүүлснээр парестези бүхий хаван үүсэх, CPK, ALT, C-реактив уураг, миоглобины агууламж нэмэгдэх боломжтой. Илүүдэл жингийн бүх шинж тэмдгүүд, лабораторийн параметрүүдийн өөрчлөлт нь эмийг зогсоосны дараа алга болдог.

Эмчилгээ: гемодиализын тусламжтайгаар эмийг биеэс зайлуулах нь боломжгүй юм. Гэсэн хэдий ч вилдаглиптиний гол гидролит метаболит (LAY151) -ийг гемодиализаар биеэс зайлуулж болно.