Амприлан® (Амприлан)

ACE-ийг хаах үед буурдаг ангиотензин-2, рениний идэвхжил нэмэгдэж, үйл ажиллагаа нэмэгддэг брадикининүйлдвэрлэл нэмэгддэг альдостеронБайна. Эмийн гемодинамик ба АД буулгах нөлөө нь судасны люменыг өргөжүүлснээр OPSS-ийг бууруулдаг. Эм нь нөлөөлөхгүйзүрхний цохилтБайна. Удаан хугацааны эмчилгээ хийснээр хөгжиж буй зүүн ховдлын гипертрофи үүсэх шалтгаан болдог артерийн гипертензиБайна. Татгалзах цусны даралт мансууруулах бодис хэрэглэснээс хойш 1-2 цагийн дараа бүртгэгдсэн бол АД буулгах нөлөө нь өдөрт хадгалагдана.

Өвчтөнд зүрхний дутагдал эрсдлийг бууруулсан зүрхний шигдээс, гэнэтийн үхэл, өвчний явц, яаралтай эмнэлэгт хэвтэх тоо, тоо гипертензийн хямралБайна. Өвчтөнд чихрийн шижин бууралт байна микроальбуминуриэрсдлийг бууруулдаг нефропатиБайна. Эдгээр нөлөө нь цусны даралтын түвшингээс үл хамааран хөгждөг.

Заалтууд Амприлана

• зүрхний дутагдал (архаг явц)
• цусны даралт ихсэх,
• титэм судасны өвчинзүрх сэтгэл.

Өвчтөнд хэрэглэх заалт чихрийн шижин: нефропати.

Эсрэг заалтууд

• хэт мэдрэг байдал бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд
• зүрхний гажиг (митрал, аортын, хосолсон),
• хөхөөр хооллох,
• кардиомиопати,
• бөөрний тогтолцооны эмгэг,
• гипералдостеронизм,
• жирэмслэлт,
• нас нь 18 хүртэл.

Гаж нөлөө

Ихэнхдээ цусны даралт огцом буурч,синкоп, мигрень шиг толгой өвдөх, хуурай ханиалга, бронхоспазмарьсны тууралт, хурцадмал байдал гастрит ба нойр булчирхайн үрэвсэл ферментийн агууламж нэмэгдэх, үе мөч, булчинд өвдөх.

Нийтлэг биш хэм алдагдалзүрхний цохилт angina pectorisзүрхний шигдээс үүсдэг Рэйнаудын хам шинж, судасны үрэвсэл, астено-депрессив хам шинж, нойрны эмгэг, түр зуурын ишемийн дайралт ба цус харвалт, бэлгийн сулрал, нэмэгдэж буй концентраци бүхий бөөрний тогтолцоог сулруулдаг креатиний ба мочевин шээсэнд харшлын урвалнейтропени хэлбэрээр лабораторийн үзүүлэлтүүдийн өөрчлөлт, эритропени.

Гаж нөлөөний ноцтой явцын улмаас эмчтэй зөвлөлдөж, Amprilan эмийг түр зуур зогсоохыг зөвлөж байна.

Хэлбэр, найрлагыг суллах

Амприланы гол идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг бол рамиприл юм.

Таблетад агуулагдах туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүд: кроксармеллоз натри, прегелатинжуулсан цардуул, натрийн стеарил фумарат, натрийн бикарбонат, лактоз моногидрат, будагч бодис.

Боломжтой тун: нэг шахмал дахь 1.25 мг, 2.5 мг, 5 мг, 10 мг рамиприл.

Амприлан нь хавтгай гадаргуутай, хошуутай зууван хэлбэрээр (7 эсвэл 10 шахмал хэлбэрээр) зууван хэлбэрээр үйлдвэрлэгддэг. Таблетийн өнгө нь эмийн тунгаас хамааран өөр өөр байдаг: цагаан эсвэл бараг цагаан (тус бүр 1.25 мг ба 10 мг), цайвар шар (тус бүр 2.5 мг), ягаан огтлолцсон (тус бүр 5 мг),

Фармакологийн арга хэмжээ

Фармакодинамик Амприлан бол удаан хугацааны ACE дарангуйлагч юм. Ангиотензин хувиргах фермент ангиотензин I-ийн ангиотензин I-ийн хувиргалтыг хурдасгадаг бөгөөд киназтай ижил байдаг - брадикинины задаргаа хурдасгадаг фермент. Амприлан ACE-ийг блоклохын үр дүнд ангиотензин II-ийн концентраци буурч, цусны сийвэн дэх рениний идэвх нэмэгдэж, брадикинины үйлдэл ба альдостероны үйлдвэрлэл нэмэгдэж, цусан дахь калийн агууламж нэмэгдэхэд хүргэдэг.

Амприлан нь цусны судасны тэлэлтээс болж гипертензийн болон гемодинамик нөлөө үзүүлдэг бөгөөд тэдгээрийн нийт захын эсэргүүцлийг бууруулдаг. Энэ тохиолдолд зүрхний цохилт өөрчлөгддөггүй. Амприланын нэг тунгаар хэрэглэсний дараа даралт буурах нь 1-2 цагийн дараа ажиглагддаг, 3-6 цагийн дараа эмчилгээний үр дүн дээд тал нь хүрч, 24 цаг үргэлжилдэг.

Бэлдмэлтэй удаан хугацаагаар эмчилгээ хийвэл зүүн ховдлын гипертрофи багасч зүрхний үйл ажиллагаанд сөрөг нөлөө үзүүлэхгүй.

Фармакокинетик

Идэвхтэй бодис нь хоол боловсруулах замаас хурдан шингэдэг (хурд нь хоол хүнс хэрэглэхээс хамаардаггүй). Хэрэглэснээс хойш нэг цагийн дараа цусан дахь идэвхтэй бодисын хамгийн их концентрацид хүрнэ. Рамиприлийн 73% нь сийвэнгийн уургуудтай холбогддог.

Мансууруулах бодис нь элэг дотор задарч, идэвхитэй метаболит рамиприлат (сүүлчийн идэвхжил нь рамиприлын идэвхжилээс 6 дахин их байдаг) ба идэвхигүй нэгдэл болох дикетопиперазин үүсгэдэг. Цусан дахь рамиприлатын хамгийн их концентрацийг эмийг хэрэглэснээс 2-4 цагийн дараа, эмчилгээний 4 дэх өдөр тогтвортой, тогтмол эмчилгээний концентрацийг тогтооно. Рамиприлатын 56 орчим хувь нь сийвэнгийн уургуудтай холбогддог.

Рамиприл ба рамиприлатын 60 хүртэлх хувь нь бөөрөөр метаболит хэлбэрээр ялгардаг бол рамиприлийн 2% -иас бага нь биеэс өөрчлөгддөггүй. Рамиприлатын хагас задралын хугацаа 13-17 цаг, рамиприл 5 цаг байна.

Бөөрний үйл ажиллагаа суларсан тохиолдолд рамиприл ба метаболитын ялгаралтын хэмжээ буурдаг. Элэгний дутагдалтай өвчтөнд рамиприлыг рамиприлат руу хөрвүүлэх явц удааширч, цусны ийлдэс дэх рамиприлийн агууламж нэмэгддэг.

Тун ба эмчилгээ

Таблетыг амаар авч, хоолноос үл хамааран зажилж болохгүй, их хэмжээний шингэн уух хэрэгтэй.

Эмийн тунг эмчийн заалт, хүлцэл, хавсарсан өвчин, өвчтөний нас зэргийг харгалзан өвчтөн тус бүрээр эмч тус бүрээр сонгоно. Тунг сонгохдоо цусны даралтын үзүүлэлтийг харгалзан үзэх шаардлагатай. Бүх төрлийн эмгэг судлалын эмийн зөвшөөрөгдсөн тун нь өдөрт 10 мг байна. Эмчилгээний явц нь ихэвчлэн урт, эмчийн зааж өгсөн байдаг.

Артерийн гипертензи Эхний санал болгосон тун нь өдөрт нэг удаа 2.5 мг байна. Шаардлагатай бол тунг 7-14 хоногт хоёр дахин нэмэгдүүлж болно.

Зүрхний архаг дутагдалд ордог эмийн анхны санал болгосон тун нь 1.25 мг (1-2 долоо хоногийн дараа хоёр дахин нэмэгдэх боломжтой).

Зүрхний дутагдалтай, цочмог миокардийн шигдээсийн дараа 2-9 хоногийн дараа өдөрт 5 мг Амприлан уухыг зөвлөж байна - өглөө, оройд 2.5 мг. Хэрэв эмчилгээний явцад даралт мэдэгдэхүйц буурвал тун нь 2 дахин ихэсдэг (өдөрт 2 удаа 1.25 мг). 3 хоногийн дараа тун нь дахин нэмэгддэг. Хэрэв эмийг өдөрт 2 удаа 2.5 мг тунгаар хэрэглэвэл өвчтөнд хүлцэл муутай байвал Амприлантай эмчилгээг цуцална.

Нефропати (бөөр ба чихрийн шижин өвчний тархалттай эмгэг бүхий).Санал болгож буй эхлэх тун нь өдөрт 1.25 мг байна. Өдөр бүр 5 мг-ийн эмчилгээний тунг авах хүртэл тунг 2 дахин нэмэгдүүлдэг.

Миокардийн шигдээсийн дараа зүрхний шигдээсээс урьдчилан сэргийлэх. Эмчилгээний эхний шатанд Амприлан 2.5 мг-ийг өдөрт нэг таблетаар тогтооно. Долоо хоногийн дараа тунг өдөрт 5 мг, 2-3 долоо хоногийн дараа - эмчилгээний тунг өдөрт 1 удаа 10 мг хүртэл нэмэгдүүлдэг.

Артерийн бөглөрөл ба титэм судасны мэс заслын дараа Амприланыг өдөрт 1 удаа 2.5 мг-аар 7 хоногийн турш ууна. Дараа нь 2-3 долоо хоногийн турш эмийг өдөрт 5 мг-аар авна, түүний тунг 2 дахин нэмэгдүүлсний дараа - өдөрт 10 мг хүртэл.

Тусгай заавар

1. Бөөрний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнүүдийн хувьд Amprilan-ийн эхний тун нь 1.25 мг, өдөр тутмын хамгийн их тун 5 мг байх ёстой.
2. Элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдийн хувьд эхний тун нь 1.25 мг, хоногийн хамгийн их тун нь 2.5 мг байна.
3. Хэрэв Amprilan-ийг шээс хөөх эм хэрэглэдэг өвчтөнд зааж өгсөн бол шээс хөөх эмийн тунг цуцлах эсвэл бууруулах шаардлагатай. Түүнчлэн ийм өвчтөнүүдийн, ялангуяа өндөр настай өвчтөнүүдийн (65-аас дээш насны) нөхцөл байдлыг тогтмол хянах шаардлагатай байдаг.
4. Амприлан нь холбогч эд, чихрийн шижин, тогтворгүй angina pectoris бүхий өвчтэй хүмүүст болгоомжтой хандах хэрэгтэй.
5. Энэ эм нь урагт сөрөг нөлөө үзүүлдэг (уушиг, гавлын ясны гипоплази, гиперкалиеми, бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг) Жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд эсрэг заалттай байдаг. Амприланыг гадагшлуулахаас өмнө хүүхэд төрөх насны эмэгтэйчүүдэд жирэмслэхээс татгалзах нь чухал юм.
6. Саалийн үед Amprilan-ийг авахдаа хөхөөр хооллохыг цуцлах хэрэгтэй.

Хадгалах нөхцөл, нөхцөл

Бэлдмэлийг 25 хэмээс хэтрэхгүй температурт, чийг, нарны гэрлээс хамгаалагдсан газар, хүүхдэд хүрэхгүй газар хадгална. Amprilan шахмалыг хадгалах хугацаа 3 жил байна. Багц дээр заасан хугацаанаас хойш эмийг авах боломжгүй.

Amprilan-ийн бүтцийн аналогууд (ижил төстэй идэвхтэй бодис бүхий эмүүд) нь дараахь зүйлүүд юм.

3D дүрс

Тун ба эмчилгээ

Дотор нь хоолны цаг хугацаанаас үл хамааран (ж.нь шахмалыг хооллохын өмнө болон дараа эсвэл дараа нь ууж болно), их хэмжээний ус уух хэрэгтэй (1/2 аяга). Эм уухаасаа өмнө шахмалыг зажилж, нунтаглаж болохгүй.

Тун нь эмчилгээний үр нөлөө, эмэнд өвчтөний хүлцэл хамаарч сонгогддог.

Амприлан ®-тай эмчилгээ нь ихэвчлэн урт бөгөөд тохиолдол бүрийн үргэлжлэх хугацааг эмч тодорхойлно.

Өөрөөр заагаагүй бол бөөр ба элэгний үйл ажиллагааг хэвийн болгох тохиолдолд дараах тунгийн дэглэмийг хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Ихэвчлэн эхлэх тун нь өдөрт 2.5 мг байна. Хэрэв Amprilan ®-ийг энэ тунгаар 3 долоо хоног ба түүнээс дээш хугацаагаар уувал цусны даралтыг хэвийн болгох боломжгүй бол тунг өдөрт 5 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно. Хэрэв 5 мг тун нь хангалттай үр дүнтэй биш бол 2-3 долоо хоногийн дараа тунг санал болгосон дээд тун 10 мг-аар 2 дахин нэмэгдүүлж болно.

Өдөр тутмын тунг 5 мг-аас хэтрүүлэн хэрэглэдэг АГ-ийн эмчилгээний үр дүн хангалтгүй байгаа тохиолдолд тунг 10 мг-аар нэмэгдүүлэх өөр хувилбар болохын тулд эмчилгээнд бусад, ялангуяа шээс хөөх эм эсвэл BKK нэмж оруулах боломжтой.

Санал болгож буй эхний тун нь өдөрт 1.25 мг байна. Өвчтөн эмчилгээний хариу урвалаас хамаарч тунг нэмэгдүүлж болно.

1-2 долоо хоногийн завсарлагатай тунг хоёр дахин нэмэгдүүлэхийг зөвлөж байна. Өдөр бүр 2.5 мг ба түүнээс дээш тун уух шаардлагатай бол өдөрт нэг удаа хэрэглэж, эсвэл хоёр тунгаар хувааж болно.

Өдөр тутмын хамгийн их санал болгож буй тун нь 10 мг.

Чихрийн шижин буюу чихрийн шижингүй нефропати

Санал болгож буй эхний тун нь өдөрт 1.25 мг байна. Тун нь өдөрт 5 мг хүртэл нэмэгдэж болно. Ийм нөхцөлд өдөрт 5 мг-аас их тунг хяналттай клиник туршилтанд хангалттай судлаагүй болно.

Зүрх судасны эрсдэл өндөртэй өвчтөнд миокардийн шигдээс, цус харвалт эсвэл зүрх судасны эндэгдэл үүсэх эрсдлийг бууруулна.

Санал болгож буй эхлэх тун нь өдөрт 2.5 мг байна.

Өвчтөн Amprilan ®-ийн хүлцэлээс хамаарч тунг аажмаар нэмэгдүүлж болно.

Эмчилгээний 1 долоо хоногийн дараа тунг 2 дахин нэмэгдүүлж, дараагийн 3 долоо хоногт өдөрт ердийн эмчилгээний тунг 10 мг-аар нэмэгдүүлнэ.

Хяналт бүхий эмнэлзүйн туршилтанд өдөрт 10 мг-аас их тунг хэрэглэх нь хангалттай судлагдаагүй. Cl креатинины хэмжээ 0.6 мл / сек-ээс бага өвчтөнд хэрэглэх нь сайн ойлгогдоогүй байна.

Цочмог миокардийн шигдээсийн дараа эхний хэдэн өдрүүдэд (2-оос 9 хоног) хөгжсөн клиник зүрхний дутагдал

Санал болгож буй эхний тун нь өдөрт 5 мг бөгөөд 2.5 мг-ийн 2 тунгаар хуваагддаг (өглөө, оройд ууна). Хэрэв өвчтөн энэхүү анхны тунг тэвчихгүй бол (цусны даралт ихсэх хандлага ажиглагдвал) 1.25 мг-аар өдөрт 2 удаа 2 өдрийн турш уухыг зөвлөж байна.

Дараа нь өвчтөний хариу урвалаас хамаарч тунг нэмэгдүүлж болно. Өсөн нэмэгдэж буй тунг 1-3 хоногийн завсарлагатайгаар хоёр дахин нэмэгдүүлэхийг зөвлөж байна. Цаашлаад 2 тунгаар хуваасан нийт өдрийн тунг нэг удаа хэрэглэж болно.

Зөвлөмж болгож буй хамгийн их тун нь 10 мг.

Одоогийн байдлаар зүрхний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдийн эмчилгээний туршлага (ангиллын дагуу III - IV функциональ ангиуд) NYHA) цочмог миокардийн шигдээсийн дараа тэр даруй үүссэн нь хангалтгүй юм. Хэрэв ийм өвчтөн Амприлан ®-тай эмчилгээ хийлгэхээр шийдсэн бол эмчилгээг хамгийн бага тунгаар - өдөрт 1.25 мг-аар эхлэх ба тунг нэмэгдүүлэх тусам онцгой анхаарал тавих хэрэгтэй.

Өвчтөний тусгай бүлгүүд

Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг. Cl креатинины хэмжээ 50-аас 20 мл / мин / 1.73 м 2-ийн хооронд эхний өдрийн тун нь ихэвчлэн 1.25 мг байна. Өдөр тутмын хамгийн их зөвшөөрөгдөх тун 5 мг.

Шингэн болон электролитийн дутагдал, дутагдалтай артерийн даралт ихсэх, цусны даралт их хэмжээгээр буурах нь тодорхой эрсдэлтэй байдаг (жишээлбэл, титэм судасны болон атеросклерозын хүнд хэлбэрийн гэмтэлтэй). Эхний тунг өдөрт 1.25 мг хүртэл бууруулдаг.

Өмнөх шээс хөөх эмчилгээ. Боломжтой бол шээс хөөх эмийг Amprilan ®-тай эмчилгээг эхлэхээс 2-3 хоногийн өмнө цуцална эсвэл дор хаяж авсан шээс хөөх эмийн тунг багасгана. Ийм өвчтөний эмчилгээг Amprilan ®-ийн хамгийн бага тунгаар - өглөө 1.25 мг / өглөө эхлэх хэрэгтэй. Амприлан ® ба / эсвэл давталтын шээс хөөх эмийн тунг нэмэгдүүлсний дараа эхний тунг авах бүртээ хяналтгүй гипотензи урвалаас зайлсхийхийн тулд өвчтөн дор хаяж 8 цаг эмчийн хяналтанд байх ёстой.

Нас 65-аас дээш настай. Эхний тунг өдөрт 1.25 мг хүртэл бууруулдаг.

Элэгний үйл ажиллагаа буурдаг. Амприлан ®-ийг уухад цусны даралтын урвал нэмэгдэж (рамиприлатын ялгаралтыг удаашруулж), эсвэл сулруулж болно (идэвхгүй рамиприлыг идэвхтэй рамиприлат руу хувиргах үйл явцыг удаашруулж). Тиймээс эмчилгээний эхэн үед нарийн мэргэжлийн эмчийн хяналтыг шаарддаг. Өдөр тутмын хамгийн их зөвшөөрөгдөх тун нь 2.5 мг.

Үйлдвэрлэгч

"Крка, дд, Ново место" ХК. Jemarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словени.

Оросын аж ахуйн нэгжид баглаа боодол, баглаа боодол хийхдээ дараахь зүйлийг зааж өгнө: "KRKA-RUS" ХХК. 143500, Орос, Москва муж, Истра, ul. Москва, 50.

Утас: (495) 994-70-70, факс: (495) 994-70-78.

"KRKA, dd, Novo mest" ХК-ийн ОХУ-д байрлах төлөөлөгчийн газар / Хэрэглэгчийн хүсэлтийг хүлээн авах байгууллага: 125212, Москва, Головинское ш., 5, хороолол. 1, шал 22.

Утас: (495) 981-10-95, факс (495) 981-10-91.

Фармакокинетик

Рамиприлыг аман эмчилгээ хийсний дараа Амприлан ходоод гэдэсний замаас (ходоод гэдэсний зам) 50-60% -ийн түвшинд хурдан шингэдэг. Хоол хүнсэнд нэгэн зэрэг хэрэглэх нь түүний шингээлтийг удаашруулдаг боловч цусны урсгалд орсон бодисын хэмжээ нөлөөлдөггүй. Ремиприлыг эрчимтэй системчилсэн биотрансформаци / идэвхжүүлэлт хийсний үр дүнд элгэнд гидролиз, рамиприлат (идэвхит метаболит, ACE дарангуйлахтай холбоотой рамиприлаас 6 дахин их идэвхитэй) ба дикетопиперазин (фармакологийн үйл ажиллагаа явуулдаггүй метаболит) үүсдэг. Цаашилбал, дикетопиперазин нь глюкуроны хүчилтэй нийлж, рамиприлат нь глюкуронжуулж, дикетопиперазиний хүчилд метаболизацтай байдаг.

Рамиприлийн био-хүртээмж нь амны тунгаас хамаардаг бөгөөд 15% (2.5 мг-аас) 28% (5 мг-ийн хувьд) хооронд хэлбэлздэг.2.5 мг ба 5 мг рамиприлыг амаар уусны дараа рамиприлатын биологийн хүртээмж юм

Ижил тунг судсаар хэрэглэсний дараа олж авсан энэ үзүүлэлтийн 45% -ийг эзэлж байна.

Амприланыг дотогш оруулсны дараа рамиприлын плазмын хамгийн их концентраци 1 цагийн дараа, рамиприлат - 2-4 цагийн дараа хүрдэг.Сийвэн рамиприлатын түвшин хэд хэдэн үе шаттайгаар буурдаг: Т-тэй хамт тархах ба ялгарах үе_1/2 (хагас амьдрал)

3 цаг, T-ийн завсрын алхам_1/2

15 цаг, эцсийн шат нь плазм ба Т-т маш бага агууламжтай рамиприлат агуулна_1/2

4-5 хоног үргэлжилдэг бөгөөд энэ нь ACE рецепторуудтай хүчтэй холболтоос рамиприлатыг удаашруулдагтай холбоотой юм. Эцсийн үе шат үргэлжилж байгаа хэдий ч рамиприлыг аман дотор өдөрт нэг удаа 2.5 мг ба түүнээс дээш удаа уух нь эм ууснаас хойш 4 хоногийн дараа рамиприлатын тэнцвэрт сийвэн дэх концентрацид хүрэх боломжтой. Мэдээжийн хэрэг Amprilan-ийн эмчилгээний үр дүнтэй Т_1/2 тунгаас хамаарч 13-17 цаг хооронд хэлбэлздэг

Рамиприл нь сийвэнгийн уурагтай ойролцоогоор 73%, рамиприлат - 56% -ийг холбодог.

Цацраг идэвхт изотопоор шошготой рамиприлыг аман эмчилгээ хийсний дараа 10 мг тунгаар цацраг идэвхт бодисын 39 хүртэлх хувь нь гэдэс дотор, 60 орчим хувь нь бөөрөөр ялгардаг. Бөөрний дотор болон гэдэс дотор 5 мг рамиприл уусны үр дүнд цөсний сувгийн ус зайлуулах үйлчилгээтэй өвчтөнд хэрэглэснээс хойш эхний 24 цагийн дотор бараг ижил хэмжээний рамиприл ба түүний метаболит ялгардаг.

Шээс, цөсний биед агуулагдах бодисын 80-90% нь рамиприлат ба түүний метаболит гэж тогтоогдсон. Рамиприл глюкуронид ба дикетопиперазиныг бүрдүүлдэг

Нийт тунгийн 10-20%, хангагдаагүй рамиприл -

Амьтны эмнэлзүйн судалгаагаар рамиприл нь хөхний сүүнд ордог болохыг тогтоожээ.

Бөөрний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнүүдэд креатинины клиренс (CC) 60 мл / мин-ээс бага бол рамиприлат ба түүний метаболитуудыг устгадаг. Энэ нь тэдний сийвэн дэх концентраци нэмэгдэж, бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдтэй харьцуулахад удаашралтай болоход хүргэдэг.

Элэгний үйл ажиллагаа суларсан тохиолдолд рамиприлыг их тунгаар (10 мг) уух нь рамиприлын систем дэх метаболизм буурч, түүний идэвхит метаболит ялгарах явц удааширч байна.

Эрүүл сайн дурын ажилтнууд болон артерийн гипертензи бүхий өвчтөнүүдэд Амприлантай хоёр долоо хоногийн эмчилгээний үр дүнд өдөрт 5 мг тунгаар эмчилсний үр дүнд рамиприл ба рамиприлатын клиник ач холбогдолтой хуримтлал ажиглагдаагүй. Үүнтэй ижил төстэй хоёр долоо хоногийн курс хийсний дараа зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдэд цусны сийвэн дэх рамиприлат түвшин, концентрацийн хугацаатай муруй (AUC) -ийн талбай 1.5-1.8 дахин нэмэгдсэн байна.

65-75 насны өндөр настай сайн дурын сайн дурын ажилтнуудад рамиприл ба рамиприлатын фармакокинетик шинж чанар нь залуу эрүүл сайн дурынхнаас ялгаатай биш юм.

Фармакологийн шинж чанар

Фармакодинамик

Рамиприлат нь "элэг" ферментийн үйл ажиллагааны үр дүнд үүсдэг идэвхтэй метаболит нь рамиприлат нь удаан хугацааны ACE дарангуйлагч юм (ACE синонимууд: кининаза II, дипептид карбокси дипептидаза I). Плазма болон эдэд ACE нь ангиотензин I-ийг ангижрензин нөлөөтэй ангиотензин II болгон хувиргах, судасны нэвчдэст нөлөө үзүүлдэг брадикининыг задалдаг. Тиймээс рамиприлийг дотогш оруулахдаа ангиотензин II үүсэх нь багасч, брадикинин хуримтлагддаг бөгөөд энэ нь судасжилт, цусны даралт буурахад хүргэдэг (АД). Рамиприлээр өдөөгдсөн нь цусны сийвэн болон эд эсэд калликреин-кинин тогтолцооны идэвхжил нэмэгдэж, эндотелиоцитэд азотын исэл (N0) үүсэхийг өдөөдөг простагландины синтез нэмэгдэж, кардиопротектор нөлөө үзүүлдэг.

Ангиотензин II нь альдостероны үйлдвэрлэлийг өдөөдөг тул рамиприл авах нь альдостероны шүүрэл буурч, цусны сийвэн дэх калийн агууламж нэмэгдэхэд хүргэдэг.

Цусны сийвэн дэх ангиотензин II-ийн концентраци буурах тусам сөрөг хариу урвалаар рениний шүүрэл дэх дарангуйлах нөлөө арилдаг бөгөөд энэ нь плазмын рениний идэвхжил нэмэгдэхэд хүргэдэг.

Зарим сөрөг урвал (ялангуяа "хуурай" ханиалга) үүсэх нь брадикинины идэвхжил нэмэгдсэнтэй холбоотой гэж үздэг.

Артерийн гипертензи бүхий өвчтөнүүдэд рамиприл авах нь зүрхний цохилтыг (HR) нөхөн төлжүүлэхгүйгээр “хэвтэж”, “зогсож” байрлал дахь цусны даралт буурахад хүргэдэг. Рамиприл нь захын судасны нийт эсэргүүцлийг (OPSS) эрс бууруулж, бөөрний цусны урсгал болон гломеруляр шүүлтүүрийн хурдыг өөрчлөхгүйгээр бараг л буурдаг. АД буулгах нөлөө нь эмийг нэг тунгаар хэрэглэснээс хойш 1-2 цагийн дараа гарч эхэлж, 3-6 цагийн дараа хамгийн дээд цэгтээ хүрч, 24 цаг үргэлжилнэ. Амприланыг уух явцдаа АГ-ийн нөлөө аажмаар нэмэгдэж, ихэвчлэн 3-4 долоо хоног тогтмол хэрэглэснээр тогтворжиж дараа нь удаан хугацаагаар үргэлжилдэг. Мансууруулах бодисыг гэнэт зогсоох нь цусны даралтыг хурдан, мэдэгдэхүйц нэмэгдүүлэхэд хүргэдэггүй ("татах" синдром байхгүй).

Артерийн гипертензи бүхий өвчтөнүүдэд рамиприл нь миокардийн гипертрофи ба судасны хананы хөгжил, явцыг удаашруулдаг.

Зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнд (CHF) рамиприл нь OPSS-ийг бууруулдаг (зүрхний ачааллыг бууруулдаг), венийн сувгийн багтаамжийг нэмэгдүүлж, зүүн ховдолын (LV) даралтыг бууруулдаг бөгөөд үүний үр дүнд зүрхний урд ачаалал буурдаг. Эдгээр өвчтөнүүдэд рамиприлыг авахдаа зүрхний гаралт ихсэх, LV ялгадас (LVEF) нэмэгдэж, дасгал хөдөлгөөний хүлцэл сайжирдаг.

Чихрийн шижин ба чихрийн шижингүй нефропатитай хамт рамиприл авах нь бөөрний дутагдлын явц болон бөөрний дутагдлын явцын явцыг удаашруулж, улмаар гемодиализ эсвэл бөөр шилжүүлэн суулгах хэрэгцээг бууруулдаг. Чихрийн шижин эсвэл чихрийн шижингүй нефропатийн эхний шатанд рамиприл нь альбуминурийн өвчлөлийг бууруулдаг.

Судасны гэмтэл (зүрхний титэм судасны өвчин, захын артерийн өвчний түүх, цус харвалтын түүх) эсвэл чихрийн шижин өвчнөөс дор хаяж нэг нэмэлт эрсдэлт хүчин зүйл (микроальбуминури, артерийн гипертензи, нийт агууламж нэмэгдэх) өвчний улмаас зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдэл өндөр байдаг. холестерол (OXc), өндөр нягтралтай липопротеины холестерины концентрацийг бууруулж (тамхи татах) стандарт эмчилгээнд рамиприл нэмдэг Энэ нь миокардийн шигдээс, цус харвалт, зүрх судасны өвчлөлийн тохиолдлыг тодорхойлдог. Үүнээс гадна, рамиприл нь нас баралтын нийт түвшинг бууруулж, реваскулярчлах процедур шаардлагатай бөгөөд зүрхний дутагдлын эхлэх эсвэл явцыг удаашруулдаг.

Цочмог миокардийн шигдээсийн эхний өдрүүдэд (2-9 хоног) үүссэн клиник илрэл бүхий зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдэд рамиприлыг хэрэглэх нь цочмог миокардийн шигдээсийн 3-аас 10 дахь өдрөөс эхлэн, нас баралт буурсан (27%), гэнэтийн эрсдэлтэй байдаг. нас баралт (30%), зүрхний дутагдлын хүнд явцын эрсдэл (NYHA ангиллын дагуу III-IV функциональ анги) / эмчилгээнд тэсвэртэй (23%), зүрхний дутагдлын улмаас дараагийн эмнэлэгт хэвтэх магадлал (26%).

Өвчтөний ерөнхий популяцид, мөн чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд артерийн даралт ихсэх, цусны даралт хэвийн байх үед рамиприл нь нефропати болон микроальбуминури үүсэх эрсдлийг бууруулдаг.

Фармакокинетик

Амаар уусны дараа рамиприл нь ходоод гэдэсний замаас хурдан шингэдэг (50-60%). Хоол идэх нь түүний шингээлтийг удаашруулдаг боловч бүрэн шингээхэд нөлөөлдөггүй.

Рамиприл нь эрчимтэй системчилсэн бодисын солилцоо / идэвхжил / явагддаг (элэгний дотроос гидролизийн замаар явагддаг) бөгөөд энэ нь зөвхөн идэвхит метаболит болох рамиприлат бөгөөд ACE дарангуйлахтай холбоотой үйл ажиллагаа нь рамиприлээс 6 дахин их байдаг. Үүнээс гадна рамиприл бодисын солилцооны үр дүнд фармакологийн идэвхжилгүй дикетопиперазин үүсдэг бөгөөд энэ нь дараа нь глюкуроны хүчилтэй нийлж, рамиприлат нь мөн глюкуронжуулж, дикетопиперазиний хүчилд метаболизацид ордог.

Ампилыг хэрэглэсний дараа рамиприлийн био-боломжийн хэмжээ 15% (2.5 мг тун) -аас 28% (5 мг тунгаар) хооронд хэлбэлздэг. 2.5 мг ба 5 мг рамиприлыг хэрэглэсний дараа идэвхитэй метаболит болох рамиприлатийн биоавь чанар нь ойролцоогоор 45% байдаг (ижил тунгаар судсаар хэрэглэсний дараа түүний био-авах боломжтой байдалтай харьцуулахад).

Рамиприлийг дотогш оруулсны дараа рамиприл ба рамиприлатын плазмын хамгийн их концентрацийг 1, 2-оос 4 цагийн дараа тус тус авна. Рамиприлатын сийвэн дэх концентраци буурах нь хэд хэдэн үе шатанд явагддаг: тархалт ба гадагшлах үе нь рамиприлатын хагас задралын хугацаа (T1 / 2) нь ойролцоогоор 3 цаг, дараа нь завсрын үе Т1 / 2 рамиприлат, ойролцоогоор 15 цаг, эцсийн үе шат нь плазм болон Т1 / 2 рамиприлат дахь маш бага агууламж бүхий эцсийн үе шат, ойролцоогоор 4-5 хоног байна. Энэ эцсийн үе шат нь рамиприлатыг ACE рецепторуудтай хүчтэй холболтоос удаан ялгаруулдагтай холбоотой юм. Рамиприлыг амаар нэг тунгаар 2.5 мг ба түүнээс дээш тунгаар уусгах эцсийн үе шат хэдий ч 4 хоногийн эмчилгээ хийсний дараа рамиприлатын тэнцвэрт сийвэн дэх концентрацид хүрнэ. Курсын хэрэглээ нь "үр дүнтэй" Т1 / 2 тунгаас хамаарч 13-17 цаг байна.

Цусны сийвэнгийн уурагтай харьцах нь рамиприлын хувьд ойролцоогоор 73%, рамиприлатын хувьд 56% байдаг.

Судсаар уусны дараа рамиприл ба рамиприлатын тархалтын хэмжээ ойролцоогоор 90 л, ойролцоогоор 500 л байна.

Цацраг идэвхт изотопоор тэмдэглэгдсэн рамиприл (10 мг) хэрэглэсний дараа цацраг идэвхт бодисын 39% нь гэдэс, 60 орчим хувь нь бөөрөөр ялгардаг. Рамиприлыг судсаар хэрэглэсний дараа тунгийн 50-60% нь шээсэнд рамиприл ба түүний метаболит хэлбэрээр илэрдэг. Рамиприлатыг судсаар хэрэглэсний дараа тунгийн 70 орчим хувь нь шээсэнд рамиприлат ба түүний метаболит хэлбэрээр илэрдэг, өөрөөр хэлбэл рамиприл ба рамиприлатыг судсаар тарих үед тунгийн ихээхэн хэсэг нь гэдэс дотор бөөрөөр дамжин цөсөөр ялгардаг (50% ба 30%). Цөсний сувгийн гадагшласан өвчтөнд 5 мг рамиприлыг амаар уусны дараа бараг ижил хэмжээний рамиприл ба түүний метаболитууд бөөр, гэдэс дотор гэдэс дотор дамждаг.

Шээс, цөс дэх метаболитын 80 - 90% нь рамиприлат ба рамиприлат метаболит гэж тогтоогдсон. Рамиприл глюкуронид ба рамиприл дикетопиперазин нийт дүнгийн ойролцоогоор 10-20% -ийг эзэлдэг бөгөөд шээсэнд метаболизгүй рамиприлийн агууламж ойролцоогоор 2% байдаг. Амьтны судалгаагаар рамиприл нь хөхний сүүнд ялгардаг болохыг тогтоожээ.

60 мл / мин-ээс бага креатинины клирин (CC) бүхий бөөрний үйл ажиллагааг бууруулсан тохиолдолд рамиприлат ба түүний метаболитын бөөрөөр ялгарах нь удааширдаг. Энэ нь рамиприлатын плазмын концентраци нэмэгдэхэд хүргэдэг бөгөөд энэ нь бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдтэй харьцуулахад илүү удаан буурдаг.

Рамиприлыг өндөр тунгаар (10 мг) уух үед элэгний үйл ажиллагаа буурдаг нь рамиприлын идэвхтэй системд шилжих системийг метаболизм удаашруулж, рамиприлатыг удаашруулахад хүргэдэг. Эрүүл сайн дурын ажилтнууд болон артерийн гипертензи өвчтэй өвчтөнүүдэд рамиприлыг хоёр долоо хоногийн турш өдөр бүр 5 мг тунгаар хэрэглэсний дараа рамиприл ба рамиприлатын клиник ач холбогдолтой хуримтлал байхгүй болно. Зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдэд рамиприлыг хоёр долоо хоногийн турш өдөрт 5 мг тунгаар хэрэглэсний дараа рамиприлат болон плазмын концентраци 1.5-2.8 дахин нэмэгдэж, концентраци-цаг муруй (AUC) байгаа хэсэгт тэмдэглэв.

Эрүүл ахмад настай сайн дурын ажилтнуудад (65-75 настай) рамиприл ба рамиприлатын фармакокинетик эмчилгээ нь залуу эрүүл сайн дурынхтай харьцуулахад нэг их ялгаатай байдаггүй.

Жирэмсний болон хөхүүл үед хэрэглэх

Амприлан нь жирэмсэн үед эсрэг заалттай байдаг тул урагт сөрөг нөлөө үзүүлдэг: ургийн бөөрний хөгжил, ургийн болон нярайн цусны даралт буурах, бөөрний үйл ажиллагаа буурах, гиперкалиеми, гавлын ясны гипоплази, уушигны гипоплази.

Тиймээс, хүүхэд төрөх насны эмэгтэйчүүдэд энэ эмийг хэрэглэхээс өмнө жирэмслэлтийг хасах хэрэгтэй.

Хэрэв эмэгтэй жирэмслэхээр төлөвлөж байгаа бол ACE дарангуйлагчтай эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй.

Амприлантай эмчилгээ хийлгэх үедээ жирэмсэн болсон бол түүнийг аль болох хурдан авахаа больж, өвчтөнийг бусад эм уух хэрэгтэй. Хэрэглэх явцдаа хүүхдэд үзүүлэх эрсдэл бага байх болно.

Хэрэв хөхөөр хооллох үед Amprilan-тай эмчилгээ хийлгэх шаардлагатай бол хөхөөр хооллохыг зогсоох хэрэгтэй.

Амприлан, хэрэглэх заавар (Арга ба тун)

Рамиприлыг хоол хүнснээс хамааралгүй бие даасан байдлаар тогтоосон байдаг. Таблетууд их хэмжээний шингэн уухыг зөвлөж байна. Уг эмийг өвчтөний нөхцөл байдал, эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хүлцэх байдлыг харгалзан хангалттай тунг сонгодог эмчийн зааж өгдөг. Амприланыг бага тунгаар 2.5 мг-аар авч эхлэхийг зөвлөж байна, хамгийн их тоогоор нэмэгдүүлэх боломжтой - 10 мг. Мансууруулах бодисын үргэлжлэх хугацааг эмч гомдол, мэдээлэл, эрүүл мэндийн түүхээс сайтар цуглуулсан байдлаас хамааран тодорхойлно.

Amprilan ND ба NL хэрэглэх заавар: Өдөрт 1 таблет. Эмчилгээний явцад тунг тохируулж болно. Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа хязгаарлагдмал биш юм.

Тунгийн хэлбэр

Таблетууд 1.25 мг, 2.5 мг, 5 мг, 10 мг байна

Нэг таблет агуулдаг

идэвхтэй бодис - рамиприл 1.25 мг, 2.5 мг, 5 мг, 10 мг,

туслах бодис: натрийн бикарбонат, лактоз моногидрат, кроксармеллоз натри, прегелатинжүүлсэн цардуул (цардуул 1500), натрийн стеарил фумарат (1.25 мг, 2.5 мг, 5 мг ба 10 мг) тунгаар,

тунгийн хувьд 2.5 мг: пигмент хольц PB22886 шар (лактозын моногидрат, төмрийн исэл шар (E 172)),

5 мг тунгаар хэрэглэнэ: пигмент хольц PB24899 улаан (лактозын моногидрат, төмрийн исэл улаан (E 172), төмрийн исэл шар (E 172))

Цагаан цагаанаас бараг цагаан хүртэл хавтгай зууван шахмал

хөөсөрсөн (1.25 мг ба 10 мг тунгаар)

Хавтгай зууван шахмал, цайвар шар өнгийн цайвар, (2.5 мг тунгаар)

Зууван хэлбэртэй, ягаан, үзүүртэй, хавтгай хэлбэртэй хавтгай шахмалууд (5 мг тунгаар)

Хэт их хэрэглэх

Мансууруулах бодис хэтрүүлэн хэрэглэх шинж тэмдэг юм брадикарди (ховор судасны цохилт), цусны даралт огцом буурч, шокийн төлөв бөөрний цочмог дутагдалтай. Хэт их уух тохиолдолд яаралтай арга хэмжээ авах шаардлагатай ходоодны угаалга цаг тухайд нь өргөдөл гаргахэнтеросорбентүүд, цочролыг заналхийлж, цусны даралтыг нэмэгдүүлдэг эмийг нэвтрүүлэх.

Харилцан холбоо

Васопрессор симпатомиметик, стероид бус үрэвслийн эсрэг эм, бүлгийн кортикостероидын даавар нь гипотензи нөлөөг бууруулдаг раминиприлБайна. Антипсихотик, антидепрессант эмийн гипотензи нөлөөг сайжруулах. Амприланийг литийн бүлгийн эм, алт, кали агуулсан шээс хөөх эм, гипогликемийн эм, цитостатик, калийн бэлдмэл, дархлаа дарангуйлагчтай хослуулахыг зөвлөдөггүй.

Маягт, баглаа боодлыг суллана

7 эсвэл 10 шахмалыг ламинатан полиамид / хөнгөн цагаан / поливинил хлорид, хөнгөн цагаан тугалган цаасаар хийсэн хальсан туузны хайрцагт байрлуулна.

7 ширхэг шахмал агуулсан цэврүү савыг хоёр хэлбэрээр танилцуулсан бөгөөд энэ нь багц дахь таблетуудын зохион байгуулалтад ялгаатай байдаг.

4, 12 эсвэл 14 (7 ширхэг тус бүр) эсвэл 2, 3, 5 ширхэг (10 ширхэг тус бүр 10 ширхэг) цэврүү савыг эмнэлгийн зориулалтаар ашиглах талаар зааврыг төрийн болон орос хэл дээр бичсэн багцыг картонон хайрцагт байрлуулна.