Эмийн Габапентин: хэрэглэх заавар > Эмчилгээ ба урьдчилан сэргийлэх

Холбогдох тайлбар 04.02.2015

Латин нэр: Габапентин
ATX код: N03AX12 дугаартай
Идэвхтэй бодис: Габапентин
Үйлдвэрлэгч: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Орос), Aurobindo Pharma (Энэтхэг), Erregierre S.p.A. (Итали)

1 капсул дотор габапентин 300 мг

Кальцийн устөрөгчийн фосфат, төмсний цардуул, макрогол, магнийн стеарат - нэмэлт бодис хэлбэрээр.

Хэрэглэх заалт

моно эмчилгээ фокусын шүүрэлт үед эпилепси 12 настай хүүхдүүд
нэмэлт эмчилгээ фокусын шүүрэлт байгаа үед,
нэмэлт эмчилгээ эпилепсийн тэсвэртэй 3 настай хүүхдүүдэд
мигрень,
невропат өвдөлт (мэдрэлийн өвчин postherpetic, чихрийн шижин, гурвалсан мэдрэлийн, ХДХВ-ийн халдвартай, архи, нугасны нарийсал гэх мэт),
хур тунадасны эрч бууралт цэвэршилтийн.

Эсрэг заалтууд

хурц нойр булчирхайн үрэвсэл,
эмэнд хэт мэдрэг байдал
глюкоз ба галактозын үл тэвчих байдал,
3-аас доош насны хүүхдүүд
насжилттай 12 нас хүртэл мэдрэлийн эмгэг,
жирэмслэлт.

Гаж нөлөө

нэмэгдэх ХҮҮ, тахикарди,
диспепси, дотор муухайрах, гэдэс, хуурай ам, хоолны дуршилгүй болох, өтгөн хатах эсвэл суулгалт, нойр булчирхайн үрэвсэл, тэгш байдал, гингивит,
миалгианурууны өвдөлт
нойрмоглох, толгой эргэх, нистагмуснэмэгдсэн ядаргааба өдөөлт, дисартриа, г.цагаан тугалга өвдөлт, сэтгэлийн хямралтөөрөгдөл гиперкинези,түгшүүр, нойргүйдэл,
ринит, фарингит, ханиалга,
шээсний хомсдол, хомсдол, хүчтэй
нүдний хараа муудах,
арьс тууралтэкссудатив эритема,
жин нэмэх, нүүр хавагнах, хавагнах.

Харилцан холбоо

Эсрэг эсрэг эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвшөөрнө (Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, Вальпроик хүчил) ба жирэмслэлтээс хамгаалах эм. Энэ тохиолдолд габапентины фармакокинетик шинж чанар өөрчлөгддөггүй.

Антацидууд нь эмийн биологийн хүртээмжийг бууруулдаг тул үндсэн эмийг авах ба антацид нь цаг хугацааны явцад тархдаг.

Миелотоксик эмүүд габапентины гематотоксик чанарыг нэмэгдүүлдэг.

Үүнтэй хамт морфин морфин фармакокинетик өөрчлөгдөөгүй. Гэсэн хэдий ч төв мэдрэлийн системээс үүсч болзошгүй сөрөг урвалыг хянах шаардлагатай.

Архи уух нь төв мэдрэлийн системээс (атакси, тэнэг) сөрөг урвалыг нэмэгдүүлдэг.

Тусгай заавар

Хэрэв эмийг цуцлах шаардлагатай бол эмчилгээг зогсоох нь эпистатыг өдөөж болох тул тунг аажмаар (1-2 долоо хоногт) хийх шаардлагатай. Жирэмсэн үед эхэд үзүүлэх үр ашиг нь урагт үзүүлэх эрсдлээс давсан тохиолдолд хатуу заалтуудын дагуу хэрэглэхийг зөвшөөрдөг.

Хэрэв насанд хүрэгчид атакси, толгой эргэх, жин нэмэх, нойрмоглох, хүүхдэд нойрмоглох, дайсагнах зэрэг шинж тэмдэг илэрвэл эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй. Эмчилгээний явцад та жолоодохоос татгалзах хэрэгтэй.

Эмийн хэлбэр, найрлагыг суллах

Габапентиныг амны хөндийн эмчилгээнд капсул хэлбэрээр авах боломжтой. Энэ эмийг 50, 100 ширхэг хуванцар лаазанд, эсвэл 10 -15 ширхэг цэврүү цаасан хайрцагт савлана.

Капсул бүр идэвхтэй бодис агуулдаг - 300 мг габапентин, түүнчлэн хэд хэдэн туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүд байдаг: кальцийн стеарат, желатин, титаны давхар исэл, микрокристалл целлюлоз.

Эмнэлгийн практикт ашиглах

Габапентиныг Парке-Дэвис дээр хөгжүүлсэн бөгөөд анх 1975 онд дүрсэлсэн байдаг. Neurontin брэндийн нэрийн дор анх 1993 оны 5-р сард Их Британид эпилепсийн эмчилгээнд зөвшөөрөгдсөн бөгөөд 1994 онд АНУ-д зарагдаж байжээ. Үүний дараа 2002 оны 5-р сард габапентиныг АНУ-д постерпетик мэдрэлийн эмгэгийн эмчилгээнд хэрэглэхийг зөвшөөрөв. 2011 оны 1-р сард АНУ нь Gralise брэндийн дор өдөрт нэг удаа хэрэглэх габапентины тунгаар хэрэглэх тунг батлав. Өндөр био чадвартай Horizant брэндийн дор Габантин анакарбил 2011 оны 4-р сард АНУ-д хөлний тайван бус синдромыг эмчлэх зорилгоор нэвтрүүлсэн бөгөөд 2012 оны 6-р сард postherpetic nevralgia эмчилгээнд зөвшөөрөгдсөн.

Эмнэлгийн практикт ашиглах

Габапентин нь гол төлөв шүүрэл ба невропат өвдөлтийг эмчлэхэд ашигладаг. Үүнийг голдуу амаар хийдэг бөгөөд судалгаагаар "шулуун гэдэсний эмчилгээ хангалтгүй" байгааг харуулж байна. Энэ нь ихэвчлэн сэтгэл түгшээсэн эмгэг, нойргүйдэл, хоёрдогч эмгэгийн эмчилгээ зэрэг олон тэмдэглэгдээгүй хэрэглээнд зориулагдсан байдаг. Гэсэн хэдий ч хийсэн туршилтын чанар, эдгээр програмын зарим нотолгоо, ялангуяа биполяр эмгэгийн үед сэтгэлийн тогтворжуулагч болгон ашигладаг талаар санаа зовдог.

Эмийн фармакологийн шинж чанарууд

Габапентин нь тод томруун, эсрэг эмийн нөлөөтэй эм юм. Эпилепситэй өвчтөнд эмийн нөлөөн дор давтан халдлага үүсэх эрсдлийг бууруулдаг.

Энэ эм нь насанд хүрэгчид, хүүхдүүдэд эпилепси, невропат өвдөлтийг эмчлэхэд ашигладаг.

Фармакодинамик

Бүтэцийн хувьд габапентин нь GABA нейротрансмиттертэй (гамма-аминобутирийн хүчил) төстэй боловч түүний үйл ажиллагааны механизм нь GABA рецептортой харилцан үйлчлэлцдэг бусад эмүүдээс (валпой хүчил, барбитурат, бензодиазепин, GABA өдөөгч дарангуйлагч, GABA трансаминазын дарангуйлагч, агистологийн агистологи) бусад эмүүдээс ялгаатай. GABA хэлбэрүүд).

Габапентин нь GABAergic шинж чанаргүй бөгөөд GABA-ийн өөх тос, бодисын солилцоонд нөлөөлдөггүй. Урьдчилсан судалгаагаар уг бодис α-тай холбогддог₂-δ-хүчдэлээс хамааралтай кальцийн сувгийн дэд хэсэг бөгөөд невропат өвдөлтийн хөгжилд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг кальцийн ионы урсгалыг бууруулдаг.

Невропат өвдөлтийг арилгах бусад арга механизм:

GABA-ийн синтез нэмэгдсэн,
нейронуудын глутамата-хамааралтай үхлийн бууралт
моноамин бүлгийн нейротрансмиттерийн ялгаралтыг зогсоох.

Габапентины бусад нийтлэг эм буюу нейротрансмиттер, түүний дотор GABA рецепторуудын рецептор бүхий концентрацийг ихээхэн хэмжээгээр агуулдаг_ДотрооГАБА_А, глицин, глутамат, N-метил-Д-аспартат, эсвэл бензодиазепины рецепторууд нь хоорондоо уялдаагүй.

Габапентин нь карбамазепин ба фенитоинаас ялгаатай нь vitro дахь натрийн сувгуудтай харьцдаггүй. In vitro эмчилгээний явцад зарим in vitro шинжилгээ нь глютаматын рецептор агонист N-метил-D-аспартатын нөлөөг хэсэгчлэн бууруулдаг болохыг харуулж байгаа боловч inivo-д хүрч чаддаггүй> 100 мкмоль концентрацид байдаг. Габапентин нь моноамин мэдрэлийн эсийн дамжуулалтыг бага зэрэг бууруулдаг.

Фармакокинетик

Габапентины биологийн хүртээмж нь байгалиас хамаардаггүй бөгөөд тун нэмэгдэж байгаагаар буурдаг. С_{хамгийн ихдээ} (бодисын хамгийн их концентраци) габапентиныг сийвэн дэх аман эмчилгээ хийсний дараа 2-3 цагийн дараа гаргана. Үнэмлэхүй биоавтобус нь ойролцоогоор 60% байдаг. Хоол хүнс, түүний дотор их хэмжээний өөх тос агуулдаг нь фармакокинетик үзүүлэлтэд нөлөөлдөггүй.

Плазмаас бодисыг устгахыг шугаман загвар ашиглан хамгийн сайн дүрсэлсэн болно. Т_1/2 сийвэнээс (хагас задралын хугацааг арилгах) дунджаар 5-7 цаг байдаг ба тунгаас хамаардаггүй. Давтан хэрэглэвэл фармакокинетик үзүүлэлтүүд өөрчлөгддөггүй. Тэнцвэрт сийвэн дэх концентрацийн утгыг эмийн нэг тунгийн үр дүн дээр үндэслэн урьдчилан таамаглах боломжтой.

Габапентин нь сийвэнгийн уургуудтай бараг байдаггүй (өдөрт 80 - 900-2400 мг,

КК 50–79 - өдөрт 600–1200 мг,

КК 30–49 - өдөрт 300-600 мг,

КК 15–29 - өдөрт 300 мг, эсвэл өдөр бүр 300 мг,

Тун ба эмчилгээ

Габапентин Видалыг эмчилгээнд хамрагдах эмчийн зааврыг анхааралтай, чандлан хэрэглэнэ. Мэргэшсэн мэргэжилтэнтэй зөвлөлдөхгүйгээр капсул уухыг зөвлөдөггүй, учир нь эм нь эсрэг заалттай, гаж нөлөөтэй тул зөвхөн нөхцөл байдлыг улам хүндрүүлж, өвчтөний байдлыг улам дордуулдаг. Капсулыг хэрэглэхээс өмнө Габапентиныг хэрэглэх зааврыг судлах шаардлагатай.

Эмийг амаар авдаг. Өдөр тутмын тун нь өвчтөний нас, түүнийг зовоож буй эмгэг, дагалдах өвчний илрэл зэргээс хамаарна. Мансууруулах бодисын тун ба хэрэглэх арга дараахь байдлаар байна.

Эпилепсийн хувьд:

насанд хүрэгчид, 12 настай хүүхдүүд: 300 мг-ийн 1 капсулыг өдөрт 3 удаа,
хоногийн дээд тун нь 3600 мг, үр дүнтэй - 900-аас 3600 мг,
хүлээн авах болгонд завсарлага - 12 цагаас илүүгүй,
бие даасан тунг сонгохыг зөвшөөрнө (эмчилгээний эхний өдөр - 1 капсул 300 мг, хоёр дахь нь - 2 тунгаар 300 мг-ийн 2 капсул, гурав дахь нь - 3 тунгаар 300 мг-ийн 3 капсул),
3-аас 12 насны хүүхдүүд: 25-35 мг / кг өдөрт 3 удаа.

Мэдрэлийн эмгэгийн үед:

насанд хүрэгчид, хүүхдүүд: 300 мг-ийн 1 капсул өдөрт 3 удаа,
тэгвэл тун 3600 мг хүртэл нэмэгддэг,
3600 мг-аас хэтрэхийг хориглоно.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл болон бусад эсрэг эмийг нэг дор эмийн хамт уухыг зөвшөөрдөг: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин. Эдгээр эмүүд нь шахмалуудын фармакокинетикт нөлөөлдөггүй. Габапентины биологийн хүртээмжийг бууруулдаг тул антацид ба sorbent-ийн хэрэглээг хамгийн сайн багасгадаг. Хэрэв антацид ба сорбент нь эмчилгээнд зайлшгүй шаардлагатай бол та тэдгээрийг болон үндсэн эмийг цаг хугацааны зөрүүтэй 2-оос 3 цагийн хооронд авах хэрэгтэй.

Антацидын адил миелотоксик эмийг болгоомжтой хэрэглэдэг, учир нь энэ нь түүний гематотоксидыг нэмэгдүүлэхэд хувь нэмэр оруулдаг. Хэрэв та мансууруулах бодисыг морфинтой хамт уувал морфины фармакокинетик шинж чанар өөрчлөгддөггүй, харин мэдрэлийн тогтолцоонд үүсч болох сөрөг урвалыг хатуу хянах хэрэгтэй. Габапентиныг ууж байх үед согтууруулах ундаа нь сөрөг урвалыг нэмэгдүүлдэг тул эмчилгээний явцад архи уухыг зөвлөдөггүй.

Хэт их хэрэглэх

Дараах шинж тэмдгүүд нь эмийн хоногийн тунг хэтрүүлж байгааг харуулж байна.

ярианы хомсдол
нойрмоглох
толгой эргэх
давхар алсын хараа
уйтгар гуниг,
өтгөн ялгадас.

Хэт их уусан тохиолдолд эмчилгээ нь шинж тэмдэггүй байдаг. Өөрөөр хэлбэл, эмч нар илэрч буй шинж тэмдгүүдэд анхаарлаа хандуулдаг. Дараахь ажлуудыг хийхээр төлөвлөж байна.

гэдэс угаах
гемодиализ
сорбент хүлээн авах.

Жирэмсэн болон хөхүүл үед эмийг хэрэглэх

Энэ эм нь урагт капсулын идэвхтэй бодисын аюулгүй байдал, жирэмслэлтийн хөгжлийн талаархи хангалттай мэдээлэл дутагдсанаас хүүхэд төрөх үед эмэгтэйчүүдэд эмчилгээнд зориулагдаагүй болно. Амьтны судалгаагаар жирэмсэн үед Габапентиныг удаан хэрэглэвэл эхийн хэвлийд ургийн ургалт, өсөлт удааширдаг болохыг тогтоожээ.

Энэ эм нь хөхний сүүнд амархан ордог тул хөхүүл үед хэрэглэх нь хүүхдийн биед капсулын нөлөөтэй холбоотой найдвартай мэдээлэл дутмаг байдаг тул хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Хэрэв вирусын эсрэг эм шаардлагатай бол жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд өөр эмчилгээг сонгохын тулд эмчид хандаарай.

Гаж нөлөө

Габапентин эмийг хэрэглэх үед өвчтөнд дараахь гаж нөлөөг ихэвчлэн ажиглаж байв.

Мэдрэлийн системийн талаас - нойрмоглох, нойрмоглох, толгой эргэх, хөдөлгөөний зохицуулалт муудах, хэт ядаргаа, айдас түгшүүргүй мэдрэмж, болж буй зүйлд хайхрамжгүй хандах, парестези, рефлекс буурах,
Хоол боловсруулах тогтолцооноос - дотор муухайрах, бөөлжих, хэт их шүлс, өтгөн хатах, суулгах, баруун гипохондри дахь өвдөлт, нойр булчирхайн үрэвсэл, элэгний трансаминаз нэмэгдэх, хий үүсэх, стоматит, бохь өвчин,
Зүрх, судасны талаас - цусны даралт өөрчлөгдөх (буурах, ихсэх), зүрхний хэм алдагдал, нүүр, үе мөчний "урсгал" мэдрэмж.
Амьсгалын тогтолцооны талаас - хамрын салст бүрхүүлийн үрэвсэл, амьсгал давчдах, ханиалгах,
Шээс болон нөхөн үржихүйн системийн эрхтнүүдээс - бэлгийн дуршил буурах, шээс ялгаруулах чадваргүй болох, бөөрний үйл ажиллагаа буурах,
Цусны эмнэлзүйн дүр зураг дахь өөрчлөлт - лейкоцитын тоо буурах, цус багадалт.

Ховор тохиолдолд, эмчилгээний явцад өвчтөнүүд арьсан дээр тууралт, чонон хөрвөс, angioedema үүсдэг.