Актос нь тиазолидиндион цувралын аман гипогликемийн бэлдмэл бөгөөд үр нөлөө нь инсулин байгаа эсэхээс хамаарна. Энэ бол хэт исэл пролифератор (PPAR-γ) идэвхжүүлсэн гамма рецепторуудын өндөр сонгомол агонист юм. PPAR-γ рецепторууд нь adipose, булчингийн эд, элэг дотор байдаг. PPARγ цөмийн рецепторыг идэвхжүүлснээр глюкозын хяналт ба липидийн солилцоонд оролцдог олон тооны инсулин мэдрэмтгий генүүдийн транскрипцийг сайжруулдаг.

Акто нь захын эд, элэг дэх инсулины эсэргүүцлийг бууруулж, улмаар инсулинээс хамааралтай глюкозын хэрэглээ нэмэгдэж, элэгнээс глюкоз ялгаралт буурдаг. Сульфонилмоурын бэлдмэлээс ялгаатай нь пиоглитазон нь нойр булчирхайн бета эсүүдээр инсулины шүүрлийг өдөөдөггүй.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд Актос эмийн нөлөөгөөр инсулины эсэргүүцэл буурч, цусан дахь глюкозын концентраци буурч, сийвэн дэх инсулины түвшин буурч, HbA1C индекс буурдаг. Сульфонилмоурын бэлдмэл, метформин эсвэл инсулинтай хамт эм нь гликемийн хяналтыг сайжруулдаг.

Мансууруулах бодисын эмчилгээний явцад липидийн солилцооны үйл ажиллагаа буурсан 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд триглицеридын хэмжээ буурч, өндөр нягтралтай липопротеины агууламж нэмэгддэг. Үүний зэрэгцээ эдгээр өвчтөнүүдэд бага нягтралтай липопротеины хэмжээ болон нийт холестерины түвшний өөрчлөлт ажиглагдахгүй байна.

Сорох. Хоосон ходоодонд аваачих үед пиоглитазон 30 минутын дараа цусны сийвэн дотор илэрдэг бол хамгийн их концентраци 2 цагийн дараа ажиглагддаг. Хоол идэх нь хамгийн их концентрацид хүрэхэд бага зэрэг саатал үүсгэдэг бөгөөд энэ нь 3-4 цагийн дараа ажиглагддаг боловч хоол хүнс нь бүрэн шингээх чадварыг өөрчилдөггүй.

Түгээлт. Пиоглитазоныг нэг тунгаар уусны дараа тархалтын илэрхий хэмжээ нь дунджаар 0.63 ± 0.41 (± ± SD квадрат) л / кг биеийн жин юм. Пиоглитазон нь хүний ​​сийвэнгийн уураг (> 99%), гол төлөв альбуминтай холбогддог. Бага хэмжээгээр энэ нь бусад сийвэнгийн уургуудтай холбогддог. Пиоглитазоны M-III ба М-IV метаболитууд нь сийвэнгийн альбуминтай (> 98%) ихээхэн холбоотой байдаг.

Метаболизм. Пиоглитазон нь метаболит үүсэх замаар гидроксилизаци ба исэлдэлтийн урвалын үр дүнд эрчимтэй метаболизмд ордог: метаболит M-II, M-IV (пиоглитазоны гидроксидын дериватив) ба M-III (пиоглитазоны кето деривативууд). Метаболит нь мөн хэсэгчлэн глюкуроны буюу хүхрийн хүчлийн нэгдэл болж хувирдаг. Бэлдмэлийг давтан хэрэглэсний дараа пиоглитазоноос гадна гол хамааралтай нэгдэл болох M-III ба M-IV метаболитууд цусны сийвэнгээс олддог. Тэнцвэрт байдалд пиоглитазоны концентраци нь сийвэн дэх нийт оргил концентрацын 30% -50%, фармакокинетик муруй дор нийт талбайн 20% -аас 25% байна.

Пиоглитазоны элэгний бодисын солилцоог P450 цитохромын үндсэн изоформууд (CYP2C8 ба CYP3A4) явуулдаг. In vitro судалгаагаар пиоглитазон нь P450-ийн үйл ажиллагааг дарангуйлдаггүй. Пиоглитазоны эдгээр ферментүүдийн хүний ​​үйл ажиллагаанд үзүүлэх нөлөөллийг судалж үзээгүй болно.

Үржлийн. Залгасны дараа пиоглитазоны тунгийн 15% -30% нь шээсэнд байдаг. Бага зэрэг өөрчлөгдөөгүй пиоглитазон нь бөөрөөр дамжин гардаг бөгөөд энэ нь голчлон метаболит ба тэдгээрийн хорхойн хэлбэрээр ялгардаг. Хооллох үед ихэнх тун нь өөрчлөгдөөгүй, метаболит хэлбэрээр цөсөөр ялгарч, биеэс ялгадсаар ялгагдана.

Пиоглитазон ба нийт пиоглитазон (пиоглитазон ба идэвхтэй метаболит) -ийн хагас задралын хугацаа дунджаар 3-7 цаг, 16-24 цаг хооронд хэлбэлздэг. Нийт цэвэрлэгээ 5-7 л / цаг байна.

Сийвэн дэх нийт пиоглитазоны концентраци нь нэг өдрийн тунгаас 24 цагийн дараа нэлээд өндөр түвшинд хэвээр байна.

Хэрэглэх арга

Актог хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран өдөрт нэг удаа уух хэрэгтэй.

Эмийн тунг эмч тус тусад нь тогтооно.

Чихрийн шижингийн нөхөн олговор аваагүй өвчтөнд Актостой моно эмчилгээг хоолны дэглэм, дасгалын хамт өдөрт 15 мг буюу 30 мг-аар эхлүүлж болно. Шаардлагатай бол тунг аажмаар өдөрт нэг удаа 45 мг болгон нэмэгдүүлж болно. Хэрэв эмтэй хавсарсан моно эмчилгээ үр дүнгүй бол эмчилгээний хослолыг авч үзэх шаардлагатай.

Сульфонилмоурийн деривативууд. Сульфонилмоа эмтэй хослуулан Актосыг эмчилгээг өдөрт 15 мг буюу 30 мг-аар эхлүүлж болно. Актостой эмчилгээний эхэн үед сульфонилмоурын тунг өөрчлөгдөхгүй үлдээж болно. Гипогликеми үүсэх үед сульфонилмоурын тунг бууруулах шаардлагатай.

Метформин. Актосыг метформинтэй хослуулан эмчилгээг өдөрт 15 мг буюу 30 мг-аар эхлүүлж болно. Актостой эмчилгээний эхэн үед метформины тунг өөрчлөгдөхгүй үлдээж болно. Ийм хослол бүхий гипогликемийн хөгжил нь магадлал багатай тул метформины тунг тохируулах хэрэгцээ бага байдаг.

Инсулин Актосыг инсулинтай хослуулан эмчилгээг өдөрт нэг удаа 15 мг буюу 30 мг-аар эхлүүлж болно. Актостой эмчилгээний эхэн үед инсулины тунг өөрчлөгдөөгүй үлдээж болно. Актос, инсулиныг хүлээн авсан өвчтөнд гипогликеми үүсэх эсвэл плазмын глюкозын хэмжээ 100 мг / дл хүртэл буурсан тохиолдолд инсулины тунг 10% -25% -иар бууруулж болно. Инсулины цаашдын тунгийн хэмжээг гликемийн бууралт дээр үндэслэн дангаар нь хийх хэрэгтэй.

Монотерапиттай Актосын тун нь өдөрт 45 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Хавсарсан эмчилгээнд Актосын тунг өдөрт 30 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд Актостын тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Актосыг бусад тиазолидиндион эмтэй хослуулан хэрэглэх талаарх мэдээлэл байхгүй байна.

Эсрэг заалтууд

• пиоглитазон эсвэл эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хэт мэдрэмтгий байдал,
• 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин
• чихрийн шижингийн кетоацидоз,
• жирэмслэлт, хөхүүл,
• NYHA (Нью Йоркийн Зүрхний холбоо) -ын дагуу III-IV зэрэг хүнд зүрхний дутагдал,
• нас нь 18 хүртэл.

Edema хам шинж, цус багадалт, элэгний дутагдал (элэгний ферментийн түвшин хэвийн дээд хэмжээнээс 1-2.5 дахин их), зүрхний дутагдал.

Гаж нөлөө

Актозыг инсулин эсвэл бусад гипогликемийн эмтэй хослуулан хэрэглэдэг өвчтөнд гипогликеми үүсэх боломжтой байдаг (2% тохиолдолд сульфонилмоуртай, 8-15% нь инсулинтай хавсардаг).

Монотерапия ба Актостой хавсарсан эмчилгээнд цус багадалтын давтамж 1% -иас 1.6% хүртэл байдаг.

Актосууд нь гемоглобин (2-4%) ба гематокрит буурахад хүргэдэг. Эдгээр өөрчлөлтүүд эмчилгээг эхлэхээс 4-12 долоо хоногийн дараа ихэвчлэн ажиглагддаг бөгөөд харьцангуй тогтмол хэвээр байна. Эдгээр нь ямар нэгэн клиник ач холбогдолтой гематологийн нөлөөтэй холбоогүй бөгөөд ихэнхдээ цусны сийвэнгийн хэмжээ ихэссэнтэй холбоотой байдаг.

Монотерапитой хаван үүсэх давтамж 4.8%, инсулинтай хавсарсан эмчилгээ 15.3% байна. Актос авах үед биеийн жин нэмэгдэх давтамж дунджаар 5% байна.

Элэгний ферментийн аланины аминотрансфераза (ALT) -ийн идэвхжилийн давтамж нормын дээд хязгаараас 3 дахин их байх нь 0.25% байна.

Ховор тохиолдолд нүдний хараа багасч дагалдаж буй чихрийн шижингийн хаван үүсэх буюу дэвшилтэд тохиолддог. Пиоглитазоны хэрэглээнд макуляр хаван үүсэх шууд хамаарал тогтоогдоогүй байна. Эмч нар харааны мэдрэмж буурсан гэж гомдоллодог бол хаван үүсэх боломжийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

АНУ-д плацебо хяналттай судалгаагаар цусны эргэлтийн хэмжээ ихэссэнтэй холбоотой зүрх судасны ноцтой гаж нөлөө нь дан ганц Актосоор эмчилсэн болон сульфонилмоур, метформин, плацебо зэрэг эмчилгээнд хамрагдсан өвчтөнүүдэд ялгаагүй байв. Эмнэлзүйн судалгаагаар зүрхний өвчний түүхтэй цөөн тооны өвчтөнд Актос ба инсулин эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр зүрхний шигдээс үүсэх тохиолдол гардаг. NYHA ангиллын дагуу (Нью-Йоркийн зүрхний холбоо) III, IV ангиллын зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүд эмийг хэрэглэх эмнэлзүйн туршилтанд оролцоогүй тул Актос нь энэ бүлгийн өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.

Актостын маркетингийн дараах мэдээллээс үзэхэд зүрхний шигдээсийн дутагдлын тохиолдол урьд өмнө тохиолдож байсан зүрхний өвчний шинж тэмдгүүдээс үл хамааран өвчтөнүүдэд бүртгэгдсэн байна.

Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэх

Жирэмсэн эмэгтэйд хангалттай, сайн хяналттай судалгаа хийгдээгүй байна. Актосыг хөхний сүүнд ялгаруулж байгаа эсэх нь мэдэгдэхгүй байгаа тул Актосыг хөхүүл эмэгтэйчүүдэд авах ёсгүй.

Шаардлагатай бол хөхөөр хооллох үед эмийг томилох, хөхүүлэх.

Хэт их хэрэглэх

Актосыг монотерапитай хэтрүүлэн хэрэглэх нь тодорхой эмнэлзүйн шинж тэмдгүүд дагалддаггүй.

Сульфонилмоурийг хослуулсан Актос хэтрүүлэн хэрэглэвэл гипогликемийн шинж тэмдэг илэрч болно. Хэт их хэтрүүлэн эмчлэх тусгай эмчилгээ байдаггүй. Шинж тэмдгийн эмчилгээ шаардлагатай (жишээлбэл, гипогликемийн эмчилгээ).

Бусад эмүүдтэй харьцах

Сульфонилмоур эсвэл инсулинтай хавсарч хэрэглэвэл гипогликеми үүсч болно.

CYP2C8 дарангуйлагч (жишээ нь, гемфиброзил) нь пиоглитазоны концентрацийг муруй дор (AUC) нэмэгдүүлж, харин CYP2C8 өдөөгч (жишээ нь рифампицин) нь пиоглитазоны AUC-ийг бууруулж чаддаг. Пиоглитазон ба гемфиброзилын хавсарсан эмчилгээ нь пиоглитазоны AUC-ыг 3 дахин ихэсгэхэд хүргэдэг. Энэхүү нэмэгдэл нь пиоглитазоны сөрөг урвалын тунгаас хамааралтай өсөлтийг бий болгодог тул энэ эмийг гемфиброзилтой хамт хэрэглэх нь пиоглитазоны тунг бууруулж болзошгүй юм.

Пиоглитазон ба рифампициныг хослуулан хэрэглэснээр пиоглитазоны AUC 54% буурахад хүргэдэг. Ийм хослол нь клиник үр дүнд хүрэхийн тулд пиоглитазоны тунг нэмэгдүүлэх шаардлагатай байж болно.

Актос болон аман жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл хэрэглэдэг өвчтөнүүдэд жирэмслэлтээс хамгаалах эмийн үр нөлөө буурах боломжтой байдаг.

Актосыг глипизид, дигоксин, шууд бус антикоагулянтууд, метформинтай хамт уухад фармакокинетик болон фармакодинамикийн хувьд өөрчлөлт гараагүй болно. In vitro кетоконазол нь пиоглитазоны бодисын солилцоог саатуулдаг.

Актостын эритромицин, астемизол, кальцийн сувгийн хориглогч, цисаприд, кортикостероид, циклоспорин, липид бууруулдаг эм (статин), такролимус, триазолам, триметрексат, кетоконазол, итраконазолтой фармакокинетик харилцан үйлчлэлийн талаар мэдээлэл байхгүй байна.

Хадгалах нөхцөл

15-30 хэмийн температурт чийг, гэрлээс хамгаалагдсан газар хадгална. Хүүхдийн гар хүрэхгүй газар хадгална уу. Жагсаалт B.

Хадгалах хугацаа 3 жил.

Жорны нөхцөл.

Идэвхтэй бодис: 15 мг, 30 мг буюу 45 мг пиоглитазонтой тэнцэх пиоглитазоны гидрохлорид,

Оруулагч бодисууд: лактоз моногидрат, гидроксипропил целлюлоз, кальцийн карбоксиметил целлюлоз, магний стеарат.

Маягтыг суллах

Уг эмийг таблет хэлбэрээр 15, 30, 45 мг-аар авах боломжтой. Таблет нь цагаан, бөөрөнхий хэлбэртэй, нэг талд нь үүр, нөгөө талд "Актос" гэсэн бичээс юм. Уг эмийг 30 шахмал хэлбэрээр шилэнд зардаг.

Заавар бүхий Актосын үнэ 1990-ээс 3300 рубль байна. Энэ нь хуруу шилэнд байгаа эмийн хэмжээ болон түүний доторх идэвхтэй бодисын түвшингээс хамаарна.

Эмийн гол идэвхтэй найрлага бол пиоглитазоны гидрохлорид юм. Үүнийг Actos 15, 30, 45 мг шахмалаас олж болно. Мансууруулах бодисын туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд дараахь зүйлс орно.

• карбоксимэтилийн целлюлоз,
• гидроксипропилийн целлюлоз,
• лактозын моногидрат,
• кальци ба магнийн стеарат.

Хэрэглэх заавар

Монотерапийн тусламжтайгаар 15 ба 30 мг тунгаар хэрэглэдэг. Хүнд тохиолдолд тунг аажмаар өдөрт 45 мг хүртэл нэмэгдүүлдэг.

Цогцолборын үеэр зааврын дагуу Актосыг 15 мг тунгаар хэрэглэдэг. Гипогликемийн нөхцөл байдал байгаа нь эмийн тунг бууруулах шалтгаан болдог.

Инсулины бэлдмэлтэй хавсарсан эмчилгээг өдөрт 30 мг тунгаар хийдэг. Цусан дахь сахарын хэмжээ байнга буурч байгаа тохиолдолд эмийн тунг 10-20% -иар бууруулдаг.

Програмын онцлог

Бүтээгдэхүүнийг хэрэглэх нь хооллох, хооллох үед эсрэг заалттай байдаг. Энэ хугацаанд мансууруулах бодис хэрэглэх аюулгүй байдлын талаар хяналтанд байдаг судалгаа байдаггүй тул эмч нар пиоглитазон хүүхдийн биед ямар нөлөө үзүүлэхийг мэдэхгүй байна. Энэ шалтгааны улмаас хөхүүл үед эмийг яаралтай хэрэглэх шаардлагатай бол нялх хүүхдийг хиймэл хольцоор хооллоход шилжүүлэх хэрэгтэй.

Актосыг 18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд эмчлэхэд ашигладаггүй. Үүнээс гадна 60-аас дээш насны хүмүүст маш болгоомжтой байх шаардлагатай.

Цэвэршилтийн үеийн ановуляци, инсулины эсэргүүцэлтэй өвчтөнүүдэд эм нь Суперовуляци үүсэхийг дэмждэг. Энэ тохиолдолд эмэгтэй өвчтөнүүд жирэмсэн болох эрсдэл өндөр байдаг.

Зарим тохиолдолд Актос хэрэглэх зааврын дагуу пиоглитазон нь бие махбодид шингэн хуримтлагдахад хүргэдэг. Энэ нь зүрхний булчингийн дутагдал үүсэхэд хүргэдэг. Энэ эмгэгийн шинж тэмдэг илэрвэл эмийг зогсооно.

Нарийн шалгалт хийсний дараа эмийг судасны эмгэг, элэг, бөөрний өвчтэй хүмүүст зааж өгдөг. Кетоконазолыг Актосомтой хослуулан хэрэглэдэг өвчтөнүүд цусан дахь сахарын хэмжээг тогтмол хянах хэрэгтэй.

Бусад эмүүдтэй харьцах

Энэхүү хэрэгсэл нь норетиндрон ба этинлекстрадиолын түвшинг 25-30% бууруулж байгаатай холбоотойгоор жирэмслэхээс хамгаалах бэлдмэлийн үр нөлөөг мэдэгдэхүйц бууруулдаг. Дигоксин, Глипизид, шууд бус антикоагулянт ба метформиныг хэрэглэснээс болж фармакологийн өөрчлөлт ажиглагдахгүй байна. Кетоконазолыг ууж буй өвчтөнүүдэд пиоглитазоны оролцоотой бодисын солилцооны үйл явцыг дарангуйлдаг.

Гаж нөлөө

Өвчний инсулин бие даасан хэлбэртэй эмчилгээ хийсний үр дүнд пиоглитазоны нөлөөгөөр өдөөгдсөн өвчтөнүүдэд гаж нөлөө ажиглагддаг. Тэдгээрийн дотроос хамгийн түгээмэл нь:

• Цусны эргэлтийн систем: гематокрит ба гемоглобины бууралт, цус багадалт зэрэг нь эмийн эмчилгээ эхэлснээс хойш 1-3 сарын дараа ихэвчлэн бүртгэгддэг. Эдгээр өөрчлөлт нь цусны урсгал дахь плазмын шингэний хэмжээ нэмэгдэж байгааг харуулж байна.
• Ходоод гэдэсний зам: элэгний ферментийн шүүрэл ихсэх, эмийн гепатит үүсэх боломжтой.
• Дотоод шүүрлийн систем: гипогликемийн нөхцөл.Антибиотик эмийг амаар хэрэглэх үед хавсарсан эмчилгээ хийсний улмаас цусан дахь сахарын хэмжээ буурах магадлал 2-3%, инсулин хэрэглэх үед 10-15% байдаг.
• Системийн эмгэг. Үүнд хаван үүсэх, өвчтөний биеийн жингийн өөрчлөлт, креатин фосфокиназын түр зуурын идэвхжил буурах зэрэг орно. Инсулин эмтэй хавсарсан эмчилгээний үед Актос шахмалыг хэрэглэснээр хөхрөх эрсдэл нэмэгддэг.

Гаж нөлөө үүссэн тохиолдолд яаралтай мэргэжлийн мэргэжилтнүүдээс тусламж хүсэх хэрэгтэй. Гипогликемийн эмийн тунг бие даасан байдлаар өөрчлөх нь өвчний явцыг сайжруулж, эргэлт буцалтгүй хүндрэл үүсгэдэг.

Үйлдвэрлэгч

Актос брэндийн дор антибиотикийн эсрэг эмийг АНУ-ын Эли Лилли Компани хариуцдаг. Корпораци нь 1876 онд байгуулагдсан бөгөөд Humalog, Humulin нэрийн дор инсулин үйлдвэрлэх үйлдвэрийг анх байгуулсан үйлдвэрлэгч гэдгээрээ алдартай. Компанийн өөр нэг брэнд бол сэтгэлийн хямралыг эмчлэхэд өргөн хэрэглэгддэг Prozac эм юм.

Актос эмийг боловсруулж, эм нь зах зээл дээр гарч ирсний дараа өөр нэг эмийн корпораци - Европ, Хойд Америк дахь оффисуудтай Азийн хамгийн том компаниудын нэг Такеда Фармацевтика Компани Ltd нь уг эмийг худалдаанд гаргах зөвшөөрөл авав.

Тайлбар ба найрлага

Бэлтгэх үндсэн найрлагын хэмжээ 196 ба 28 шахмал багцад 15 мг, 30 мг, 45 мг байна. Мансууруулах бодисын идэвхитэй бодис бол гидрохлоридын давс хэлбэрээр пиоглитазон юм. Туслах бүрэлдэхүүн хэсэг болгон лактоз, целлюлоз, кальци, магнийн нэгдлүүдийг ашигладаг.

Тунгаас үл хамааран эм нь бөөрөнхий хэлбэртэй, цагаан өнгөтэй байдаг. Нэг талаас, ACTOS сийлбэр байдаг, нөгөө талаас, эмийн идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгийн тунг зааж өгдөг.

Фармакодинамик

Мансууруулах бодисын эд эсэд үзүүлэх нөлөө нь тодорхой бүлгийн лигандтай холбогдон хариу урвалын генийн илэрхийлэлийг зохицуулдаг PRAP хэмээх рецепторын тодорхой бүлгийн харилцан үйлчлэлтэй холбоотой юм. Пиоглитазон нь липидийн давхарга, булчингийн утас, элэг дээр байрладаг PRAP рецепторуудад зориулсан ийм лиганд юм.

Пиоглитазон-рецепторын цогцолбор үүссэний улмаас генүүд нь глюкозын биотрансформацийг шууд зохицуулдаг (үүний үр дүнд цусны сийвэн дэх концентрацийг хянах), липидийн солилцооны процессыг шууд зохицуулдаг.

Үүний зэрэгцээ Актос нь физиологийн дараахь спектртэй байдаг.

• өөх тосны эдэд - adipocytes-ийн ялгаа, булчингийн эдээр глюкоз авах, хавдрын үхжилийн α хэлбэрийн хавдрын хуваарилалтыг зохицуулдаг.
• эд эс дотор тэдгээрийн морфологи, бүтцийг хэвийн болгох,
• хөлөг онгоцонд - эндотелийн үйл ажиллагааг сэргээж, липидийн атероген чанарыг бууруулдаг;
• элэг дотор - маш бага нягтралтай глюкоз ба липопротеины үйлдвэрлэлийг зохицуулдаг, гепатоцитын инсулины эсэргүүцлийг бууруулдаг,
• бөөрөнд - гломерулийн бүтцийн шинж чанар, үйл ажиллагааг хэвийн болгодог.

Захын эдэд инсулины эсэргүүцлийг сэргээж байгаатай холбогдуулан инсулинээс хамааралтай глюкозыг зайлуулах эрч хүч нэмэгдэж, улмаар элэгний инсулины үйлдвэрлэл буурдаг. Энэ тохиолдолд нойр булчирхайн β эсийн функциональ үйл ажиллагаанд нөлөөлөхгүйгээр гипогликемийн үр нөлөөг олж авдаг.

Амьтны 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн туршилтын загварт пиоглитазон нь гипергликеми, гиперсинсулинемийг эрс багасгадаг. Энэ бол өндөр нягтралтай липопротеины улмаас цус, липидийн профиль дахь триглицеридийн түвшинг хэвийн болгодог триазолидиндионесийн бүлгийн цорын ганц эм юм. Тиймээс Актосыг авахдаа чихрийн шижин өвчтэй гэж оношлогдсон өвчтөнд дислипидемийн атерогенийн боломж мэдэгдэхүйц буурдаг.

Фармакокинетик

Эмчилгээний тунгаар уувал пиоглитазоны өөрөө болон түүний биотрансформацийн бүтээгдэхүүний аль алиных нь тэнцвэрийн концентраци долоо хоногт хүрнэ. Үүний зэрэгцээ, эмийн тунг нэмэгдүүлэхтэй харьцуулахад идэвхтэй бодисын түвшин нэмэгдсэн.

Шингээх чадварБайна. Ходоодонд хоосон эмчилгээ хийсний дараа цусан дахь идэвхтэй бодисын хэмжсэн концентрацийг хагас цагийн дараа илрүүлдэг бол оргил үе 2 цагийн дараа тэмдэглэгддэг. Хоолны дараа эм уухад энэ хугацаа нэмэгдэх боловч энэ нь эцсийн шингээлтийн параметрт мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлэхгүй.

ТүгээлтБайна. Тархалтын дундаж хэмжээ 1.04 л / кг хүртэл байна. Пиоглитазон (түүнчлэн түүний бодисын солилцооны өөрчлөлтийн бүтээгдэхүүнүүд) нь сийвэнгийн альбуминтай бараг бүрэн холбогддог.

БиотрансформБайна. Биохимийн урвалын гол замууд нь гидроксилизаци ба / эсвэл исэлдэлт юм. Үүний дараа метаболитууд нь сульфатын бүлгүүд болон глюкуронидыг нэгтгэх замаар явагддаг. Биотрансформацийн үр дүнд үүссэн нэгдлүүд нь эмчилгээний үйл ажиллагаатай байдаг. Пиоглитазоны метаболизмыг элэгний фермент P450 (CYP2C8, CYP1A1 ба CYP3A4), микросомуудын оролцоотойгоор явуулдаг.

АрилгахБайна. Пиоглитазоны хүлээн авсан тунгийн гуравны нэг нь шээсээр олддог. Ихэнхдээ шээсний тусламжтайгаар эм нь анхдагч метаболит ба тэдгээрийн хоёрдогч коньюгат хэлбэрээр ялгардаг. Цөсний хамт өөрчлөгдөөгүй пиоглитазоны ялгадас гардаг. Устгах хугацаа нь хэдэн цаг (эмийн бодисын анхны хэлбэрийн хувьд) хүртэл өдөрт (эмчилгээний идэвхтэй биотрансформацийн бүтээгдэхүүний хувьд) хооронд хэлбэлздэг. Системийн бүрдүүлэлт 7 л / ц хүрдэг.

Өвчтөний тусгай ангилалд фармакокинетикБайна. Бөөрний дутагдалтай үед арилгах хагас задралын хугацаа өөрчлөгддөггүй. Гэхдээ креатинины клиренс 30 мл / мин-ээс бага бол эмийг болгоомжтой зааж өгдөг. Элэгний гэмтэл нь пиоглитазоны фармакокинетик үзүүлэлтэд сөргөөр нөлөөлдөг. Тиймээс трансаминаз ба ALT түвшинг 2-оос илүү давсан тохиолдолд эмийг хэрэглэхгүй.

Бүтээгдэхүүнийг хүүхэд, өсвөр насандаа (18 нас хүртэл) ашиглах боломжийн талаархи мэдээллийг танилцуулаагүй болно. Ахмад настай өвчтөнд эмийн фармакокинетикт өөрчлөлт орсон боловч тунг тохируулах нь ач холбогдолгүй юм.

Мансууруулах бодисыг тунг тунгаар хэрэглэх үед хүний ​​санал болгосонтой тэнцэх хэмжээнээс их байсан бол хорт хавдар, мутаген болон Актосын үржил шимт нөлөөлөх талаар ямар ч мэдээлэл аваагүй болно.

Идэвхтэй бодисын тухай

Пиоглитазоны химийн нэр нь ((+) - 5 - ((4- (2- (5-этил-2-пиридинил) этокси) фенил) метил) -2,4-) тиазолидиндионе моногидрохлорид юм. Метформин ба сульфонилмоурын бэлдмэлүүдээс үйл ажиллагааны механизмд тэс өөр. Уг бодис нь эмчилгээний үйл ажиллагаанд ялгаатай байдаггүй хоёр изомер хэлбэрээр байж болно.

Пиоглитазон нь гаднах үнэргүй талст нунтаг юм. Эмпирик томъёо нь С19Н20N2O3SˑHCl, молекул жин 392.90 далтон юм. N, N-диметилфомамид, бага зэрэг уусдаг этилийн спирт, ацетоноор уусдаг. Энэ нь бараг усанд уусдаггүй, эфирт бүрэн уусдаггүй. ATX код A10BG03.

Хэрхэн ашиглах вэ: тун ба эмчилгээний курс

Дотор нь өдөрт 1 удаа (хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран) ууна. Моно эмчилгээ: 15-30 мг, шаардлагатай бол тунг үе шаттайгаар өдөрт 45 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно. Хосолсон эмчилгээ: сульфонилмоурийн дериватив, метформин - пиоглитазонтой эмчилгээ нь 15 мг буюу 30 мг-аас эхэлдэг (хэрвээ гипогликеми тохиолдвол сульфонилмоэ эсвэл метформины тунг бууруулна). Инсулинтай хавсарч эмчилгээ хийх: эхний тун нь өдөрт 15-30 мг, инсулины тун ижил хэвээр байна эсвэл 10-25% -иар буурдаг (хэрэв өвчтөн гипогликемийн талаар мэдээлж байвал эсвэл сийвэн дэх глюкозын концентраци 100 мг-аас бага болтол буурна. dl).

Фармакологийн арга хэмжээ

Амны эмчилгээнд тиазолидиндион цувралын гипогликемийн бодис. Инсулины эсэргүүцлийг бууруулж, инсулинээс хамааралтай глюкозын хэрэглээг нэмэгдүүлж, элэгнээс глюкозын ялгаралтыг бууруулдаг. ДН-ийн дундаж хэмжээг бууруулж, HDL болон холестерины концентрацийг нэмэгдүүлдэг. Сульфонилмоурээс ялгаатай нь инсулины шүүрлийг өдөөдөггүй. Пероксисомын пролифератор (PPAR) -ээр идэвхжүүлсэн гамма рецепторуудыг сонгомлоор өдөөдөг. PPAR рецепторууд нь инсулины (adipose, араг ясны булчингийн эд ба элэгний) үйл ажиллагааны механизмд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг эдэд байдаг. PPAR цөмийн рецепторыг идэвхжүүлснээр цусны глюкоз ба липидийн солилцоог хянахад оролцдог олон тооны инсулин мэдрэмтгий генүүдийн транскрипцийг сайжруулдаг.

Тусгай заавар

Гипогликемийн нөлөө нь инсулин байгаа үед л илэрдэг. Урьдчилан сэргийлэх үеийн инсулины эсэргүүцэл ба ановуляцийн мөчлөгтэй өвчтөнүүдэд эмчилгээ нь Суперовуляци үүсгэдэг. Эдгээр өвчтөнүүдийн инсулинд мэдрэмтгий байдлыг сайжруулах үр дагавар нь жирэмслэлтээс хамгаалах хэрэгслийг хангалттай хэрэглэхгүй бол жирэмслэх эрсдэлтэй байдаг. Эмчилгээний явцад цусны сийвэнгийн хэмжээ ихсэх, зүрхний булчингийн гипертрофи үүсэх боломжтой (урьдчилан ачаалсны улмаас). Эмчилгээний эхний жил эхлэхээс өмнө болон 2 сар тутамд ALT-ийн үйл ажиллагааг хянах шаардлагатай.

Заавал биш

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх арга хэмжээний багц нь Актосыг авахаас гадна хоолны дэглэмийн эмчилгээ, дасгал хийхийг зөвлөж байна. Энэ нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээний эхэнд төдийгүй бас чухал юм. эмийн эмчилгээний үр дүнг хадгалах.

Эмийн эмчилгээний үр нөлөөг зөвхөн мацаг барьж буй гликемийн түвшинг тодорхойлохтой харьцуулахад гликемийн хяналтын хамгийн сайн үзүүлэлт болох HbAic түвшинг үнэлэх нь зүйтэй. HbA1C нь сүүлийн 2-3 сарын хугацаанд гликеми тусдаг.

Актозтой эмчилгээг HbA1C түвшингийн өөрчлөлтийг (3 сар) үнэлэхэд хангалттай хугацаагаар, хэрэв гликемийн хяналтанд доройтол байхгүй бол зөвлөж байна. Цэвэршилтийн өмнөх үеийн инсулины эсэргүүцэл ба ановуляци цикл бүхий өвчтөнүүдэд тиазолидиндионез, түүний дотор Актос мансууруулах бодис бүхий эмчилгээ нь Суперовуляци үүсгэдэг. Эдгээр өвчтөнүүдийн инсулинд мэдрэмтгий байдлыг сайжруулах үр дагавар нь жирэмслэлтээс хамгаалах хэрэгслийг хангалттай хэрэглэхгүй бол жирэмслэх эрсдэлтэй байдаг.

Актостыг хавантай өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.

Пиоглитазон нь бие махбодид шингэн хуримтлагдахад хүргэдэг бөгөөд энэ нь монотерапийн эмчилгээнд хэрэглэх үед болон бусад антибиотик эмүүд, түүний дотор инсулинтай хослуулан хэрэглэдэг. Бие дэх шингэнийг хадгалах нь одоо байгаа зүрхний дутагдлын явцыг улам дордуулж, улам дордуулж болно. Зүрхний дутагдлын шинж тэмдэг, шинж тэмдгүүд, ялангуяа зүрхний нөөц багасч байгаа эсэхийг хянах шаардлагатай.

Зүрхний үйл ажиллагаа муудах тохиолдолд пиоглитазоныг зогсоох хэрэгтэй.

Пиоглитазоныг инсулинтай хослуулан зүрхний дутагдлын талаар өгүүлсэн болно.

Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүд ба пиоглитазон нь бие махбодид шингэн хуримтлагдах шалтгаан болдог тул эдгээр эмийг хавсарч хэрэглэснээр хаван үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Зүрхний өвчтэй өвчтөнүүдэд, түүний дотор зүрхний шигдээс, angina pectoris, кардиомиопати, зүрхний дутагдлын хөгжилд хувь нэмэр оруулдаг өвчтөнд эмийг зааж өгөхдөө онцгой анхаарал тавих хэрэгтэй.

Цусны эргэлтийн хэмжээ ихсэх нь хаван үүсэхийг түргэсгэж зүрхний дутагдлын илрэлийг ихэсгэх эсвэл нэмэгдүүлэх тул дараахь зүйлийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Актос шахмалыг идэвхтэй зүрхний дутагдалтай эсвэл зүрхний дутагдалтай өвчтөнд өгөх ёсгүй.

Актосыг авч буй өвчтөнүүдийг сайтар хянах шаардлагатай. Хаван үүссэн тохиолдолд биеийн жин огцом нэмэгдэх, зүрхний дутагдлын шинж тэмдэг илэрч болзошгүй гэх мэт хариу арга хэмжээ авах, жишээлбэл, Актос эмийг авахаа болих, давталтын шээс хөөх эм (фуросемид гэх мэт) өгөх хэрэгтэй.

Өвчтөнд хаван, биеийн жин огцом огцом нэмэгдэх, эсвэл Актосыг уух үед гарч болох шинж тэмдгийн өөрчлөлтийн талаар заавар өгөх шаардлагатай тул өвчтөн эмийг шууд авахаа больж, эмчид хандаарай.

Актос мансууруулах бодис хэрэглэх нь ЭКГ-д хазайлт үүсгэж, зүрх судасны харьцааг нэмэгдүүлдэг тул ЭКГ-ийг үе үе бүртгэх шаардлагатай байдаг. Хэрэв хэвийн бус байдал илэрвэл эмийн дэглэм, түүний түр зуур авах эсвэл тунг бууруулах боломжийг судалж үзэх хэрэгтэй.

Актосыг эмчлэхээс өмнө бүх өвчтөнд ALT-ийн түвшинг тогтоох шаардлагатай бөгөөд энэхүү хяналтыг эмчилгээний эхний жилд 2 сар тутамд, дараа нь үе үе хийж байх ёстой.

Өвчтөн элэгний үйл ажиллагааг бууруулдаг шинж тэмдэг илэрвэл жишээлбэл, дотор муухайрах, бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх, ядрах, хоолны дуршилгүй болох, хар шээс ялгарах тохиолдолд элэгний үйл ажиллагааг тодорхойлох тестийг хийх шаардлагатай. Актостой эмчилгээг үргэлжлүүлэх шийдвэрийг лабораторийн параметрийг харгалзан эмнэлзүйн өгөгдөл дээр үндэслэн гаргах ёстой.

Шарлалт үүссэн тохиолдолд эмийн эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй.

Өвчтөн элэгний өвчний идэвхтэй явцын эмнэлзүйн илрэл, эсвэл ALT түвшин нормоос дээд хэмжээнээс 2.5 дахин давсан тохиолдолд Актосыг эмчилгээг эхлэх ёсгүй.

Актосыг эмчлэхээс өмнө элэгний ферментийн дунд зэргийн өндөр түвшинтэй (ALT түвшин хэвийн хэмжээнээс дээд хэмжээнээс 1-2.5 дахин их) өвчтөнүүд эдгээр ферментийн түвшин нэмэгдэж буй шалтгааныг тогтоохын тулд үзлэг хийнэ. Элэгний ферментийн түвшин бага зэрэг нэмэгдсэн өвчтөнүүдтэй Актосыг эмчилгээг эхлэх, үргэлжлүүлэхийг болгоомжтой хийх хэрэгтэй.

Ийм тохиолдолд эмнэлзүйн зураглал, "элэг" ферментийн үйл ажиллагааны талаар илүү олон удаа хяналт тавихыг зөвлөж байна. Сийвэн дэх трансаминазын хэмжээ (ALT> нормоос дээд хэмжээнээс 2.5 дахин их) нэмэгдсэн тохиолдолд элэгний үйл ажиллагааны хяналтыг давтамжтайгаар хэвийн хэмжээнд буюу эмчилгээнд хамрагдахаас өмнө ажиглагдсан түвшин хүртэл хийж байх ёстой.

Хэрэв ALT түвшин нормын дээд хязгаараас 3 дахин их байвал ALT түвшинг тодорхойлох хоёр дахь туршилтыг аль болох хурдан хийх хэрэгтэй. Хэрэв ALT түвшинг хэвийн хэмжээнээс дээд хэмжээнээс 3 дахин их хэмжээнд байлгах юм бол Актос эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй. Актосоор эмчилгээг эхлэхээс өмнө болон эмчилгээний эхний жилд 2 сар тутамд ALT-ийн түвшинг хянах шаардлагатай.

Кетоконазолыг Актостой нэгэн зэрэг хүлээн авсан өвчтөнд глюкозын хэмжээг тогтмол хянах шаардлагатай.

Эмчилгээний график хүснэгт

Эмчилгээг зогсоох

Магадгүй зөвхөн эмчийн үзэмжээр.

Анхны Актос эмийн аналогиас эмч нар дараах эмүүдийг санал болгож болно.

• Амалвиа (Тева, Израиль),
• Астрозон (Эм. Стандарт. - Лексредства, Орос),
• Диаб-Норм (KRKA, ОХУ-ын төлөөлөгч),
• Пиоглар (Ранбакси, Энэтхэг),
• Пиоглит (Sun Pharmaceutical Industries, Энэтхэг),
• Пиоуно (Вокхардт, Энэтхэг).

Эдгээр бүх аналоги нь ОХУ-д бүртгэгдсэн байдаг.

Үнэ, хаанаас авах боломжтой

Орос улсад Актосыг эхэндээ бүртгэж байсан боловч одоогоор лицензийн гэрээний хугацаа дууссан тул эмийг зөвхөн Европт авах боломжтой. Москва, Санкт-Петербург болон бусад улс орны эмийн санд зарахыг албан ёсоор хориглосон.

Гэхдээ та эмийг Германаас Орост хүргэх замаар шууд захиалж, тусламж авахын тулд зуучлалын компаниудтай холбоо барьж болно. 30 мг тун бүхий 196 шахмал жингийн баглаа боодлын өртөг нь ойролцоогоор 260 еврогийн үнэтэй (захиалгын тээвэрлэлт оруулахгүй). Та Aktos 30 мг шахмалыг 30 ширхэгээс 30 еврогоор 28 ширхэгээр худалдаж авах боломжтой.

Эмч нарын тойм

Оксана Ивановна Колесникова, эндокринологич

Өөрийн туршлагаас харахад өвчний эхний үе шатанд ялангуяа Актосомын моно эмчилгээ нь ялангуяа хоолны дэглэм, бие махбодийн үйл ажиллагаатай хослуулан глюкозын түвшинг хадгалах боломжтой гэж би хэлж байна. Энэ тохиолдолд эм нь бараг гаж нөлөө үүсгэдэггүй.

Хуурамч зүйл худалдаж авахгүй байх

Хуурамч бүтээгдэхүүн худалдаж авахаас зайлсхийхийн тулд та гадаадын эмийн сангаас анхны бэлэн мөнгөний баримт бичгийг гаргаж, ОХУ-д эмийг хангалттай хүргэх хугацааг санал болгодог найдвартай зуучлагчийг сонгох хэрэгтэй. Хүлээн авсны дараа та багц дээрх шошго, шахмал дээр цэврүү байгаа эсэхийг шалгах хэрэгтэй.

Эмнэлзүйн туршилтын үр дүн

Пиоглитазоны монотерапийн эмчилгээний үр нөлөөг 85 өвчтөн хамрагдсан клиник туршилтаар метформинтэй хослуулан үнэлсэн. Өвчтөнийг хоёр бүлэгт хуваасан бөгөөд үүнээс 3% нь хүнд хэлбэрийн хүндрэл үүсэхээс болж хавсарсан эмчилгээг зогсоосон. 12 долоо хоногийн дараа туршилтанд үлдсэн бүх өвчтөнд глюкозын хэмжээ буурсан байна.

Үүнтэй ижил үр дүнг 800 өвчтөн оролцсон судалгаагаар олж авсан. HbAlc-ийн агууламж 1.4% ба түүнээс дээш буурсан байна. Түүнчлэн маш бага нягтралтай липопротеины хэмжээ, нийт холестерины хэмжээ буурч байгааг тэмдэглээд, үүний зэрэгцээ өндөр нягтралтай липопротеидууд нэмэгдсэн байна.

Гипогликемийн эм Актос: эмийн заавар, үнэ, тойм

Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэр нь эрүүл мэндийг хэвийн болгох, өвчний хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд амьдралын туршид гипогликемийн эм уух шаардлагатай болдог.

Олон эмч нар Actos ашиглахыг зөвлөж байна. Энэ бол аман тиазолидиндион эм юм. Энэ эмийн шинж чанар, тоймыг нийтлэлд авч үзнэ.

Эмийн найрлага

Actos-ийн гол идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг бол пиоглитазоны гидрохлорид юмБайна. Туслах элементүүд нь лактоз моногидрат, магнийн стеарат, кальцийн карбоксиметил целлюлоз, гидроксипропил целлюлоз юм.

Актос 15 мг

Бэлдмэлийг шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэдэг. 15, 30, 45 мг-ийн концентрацид идэвхтэй бодис агуулсан шахмал байдаг. Капсул нь дугуй хэлбэртэй, биконвекс, цагаан өнгөтэй. "ACTOS" -ийг нэг талд нь шахаж, нөгөө талд нь "15", "30" эсвэл "45" байна.

Актос нь чихрийн шижин инсулинээс хамааралгүй өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан. Энэ нь инсулин үйлдвэрлэлийг өдөөдөг бусад капсулуудтай хослуулан хэрэглэдэг, дааврын тарилга эсвэл монотерапийн эмчилгээнд хэрэглэдэг.

Эмийг хатуу хоолны дэглэм, хангалттай хэмжээний бие махбодийн дасгалын дагуу хэрэглэдэг.

Холбоотой видео

Видеон дээр чихрийн шижин өвчний үед хэрэглэдэг эмийн төрлүүдийн талаар:

Тиймээс Актос инсулины хэрэгцээ, плазм дахь гликемийн концентрацийг эрс бууруулдаг. Гэхдээ гипогликемийн эм нь хүн бүрт тохиромжгүй байдаг ба хосолсон эмчилгээний нэг хэсэг болгон тэр бүр сайн тэсвэрлэдэггүй.

Тиймээс, эрүүл мэндээ бүү туршиж, найз нөхдийнхөө зөвлөгөөгөөр эм худалдаж аваарай. Чихрийн шижин өвчнийг Актосоор эмчлэх нь зохистой эсэх талаар шийдвэрийг мэргэжилтэн гаргана.

Актосыг яаж авах вэ

Туныг хоол хүнснээс үл хамааран тус бүрээр 1 таблет / өдөрөөр тодорхойлно. Монотерапийн хувьд Актосыг антибиотик эмчилгээний дэглэм хангалттай үр дүнгүй бол өдөрт 15 мг-аас эхэлнэ. Тун нь үе шаттайгаар нэмэгддэг. Өдөр тутмын хамгийн их тун 45 мг. Түүний эмчилгээний үр дүн хангалтгүй байгаа тул нэмэлт эмийг тогтооно.

Хавсарсан эмчилгээг хийхдээ пиоглитазоны анхны тунг өдөрт 15 эсвэл 30 мг хүртэл бууруулдаг. Актосыг метформинтэй хавсарч хэрэглэвэл гипогликемийн эрсдэл бага болно. Сульфонилмоа, инсулинтай хослуулан хэрэглэх тохиолдолд гликемийн хяналт шаардлагатай. Эмчилгээний нарийн төвөгтэй эмчилгээний хамгийн их тун нь өдөрт 30 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Видео үзэх: Не стало 6-ти летнего сахарного диабета 2-го типа (May 2024).