Виктоза - албан ёсны * ашиглах заавар

Тунгийн хэлбэр - арьсан доорх хэрэглээнд зориулсан уусмал: өнгөгүй эсвэл бараг өнгөгүй (3 мл-ийг нэг шил хуванцар тариураар нэг удаагийн хуванцар тариурын үзэг, 1, 2, 3 ширхэг тариурын үзэг бүхий картон боодолоор битүүмжилнэ).

* 1 тариурын үзэг (3 мл) нь 10 тун 1.8 мг, 15 тун 1,2 мг буюу 30 тун 0.6 мг агуулдаг.

Идэвхтэй бодис: лираглютид, 1 мл - 6 мг.

Туслах бүрэлдэхүүн хэсэг: давсны хүчил / натрийн гидроксид г.м., натрийн устөрөгч фосфат дигидрат, фенол, пропилен гликол, тарилга хийх ус.

Фармакологийн шинж чанар:

Фармакодинамик
Лираглютид нь 24 цагийн турш үр нөлөөтэй бөгөөд мацаг барих цусан дахь сахарын концентрацийг бууруулж, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд хоол идсэний дараа гликемийн хяналтыг сайжруулдаг.
Глюкозоос хамааралтай инсулины шүүрэл
Цусан дахь глюкозын агууламж нэмэгдэхийн хэрээр лираглютид нь инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлдэг. Алхам алхмаар глюкозын дусаахыг хэрэглэснээр 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд лираглютидыг нэг тунгаар хэрэглэсний дараа инсулины шүүрэл нь эрүүл субьектийнхтэй харьцуулахад түвшин нэмэгддэг (Зураг 1).

Нойр булчирхайн бета эсийн үйл ажиллагаа
Лираглютид нь нойр булчирхайн бета эсийн үйл ажиллагааг сайжруулсан нь инсулины хариу урвалын эхний ба хоёрдугаар үе шат, бета эсүүдийн хамгийн их нууц идэвхжил зэрэг нь нотлогддог. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийн фармакодинамик судалгаагаар инсулины шүүрлийн эхний үе шат (инсулины судсаар хийх), инсулины шүүрлийн хоёр дахь үе шат (гипергликемийн хавчаарын тест), инсулины хамгийн их нууц идэвхжил (аргининыг өдөөх тест) сэргээгдсэн байна.
Victoza ®-тай 52 долоо хоногийн эмчилгээний явцад нойр булчирхайн бета эсийн үйл ажиллагаа сайжирсан нь нойр булчирхайн бета эсүүдийн үйл ажиллагааны гомеостатик загвар (HOMA индекс) болон инсулины проинсулинтэй харьцуулсан харьцааг нотолж байна.
Глюкагоны шүүрэл:
Лираглютид нь инсулины шүүрлийг идэвхжүүлж, глюкагоны шүүрлийг дарангуйлж, цусан дахь глюкозын концентрацийг бууруулдаг. Лираглютид нь глюкозын бага концентрацид глюкагоны хариу урвалыг дарангуйлдаггүй. Үүнээс гадна, лираглютидын арьсан дор эндоген глюкозын бага үйлдвэрлэл ажиглагдсан.
Ходоодны хоослох:
Лираглютид нь ходоодны хоосолтыг удаашруулж, улмаар цусан дахь пострандиаль глюкозын эрчмийг бууруулдаг.
Биеийн жин, биеийн бүтэц, энергийн зарцуулалт:
Лираглютидыг удаан хугацааны клиник судалгаанд хамруулсан биеийн жин ихссэн сэдвүүдэд сүүлийн үед биеийн жин мэдэгдэхүйц буурах шалтгаан болсон. Тооцоолсон томограф (CT) болон хоёр энерги бүхий рентген шингээх арга (DERA) аргыг ашиглан сканнердах нь биеийн жингээ алдах нь ихэвчлэн өвчтөний өөх тосны эдийг алдахтай холбоотой болохыг харуулж байна. Эдгээр үр дүнг өвчтөнд лираглютидтай эмчилгээ хийлгэх үед өлсгөлөн, эрчим хүчний хэрэглээ буурдагтай холбон тайлбарлаж байна.
Зүрхний электрофизиологи (Efc):
Лираглютидын зүрхэнд нөхөн төлжих үйл явцад үзүүлэх нөлөөг EFS судалгаагаар туршиж үзсэн. Өдөрт 1.8 мг хүртэл тунг тэнцвэржүүлэх концентрацид лираглютидыг хэрэглэх нь EPS-ийн уртасалтыг үүсгэдэггүй.
Эмнэлзүйн үр дүнтэй байдал
2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй 3992 өвчтөнд 5-р давхар сохор клиник туршилтанд аюулгүй байдал, үр дүнтэй харьцуулахад Victoza ®-ийн гликемийн хяналтанд нөлөөлсөн. Victoza ® эмчилгээ нь HbA-ийн клиник болон статистикийн ач холбогдолтой сайжруулалт хийсэн_1сплацебо харьцуулахад мацаг барих глюкоз ба постпандалиаль глюкозын концентраци.
Гликемийн хяналт
52 долоо хоногийн турш монотерапийн хэлбэрээр Виктоза ® эм нь статистикийн ач холбогдолтой болсон (p ®, харин Victoza ® эмийг хавсарсан хэрэглэсэн эмнэлзүйн туршилтанд оролцсон өвчтөнд дунджаар HbA)_1с 1.1-2.5% буурсан байна.
26 долоо хоногийн турш метформин, сульфонилмоурын бэлдмэл эсвэл метазмин, тиазолидиндионтой хослуулсан эмчилгээний явцад Виктоза ® эм нь статистикийн ач холбогдолтой (p ® ба metformin, инсулин детемирын нэмэгдэл нь Victoza ® ба метформинтэй харьцуулахад 26 долоо хоногийн эмчилгээний үр дүнтэй харьцуулахад илүү үр дүнтэй болсон) HbA1c 0.52%).
Сульфонилмоэ эсвэл метформины бэлдмэлтэй хослуулан 0.4 мг тунгаар хэрэглэвэл Victoza ®-ийн үр нөлөө нь плацебо-той харьцуулахад илүү өндөр боловч 1.2 мг ба 1.8 мг тунгаас бага байна.
HbA-ийн бууралтад хүрсэн өвчтөнүүдийн харьцаа_1с
52 долоо хоног үргэлжилсэн судалгааны үеэр Виктоза ®-тай хамт хийсэн моно эмчилгээний үр дүнд HbA хүрсэн өвчтөнүүдийн тоо._1с ® метформин, сульфонилмоурийн дериватив буюу метформин ба тиазолидиндионыг хослуулан HbA хүрсэн өвчтөнүүдийн тоог_1с Vict 6.5%, статистикийн ач холбогдолтой (p ≤ 0.0001) нь Гипогликемийн эм бүхий Victoza ®-ийг нэмэлгүйгээр дангаараа эмчилгээ хийлгэсэн өвчтөнүүдийн тооноос хамаарч нэмэгдсэн.
Victoza ® ба metformin-тай эмчилгээ хийлгэх явцад гликемийн хяналтанд хүрээгүй өвчтөнүүдийн бүлэгт HbA зорилтот түвшинд хүрсэн өвчтөнүүдийн хувь байна._1с (® HbA хүрсэн_1с ® нь хоёулаа монотерапийн хэлбэрээр ба нэг ба хоёр аман гипогликемийн эмийг хослуулан хэрэглэдэг. Энэ бууралт нь эмчилгээг эхэлснээс хойшхи эхний хоёр долоо хоногт аль хэдийн ажиглагдсан.
Төрсний дараах гликеми
Victoza ® эмийг гурван өдөр стандарт хоол хүнс хэрэглэснээр пострандиаль глюкозын концентрацийг 31-49 мг% (1.68-2.71 ммоль / л) бууруулахад тусалсан.
Биеийн жин
Виктоза ®-тай хамт 52 долоо хоногийн моно эмчилгээг турах нь тогтмол турахтай холбоотой байв.
Эмнэлзүйн судалгааны туршид турах жингийн алдагдал нь Victoza ®-ийг метформинтай хослуулан, метформин ба сульфонилюреатай хослуулан эсвэл метформин ба тиазолидиндионтой хослуулан хэрэглэсээр ирсэн.
Метилминтэй хослуулан Victoza ®-тай өвчтөнд турах нь инсулин детемир нэмж оруулсны дараа ажиглагдсан.
Биеийн жингийн хамгийн их бууралт судалгааны эхэн үед биеийн жингийн индекс (BMI) нэмэгдсэн өвчтөнүүдэд ажиглагдсан.
52 долоо хоногийн турш Виктоза ®-тай хамт хийсэн моно эмчилгээ нь бэлхүүсний дундаж хэмжээ 3.0-3.6 см-ээр буурсан байна.
Биеийн жин буурах нь Victoza ®-тай эмчилгээ хийдэг бүх өвчтөнд дотор муухайрах хэлбэрээр гаж нөлөө үзүүлсэн эсэхээс үл хамааран ажиглагдсан.
Метформинтай хавсарсан эмчилгээний нэг хэсэг болох Виктоза ® эм нь арьсан доорх өөхний хэмжээг 13-17% бууруулж чадсан.
Архи, согтууруулах ундаагүй статематотоз
Лираглютид нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд steatohepatosis-ийн эрсдлийг бууруулдаг.
Цусны даралт
Удаан хугацааны клиник судалгаанаас харахад Victoza ® эм нь систолын цусны даралтыг дунджаар 2.3-6.7 мм м.у.б бууруулдаг. эмчилгээний эхний хоёр долоо хоногт. Систолын цусны даралт буурах нь жин хасах эхлэхээс өмнө гарсан.
Эмнэлзүйн бусад мэдээлэл
Метформин эмчилгээнд зохих хяналтыг хангаж чадаагүй өвчтөнүүдэд Victoza ® (1.2 мг ба 1.8 мг тунгаар) ба дипептидил пептидаза-4 ситаглиптиныг дарангуйлагч 100 мг тунгаар харьцуулсан судалгаагаар хамгийн сайн бууралт нь 26 долоо хоногийн эмчилгээний дараа нотлогдсон. HbA байна_1с Victoza ® эмийг хоёр тунгаар ситаглиптинтэй харьцуулахад (-1.24%, -0.90% -тэй харьцуулахад -1.50%, p ® нь sitagliptin-тай харьцуулахад (43.7% ба 56.0%) 22.0% -тай харьцуулахад p ® нь ситаглиптиныг хүлээн авсан өвчтөнүүдтэй харьцуулахад өндөр байсан (-2.9 кг ба -3.4 кг, -1.0 кг-тай харьцуулахад p ®, дотор муухайрах нь илүү түгээмэл байв). дотор муухайрах нь түр зуурын шинжтэй байсан ба Victoza ® ба ситаглиптинтэй харьцахдаа бага зэргийн гипогликемийн тохиолдол харьцангуй ялгаатай байсан (жилд 0.106 тохиолдол / өвчтөнтэй харьцуулахад 0.178 ба 0.161)._1с Виктоза ®-ийн ситаглиптинтэй харьцуулахад давуу тал нь 26 дахь долоо хоногт Виктоза ® (1.2 мг ба 1.8 мг) эмчилгээний дараа ажиглагдаж, 52 дахь долоо хоногийн эмчилгээний дараа (-1.29% ба -1.51%) батлагдсан байна. -0.88% -тай харьцуулахад p ® нь HbA-ийн нэмэлт, статистик бууралтад хүргэсэн_1с эмчилгээний 78 дахь долоо хоногт (0.24% ба 0.45%, 95 Cl: 0.41-0.07 хооронд -0.67-0.23 хооронд).
Эмийн хэрэглэснээс хойш 26 долоо хоногийн дараа метформин ба / эсвэл сульфонилмоурийн деривативтай эмчилгээнд хангалттай хяналтанд хүрээгүй өвчтөнүүдэд Victoza ® (1.8 мг тунгаар) ба экзенатидыг (өдөрт 2 удаа 10 мкг тунгаар) харьцуулсан судалгаагаар үр дүнтэй, аюулгүй байдлын харьцуулсан судалгаагаар. Victoza ® нь HbA-ийн хэмжээ буурч байгааг тэмдэглэжээ_1с экзенатидыг харьцуулахад (-1.12% -0.79% -тай харьцуулахад p ® (43.4% -тай харьцуулахад 54.2%, p = 0.0015). Хоёр эмчилгээ хоёулаа дунджаар алдагдалтай байгааг харуулж байна. биеийн жин нь ойролцоогоор 3 кг.Эценатидыг харьцуулахад Виктоза ® эмийг хүлээн авч буй өвчтөнүүдийн бүлэгт дотор муухайрах өвчнийг мэдээлсэн өвчтөнүүдийн дунд Виктоза ® эмийг хүлээн авч буй өвчтөнүүдийн дунд бага зэргийн гипогликемийн өвчлөл бага байсан (экзенатидыг харьцуулахад бага байв.) Жирэмсний жилд 2,66 тохиолдолтой харьцах 1 932, p = 0.01). 26 долоо хоног экзенатидыг хэрэглэсний дараа өвчтөнүүд энэ нь HbA-ийн нэмэлт бууралтад хүргэсэн Victoza ®-д шилжүүлсэн_1с эмчилгээний 40 дэх долоо хоногт (-0.32%, p ® нь 52 долоо хоногт инсулины мэдрэмжийг HOMA-IR инсулины эсэргүүцлийг үнэлэх гомеостатик загварыг ашиглан сульфонилмоурын бэлдмэлтэй харьцуулахад сайжруулсан).

Фармакокинетик
Шингээх чадвар
Арьсан доорх эмчилгээ хийсний дараа лираглютидыг шингээх нь удаан, сийвэнгийн хамгийн их концентрацид хүрэх хугацаа нь эмийн тунгаас 8-12 цагийн дараа юм. Хамгийн их концентраци (C_{хамгийн ихдээ}) 0.6 мг-ийн нэг тунгаар арьсан доорх тарилга хийсний дараа сийвэн дэх лираглютид нь 9.4 нмоль / л байна. Лираглютидыг 1.8 мг тунгаар нэвтрүүлснээр түүний тэнцвэрт сийвэн дэх концентрацийн дундаж үзүүлэлт (AUC)_?/24) ойролцоогоор 34 нмоль / л хүрдэг. Лираглутидын хордлогыг эмчилгээний тунг харгалзан сайжруулдаг. Лираглютидыг нэг тунгаар хэрэглэсний дараа AUC-ийн концентрацийн хугацаатай муруйн доорх интраопопуляцийн өөрчлөлтийн коэффициент 11% байна. Арьсан доорх эмчилгээ хийсний дараа лираглутидын үнэмлэхүй биологийн боломж ойролцоогоор 55% байна.
Түгээлт
Арьсан доорх эмчилгээ хийсний дараа эдэд лираглутидын тархалтын илэрхий хэмжээ 11-17 литр байна. Гэдэсний дараа лираглутидын тархалтын дундаж хэмжээ 0.07 л / кг байна. Лираглютид нь сийвэнгийн уургуудтай ихэнхдээ холбогддог (> 98%).
Метаболизм
Цацраг идэвхт изотопоор тэмдэглэгдсэн 3 H-лираглютидын нэг тунгийн эрүүл сайн дурын ажилтнуудад захирагдсанаас хойш 24 цагийн дараа сийвэнгийн үндсэн бүрэлдэхүүн хэсэг нь лираглютид хэвээр үлджээ. Хоёр плазмын метаболит илэрсэн (нийт плазмын цацраг идэвхт бодисын ≤ 9% ба ≤ 5%). Лираглютид нь том уураг шиг эндоген байдлаар метаболизмд байдаг бөгөөд ямар нэгэн тодорхой эрхтэн гадагшлах замаар явдаггүй.
Үржлийн
3 H-liraglutide-ийн тунг хэрэглэсний дараа өөрчлөгдөөгүй лираглютид нь шээс, ялгадсанд илэрсэнгүй. Лираглютидтай холбоотой метаболит хэлбэрээр цацраг идэвхт бодисын багахан хэсгийг (6% ба 5% нь) бөөрөөр эсвэл гэдэс дотор ялгаруулдаг. Цацраг идэвхт бодис нь бөөрөөр эсвэл гэдэс дотор ялгардаг ба эмийн тунг хэрэглэснээс хойш эхний 6-8 хоногийн дотор ихэвчлэн метаболит болдог. Лираглютидыг нэг тунгаар арьсан дор хэрэглэсний дараа биеэс гарах цэвэрлэгээний хэмжээ нь ойролцоогоор 1,2 л / цаг бөгөөд хагас задралын хугацаа нь ойролцоогоор 13 цаг байна.
Өвчтөний тусгай бүлгүүд
Хөгшин настай Эрүүл сайн дурын бүлгийн фармакокинетик судалгаа, өвчтөний популяцид (18-80 нас) олж авсан фармакокинетикийн дүн шинжилгээ нь нас нь лираглютидын фармакокинетик шинж чанарт клиникийн нөлөө үзүүлэхгүй болохыг харуулж байна.
Хүйс: Эмэгтэй, эрэгтэй өвчтөнд лираглютидын нөлөөг судалж, эрүүл сайн дурын бүлгийн фармакокинетик судалгаагаар олж авсан мэдээллийн популяцид суурилсан фармакокинетик дүн шинжилгээ нь жендэр нь лираглютидын эмийн фармакокинетик шинж чанарт клиникийн нөлөө үзүүлэхгүй байгааг харуулж байна.
Үндэс угсаа: Цагаан, хар, ази, испани үндэстний арьс өнгөний бүлэгт лираглютидын нөлөөллийг судалснаар олж авсан мэдээллийн популяцид суурилсан фармакокинетик дүн шинжилгээ нь угсаатны ялгаа нь лираглютидын эмийн фармакокинетик шинж чанарт клиник нөлөө үзүүлэхгүй болохыг харуулж байна.
Таргалалт: Хүн амд суурилсан фармакокинетик шинжилгээ нь биеийн массын индекс (BMI) нь лираглютидын фармакокинетик шинж чанарт клиник нөлөө үзүүлэхгүй болохыг харуулж байна.
Элэгний дутагдал:
Лираглютидын эмийн фармакокинетик шинж чанарыг элэгний янз бүрийн дутагдалтай сэдвээр эмийн нэг тунг эмнэлзүйн судалгаагаар судалсан. Бага зэргийн элэгний дутагдалтай өвчтөнүүд (Хүүхдийн Pugh ангиллын дагуу, өвчний хүнд байдал 5 - 6 оноо) ба элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдал (Хүүхдийн Pugh ангиллын дагуу, өвчний хүнд байдал> 9 оноо) судалгаанд хамрагдсан болно. Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдийн бүлэгт лираглутидын хордлого нь эрүүл сэдвийн бүлгийнхээс өндөр байсан нь элэгний дутагдал нь лираглютидын фармакокинетикт клиник ач холбогдолтой нөлөө үзүүлэхгүй байгааг харуулж байна.
Бөөрний дутагдал:
Лираглютидын фармакокинетикийг бөөрний дутагдал янз бүрийн өвчтэй өвчтөнүүдэд нэг тунгийн судалгаагаар судалсан. Энэхүү судалгаанд бөөрний дутагдлын янз бүрийн түвшний сэдвүүд багтсан: бага зэргээс (креатинины цэвэршилтийг 50-80 мл / мин хүртэл) (хүүхдүүдэд креатинин ® клирингийн үнэлгээ хийгдээгүй.
Клиникийн аюулгүй ажиллагааны судалгааны мэдээлэл
Мансууруулах бодисын давтан тунг, түүний дотор генотоксицийг оруулснаар клиникийн өмнөх токсикологийн судалгааны үр дүнгээс харахад лираглютидыг хэрэглэх нь хүний ​​эрүүл мэндэд аюул учруулахгүй болохыг харуулж байна.
Энэ эмийн хорт хавдар үүсгэгч бодис нь мэрэгч амьтдын хорт хавдар үүсгэдэг болохыг хоёр жилийн турш судалж үзэхэд харх, хулгана нарын бамбай булчирхайн С эсийн хавдар илэрсэн. Харханд хоргүй тунг (NOAEL) тогтоогоогүй байна. Лираглютидыг эмчилсэн сармагчинд ийм хавдрын илрэл 20 сарын турш ажиглагдаагүй. Мэрэгч амьтдын судалгаагаар олж авсан үр дүн нь мэрэгч амьтад GLP-1 рецептороор зуучлагдсан генийн бус өвөрмөц механизмд маш мэдрэмтгий байдагтай холбоотой юм. Хүний хувьд олж авсан өгөгдлийн ач холбогдол багатай боловч үүнийг бүрэн үгүйсгэх аргагүй юм. Эмчилгээ хийлгэхтэй холбоотой бусад ямар нэгэн шинэ эмгэг төрх ажиглагдаагүй.
Амьтны судалгаагаар эмийн үржил шимт шууд сөрөг нөлөө үзүүлээгүй байгаа боловч эмийн хамгийн их тунгаар эмчилгээ хийлгэх үед үр хөврөлийн эрт нас баралтын давтамж бага зэрэг нэмэгдсэн байна. Жирэмсний эхэн үед хархуудад Виктоза ® эмийг нэвтрүүлсэн нь эхийн биеийн жин, үр хөврөлийн өсөлтийг хавирга дээр бүрэн судлагдаагүй нөлөөгөөр бууруулж, гавлын ясны бүтцэд төөрсөн бүлэгт багтдаг. Латоза бүлгийн нярай хүүхдийн өсөлт нь Victoza ®-тай эмчилгээ хийлгэх үед буурсан бөгөөд энэ нь лираглютидын өндөр тунг агуулсан загвар бүлгийн хүүхдэд хөхүүлсний дараа буурсан хэвээр байна. Нярайн хархны ургалтыг ийм хэмжээгээр бууруулж байсан нь тодорхойгүй байна - GLP-1-ийн шууд нөлөөллөөс болж эхийн сүүний хэрэглээ буурсан, эсвэл илчлэгийн хэмжээ буурснаас эхийнхээс хөхний сүү бага үйлдвэрлэсэн байдаг.

Тунгийн хэлбэр

Арьсан доорх уусмал 6 мг / мл

1 мл уусмал агуулдаг

идэвхтэй бодис - лираглютид 6 мг,

нэмэлт бодисууд: натрийн устөрөгчийн фосфат дигидрат, пропилен гликол, фенол, давсны хүчил (2М уусмал) / натрийн гидроксид (2М уусмал), тарилгын ус.

Механик хольцгүй, ил тод, өнгөгүй эсвэл бараг өнгөгүй уусмал.

Тун ба эмчилгээ

Виктоза® эмийг өдөрт нэг удаа, ямар ч хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран гэдэс, гуя, мөрөндөө арьсан доорх тарилга хэлбэрээр хийж болно. Тарилга хийх газар, хугацаа нь тунг тохируулахгүйгээр өөр өөр байж болно. Гэсэн хэдий ч эмийг өвчтөнд хамгийн тохиромжтой цагт өдөрт ойролцоогоор ижил хугацаанд авах нь дээр. Уг эмийг хэрэглэх аргын талаархи дэлгэрэнгүй мэдээллийг Виктоза® эмийг хэрэглэх, устгах хэсгээс авах боломжтой. Виктоза® эмийг судсаар болон булчинд тарих эмчилгээнд хэрэглэх боломжгүй.

Victoza®-ийн анхны тун нь өдөрт 0.6 мг байна. Уг эмийг дор хаяж нэг долоо хоногийн турш хэрэглэсний дараа тунг 1.2 мг болгон нэмэгдүүлэх шаардлагатай. Зарим өвчтөнд эмийн тунг 1.2 мг-аас 1.8 мг-аар нэмэгдүүлснээр эмчилгээний ач тус нэмэгддэг гэсэн нотолгоо байдаг. Өвчтөнд гликемийн хамгийн сайн хяналтанд хүрэхийн тулд эмнэлзүйн үр дүнг харгалзан Виктоза® эмийн тунг дор хаяж нэг долоо хоногийн турш 1.2 мг тунгаар хэрэглэсний дараа 1.8 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно. Өдөрт 1.8 мг-аас дээш тунгаар мансууруулах бодис хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Victoza® эмийг одоо байгаа эмчилгээнд метформин эсвэл метформин ба тиазолидиндионтой хавсарсан эмчилгээнд нэмэлт болгон ашиглаж болно. Тиазолидиндионтой хослуулан метформинтай эмчилгээг одоогийн тунгаар үргэлжлүүлж болно.

Victoza®-ийг одоо байгаа сульфонилмоурын эмчилгээний үед эсвэл метформин, сульфонилмоэ эсвэл базаль инсулинтай хавсарсан эмчилгээнд хэрэглэж болно. Виктоза®-ийг сульфонилмоуре эсвэл базаль инсулины эмчилгээнд нэмэхэд хүсээгүй гипогликемийн эрсдлийг багасгахын тулд сульфонилмоэ эсвэл базаль инсулины тунг багасгахыг анхаарч үзэх хэрэгтэй ("Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү).

Эмийн Viktoza® эмийн тунг тохируулахын тулд цусан дахь сахарын хэмжээг өөрөө хянах шаардлагагүй болно. Гэсэн хэдий ч Виктоза®-ийг сульфонилморийн дериватив эсвэл базальсулинтай хослуулан эмчилгээний эхэн үед цусан дахь сахарын хэмжээг өөрөө хянах нь сульфонилмоурын бэлдмэлийн тунг тохируулах шаардлагатай байж болно.

Өвчтөний тусгай бүлгүүд

Ахмад настан (> 65 нас): Наснаас хамаарч тунг сонгох шаардлагагүй. 75 ба түүнээс дээш насны өвчтөнд эмийг хэрэглэх туршлага хязгаарлагдмал байдаг ("Фармакокинетик" хэсгийг үзнэ үү).

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд

Бага зэргийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдийн эмчилгээнд тунг тохируулах шаардлагагүй (креатинины клиренс 60 - 90 мл / мин). Бөөрний дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (креатинины клиренс 30-59 мл / мин) эмчлэхэд маш хязгаарлагдмал туршлага байдаг бөгөөд бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдийн эмчилгээний талаархи мэдээлэл байхгүй байна (креатинины клиренс 30 мл / мин-ээс бага). Одоогийн байдлаар Victoza-ийг бөөрний дутагдлын хүнд буюу дунд зэргийн хэлбэртэй өвчтөнүүдэд, түүний дотор бөөрний өвчний эцсийн шатанд байгаа өвчтөнүүдэд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй (Фармакокинетикийн хэсгийг үзнэ үү).

Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд

Элэгний бүх хэлбэрийн (бага зэргийн, дунд зэргийн, хүнд хэлбэрийн) өвчтэй хүмүүсийг эмчлэх туршлага одоогоор Victoza-ийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй (Фармакокинетик хэсгийг үзнэ үү).

Хүүхдийн өвчтөний популяци

Victoza эмийг 18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд хэрэглэх аюулгүй, үр дүнтэй байдлын талаархи мэдээлэл дутагдсанаас болж хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Гаж нөлөө

Эмнэлзүйн туршилтаар ходоод гэдэсний замын гаж нөлөөг ихэвчлэн мэдээлдэг: дотор муухайрах, суулгах (өвчтөний> 10% -д тэмдэглэгдсэн), бөөлжих, өтгөн хатах, хэвлийгээр өвдөх, диспептик шинж тэмдэг (≥ 1% -д бүртгэгдсэн боловч ≤ 10). өвчтөнүүдийн%).

Виктоза®-тай эмчилгээний эхэн үед эдгээр ходоод гэдэсний гаж нөлөө илүү олон тохиолддог боловч эмчилгээг үргэлжлүүлэхийн хэрээр хариу үйлдэл нь хэдэн өдөр эсвэл хэдэн долоо хоногт ихэвчлэн буурдаг. Толгой өвдөх, амьсгалын дээд замын халдварын хэлбэрээр гаж нөлөө харьцангуй олон удаа ажиглагдсан (өвчтөнүүдийн 1 - 10%). Үүнээс гадна гипогликемийн нөхцөл байдал үүсэх боломжтой, ялангуяа Victoza® эмийг сульфонилмоурийн деривативтай хослуулан хэрэглэхэд (өвчтөний 10% -д бүртгэгдсэн). Хүнд гипогликеми нь Виктоза® эмийг сульфонилмоуратай хослуулан хэрэглэх үед үүсдэг.

Ноцтой гаж нөлөө маш ховор тохиолддог.

Бие даасан сөрөг урвалын тодорхойлолт

Лираглютидыг монотерапия болгон ашигладаг эмнэлзүйн судалгаагаар лираглутидтай хамт гипогликемийн тохиолдол лавлагаа эм (глимепирид) -ээр эмчилсэн өвчтөнүүдэд гипогликемийн тохиолдол харьцангуй бага байжээ. Хамгийн түгээмэл гаж нөлөө нь ходоод гэдэсний замын өвчин, халдвар, халдварыг агуулдаг.

Эмнэлзүйн туршилтаар батлагдсан гипогликемийн тохиолдол ихэнх тохиолдолд ноцтой байсан. Лираглютидыг монотерапия хэлбэрээр ашигладаг судалгаанд гипогликемийн ноцтой тохиолдол гараагүй байна. Гипогликемийн ноцтой тохиолдол нийтлэг биш бөгөөд анх удаа лираглютидыг сульфонилмоурийг хослуулан хэрэглэсэн (өвчтөний нэг жилд 0.02 тохиолдол). Лираглютидыг уусган эмчлэхэд сульфонилмоураас бусад амны хөндийн антибиотик эмчилгээг хавсаргасан тохиолдол маш цөөн тооны (өвчтөний жилд 0.001 тохиолдол) ажиглагдсан. Суурийн инсулин ба лираглютидыг хослуулан хэрэглэвэл гипогликеми үүсэх эрсдэл бага (өвчтөний жилд 1.0 тохиолдол байдаг, Фармакодинамик хэсгийг үзнэ үү).

Ходоод гэдэсний гаж нөлөө

Лираглютид ба метформиныг нэгтгэх үед өвчтөнүүдийн 20.7% нь дор хаяж нэг удаа дотор муухайрах тохиолдол, өвчтөнүүдийн 12.6% нь дор хаяж нэг удаа суулгалт тохиолдсон гэж мэдээлсэн.

Лираглютид нь сульфонилмоуртай хавсарсан тохиолдолд өвчтөнүүдийн 9.1% нь дотор муухайрах нэг тохиолдол, өвчтөнүүдийн 7.9% нь дор хаяж нэг удаа суулгалт тохиолдсон гэж мэдээлсэн. Ихэнх гаж нөлөө нь бага эсвэл дунд зэргийн шинж чанартай байсан ба тунгаас хамааралтай шинж чанартай байв.

Удаан эмчилгээ хийснээр эхний шатанд дотор муухайрах өвчтэй ихэнх өвчтөнд давтамж, ноцтой байдал буурсан байна.

Лираглютидыг эмчлэхэд 70-аас дээш насны өвчтөнд ходоод гэдэсний эмгэг илүү их тохиолддог.

Бага зэрэг дунд зэргийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (креатинины цэвэршилт 60-90 мл / мин, 30-59 мл / мин тус тус) лираглютидтай эмчлэх үед ходоод гэдэсний замын гаж нөлөө илүү их гардаг.

Өвчтөнийг туршилтаас хасах

Урт хугацааны хяналттай туршилтанд (26 долоо хоног ба түүнээс дээш) сөрөг урвалын улмаас шинжилгээнд хамрагдаагүй өвчтөнүүдийн эзлэх хувь нь лираглютидтай эмчилгээ хийлгэж байсан өвчтөнүүдийн 7.8%, харьцуулах эмчилгээний бүлгийн өвчтөнүүдийн хувьд 3.4% байв. Лираглютидтай өвчтөнүүдийн эмчилгээнд туршилтыг цуцлахад хүргэсэн хамгийн түгээмэл гаж нөлөө нь дотор муухайрах (өвчтөнүүдийн 2.8%), бөөлжих (өвчтөнүүдийн 1.5%) юм.

Тарилгын талбайн урвал

Бэлдмэлийг тарилга хийх газар дахь урвалын талаар Victoza-ийн удаан хугацааны хяналттай клиник туршилтын явцад (26 долоо хоног ба түүнээс дээш) өвчтөнүүдийн ойролцоогоор 2% -д мэдэгдсэн. Эдгээр урвалууд ихэвчлэн бага байсан.

Victoza-ийн урт хугацааны хяналттай клиник туршилтын явцад (26 ба түүнээс дээш долоо хоног) цочмог нойр булчирхайн үрэвслийн хэд хэдэн тохиолдол бүртгэгдсэн байна (

Эсрэг заалтууд

- Идэвхтэй бодис эсвэл бусад бодисын хэт мэдрэг байдал

эмийг бүрдүүлдэг бүрэлдэхүүн хэсгүүд

- 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд хэрэглэх

- чихрийн шижингийн кетоацидозын эмчилгээнд

бөөр ба элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдал

- 18 хүртэлх насны хүүхэд, өсвөр насныхан

- жирэмслэлт ба хөхүүл

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

In vitro эмийн харилцан үйлчлэлийн үнэлгээ

Лираглютид нь цитохромын P-450 (CYP) систем дэх метаболизм, цусны сийвэнгийн уургуудтай холбогддог тул эмийн фармакокинетик харьцангуй бага чадварыг харуулсан.

In vivo эмийн харилцан үйлчлэлийн үнэлгээ

Лираглютидыг хэрэглэх үед ходоодны хоосолтыг бага зэрэг удаашруулах нь аман эмчилгээнд зориулагдсан эмийг шингээхэд нөлөөлдөг. Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэлийн судалгаагаар эдгээр эмийг шингээхэд эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц удаашрал үзүүлээгүй байна. Victoza® эмээр эмчилсэн хэд хэдэн өвчтөн дор хаяж нэг удаа цочмог суулгалтыг хийжээ. Суулгалт нь Victoza®-тай нэгэн зэрэг хэрэглэдэг амны хөндийн эмийг шингээхэд нөлөөлдөг.

Варфарин болон бусад кумарин деривативууд

Хоёр эмийн харилцан үйлчлэлийн талаархи судалгаа хийгдээгүй байна. Варфарин эсвэл бусад кумарин дериватив хүлээн авсан өвчтөнд Victoza®-тай эмчилгээ хийлгэх эхэн үед INR (Олон улсын хэвийн харилцаатай байдал) -ийг илүү олон удаа хянах нь зүйтэй.

Лираглютид нь парацетамолыг 1000 мг-ийн нэг тунгаар хэрэглэснээс хойш ерөнхий үйлдэлд өөрчлөлт ороогүй болно. Сийвэн дэх парацетамолийн хамгийн их концентраци (Cmax) 31% -иар буурч, цусны сийвэн дэх түүний концентраци (tmax) оргилд хүрэх дундаж хугацааг 15 минутаар сунгасан байна. Лираглютид ба парацетамолыг нэгэн зэрэг хэрэглэвэл сүүлчийн тунг тохируулах шаардлагагүй болно.

Лираглютид нь 40 мг-ийн нэг тунгаар ууснаас хойш атворвастатины ерөнхий нөлөөнд эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарсангүй. Тиймээс Victoza®-ийг ууж байх үед аторвастатины тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Аторвастатин (Cmax) -ийн хамгийн их плазмын концентраци 38% -иар буурч, лираглютид хүлээн авсан өвчтөнүүдэд плазмын концентраци (tmax) оргилд хүрэх дундаж хугацаа нэгээс гурван цаг хүртэл үргэлжилсэн байна.

Лираглютид нь 500 мг нэг тунгаар хэрэглэсний дараа griseofulvin-ийн ерөнхий үр нөлөөг өдөөсөнгүй. Гризеофулвиний хамгийн их концентраци (Cmax) 37% -иар нэмэгдсэн бол сийвэн дэх хамгийн дээд концентраци (tmax) хүрэх хугацаа өөрчлөгдөөгүй. Уусах чадвар багатай, өндөр нэвчилттэй griseofulvin болон бусад эмийг тунгаар тохируулах шаардлагагүй.

Лираглутидын хамт 1 мг тунгаар дигоксиныг нэвтрүүлсэн нь дигоксин муруй (AUC) хэсгийн талбайн хэмжээ 16 хувиар буурч, дигоксины плазмын дээд концентраци (Cmax) 31 хувиар буурсан байна. Лираглютидыг ууж байхдаа дигоксины хамгийн их концентрацид (tmax) хүрэх дундаж хугацаа нэг цагаас нэг цаг хүртэл нэмэгджээ. Хүлээн авсан үр дүнд үндэслэн лираглютидыг ууж байх үед дигоксиныг тунг тохируулах шаардлагагүй болно.

Лираглютидыг хэрэглэхдээ лизиноприлыг нэг тунгаар 20 мг тунгаар хэрэглэх нь лизиноприлийн муруй (AUC) хэсгийн талбайн хэмжээ 15% -иар буурч, лизиноприлийн плазмын дээд концентраци (Cmax) 27% -иар буурчээ. Лираглютидыг ууж байхдаа лизиноприлийн сийвэн дэх хамгийн дээд концентрацид (tmax) хүрэх дундаж хугацаа зургаагаас найман цаг хүртэл нэмэгджээ. Үр дүнг үндэслэн лираглютидыг ууж байх үед лизиноприл ба дигоксиныг тунг тохируулах шаардлагагүй болно.

Лираглютидтай эмчилгээ хийлгэх үед нэг тунгаар этинил эстрадиол ба левоноргестрелийн плазмын хамгийн их концентраци тус бүр 12%, 13% -иар тус тус буурсан байна. Үүнтэй ижил нөхцөлд эдгээр эмийн хамгийн их концентрацид (tmax) хүрэх дундаж хугацаа ердийнхөөс 1.5 цагийн дараа байв. Этинил эстрадиол ба левоноргестрелийн бие махбодид үзүүлэх нийт нөлөөгөөр клиник ач холбогдолтой нөлөө нь лираглютид агуулаагүй болно. Тиймээс лираглютидтай эмчилгээний явцад хоёуланд нь үзүүлэх жирэмслэлтээс хамгаалах нөлөө өөрчлөгддөггүй.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд лираглютидийг инсулин детемиртэй нэг дор хэрэглэхэд инсулин детемир 0.5 л / кг тунгаар лираглутид 1.8 мг тунгаар хэрэглэсэн тохиолдолд фармакокинетик болон фармакодинамик харилцан үйлчлэл илрээгүй.

Victoza®-д нэмсэн бодисууд нь лираглютидын доройтлыг өдөөж болно. Тохиромжтой байдлын туршилт явуулаагүй тул Виктоза®-ийг бусад эмүүд, түүний дотор дусаах уусмалаар хольж болохгүй.

Тусгай заавар

Victoza® эмийг 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд эсвэл чихрийн шижингийн кетоацидозын эмчилгээнд хэрэглэж болохгүй.

Victoza® нь инсулиныг орлодоггүй.

Нью-Йорк кардиологийн нийгэмлэгийн (NYHA) зүрхний архаг дутагдлын функциональ ангиллын (CHF) дагуу I-II функциональ ангиллын зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдэд Victoza®-ийг хэрэглэх туршлага хязгаарлагдмал тул лираглютидыг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. NYHA ангиллын дагуу III - IV ангиллын зүрхний гажигтай өвчтөнүүдийг эмчлэх туршлага байхгүй тул ийм өвчтөнүүдэд лираглютидыг томилохыг зөвлөдөггүй.

Гэдэсний үрэвсэлт өвчин, ходоодны шижинтэй парезит өвчтэй өвчтөнүүдэд Виктоза® эмийг хэрэглэх талаар мэдээлэл хязгаарлагдмал тул эдгээр өвчтөнүүдийн бүлэгт Виктоза® эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Виктоза® эмийг хэрэглэх нь дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах зэрэг ходоод гэдэсний замаас богино хугацааны гаж нөлөө үүсгэдэг.

Бусад GLP-1 агонистуудыг хэрэглэх нь нойр булчирхайн үрэвсэл үүсэх эрсдэлтэй холбоотой байв. Цочмог нойр булчирхайн үрэвслийн хэд хэдэн тохиолдол бүртгэгдсэн. Өвчтөнд цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл үүсэх шинж тэмдгүүдийн талаар мэдээлэх шаардлагатай: хэвлий дэх байнгын хүчтэй өвдөлт. Хэрэв нойр булчирхайн үрэвслийг сэжиглэж байгаа бол Victoza® болон бусад аюултай эмүүдтэй эмчилгээг даруй зогсоох хэрэгтэй.

Цочмог нойр булчирхайн үрэвслийн оношийг батлахдаа Виктоза® эмийг үргэлжлүүлэн хэрэглэх ёсгүй. Нойр булчирхайн үрэвсэл бүхий өвчтөнд эмийг зааж өгөхдөө болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Бамбай булчирхайн өвчин

Эмийн эмийн эмнэлзүйн туршилтын туршилтын явцад бамбай булчирхайн гаж нөлөө, түүний дотор сийвэнгийн кальцитонин, сарнисан тиротоксик булчирхай, бамбай булчирхайн неоплазмууд гарсан тул лираглютидыг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. бамбай булчирхай ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү).

Лираглютидыг сульфонилмоэ эсвэл базаль инсулинтай хавсарч хэрэглэвэл өвчтөнд гипогликеми үүсэх эрсдэл өндөр байдаг ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү). Сульфонилмоэ эсвэл базаль инсулины тунг бууруулснаар гипогликемийн эрсдлийг бууруулж болно.

Лираглютидыг ууж буй өвчтөнүүдэд шингэн алдалтын шинж тэмдэг, түүний дотор бөөрний үйл ажиллагаа буурч, бөөрний цочмог дутагдал зэрэг шинж тэмдгүүд илэрчээ. Лираглютидыг ууж буй өвчтөнүүд ходоод гэдэсний замын гаж нөлөөнөөс хамаарч шингэн алдалтын эрсдэлийг урьдчилан сэргийлэх, бие махбодид шингэний хомсдол үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ авахыг зөвлөж байна.

Клиникийн аюулгүй ажиллагааны судалгааны мэдээлэл

Эмийн аюулгүй байдал, эмийн давтамжтай хоруу чанар, генотоксик байдлын талаар нийтээр хүлээн зөвшөөрөгдсөн судалгаа дээр үндэслэсэн эмнэлзүйн судалгааны үр дүнгээс харахад лираглютидыг хэрэглэх нь хүний ​​эрүүл мэндэд аюул учруулахгүй болохыг харуулж байна.

Хорт хавдартай бамбай булчирхайн булчирхайн С, эсийн хорт хавдрын эм нь мэрэгч амьтдын онкоген чанарыг хоёр жилийн туршилтын явцад илрүүлж, үхэлд хүргэхгүй байв. Харханд харшлын гаж нөлөө (NOAEL) илрээгүй. Лираглютидээр эмчилсэн сармагчинд ийм неплазмууд 20 сарын турш ажиглагдаагүй. Мэрэгч амьтдын туршилтаар олж авсан үр дүн нь мэрэгч амьтад генотоксик бус өвөрмөц механизмын рецептороор зохицуулсан глюкагон пептид -1 (GLP-1) -тэй холбоотой байдаг. Хүний олж авсан мэдээллийн хамаарал бага, гэхдээ бүрэн хасах боломжгүй юм. Эмчилгээ хийлгэхтэй холбоотой бусад ямар нэгэн шинэ эмгэг төрх ажиглагдаагүй.

Амьтны судалгаагаар эмийн үржил шимт шууд сөрөг нөлөө үзүүлээгүй боловч эмийн хамгийн их тунгаар эмчилгээ хийлгэх үед үр хөврөлийн эрт нас баралтын давтамж бага зэрэг нэмэгдсэн байна. Охидын дунд жирэмсний үеийн Виктоза эмийг нэвтрүүлсэн нь эхийн биеийн жин, үр хөврөлийн өсөлтийг багасгаж, хавирганы эсийг бүрэн ойлгоогүй, туулайн бүлэг дэх гавлын ясны бүтцэд өөрчлөлт оруулжээ. Леваглутидын өндөр тунг авсан загвар бүлгийн бүлэгт хөхүүлсний дараа нярай хүүхдийн өсөлт хөгжилт буурч, буурсан хэвээр байна. Нярай хүүхдийн хархны ургалтыг ийм хэмжээгээр багасгасан нь тодорхойгүй байна. Энэ нь глюкагон маягийн пептид GLP-1-ийн шууд нөлөөллөөс үүдэн эхийн сүүгийн хэрэглээ буурсан эсвэл эхийн хархнууд калорийн хэмжээг бууруулж байгаатай холбоотой юм.

Туулай дотор лираглютидыг судсаар тарьсаны дараа тарилга хийх талбайд бага зэргийн цус алдалт, улайлт, хавдар ажиглагдсан.

Жирэмсний болон хөхүүл үед хэрэглэх

Амьтны судалгаагаар эмийн үржил шимт шууд сөрөг нөлөө үзүүлээгүй байгаа боловч эмийн хамгийн их тунгаар эмчилгээ хийлгэх үед үр хөврөлийн эрт нас баралтын давтамж бага зэрэг нэмэгдсэн байна. Жирэмсний дундуур харх тавих Виктоза® эмийг хэрэглэснээр эхийн биеийн жин буурч, үр хөврөлийн өсөлт нь бүрэн судлагдаагүй нөлөөгөөр, туулайн бүлэг дэх гавлын ясны бүтцэд гажиг үүссэн байна. Victoza®-тай эмчилгээ хийлгэх үед хархын бүлэгт шинээр төрсөн хүмүүсийн өсөлт буурч, энэ бууралт нь лираглютидын өндөр тунг авсан хүмүүсийн бүлэгт хөхүүлсний дараа буурсаар байв. Нярайн хархны ургалтыг ийм хэмжээгээр бууруулсны шалтгаан нь тодорхойгүй байна - GLP-1-ийн шууд нөлөөллөөс болж эхийн сүүний хэрэглээ буурсан, эсвэл эхийн хархаар хийсэн хоол тэжээлийн хэмжээ хангалтгүй байгаа нь илчлэгийн хэмжээ буурсантай холбоотой юм.

Жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд Victoza® эмийг хэрэглэх талаар хангалттай мэдээлэл байхгүй байна. Хүний хувьд болзошгүй эрсдэл тодорхойгүй байна.

Виктоза® эмийг жирэмсэн үед хэрэглэх боломжгүй тул оронд нь инсулинтай эмчилгээ хийлгэхийг зөвлөж байна. Хэрэв өвчтөн жирэмслэхээр бэлдэж байгаа эсвэл жирэмслэлт аль хэдийн эхэлсэн бол Victoza®-тай эмчилгээг даруй зогсоох хэрэгтэй.

Сувилахуйн эмэгтэйчүүдэд Victoza® эмийг хэрэглэх туршлага байхгүй тул хөхүүл үед эмийг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.

Мансууруулах бодис, тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадвар, аюултай механизмд үзүүлэх нөлөө

Вирусоза® эмийг тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизмтай ажиллахад үзүүлэх нөлөөллийн талаар судалгаа хийгээгүй байна. Өвчтөн жолоодох үед болон механизмтай ажиллахдаа гипогликемийн төлөв үүсэхээс зайлсхийхийн тулд урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ авах шаардлагатайг анхааруулж байна. Ялангуяа Victoza® эмийг сульфонилюре эсвэл базаль инсулинтай хавсарсан эмчилгээний нэг хэсэг болгон авна.

Хэт их хэрэглэх

Шинж тэмдэг: Victoza® эмнэлзүйн туршилтын явцад 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийн нэг нь илүүдэл жинтэй эмийг арьсан доорх тарилгын хэлбэрээр 72 мг тунгаар (хамгийн дээд тун нь 1.8 мг-аас 40 дахин их) хэрэглэв. Хэт их уух нь дотор муухайрах, бөөлжих шалтгаан болдог. Гипогликеми илрээгүй. Өвчтөн хүндрэлгүйгээр бүрэн эдгэрсэн.

Эмчилгээ: эмнэлзүйн шинж тэмдэг, шинж тэмдгээс хамаарч зохих шинж тэмдгийн эмчилгээг зөвлөж байна.

Фармакодинамик

Лираглютид бол хүний ​​GLP-1 (глюкагон шиг пептид-1) -ийн аналог юм. Хүний GLP-1-тэй 97% гомологитой байдаг Saccharomyces cerevisiae омгийг ашиглан рекомбинант ДНХ (деоксирибонуклеины хүчил) -ийг биотехнологийн аргаар үйлдвэрлэж, хүний ​​GLP-1 рецепторыг хооронд нь холбож идэвхжүүлдэг.

GLP-1 рецептор нь нойр булчирхайн β эсүүдэд глюкозоос хамааралтай инсулины шүүрлийг өдөөдөг инкретины эндоген даавар болох уугуул GLP-1-ийн зорилт юм. Уугуул GLP-1-тэй харьцуулахад лираглютидын фармакодинамик ба фармакокинетик профайлыг өдөрт нэг удаа хэрэглэх боломжийг олгодог.

Арьсан доорх тарилгын тусламжтайгаар бодисын урт хугацааны профиль нь гурван механизм дээр суурилдаг.

• лираглютидыг богино хугацаанд шингээх чадвартай өөр нэгдэл
• альбуминд заавал нэвтрэх,
• Урт T-г баталгаажуулдаг DPP-4 (дипептидил пептидаза-4) ба NEP (саармаг эндопептидаза фермент) -ийн эсрэг фермент тогтвортой байдлын өндөр түвшин._1/2 (хагас задралын хугацаа) цусны сийвэнээс.

Лираглютидын нөлөө нь тодорхой GLP-1 рецепторуудтай харилцан үйлчлэлд суурилдаг бөгөөд үүний үр дүнд cAMP (цикл аденозины монофосфат) түвшин нэмэгддэг. Бодисын үйл ажиллагааны дор глюкозоос хамааралтай инсулины шүүрлийг өдөөж, нойр булчирхайн β эсийн үйл ажиллагаа сайжирдаг. Үүний зэрэгцээ, глюкозын хэт их нэмэгдсэн шүүрлийг дарангуйлах үйл явц үүсдэг. Тиймээс цусан дахь глюкозын агууламж нэмэгдэхийн хэрээр глюкагонын шүүрэл дарагдаж, инсулины шүүрэл өдөөгддөг.

Нөгөө талаар, гипогликеми бүхий өвчтөнүүдэд лираглютид нь глюкагоны шүүрлийг дарангуйлалгүйгээр инсулины шүүрлийг бууруулдаг. Гликеми бууруулах механизм нь ходоодны хоосолтыг бага зэрэг удаашруулдаг. Лираглютид нь өлсгөлөнг бууруулах, эрчим хүчний зарцуулалтыг бууруулахад хүргэдэг механизмыг хэрэглэснээр өөх тосны эд эсүүд буурч, жин хасахад хүргэдэг.

GLP-1 нь хоолны дуршил, илчлэгийн физиологийн зохицуулагч бөгөөд энэхүү пептидийн рецепторууд нь хоолны дуршилыг зохицуулахад оролцдог тархины хэд хэдэн хэсэгт байрладаг.

Амьтны судалгааг хийхдээ GLP-1 рецепторыг тодорхой идэвхжүүлснээр лираглютид нь ханасан дохиог нэмэгдүүлж, өлсгөлөнгийн дохиог сулруулж улмаар жингээ хасахад хүргэдэг болохыг тогтоожээ.

Түүнчлэн амьтдын судалгаагаар лираглютид нь чихрийн шижингийн хөгжлийг удаашруулдаг. Уг бодис нь нойр булчирхайн β эсийн эсийн өвөрмөц өдөөх хүчин зүйл бөгөөд цитокин болон чөлөөт өөх тосны хүчлүүдээр өдөөгддөг β-эсүүд (апоптоз) үхэхээс сэргийлдэг. Тиймээс лираглютид нь инсулины биосинтезийг нэмэгдүүлж, β-эсийн массыг ихэсгэдэг. Глюкозын концентрацийг хэвийн болгосны дараа лираглютид нь нойр булчирхайн β эсийн массыг нэмэгдүүлэхээ зогсооно.

Victose нь 24 цагийн турш үр нөлөөтэй бөгөөд гликемийн хяналтыг сайжруулдаг бөгөөд энэ нь мацаг барьж буй цусан дахь сахарын концентрацийг бууруулж, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй хоол идсэний дараа нэмэгддэг.

Фармакологийн бүлэг

Инсулин агуулаагүй бусад гипогликемийн эмүүд.

Код ATC A10V X07.

Victoza® нь гликемийн хяналтыг авахын тулд насанд хүрэгчдэд II хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд хэрэглэдэг.

• гликемийн хяналт муутай өвчтөнүүдэд метформин эсвэл сульфонилмочевинаас метформин эсвэл сульфонилмоурын хамгийн их тэсвэртэй тунг монотерапия болгон ашигладаг боловч
• давхар эмчилгээ хийлгэсэн ч гликемийн хяналт муутай өвчтөнд метформин ба сульфонилмоурез, эсвэл метформин ба тиазолидиндион.

Виктоза, метформины тусламжтайгаар гликемийн зохистой хяналтанд хүрээгүй өвчтөнд базаль инсулинтай хавсарсан эмчилгээ.

Гаж нөлөө

Олон жилийн турш үргэлжилсэн таван том клиник туршилтанд 2500 гаруй өвчтөнүүд Victoza®-ийг дангаар нь эсвэл метформинтэй хослуулан, глимепирид (метформинтай эсвэл үл хамаарах), сульфонилмоуре (метформинтай хамт эсвэл үл хамааран) эсвэл метформин + розиглитазонтой хамт хүлээн авсан.

Гаж нөлөөний тохиолдлыг үнэлэх ажлыг дараахь хэмжээгээр явуулсан

(≥ 1/10), ихэвчлэн (≥ 1/100-аас ® - 2501 хүртэл). Дараах сөрөг урвалыг танилцуулж, Виктоза® эмийг хүлээн авч буй өвчтөнүүдийн бүлэгт харьцуулсан эмийг авсан бүлгийн давтамж 5% -иас давсан байна. Гаж нөлөөг мөн оруулдаг бөгөөд өвчлөл нь 3% байдаг боловч харьцуулсан эмтэй харьцуулахад тэд 2 дахин их тохиолддог.

Метаболизм ба хоол тэжээлийн эмгэг: ихэвчлэн - гипогликеми, хоолны дуршилгүй болох, хоолны дуршил байнга буурдаг - шингэн алдалт *.

Мэдрэлийн системийн эмгэг: ихэвчлэн - толгой өвдөх, толгой эргэх.

Хоол боловсруулах замын эмгэг: маш олон удаа - дотор муухайрах, суулгах, ихэвчлэн - бөөлжих, диспепси, хэвлийн дээд хэсэгт өвдөх, өтгөн хатах, гастрит, хавагнах, цэврүүтэх, ходоод гэдэсний замын рефлексийн өвчин, гэдэс цоорох, шүд өвдөх, вируст гастроэнтерит - нойр булчирхайн үрэвсэл).

Зүрх судасны эмгэг: ихэвчлэн - зүрхний цохилт (HR) нэмэгддэг.

Дархлалын тогтолцооны эмгэг: ховор тохиолддог анафилаксийн урвал.

Халдвар ба халдварууд: ихэнхдээ - амьсгалын дээд замын халдвар (nasopharyngitis, бронхит).

Тарилгын талбайн ерөнхий эмгэг, нөхцөл байдал: ховор тохиолддог - эмзэглэл, ихэвчлэн - тарилга хийх газар ядаргаа, халуурах, урвал.

Бөөр, шээсний замын эмгэг : ховор - бөөрний цочмог дутагдал *, бөөрний үйл ажиллагааны сулрал *.

Арьс ба арьсан доорх эд : ихэвчлэн - тууралт, ховор тохиолддог - чонон хөрвөс, загатнах.

(* Хэрэглээний онцлог хэсгийг үзнэ үү).

Бие даасан сөрөг урвалын тодорхойлолт

Виктоза® монотерапийн монотерапийн клиник туршилтын явцад Victoza®-ийг ууж буй өвчтөнүүдэд гипогликемийн тохиолдол идэвхитэй лавлагаа эм (глимепирид) хүлээн авсан өвчтөнүүдтэй харьцуулахад бага байсан. Хамгийн түгээмэл гаж нөлөө нь ходоод гэдэсний хямрал, халдвар, халдварт өвчин байв.

Эмнэлзүйн туршилтын явцад бүртгэгдсэн ихэнх тохиолдолд батлагдсан гипогликеми бага байсан. Виктоза®-тай моно эмчилгээ хийлгэх үед хүнд хэлбэрийн гипогликемийн тохиолдол гараагүй. Хүнд гипогликеми нь ховор тохиолддог бөгөөд ихэвчлэн Виктоза® ба сульфонилмоурын эмчилгээг хослуулан хийдэг (0.02 тохиолдол / өвчтөний жил). Хэт ховор тохиолддог (0.001 тохиолдол / өвчтөний жил) Victoza®-тай бусад антибиотик эмийг хослуулан (жишээ нь, сульфонилмоуртай биш) гипогликемийн тохиолдол гардаг.

Өвчтөнийг детемир хийхэд инсулиныг нэмэлт хэрэглэсний дараа лираглютид 1.8 мг метформиныг хүлээн авсан бөгөөд хүнд гипогликемийн тохиолдол гараагүй байна. Бага зэргийн гипогликемийн тохиолдол нэг өвчтөнд жилд 0.286 тохиолдол байжээ. Харьцуулах бүлгүүдэд лираглутидын эмчилгээнд нэг өвчтөнд жилд бага зэргийн гипогликемийн тохиолдол 0.029 тохиолдол байжээ.

Метформины эмчилгээнд нэг өвчтөнд жилд 1.8 мг ба 0.129 тохиолдол байдаг.

Хоол боловсруулах эрхтний эмгэг

Ихэнх тохиолдолд дотор муухайрах тохиолдол бага зэргийн буюу дунд зэргийн, түр зуурын шинжтэй байсан бөгөөд эмчилгээг цуцлахад хүргэсэн.

Victoza® ба метформинтэй хавсарсан эмчилгээ хийснээр дотор муухайрах нь өвчтөнүүдийн 20.7% -д дор хаяж нэг удаа, суулгалт нь 12.6% өвчтөнд тохиолддог. Виктоза® ба сульфонилмоурийг хослуулан хэрэглэвэл дотор муухайрах нь өвчтөний 9.1% -д дор хаяж нэг удаа, суулгалт 7.9% -д тохиолддог. Ихэнх тохиолдол нь хөнгөн буюу дунд зэргийн хэмжээтэй байсан ба тунгаас хамааралтай байв.

70-аас дээш насны өвчтөнд хоол боловсруулах тогтолцооны эмгэг нь Victoza®-тай эмчилгээ хийсний дараа тохиолдож болно.

Бөөрний үйл ажиллагаа нь бага зэргийн согогтой өвчтөнүүдэд (креатинины клиренс фунт стерлинг 60-90 мл / мин) Виктоза®-тай эмчилгээ хийснээр хоол боловсруулах тогтолцооны эмгэг илүү их тохиолддог.

Мансууруулах бодис татан авах

Удаан хугацааны хяналттай туршилтын явцад (26 долоо хоног ба түүнээс дээш) сөрөг нөлөөллөөс болж Виктоза® эмийг авах давтамж 7.8%, харьцуулсан эмийн таталт 3,4% байжээ. Victoza®-ийг хүлээн авсан өвчтөнүүдэд хамгийн түгээмэл шалтгаан нь дотор муухайрах (2.8%), бөөлжих (1.5%) байсан.

Уураг эсвэл пептид агуулсан эмийн дархлаажуулалтын шинж чанараас шалтгаалан Victoza®-тай эмчилсэн өвчтөнд анти-лираглютидны эсрэгбиемүүд үүсч болно. Тэд өвчтөнүүдийн дунджаар 8.6% -д илэрсэн. Эсрэгбие үүсэх нь Victoza®-ийн үр нөлөө буурсантай холбоогүй болно.

Тарилгын талбайн урвал

Удаан хугацааны хяналттай туршилтын үеэр (26 долоо хоног ба түүнээс дээш) өвчтөнүүдийн 2% -д Виктоза® тарилгын талбайн урвал илэрсэн. Эдгээр хариу үйлдэл нь ихэвчлэн зөөлөн байсан.

Удаан хугацааны клиник туршилтын явцад Виктоза®-тай эмчилгээ хийлгэх үеэр хэд хэдэн тохиолдол бүртгэгдсэн (® тогтоогдоогүй бөгөөд хасагдаагүй болно).

Бамбай булчирхайн үйл ажиллагааны алдагдал

Бүх судалгааны явцад (дунд болон урт хугацаанд) бамбай булчирхайн үйл ажиллагааны нийт өвчлөл лираглютид, плацебо болон харьцуулах эмийн нийт өртөлтийн 1000 өвчтөнд 33.5, 30.0, 21.7 тохиолдол байжээ. , 2.1 ба 0.8 тохиолдлыг тус тус хүнд гаж нөлөө үзүүлэв.

Victoza®-тай эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд бамбай булчирхайн хавдар, цусан дахь кальцитонины хэмжээ нэмэгдэж, булчирхайг ихэвчлэн тэмдэглэжээ.

Зах зээл дээр Victoza® худалдаанд гарсаний дараа харшлын урвал, түүний дотор чонон хөрвөс, тууралт ба загатнах зэрэг шинж тэмдэг илэрчээ. Гипотензи, зүрх дэлсэх, амьсгаадах, хаван зэрэг нэмэлт шинж тэмдэг бүхий анафилаксийн урвалын хэд хэдэн тохиолдол бүртгэгдсэн.

Жирэмсэн ба хөхүүл үед хэрэглэх

Жирэмсэн эмэгтэйчүүдийн Виктоза® эмийг хэрэглэх талаар хангалттай мэдээлэл байхгүй байна. Амьтны судалгаагаар нөхөн үржихүйн хоруу чанар илэрсэн ("Эмнэлгийн өмнөх аюулгүй байдлын мэдээлэл" хэсгийг үзнэ үү). Хүний хувьд болзошгүй эрсдэл тодорхойгүй байна.

Виктоза® эмийг жирэмсэн үед хэрэглэхгүй тул оронд нь инсулин өгөхийг зөвлөж байна. Хэрэв өвчтөн жирэмсэн эсвэл жирэмсэн болохыг хүсч байвал Victoza ® эмийг зогсоох шаардлагатай.

Саалийн хугацаа

Лираглютид нь хөхний сүүнд ялгардаг эсэх нь тодорхойгүй байна. Амьтны судалгаагаар лираглютид ба түүнтэй нягт холбоотой бүтцийн метаболитууд нь сүүнд орж байдаг. Хөхөөр хооллох үед туршлага хангалтгүй тул Виктоза® эмийг хэрэглэх ёсгүй.

Мэдээлэл байхгүй тул Victoza®-ийг хүүхдэд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Програмын онцлог

Victoza® нь 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин буюу чихрийн шижингийн кетоацидоз бүхий өвчтөнүүдийг эмчлэхэд ашигладаггүй.

Виктоза® нь инсулины орлуулагч биш юм.

Инсулинаар эмчлүүлж байсан өвчтөнүүдэд лираглютидын нэмэлт хэрэглээний үр нөлөөг үнэлдэггүй.

I-II ангиллын зүрхний шигдээс бүхий өвчтөнүүдийг эмчлэх туршлага хязгаарлагдмал (Нью-Йоркийн зүрх судасны нийгэмлэгийн ангилал - NYHA дагуу), III-IV ангиллын зүрхний түгжрэл бүхий өвчтөнүүдийн эмчилгээний талаар мэдээлэл байхгүй байна.

Туршлага хязгаарлагдмал тул гэдэсний үрэвсэлт өвчин, чихрийн шижингийн гастропарез бүхий өвчтөнүүдэд Виктоза® эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

GLP-1-ийн бусад аналогийг ашиглах нь нойр булчирхайн үрэвсэл үүсэх эрсдэлтэй холбоотой юм. Цочмог нойр булчирхайн үрэвслийн талаар хэд хэдэн мэдээ байдаг. Өвчтөнд цочмог нойр булчирхайн үрэвслийн шинж тэмдгүүдийн талаар (хэвлийн хөндийд хүчтэй, хүчтэй өвдөлт) тохиолддог. Хэрэв нойр булчирхайн үрэвслийг сэжиглэж байгаа бол Виктоза® болон бусад өдөөн хатгасан эмүүдтэй эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй.

Эмнэлзүйн туршилтын явцад бамбай булчирхайгаас үүссэн сөрөг хариу урвал нь цус, буйл, хавдар дахь кальцитонины түвшинг нэмэгдүүлдэг, ялангуяа одоо байгаа бамбай булчирхайн өвчтэй өвчтөнүүдэд ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү).

Victoza® эмээр эмчилсэн өвчтөнүүд шингэн алдалтын шинж тэмдэг, түүний дотор бөөрний үйл ажиллагаа буурч, бөөрний цочмог дутагдалд ордог.

Victoza® эмчилгээнд хамрагдсан өвчтөнүүд хоол боловсруулах тогтолцооны эмгэгийн улмаас шингэн алдалт үүсэх магадлалтай тул шингэн алдалтаас урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ авах шаардлагатай байна.

Виктоза® эмийг сульфонилмоурийг нэгэн зэрэг хүлээн авсан өвчтөнд гипогликеми үүсэх эрсдэл нэмэгддэг ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү). Сульфонилмоурын тунг багасгаснаар гипогликемийн эрсдлийг бууруулж болно.

Машин эсвэл бусад механизмыг жолоодох үед урвалын хурдад нөлөөлөх чадвар

Вирусоза® эмийг тээврийн хэрэгсэл болон бусад механизм жолоодох чадварын нөлөөллийг судалж үзээгүй болно. Өвчтөн тээврийн хэрэгсэл эсвэл бусад механизм жолоодож байх хугацаанд гипогликеми үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ авахыг зөвлөж байна, ялангуяа Виктоза® эмийг сульфонилмоуратай нэгэн зэрэг хэрэглэвэл зохино.

Бусад эмүүд болон бусад төрлийн харилцан үйлчлэл .

In vitro лираглютид нь бусад идэвхтэй бодисуудын солилцоо нь цитохромтой холбоотой маш бага чадвартай болохыг харуулсан ₄₅₀ түүнчлэн плазмын уурагтай холбох үүрэгтэй.

Лираглютид нь ходоодны хоосолтыг бага зэрэг удаашруулж, дотор нь нэгэн зэрэг хэрэглэсэн эмийг шингээхэд нөлөөлдөг.

Лираглютид нь нэг мг тунгаар 1000 мг хэрэглэсний дараа парацетамолын нийт нөлөөллийг өөрчлөөгүй. Парацетамолын хамгийн их агууламж (C) _{хамгийн ихдээ} ) 31% -иар буурч, хамгийн их концентрацид хүрэх хугацаа (т.) _{хамгийн ихдээ} ) 15 минут хүртэл нэмэгдсэн. Парацетамолыг нэгэн зэрэг хэрэглэх тохиолдолд тунг тохируулах шаардлагагүй болно.

Аторвастатин Лираглютид нь 40 мг тунгаар нэг тунгаар хэрэглэсний дараа клиник ач холбогдолтой түвшний аторвастатины нийт өртөлтийг өөрчлөөгүй. Үүнтэй холбогдуулан Виктозой® эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд атворвастатины тунг тохируулах шаардлагагүй болно. Лоаглутид C-ийн хамт Coadministr _{хамгийн ихдээ} аторвастатин 38% буурч, т _{хамгийн ихдээ} 1-ээс 3 цаг хүртэл нэмэгдсэн.

Гризеофулвин Лираглютид нь нэг удаа 500 мг тунгаар хэрэглэсний дараа griseofulvin-ийн нийт нөлөөллийг өөрчлөөгүй. С _{хамгийн ихдээ} 37% -иар өссөн бол т _{хамгийн ихдээ} өөрчлөгдөөгүй. Гризеофулвин болон бусад бага үндэстэй нэгдлүүдийг өндөр нэвчилттэй үед тунг тохируулах шаардлагагүй болно.

Лисиноприл ба дигоксин

Лираглютидтай хамт 20 мг лизиноприл буюу 1 мг дигоксиныг нэг удаа тараасны дараа эдгээр эмийн концентраци-цаг муруйн дагуу талбайн хэмжээ 15%, 16% тус тус буурсан байна. _{хамгийн ихдээ} тус тус 27%, 31% буурсан байна. Т _{хамгийн ихдээ} лизиноприл 6.00 цагаас 8 цаг хүртэл нэмэгдсэн бол дигоксин 1 цагаас 1.5 цаг хүртэл нэмэгджээ. Эдгээр үр дүнд үндэслэн лираглютидыг хэрэглэх үед лизиноприл эсвэл дигоксиныг тунг тохируулах шаардлагагүй болно.

Жирэмслэлтээс хамгаалах нэг тунг хэрэглэснээр лираглютид С-ийг бууруулдаг _{хамгийн ихдээ} этинил эстрадиол эсвэл левоноргестрелийг тус тусад нь 12%, 13%, т _{хамгийн ихдээ} 1.5 цаг нэмэгдсэн. Энэ нь этинил эстрадиол эсвэл левоноргестрелийн нийт өртөлтөд эмнэлзүйн нөлөө үзүүлээгүй бөгөөд лираглютидыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь этинил эстрадиолын болон левоноргестрелийн жирэмслэлтээс хамгаалах нөлөөнд нөлөөлөхгүй болохыг харуулж байна.

Варфарин болон бусад кумарин деривативууд

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэлийн талаар судалгаа хийгээгүй болно. Варфарин эсвэл бусад кумарин деривативыг хүлээн авсан өвчтөнүүдэд Виктоза®-тай эмчилгээний эхэн үед INR (Олон улсын нормчилсон харьцаа) -ийг байнга хянах шаардлагатай байдаг.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд инсулин, детемир (5 U / кг), лираглютид (1.8 мг) зэрэг нэгэн зэрэг хэрэглэсэн тохиолдолд фармакокинетик болон фармакодинамик харилцан үйлчлэлийн шинж тэмдэг илрээгүй.

Фармакокинетик

Арьсан доорх эмчилгээ хийсний дараа лираглютидын шингээлт удаан, Т_{хамгийн ихдээ} (плазм дахь концентрацид хүрэх хугацаа) 8-12 цаг байна. С_{хамгийн ихдээ} 0.6 мг-ийн нэг тунг хэрэглэсний дараа сийвэн дэх хамгийн их концентраци нь 9.4 нмоль / л байна. 1.8 мг-ийн дундаж тунг хэрэглэх үед_сс сийвэн дэх (тэнцвэрийн концентраци) ойролцоогоор 34 нмоль / л хүрдэг. Бодисын хордлогыг тунг харгалзан сайжруулдаг. Лираглютидыг нэг тунгаар хэрэглэсний дараа AUC (концентрацийн хугацааны муруй дор байрлах талбай) -ийн хувь хүний ​​хувьсах коэффициент 11% байна. Үнэмлэхүй биологийн хүртээмж 55 орчим хувьтай байдаг.

V гэж бодож байна_г. Арьсан доорх замтай эдэд лираглутидын тархалт (тархалтын хэмжээ) нь 11-17 л, V-ийн дундаж утга юм._г. судсаар хэрэглэсний дараа - 0.07 л / кг. Лираглютидыг плазмын уурагтай их хэмжээгээр холбодог болохыг тэмдэглэжээ (> 98%).

Лираглютидын метаболизм нь тодорхой уураг шиг ялгардаг бөгөөд ямар нэгэн тодорхой эрхтэн ялгаруулах замд оролцдоггүй. Нэг тунг хэрэглэснээс хойш 24 цагийн турш өөрчлөгдөөгүй бодис нь сийвэнгийн гол бүрэлдэхүүн хэсэг хэвээр байна. Сийвэн дэх хоёр метаболит илэрсэн (нийт тунгийн ≤ 9 ба ≤ 5%).

Шээс эсвэл ялгадсаар 3 H-лираглютидыг тунгаар хэрэглэсний дараа өөрчлөгдөөгүй лираглютидыг тогтоогоогүй болно. Уг бодистой холбоотой метаболитийн багахан хэсгийг л бөөр эсвэл гэдэс (6, 5% -иар) ялгаруулдаг. Лираглутидын нэг тунг арьсан дор хэрэглэсний дараа биеэс гарах цэвэрлэгээ нь Т-ийг арилгахад ойролцоогоор 1.2 л / цаг байна._1/2 13 цаг орчим.

Маягт, баглаа боодлыг суллана

3 мл эмийг нэг шилний гидролитик ангийн хайрцагт хийж, нэг талд нь бромобутил каучук / полиоисопрен дисктэй, нөгөө талд поршений бромобутил каучуктай. Хайрцаг нь олон удаагийн тарилга хийх зориулалттай хуванцар нэг удаагийн тариурын үзэгээр битүүмжилнэ.

Олон удаагийн тарилга хийх нэг удаагийн 2 ширхэг тариурыг эмнэлгийн зориулалтаар хэрэглэх зааврыг төрийн болон орос хэл дээр цаасан хайрцаганд хийнэ.

Тариурын үзэг (3 мл) тус бүр 30 тун 0.6 мг, 1,2 мг-ийн 15 тун, эсвэл 10 тун 1.8 мг лираглютид агуулдаг.

Хэрэглэх заалт

Зааврын дагуу Виктозыг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед гликемийн хяналтанд хүрэхийн тулд хоолны дэглэм ба дасгалын хамт хэрэглэдэг.

Бэлдмэлийг ашиглах боломжтой арга замууд:

• моно эмчилгээ
• Өмнөх эмчилгээний явцад гликемийн хяналтанд хүрээгүй өвчтөнд нэг буюу хэд хэдэн амаар гипогликемийн бодис (тиазолидиндионез, сульфонилюреа, метформин) бүхий хавсарсан эмчилгээ,
• Метформинтэй хослуулан Victoza ашиглан гликемик хяналтанд хүрээгүй өвчтөнд базаль инсулинтай хавсарсан эмчилгээ.

Victoza хэрэглэх заавар: арга, тун

Victoza-ийг хоол хүнснээс үл хамааран өдөрт нэг удаа гэдэс, мөрөн эсвэл гуяны арьсан дор тарина. Тарилга хийх газар, цагийг тунгийн тохируулгагүйгээр өөрчлөх боломжтой боловч өвчтөнд хамгийн тохиромжтой байдаг эмийг өдрийн ойролцоогоор ижил хугацаанд хэрэглэх нь зүйтэй.

Ходоод гэдэсний хүлцлийг сайжруулахын тулд өдөрт 0.6 мг тунгаар эмчилгээг хийхийг зөвлөж байна. Долоо хоногт доод тал нь тунг 1.2 мг хүртэл нэмэгдүүлдэг. Шаардлагатай бол Victoza-ийн эмнэлзүйн үр нөлөөг харгалзан хамгийн сайн гликемийн хяналтанд хүрэхийн тулд дор хаяж долоо хоногийн дараа тунг 1.8 мг хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой. Өндөр тунг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Бэлдмэлийг метформин, тиазолидиндионтой хослуулан метформинтай хавсарч эмчилгээ хийлгэхээс гадна эмийг зааж өгч болно. Сүүлчийн тунг тохируулах шаардлагагүй.

Хохирлыг одоо байгаа сульфонилмоурийн дериватив эмчилгээнд эсвэл сульфонилмоурийн деривативтай хослуулан метформины эмчилгээнд нэмж болно. Энэ тохиолдолд хүсээгүй гипогликеми үүсэх эрсдлийг багасгахын тулд сульфонилмоурийн деривативын тунг багасгах хэрэгтэй.

Victoza-ийг базаль инсулин дээр нэмж болох боловч гипогликемийн эрсдлийг бууруулахын тулд инсулины тунг бууруулах шаардлагатай.

Тунг байхгүй тохиолдолд:

• хэрэв 12-оос дээш цаг өнгөрөөгүй бол аль болох хурдан тунг оруулах ёстой,
• хэрэв 12 цагаас илүү хугацаа өнгөрвөл дараагийн тунг дараагийн өдөр нь товлосон цагт, өөрөөр хэлбэл нэмэлт, хоёр дахин нэмэгдүүлсэн тунг оруулснаар алдсан тунг нөхөх шаардлагагүй юм.

Мансууруулах бодис хэрэглэх заавар

Тариурын үзэг бүрийг дангаараа ашиглах зориулалттай.

Бэлдмэлийг 8 мм хүртэл, 32 г хүртэл зузаантай зүү ашиглан хийнэ (оруулаагүй тул тусад нь худалдаж авна). Тариурын үзэг нь NovoTvist ба NovoFayn-ийн нэг удаагийн тарилгын зүүтэй нийлдэг.

Хэрэв уусмал нь тунгалаг, бараг өнгөгүй эсвэл өнгөгүй шингэнээс өөр харагдаж байвал Victoza-ийг ууж болохгүй.

Хэрэв энэ нь хөлдөөсөн байсан бол та эмэнд орж чадахгүй.

Тариурын үзэгийг зүү хавсаргаж бүү хадгал. Тарилга хийсний дараа үүнийг хаях ёстой. Энэхүү арга хэмжээ нь эмийн нэвчилт, бохирдол, халдвараас урьдчилан сэргийлэхээс гадна тунгийн нарийвчлалыг баталгаажуулдаг.

Хадгалах нөхцөл

2 хэмээс 8 хэм хүртэл (хөргөгчинд) хадгална. Хөлдөж болохгүй.

Ашиглаж буй тариурын үзэгний хувьд: 1 сарын дотор хэрэглэнэ. 30 ° C-аас ихгүй температурт, 2 ºС-ээс 8 ºС хүртэл (хөргөгчинд) хадгална. Хөлдөж болохгүй. Хавсаргасан зүүтэй хамт бүү хадгал. Тариурын үзэгийг гэрлээс хамгаалахын тулд таглаатай тагла.

Хүүхдийн гар хүрэхгүй газар хадгална уу.

Ашиглах, устгах заавар

Victoza® нь тунгалаг, өнгөгүй эсвэл бараг өнгөгүй шингэнээс өөр харагддаг бол ашиглах боломжгүй.

Хөлдөөсөн бол Victoza®-г ашиглах боломжгүй.

Victoza® эмийг 8 мм хүртэл, 32G хүртэл зузаантай зүү ашиглан хийж болно. Тариурын үзэг нь NovoFayn® эсвэл NovoTvist® нэг удаагийн тарилгын зүүтэй хамт хэрэглэх зориулалттай.

Тарилгын зүү нь багцад ороогүй болно.

Хэрэглэсэн зүүг тарилгын дараа хаяж, хавсаргасан зүү бүхий үзэг тариурыг хадгалах боломжгүйг өвчтөнд мэдэгдэх ёстой. Ийм арга хэмжээ нь тариурын үзэгнээс эмийг бохирдуулах, халдвар авах, нэвчихээс сэргийлж, тунг нарийн тогтоох боломжийг олгоно.