Вилдаглиптиний аналоги

Чихрийн шижин нь нийтлэг өвчин юм. Эмчилгээнд зориулж олон эм боловсруулсан. Элсэн чихрийн индексийг бууруулахын тулд Вилдаглиптин идэвхтэй бодис ялгардаг.

Гэхдээ энэ нь өвчтөн бүрт тохиромжгүй байдаг тул фармакологийн компаниуд үйл ажиллагааны спектртэй төстэй хэд хэдэн орлуулагчийг ялгаж үздэг. Вилдаглиптины хямд аналоги ашиглах заавар, үнэ, тоймыг уншина уу.

Хэрэглэх заавар

Вилдаглиптин нь гипогликемийн бодис юм. Мансууруулах бодис нь нойр булчирхайн үрэвслийн аппаратын өдөөгч бүлэгт хамаардаг.

Ходоод гэдэс дүүрэхээс үл хамааран эмийг ууж болно. Хоол хүнс байгаа нь шингээх процесст нөлөөлдөггүй.

Уг эмийг хийсэн шинжилгээ, явагдаж буй өвчний ноцтой байдлын талаар олж авсан үр дүнг үндэслэн эмчийн зааж өгсөн эмчилгээг санал болгож байна. Тунийг өвчтөн бүрт нэг нэгээр нь зааж өгдөг тул ерөнхий нормыг ерөнхий лавлагаанд өгдөг.

Зөвхөн нэг үр дүнтэй эмийг ашиглан эмчилгээ хийх эсвэл 2 эмийг хослуулан эмчлэх үед тун нь өдөрт нэг удаа 50 ба 100 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Хоёр бүрэлдэхүүн хэсэг бүхий эмчилгээнд эм орно.

Хавсарсан эмчилгээний нэгэн адил 100 мг-ийн хэмжээтэй ижил тунг гурван бүрэлдэхүүн хэсгийн эмчилгээнд өдөр бүр хэрэглэхэд шаардлагатай - Метформин + Вилдаглиптин + сульфонилмоурийн дериватив.

Бие махбодид 50 мг тунгаар оруулах - өдөрт нэг удаа (өглөө, орой)Байна. Шаардлагатай 100 мг-ийн нормтой бол драгенийг хэрэглэх нь өдөрт 2 удаа, сэрсний дараа, унтахаас өмнө тохиолддог.

Мансууруулах бодис Энэ нь зөвхөн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийн эмчилгээнд зориулагдсан байдагБайна. Бэлдмэлийг бие даасан эмчилгээ эсвэл эмийн хослолын нэг хэсэг болгон ашигладаг.

Нууцлаг өвчнийг эмчлэхийн тулд хоёр идэвхтэй найрлага шаардлагатай. Энэ тохиолдолд дараахь нэмэлт эмүүдийг ялгаж авна.

• Инсулин
• Цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулдаг аливаа эм.

Вилдаглиптин бол Галвус худалдааны нэрийн дор агуулагдах эмийн идэвхтэй бодис юм. Сүүлийнх нь бөөрөнхий хэлбэртэй драж хэлбэртэй, цагаан өнгөтэй, бие биендээ янз бүрийн сийлбэртэй байдаг.

Драже дахь идэвхтэй бодис нь - 50 мг. Үүнээс гадна, усгүй лактоз, магнийн стеаратыг хэрэглэдэг. Натри карбоксиметилийн цардуулыг бага зэрэг танилцуулна.

Идэвхтэй бодис нь Галвусын үндсэн бүрэлдэхүүн хэсэг бөгөөд хүчтэй нөлөө үзүүлдэг. Өөр өөр бүс нутгийн эмийн сангууд 1150-аас 1300 рублийн үнэтэй эмийг зардаг.

Вилдаглиптин нь Оросын эмийн компаниуд болон гадаадын үйлдвэрлэсэн олон тооны аналогуудтай байдаг. Үйлдвэрлэгчийн хэлбэрээс эмийн чанар өөрчлөгддөггүй, тиймээс ихэвчлэн хямд үнэтэй бодис худалдаж авдаг.

Вилдаглиптиний бүх синонимууд нь гипогликемийн эм юм. Тэд байна хүний ​​биед нөлөөлж, цусны сийвэнгийн түвшинг бууруулдаг. Тиймээс тэдгээрийн эсрэг заалт, гаж нөлөө нь бараг бүрэн давхцдаг.

Дараах тохиолдолд хүмүүст холбогдохыг хориглоно.

• Идэвхтэй найрлагад мэдрэмтгий байдал,
• Глюкозын үл тэвчих байдал,
• 18-аас доош насны хүүхдүүд
• Кетоацидоз
• Чихрийн шижин I хэлбэр
• Хүүхэд төрөх хугацаа
• Хүүхэд тэжээх мөч,
• Инсулины донтолт
• Бөөрний дутагдал.

Гаж нөлөө дараахь хэлбэрээр буруу оруулснаар үүсдэг.

• Толгой эргэх, толгой эргэх,
• Харшлын урвал
• Мэдрэл, нойргүйдэл,
• Нойрмоглох
• Гипогликеми.

Зарим тохиолдолд зарим эмийг хэрэглэх үед дараахь нөлөөг өдөөдөг:

• Галвус Мет - чичирхийлэл ба хавтгай
• Trazhenta, Onglisa - хамофарингит, нойр булчирхайн үрэвсэл,
• Глюкован, Глюконорм - сүүн хүчиллэг, ходоодонд өвдөх, хоолны дуршил алдагдах,
• Жанумет - нойрмоглох, ам хуурайших, захын хаван, нойр булчирхайн үрэвсэл,
• Амарил М - нойргүйдэл, хөгжлийн бэрхшээл, ухаан алдах, сэтгэлийн хямрал,
• Глиформин - амны хөндийд нэвтрэн орсны дараа металлын үнэр гарч, хоол боловсруулах эрхтний тогтолцоог цочроодог.

Бусад эмүүд нь гаж нөлөө үзүүлэх нь ховор байдаг, эсвэл тодорхойлсон ерөнхий шинж тэмдгүүдтэй бүрэн нийцдэг.

Орос

Дотоодын фармакологийн компаниудын үйлдвэрлэсэн вилдаглиптиний аналоги нь жижиг жагсаалтад багтдаг - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Үлдсэн эмийг гадаадад үйлдвэрлэдэг.

Вилдаглиптиныг танилцуулсан орлуулагчдын аль нэгэнд нь бие даан ашигладаггүй. Энэ нь үйл ажиллагааны спектр, хүний ​​биед үзүүлэх чанарыг хянах үүрэгтэй ижил төстэй бодисоор солигддог.

Гол идэвхтэй бодисууд Вилдаглиптины танилцуулсан аналогиудад тусгаарлагдсан байдаг.

• Метформин - Глиформин, Формметин,
• Гликлазид - Диабефарм, Глидиаб, Гликлазид,
• Гликлазид + Метформин - Глимеком.

Бие махбодид элсэн чихрийн өндөр агууламжаас сэргийлдэг хоёр идэвхтэй бодис л илэрдэг. Хэрэв тус бүр нь тус тусад нь даван туулахгүй бол эмийг хавсарсан эмчилгээнд хэрэглэдэг (Glimecomb).

Үнийн хувьд Оросын үйлдвэрлэгчид гадаадын үйлдвэрээс хамаагүй доогуур байгаа. Гадаадын түншүүд 1000 рубль давж үнэ цэнэ нь өссөн.

Форметин (119 рубль), Diabefarm (130 рубль), Глидиаб (140 рубль), Гликлазид (147 рубль) нь Оросын хамгийн хямд эм юм. Глиформин нь илүү үнэтэй - 202 рубль. дунджаар 28 шахмалыг авах шаардлагатай. Хамгийн үнэтэй нь Glimecomb юм - 440 рубль.

Гадаадад

Бусад улсад үйлдвэрлэсэн чихрийн шижин өвчний илрэлийг арилгах эм нь дотоодын орлуулагчдаас хамаагүй их хэмжээгээр гарч ирдэг.

Дараах эмүүд ялгагдана, эдгээр нь хүний ​​цусан дахь элсэн чихрийн хэмжээг нэмэгдүүлж арилгах чадвартай.

• АНУ - Тражента, Жанувиа, Комбоглиз Пролонг, Несина, Янумет,
• Нидерланд - Онглиса,
• Герман - Галвус мет, Глибомет,
• Франц - Амарил М, Глюковчууд,
• Ирланд - Випидиа,
• Испани - Авандадамет,
• Энэтхэг - Глюконорм.

Гадаадын эмэнд Вилдаглиптин агуулсан Галвус ордог. Үүний хувилбарыг Швейцарьт үйлдвэрлэжээ. Үнэмлэхүй синонимууд хийгддэггүй.

Үүний оронд ижил төстэй эмийг санал болгодог боловч өөр үндсэн найрлагатай. Нэг бүрэлдэхүүн хэсэг ба хоёр бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн бэлдмэлийн идэвхтэй бодисуудыг дараахь байдлаар ялгаж үздэг.

• Линаглиптин - Тражента,
• Ситаглиптин - Онглиса,
• Саксаглиптин - Жанувиус,
• Алоглиптин бензоат - Весидиа, Несина,
• Розиглитазон + Метформин - Авандамет,
• Саксаглиптин + Метформин - Комбоглиз Пролонг,
• Glibenclamide + Metformin - Глюконорм, Глюкован, Глибомет,
• Ситаглиптин + Метформин - Янумет,
• Глимепирид + Метформин - Амарил М.

Гадаадын эмүүд өндөр өртөгтэй байдаг. Тиймээс Глюконорм - 176 рубль, Авандамет - 210 рубль, Глюкованчууд - 267 рубль хамгийн хямд байна. Глибомет ба Глимекомбын өртөг бага зэрэг өндөр байдаг - 309 ба 440 рубль. дагуу.

Дундаж үнийн категори нь Амарил М (773 рубль). 1000 рубльээс зардал. эмийн бэлдмэлээс бүрддэг

• Випидиа - 1239 руб.,
• Галвус Мет - 1499 руб.,
• Онглиса - 1592 рубль.,
• Trazhenta - 1719 рубль.,
• Жанувиа - 1965 урэх.

Хамгийн үнэтэй нь Комбоглиз Пролонг (2941 рубль) ба Янумет (2825 рубль) юм.

Тиймээс Вилдаглиптиний идэвхтэй бодис агуулсан Галвус бол хамгийн үнэтэй эм биш юм. Энэ нь гадаадын бүх эмийг харгалзан дундаж үнийн ангилалд жагсаасан болно.

Galvus шахмал

Галвус бол 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөний цусан дахь сахарын хэмжээг хянах зориулалттай гипогликемийн эм юм. Идэвхтэй бодис бол вилдаглиптин юм. Мансууруулах бодисын ачаар глюкагон ба инсулины солилцооны чанарын хяналтыг хийдэг. Европын Антибиотик эмчилгээний нийгэмлэгийн үзэж байгаагаар энэ эмийг монотерапийн эмчилгээнд хэрэглэх нь зөвхөн метформины эсрэг заалттай тохиолдолд л байдаг. Galvus таблетыг ашиглах заавар, хязгаарлалтын жагсаалтыг анхааралтай уншина уу.

INN, үйлдвэрлэгчид, үнэ

Галвус бол эмийн брэнд юм. INN (олон улсын өмчийн бус нэр) - vildagliptin. Энэ нь Испанид (Novartis Pharmaceutica), Швейцарьт (Novartis Pharma) үйлдвэрлэгддэг.

Та эмийн жороор эмийг ямар ч эмийн санд худалдаж авч болно. 28 ширхэг шахмал багцын үнэ 724-аас 956 рубль байна.

Фармакологийн арга хэмжээ

Вилдаглиптин бол DPP-4-ийг дарангуйлах үүрэгтэй нойр булчирхайн булчирхайн аппаратын аппаратыг өдөөх зориулалттай тусгай анги юм. Энэ нь эхний хэлбэрийн глюкагон маягийн пептид, түүнчлэн инсулинотропик глюкозоос хамааралтай полипептидийн нийлэгжилтийг нэмэгдүүлдэг. Шим тэжээл нь гэдэс дотор орж ирэхэд incretin даавар ялгаруулж, бие махбодид инсулин үүсгэдэг. Энэ үзэгдлийг 1960 онд тэд сийвэн дэх инсулины концентрацийг хэмжих аргыг олж мэдсэний дараа олж нээжээ.

GLP-1 (глюкагон шиг пептид-1) -ийг хамгийн алдартай гэж үздэг, учир нь II хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед юуны түрүүнд түүний агууламж буурдаг. DPP-4 дарангуйлагчийн хувьд тэд дааврын түвшинг мэдэгдэхүйц ихэсгэж, улмаар тэдгээрийн доройтлоос урьдчилан сэргийлэх болно.

Чухал! Вилдаглиптиныг 12-52 долоо хоногт хэрэглэхэд хоосон ходоод дээр цусан дахь глюкоз ба гликатлаг гемоглобины агууламж мэдэгдэхүйц буурдаг.

Фармакокинетик

Бие дэхь вилдаглиптин хангалттай хурдан шингэдэг бол үнэмлэхүй биоавтобус 85% хүрдэг. Бэлдмэлийг хоосон ходоодонд уухад цусан дахь хамгийн их концентраци хоёр цаг хүрэхгүй хугацаанд бүртгэгддэг. Хоол хүнстэй хамт мансууруулах бодис 19% удаан, ойролцоогоор хоёр цаг орчим шингээгддэг.

Мансууруулах бодисын тархалт нь цусны улаан эс ба плазмын хоорондох тэнцүү байдлаар явагддаг. Вилдаглиптиныг хасах гол арга бол биотрансформаци гэж үздэг. Бодисын 85% нь бөөрөөр, үлдсэн 15% нь гэдэсээр ялгардаг.

Чихрийн шижин өвчний эмчилгээнд "Галвус" -ийг зохистой хооллолт, биеийн тамирын дасгалын хамт хэрэглэхийг зөвлөж байна. Эмийг хэрэглэх заалтууд нь:

• Метформинтэй хослуулан хоолны дэглэм, дасгалын үр нөлөөгүй өвчтөнд анхны эмийн эмчилгээ,
• монотерапийн хувьд - метформиныг авахгүй эсвэл чихрийн шижин, хоолны дэглэмээс эерэг өөрчлөлт гарахгүй чихрийн шижингийн хүмүүст.
• тиазолидиндион ба метформин, инсулин бүхий хоёр бүрэлдэхүүнтэй эмчилгээ, хэрэв моно эмчилгээний үр дүн байхгүй бол
• сульфонилмоур болон метформинын деривативтай хослуулсан гурвалсан эмчилгээ,
• Дээр дурдсан бүх аргыг ашиглан гликемийн түвшинг нарийн хянах боломжгүй бол инсулин, метформин бүхий нарийн төвөгтэй гурвалсан эмчилгээ.

Эмчилгээний курс тун, хугацаа, үргэлжлэх хугацааг ирж буй эмч тус бүрээр нь сонгоно.

Эсрэг заалтууд

Бүх эмийн нэгэн адил Galvus нь хэрэглэхэд хэд хэдэн чухал хязгаарлалт байдаг бөгөөд үүнийг өвчтөн бүр мэддэг байх ёстой.
Элсэлтийн хязгаарлалт:

Онцгой болгоомжтойгоор эмийг цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл, бөөрний эмгэг судлалын эцсийн үе шат, зүрхний шигдээсийн гуравдахь зэрэгтэй хамт тогтооно.

Гаж нөлөө

Вилдаглиптиныг ангиотензин хувиргах ферментийн дарангуйлагчтай хослуулан хэрэглэвэл angioedema үүсч болно. Энэ хүндрэл нь дунд зэргийн зэрэгтэй байдаг тул ихэвчлэн өөрөө шийддэг. Заримдаа элэг нь эмэнд хариу үйлдэл үзүүлдэг. Дадлагаас харахад ийм шинж тэмдгийн илрэл нь нэмэлт эмийн эмчилгээ шаарддаггүй тул хүлээн авалтыг цуцлах нь хангалттай юм.

Моно эмчилгээ нь өдөрт хоёр удаа 50 мг тунгаар хэрэглэхийг зөвлөдөг тул ийм өвдөлттэй үзэгдлийг өдөөдөг.

• толгой өвдөх
• толгой эргэх
• түгжрээ
• дотор муухайрах
• захын хаван,
• nasopharyngitis.

Метформинтай хавсарсан эмчилгээ хийснээр үүнтэй төстэй шинж тэмдгүүд ажиглагдаж болно.
Инсулин бүхий цогц эмчилгээ нь жихүүдэс хүрэх, гипогликеми, хавтгай булчирхай, ходоодны улаан хоолойн рефлюкс зэрэг байж болно. Архаг ядаргааны хам шинж заримдаа илэрдэг.
Дээр дурдсанаас гадна бүртгэлээс хойшхи судалгаанд өвчтөнд гепатит, чонон хөрвөс, артралгиа ба миалги, нойр булчирхайн үрэвсэл, арьсны гэмтэл зэрэг илрэлүүд бүртгэгджээ.

Хэт их хэрэглэх

200 мг хүртэлх идэвхтэй бодисын тунг өвчтөнүүд сайн тэсвэрлэдэг. 400 нэгж хүртэл өсгөснөөр булчингийн өвдөлт, ховор хавагнах, парестези, липазын концентраци нэмэгдэж, халуурах зэрэг шинж тэмдгүүд илэрдэг. 600 мг вилдаглиптиныг хүлээн авах нь ALT ба CPK, миоглобин, түүнчлэн С-реактив уургийн түвшинг нэмэгдүүлдэг. Эмийг зогсоох нь шинж тэмдгийг арилгахад тусална. "Галвус" -ийг диализ ашиглан өвчтөний биеэс зайлуулах боломжгүй боловч та гемодиализын аргыг ашиглаж болно.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Хавсарсан эмчилгээний үр дүнд дигоксин, варфарин, рамиприл ба метформин, пиоглитазон, амлодипин болон симвастатин, валсартан, глицламламид зэрэг эмүүдтэй харьцах үр нөлөөг олсонгүй.

Хэрэв та "Галвус" -ийг глюкокортикостероид, тиазид, симпатомиметик эм, дааврын эм уувал вилдаглиптиний гипогликемийн үйл ажиллагаа мэдэгдэхүйц буурдаг. Ангиотензин хувиргах ферментийн дарангуйлагчтай зэрэгцэн хэрэглэвэл ангиоэдема үүсч болно. Энэ нөхцөл байдал нь эмийг зогсоох шаардлагагүй, шинж тэмдэг нь өөрөө шийдэгддэг.

Тусгай заавар

Галвус бол антибиотик эм бөгөөд инсулины аналог биш юм. Хэрэглэх явцдаа элэгний ажлыг тогтмол хянах нь чухал бөгөөд учир нь идэвхтэй идэвхтэй бодис аминотрансферазыг сайжруулахад тусалдаг. Энэ нь тодорхой шинж тэмдгээр илэрдэггүй боловч гепатит үүсэх эрсдэлтэй байдаг. Хэвлий дэх цочмог өвдөлтийн үед уухаа болих хэрэгтэй, учир нь энэ нь цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл үүсэхийг илтгэж болно.

Мэдрэлийн туршлага, стресс нь эмийг хэрэглэх үр нөлөөг бууруулдаг.

Хэрэв та дотор муухайрах, зохицуулалт муудах юм бол тээврийн хэрэгсэл жолоодох, аюултай эсвэл нарийн төвөгтэй ажил хийхийг зөвлөдөггүй.

Эмнэлгийн үзлэг хийхээс өмнө эмийг хоёр өдрийн турш хэрэглэхээ болих нь чухал юм: оношлох үед хэрэглэдэг бүх тодосгогч бодисын хувьд иод агуулагддаг. Энэ нь сүүн хүчлийн аутозын хөгжилд сөргөөр нөлөөлж, элэг, бөөрөнд стресс үүсэхэд хувь нэмэр оруулдаг вилдаглиптинтэй урвалд ордог.

Жирэмсэн ба хөхүүл

Туршилтын судалгаагаар эмийн хамгийн бага тун нь үр хөврөлийн хөгжилд сөргөөр нөлөөлдөггүй болохыг харуулж байна. Эмэгтэй үржил шим буурсан нотлох баримт олдсонгүй. Илүү нарийвчилсан судалгаа хараахан хийгдээгүй байгаа тул эх, нялх хүүхдийн эрүүл мэндэд дахин эрсдэл учруулахгүй. Хэрэв цусан дахь сахарын бодисын солилцоог зөрчсөн тохиолдолд ургийн төрөлхийн гажиг үүсэх, нас баралт, нярайн өвчлөл нэмэгдэх эрсдэлтэйг санах нь чухал юм.

Хүүхэд болон хөгшин настай үед хэрэглэнэ

Арван наймаас доош насны өвчтөнд эм уух туршлага байдаггүй тул эмчилгээнд оруулахыг зөвлөдөггүй.

65-аас дээш насны хүмүүст энэ эмийг хэрэглэх тунгийн тусгай зохицуулалт, дэглэм шаардлагагүй байдаг. Хэрэглэхийн өмнө та эндокринологичтой зөвлөлдөж, элэг, бөөрний өвчнийг тогтмол шалгаж, цусан дахь сахарын хэмжээг хянах хэрэгтэй.

Аналогуудтай харьцуулах

Galvus таблетууд олон тооны аналогуудтай байдаг тул тэдний давуу болон сул талуудыг ойлгохыг хичээцгээе.

"Галвус" хэмээх антибиотик эм нь өвчтөнүүдийн дунд түгээмэл хэрэглэгддэг бөгөөд олон тооны эерэг тоймууд байдаг.

Владимир, 43 настай: "Би 2 жилийн турш өглөө, орой бүр Metformin 500 мг-аар 50 мг ууж байна. Зургаан сарын турш хоолны дэглэмийг дагаж системтэй хэрэглэсний дараа глюкозын хэмжээ 4.5 болж буурчээ. Үүнээс гадна жингээ хасах боломжтой байв. Хэрэв би өмнө нь 123 кг жинтэй байсан бол одоо жин нь 93-95 кг болж 178 см-ийн өсөлттэй байна. "

Карина, 32 настай: "Миний эмчийн магтаал, зөвлөмж олон байсан ч мансууруулах бодис надад тохирохгүй байсан. "Би хэрэглэх үед байнга толгой эргэх, сулрах, хэвлийгээр өвдөх тохиолдол гардаг байсан тул би энэ эмийг хэрэглэхээ болих хэрэгтэй болсон."

Светлана, 56 настай: "Өмнө нь эмч Манинилыг зааж өгсөн боловч тэр гарч ирээгүй, элсэн чихэр унагаагүй, бие нь муудсан. Нэмж хэлэхэд би зүрх, судасны асуудалтай тулгардаг. Дараа нь эмч намайг Галвусыг туршиж үзээрэй гэж зөвлөсөн. Авахад тохиромжтой, өдөрт ганц таблет уух хэрэгтэй. Түүний үйл ажиллагааны ачаар элсэн чихэр огцом биш аажмаар буурдаг тул ерөнхий нөхцөл байдал дордохгүй. Одоо надад маш сайхан мэдрэмж төрж, амьдралаа сайхан өнгөрөөж, дахин ажиллана. ”

Дүгнэж хэлэхэд Galvus бол дотоодын фармакологийн зах зээл дээр хамгийн аюулгүй, хамгийн үр дүнтэй гипогликемийн эм гэдгийг тэмдэглэж болно. Энэ эм нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд тохиромжтой, эмчилгээний дасгал, тусгай хоолны дэглэмтэй хослуулан хэрэглэх боломжтой.

ҮНЭ
Вилдаглиптин
Тунгийн хэлбэр
эм Фармакологийн арга хэмжээ

Гипогликемийн бодис, нойр булчирхайн арлын аппаратыг өдөөгч, дипептидил пептидаз-4 ферментийн сонгомол дарангуйлагч (DPP-4) юм.

DPP-4-ийн үйл ажиллагааг түргэн бөгөөд бүрэн дарангуйлах (90% -иас их) нь глюкагон маягийн пептид ба глюкозээс хамааралтай инсулинотроп полипептидийн 1-р төрлийн суурь болон өдөөгдсөн (хоол хүнс хэрэглэх) шүүрлийг өдрийн турш системчилсэн эргэлтэнд оруулдаг.

Вилдаглиптин 1-р хэлбэрийн пептид ба глюкозоос хамааралтай инсулинотроп полипептидийн концентрацийг нэмэгдүүлснээр нойр булчирхайн бета эсийн глюкозод мэдрэмтгий чанарыг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь глюкозоос хамааралтай инсулины шүүрлийг сайжруулахад хүргэдэг.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд өдөрт 50-100 мг тунгаар хэрэглэх үед нойр булчирхайн бета эсийн үйл ажиллагаа сайжирсан болохыг тэмдэглэжээ.

Бета эсийн үйл ажиллагааг сайжруулах түвшин нь тэдгээрийн анхны гэмтлийн хэмжээнээс хамаардаг тул чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст (цусны сийвэн дэх глюкозын ердийн концентрацитай) эм нь инсулины шүүрлийг өдөөдөггүй бөгөөд глюкозын концентрацийг бууруулдаггүй.

Вилдаглиптин 1-р хэлбэрийн глюкагон шиг пептидийн концентрацийг нэмэгдүүлснээр альфа эсүүдийн глюкозод мэдрэмтгий чанарыг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь глюкозын шүүрлийн зохицуулалтыг сайжруулахад хүргэдэг.

Хоолны үед илүүдэл глюкагоны концентраци буурах нь эргээд инсулины эсэргүүцлийг бууруулдаг.

1-р хэлбэрийн глюкагонтай төстэй пептид, глюкозоос хамааралтай инсулинотроп полипептидийн агууламж нэмэгдсэнтэй холбоотойгоор инсулин / глюкагоны харьцаа нэмэгдэх нь элэгний (прандиаль үе болон хоолны дараа) глюкозын үйлдвэрлэл буурахад хүргэдэг бөгөөд энэ нь цусан дахь глюкозын агууламж буурахад хүргэдэг.

Вилдаглиптин хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх липидийн концентраци буурч байгааг тэмдэглэж байгаа боловч энэ нөлөө нь 1-р хэлбэрийн глюкагон хэлбэртэй пептид эсвэл глюкозоос хамааралтай инсулинотроп полипептид, нойр булчирхайн бета эсүүдийн үйл ажиллагааг сайжруулахад нөлөөлдөггүй.

1-р хэлбэрийн глюкагон хэлбэртэй пептидийн агууламж нэмэгдэх нь ходоодоо удаашруулахад хүргэдэг боловч вилдаглиптиныг хэрэглэхтэй холбоотойгоор энэ нөлөө ажиглагдахгүй байна.

Вилдаглиптиныг монотерапия хэлбэрээр эсвэл метформин, сульфонилмоурийн дериватив, тиазолидиндион эсвэл инсулинтэй хамт хэрэглэх үед гликозилжсэн Hb, мацаг барих цусан дахь сахарын хэмжээ удаан хугацаанд мэдэгдэхүйц буурдаг.
Фармакокинетик

AUC нь эмийн тунг нэмэгдүүлэхтэй шууд пропорциональ байна.

Хоол хүнсээр авахдаа шингээлтийн хэмжээ бага зэрэг буурч, Cmax 19% -иар буурч, TCmax 2.5 цаг хүртэл нэмэгддэг, шингээх түвшин болон AUC өөрчлөгддөггүй.

Уурагтай холбоо бага байдаг - 9.3%. Энэ нь цусны сийвэн ба улаан эсийн хоорондох тэнцүү хэмжээгээр тархдаг. Түгээх хэмжээ (танилцуулгад) - 71 л.

Тархалт нь экстраваскуляр гэж тооцогддог.

Ялгах гол зам бол биотрансформаци юм.

Мансууруулах бодисын тунгийн 69 хувь нь хувиргалтанд ордог. Үндсэн метаболит - LAY151 (тунгийн 57%) нь фармакологийн идэвхигүй бөгөөд циано бүрэлдэхүүн хэсгийн гидролизийн бүтээгдэхүүн юм. Тунгийн ойролцоогоор 4% нь амидын гидролизд ордог.

Эмийн гидролизд DPP-4-ийн эерэг нөлөөг тэмдэглэв.

Вилдаглиптин нь цитохром P450 изоэнзимүүдийн оролцоотойгоор метаболиз хийгддэггүй бөгөөд тэдгээрийн хувьд субстрат биш бөгөөд тэдгээрийг дарангуйлдаггүй, өдөөдөггүй.

T1 / 2 - 3 цаг. Энэ нь бөөрөөр ялгардаг - 85% (үүнд 23% өөрчлөгдөөгүй), гэдэс дотор - 15%.

Нэг эм хэрэглэсний дараа элэгний бага зэргийн дутагдал (Child-Pyug-аас 5-6 оноо) ба дунд зэргийн (Child-Pyug-ийн дагуу 6-10 оноо) байвал био-хүртээмж 20%, 8% -иар тус тус буурна.

Элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдлын үед (Хүүхэд-Пюгтын дагуу 12 оноо) биологийн хүртээмж 22% -иар нэмэгддэг. 30% -иас хэтрэхгүй, хамгийн их биоавтлагын өсөлт, бууралт нь эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой биш юм.

Элэгний сулралын үйл ажиллагааны хүнд байдал ба эмийн биоавтобустай хамаарал байхгүй.

Бөөрний дунд зэргийн, дунд зэргийн, хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд CRF (гемодиализ дээр) 8% -66%, AUC-ийн хэмжээ 32% -134% -иар өсч байгаа нь эмгэгийн хүндийн зэрэгтэй уялдаагүй, мөн идэвхгүй метаболитийн AUC-ийн өсөлттэй холбоотой юм. Зөрчлийн ноцтой байдлаас хамаарч LAY151 1.6-6.7 удаа. T1 / 2 өөрчлөгддөггүй.

Биологийн хүртээмжийн дээд хэмжээ 32%, хамгийн ихдээ 18% (70-аас дээш насны өвчтөнд) хамгийн их өсөлт нь клиник ач холбогдолгүй бөгөөд DPP-4 дарангуйлагдахад нөлөөлдөггүй.
Хэрэглэх заалт

Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэр: моно эмчилгээ (хоолны дэглэм ба биеийн тамирын дасгалын хамт) ба хосолсон эмчилгээ (метформин, сульфонилмоурийн дериватив, тиазолидиндион, инсулин зэрэг) эдгээр эмчилгээний үр дүнгүй хоолны дэглэм, дасгал, монотерапийн эмчилгээнд үр дүнтэй байдаг.
Эсрэг заалтууд

Хэт мэдрэмтгий байдал, элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдал (ALT ба AST-ийн идэвхжил хэвийн хэмжээнээс дээд хэмжээнээс 2.5 дахин их), дунд буюу хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдал (гемодиализын эцсийн шатны CRF орно), жирэмслэлт, хөхүүл, хүүхэд (18 нас хүртэл).

Лактоз агуулсан Lf-ийн хувьд (заавал биш): галактозын үл тэвчих, лактазын дутагдал эсвэл глюкоз-галактозын алдагдал.
Тунгийн горим

Дотор нь хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран монотерапи буюу метформин, тиазолидиндион эсвэл инсулин бүхий хоёр бүрэлдэхүүнтэй эмчилгээнд өдөрт 50 мг (өглөө) эсвэл 100 мг / өдөр (өглөө, оройд 50 мг), сульфонилмоурийн дериватив бүхий хоёр бүрэлдэхүүнтэй эмчилгээнд - 50 мг. инсулин эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд чихрийн шижин өвчний хүнд явцтай курс / өдөр (өглөө), өдөрт 100 мг.

Өдөрт 100 мг тунгаар уухад эмнэлзүйн хувьд хангалтгүй нөлөө үзүүлдэг бол бусад гипогликемийн эмийг нэмэлт жороор авах боломжтой: метформин, сульфонилмоэ дериватив, тиазолидиндион эсвэл инсулин.

Сульфонилморийн деривативтай хослуулан хэрэглэхэд эмчилгээний үр нөлөө өдөрт 100 мг тунгаар өдөрт 50 мг тунгаар хэрэглэсэнтэй ижил байв.
Гаж нөлөө

Давтамж: маш олон удаа (1/10 ба түүнээс дээш), ихэвчлэн (1/100 ба түүнээс бага / 10-аас бага), заримдаа (1/1000 ба 1/100-аас бага), ховор (1/10000 ба түүнээс бага) маш ховор (1/10000-аас бага).

Монотерапийн тусламжтайгаар: мэдрэлийн системийн хэсэг - ихэвчлэн толгой эргэх, заримдаа - толгой өвдөх.

Хоол боловсруулах системээс: заримдаа - өтгөн хатах.

CCC-ээс: заримдаа - захын хаван.

Метформинтай хослуулан 50 мг тунгаар (өдөрт 1-2 удаа) хэрэглэвэл мэдрэлийн систем - ихэвчлэн толгой эргэх, толгой өвдөх, чичрэх.

Өдөрт 50 мг тунгаар хэрэглэхэд сульфонилмоурийн деривативтай хамт хэрэглэвэл мэдрэлийн системээс - ихэвчлэн толгой эргэх, толгой өвдөх, астения, чичрэх.

Өдөрт 1-2 мг тунгаар тиазолидиндиони деривативтай хослуулан хэрэглэвэл ССК-аас - ихэнхдээ - захын хаван.

Бусад: ихэвчлэн - биеийн жин нэмэгдэх.

Өдөрт 2 удаа 50 мг тунгаар инсулинтай хамт хэрэглэвэл мэдрэлийн системээс - ихэвчлэн толгой өвддөг.

Хоол боловсруулах тогтолцооноос: ихэвчлэн - дотор муухайрах, хавтгайрах, ходоодны улаан хоолойн рефлюкс өвчин.

Бодисын солилцооны талаас: ихэвчлэн - гипогликеми.

Монотерапийн эмчилгээний үед эсвэл бусад эмтэй хослуулан хэрэглэхэд гаж нөлөө нь бага зэргийн, түр зуурын шинжтэй байсан тул эм уухыг шаарддаггүй. Ангиоэдемийн тохиолдол (ховор тохиолддог - 1/10000-аас их, 1/1000-аас бага) хяналтын бүлгийнхтэй ижил байв. Ихэнх тохиолдолд angioedema нь ACE дарангуйлагчтай хавсарч, бага зэргийн алга болж, үргэлжлүүлэн эмчилгээ хийснээр алга болдог байв.

Асимптоматик эмчилгээний элэгний үйл ажиллагааны сулрал (гепатит орно) ховор ажиглагдсан бөгөөд ихэнх тохиолдолд эмийн эмчилгээг зогсоосны дараа бие даан шийдвэрлэв.
Хэт их хэрэглэх

Шинж тэмдэг: миалгиа, түр зуурын парестези, халуурах, хаван (захын гэх мэт), липазын үйл ажиллагааны түр зуурын өсөлт (хэвийн дээд хэмжээнээс 2 дахин их), CPK, ALT, C-реактив уураг, миоглобины идэвхжил нэмэгдсэн.

Эмчилгээ: эмийг зогсоох, диализ (эмийг татан буулгах боломжгүй боловч вилдаглиптиний гол гидролиз метаболит (LAY 151) гемодиализоор арилгаж болно).
Харилцан холбоо

Энэ нь эмийн харилцан үйлчлэл багатай байдаг. Вилдаглиптин нь P450 цитохромын изоэнзимүүдийн субстрат биш бөгөөд эдгээр ферментийг дарангуйлж, өдөөдөггүй, түүний субстрат, дарангуйлагч эсвэл P450 цитохромын үүсгэгч эмтэй харьцах нөлөө нь бараг боломжгүй юм.

Вилдаглиптиныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 ба CYP3A4 / 5 изоэнзимүүдийн субстрат болох эмийн бодисын солилцооны түвшин нөлөөлдөггүй.

Чихрийн шижин өвчний 2-р хэлбэрийн эмчилгээнд ихэвчлэн хэрэглэдэг эмүүд (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) эсвэл нарийн эмчилгээний хүрээ (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин) -тай харьцуулахад эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой харилцан үйлчлэл тогтоогдоогүй байна.
Тусгай заавар

Ховор тохиолдолд, вилдаглиптин хэрэглэх үед аминотрансферазын идэвхжил нэмэгдэж байгааг тэмдэглэдэг (ихэвчлэн эмнэлзүйн илрэлгүй байдаг). Мансууруулах бодис хэрэглэхээс өмнө болон эмчилгээний эхний жилд (3 сард 1 удаа) элэгний үйл ажиллагааны биохимийн параметрүүдийг тодорхойлохыг зөвлөж байна.

Аминотрансферазын идэвхжил нэмэгдсэний үр дүнг давтан судалгаагаар баталж, дараа нь элэгний үйл ажиллагааг хэвийн болгох хүртэл биохимийн параметрүүдийг тогтмол тодорхойлж байх хэрэгтэй.

Хэрэв AST эсвэл ALT-ийн илүүдэл идэвхжил нормын дээд хязгаараас 3 дахин их байвал хоёрдахь судалгаагаар батлагдсан бол эмийг цуцлахыг зөвлөж байна.

Элэгний үрэвсэл, элэгний үйл ажиллагааны бусад шинж тэмдгүүд илэрвэл эмийг даруй зогсоож, элэгний үйл ажиллагааны үзүүлэлт хэвийн болсны дараа шинэчлэгдэхгүй байх ёстой.

Хэрэв инсулины эмчилгээ шаардлагатай бол вилдаглиптиныг зөвхөн инсулинтай хослуулан хэрэглэдэг.

Уг эмийг 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин, чихрийн шижингийн кетоацидозын эмчилгээнд хэрэглэж болохгүй.

Эмчилгээний хугацаанд (толгой эргэх шинж тэмдэг илэрвэл) тээврийн хэрэгсэл жолоодохоос зайлсхийх, анхаарал төвлөрөлт, сэтгэлзүйн урвалын хурдыг нэмэгдүүлэх шаардлагатай аюултай үйл ажиллагаа эрхлэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.

Вилдаглиптин / Вилдаглиптин идэвхтэй бодисын тодорхойлолт.

Томъёо C17H25N3O2, химийн нэр: (S) -1-N- (3-гидрокси-1-адамантил) гликилпирролидин-2-карбонитриль
Фармакологийн бүлэг: метаболит / гипогликемийн нийлэг ба бусад бодисууд.
Фармакологийн арга хэмжээ: гипогликемийн.

Фармакологийн шинж чанар

Вилдаглиптин нь нойр булчирхайн булчирхайн аппаратыг өдөөдөг, дипептидил пептидаз-4 -ийг дарангуйлдаг. Депептидил пептидаз-4-ийн бүрэн гүйцэд, түргэн дарангуйлах нь өдрийн турш гэдэснээс системчилсэн эргэлтэнд глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид ба глюкагон хэлбэрийн 1 пептидийн суурь болон өдөөгдсөн шүүрэл нэмэгдэхэд хүргэдэг.Глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид ба 1-р хэлбэрийн глюкагонтай төстэй пептидийн агууламжийг нэмэгдүүлснээр вилдаглиптин нь нойр булчирхайн бета эсийн глюкозын мэдрэмжийг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь глюкозоос хамааралтай инсулины шүүрлийг сайжруулахад хүргэдэг. Бета эсийн үйл ажиллагааны сайжруулалт нь түүний анхны гэмтлийн хэмжээнээс хамаардаг; чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст (цусны сийвэн дэх глюкоз хэвийн хэмжээтэй), вилдаглиптин нь инсулины шүүрлийг өдөөдөггүй бөгөөд глюкозын концентрацийг бууруулдаггүй. Вилдаглиптин 1-р хэлбэрийн глюкагон хэлбэртэй пептидийн агууламжийг нэмэгдүүлснээр альфа эсүүдийн глюкозод мэдрэмтгий чанарыг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь глюкагон ялгаруулалтыг глюкозоос хамааралтай зохицуулалт сайжруулахад хүргэдэг. Хоолны явцад глюкагоны хэмжээ ихсэх тусам инсулины эсэргүүцэл буурдаг. Глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид ба 1-р хэлбэрийн глюкагон хэлбэрийн пептидийн түвшин нэмэгдсэнээс үүдэлтэй гипергликемийн үед инсулин / глюкагоны харьцаа нэмэгдэх нь прандиаль үе болон идсэний дараа элэгний глюкозын үйлдвэрлэл буурч, цусны сийвэн дэх глюкозын түвшин буурахад хүргэдэг. Мөн вилдаглиптин хэрэглэх үед ийлдэс дэх липидийн агууламж буурдаг боловч энэ нөлөө нь вилдаглиптиныг глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид ба 1-р хэлбэрийн глюкагон хэлбэртэй пептид, нойр булчирхайн бета эсүүдийн үйл ажиллагааг сайжруулахад нөлөөлдөггүй.
Вилдаглиптиныг амаар уухад түргэн шингэдэг бол үнэмлэхүй биоавтобус 85% байдаг. Сийвэн дэх вилдаглиптины хамгийн их концентрацийг нэмэгдүүлж, концентрацийн хугацааны муруйн дагуух талбай нь вилдаглиптины тунг нэмэгдүүлэхтэй шууд пропорциональ байна. Бэлдмэлийг ходоодонд хоосон ходоодонд оруулах үед хамгийн их концентрацид 1 цаг 45 минутын дараа хүрнэ. Бэлдмэлийг хоол хүнсээр авахдаа вилдаглиптиныг шингээх хэмжээ бага зэрэг буурдаг: дээд концентраци 19% -иар буурч, 2.5 цаг хүрэхэд нэмэгддэг. Гэхдээ шингээлтийн түвшин болон концентрацийн хугацааны муруйн дагуух талбайд үзүүлэх нөлөө нь хоолонд байдаггүй. Плазмын уураг бүхий вилдаглиптин нь сайн ялгардаг (9.3%). Вилдаглиптин нь цусны улаан эс ба сийвэнгийн хооронд ижил хуваарилагддаг. Мансууруулах бодисын тархалт нь экстраваскуляр, тэнцвэрт байдалд тохиолддог бөгөөд судсаар тараасны дараа тархалтын хэмжээ 71 литр байна. Хүний биед вилдаглиптин 69% -ийг биотрансформоор үүсгэдэг. Гол метаболит нь цианогийн бүрэлдэхүүн хэсгийн гидролизийн явцад үүсдэг фармакологийн идэвхгүй LAY151 (тунгийн 57%) юм. 4% орчим нь амидын гидролизд ордог. Цитохромын P450 изоэнзимийн оролцоотой вилдаглиптин метаболизмд ордоггүй. Вилдаглиптин нь CYP450 изоэнзимийг цитохромыг өдөөдөггүй бөгөөд дарангуйлдаггүй бөгөөд P (CYP) 450 изоэнзимийн субстрат биш юм. Уг эмийг ууж байхдаа ойролцоогоор 85% нь бөөрөөр, 15% нь гэдэс дотор, өөрчлөгдөөгүй (23%) вилдаглиптин нь бөөрөөр ялгардаг. Хагас арилгах хугацаа нь ойролцоогоор 3 цаг бөгөөд тунгаас хамаардаггүй. Хүйс, үндэс угсаа, биеийн массын индекс нь вилдаглиптиний фармакокинетикт нөлөөлдөггүй. Нэг эмийг нэг тунгаар хэрэглэснээр элэгний бага зэргийн болон дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнд вилдаглиптины биологийн хүртээмж буурч тус тус 20%, 8% тус тус буурчээ. Элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд вилдаглиптиний био-хүртээмж 22 хувиар нэмэгддэг. 30% -иас хэтрэхгүй байгаа вилдаглиптиний био-авах чадвар буурах, нэмэгдэх нь клиникийн хувьд ач холбогдолгүй юм. Бөөрний бага зэргийн, дунд зэргийн болон хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд бөөрний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд гемодиализ нь вилдаглиптины хамгийн их концентрацийг 8 - 66%, концентрацийн хугацаатай муруй дор байгаа хэсгийг 32 - 134% -иар нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь зөрчлийн ноцтой хамааралтай байдаггүй. бөөрний үйл ажиллагааны төлөв байдал, түүнчлэн идэвхгүй метаболит LAY151-ийн концентраци-цаг хугацааны муруй дор талбайн хэмжээ 1.6 - 6.7 дахин нэмэгдэх бөгөөд энэ нь зөрчлийн ноцтой байдлаас хамаарна. Энэ тохиолдолд вилдаглиптины хагас задралын хугацаа өөрчлөгдөхгүй. 70-аас дээш насны өвчтөнд эмийн био-авах боломжтой байдал нь хамгийн ихдээ 32% (плазмын хамгийн их концентраци 18%) байдаг бөгөөд энэ нь клиник ач холбогдолгүй бөгөөд дипептидил пептидаз-4 дарангуйлахад нөлөөлдөггүй. 18-аас доош насны өвчтөнд вилдаглиптиний фармакокинетик тогтоогдоогүй байна.

Чихрийн шижингийн 2 хэлбэрийг монотерапия буюу хосолсон эмчилгээний нэг хэсэг болгон ашиглана.

Вилдаглиптин ба тунг хэрэглэх арга

Вилдаглиптиныг хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран амаар авдаг. Мансууруулах бодисын тунгийн горимыг хүлцэл, үр дүнгээс хамаарч эмч тус бүрээр сонгоно.
Вилдаглиптиныг хэрэглэх үед аминотрансферазын идэвхжил нэмэгдэх боломжтой байдаг (ихэвчлэн эмнэлзүйн илрэлгүйгээр), элэгний функциональ төлөв байдлын томилолтын өмнө, түүнчлэн эмчилгээний эхний жилд тогтмол хийхийг зөвлөж байна. Хэрэв өвчтөн аминотрансферазын идэвхжил ихэссэн бол энэ үр дүнг хоёр дахь судалгаагаар баталж, дараа нь элэгний үйл ажиллагааны төлөв байдлын биохимийн үзүүлэлтүүдийг хэвийн хэмжээнд хүртэл тодорхойлж байх ёстой. Хэрэв аминотрансферазын идэвхжил нормоос давсан хэмжээнээс гурав дахин давж, хоёр дахь судалгаагаар батлагдсан бол вилдаглиптиныг цуцлах шаардлагатай. Элэгний шарлалт эсвэл бусад элэгний үйл ажиллагааны шинж тэмдэг илэрвэл вилдаглиптиныг даруй зогсоох хэрэгтэй. Элэгний үйл ажиллагааг хэвийн болговол вилдаглиптинийг дахин сэргээх боломжгүй болно. Вилдаглиптиныг 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд, мөн чихрийн шижингийн кетоацидозын эмчилгээнд хэрэглэж болохгүй. Вилдаглиптин авч байхдаа толгой эргэх шинж тэмдэг илэрвэл өвчтөн механизм, жолоодлоготой ажиллах ёсгүй.

Жирэмсэн ба хөхүүл

Туршилтаар, вилдаглиптиныг санал болгосон хэмжээнээс 200 дахин их тунгаар авахдаа энэ эм нь үр хөврөлийн эрт үеийн хөгжил, үржил шимийг бууруулж, урагт тератоген нөлөө үзүүлээгүй болохыг тогтоожээ. Жирэмсэн эмэгтэйд вилдаглиптиныг хэрэглэх талаар хангалттай мэдээлэл байхгүй тул жирэмсэн үед хэрэглэх ёсгүй. Вилдаглиптин нь хөхний сүүнд ордог эсэх нь тодорхойгүй байгаа тул хөхүүл үед хэрэглэж болохгүй.

Галвусын заавар

Зохиол
1 таб. вилдаглиптин 50 мг агуулсан,
туслах бодис: MCC, усгүй лактоз, натрийн карбоксиметил цардуул, магнийн стеарат,

Сав баглаа боодол
14, 28, 56, 84, 112, 168 ширхэг савлагаатай.

Фармакологийн арга хэмжээ
GALVUS - вилдаглиптин - нойр булчирхайн эдийн тусгаарлагч аппаратын аналогын төлөөлөгч, дипептидил пептидаз-4 ферментийг (DPP-4) сонгомол дарангуйлдаг. DPP-4-ийн үйл ажиллагааг түргэн бөгөөд бүрэн дарангуйлах (> 90%) нь глюкагон маягийн пептид (GLP-1) болон глюкозын хамааралтай инсулинотропик полипептид (HIP) гэдэснээс өдрийн болон өдөр тутам системийн эргэлтэд орж, суурь болон хоол хүнсээр өдөөгдсөн шүүрлийн өсөлтийг үүсгэдэг.
Вилдаглиптин нь GLP-1 ба HIP-ийн түвшинг нэмэгдүүлдэг нь нойр булчирхайн мэдрэмтгий чанарыг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь глюкозоос хамааралтай инсулины шүүрлийг сайжруулахад хүргэдэг. Вилдаглиптиныг 50-100 мг / тунгаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд хэрэглэхэд нойр булчирхайн эсийн үйл ажиллагаа сайжирсан болохыг тэмдэглэв. Целлюлитийн үйл ажиллагаа сайжирсан байдал нь тэдгээрийн анхны гэмтлийн хэмжээнээс хамаардаг тул чихрийн шижин өвчнөөр өвчилдөггүй хүмүүст (цусан дахь сахарын хэмжээ хэвийн) вилдаглиптин нь инсулины шүүрлийг өдөөдөггүй бөгөөд глюкозыг бууруулдаггүй.
Эндоген GLP-1-ийн түвшинг нэмэгдүүлснээр вилдаглиптин нь cells-эсийн глюкозод мэдрэмтгий чанарыг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь глюкагоны шүүрлийн зохицуулалтыг сайжруулахад хүргэдэг. Хоолны үед илүүдэл глюкагонын түвшин буурах нь эргээд инсулины эсэргүүцлийг бууруулдаг.
GLP-1 ба HIP-ийн түвшинг нэмэгдүүлснээс үүдэн гиперликемийн суурьтай холбоотой инсулин / глюкагоны харьцаа нэмэгдэх нь прандиаль үеийн үед болон хоол идсэний дараа элгэнд глюкозын үйлдвэрлэл буурч, улмаар цусан дахь сахарын хэмжээ буурахад хүргэдэг.
Үүнээс гадна, вилдаглиптиныг хэрэглэхтэй холбоотойгоор цусны сийвэн дэх липидийн түвшин буурч байгааг тэмдэглэж байгаа боловч энэ нөлөө нь GLP-1 эсвэл HIP-ийн нөлөө, нойр булчирхайн эсийн үйл ажиллагаа сайжрахтай холбоогүй болно.
GLP-1-ийн өсөлт нь ходоодны хоосолтыг удаашруулж болох нь мэдэгдэж байгаа боловч вилдаглиптиныг хэрэглэснээр энэ нөлөө ажиглагдахгүй байна.
2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй 5795 өвчтөнд вилдаглиптиныг монотерапи буюу метформин, сульфонилмоа дериватив, тиазолидиндион эсвэл инсулинтай хослуулан хэрэглэвэл гликатлаг гемоглобин (HbA1c), мацаг барих цусан дахь сахарын хэмжээ ихээхэн буурдаг болохыг тэмдэглэжээ.

Галвус, хэрэглэх заалт
Чихрийн шижин 2-р хэлбэр:
хоолны дэглэм, дасгалын хамт эмчилгээний эмчилгээний хувьд
- Эдгээр эмүүдтэй хамт хоолны дэглэм, дасгал, моно эмчилгээний үр дүн муутай тохиолдолд метформин, сульфонилмоа дериватив, тиазолидиндион эсвэл инсулин бүхий хоёр бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн эмчилгээний нэг хэсэг юм.

Эсрэг заалтууд
Вилдаглиптин ба Галвусын бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэмтгий байдал,
18-аас доош насны хүүхдүүд (үр дүнтэй, аюулгүй байдал тогтоогдоогүй).
Болгоомжтой байна уу:
элэгний ноцтой зөрчил, түүний дотор элэгний ферментийн идэвхжил ихэссэн өвчтөнүүд (ALT эсвэл AST> хэвийн хэмжээнээс дээд хэмжээнээс 2.5 дахин их - 2.5 × VGN),
дунд зэргийн буюу хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдал (гемодиализын үеийн CRF-ийг оруулаад) - хэрэглэх туршлага хязгаарлагдмал, эмийг энэ ангиллын өвчтөнд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
ховор удамшлын эмгэгүүд - галактозын үл тэвчих, лактазын дутагдал эсвэл глюкоз-галактозын дутагдал.

Тун ба эмчилгээ
Галвусыг хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран амаар авдаг.
Мансууруулах бодисын тунгийн горимыг үр дүн, хүлцэх чадвараас хамааран дангаар нь сонгоно.
Монотерапийн үед эсвэл метформин, тиазолидиндион эсвэл инсулин бүхий хоёр бүрэлдэхүүнтэй эмчилгээний нэг хэсэг болох эмийн санал болгож буй тун нь өдөрт нэг удаа 50 эсвэл 100 мг байна. Инсулины эмчилгээ хийлгэж буй 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд Галвусыг өдөрт 100 мг тунгаар хэрэглэхийг зөвлөж байна.
Өдөрт 50 мг тунг өглөө 1 тун, өдөрт 100 мг тунгаар - 50 мг өдөрт 2 удаа өглөө, оройд ууна.

Жирэмсэн ба хөхүүл
Туршилтын судалгаагаар эмийг зөвлөснөөс 200 дахин их тунгаар хэрэглэх тохиолдолд үржил шим, үр хөврөлийн эрт хөгжлийг бууруулж, урагт тератоген нөлөө үзүүлээгүй. Жирэмсэн эмэгтэйд Galvus эмийг хэрэглэх талаар хангалттай мэдээлэл байхгүй тул жирэмсэн үед эмийг хэрэглэх ёсгүй. Жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд глюкозын солилцооны үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд төрөлхийн гажиг үүсэх эрсдэл нэмэгдэж, нярайн өвчлөл, нас баралтын давтамж нэмэгддэг.
Хөхний сүүтэй вилдаглиптин хүний ​​биед ялгардаг эсэх нь тодорхойгүй байгаа тул Галвусыг хөхүүл үед хэрэглэж болохгүй.

Гаж нөлөө
Галвусыг монотерапийн эмчилгээ эсвэл бусад эмтэй хослуулан хэрэглэх үед сөрөг урвалын дийлэнх нь зөөлөн, түр зуурын шинжтэй байсан тул эмчилгээг зогсоох шаардлагагүй юм. Сөрөг үйл явдлын давтамж (AE), нас, хүйс, үндэс угсаа, ашиглах хугацаа эсвэл тунгийн горимын хоорондох хамаарал олдсонгүй. Galvus-тай эмчилгээ хийлгэх үед angioneurotic хаван өвчний тохиолдол ≥1 / 10,000 байв Галвусын эмчилгээний үед элэгний сулрал (гепатит орно) ба асимптоматик урсгал ховор ажиглагдсан. Ихэнх тохиолдолд эдгээр зөрчил, элэгний үйл ажиллагааны индексийг нормоос гажсан нь эмийн эмчилгээг зогсоосны дараа хүндрэлгүйгээр бие даан шийдвэрлэнэ. Галвус эмийг өдөрт 50 мг тунгаар 2 удаа хэрэглэж байх үед элэгний ферментийн идэвхжилийн өсөлтийн давтамж (ALT эсвэл AST ≥3 × VGN) тус бүр 0.2 буюу 0.3% байсан (хяналтын бүлгийнхтэй харьцуулахад 0.2%). Байна. Элэгний ферментийн идэвхжил ихсэх нь ихэнх тохиолдолд шинж тэмдэггүй, дэвшилтэт бус байсан бөгөөд холестатик өөрчлөлт, шарлалт дагалддаггүй байв.

Тусгай заавар
Ховор тохиолдолд, вилдаглиптин хэрэглэх үед аминотрансферазын идэвхжил нэмэгдэж байгааг тэмдэглэдэг (ихэвчлэн эмнэлзүйн илрэлгүй байдаг). Мансууруулах бодис хэрэглэхээс өмнө болон эмчилгээний эхний жилд (3 сард 1 удаа) элэгний үйл ажиллагааны биохимийн параметрүүдийг тодорхойлохыг зөвлөж байна. Аминотрансферазын идэвхжил нэмэгдсэний үр дүнг давтан судалгаагаар баталж, дараа нь элэгний үйл ажиллагааг хэвийн болгох хүртэл биохимийн параметрүүдийг тогтмол тодорхойлж байх хэрэгтэй. Хэрэв AST эсвэл ALT-ийн илүүдэл идэвхжил нормын дээд хязгаараас 3 дахин их байвал хоёрдахь судалгаагаар батлагдсан бол эмийг цуцлахыг зөвлөж байна. Элэгний үрэвсэл, элэгний үйл ажиллагааны бусад шинж тэмдгүүд илэрвэл эмийг даруй зогсоож, элэгний үйл ажиллагааны үзүүлэлт хэвийн болсны дараа шинэчлэгдэхгүй байх ёстой. Хэрэв инсулины эмчилгээ шаардлагатай бол вилдаглиптиныг зөвхөн инсулинтай хослуулан хэрэглэдэг. Уг эмийг 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин, чихрийн шижингийн кетоацидозын эмчилгээнд хэрэглэж болохгүй. Эмчилгээний хугацаанд (толгой эргэх шинж тэмдэг илэрвэл) тээврийн хэрэгсэл жолоодохоос зайлсхийх, анхаарал төвлөрөлт, сэтгэлзүйн урвалын хурдыг нэмэгдүүлэх шаардлагатай аюултай үйл ажиллагаа эрхлэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл
Галвус нь эмийн харилцан үйлчлэл багатай байдаг. Галвус нь цитохромын P450 ферментийн субстрат биш бөгөөд эдгээр ферментийг дарангуйлдаг, өдөөдөггүй тул Galvus-ийн P450-ийн субстрат, дарангуйлагч эсвэл өдөөгч бодис бүхий эмүүдтэй харьцах нь боломжгүй юм. Вилдаглиптиныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 ба CYP3A4 / 5 ферментийн субстрат болох эмийн бодисын солилцооны түвшин нөлөөлдөггүй.

Хэт их хэрэглэх
Шинж тэмдэг эмийг 400 мг / тунгаар хэрэглэх үед булчингийн өвдөлт ажиглагдах, ховор тохиолддог, уушиг ба түр зуурын парестези, халуурах, хаван, липазын концентраци түр зуурын өсөлт (VGN-ээс 2 дахин их). Галвусын тунг 600 мг / тунгаар нэмэгдүүлснээр парестези бүхий хаван үүсч, CPK, ALT, C-реактив уураг, миоглобины агууламж нэмэгдэх боломжтой. Илүүдэл жингийн бүх шинж тэмдгүүд, лабораторийн параметрүүдийн өөрчлөлт нь эмийг зогсоосны дараа алга болдог.
Эмчилгээ: эмийг бие махбодоос диализаар устгах нь боломжгүй юм. Гэсэн хэдий ч вилдаглиптиний гол гидролит метаболит (LAY151) -ийг гемодиализаар биеэс зайлуулж болно.

Хадгалах нөхцөл
Харанхуй газар 25С-ээс ихгүй температурт хадгална.