GENTADUETO - (JENTADUETO) хэрэглэх заавар

2.5 мг / 850 мг хальсан бүрхүүлтэй шахмал, 2.5 мг / 1000 мг

Нэг таблет агуулдаг

идэвхтэй бодисууд: линаглиптин 2.5 мг,

метформин гидрохлорид 850 мг буюу 1000 мг,

нэмэлт бодисууд: аргинин, эрдэнэ шишийн цардуул, коповидон, цахиурын давхар исэл коллоидой усгүйдэл, магнийн стеарат,

хальсан бүрхүүл: титаны давхар исэл (E171), төмрийн (III) оксид шар (E172) (2.5 мг / 850 мг тунгаар), төмрийн (III) оксид улаан (E172), пропилен гликол, гипромеллоза 2910, тальк.

Таблетууд нь цайвар улбар шар өнгөтэй, зууван, биконвекс гадаргуутай, нэг талдаа BI компанийн лого, нөгөө талдаа "D2 / 850" сийлбэртэй (2.5 мг / 850 мг тунгаар) хальсаар бүрхэгдсэн байдаг.

Таблетууд нь цайвар ягаан өнгөтэй, зууван, биконвекс гадаргуутай, нэг талдаа BI компанийн лого, нөгөө талд нь "D2 / 1000" сийлбэртэй (2.5 мг / 1000 мг тунгаар) бүрхэгдсэн байдаг.

Маягт, найрлага, баглаа боодлыг суллана

Киноноор бүрсэн шахмал хавтан нь цайвар улбар шар өнгөтэй, зууван, биконвекс, нэг талд нь Берингер Ингельхайм логотой, нөгөө талд нь "D2 / 850" сийлбэртэй.

Нийлүүлэгч: аргинин, эрдэнэ шишийн цардуул, коповидон, цахиурын давхар исэл, коллоид тосгүй, магнийн стеарат.

Бүрхүүл: титаны давхар исэл (E171), төмрийн исэл улаан (E172), шар төмрийн исэл (E172), пропилен гликол, гипромеллоза 2910, тальк.

10 ширхэг - цэврүү (6) - картон хайрцаг.

таб. хальсан бүрхүүл, 2.5 мг / 1000 мг: 60 ширхэг.
Рег. Үгүй: 2015 оны 03-р сарын 05-ны өдрийн 10072/13/16/18 - Хүчин төгөлдөр болох хугацаа. цохих хязгаарлагдахгүй

Таблетууд нь цайвар ягаан өнгөтэй, зууван, биконвекс бүхий хальсаар бүрсэн, нэг талдаа компанийн лого, нөгөө талд нь "D2 / 1000" сийлбэртэй байна.

Нийлүүлэгч: аргинин, эрдэнэ шишийн цардуул, коповидон, цахиурын давхар исэл, коллоид тосгүй, магнийн стеарат.

Бүрхүүл: титаны давхар исэл (E171), төмрийн исэл улаан (E172), пропилен гликол, гипромеллоза 2910, тальк.

Маягт, сав баглаа боодол, найрлагыг суллах

Таблетууд нь цайвар шар өнгөтэй, зууван, биконвекс бүхий хальсан бүрхүүлээр бүрхэгдсэн бөгөөд нэг талдаа компанийн логоны сийлбэр, нөгөө талд нь "D2 / 500" сийлбэртэй.

Хүлээн авагч: аргинин - 12.5 мг, эрдэнэ шишийн цардуул - 20 мг, коповидон - 47.5 мг, усгүй коллоид цахиурын давхар исэл - 2.5 мг, магнийн стеарат - 5 мг.

Кино цувны найрлага: титаны давхар исэл (E171) - 2.88 мг, шар төмрийн исэл (E172) - 0.12 мг, пропилен гликол - 0.6 мг, гипромеллоза 2910 - 6 мг, тальк - 2.4 мг.

10 ширхэг - PVC / PCTFE / Al (3) -аар хийсэн цэврүү - цаасан хайрцаг.
10 ширхэг - PVC / PCTFE / Al (6) -аар хийсэн цэврүү - цаасан хайрцаг.

Фармакологийн арга хэмжээ

Амны хөндийн эмчилгээнд зориулсан гипогликемийн эмийг хослуулан хэрэглэдэг. Gentadueto ® нь гипогликемийн хоёр бодис - линаглиптин ба метформин гидрохлоридын тогтмол нэгдэл юм.

Линаглиптин нь ДЦП-4 ферментийн дарангуйлагч (дипептидил пептидаз 4, EC код 3.4.14.5) бөгөөд инкрин даавруудыг идэвхижүүлэхэд оролцдог - глюкагон хэлбэртэй пептид-1 (GLP-1) ба глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид (GIP). Эдгээр дааврууд DPP-4 ферментээр хурдан устдаг. Эдгээр инкретинууд нь глюкозын гомеостазын физиологийн зохицуулалтанд оролцдог. Өдрийн турш инкретины шүүрлийн түвшин бага, хоол идсэний дараа хурдан өсдөг. GLP-1 ба GIP нь цусан дахь глюкозын түвшинг хэвийн хэмжээнд байлгаж, нойр булчирхайн бета эсүүдээр инсулины биосинтез ба түүний шүүрлийг сайжруулдаг. Үүнээс гадна GLP-1 нь нойр булчирхайн альфа эсүүдээр глюкагоны шүүрлийг бууруулдаг бөгөөд энэ нь элгэнд глюкозын үйлдвэрлэл буурахад хүргэдэг. Линаглиптин нь DPP-4-ийг үр дүнтэй бөгөөд эргүүлж холбодог бөгөөд ингрестиний түвшин тогтмол өсч, тэдний үйл ажиллагааг удаан хугацаанд хадгалдаг. Линаглиптин нь глюкозын хэмжээнээс хамаарч инсулины шүүрлийг ихэсгэж, глюкагонын шүүрлийг бууруулдаг тул глюкозын гомеостаз сайжирдаг. Линаглиптин нь DPP-4-ийг сонгомол байдлаар холбодог, in vitro нь түүний DAP-8-ийн сонголтоос 10 дахин их буюу DPP-9-ийн идэвхжилээс 10,000 дахин их байдаг.

Линаглиптинтэй эмчилгээ нь бета эсийн үйл ажиллагааны суррогат тэмдгийг, түүний дотор HOMA (гомеостазыг үнэлэх загвар), просинулиний инсулинтай харьцах харьцаа, хүнсний хүлцэл туршилтын дагуу бета эсийн хариу урвалыг эрс сайжруулдаг.

Метформин нь томуанидид бөгөөд гипогликемийн нөлөөтэй тул плазмын глюкозын түвшинг бууруулдаг. Метформин нь инсулины шүүрлийг өдөөдөггүй тул гипогликеми үүсгэдэггүй.

Метформиний гидрохлорид нь 3 үйлдлийн механизмтай байдаг.

1. глюкогеногенез ба гликогенолизийг дарангуйлснаар элэгний глюкоз үүсэхийг бууруулдаг.

2. инсулины мэдрэмтгий чанарыг нэмэгдүүлэх замаар араг ясны булчингийн глюкозын хэмжээ нэмэгдэх, ашиглалт,

3. гэдэс дэх глюкозын шингээлтийг удаашруулдаг.

Метформин нь гликоген синтетаз дээр үйлдэл хийснээр эсийн гликогений синтезийг өдөөдөг.

Метформин гидрохлорид нь одоогоор мэдэгдэж байгаа бүх төрлийн глюкозын мембраны тээвэрлэгчдийн тээвэрлэх чадварыг нэмэгдүүлдэг.

Хүний биед метформины гидрохлориди нь гликемийн нөлөөтэй эсэхээс үл хамааран липидийн метаболизмд эерэг нөлөө үзүүлдэг.

• нийт холестерол, LDL дэх холестерол ба триглицеридийг бууруулдаг.

Линаглиптиныг метформины эмчилгээнд нэмнэ

Гликеми бүхий өвчтөнүүдэд метформины моно эмчилгээнд хангалттай хяналт тавиагүй, метформиныг хавсаргасан линаглиптинийн үр нөлөө, аюулгүй байдлыг хэд хэдэн давхар, плацебо хяналттай судалгаагаар судалсан.

Лаглаглиптин ба метформины хослол нь бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг тус тусад нь авахаас илүү биеийн жинг өөрчлөхгүйгээр гликемийн үзүүлэлтүүдийг мэдэгдэхүйц, мэдэгдэхүйц сайжруулж өгдөг. Ялангуяа гликозилжсэн гемоглобины А (HbA1c), мацаг барих плазмын глюкоз (GPN), хоол идсэнээс 2 цагийн дараа (GLP) плазмын глюкозын түвшин мэдэгдэхүйц буурдаг.

8 эмнэлзүйн туршилтанд оролцсон 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй 5,239 өвчтөнд мета-шинжилгээ хийх нь линаглиптинтэй эмчилгээ нь зүрх судасны эрсдлийг нэмэгдүүлдэггүй (зүрх судасны үхэл, үхлийн бус миокардийн шигдээс, үхлийн бус цус харвалт эсвэл тогтворгүй angina pectoris-ийн улмаас эмнэлэгт хэвтэх).

Фармакокинетик

Эрүүл сайн дурын ажилтнуудад явуулсан биологийн тэнцвэрт байдлын судалгаагаар Gentadueto ® нь тусдаа ашиглагддаг линаглиптин ба метформины био эквивалент болохыг тогтоожээ.

Gentadueto ®-ийг хоол хүнсээр хэрэглэх нь линаглиптиний фармакокинетик үзүүлэлтүүдийг өөрчлөхөд хүргэсэнгүй. Метформины AUC нь өөрчлөгдөөгүй боловч мансууруулах бодис агуулсан хоол хүнсэнд агуулагдах сийвэн дэх метформины С-ийн дундаж хэмжээ 18% -иар буурсан байна. Бэлдмэлийг хоол хүнсэнд хэрэглэх тохиолдолд сийвэн дэх метформины С-д хүрэх хугацаа 2 цагаар нэмэгдсэн нь эдгээр өөрчлөлтүүдийн эмнэлзүйн ач холбогдол багатай юм. Дараахь зүйл бол Gentadueto ®-ийн бие даасан идэвхтэй найрлага дахь фармакокинетик шинж чанарыг тусгасан заалтууд юм.

Лагаглиптиныг 5 мг тунгаар уусны дараа эмийг хурдан шингээж, плазм дахь C max (median T max) 1.5 цагийн дараа хүрч, сийвэн дэх линаглиптины концентраци нь бифазик буурдаг. Линаглиптиний үнэмлэхүй био-хүртээмж нь ойролцоогоор 30% байдаг. Лаглаглиптиныг их хэмжээний өөх тос агуулсан хоол хүнс хэрэглэх нь фармакокинетикт эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлээгүй тул линаглиптиныг хоол хүнсэнд хэрэглэхээс үл хамааран хоол хүнсэнд хэрэглэх боломжтой.

Лагаглиптиныг нэг тунгаар 5 мг-аар уусны дараа V d-ийн дундаж хэмжээ нь ойролцоогоор 1110 л байгаа нь эдэд тархаж байгааг харуулж байна. Линаглиптиныг сийвэнгийн уургуудтай холбох нь эмийн агууламжаас хамаарна. Хэрэв концентраци нь 1 нмоль / л байвал нягтрал нь ойролцоогоор 99% бөгөөд линаглиптины концентраци n30 нмоль / л болж өсөхөд хүлцэл 75-89% хүртэл буурдаг бөгөөд энэ нь линаглиптины концентраци нэмэгдэхийн хэрээр DPP-4-тай эмийн холболтыг хангаж байгааг харуулж байна. Лагаглиптин өндөр концентрацитай үед ДЦС-4-тэй нягтрах үед линаглиптиний 70-80% нь бусад сийвэнгийн уургуудтай холбогддог бөгөөд 20-30% эм нь чөлөөт байдалд байсан.

Өдөрт 1 удаа 5 мг тунгаар уух тохиолдолд лаглиптиныг сийвэн дэх эмийн бэлдмэлийн гурав дахь тунгаар хэрэглэсэн бол плазм дахь линаглиптины AUC нь эхний тунтай харьцуулахад 33% орчим нэмэгдсэн байна. Линаглиптины AUC-ийн хэлбэлзлийн коэффициентүүд бага байсан (тус бүр 12.6% ба 28.5%). Плазм дахь линаглиптины AUC утга нэмэгдэж буй тунгаар пропорциональ бага өссөн байна. Эрүүл, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд линаглиптиний фармакокинетик байдал ижил төстэй байв.

In vitro судалгаагаар линаглиптин нь P-гликопротеин ба CYP3A4-ийн субстрат болохыг тогтоожээ. Р-гликопротеин ба CYP3A4-ийн хүчтэй дарангуйлагч Ритонавир нь линаглиптины хордлогыг хоёр дахин нэмэгдүүлж, линаглиптиныг рифампицинтэй хамт давтамжтайгаар, Р-гликопротеин ба CYP3ilum-ийн харьцаанд AU-ийн бууралтад хүргэдэг. %, голчлон P-гликопротеины дарангуйлснаас (эсвэл үүнтэй холбоотой индукцээс) шалтгаалан линаглиптиний био-боломжийн хэмжээ ихэссэн (эсвэл үүнээс хамааран буурсан).

Метаболизм ба ялгадас

Хүлээн авсан эмийн багахан хэсгийг метаболизмд оруулдаг. Шээс ялгаруулах гол зам нь гэдэс дамждаг (ойролцоогоор 85%). Линаглиптиний ойролцоогоор 5% нь шээсээр ялгардаг. Бэлдмэлийн нэг томоохон метаболит нь тэнцвэрийн үе шатанд харьцангуй өртсөн нь линаглиптины өртөлтийн 13.3% байжээ. Энэхүү метаболит нь фармакологийн идэвхжилгүй бөгөөд плазмын DPP-4-ийн эсрэг линаглиптиныг дарангуйлах үйл явцад хувь нэмэр оруулдаггүй.

Терминал T 1/2 урт - 100 цагаас илүү хугацаа шаардагдах бөгөөд энэ нь гол төлөв линаглиптиныг DPP-4-тэй нягтруулж, эмийг хуримтлуулахад хүргэдэггүй. Лаглиптиныг 5 мг тунгаар давтан хэрэглэсний дараа тодорхойлогддог линаглиптиныг хуримтлуулах үр дүнтэй T 1/2 нь ойролцоогоор 12 цаг байна

Бөөрний цэвэрлэгээ ойролцоогоор 70 мл / мин байна.

Эмнэлзүйн онцгой тохиолдлуудад фармакокинетик

Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд линаглиптины тунг өөрчлөх шаардлагатай гэж үздэггүй. Бага зэргийн бөөрний дутагдал нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд линаглиптиний фармакокинетик нөлөө үзүүлээгүй.

Бага зэргийн, дунд зэргийн буюу хүнд хэлбэрийн элэгний дутагдалтай өвчтөнд линаглиптины тунг өөрчлөх шаардлагагүй байдаг.

Хүүхэд дэх лигнаглиптины фармакокинетикийн судалгаа хийгдээгүй байна.

Хүйс, биеийн жингийн индекс, арьсны өнгө, өвчтөний нас зэргээс хамаарч тунг өөрчлөх шаардлагагүй.

Метформиныг тараасны дараа сийвэн дэх С max хамгийн дээд хэмжээ нь 2.5 цагийн дараа хүрдэг Эрүүл сайн дурынхны хувьд 850 мг тунгаар амаар уусны дараа метформины гидрохлоридын үнэмлэхүй биологийн боломж ойролцоогоор 50-60% байдаг. Бэлдмэлийг дотор нь оруулсны дараа 20-30 орчим хувь нь шингээгдэхгүй бөгөөд гэдэс дотор өөрчлөгддөггүй.

Метформин гидрохлорид нь шугаман бус шингээлтийн фармакокинетик шинж чанартай байдаг. Метформины гидрохлоридыг санал болгосон тунгаар хэрэглэх үед плазм дахь C ss нь 24-48 цагийн дотор хүрч, дүрмээр бол 1 мкг / мл-ээс бага байдаг.

Хоол хүнс метформины гидрохлоридын шингээлтийг бууруулж, шингээх хурдыг бага зэрэг удаашруулдаг. Уг эмийг 850 мг тунгаар хоол хүнсэнд хэрэглэсний дараа C max 40%, AUC 25% бага, C max хүрэх хугацаа 35 минутаар нэмэгдсэн. Эдгээр үзүүлэлтийн бууралтын клиник ач холбогдол нь тодорхойгүй байна.

Метформиныг сийвэнгийн уургуудтай холбох нь маш бага юм. Метформин гидрохлорид нь цусны улаан эсүүдтэй холбогддог. Цусан дахь метформины хэмжээ сийвэнээс бага бөгөөд ойролцоогоор нэгэн зэрэг хүрдэг. Цусны улаан эсийг эм тараах нэмэлт тасалгаа гэж үздэг. Дундаж V d хэмжээ нь 63-аас 276 литр хооронд хэлбэлздэг.

Метаболизм ба ялгадас

Хүний биед эмийн бодисын солилцоог тодорхойлдоггүй. Метформин гидрохлоридыг бөөр нь өөрчлөгдөөгүй ялгаруулдаг. Метформиний гидрохлоридын бөөрний клиренс 400 мл / мин-ээс хэтрэх бөгөөд энэ нь эмийн гломеруляр шүүлтүүр, хоолойн шүүрэлээр ялгардаг болохыг харуулж байна. Хийж дууссаны дараа T 1/2 терминал ойролцоогоор 6.5 цаг байна

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд эмийн бөөрний клиренс нь CC-ийн харьцаагаар буурдаг тул T 1/2 уртасдаг бөгөөд энэ нь плазмын метформиний гидрохлоридын түвшинг ихэсгэхэд хүргэдэг.

Эмнэлзүйн онцгой тохиолдлуудад фармакокинетик

Хүүхдэд 500 мг тунгаар метформиныг нэг удаа хэрэглэсний дараа фармакокинетикийн профиль нь насанд хүрэгчдийн эрүүл сэдэвтэй ижил байв.

Чихрийн шижин өвчтэй хүүхдэд эмийг өдөрт 2 удаа 500 мг тунгаар давтан хэрэглэсний дараа плазм дахь C max ба AUC 0-t нь чихрийн шижин өвчтэй насанд хүрсэн өвчтөнүүдийнхээс 33%, 40% бага байна. метформиныг 14 хоногийн турш өдөрт 2 удаа 500 мг тунгаар хэрэглэнэ. Эмийн тунг гликемийн хяналтын түвшингээс хамааран дангаар нь сонгосон тул эдгээр өгөгдөл нь хязгаарлагдмал эмнэлзүйн ач холбогдолтой байдаг.

Хэрэглэх заалт

Чихрийн шижин 2-р хэлбэр:

• Гликемик хяналтыг сайжруулахын тулд (хоолны дэглэм ба дасгалын хамт) линаглиптин ба метформиныг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь зүйтэй: ганц бие метформинтай эмчилгээ хангалттай үр дүнтэй байдаггүй өвчтөнүүдэд эсвэл линаглиптин ба метформиныг тус тусад нь хослуулан авсан өвчтөнд хэрэглэнэ. сайн нөлөөтэй эмүүд
• Сульфонилмоурийн деривативтай (гурвалсан эмчилгээний эмчилгээ) хослуулан хэрэглэхэд хамгийн их тэвчих тунгаар метформин ба сульфонилмоурийн деривативтай эмчилгээ үр дүнтэй байдаггүй өвчтөнүүдэд зориулсан хоолны дэглэм, дасгалаас гадна эмчилгээнд хамрагдана.

Тунгийн горим

Амаар өгөхөд зориулагдсан.

Санал болгож буй тун нь өдөрт 2 удаа 2.5 мг / 850 мг буюу 2.5 мг / 1000 мг байна.

Туныг өвчтөний одоогийн эмчилгээний дэглэм, түүний үр нөлөө, хүлцэл хэмжээ зэргээс хамааран дангаар нь сонгоно. Gentadueto ®-ийн санал болгосон хамгийн их тун нь 5 мг линаглиптин ба 2000 мг метформин юм.

Гентадуето ® метформины улмаас үүссэн хоол боловсруулах замын сөрөг урвалыг багасгахын тулд хоол хүнсээр уух хэрэгтэй.

Чихрийн шижин өвчний 2-р хэлбэрийн өвчтөнүүдэд метформины монотерапийн эмчилгээг хамгийн их тэсвэртэй тунгаар хангалттай хянадаггүй тохиолдолд генадуето®-ийг ихэвчлэн тунгаар хэрэглэх шаардлагатай бөгөөд ингэснээр линаглиптины тунг өдөрт 2 удаа 2 удаа (өдөр тутмын тун 5 мг), метформины тун ижил хэвээр байна. урьдынх шигээ.

Линаглиптин ба метформиныг хавсарсан хэрэглэснээс шилжсэн өвчтөнүүдийн хувьд Gentadueto ®-ийг линаглиптин ба метформины тун нь өмнөхтэй ижил байх ёстой.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст метформин ба сульфонилмоурийн деривативын хамгийн их тунгаар хэрэглэсэн хос эмчилгээнд хангалттай хяналт тавиагүй өвчтөнүүдэд Gentadueto ® -ийг ихэвчлэн линаглиптины тунг өдөрт 2 удаа 2 удаа (өдөр тутмын тун 5 мг), тунг тогтоодог. метформин өмнөхтэй ижил байв.

Гентадуето ®-ийг сульфонилмоурийн деривативтай хослуулан хэрэглэхэд гипогликемийн эрсдлийг бууруулахын тулд сульфонилмоурийн деривативын бага тунг шаардаж болно.

Метформины янз бүрийн тунг хэрэглэхийн тулд Gentadueto ®-ийг дараах тунгийн хэлбэрээр авах боломжтой.

• линаглиптин 2.5 мг + метформин гидрохлорид 850 мг буюу метформин гидрохлорид 1000 мг.

Гентадуето ® (түүний найрлагад метформин байгаа тул) дунд зэргийн буюу хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.

Гентадуето ® (түүний найрлагад метформин байгаа тул) элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.

Метформин нь бөөрөөр ялгардаг тул хөгшрөхөд бөөрний үйл ажиллагаа буурах хандлагатай байдаг тул Gentadueto ®-ийг ууж буй өндөр настай өвчтөнүүдэд бөөрний үйл ажиллагааг тогтмол хянах шаардлагатай байна.

Бэлдмэлийг алдсан тохиолдолд өвчтөн үүнийг санаж байх ёстой. Нэг зэрэг давхар тунг ууж болохгүй.

Гаж нөлөө

Тогтмол тунгаар линаглиптин ба метформиныг хүлээн авдаг өвчтөнүүдэд

Ихэнхдээ:

• хоолны дуршил буурах, гүйлгэх, дотор муухайрах,
• гипогликеми.

Ховор тохиолдолд:

• nasopharyngitis,
• бронхын гиперактив идэвхжил,
• амилазын идэвхжилт нэмэгдсэн,
• хэт мэдрэг байдал (ангиоэдема, чонон хөрвөс, тууралт).

Ховор зүйл:

• толгой эргэх, толгой эргэх
• бөөлжих
• нойр булчирхайн үрэвсэл
• ханиалгах
• загатнах

Метформины моно эмчилгээ хийдэг өвчтөнүүдэд

Ихэнхдээ:

• амтагдах байдал,
• ходоодны өвдөлт
• элэгний үрэвсэл - элэгний үйл ажиллагааны үзүүлэлт, гепатитын өөрчлөлт;
• эритема, чонон хөрвөс.

Ховор зүйл:

• бодисын солилцооны эмгэг, сүүн хүчиллэг
• В 12 витамины шингээлтийг зөрчих (удаан хугацаагаар эмчлэх тохиолдолд) нь маш ховор тохиолдолд В 12 витамины дутагдал, жишээлбэл, мегалобластик цус багадалт үүсгэдэг.

Эсрэг заалтууд

• эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэмтгий байдал,
• 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин
• чихрийн шижингийн кетоацидоз, чихрийн шижингийн дараах
• бөөрний дутагдал буюу бөөрний үйл ажиллагааны сулрал (KK ® нь жирэмслэлт ба хөхүүл үед (хөхүүл үед) эсрэг заалттай байдаг.

Мансууруулах бодисын хүний ​​үржил шимт нөлөөлөх талаар судалгаа хийгээгүй байна. Эмнэлзүйн судалгаанд хүний ​​өртөлт 900 дахин их байсан линаглиптины хамгийн их тунг (өдөрт 240 мг / кг / өдөр) ашиглан үржил шимт сөрөг нөлөө үзүүлээгүй.

Жирэмсэн эмэгтэйд эмийн Gentadueto ® эсвэл түүний бие даасан бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хангалттай, сайн хяналттай судалгаа хийгдээгүй байна. Эмнэлзүйн нөхөн үржихүйн өмнөх судалгаанд линаглиптин ба метформиныг хавсарч хэрэглэхтэй холбоотойгоор тератоген нөлөө үзүүлээгүй. Жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд метформиныг хэрэглэх талаар мэдээлэл хязгаарлагдмал байдаг.

Gentadueto ®-ийг төлөвлөсөн жирэмслэлтийн үед хэрэглэж болохгүй. Инсулиныг хэрэглэх нь цусан дахь сахарын хэмжээг хэвийн хэмжээнд байлгах, глюкозын өндөр түвшингээс үүдэлтэй ургийн хөгжлийн эмгэгийг бууруулах боломжийг олгодог.

Метформин хүний ​​сүүнд ялгардаг. Лигнаглиптинийг хөхний сүүнд хүний ​​биед нэвтрэн орох боломжтой гэсэн нотолгоо байхгүй байна.

Тусгай заавар

Gentadueto ® нь 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд эсвэл чихрийн шижингийн кетоацидозын эмчилгээнд эсрэг заалттай байдаг.

Gentadueto ® эмийг инсулинтай хамт хэрэглэх нь хангалттай судлагдаагүй байна.

Гипогликеми нь сульфонилмоурын мэдэгдэж буй хүндрэл юм. Тиймээс Gentadueto ® эмийг сульфонилмоурийн деривативтай хослуулан хэрэглэхдээ болгоомжтой байхыг зөвлөж байна. Сульфонилмоурийн деривативын тунг бууруулах боломжтой эсэхийг тооцох нь зүйтэй.

Метформины моно эмчилгээ нь гипогликеми үүсгэдэггүй боловч хоолны дэглэмийн илчлэг буурч, бие махбодийн идэвхжил нэмэлт илчлэгийг нөхөж өгөхгүй эсвэл бусад гипогликемийн эм (жишээлбэл, сульфонилмоурын дериватив ба инсулин) эсвэл этилийн спирт хэрэглэсэн тохиолдолд энэхүү хүндрэл үүсч болно.

Сүүн хүчиллэг нь маш ховор боловч метформин гидрохлоридын хуримтлалаас болж үүсэх бодисын солилцооны ноцтой хүндрэл юм. Метформиний гидрохлоридыг хүлээн авсан өвчтөнүүдэд сүүн хүчлийн өвчлөл нийтлэг гарсан нь ихэвчлэн бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал дагалддаг чихрийн шижин, түүнчлэн хяналтгүй чихрийн шижин, кетоз, удаан хугацаагаар хооллох, согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэх, элэгний дутагдал гэх мэт эрсдэлт хүчин зүйлүүд тохиолддог. гипокси дагалддаг аливаа нөхцөл байдал.

Сүүн хүчиллэг оношлогоо:

• сүүний хүчиллэг өвчлөлийн эрсдлийг хэвлийн хөндийн өвдөлт, астения зэрэг өвөрмөц бус гомдол гаргах тохиолдолд анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Саалийн ацидоз нь амьсгал давчдах, хэвлийгээр өвдөх, гипотерми зэрэг шинж тэмдгүүд илэрч комагийн хөгжил дагалддаг. Лабораторийн параметрүүдийн өөрчлөлт нь оношлогооны ач холбогдолтой юм - цусны рН буурах, сийвэн дэх сүүн хүчлийн түвшин 5 ммоль / л-ээс дээш, анионы дутагдал, лактат / пируват харьцаа. Хэрэв бодисын солилцооны хүчиллэгийг сэжиглэж байгаа бол метформиныг таслан зогсоож, өвчтөн яаралтай эмнэлэгт хэвтэх шаардлагатай.

Метформиний гидрохлорид нь бөөрөөр ялгардаг тул эмчилгээг эхлэхээс өмнө ийлдэс дэх креатинины түвшинг тогтмол тогтоохыг зөвлөж байна.

• бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнд дор хаяж жилд нэг удаа
• сийвэн дэх креатинины түвшин VGN-тэй нийцдэг өвчтөнүүдэд, харин өндөр настай өвчтөнүүдэд жилд дор хаяж 2-4 удаа.

Ахмад настай өвчтөнүүдэд бөөрний үйл ажиллагааны симптоматик бууралт ихэвчлэн ажиглагддаг. Бөөрний үйл ажиллагаа буурахад хүргэж болзошгүй нөхцөл байдалд, жишээлбэл, АД буулгах, шээс хөөх эмчилгээг эхлэх эсвэл NSAID-ийг хэрэглэх тохиолдолд онцгой анхаарал тавих хэрэгтэй. 80 ба түүнээс дээш насны өвчтнүүдийн эмчилгээнд болгоомжтой хандах хэрэгтэй.

Рентген судалгаанд иоджуулсан тодосгогч материалыг судсаар хийх нь бөөрний дутагдалд хүргэж болзошгүй тул метформиний гидрохлоридын хэрэглээг урьдчилж эсвэл эдгээр судалгааны явцад зогсоох хэрэгтэй. Метформиний гидрохлоридын хэрэглээг эдгээр судалгаанууд дууссанаас хойш 48 цагийн дараа үргэлжлүүлж, бөөрний үйл ажиллагааг дахин үнэлэх үр дүнг хүлээн авсны дараа өөрчлөгдөж болно.

Ерөнхий, нугасны эсвэл эпидураль мэдээ алдуулалтыг ашиглан сонгомол мэс засал хийлгэхээс өмнө метформиний гидрохлоридыг 48 цагийн өмнө зогсоох шаардлагатай. Бэлдмэлийн хэрэглээг мэс засал хийснээс хойш 48 цагийн дараа буюу амаар хоол тэжээлийг дахин эхлүүлсний дараа үргэлжлүүлж болох бөгөөд зөвхөн өөрчлөлт байхгүй байгааг харуулсан бөөрний үйл ажиллагааг дахин үнэлэх үр дүн гарсан тохиолдолд л хэрэглэнэ.

Бүртгэлийн дараах хугацаанд линаглиптин авч буй өвчтөнүүдэд цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл үүссэн гэж тэмдэглэсэн. Нойр булчирхайн үрэвслийн үед Gentadueto ®-ийг зогсоох хэрэгтэй.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадвар, хяналтын механизмын нөлөөлөл

Мансууруулах бодисын тээврийн хэрэгслийг жолоодох чадварыг хянах, анхаарал төвлөрөл ихтэй, психомоторын урвалын хурд шаарддаг ажлыг гүйцэтгэх талаар судалгаа хийгээгүй байна. Мансууруулах бодис хэрэглэх үед толгой эргэх тохиолдолд анхаарал болгоомжтой хандах хэрэгтэй. Хэрэв өвчтөн толгой эргэх шинж тэмдэг илэрвэл болзошгүй аюултай үйлдлүүд, түүний дотор зайлсхийх хэрэгтэй тээврийн хэрэгсэл жолоодох, хянах машин.

Хэт их хэрэглэх

Эрүүл сэдвээр явуулсан клиник туршилтын явцад 600 мг (санал болгосон тунгаас 120 дахин их) линаглиптины нэг тунг сайн тэсвэрлэв. Мансууруулах бодисыг хүний ​​биед 600 мг-аас их тунгаар хэрэглэх туршлага байдаггүй.

Метформиныг 850 мг-аас их тунгаар хэрэглэх үед гипогликеми ажиглагдаагүй боловч сүүн хүчлийн ацидоз тохиолдсон тохиолдол байдаг. Метформиныг их хэмжээгээр хэтрүүлэн хэрэглэх нь сүүн хүчлийн ацидоз үүсгэдэг. Саалийн ацидоз нь яаралтай тусламжийн нөхцөл байдлын ангилалд хамаардаг тул ийм тохиолдолд эмчилгээг эмнэлэгт хийдэг.

Шинж тэмдэг

• гипогликеми, дотор муухайрах, толгой эргэх зэрэг боломжтой.

Эмчилгээ:

• ходоод гэдэс,
• шинж тэмдгийн эмчилгээ хийлгэх - шингэнийг нэвтрүүлэх, гликемийн профайлыг хянах, хэвийн болгох. Лактат ба метформиний гидрохлоридыг арилгах хамгийн үр дүнтэй арга бол гемодиализ юм.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Эрүүл сайн дурын ажилтнууд линаглиптин (өдөрт 10 мг 1 удаа / өдөр), метформиныг (өдөрт 850 мг 2 удаа / удаа) нэгэн зэрэг давтан хэрэглэх нь линаглиптин эсвэл метформиний фармакокинетикийг эрс өөрчилсөнгүй.

Gentadueto ®-ийн эмийн харилцан үйлчлэлийн фармакокинетик судалгаа хийгдээгүй боловч ийм судалгааг Gentadueto ®, linagliptin, metformin-ийн бие даасан идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгүүдтэй хийсэн байна.

Линаглиптин метформин, глибенкламид, симвастатин, пиоглитазон, варфарин, дигоксин, аман жирэмслэлтээс хамгаалах хэрэгслийн фармакокинетикийн хувьд клиникийн хувьд чухал нөлөө үзүүлээгүй бөгөөд энэ нь CYP2C8, 4 изоэнзим, CYP2A4, субстраттартай эмийн бага харилцан үйлчлэлийн талаар vivo өгөгдөлтэй таарч байсан. гликопротеин ба органик катионууд (TOK).

Метформин. Метформиныг (өдөрт 3 удаа 850 мг тунгаар давтан хэрэглэнэ) ба линаглиптиныг (өдөрт 1 удаа 10 мг тунгаар 1 удаа) хэрэглэх нь линаглиптин эсвэл метформиний фармакокинетикийн клиникийн хувьд мэдэгдэхүйц өөрчлөлтөд хүргэхгүй.

Сульфонилмоурийн деривативууд. Лагаглиптиныг аман хэлбэрээр (олон тун 5 мг) ба глиценкламилыг нэг тунгаар (глибурид 1.75 мг) хослуулан хэрэглэх нь линаглиптиний фармакокинетикийг тэнцвэрт байдалд өөрчлөхгүй. Гэсэн хэдий ч клиникийн хувьд мэдэгдэхүйц буурч AUC ба C max glibenclamide 14% -иар буурсан байна. Глибенкламидыг ихэвчлэн CYP2C9-ээр метаболизмд оруулдаг тул эдгээр өгөгдөл нь линаглиптин нь CYP2C9-ийн дарангуйлагч биш гэсэн дүгнэлтийг баталдаг. Глюкэнцламид гэх мэт голчлон CYP2C9-тай метаболизмд байдаг бусад сульфонилмоурийн деривативуудтай (жишээлбэл, глипизид, толбутамид ба глимепирид) клиник ач холбогдолтой харилцан үйлчлэл үзүүлэхгүй.

Тиазолидиндионес. CYP2C8 ба CYP3A4-ийн субстрат болох линаглиптин (өдөрт 10 мг / өдөрт нэг удаа) ба пиоглитазон (өдөрт нэг удаа олон тун) -ийг хослуулан хэрэглэх нь линаглиптин эсвэл пиоглитазон буюу пиоглитазоны идэвхит метаболитийн фармакокинетикэд клиник нөлөө үзүүлдэггүй.

Ритонавир. Лагаглиптин (нэг тунг өдөрт 5 мг) ба ритонавир (200 тунг тунгаар олон удаа уух) хослуулан хэрэглэх нь линаглиптиний AUC ба C максимумыг ойролцоогоор 2 ба 3 дахин нэмэгдүүлдэг. Лигнаглиптиний фармакокинетикт эдгээр өөрчлөлт нь эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой гэж тооцогддоггүй. Тиймээс бусад P-гликопротеин / CYP3A4 дарангуйлагчидтай эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлэхгүй бөгөөд тунг өөрчлөх шаардлагагүй болно.

Рифампицин. Лагаглиптин ба рифампициныг олон дахин хослуулан хэрэглэх нь тэнцвэрт байдалд AUC ба C maxagliptin-ийн хэмжээ тус тус 39.6%, 43.8% -иар буурч, DPP-4-ийн суурь идэвхжил буурч 30 орчим хувиар буурахад хүргэдэг. Ийнхүү линаглиптиныг П-гликопротеины идэвхитэй өдөөгчтэй хослуулан эмнэлзүйн үр дүнтэй байх болно, гэхдээ бүрэн илэрхийлэгдээгүй байж магадгүй юм.

Дигоксин. Линаглиптин (өдөрт 5 мг / өдөр) ба дигоксин (0.25 мг / өдөр) хосолсон хэрэглээ нь дигоксиний фармакокинетик нөлөө үзүүлдэггүй.

Варфарин. Өдөрт 5 мг тунгаар давтан хэрэглэдэг Линаглиптин нь CYP2C9-ийн субстрат болох S (-) эсвэл R (+) варфариний фармакокинетикийг өөрчилөөгүй бөгөөд энэ нь линаглиптин CYP2C9-ийг дарангуйлах чадваргүй байгааг харуулж байна.

Симвастатин. Өдөрт 10 мг хэт авианы эмчилгээний тунгаар давтан хэрэглэдэг Линаглиптин нь симвастатины фармакокинетикт хамгийн бага нөлөө үзүүлдэг бөгөөд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Амны хөндийн жирэмслэлтээс хамгаалах эм. Левоноргестрел эсвэл этинил эстрадиолын хамт 5 мг тунгаар линаглиптиныг хослуулан хэрэглэх нь эдгээр эмүүдийн фармакокинетикийг тэнцвэрт байдалд өөрчлөхгүй.

Метформин. Согтууруулах ундааны цочмог согтууруулах ундааны үед метформиныг хэрэглэх нь сүүн хүчлийн ацидоз (ялангуяа өлсгөлөн, хоол тэжээлийн дутагдал, элэгний дутагдалд орох) эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Этил спирт агуулсан архи, мансууруулах бодис хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.

Бөөрний гуурсан хоолойн шүүрэлээр ялгардаг катион эмүүд (жишээлбэл, циметидин) нь бөөрний гуурсан хоолойн нийтлэг тээврийн системд өрсөлдөж метформинтой харьцаж чаддаг. Тиймээс бөөрний гуурсан хоолойн шүүрэлээр ялгардаг катионик эмүүдийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр гликемийн болгоомжтой хяналт, зөвлөсөн тунгийн дэглэмийн хүрээнд метформины тунг өөрчлөх, шаардлагатай бол чихрийн шижингийн эмчилгээнд залруулах шаардлагатай болно.

Фармакологийн шинж чанар

Эрүүл сайн дурын ажилтнуудад явуулсан биологийн тэнцвэрт байдлын судалгаагаар GENTADUETO бэлдмэл нь хосолсон эмчилгээнд тусад нь ашигласан линаглиптин ба метформиний гидрохлоридоос био эквивалент болохыг тогтоов.

GENTADUETO 2.5 / 1000 мг эмийг хоол хүнсээр хэрэглэх нь линаглиптиний фармакокинетик үзүүлэлтүүдийг өөрчлөхөд хүргэдэггүй. Метформины концентраци-цаг хугацааны муруй дор байрлах талбай өөрчлөгддөггүй боловч эмийг хоол хүнсэнд хэрэглэх тохиолдолд сийвэн дэх метформины хамгийн их концентрацийн дундаж утга 18% -иар буурдаг. Бэлдмэлийг хоосон ходоодонд хэрэглэх нь ийлдэс дэх метформины хамгийн их концентрацид хүрэх хугацаа 2 цаг саатахад хүргэдэг. Эдгээр өөрчлөлт нь эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолгүй юм.

Дараахь эмүүд GENTADUETO-ийн бие даасан идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн фармакокинетик шинж чанарыг тусгасан өгөгдөл юм.

Лигнаглиптиний фармакокинетикийг эрүүл сайн дурын ажилтнууд болон чихрийн шижин 2-р хэлбэрийн өвчтөнүүдэд (чихрийн шижин 2-р хэлбэр) сайн судалж үзсэн. Лагаглиптиныг 5 мг тунгаар уусны дараа эм хурдан шингэж, плазмын дээд концентраци (Tmax медиан) 1.5 цагийн дараа гардаг. Плазмын линаглиптины концентраци нь гурван фазын буурдаг. Терминалийн хагас задралын хугацаа нь урт (100-аас дээш цаг) бөгөөд энэ нь линаглиптиныг DPP-4-тэй нягт, тогтвортой байлгаж байгаатай холбоотой бөгөөд эмийг хуримтлуулахад хүргэдэггүй. 5 мг тунгаар давтан хэрэглэсний дараа тодорхойлсон линаглиптиныг хуримтлуулах үр дүнтэй хагас задралын хугацаа нь ойролцоогоор 12 цаг байна. 5 мг линаглиптиныг нэг тунгаар хэрэглэсний дараа динамик тэнцвэрийн үе шатанд эмийн плазмын концентрацийг гуравдахь тунгаар хэрэглэсний дараа, линаглиптины AUC плазм эхний тунтай харьцуулахад 33% орчим нэмэгддэг. Линаглиптины AUC-ийн хэлбэлзлийн коэффициентүүд бага байсан: 12.6% ба 28.5%. Лигнаглиптиний фармакокинетик нь DPP-4-тэй лигнаглиптины концентрацийн хамаарлаас шалтгаалан шугаман бус юм. Нийт плазмын AUC линаглиптин нь тунг хамааралгүй, нэмэгдэж буй AUC-ээс бага тунгаар нэмэгддэг. Линаглиптиний фармакокинетик байдал нь эрүүл, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд ижил төстэй байдаг.

Шингээлт: Линаглиптиний үнэмлэхүй биологийн хүртээмж нь ойролцоогоор 30% байдаг. Өөх тос ихтэй хоол хүнс бүхий линаглиптиныг хүлээн авах нь плазмын дээд концентрацид хүрэх хугацааг 2 цаг нэмэгдүүлж, Cmax-ийн хэмжээ 15% буурахад хүргэдэг боловч AUC0-72 цагт нөлөөлдөггүй. Cmax ба Tmax-д эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гараагүй тул линаглиптиныг хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран хэрэглэж болно.

Тархалт: эд эсийн нягтралын үр дүнд нэг тунг 5 мг хийсний дараа динамик тэнцвэрийн үе шатанд тархах дундаж хэмжээ нь ойролцоогоор 1110 литр бөгөөд энэ нь эдэд өргөн тархалттай байгааг харуулж байна. Линаглиптиныг сийвэнгийн уургуудтай холбох нь эмийн агууламжаас хамаарч 1 нмоль / л-ээс 99% -иар 130 нмоль / л-ээс 75-89% -иар буурч байгаа бөгөөд энэ нь лигнаглиптины агууламж нэмэгдэж буй DPP-4-тай эмийн холболтыг хангаж байгааг харуулж байна. Лагаглиптин өндөр концентрацитай үед DPP-4-тэй нягтрах нь бүрэн ханасан үед линаглиптиний 70-80% нь бусад сийвэнгийн уургуудтай (DPP-4 биш) холбогддог ба эмийн 30-20% нь чөлөөт байдалд байна.

Метаболизм ба ялгадас: 10 мг линаглиптин уусны дараа ойролцоогоор 5% нь шээсээр ялгардаг. Метаболизм нь линаглиптиныг устгахад хоёрдогч үүрэг гүйцэтгэдэг. Нэг томоохон метаболит нь фармакологийн идэвхжилгүй, динамик тэнцвэрийн үе шатанд линаглиптины 13.3% -ийн харьцангуй эффекттэй байсан тул плазм дахь DPP-4 дээр линаглиптиныг дарангуйлах нөлөө үзүүлэхгүй. Ойролцоогоор 85% нь эм ууснаас хойш 4 хоногийн дотор (ялгадас 80%, шээс 5%) ялгардаг. Динамик тэнцвэрт байдалд бөөрний клиренс ойролцоогоор 70 мл / мин байна.

Бөөрний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнүүд: бөөрний үйл ажиллагаа бага зэрэг буурсан өвчтөнүүдэд динамик тэнцвэрийн үе шатанд линаглиптины өртөлт нь эрүүл сайн дурынхны өртөхтэй төстэй байдаг. Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдийн дунд хяналтын бүлэгтэй харьцуулахад өртөлтийн хэмжээ ойролцоогоор 1.7 дахин их байна. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдийн өртөлтийн хэмжээ 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдтэй харьцуулахад ойролцоогоор 1.4 дахин нэмэгдсэн байна. Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдийн динамик тэнцвэрийн үе шатанд линаглиптины AUC-ийн урьдчилан тооцоолсон утга нь дунд буюу хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнд эмийн нөлөөллийн харьцуулсан түвшинг харуулж байна. Нэмж дурдахад линаглиптин нь гемодиализ эсвэл хэвлийн диализийн үед эмчилгээний ач холбогдолтой хэмжээгээр гадагшилдаггүй. Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд линаглиптины тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг тул бөөрний үйл ажиллагааны бууралттай холбоотойгоор DENTADUETO-ийг цуцлавал өдөрт 5 мг тунгаар нэг шахмал хэлбэрээр линаглиптиныг үргэлжлүүлэн ууж болно.

Элэгний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнүүд: Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд (Хүүхэд-Пью ангилал А, В, С), лигнаглиптины AUC ба Cmax-ийн дундаж утга нь 5 мг лигнаглиптиныг олон удаа уусны дараа хяналтын бүлэгтэй ижил байв.

Жендэр, биеийн жингийн индекс (BMI), арьсны өнгө, өвчтөний нас зэрэгт үндэслэн тунг тохируулах шаардлагагүй болно.

Шингээлт: Метформиныг дотогш оруулсны дараа Tmax нь 2.5 цагийн дараа хүрдэг. Эрүүл сайн дурынхны хувьд 500 мг буюу 850 мг тунгаар амаар уусны дараа метформин гидрохлоридын үнэмлэхүй биологийн боломж ойролцоогоор 50-60% байдаг. Бэлдмэлийг дотор нь оруулсны дараа 20-30 орчим хувь нь шингэхгүй бөгөөд ялгадасаар гадагшилдаг.

Метморфины гидрохлоридын шингээлт нь ханасан, бүрэн бус, шингээлтийн фармакокинетик нь шугаман бус байдаг. Метформины гидрохлоридын санал болгож буй тунг авахдаа плазмын тогтвортой концентраци 24-48 цагийн дотор хүрч, дүрмээр бол 1 мкг / мл-ээс бага байна. Эмнэлзүйн судалгаагаар Cmax плазмын метформин гидрохлоридын хэмжээ хамгийн их тунгаар ч гэсэн 5 мкг / мл-ээс хэтрээгүй байна. Хоол идэх нь метформины гидрохлоридын шингээлтийг бууруулж, бага зэрэг удаашруулдаг. Мансууруулах бодисыг 850 мг тунгаар хоол хүнсэнд хэрэглэсний дараа Cmax уншилт 40%, AUC 25% бага, Tmax 35 минутын турш нэмэгддэг. Эдгээр үзүүлэлтийн бууралтын клиник ач холбогдол нь тодорхойгүй байна.

Тархалт: Сийвэнгийн уургуудтай холбодог метформиныг үл тоомсорлодог. Метформин гидрохлоридыг цусны улаан эсүүдээр тарааж өгдөг. Цусан дахь эмийн хамгийн их концентраци нь цусны сийвэнгээс бага бөгөөд ойролцоогоор нэгэн зэрэг хүрдэг. Цусны улаан эсийг эм тараах нэмэлт тасалгаа гэж үздэг. Тархалтын дундаж хэмжээ (Vd) нь 63-аас 276 литр хооронд хэлбэлздэг.

Метаболизм ба ялгадас: метформиний гидрохлоридыг бөөр нь өөрчлөгдөөгүй ялгаруулдаг. Хүний биед эмийн бодисын солилцоог тодорхойлдоггүй. Метформиний гидрохлоридын бөөрний клиренс 400 мл / мин-ээс хэтрэх бөгөөд энэ нь эмийн гломеруляр шүүлтүүр, хоолойн шүүрэлээр ялгардаг болохыг харуулж байна. Бэлдмэлийг дотор нь оруулсны дараа терминалын хагас задралын хугацаа ойролцоогоор 6.5 цаг байна.

Бөөрний үйл ажиллагаа суларсан тохиолдолд эмийн бөөрний цэвэрлэгээ нь креатинины клиринтэй пропорциональ буурдаг тул хагас задралын хугацаа уртасдаг бөгөөд энэ нь плазмын метформиний гидрохлоридын түвшинг ихэсгэхэд хүргэдэг.

GENTADUETO нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөний цусан дахь гипогликемийн хяналтыг сайжруулах нэмэлт арга механизм бүхий линаглиптин ба метформиний гидрохлорид агуулсан элсэн чихрийг бууруулдаг нэгдэл юм.

Линаглиптин нь DPP-4 ферментийн дарангуйлагч (дипептидил пептидаз 4) бөгөөд гормоны инкретиныг идэвхгүйжүүлэхэд оролцдог - глюкагон хэлбэртэй пептид-1 (GLP-1) ба глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид (GIP). Эдгээр дааврууд DPP-4 ферментээр хурдан устдаг. Инкретин нь хоёулаа глюкозын гомеостазын физиологийн зохицуулалтанд оролцдог. Өдрийн турш инкретины шүүрлийн түвшин бага, хоол идсэний дараа хурдан өсдөг. GLP-1 ба GIP нь нойр булчирхайн бета эсүүдээр инсулины биосинтез ба шүүрлийг сайжруулж, цусан дахь глюкозын түвшинг дээшлүүлдэг. Үүнээс гадна GLP-1 нь нойр булчирхайн альфа эсүүдээр глюкагоны шүүрлийг бууруулдаг бөгөөд энэ нь элгэнд глюкозын үйлдвэрлэл буурахад хүргэдэг.

Линаглиптин нь DPP-4-ийг үр дүнтэй бөгөөд эргүүлж холбодог бөгөөд энэ нь инкретины түвшинг тогтмол нэмэгдүүлж, удаан хугацаанд үйл ажиллагаагаа хадгалдаг. Линаглиптин нь глюкозоос хамааралтай инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлж, глюкагоны шүүрлийг бууруулж, глюкозын гомеостазыг сайжруулдаг. Линаглиптин нь DPP-4-ийг сонгодог байдлаар сонгох бөгөөд in vitro-д түүний сонголтын чанар нь DPP-8-ийн хэмжээ эсвэл DPP-9-ийн эсрэг үйл ажиллагаанаас 10,000 дахин их байна.

Метформин гидрохлориди нь томуанидид бөгөөд гипогликемийн нөлөөтэй бөгөөд плазмын глюкозын түвшинг бууруулдаг. Метформин нь инсулины шүүрлийг өдөөдөггүй тул гипогликеми үүсгэдэггүй.

Метформин нь 3 үйлдлийн механизмтай байдаг.

- Булчингийн глюконеогенез ба гликогенолизыг дарангуйлснаар элэг дэх глюкозын хэмжээг бууруулдаг

- инсулины мэдрэмжийг нэмэгдүүлснээр араг ясны булчинд захын хуримтлал, глюкозын хэмжээ нэмэгддэг

- гэдэс дэх глюкозын шингээлтийг удаашруулдаг

Метформиний гидрохлорид нь гликоген синтетаз дээр үйлчлэх замаар эсийн гликоген синтезийг өдөөдөг.

Метформин гидрохлорид нь бүх төрлийн мембран глюкозын тээвэрлэгчдийн тээвэрлэх чадварыг нэмэгдүүлдэг.

Гликемид ямар нөлөө үзүүлэхээс үл хамааран метформин гидрохлорид нь липидийн солилцоонд эерэг нөлөө үзүүлдэг: нийт холестерины хэмжээ, LDL болон триглицеридын холестерины түвшинг бууруулдаг.

Метформины эмчилгээнд линаглиптиныг нэмж оруулах: гликемийн хяналт хангалтгүй байгаа өвчтөнүүдэд метформины монотерапиттай хослуулан линаглиптиний үр нөлөө, аюулгүй байдлыг 24 долоо хоног үргэлжилсэн давхар сохор, плацебо хяналттай олон тооны судалгаагаар судалсан. Лаглаглиптин ба метформины хослол нь бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг тус тусад нь авахаас илүү биеийн жинг өөрчлөхгүйгээр гликемийн үзүүлэлтүүдийг мэдэгдэхүйц сайжруулж өгдөг. Гликозилжсэн гемоглобины А (HbA1c) түвшинг плацебо-тай харьцуулахад харьцангуй буурч байна. Анхны түвшингээс, мөн плазмтой харьцуулахад хоолны дараа 2 цаг (GLP), плазмын глюкоз (GLP) харьцангуй өндөр байна. зорилтот HbA1c түвшинд хүрсэн өвчтөнүүдийн эзлэх хувь.

Метформины моно эмчилгээний үед гликемийн хяналт хангалтгүй байгаа өвчтөнүүдэд гликемийн хяналт хангалтгүй байгаа өвчтөнүүдэд өдөрт нэг удаа 5 мг-тай харьцуулахад өдөрт 2 удаа 2.5 мг тунгаар лигнаглиптины үр нөлөө, аюулгүй байдлыг 12 долоо хоногийн турш давхар хараагүй, плацебо хяналттай судалгаагаар үнэлсэн. Линаглиптиныг өдөрт нэг удаа 5 мг, өдөрт 2 удаа 2.5 мг тунгаар авах нь плацеботой харьцуулахад HbA1c түвшинг анхны түвшнээс харьцангуй бууруулж чадсан. Линаглиптиныг хүлээн авсан өвчтөнүүдэд гипогликемийн тохиолдол ажиглагдсан нь плацебо бүлгийнхтэй ижил байв. Бүлгийн хоорондох биеийн жингийн мэдэгдэхүйц ялгаа байхгүй байсан.

Линаглиптиныг метформин ба сульфонилмоурийн деривативын хослолыг ашиглан эмчилгээнд нэмэлт байдлаар хэрэглэнэ: плацеботой харьцуулахад линаглиптин (5 мг) -ийн үр ашиг, аюулгүй байдлыг үнэлэхэд метформин ба сульфонилмоурийн деривативтай хосолсон эмчилгээ аваагүй өвчтөнд 24 долоо хоногийн плацебо хяналттай судалгаа хийжээ. эерэг үр дүн. Линаглиптин нь плацеботой харьцуулахад HbA1c-ийн мэдэгдэхүйц сайжруулалт хийсэн. Линаглиптиныг хүлээн авах нь плацеботой харьцуулахад HbA1c-ийн зорилтот түвшинд хүрсэн өвчтөнүүдийн байдал, мацаг барих глюкоз (GPN) зэргийг сайжруулсан. Бүлгийн хоорондох биеийн жингийн мэдэгдэхүйц ялгаа байхгүй байсан.

Линаглиптиныг метформин ба эмплифлозинтой хавсран эмчлэхэд нэмэлт агент болдог: Метформин ба эмпаглифлозин (10 мг эсвэл 25 мг) авахдаа гликемийн хяналт хангалтгүй байгаа өвчтөнүүдэд 24 мг-ийн эмчилгээг 5 мг линаглиптинтэй хийсэн бөгөөд энэ нь нэмэлт агент болж ажиллахад нөлөөлсөн. Нэмэлт плацебо эмчилгээтэй харьцуулахад HbA1c харьцангуй бага байна. 5 мг линаглиптиныг авахдаа HbA1c> 7.0% -тай өвчтөнүүдийн статистик үзүүлэлт нь HbA1c зорилтот түвшинд хүрэв.

Тун ба эмчилгээ

Эмийн GENTADUETO-ийн тунг өвчтөний одоогийн эмчилгээний дэглэм, түүний үр нөлөө, хүлцэл тэсвэр байдал зэргийг үндэслэн дангаар нь сонгоно.

Санал болгож буй тун нь өдөрт 2 удаа 2.5 мг / 850 мг буюу 2.5 мг / 1000 мг байна. GENTADUETO-ийн санал болгож буй хамгийн их тун нь 5 мг линаглиптин ба 2000 мг метформин юм.

Хэрэглэх заавар: Метформины улмаас үүссэн ходоод гэдэсний замын сөрөг нөлөөнөөс урьдчилан сэргийлэхийн тулд GENTADUETO-ийг өдөрт хоёр удаа хоолны хамт ууна.

Өвчтөн өдрийн турш дунд зэргийн нүүрс ус агуулсан хоолны дэглэмийг дагаж мөрдөх ёстой. Илүүдэл жинтэй өвчтөнд илчлэг багатай хоолны дэглэм баримтлах хэрэгтэй.

Алга болсон тун: эм уусан тохиолдолд өвчтөн үүнийг санасан даруйд нь уух хэрэгтэй. Нэг өдөрт хоёр удаа нэг тунгаар ууж болохгүй, энэ тохиолдолд хүлээн авалтыг алгасах хэрэгтэй.

Метформиныг хүлээн авдаггүй өвчтөнүүдэд

Метформин хүлээн аваагүй өвчтөнүүдийн хувьд санал болгож буй эхлэх тун нь өдөрт 2 удаа 2.5 мг линаглиптин / 500 мг метформин гидрохлорид юм.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг хамгийн их тунгаар метформины монотерапийн тусламжтайгаар хангалттай хянадаггүй бол эмийн анхны тунг өдөрт 2 удаа 2.5 мг линаглиптин (өдөр тутмын тун 5 мг) байх ёстой бөгөөд метформины тун нь урьд өмнө авсантай ижил хэвээр байна. Байна.

Лагаглиптин ба метформины хавсарсан эмчилгээнд шилжсэн өвчтөнүүдэд GENTADUETO эмийг тунг зааж өгөх хэрэгтэй бөгөөд ингэснээр линаглиптин ба метформины тун нь урьд өмнө авсантай ижил байна.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд метформин ба сульфонилмоурийн деривативын хамгийн их тунг хослуулан эмчилгээний аргаар хангалттай хяналтанд оруулаагүй тохиолдолд DENTADUETO эмийг өдөрт 2 удаа 2.5 мг (өдөр тутмын тун 5 мг), тунг тогтооно. метформин нь урьд өмнө авсантай ижил байв.

GENTADUETO-ийг сульфонилмоурийн деривативтай хослуулан хэрэглэхэд гипогликемийн эрсдлийг бууруулахын тулд сульфонилмоурийн деривативын бага тунг шаардаж болно.

Инсулинтай хослуулан эмчилгээ хийлгэж, метформины хамгийн их тунгаар гликемийн хяналтыг хангаж чаддаггүй өвчтөнүүдэд GENTADUETO эмийг ихэвчлэн өдөрт 2 удаа 2.5 мг (өдөр тутмын тун 5 мг) -аар тогтоодог. метформины тун нь өмнө авсан хэмжээтэй тэнцүү байв.

Линаглиптин ба метформиныг инсулинтай хослуулан хэрэглэхэд гипогликемийн эрсдлийг бууруулахын тулд бага тунгаар инсулин шаардлагатай болно.

Метформиныг өөр өөр тунгаар хэрэглэхийн тулд GENTADUETO-ийг дараах тунгийн хослолоор авах боломжтой: линаглиптин 2.5 мг + метформин 850 мг эсвэл метформин 1000 мг.

Өвчтөний тусгай бүлгүүд

Бөөрний үйл ажиллагааны сулрал: эмийг бөөрний үйл ажиллагааны дунд зэргийн сулралтай өвчтөнүүдэд (3а үе шат, 45-59 мл / мин креатинины клиренс буюу 45-59 мл / мин / 1.73 м2 хэмжээтэй бөөрний булчирхайн шүүлтүүрийн түвшин (GFR) бүхий өвчтөнд авч болно. дараах тунг сонгохдоо сүүн хүчлийн ацидозын эрсдлийг нэмэгдүүлж болзошгүй бусад нөхцөл байдал: метформины хамгийн их санал болгосон тунг өдөрт 2 удаа 500 мг.

Бөөрний үйл ажиллагааг сайтар хянах шаардлагатай ("Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү).

Хэрэв креатинины клиринг

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Ерөнхий чиглэл. Олон тунг линаглиптин (өдөрт 10 мг-аар өдөрт 2 удаа) ба метформин (өдөрт 2 удаа 850 мг) -ийг хослуулан хэрэглэх нь эрүүл сайн дурын ажилтнуудад линаглиптин эсвэл метформины фармакокинетик нөлөө үзүүлээгүй.

GENTADUETO эмийн бусад эмүүдтэй фармакокинетик харилцан үйлчлэлийн талаархи судалгаа хийгдээгүй боловч энэ талаар GENTADUETO эм, линаглиптин ба метформины бие даасан идэвхтэй найрлагыг судлав.

In vitro Линаглиптин нь CYP3A4-ийн сул өрсөлдөгч (CYP изоэнзим), сул эсвэл дунд зэргийн чадвартай, түүний үйл ажиллагааны механизмын улмаас CYP3A4-ийг эргэлт буцалтгүй дарангуйлдаг боловч бусад CYP изоэнзимийг дарангуйлдаггүй. Линаглиптин нь CYP изоэнзимийн өдөөгч биш юм.

Линаглиптин нь гликопротеин-P (P-gp) ба суб-ялгаа бөгөөд P-gp-д зуучлагдсан дигоксин тээвэрлэхэд саад болдог. Vivo дахь эмийн харилцан үйлчлэлийг судлахдаа эдгээр үр дүн, өгөгдлүүд дээр үндэслэн линаглиптиныг P-gp-ийн бусад субстратуудтай эмийн харилцан үйлчлэлд оруулах чадварыг магадлал багатай гэж үздэг.

Vivo хэлбэрээр. Эмнэлзүйн хувьд дараахь эмнэлзүйн мэдээлэл нь мансууруулах бодисын нэгдэлтэй харьцуулахад эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлдэг болохыг харуулж байна. Эмийн тунг тохируулах шаардлагатай эмнэлзүйн хувьд харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй.

Линаглиптин нь метформин, глибенкламид, симвастатин, пиоглитазон, варфарин, дигоксин эсвэл аман жирэмслэлтээс хамгаалах хэрэгслийн фармакокинетикэд клиникийн ач холбогдолтой нөлөө үзүүлээгүй бөгөөд энэ нь CYP3A4, CYP2C9, P-2, 9-р бүлгийн субстратын субьекттэй vivo хэлбэрээр эмийн харилцан үйлчлэлийг өдөөх чадвар багатай болохыг харуулж байна.

Метформин. Метформиныг (өдөрт 3 удаа өдөрт 850 мг-аар өдөрт олон удаа), линаглиптиныг өдөрт 1 удаа 10 мг тунгаар хослуулан хэрэглэх нь линаглиптин эсвэл метформиний фармакокинетикт эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарахад хүргэдэггүй. Тиймээс линаглиптин нь органик катионуудын тээврийн молекулыг дарангуйлагч биш юм.

Сульфонилмоурийн деривативууд. Динамик тэнцвэрийн үе шатанд 5 мг линаглиптиныг багтаасан фармакокинетик нь 1.75 мг глибенкламид (глибурид) нэг тунг авах үед өөрчлөгддөггүй. Гэсэн хэдий ч эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолгүй глюкэнкламидын AUC ба Cmax 14% -иар буурсан байна.Глибенкламидыг ихэвчлэн CYP2C9 метаболизмд оруулдаг тул линаглиптин нь CYP2C9-ийн дарангуйлагч биш юм. Глюкэнцламидын адил CYP2C9-ийн оролцоотойгоор метаболизмд байдаг бусад сульфонилмоурийн деривативуудтай (жишээлбэл, глипизид, толбутамид ба глимепирид) клиник ач холбогдолтой харилцан үйлчлэлийг хүлээхгүй.

Тиазолидиндионес. Өдөрт эмчилгээний хамгийн дээд тун 10 мг, пиоглитазоны олон тунгаар өдөрт дунджаар 45 мг-ийн линаглиптин хэрэглэх нь CYP2C8 ба CYP3A4-ийн субстрат болох линаглиптин ба пиоглитазон эсвэл идэвхтэй пиоглитазын фармакокинетикэд клиникийн нөлөө үзүүлэхгүй.

Ритонавир. Лагаглиптиныг нэг тунг 5 мг, ритонавирыг 200 мг-аар хослуулан хэрэглэвэл линаглиптиний AUC ба Cmax нь ойролцоогоор хоёроос гурван дахин ихэсдэг. Бусад P-gp ба CYP3A4 дарангуйлагчидтай клиник ач холбогдолтой харилцан үйлчлэл үзүүлэхгүй бөгөөд тунг өөрчлөх шаардлагагүй болно.

Рифампицин. Линаглиптин ба рифампициныг давтан хэрэглэх нь AUC, Cmax-ийн хэмжээ буурч, DPP-4-ийн суурь идэвхжил буурдаг. P-gp идэвхтэй өдөөгчтэй хослуулан хэрэглэдэг линаглиптиний клиник үр нөлөө нь бүрэн илэрхийлэгдээгүй ч гэсэн хадгалагдана. Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин зэрэг бусад хүчтэй өдөөгч P-gp ба CYP3A4-тэй хамт хэрэглэх нь судлагдаагүй.

Дигоксин. Өдөрт 5 мг тунг, дигоксиныг өдөрт 0.25 мг тунгаар давтан хэрэглэх нь дигоксиний фармакокинетик нөлөө үзүүлдэггүй.

Варфарин. Өдөрт 5 мг тунгаар линаглиптиныг давтан хэрэглэх нь CYP2C9-ийн субстрат болох S (-) эсвэл R (+) варфариний фармакокинетикийг өөрчлөхгүй тул лигнаглиптин CYP2C9-ийг дарангуйлах чадваргүй болно.

Симвастатин. Өдөрт хамгийн их эмчилгээний тунг 10 мг-аар линаглиптиныг давтан хэрэглэх нь симвастатины фармакокинетикт бага зэрэг нөлөө үзүүлдэг бөгөөд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Өдөр бүр эмчилгээний дээд тунг 10 мг, симвастатин 40 мг-аар 6 хоногийн турш линаглиптиныг хэрэглэсний дараа симвастатин AUC 34%, Cmax плазм 10% -иар нэмэгдсэн. Ийнхүү линаглиптиныг CYP3A4-ийн зуучлалтай бодисын солилцооны сул дарангуйлагч гэж үздэг тул CYP3A4-ээр метаболизмд орсон эмийн тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Амны хөндийн жирэмслэлтээс хамгаалах эм. Левонорестрелл эсвэл этинил эстрадиолын хамт 5 мг тунгаар линаглиптин хэрэглэх нь эдгээр эмийн фармакокинетикийн тогтвортой байдлыг өөрчлөхгүй.

Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ авахыг шаарддаг хослолууд: глюкокортикоидууд (системтэй, топик байдлаар ашигладаг), бета-2 агонистууд ба шээс хөөх эмүүд нь өөрсдийн гипергликемийн нөлөөтэй байдаг. Ийм эмийг эмчлэхэд, ялангуяа хэрэглээнийхээ эхэн үед өвчтөнүүд энэ талаар мэдээлэх хэрэгтэй бөгөөд цусан дахь сахарын хэмжээг байнга хянах шаардлагатай байдаг.

Санал болгож буй хослолууд: Согтууруулах ундааны цочмог согтууруулах ундааны үед метформиныг хэрэглэх нь сүүн хүчлийн ацидоз, ялангуяа өлсгөлөн, хоол тэжээлийн дутагдал, элэгний дутагдлын эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг. Этил спирт агуулсан архи, мансууруулах бодис хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.

Циметидин зэрэг гуурсан хоолойн шүүрэлээр ялгарч буй катионууд нь бөөрний нийтлэг гуурсан хоолойн тогтолцоонд өрсөлдөх чадвартай метформинтой харьцаж чаддаг. Тиймээс катионы эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр гликемийн талаар нарийн хяналт тавьж, санал болгосон тунгийн дэглэмийн хүрээнд метформины тунг өөрчлөх, шаардлагатай бол чихрийн шижин эмчилгээг залруулах шаардлагатай болно.

Рентген шинжилгээ хийх явцад иод дээр суурилсан тодосгогч бодисыг судсаар тарих нь метформин хуримтлагдах, бөөрний дутагдал үүсэх, сүүн хүчлийн аутозын эрсдэлд хүргэдэг.

GFR> 60 мл / мин / 1.73 м2 хэмжээтэй өвчтөнд үзлэг эхлэхээс өмнө эсвэл дараа нь мансууруулах бодис хэрэглэхээ болих хэрэгтэй бөгөөд дараагийн 48 цагийн турш үргэлжлүүлж болохгүй. Бөөрний үйл ажиллагааны дунд зэргийн сулралтай өвчтөнүүдэд (45-аас 60 мл / мин / 1.73 м2-ийн хооронд GFR) метформины хэрэглээг иод агуулсан радиоактив бодис хэрэглэхээс 48 цагийн өмнө зогсоож, рентген шинжилгээ хийлгэж, бөөрний үйл ажиллагааг үнэлэхээс 48 цагийн өмнө эхлэх ёсгүй. Байна.

Маягт, баглаа боодлыг суллана

10 шахмалыг поливинил хлорид / полихлоротрифлюороэтилен (PVC / PCTFE), хөнгөн цагаан тугалган цааснаас хийсэн цэврүү туузны баглаа боодол дээр байрлуулна.

6 ширхэг цэврүү боодолыг эмнэлгийн зориулалтаар ашиглах талаархи зааврыг төрийн болон орос хэл дээр цаасан хайрцаганд байрлуулсан байна.

Gentadueto эмийн талаархи асуултууд, хариултууд, тоймууд

Өгөгдсөн мэдээлэл нь эмнэлгийн болон эмийн мэргэжилтнүүдэд зориулагдсан болно. Мансууруулах бодисын талаарх хамгийн үнэн зөв мэдээллийг үйлдвэрлэгчээс өгсөн зааварт оруулсан болно. Манай сайтын энэ эсвэл өөр хуудсан дээр байрлуулсан аливаа мэдээлэл нь мэргэжилтэнд хувийн хүсэлт гаргахыг орлохгүй.

Женадуэто гэж юу вэ?

Jentadueto нь линаглиптин ба метформин агуулсан байдаг. Линаглиптин ба метформин нь чихрийн шижингийн эм юм. Метформин нь элэг дэх глюкоз (элсэн чихэр) -ийн үйлдвэрлэлийг бууруулж, гэдэс дэх глюкозын шингээлтийг бууруулж ажилладаг. Линаглиптин нь хоол идсэний дараа таны бие махбодид тохиолддог инсулины түвшинг зохицуулах замаар ажилладаг.

Jentadueto нь хоолны дэглэм ба дасгалын хамт 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй насанд хүрэгчдэд цусан дахь сахарын хяналтыг сайжруулахад ашиглагддаг.

Jentadueto нь 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд зориулагдаагүй болно.

Чухал мэдээлэл

Хэрэв та бөөрний хүнд хэлбэрийн өвчин эсвэл чихрийн шижингийн кетоацидозтой бол Jentadueto-г хэрэглэх ёсгүй (эмчлэхийн тулд эмчид хандана уу).

Зарим хүмүүс метформиныг ууж байх үед сүүн хүчлийн хүчил үүсдэг. Эрт шинж тэмдгүүд цаг хугацаа өнгөрөх тусам улам доройтож, энэ нөхцөл байдал үхэлд хүргэж болзошгүй юм. Жентадуето авахаа больж, булчин сулрах, сулрах, амьсгал давчдах, ходоод өвдөх, дотор муухайрах, маш сул дорой, ядрах мэдрэмж зэрэг хөнгөн шинж тэмдэг илэрвэл яаралтай тусламж аваарай.

Слайд үзүүлбэр FDA-ийн сэтгэл ханамжтай туранхай эм: Тэд танд тусалж чадах уу?

Jentadueto-г авахаасаа өмнө эмчдээ элэгний өвчин, хүнд халдвар, зүрхний өвчин, нойр булчирхайн үрэвсэл, саяхан зүрхний шигдээс болсон, эсвэл 80-аас дээш настай, бөөрний үйл ажиллагаагаа шалгаж үзээгүй эсэхийг эмчдээ хэлээрэй.

Хэрэв танд мэс засал хийлгэх, рентген зураг эсвэл компьютерийн томографийн шинжилгээ хийх шаардлагатай бол судас руугаа будагдсан будаг ашиглан Jentadueto-г түр зогсоох хэрэгтэй.

Энэ эмийг хэрэглэхээс өмнө

Хэрэв та метформин (Actoplus Met, Avandamet, Fortamet, Glucophage, Riomet) эсвэл линаглиптинтэй харшилтай бол Jentadueto-г хэрэглэж болохгүй.

Хэрэв та харшлын урвал (амьсгал давчдах, хавагнах, арьсны хүчтэй тууралт) байвал линаглиптин (Tradjenta) -тэй тулгарсан бол

Хэрэв та хүнд бөөрний өвчтэй бол, эсвэл

Хэрэв та чихрийн шижинтэй кетоацидозтой бол эмчид хандана уу.

Метформиныг ууж буй зарим хүмүүс сүүн хүчлийн ацидоз гэдэг ноцтой нөхцөл байдлыг бий болгодог. Энэ нь элэг, бөөрний өвчин, зүрхний шигдээс, зүрхний шигдээс, цус харвалт, ноцтой халдвар, 65-аас дээш настай, шингэн алдаж байгаа эсвэл архи согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэвэл илүү их байх болно. Та эрсдлийнхээ талаар эмчтэйгээ ярилцаарай.

Jentadueto нь танд аюулгүй байгаа эсэхийг мэдэхийн тулд эмчид хандана уу.

Бөөрний өвчин (энэ эмийг хэрэглэхээс өмнө таны бөөрний үйл ажиллагааг шалгах хэрэгтэй болно),

цөсний чулуу

Өндөр триглицерид (цусан дахь өөхний нэг төрөл)

Архидалтын түүх, эсвэл

Хэрэв та 80-аас дээш настай бол бөөрний үйл ажиллагааг саяхан туршиж үзээгүй бол.

Хэрэв танд мэс засал хийлгэх, рентген зураг эсвэл компьютерийн томографийн шинжилгээ хийх шаардлагатай бол судас руугаа будагдсан будаг ашиглан Jentadueto-г түр зогсоох хэрэгтэй. Таны асрагч нар энэ эмийг хэрэглэж байгаагаа урьдчилан мэдэж байгаарай.

Жирэмсэн эсвэл хөхөөр хооллож байгаа бол Jentadueto хэрэглэх талаар эмчийн зааврыг дагаж мөрдөнө үү. Жирэмсэн үед цусан дахь сахарын хяналт маш чухал бөгөөд жирэмсний гурван сар тутамд таны тун өөр өөр байж болно. Хөхөөр хооллох үед таны тун өөр өөр байж болно.

Линаглиптин ба метформин нь хөхний сүүнд орох уу, эсвэл энэ нь нялх хүүхдэд нөлөөлж чадах эсэх нь тодорхойгүй байна. Хэрэв та хөхөөр хооллож байгаа бол эмчид хандана уу.

Jentadueto нь 18-аас доош насны хэн ч ашиглахыг зөвшөөрөөгүй.

Би jentadueto-г хэрхэн авах ёстой вэ?

Jentadueto-г эмчийн зааж өгсөн дагуу авна. Жор шошгон дээрх бүх зааврыг дагана уу. Энэ эмийг бага эсвэл бага хэмжээгээр, эсвэл санал болгосон хэмжээнээс илүү удаан ууж болохгүй.

Эмч танд өөрөөр хэлэх ёсгүй бол Jentadueto-г өдөрт хоёр удаа хоол хүнсээр аваарай.

Цусан дахь сахарын хэмжээ бага (гипогликеми) чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст тохиолдож болно. Шинж тэмдэг нь толгой өвдөх, өлсөх, хөлрөх, цочромтгой болох, толгой эргэх, дотор муухайрах, зүрхний цохилт хурдан, түгшүүр, цочрол зэрэг мэдрэмж орно. Цусан дахь сахарыг түргэн эмчлэхийн тулд жимсний жүүс, карамель, жигнэмэг, үзэм, эсвэл жигд бус натри зэрэг чихрийн хурдан эх үүсвэрийг үргэлж өөртөө агуулсан байгаарай.

Таны эмч хүнд гипогликемийн тохиолдолд хэрэглэх шаардлагатай глюкагоны тарилгын хэрэгслийг яаралтай суулгаж, идэж ууж чадахгүй. Яаралтай үед энэ тарилгыг танд яаж өгөхийг танай гэр бүл, ойр дотны хүмүүс мэддэг байх хэрэгтэй.

Цээж ихсэх, шээх, нүд бүрэлзэх, толгой өвдөх, ядрах зэрэг цусан дахь сахарын өндөр түвшин (гипергликеми) шинж тэмдгийг ажиглаарай.

Хэрэв та өвчтэй болох, халуурах эсвэл халдвар авах, эсвэл мэс засал хийлгэх, яаралтай тусламж үзүүлэх шаардлагатай бол таны эмч Jentadueto-г богино хугацаанд уухгүй байхыг хүсч магадгүй юм.

Цусан дахь сахарын хэмжээ нь стресс, өвчин эмгэг, мэс засал, дасгал, архи, согтууруулах ундаа зэргээс шалтгаална. Тун эсвэл эмийн хуваарийг өөрчлөхөөс өмнө эмчид хандана уу.

Jentadueto бол бүрэн эмчилгээний хөтөлбөрийн зөвхөн хэсэг бөгөөд хоолны дэглэм, дасгал, жингээ хянах, цусан дахь сахарын тогтмол шинжилгээ, эмнэлгийн тусламж зэргийг багтаана. Эмчийн зааврыг маш анхааралтай дагаж мөрдөөрэй.

Jentadueto-ийг чийг, дулаанаас холгүй тасалгааны температурт хадгална.

Линаглиптин ба метформины тунгийн мэдээлэл

Жентадуето 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн насанд хүрэгчдэд зориулсан ердийн тун:

Линаглиптин-метформиныг даруй нэвтрүүлэх таблетууд:
- Одоогоор метформиныг хүлээн аваагүй өвчтөнүүдэд эхний тун: линаглиптин 2.5 мг / метформин 500 мг өдөрт 2 удаа.
- Одоогийн байдлаар метформиныг хүлээн авч байгаа өвчтөнүүдэд эхний тун: линаглиптин 2.5 мг, метформины одоогийн тунг хагасыг өдөрт 2 удаа амаар хийж гүйцэтгэнэ.
- Одоо линаглиптин ба метформиныг тусдаа бүрэлдэхүүн хэсэг болгон хүлээн авч байгаа өвчтөнүүдэд эхний тунг: бүрэлдэхүүн хэсэг бүрийн ижил тунгаар агуулсан хосолсон бүтээгдэхүүн рүү өдөрт 2 удаа уух хэрэгтэй.
Засвар үйлчилгээний тун: Аюулгүй байдал, үр ашигт суурилсан тунг хувьчил.
Хамгийн их тун: линаглиптин 5 мг / өдөр, метформин 2000 мг / хоног

Линаглиптин-метформин өргөтгөсөн хувилбар бүхий шахмалууд:
- Одоогоор метформиныг хүлээн аваагүй өвчтөнүүдэд эхний тун: линаглиптин 5 мг / метформиныг 1000 мг-аар өдөрт нэг удаа
- Одоогийн байдлаар метформиныг хүлээн авч байгаа өвчтөнүүдэд эхний тун: линаглиптин 5 мг, өдөрт нэг удаа ууж байгаа метформины ижил тунг өдөрт 1 удаа.
- Одоо линаглиптин ба метформиныг тусдаа бүрэлдэхүүн хэсэг болгон хүлээн авч байгаа өвчтөнүүдэд эхний тун: Өдөр бүр нэг удаа ижил тунгаар агуулсан хосолсон бүтээгдэхүүн рүү шилжих.
Засвар үйлчилгээний тун: Аюулгүй байдал, үр ашигт суурилсан тунг хувьчил.
Хамгийн их тун: линаглиптин 5 мг / өдөр, метформин 2000 мг / хоног

Сэтгэдэл:
2.5 мг / метформины линаглиптинээс 2.5 мг / метформиныг тогтвортой суллах хоёр шахмал бүхий өвчтөнд өдөрт 2 удаа шахмалыг уух хэрэгтэй.
-Инсулин эсвэл инсулины шүүрлийг хослуулан хэрэглэх тохиолдолд гипогликеми үүсэх эрсдлийг бууруулахын тулд бага тунгаар инсулин эсвэл инсулины шүүрэл шаардагдана.

Хэрэглэх арга: 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй насанд хүрэгчдэд гликемийн хяналтыг сайжруулахын тулд линаглиптин ба метформинтэй эмчилгээ хийлгэх нь хоолны дэглэм ба дасгалын нэмэлт болно.

Мөн үзнэ үү: Тунгийн талаархи мэдээллийг (илүү дэлгэрэнгүй)

Би хэт их уувал яах вэ?

Яаралтай түргэн тусламж авах, эсвэл Poison-ийн тусламжийн утас руу 1-800-222-1222 дугаарт залгаарай. Та хэт их сул дорой байдал, бүдэг хараа, хөлрөх, тайван бус болох, чичрэх, ходоодны өвчин, төөрөгдөл, хямрал (хямрал) зэрэг цусан дахь сахарын шинж тэмдэг илэрч болно.

Jentadueto гаж нөлөө

Jentadueto-д харшлын шинж тэмдэг илэрвэл яаралтай эмнэлгийн тусламж аваарай. Хивс, амьсгалахад хэцүү, нүүр, уруул, хэл, хоолойны хаван.

Жентадуето уухаа больж, нойр булчирхайн үрэвслийн шинж тэмдэг илэрвэл эмчид яаралтай хандаарай. Ходоодны дээд хэсэгт хүчтэй өвдөх нь нуруунд тань, дотор муухайрах, бөөлжих, хоолны дуршил алдагдах, эсвэл зүрхний цохилт хурдан тархдаг.

Зарим хүмүүс метформиныг ууж байх үед сүүн хүчлийн хүчил үүсдэг. Эрт шинж тэмдгүүд цаг хугацаа өнгөрөх тусам улам доройтож, энэ нөхцөл байдал үхэлд хүргэж болзошгүй юм. Бага зэрэг шинж тэмдэг илэрвэл яаралтай тусламжийг аваарай.

Булчингийн өвдөлт эсвэл сул дорой байдал

Гар болон хөл чинь дотор нь эвгүй юм уу

Толгой эргэх, толгой эргэх, ядарсан эсвэл

Гэдэсний өвдөлт, бөөлжихтэй хамт дотор муухайрах, эсвэл

Удаан эсвэл жигд бус зүрхний цохилт.

Хэрэв та байгаа бол шууд эмчид хандана уу.

Хүнд хэлбэрийн аутоиммун урвал - загатнах, цэврүүтэх, арьсны гаднах давхаргыг устгах,

Үе мөчний хүчтэй,

Хөл хавагнах, хурдан жин нэмэх, эсвэл

Арьсны хүчтэй урвал бол халуурах, хоолой өвдөх, нүүр, хэлээрээ хавагнах, нүдэнд нь шатах, арьс өвдөх, дараа нь (ялангуяа нүүр эсвэл дээд биенд) тархаж улмаар улаан, ягаан арьсны тууралт юм. ба хальслах.

Jentadueto-ийн нийтлэг гаж нөлөө дараахь зүйлийг агуулж болно.

Синусын өвдөлт, чихмэл хамар, эсвэл

Энэ бол гаж нөлөөний бүрэн жагсаалт биш бөгөөд бусад хүмүүст тохиолдож болно. Гаж нөлөөний талаар эмчээсээ асуу. Та FDA-ийн гаж нөлөөг 1-800-FDA-1088-ийн талаар мэдээлж болно.

Мөн үзнэ үү: Гаж нөлөө (илүү дэлгэрэнгүй)

Jentadueto-д өөр ямар эм нөлөөлөх вэ?

Бусад эмүүд нь Jentadueto-ийн цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулахад нөлөөлдөг. Эмчтэйгээ одоо байгаа бүх эмийнхээ талаар, ялангуяа хэрэглэж эхлэх, зогсоохоо хэлээрэй.

Рифампин (сүрьеэгийг эмчлэхэд), эсвэл

Инсулин эсвэл бусад чихрийн шижин өвчний эмчилгээ.

Энэ жагсаалт бүрэн биш байна. Бусад эмүүд нь линаглиптин ба метформинтой харьцаж болно, үүнд эмчийн жор, хэтрүүлэн хэрэглэдэг эм, витамин, ургамлын гаралтай бүтээгдэхүүн орно. Бүх боломжит харилцан үйлчлэлийг энэ эмийн зааварт оруулаагүй болно.