Aprovel 300 мг шахмал № 28

Фармакодинамик

Ангиотензин II рецепторын антагонист. Өсөлтийг өдөөдөг ренинба ангиотензин II цусан дахь концентраци буурах альдостеронБайна. Баяжуулах калицус өөрчлөгддөггүй.
Тунг хамааралтай тул цусны даралтыг бууруулдаг боловч өдөрт 900 мг-аас дээш хэрэглэвэл гипотензи нөлөө ихэсдэг. 3-6 цагийн дараа цусны даралт буурч, үр нөлөө 24 цагийн турш үргэлжилнэ.
АГ-ийн эсрэг нөлөөтэй 1-2 долоо хоног ургадаг бөгөөд хамгийн дээд нь 1-1.5 сарын дараа илэрдэг. Үр ашиг нь хүйсээс хамаардаггүй. Энэ эм нь цусан дахь шээсний хүчлийн түвшинд нөлөөлдөггүй. Цуцлах синдромыг тэмдэглээгүй.

Ирбесартан нь өвчтөнд бөөрний үйл ажиллагаанд нөлөөлдөггүй чихрийн шижингийн нефропати, гломерулонефритТиймээс эдгээр өвчтөнүүдэд сонгох эм бол эм юм.

Фармакокинетик

Энэ нь сайн шингээгддэг, 60-80% -ийн биологийн хүртээмжтэй байдаг. Хамгийн их концентрацийг 1.5-2 цагийн дараа цусан дахь тэнцвэрт байдал, 3 хоногийн дараа тодорхойлно. Энэ нь уураг 96% -аар холбогддог.

Энэ нь элэгний цитохром P450 CYP2C9 системээр метаболизмд ордог. Энэ нь элэг, бөөрөөр ялгардаг. T1 / 2 нь 11-14 цаг, эдгээр эрхтнүүдийн үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнүүдэд, түүнчлэн ахмад настнуудад тунгийн тохируулга хийгддэггүй.

Хэрэглэх заалт

Aprovel-ийг дараахад ашигладаг.

Хэзээ болгоомжтой байхыг зөвлөж байна гипонатриеми, аортын хавхлагын нарийсал, бөөрний артерийн нарийсал, зүрхний титэм судасны өвчинхүнд элэгнийба бөөрний дутагдал.

Гаж нөлөө

Aprovel дараах шалтгаануудыг үүсгэж болно.

• толгой эргэх ортостатик гипотензи,
• сул тал
• тахикарди,
• Ханиалгах, цээжээр өвдөх,
• дотор муухайрах, бөөлжих, суулгалтцээж хорсох
• бэлгийн сулрал,
• CPK-ийн өсөлт, гиперкалиеми,
• яс ба булчингийн өвдөлт
• тууралт, чонон хөрвөс, ангиоэдема.

Апровелийг ашиглах заавар (Арга ба тун)

Таблетыг зажилгүйгээр амаар авдаг. Эмчилгээ нь өдөрт нэг удаа 150 мг-аас эхлэх бөгөөд энэ тун нь 24 цагийн турш цусны даралтыг хянах үйлчилгээ үзүүлдэг. Үр ашиггүй бол тун нь 300 мг хүртэл нэмэгддэг.

Үед цусны даралт ихсэх өвчтэй II хэлбэрийн чихрийн шижин Өдөрт 150 мг-ыг эхлээд 300 мг хүртэл нэмэгдүүлдэг тул эмчилгээнд энэ тунг илүүд үздэг нефропатиБайна. 75-аас дээш насны хүмүүст болон гемодиализ хийлгэсэн өвчтөнд эмийг 75 мг тунгаар тогтоодог. Шээс хөөх эмийг томилох нь эмийн нөлөөг сайжруулдаг.

Мансууруулах бодис Co. Aprovel нь ирбэсартан + -ийн хослол юм гидрохлоротиазид 150 мг / 12.5 мг ба 300 мг / 12.5 мг тунгаар хэрэглэнэ.

Ашиглах заавар Aprovel нь өвчтөнүүдэд бөөр ба элэгний үйл ажиллагааг бууруулдаг нь тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Хэт их хэрэглэх

Өдөрт 900 мг хүртэл тунгаар хүлээн авна. 2 сарын хугацаанд хэт их уух шинж тэмдэг дагалдсангүй. Боломжтой шинж тэмдэг: брадикардиэсвэл тахикардицусны даралт буурсан.

Эмчилгээ нь ходоодны угаалга, өвчтөний хяналт, шинж тэмдгийн эмчилгээ зэргээс бүрдэнэ.

Харилцан үйлчлэл

Калийн бэлдмэлийг хэрэглэх үед Aprovel нь цусан дахь калийн хэмжээг ихэсгэдэг. Тиазидын шээс хөөх эм түүний гипотензи нөлөөг сайжруулах.

Бэлтгэсэн бэлдмэл алискирэнүед Aprovel-тай хамт ашиглах боломжгүй чихрийн шижин эсвэл бөөрний дутагдал, цусны даралт ихсэх, бөөрний үйл ажиллагаа буурах, илрэх эрсдэл өндөр байдаг тул гиперкалиеми.

Мансууруулах бодис хэрэглэх үед литицусны литийн хяналтыг хийхийг зөвлөж байна.

NSAID-уудгипотензи нөлөөг сулруулж, калийн түвшинг нэмэгдүүлж, бөөрний үйл ажиллагааг бууруулдаг.

Ирбесартан нь фармакокинетикт нөлөөлдөггүй дигоксин.

Апровелийн фармакологийн үйлдэл

Зааврын дагуу Aprovel нь зүрхний цохилтонд нөлөөлөхгүйгээр цусны даралтыг бууруулахад тусалдаг. Апровелийг ууснаас хойш 3-6 цагийн дараа цусны даралтын хамгийн их бууралт ажиглагдаж байна. Мансууруулах бодисын үр нөлөө ойролцоогоор нэг өдөр үргэлжилнэ. Хэрэв та Aprovel таблетыг 150 мг тунгаар уувал эмчилгээний үр нөлөө нь 75 мг эмийг хоёр удаа уухтай адил болно. Зааврын дагуу Апровелл нь гипотензи нөлөөтэй бөгөөд энэ нь эм ууж эхэлснээс хойш нэгээс хоёр долоо хоногийн дараа үүсдэг. Апровелийг хэрэглэдэг дээд эмчилгээ нь эмийг хэрэглэснээс хойш 4-6 долоо хоногийн дараа сайн үр дүнд хүрдэг. Aprovel-ийн талаархи тоймууд нь эм уухаа болиход гипотензи нөлөө нь хэсэг хугацаанд үргэлжлэх болно. Aprovel мансууруулах бодисыг татан буулгах хам шинж байхгүй байна. Апровел нь биеэс цөс, шээсээр ялгардаг.

Апровелийн гаргасан хувилбар ба найрлага

Эмийн үйлдвэр нь Aprovel-ийг 150 мг ба 300 мг шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэдэг. Апровелийн шахмалууд нь биконвекс хэлбэртэй, зууван, цагаан өнгөтэй. Цэврүү нь 14 шахмалыг агуулдаг. Эмийн картон багцанд Апровелл нэг, хоёр, дөрвөн цэврүү үүсдэг.

Эмийн нэг хэсэг болох идэвхтэй бодис бол irbesartan юм.

Эсрэг заалтууд

Апровелийг хэрэглэхэд эсрэг заалт бол эмийн аль ч бүрэлдэхүүн хэсэгт хэт мэдрэг байдал юм. Зааварт заасны дагуу жирэмсэн болон хөхүүл үед Апровелийг ууж болохгүй. Шаардлагатай бол хөхөөр хооллох үед эмэгтэйд Aprovel эмийг зааж өгсөн бол эмчилгээний явцад хөхөөр хооллохоос татгалзах хэрэгтэй. Энэ бүлгийн өвчтөнд мансууруулах бодис хэрэглэх аюулгүй байдлын судалгаа хийгдээгүй тул Апровелийг 18-аас доош насны өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэдэг.

Тун ба эмчилгээ

Зааварт заасны дагуу Aprovel-ийг амаар авдаг. Өдөрт нэг удаа хоолноос үл хамааран согтуу байдаг. Апровелийн эхний тун нь 150 мг бөгөөд шаардлагатай бол та өдөрт 300 мг эм хүртэл нэмэгдүүлж болно. Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд эхний тунг өдөрт 75 мг байх ёстой. 75-аас дээш насны өвчтөнүүд 75 мг-ийн хэмжээгээр Апровелийн эхний тунг авах шаардлагатай. АГ-тэй ба 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд Апровелийн эхний тун нь өдөрт 150 мг байна. Дараа нь аажмаар 300 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно. Aprovel-ийн тойм нь хүнд гипертензийн өвчтэй өвчтөнүүдэд сайн гипотензи нөлөө үзүүлдэг болохыг баталж байна.

Aprovel (APROVEL) хэрэглэх заавар

идэвхтэй бодис: irbesartan, 75 мг-ийн 1 шахмал нь 75 мг irbesartan, 150 мг-ийн 1 шахмал нь 150 мг irbesartan, 300 мг-ийн 1 шахмал 300 мг-ийн irbesartan агуулсан,
туслах бодис: лактоз, эрдэнэ шишийн цардуул, цорцармеллос натри, полоксамер 188, гидратжуулсан цахиурын давхар исэл, микрокристалл целлюлоз, магнийн стеарат.

Тун ба эмчилгээ

Эхний болон эмчилгээний тун нь өдөрт нэг удаа хоол хүнсэнд эсвэл ходоодонд 150 мг байдаг. Өдөрт нэг удаа 150 мг тунгаар хэрэглэдэг Aprovel нь 75 мг тунг бодвол 24 цагийн турш цусны даралтыг илүү сайн хянадаг. Гэсэн хэдий ч эмчилгээний эхэн үед 75 мг тунг, ялангуяа гемодиализ хийлгэсэн өвчтөнүүдэд эсвэл 75-аас дээш насны өвчтөнд хэрэглэж болно.

Өдөрт нэг удаа 150 мг тунгаар цусны даралтыг хангалттай зохицуулж чаддаггүй өвчтөнүүдийн хувьд Апровелийн тунг өдөрт нэг удаа 300 мг хүртэл нэмэгдүүлж эсвэл АГ-ийн эсрэг эм бэлдмэл хэрэглэж болно. Ялангуяа гидрохлоротиазид зэрэг шээс хөөх эмийг Апровелтэй хамт эмчилгээнд оруулах нь нэмэлт нөлөө үзүүлдэг болохыг харуулсан.

Цусны даралт ихсэх, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд эмчилгээг өдөрт нэг удаа 150 мг ирбэсартанаар эхлүүлж, дараа нь өдөрт 300 мг-аар авчрах нь бөөрний өвчтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд хамгийн тохиромжтой эмчилгээний тун юм.

Артерийн даралт ихсэх, II хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд Aprovel-ийн бөөрөнд эерэг нефротроп нөлөө үзүүлсэн нь цусны даралт ихсэх зорилтот түвшинд хүрэхийн тулд irbesartan-ийг бусад АД буулгах эмийн нэмэлт эм болгон хэрэглэсэн судалгаагаар тогтоогдсон.

Бөөрний дутагдал Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Гемодиализ хийлгэсэн өвчтөнүүдийн хувьд бага тун (75 мг) тунг хэрэглэнэ.

BCC-ийн бууралт. Шингэн / эргэлтэт цус, / эсвэл натрийн дутагдал буурч байвал "Апровел" эмийг хэрэглэхээс өмнө залруулах шаардлагатай.

Элэгний дутагдал. Бага зэргийн болон элэгний дутагдалтай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Бэлдмэлийг элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнд хэрэглэхэд эмнэлзүйн туршлага байдаггүй.

Ахмад настай өвчтөнүүд. 75-аас дээш насны өвчтөнд эмчилгээг 75 мг тунгаар эхлэх ёстой боловч ихэвчлэн тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Хүүхдийн эмчилгээнд хэрэглэх. Ирбесартан нь түүний аюулгүй байдал, үр дүнтэй байдлын талаархи мэдээлэл хангалтгүй байгаа тул хүүхэд, өсвөр насныханд эмчилгээ хийлгэхийг зөвлөдөггүй.

Гаж нөлөө

Доор тайлбарласан сөрөг урвалын давтамжийг дараах байдлаар тодорхойлов: маш нийтлэг (³1 / 10), нийтлэг (³1 / 100, плацебо хүлээн авсан өвчтөнүүдээс 2% илүү).

Мэдрэлийн системээс. Нийтлэг ортостатик толгой эргэх.

Судасны эмгэг Нийтлэг ортостатик гипотензи.

Булчин, ясны эмгэг, холбогч эд, ясны эмгэг. Булчингийн булчингийн нийтлэг өвдөлт.

Лабораторийн судалгаа. Гиперкалеми нь плацебо гэхээсээ илүү ирбесартан хүлээн авсан чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд илүү их тохиолддог байв. АГ-тэй чихрийн шижинтэй өвчтөнд микроальбуминури, бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа эрхэлдэг өвчтөнүүдэд гиперкалиеми (5.5 мЕк / моль) 300 мг ирбесартан хүлээн авсан өвчтөнүүдийн 29.4% (маш нийтлэг гаж нөлөө), 22% -д ажиглагдсан. Байна. Цусны даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд бөөрний архаг дутагдал, хүнд протеинурийн өвчтэй өвчтөнүүдэд гиперкалиеми (³ 5.5 мЕк / моль) нь ирбесартан хүлээн авсан өвчтөний 46.3% -д (маш нийтлэг гаж нөлөө) ажиглагдсан. плацебо.

Клиникийн хувьд ач холбогдолгүй гемоглобины бууралт нь даралт ихсэх өвчтөнүүдийн 1.7% (нийтлэг гаж нөлөө) болон irbesartan-тай харьцуулсан прогрессив чихрийн шижингийн нефропатит ажиглагдсан.

Маркетингийн дараах судалгааны хугацаанд дараахь нэмэлт гаж нөлөөг мэдээлсэн. Энэ өгөгдөл аяндаа ирдэг мессежүүдээс авдаг тул тэдгээрийн давтамжийг тодорхойлох боломжгүй байдаг.

Дархлалын тогтолцооноос. Ангиотензин II рецепторын антагонистын нэгэн адил, тууралт, чонон хөрвөс, ангиоэдема зэрэг хэт мэдрэг мэдрэмжийн урвал маш ховор тохиолддог.

Бодисын солилцоог зөрчих, шим тэжээлийг шингээх. Гиперкалиеми

Мэдрэлийн системээс. Толгой өвдөх.

Сонсголын бэрхшээл, вестибуляр аппарат. Тиннитус.

Ходоод гэдэсний замын эмгэг. Dysgeusia (амт өөрчлөгдөх).

Элэгний ясны тогтолцоо. Гепатит, элэгний үйл ажиллагаа буурдаг.

Булчин, ясны эмгэг, холбогч эд, ясны эмгэг. Артралгиа, миалгиа (зарим тохиолдолд сийвэнгийн CPK түвшин нэмэгдсэнтэй холбоотой), булчингийн хямрал.

Бөөрний үйл ажиллагаа, шээс бэлгийн системийн үйл ажиллагааны алдагдал. Бөөрний үйл ажиллагаа, түүний дотор бөөрний дутагдал өндөр эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд ("Хэрэглэх онцлог" -г үзнэ үү).

Арьс ба арьсан доорх эд. Лейкоцитокластик васкулит.

Хүүхдийн эмчилгээнд хэрэглэх. 3 долоо хоногт давхар сохрох үе шатанд 6-16 насны 318 хүүхэд, өсвөр насныхан, даралт ихсэх өвчнөөр дараахь гаж нөлөө ажиглагдсан: толгой өвдөх (7.9%), гипотензи (2.2%), толгой эргэх. (1.9%), ханиалгах (0.9%). 26 долоо хоногийн нээлттэй судалгааны үеэр ийм лабораторийн үзүүлэлтүүдийн нормоос гажуудал хамгийн их ажиглагдсан: хүлээн авагч хүүхдүүдийн 2% -д креатинин (6.5%), CPK (SC) нэмэгдсэн байна.

Жирэмсэн ба хөхүүл үед хэрэглэх

"Апровел" эмийг хэрэглэх нь жирэмсний II ба III гурван сард эсрэг заалттай байдаг. Жирэмсний хоёр ба гурав дахь гурван сард ренин-ангиотензин системд шууд нөлөөлдөг бодисууд нь ураг эсвэл нярай хүүхдийн бөөрний дутагдал, ургийн гавлын гипоплази, цаашлаад үхэлд хүргэдэг.

Болгоомжтой байхын тулд жирэмсний эхний гурван сард хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Төлөвлөсөн жирэмслэлтээс өмнө өөр эмчилгээнд шилжих шаардлагатай. Хэрэв жирэмслэлт оношлогдсон бол болгоомжгүй эмчилгээ удаан хугацаагаар үргэлжилсэн бол ирбесартан хэрэглэхийг аль болох түргэн зогсоох, ургийн гавлын яс, бөөрний үйл ажиллагааг хэт авиан тусламжтайгаар шалгаж байх шаардлагатай.

"Апровел" эмийг хөхөөр хооллох үед эсрэг заалттай байдаг. Ирбесартан нь хөхний сүүнд ялгардаг эсэх нь тодорхойгүй байна. Саалийн үед Aprovel нь харханы сүүнд ялгардаг.

Апровелийг 6-16 насны хүүхдүүдийн дунд судалдаг байсан боловч өнөө үед олж авсан өгөгдөл нь нэмэлт мэдээлэл авах хүртэл хүүхдэд хэрэглэх заалтуудыг өргөжүүлэхэд хангалтгүй юм.

Програмын онцлог

BCC-ийн бууралт. Шинж тэмдгийн артерийн гипотензи, ялангуяа эхний тунг хэрэглэсний дараа эрчимтэй шээс хөөх эмчилгээ, давс хязгаарлагдмал хоолны дэглэм, суулгалт, бөөлжих зэргээс шалтгаалан бага BCC ба / эсвэл натрийн бага агууламжтай өвчтөнүүдэд тохиолдож болно. "Апровел" эмийг хэрэглэхээс өмнө эдгээр үзүүлэлтийг хэвийн хэмжээнд буцаах ёстой.

Артерийн судасны гипертензи. Ренин-ангиотензин-альдостеронд нөлөөлдөг эм хэрэглэх үед бөөрний артерийн хоёр талын нарийсал эсвэл ганц бөөрний артерийн нарийсал бүхий өвчтөнүүдэд хүнд артерийн гипотензи, бөөрний дутагдал үүсэх эрсдэл өндөр байдаг. Апровелийн эмийг хэрэглэх үед ангиотензин I рецепторын антагонистуудыг хэрэглэснээр ийм тохиолдол ажиглагдаагүй ч үүнтэй төстэй үр нөлөөг хүлээж болно.

Бөөрний дутагдал, бөөр шилжүүлэн суулгах. Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдийг эмчлэхэд Апровелийг хэрэглэх үед ийлдэс дэх кали, креатинины түвшинг тогтмол хянах шаардлагатай. Саяхан бөөр шилжүүлэн суулгасан өвчтөнүүдийг эмчлэхэд Aprovel-ийн туршлага байхгүй байна.

Артерийн гипертензи, бөөрний өвчин, II хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүд. Бөөрний хүнд хэлбэрийн өвчтэй өвчтөнүүдийн судалгаанд дүн шинжилгээ хийсэн бүх дэд бүлгийн хувьд ирбесартанын бөөр ба зүрх судасны тогтолцоонд үзүүлэх нөлөө ижил байсангүй. Тэр дундаа цагаан арьст биш уралдаанд оролцдог эмэгтэйчүүдэд тааламжгүй хандлага болж хувирав.

Гиперкалиеми Ренин-ангиотензин-альдостерон нөлөөлдөг бусад эмийн нэгэн адил Апровелиттай харьцах үед гиперкалиеми үүсч болзошгүй, ялангуяа чихрийн шижингийн нефропати болон зүрхний дутагдлын улмаас бөөрний дутагдал, хүнд протеинурия үүсдэг. Эрсдэлтэй өвчтөнд сийвэнгийн калийн концентрацийг нарийн хянахыг зөвлөж байна.

Лити. Үүний зэрэгцээ лити, aprovel хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Аортын болон митрал хавхлагын нарийсал, бөглөрөлт гипертрофи кардиомиопати. Бусад васодилаторын нэгэн адил аортын буюу митрал хавхлагын нарийсал, бөглөрөлт гипертрофи кардиомиопати бүхий өвчтөнүүдэд эмийг маш болгоомжтой хэрэглэх шаардлагатай.

Анхдагч алдостеронизм. Анхдагч альдостеронизмтай өвчтөнүүд ихэвчлэн ренин-ангиотензинийг дарангуйлдаг эсрэгбиеийн эсрэг эмэнд хариу үйлдэл үзүүлдэггүй.Тиймээс Aprovel-ийг ийм өвчтөний эмчилгээнд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Ерөнхий шинж чанарууд. Судасны өнгө, бөөрний үйл ажиллагаа нь ренин-ангиотензин-альдостероны үйл ажиллагаанаас ихээхэн хамаардаг (жишээлбэл, зүрхний хүнд хэлбэрийн зүрхний дутагдал эсвэл бөөрний артерийн нарийсал бүхий өвчтөнүүдэд), ACE дарангуйлагчид эсвэл ангиотензин-II рецепторын антагонистууд, энэ системд нөлөөлдөг нь цочмог гипотензи, азотеми, олигури, заримдаа бөөрний цочмог дутагдалтай холбоотой байдаг. АГ-ийн эсрэг эмийн нэгэн адил ишемийн кардиопати эсвэл зүрх судасны ишемийн өвчтэй өвчтөнүүдэд цусны даралтыг хэт их бууруулах нь миокардийн шигдээс эсвэл цус харвалт үүсгэдэг. Ангиотензин хувиргадаг ферментийн дарангуйлагчдын нэгэн адил irbesartan болон бусад ангиотензин антагонистууд нь бусад арьсны төлөөлөгчидтэй харьцуулахад хар арьстны төлөөлөгчдийн цусны даралтыг бууруулахад үр дүн багатай байдаг, магадгүй рениний түвшин бага байдаг нөхцөл байдал нь хар арьст хүмүүсийн дунд цусны даралт ихсэх тохиолдол их байдаг. Байна.

Уг эмийг ховор удамшлын асуудалтай өвчтөнүүдэд эмчлэхэд хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг - галактозын үл тэвчих байдал, Лапфакт лактазын дутагдал эсвэл глюкоз-галактозын дутагдал.

Машин эсвэл бусад механизмыг жолоодох үед урвалын хурдад нөлөөлөх чадвар

Машин жолоодох, анхаарал халамж шаарддаг ажил гүйцэтгэх чадварын нөлөөллийг судалж үзээгүй байна. Ирбесартаний фармакокинетик шинж чанар нь энэ чадвард нөлөөлөх магадлал багатай болохыг харуулж байна.

Машин жолоодох эсвэл машин механизмтай ажиллахдаа эмчилгээний явцад толгой эргэх, ядрах зэрэг шинж тэмдэг илэрч байгааг анхаарах хэрэгтэй.

Фармакологийн шинж чанар

Фармакодинамик Апровел бол хүчтэй, аман идэвхитэй, сонгомол ангиотензин II рецепторын антагонист юм (AT 1 төрөл). Энэ нь ангиотензин II-ийн синтезийн эх үүсвэр, замналаас үл хамааран AT 1 рецептороор дамжуулж ангиотензин II-ийн физиологийн ач холбогдолтой бүх нөлөөг блоклодог гэж үздэг. Ангиотензин II рецепторыг сонгодог антагонист нөлөө (AT 1) нь сийвэн дэх ренин ба ангиотензин II-ийн концентраци нэмэгдэж, сийвэн дэх альдостероны концентраци буурахад хүргэдэг. Зөвлөмж болгож буй тунгаар хэрэглэх үед ийлдэс дэх калийн түвшин мэдэгдэхүйц өөрчлөгддөггүй. Ирбесартан нь ACE (kininase II) -ыг дарангуйлдаггүй - ангиотензин II үүсгэдэг фермент, брадикининыг идэвхгүй метаболит үүсгэдэг. Үүний үр нөлөөг харуулахын тулд irbesartan нь бодисын солилцооны идэвхжүүлэлт шаарддаггүй.

АГ-ийн эмчилгээний клиник үр дүн. Апровел зүрхний цохилтын хамгийн бага өөрчлөлтөөр цусны даралтыг бууруулдаг. Өдөрт нэг удаа уух үед цусны даралт буурах нь шинж чанараас хамаардаг бөгөөд 300 мг-аас дээш тунгаар плато хүрэх хандлагатай байдаг. Өдөрт нэг удаа авахдаа 150-300 мг-ийн тун нь дээд байрлалд байрлах эсвэл үйлдэл хийсний дараа (өөрөөр хэлбэл мансууруулах бодис хэрэглэснээс хойш 24 цагийн дараа) хэмжсэн цусны даралтыг дунджаар 8-13 / 5-8 мм RT-ээр бууруулдаг. Урлаг. (систолын / диастолын) плацебо бодвол илүү их байдаг.

Цусны даралт хамгийн их буурахад эм ууснаас 3-6 цагийн дараа, АГ-ийн нөлөө 24 цагийн турш үргэлжилнэ.

Санал болгосон тунг ууснаас хойш 24 цагийн дараа диастолын болон систолын цусны даралтын хамгийн их бууралттай харьцуулахад цусны даралт буурч 60-70% байна. Өдөрт нэг удаа 150 мг тунгаар уух нь өдөр тутмын тунг хоёр тунгаар хуваарилахтай ижил үр нөлөө үзүүлдэг (хамгийн бага үйлдэл ба дунджаар 24 цаг).

"Апровел" эмийн даралт ихсэх нөлөө нь 1-2 долоо хоногийн дараа илэрдэг бөгөөд эмчилгээний эхэн үеэс 4-6 долоо хоногийн дараа хамгийн тод нөлөө үзүүлдэг. АД буулгах нөлөө удаан эмчилгээ хийснээр үргэлжлэх болно. Эмчилгээг зогсоосны дараа цусны даралт аажмаар анхныхаа хэмжээнд эргэж ирдэг. Мансууруулах бодис хэрэглэснээс хойш артерийн даралт ихсэх хэлбэрээр татагдах синдром ажиглагдаагүй.

Тиазидын төрлийн шээс хөөх эмтэй Aprovel нь нэмэлт гипотензи нөлөө үзүүлдэг. Ирбэсартан дангаараа хүссэн үр дүнг өгдөггүй өвчтөнүүдийн хувьд бага тунгаар гидрохлоротиазидыг (12.5 мг) өдөрт нэг удаа хэрэглэснээр цусны даралт дор хаяж 7-10 / 3-6 мм м.у.б-аар буурсан байна. Урлаг. (Систолын / диастолын) плацебо харьцуулахад.

"Апровел" эмийн үр нөлөө нь нас, хүйсээс хамаардаггүй. Цусны даралт ихсэх өвчтэй хар арьст өвчтнүүд ирбесартантай моно эмчилгээнд, мөн ренин-ангиотензин системд нөлөөлдөг бусад эмэнд үзүүлэх хариу урвал сул байсан. Ирбесартаныг гидрохлоротиазидтай бага тунгаар (жишээ нь, өдөрт 12.5 мг) нэгэн зэрэг хэрэглэвэл хар арьст өвчтэй өвчтөнүүдийн хариу урвал цагаан арьст өвчтөнүүдийн хариу урвалын түвшинд хүрэв. Сийвэн дэх шээсний хүчлийн түвшин, шээсний хүчлийн ялгадас зэрэг эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гараагүй.

6-аас 16 насны 318 хүүхэд, өсвөр насныханд цусны даралт ихсэх буюу түүний үүсэх эрсдэл (чихрийн шижин, гэр бүлд гипертензийн өвчтэй өвчтөнүүдийн илрэл), титрийн тунгаар Ирбессартан хэрэглэсний дараа цусны даралт буурах - 0.5 мг / кг (бага), Гурван долоо хоногийн турш 1.5 мг / кг (дундаж) ба 4.5 мг / кг (өндөр). Гурав дахь долоо хоногийн эцэст сууж буй байрлал дахь систолын даралт хамгийн бага хэмжээ (SATSP) эхний түвшнээс дунджаар 11.7 мм RT байв. Урлаг. (Бага тун), 9.3 мм м.у.б. Урлаг. (Дундаж тун), 13.2 мм м.у.б. Урлаг. (Өндөр тун). Эдгээр тунгийн үр нөлөөний хооронд статистикийн хувьд чухал ялгаа ажиглагдаагүй. Хамгийн бага сууж буй диастолын даралт (DATSP) -ийн дундаж өөрчлөлт 3.8 мм м.у.б. Урлаг. (Бага тун), 3.2 мм м.у.б. Урлаг. (Дундаж тун), 5.6 мм м.у.б. Урлаг. (Өндөр тун). Хоёр долоо хоногийн дараа өвчтөнүүд идэвхтэй эм эсвэл плацебо хэрэглэхийн тулд дахин санамсаргүй байдлаар хийсэн. Плацебо хүлээн авсан өвчтөнүүдэд SATSP ба DATSP 2.4 ба 2.0 мм м.у.б. -аар өссөн байна. Урлаг., Мөн янз бүрийн тунгаар irbesartan хэрэглэж байсан хүмүүсийн харгалзах өөрчлөлтүүд 0.1 ба -0.3 мм RT байв. Урлаг.

Артерийн даралт ихсэх, бөөрний өвчин, II хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд эмнэлзүйн үр дүнтэй байдаг. IDNT-ийн судалгаагаар (чихрийн шижингийн нефропатийн ирбесартан) судалгаагаар ирбесартан нь бөөрний архаг дутагдал, хүнд протеинурийн өвчтэй өвчтөнүүдэд бөөрний эвдрэлийн явцыг удаашруулдаг болохыг харуулж байна.

IDNT нь апровел, амлодипин, плацебо хүлээн авсан өвчтөнүүдийн өвчлөл, нас баралтыг харьцуулсан давхар харалган, хяналттай судалгаа байв. Үүнд цусны даралт ихсэх, II хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй 1715 өвчтөн оролцсон бөгөөд үүнд протеинурия ≥ 900 мг / өдөр, сийвэнгийн креатинины түвшин 1.0-3.0 мг / дл байна. "Апровел" мансууруулах бодис хэрэглэсний үр нөлөөг удаан хугацаанд (дунджаар 2.6 жил) судалсан - бөөрний өвчлөл болон нийт нас баралтад үзүүлэх нөлөө. Өвчтөнүүд хүлээгдэж буй байдлаас хамааран Aprovel-ийн 75 мг-аас 300 мг (засварын тун), 2.5 мг-аас 10 мг амлодипин эсвэл плацебо титрлэв. Бүлэг бүрт өвчтөнүүд урьдчилан тодорхойлсон зорилгодоо хүрэхийн тулд 2-4 удаа даралтат эм (жишээлбэл, шээс хөөх эм, бета-хориглогч, альфа-хориглогч) - цусны даралтыг ≤ 135/85 мм м.у.б-ийн түвшинд хүргэдэг. Урлаг. эсвэл систолын даралт 10 мм RT-ээр буурсан. Урлаг., Хэрэв эхний түвшин нь> 160 мм RT байсан бол. Урлаг. Цусны даралт ихсэх түвшинг плацебо бүлгийн өвчтөнүүдийн 60% -д, ирбесартан ба амлодипин хүлээн авсан бүлгүүдэд 76%, 78% -д тус тус хүрсэн. Ирбесартан нь сийвэнгийн креатининыг хоёр дахин нэмэгдүүлж, бөөрний өвчний эцсийн шат буюу нийт нас баралтыг нэмэгдүүлдэг анхан шатны төгсгөлийн харьцангуй эрсдлийг бууруулдаг. Өвчтөнүүдийн ойролцоогоор 33% нь плацебо ба амлодипин бүлгийн 39% ба 41% харьцуулахад ирбесартан бүлгийн анхан шатны төгсгөлд хүрч, плацебо (p = 0.024) харьцуулахад эрсдлийг 20% бууруулж, харьцангуй 23% буурсан байна. амлодипинтэй харьцуулахад эрсдэл (p = 0.006). Анхан шатны төгсгөлийн бие даасан бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг шинжлэхэд нийт нас баралтад ямар нэгэн нөлөө үзүүлээгүй, бөөрний өвчний эцсийн шатанд гарсан тохиолдол, статистикийн хувьд сийвэн креатининыг хоёр дахин бууруулснаар буурах эерэг хандлага ажиглагдсан.

Эмчилгээний үр нөлөөг хүйс, гарал үүсэл, нас, чихрийн шижин өвчний үргэлжлэх хугацаа, цусны даралт, цусны сийвэн дэх креатинины концентраци, альбуминийн ялгаралтын түвшингээр нь ангилан төрөл бүрийн дэд бүлгүүдэд явуулсан. Судалгаанд хамрагдсан нийт хүн амын 32%, 26% -ийг эзэлдэг эмэгтэйчүүд, хар арьстнуудын бүлэгт бөөрний байдал мэдэгдэхүйц сайжирсангүй. Хэдийгээр итгэлийн интервал үүнийг хассангүй. Хэрэв бид хоёрдогч төгсгөлийн талаар ярих юм бол зүрх судасны үйл ажиллагаа дуусч (үхэлд хүргэдэг) эсвэл нас бараагүй (нас бараагүй) бол нийт хүн амын дунд гурван бүлгийн хооронд ялгаа байхгүй байсан ч нас бараагүй миокардийн шигдээс (MI) тохиолдол эмэгтэйчүүдэд илүү байсан ба плацебо бүлэгтэй харьцуулахад ирбэсартан бүлгийн эрэгтэйчүүд бага. Амлодипин бүлэгтэй харьцуулахад нас бараагүй миокардийн шигдээс, цус харвалтын тохиолдол ирбесартан бүлгийн эмэгтэйчүүдэд өндөр байсан бол нийт хүн амд зүрхний шигдээсээр өвчилсөн эмнэлгийн тохиолдлын тоо бага байжээ. Ийм үр дүнгийн талаар итгэл үнэмшилтэй тайлбар эмэгтэйчүүдэд олдсонгүй.

"II хэлбэрийн чихрийн шижин, цусны даралт ихсэх өвчтэй хүмүүст irbesartan-ийн микроальбуминуриад үзүүлэх нөлөө" (IRMA 2) судалгаагаар микроальбуминури өвчтэй өвчтөнүүдэд 300 мг ирбесартан нь протеинурийн илэрхий хэлбэрийн явцыг удаашруулдаг болохыг тогтоожээ. IRMA 2 нь хоёр төрлийн чихрийн шижинтэй микроальбуминури (өдөрт 30-300 мг), бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа (эрчүүдийн сийвэн креатинин ≤ 1.5 мг / дл, эрэгтэйчүүдэд 300 мг) -ийн нас баралтыг үнэлсэн давхар харалган, плацебо хяналттай судалгаа юм. Өдөрт SHEAS-ийн түвшин эхний түвшний дор хаяж 30% -иар нэмэгдсэн байна. Урьдчилсан зорилт бол цусны даралт ≤135 / 85 мм м.у.б. Урлаг. Энэ зорилгод хүрэхэд туслахын тулд шаардлагатай бол АД буулгах нэмэлт бодисууд (ACE ингибитор, ангиотензин II рецепторын антагонист ба кальцийн суваг дигидропиридин хориглогчдоос бусад) хэрэглэсэн. Эмчилгээний бүх бүлгүүдэд өвчтөнүүдийн цусны даралтын түвшин ижил байсан боловч 300 мг ирбесартан хүлээн авсан бүлэгт плацебо (14.9%) эсвэл 150 мг ирбэсартан хүлээн авсан хүмүүсийнхээс цөөн субьектууд (5.2%) байна. өдөрт (9.7%), эцсийн цэг дээр хүрсэн - тодорхой протеинурия. Энэ нь плацебо (p = 0.0004) -тэй харьцуулахад өндөр тунгаар хэрэглэсний дараа харьцангуй эрсдлийг 70% бууруулж байгааг харуулж байна. Эмчилгээний эхний гурван сард гломеруляр шүүлтүүрийн түвшин (GFR) нэгэн зэрэг нэмэгдсэнгүй. Гурван сарын дараа эмнэлзүйн шинжтэй протеинурийн харагдах явцыг удаашруулах нь мэдэгдэхүйц байсан бөгөөд энэ нөлөө нь 2 жилийн хугацаанд галт тэрэгний хүчин чадлаар үргэлжилсэн. Нормалбуминури өвчний явц (1) санал өгөх - үнэлгээ

Эмийн найрлага

Эм нь irbesartan дээр суурилдаг. Энэ бол түүний идэвхтэй бодис юм. Таблетад бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүд орно, үүнд:

1. Магнийн стеарат,
2. Цахиурын
3. Лактоз моногидрат.

Эмчилгээг эхлэхээс өмнө өвчтөн эмийн бүрэн бүрэлдэхүүнийг сайтар уншиж байх хэрэгтэй. Энэ нь зөвхөн түүний бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд харшил үүсгэдэггүй хүмүүст тохиромжтой. Апровелийн гипертензи хэрэглэхийг зөвлөж байна гэж үздэг эмч үүнийг тодорхойлоход тусалдаг.

Маягтыг суллах

Уг эм нь ангиотензиний хоёрдугаар бүлгийн рецептор антагонистуудын бүлэгт багтдаг. Борлуулалтаар үүнийг эм хэлбэрээр олж болно. Нэг талаас сийлбэр нь тэдэнд байдаг. Тэр зүрх сэтгэлийг дүрсэлдэг. Урд талын хэсэгт 2872 дугаар байна.

2 төрлийн эм байдаг. Тэд бие биенээсээ идэвхтэй бодисын тунгаар ялгаатай байдаг. Энэ бүрэлдэхүүн хэсгийн 150 мг зарим шахмал хэлбэрээр, бусад нь 300 мг байдаг. Үүний ачаар эмч нар өвчтөнд эмчилгээний хамгийн оновчтой эмчилгээний аргыг сонгож чадсан бөгөөд энэ нь өвчнийг даван туулахад туслах боловч ямар нэгэн хүндрэл үүсгэхгүй.

Мансууруулах бодисыг янз бүрийн тунгаар үйлдвэрлэдэг.

Жирэмсэн ба хөхүүл үед

"Апровел" 300 мг ба 150 мг хүүхэдтэй болсон АГ-ийн эмчилгээнд хэрэглэхийг хориглоно. Хэрэв өвчтөн өмнө нь энэ эмийг ууж байсан бол жирэмсний дараа шууд уухаа болих хэрэгтэй.

Апровелийн эмчилгээний аргыг хөхүүл эмэгтэйчүүдэд таалагдахгүй гэж нэрлэх боломжгүй юм. Үүнээс татгалзах нь тэдний хүүхдэд эмийн идэвхтэй бодис хүргэж болзошгүй өвчний хөгжилөөс хамгаалах болно.