Аторвастатин 10 мг - хэрэглэх заавар

Холбогдох тайлбар 26.01.2015

• Латин нэр: Аторвастатин
• ATX код: S10AA05 дугаартай
• Идэвхтэй бодис: Аторвастатин (Atorvastatinum)
• Үйлдвэрлэгч: CJSC ALSI Pharma

Нэг таблет 21,70 эсвэл 10.85 миллиграмм агуулдаг атервастатин кальцийн трихидрат, энэ нь 20, 10 миллиграмм аторвастатинтай тохирч байна.

Туслах бүрэлдэхүүн хэсэг болох Опадра II, магнийн стеарат, аэрозил, цардуул 1500, лактоз, микрокристалл целлюлоз, кальцийн карбонат.

Фармакологийн арга хэмжээ

Энэ эм нь гипохолестеролемик шинж чанартай бөгөөд өрсөлдөх чадвартай бөгөөд HMG-CoA-ийн хувиргах хурдыг mevalonate болгон хянах ферментийг дарангуйлдаг бөгөөд дараа нь холестерол, стерол руу орно.

Мансууруулах бодис хэрэглэсний дараа сийвэн дэх липопротеин ба холестерины хэмжээ буурч байгаа нь элэг дэх холестерины нийлэгжилт, HMG-CoA редуктазын идэвхжил буурахаас гадна элэгний эсийн гадаргуу дээрх LDL рецепторын түвшин нэмэгдэх бөгөөд энэ нь LDL-ийн идэвхжил, катаболизмыг нэмэгдүүлдэг.

Хомозигот ба гетерозиг бүхий гэр бүлийн гиперхолестеролеми, холимог дислипидеми, удамшлын бус гиперхолестеролеми бүхий хүмүүст энэ эмийг хэрэглэх үед аполипопротеины В, нийт холестерины хэмжээ, бага нягтралтай холестерин-липопротеины хэмжээ буурдаг.

Энэ эм нь хөгжлийн боломжийг бууруулдаг. ишеми бүх насны хүмүүсийн нас баралт зүрхний шигдээс тогтворгүй angina болон Q долгион байхгүй бол үхлийн бус болон үхэлд хүргэх цус харвалт, зүрх судасны өвчлөлийн нийт давтамж, зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдлийг бууруулдаг.

Фармакодинамик ба фармакокинетик

Энэ нь шингээх чадвар өндөр, цусан дахь хамгийн их концентрацийг хэрэглэснээс хойш нэгээс хоёр цагийн дараа ажиглагддаг. Ходоодны салст дахь идэвхтэй бодисын систем цэвэрлэгээ, "элэгний эхний дамжилтын" нөлөөллөөс болж био-авах боломжтой байдал бага байна. Авсан тунгийн ойролцоогоор 98 хувь нь сийвэнгийн уургуудтай холбоотой байдаг. Элэгний метаболиз нь идэвхтэй метаболит ба идэвхгүй бодис үүсэх замаар явагддаг. Хагас амьдрах хугацаа 14 цаг байна. Гемодиализын үед үзэгдэхгүй.

Эсрэг заалтууд

Эмийг дараахь байдлаар авахгүй.

• 18-аас доош насны
• жирэмслэлт ба үе хөхөөр хооллох,
• элэгний дутагдал,
• элэгний идэвхтэй өвчин эсвэл "элэг" ферментийн идэвхжил тодорхой бус шалтгаанаар
• эмийн агууламжийн хэт мэдрэг байдал.

Энэ нь ясны булчингийн өвчин, гэмтэлмэс заслын өргөн хүрээг хяналтгүй хийдэг эпилепси, сепсис, артерийн гипотензибодисын солилцооны болон дотоод шүүрлийн эмгэг, электролитийн тэнцвэрт байдал, хүндийн зэрэг, элэгний өвчлөл, архины хордлогын түүх.

Гаж нөлөө

Эдгээр шахмалыг авахдаа дараахь зүйлийг мэдэрч магадгүй юм.

• хурцадмал байдал тулай, мастодиажин нэмэх (маш ховор)
• альбуминури гипогликемигипергликеми (маш ховор)
• petechiae, экхимозууд, себорея, экземхөлрөх, xeroderma, халцрах,
• Лайеллын синдром, олон төрлийн экссудатив эритема, гэрэл зурагжуулалт, нүүрний хавагналт, ангиоэдема, чонон хөрвөс, дерматиттай холбоо барихарьсны тууралт ба загатнах (ховор),
• эвгүй байдал, бэлгийн сулрал, либидо буурсан, эпидидимит, метроррагия, нефроуролитиаз, үтрээний цус алдалт, гематури, хаш, диурури,
• хамтарсан контракт, булчингийн гипертензи, титиколлисрабдомиолиз миалгиаартралгиа миопати, анисит, tendosynovitis, bursitisхөлний хавагналт үе мөчний үрэвсэл,
• цус, бохь, мелена, шулуун гэдэсний цус алдалт, элэгний үйл ажиллагаа буурдаг, холестатик шарлалт, нойр булчирхайн үрэвсэл, duodenal шархлаагепатит, цөсний колик, гепатитходоод гэдэсний үрэвсэл, амны хөндийн салст бүрхүүлийн шарх, глоссит, улаан хоолойн үрэвсэл, стоматит, бөөлжихдисфаги булшлаххуурай ам, хоолны дуршил ихсэх, багасах, гэдэс өвдөх, гастралгиа, тэгш байдал, суулгалт эсвэл түгжрээ, цээж хорсох, дотор муухайрах,
• хамрын үрэвсэл, гуурсан хоолойн багтраа, амьсгаадалт, уушигны үрэвсэл, ринит, бронхит,
• тромбоцитопени, лимфаденопати, цус багадалт,
• angina pectoris, хэм алдагдал, флебит, цусны даралт ихсэх, ортостатик гипотензи, зүрх дэлсэх, цээжээр өвдөх,
• амт чанараа алдах, паразиа, глаукома, дүлий, судасны цус алдалт, байрны эвдрэл, коньюнктивал хуурайшилт, шуугиан, амбиопи,
• ухаан алдахгипестези сэтгэлийн хямрал, мигреньгиперкинези, нүүрний саажилт, атаксисэтгэл хөдлөлийн чадвар амнезизахын нейропати, парестези, хар дарсан зүүд, нойрмоглох, замбараагүй байдал, астения, толгой өвдөх, толгой эргэх, нойргүйдэл.

Харилцан холбоо

Протеазын дарангуйлагчтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх идэвхтэй бодисын концентрацийг нэмэгдүүлдэг. Эндоген стероидын гормоны концентрацийг бууруулдаг эмүүдтэй (спиронолактон, Кетоконазол, Шиметидин зэрэг) хамт хэрэглэх нь эндоген стероидын гормоныг бууруулах боломжийг нэмэгдүүлдэг.

Никотиний хүчил, эритромицин, фиброб, циклоспоринтой нэгэн зэрэг хэрэглэвэл энэ ангийн бусад эмүүдтэй харьцахдаа миопати үүсэх боломжийг нэмэгдүүлдэг.

Симвастатин ба Аторвастатин - аль нь илүү дээр вэ?

Симвастатин Энэ бол байгалийн статин бөгөөд Аторвастатин нь илүү орчин үеийн синтетик гаралтай статин юм. Хэдийгээр тэдгээр нь бодисын солилцооны зам, химийн бүтэц өөр өөр боловч фармакологийн ижил төстэй нөлөө үзүүлдэг. Тэд мөн адил гаж нөлөө үзүүлдэг боловч Симвастатин нь Аторвастатинаас хамаагүй хямд тул үнийн хүчин зүйлээс харахад Simvastatin нь илүү сайн сонголт юм.

Фармакокинетик

Шингээлт өндөр байна. Хамгийн их концентрацид хүрэх хугацаа 1-2 цаг, эмэгтэйчүүдэд хамгийн их концентраци 20%, AUC (муруй дор байрладаг газар) 10%, архины циррозтой өвчтөнүүдэд хамгийн их концентраци 16 дахин, AUC нь хэвийн хэмжээнээс 11 дахин их байна. Хоол хүнс нь эмийг шингээх хурд, хугацааг бага зэрэг бууруулдаг (тус тус 25% ба 9%), харин LDL холестерины бууралт нь аторвастатиныг хоол хүнс хэрэглэхгүй байгаатай адил юм. Орой нь түрхэх үед аторвастатины агууламж өглөөнийхөөс бага байдаг (ойролцоогоор 30%). Шингээлтийн түвшин ба эмийн тунгийн хоорондох шугаман хамаарал илэрсэн.

Биологийн хүртээмж - 14%, HMG-CoA редуктазын эсрэг дарангуйлах идэвхжилийн системийн био-хүртээмж - 30%. Системийн биоавтар чанар багатай байдал нь ходоод гэдэсний замын салст бүрхүүлийн эсийн систем дэх метаболизм, элэг дамжин "эхний дамжин өнгөрөх" үед үүсдэг.

Тархалтын дундаж хэмжээ 381 л, плазмын уурагтай холболт 98% байна. Энэ нь цитохромын P450 CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7-ийн нөлөөгөөр элэг дотор метаболизмд ордог бөгөөд энэ нь фармакологийн идэвхит метаболит (орто- ба парагидроксилжүүлсэн дериватив, бета-исэлдүүлэх бүтээгдэхүүн) үүсгэдэг. Эмийн HMG-CoA редуктазын эсрэг дарангуйлах нөлөө нь эргэлтийн метаболитуудын идэвхжилээс ойролцоогоор 70% байна.

Энэ нь элэг ба / эсвэл хэт авиан метаболизмын дараа цөсөөр ялгардаг (хүнд хэлбэрийн enterohepatic эргэлтэнд ордоггүй).

Хагас амьдрах хугацаа 14 цаг байна. HMG-CoA редуктазын эсрэг дарангуйлах үйл ажиллагаа нь идэвхтэй метаболитын улмаас 20-30 цаг орчим үргэлжилдэг. Амны хөндийн тунгийн 2% -иас бага нь шээсэнд тогтоогддог.

Энэ нь гемодиализын үед гадагшилдаггүй.

Хэрэглэх заалт

• Өндөр холестерол, LDL-C, apo-B, триглицеридийг насанд хүрэгчид, өсвөр насныхан, анхдагч гиперхолестеролеми бүхий 10 ба түүнээс дээш насны хүүхдэд гэр бүлийн гиперхолестеринеми (гетерозигот) эсвэл хавсарсан (холимог) гиперлипидеми бууруулах хоолны дэглэмийн нэмэлт болгон хоолны дэглэм ба эмийн бус эмчилгээний хариу урвал хангалтгүй байгаа тохиолдолд Фредриксоны ангиллын дагуу IIa ба IIb төрөл).
• Липидийг бууруулах бусад эмчилгээний (жишээ нь LDL-аферез) эмчилгээний нэгэн адил оршдог ижил төстэй гэр бүлийн гиперхолестеролеми бүхий насанд хүрэгчдийн нийт холестерол, LDL-C-ийг бууруулах.

Зүрх судасны өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх:

• Насанд хүрэгчдийн зүрх судасны өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны анхан шатны үйл явцыг хөгжүүлэх өндөр эрсдэлтэй, бусад эрсдэлт хүчин зүйлүүдийг залруулахаас гадна
• Нийт нас баралтыг бууруулах, миокардийн шигдээс, цус харвалт, angina pectoris-т дахин эмнэлэгт хэвтэх, реваскуляржуулах шаардлагатай байгаа тохиолдолд зүрх судасны өвчтэй өвчтөнд зүрх судасны хүндрэлээс хоёрдогч урьдчилан сэргийлэх.

Тун ба эмчилгээ

Дотор нь. Хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран өдрийн аль ч цагт ав.

Аторвастатинтай эмчилгээг эхлэхээс өмнө хэт таргалалттай өвчтөнд хоолны дэглэм, дасгал хөдөлгөөн, турах, түүнчлэн үндсэн өвчнийг эмчлэх замаар гиперхолестеролемийн хяналтанд хүрэхийг хичээх хэрэгтэй.

Мансууруулах бодисыг зааж өгөхдөө өвчтөн эмчилгээний бүх хугацаанд дагаж мөрдөх ёстой стандарт гипохолестеролик хоолны дэглэмийг зөвлөж байх ёстой.

Мансууруулах бодисын тун нь өдөрт нэг удаа 10 мг-аас 80 мг-ийн хооронд хэлбэлздэг бөгөөд LDL-Xc-ийн анхны концентраци, эмчилгээний зорилго, эмчилгээний үр нөлөөг харгалзан титрлэнэ. Мансууруулах бодисын хоногийн дээд тун 80 мг.

Эмчилгээний эхэн ба / эсвэл Аторвастатины тунг ихэсгэх үед цусны сийвэн дэх липидийн агууламжийг 2-4 долоо хоног тутамд хянаж, тунг тохируулан өөрчлөх шаардлагатай.

Гетерозигот филиумын гиперхолестеринеми

Эхний тун нь өдөрт 10 мг байна. Туныг нэг бүрчлэн сонгож, түүний хамаарлыг 4 долоо хоног тутамд өдөрт 40 мг хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой. Дараа нь тунг өдөрт хамгийн ихдээ 80 мг хүртэл нэмэгдүүлэх, эсвэл өдөрт 40 мг тунгаар аторвастатиныг хэрэглэснээр цөсний хүчлийн секестестерийг авах боломжтой.

10-18 насны хүүхэд, өсвөр насныханд гетерозигот филиумын гиперхолестеролеми өвчнийг хэрэглэнэ

Санал болгож буй эхлэх тун нь өдөрт нэг удаа 10 мг байна. Эмнэлзүйн нөлөөллөөс хамааран тунг өдөрт 20 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно. 20 мг-аас их тунтай (0.5 мг / кг тунтай тохирч болно) туршлагатай. Липидийг бууруулах эмчилгээний зорилгоос хамааран эмийн тунг титрлэх шаардлагатай. Тунгийн хэмжээг 4 долоо хоног ба түүнээс дээш хугацаанд 1 удаа интервалтайгаар хийх хэрэгтэй.

Бусад эмүүдтэй хамт хэрэглэх

Шаардлагатай бол циклоспорин, телапревир эсвэл типранавир / ритонавиртай нэгэн зэрэг хэрэглэвэл Аторвастатин эмийн тун нь өдөрт 10 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагч, гепатит С вирусын протеаз дарангуйлагч (боспревир), кларитромицин, итраконазолыг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй бөгөөд аторвастатиныг хамгийн бага үр дүнтэй тунгаар хэрэглэх шаардлагатай.

Илүүдэл жингийн шинж тэмдэг

Хэт их тунг хэрэглэх тодорхой шинж тэмдэг тогтоогдоогүй байна. Шинж тэмдгүүд нь элэгний өвдөлт, бөөрний цочмог дутагдал, миопати, рабдомиолизыг удаан хугацаагаар хэрэглэх зэрэг шинж тэмдгүүд орно.

Хэт их хэтрүүлсэн тохиолдолд дараахь ерөнхий арга хэмжээг авах шаардлагатай: бие махбодийн амин чухал үйл ажиллагааг хянах, хадгалах, мөн эмийг цаашид шингээхээс урьдчилан сэргийлэх (ходоодоо угаах, идэвхжүүлсэн нүүрс эсвэл хөхүүл эм авах).

Миопати үүсч, рабдомиолиз, бөөрний цочмог дутагдал үүссэн тохиолдолд эмийг нэн даруй цуцалж, шээс хөөх эм, натрийн бикарбонатыг дусааж эхэлнэ. Рабдомиолиз нь гиперкалиеми болоход хүргэдэг бөгөөд энэ нь кальцийн хлоридын уусмал эсвэл кальцийн глюконатын уусмалыг судсаар уусгах, аянгын 5% -ийн уусмалыг инсулин (глюкоз) дусаах, калийн солилцооны давирхайг хэрэглэхийг шаарддаг.

Энэ эм нь сийвэнгийн уургуудтай идэвхтэй холбоотой байдаг тул гемодиализ үр дүнтэй байдаггүй.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчтай харьцах үед миомиди, рахомиолиз, бөөрний дутагдал үүсэх эрсдэл нь циклоспорин, антибиотик (эритромицин, кларитромицин, хипупристин / далфопристин), ХДХВ-ийн протеаз дарангуйлагч (индинавир, ритоновираз, ритоновираз, анти-ритоновираз, ритоновираз, эсрэг эм итраконазол, кетоконазол), нефазодон. Эдгээр бүх эмүүд нь элэг дэх аторвастатины метаболизмд оролцдог CYP3A4 изоэнзимийг дарангуйлдаг. Аторвастатиныг фибратын болон никотиний хүчилтэй липид бууруулах тунгаар (өдөрт 1 гр-ээс их) хэрэглэхтэй ижил төстэй харилцан үйлчлэл боломжтой.

ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагчтай нэгэн зэрэг хэрэглэх үед. гепатит С вирусын протеазын дарангуйлагч, кларитромицин, итраконазол зэргийг анхааралтай ажиглаж, аторвастатины хамгийн бага үр дүнтэй тунг хэрэглэнэ.

CYP3A4 Isoenzyme ингибиторууд

Аторвастатиныг CYP3A4 изоэнзимээр метаболизмд оруулдаг тул аторвастатиныг изоэнзим CYP3A4-ийн дарангуйлагчтай хослуулан хэрэглэх нь аторвастатины плазмын концентрацийг ихэсгэхэд хүргэдэг. CYP3A4 изоэнзим дээрх нөлөөллийн хувьсах чадварын харилцан үйлчлэл ба потенциал нөлөөг тодорхойлно.

OATP1B1 нь уургийн дарангуйлагчдыг тээвэрлэдэг

Аторвастатин ба түүний метаболитууд нь OATP1B1 уургийн тээвэрлэлтийн субстрат юм. OATP1B1 дарангуйлагчид (жишээлбэл, циклоспорин) нь аторвастатины биологийн хүртээмжийг нэмэгдүүлдэг. Хак, аторвастатиныг 10 мг тунгаар, циклоспориныг өдөрт 5.2 мг / кг тунгаар нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цусны сийвэн дэх аторвастатины концентрацийг 7.7 дахин нэмэгдүүлдэг. Гепатоцит дахь аторвастатины концентрацид элэгний хэт авиан дамжуулагч функцийг дарангуйлах нөлөө тодорхойгүй байна. Ийм эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхээс зайлсхийх боломжгүй бол тунг багасгаж, эмчилгээний үр дүнг хянах нь зүйтэй.

Гемфиброзил / фибратууд

Фибратыг монотерапийн эмчилгээнд хэрэглэх үед гаж нөлөөг үе үе тэмдэглэж байсан бөгөөд үүнд булчингийн тогтолцооны үйл ажиллагаатай холбоотой рабдомиолиз орсон болно. Фибраг ба аторвастатиныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр ийм урвалын эрсдэл нэмэгддэг. Хэрэв эдгээр эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхээс зайлсхийх боломжгүй бол аторвастатины хамгийн бага үр дүнтэй тунг хэрэглэнэ. өвчтөний нөхцөл байдлыг тогтмол хянах шаардлагатай.

Маягт, найрлагыг суллах

Эмийн санд та зөвхөн 1 төрлийн эмийг олж авах боломжтой - шахмал хэлбэрээр. Хэрэгсэл нь дан бүрэлдэхүүнтэй эмийг хэлдэг. Аторвастатин нь липидийн агууламж буурахад хувь нэмэр оруулдаг бөгөөд энэ бодис нь бэлдмэлд кальцийн давс (кальцийн трихидрат) хэлбэрээр ордог. Тухайн эмийг томилохдоо идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгийн тунг шифрлэсэн байдаг - 10 мг. Энэ хэмжээ нь 1 шахмалд агуулагддаг. Эм нь хальсан мембрантай тул түрэмгий нөлөө үзүүлэхгүй.

Аторвастатиныг эсийн багц хэлбэрээр худалдан авч болно. Тус бүр нь 10 шахмалыг агуулдаг. Картон хайрцган дахь цэврүүгийн нийт тоо 1, 2, 3, 4, 5, эсвэл 10 ширхэг байна.

Аторвастатин 10 нь холестерины үйлдвэрлэлийн процесст шууд бусаар нөлөөлдөг ферментийн дарангуйлагч юм.

Юу гэж заасан бэ?

Хэрэглэх үндсэн чиглэлүүд:

• холестеролыг бууруулахад чиглэсэн эмийн үр нөлөөг нэмэгдүүлэх (Аторвастатиныг нарийн төвөгтэй эмчилгээний нэг хэсэг болгон хэрэглэдэг), хоолны дэглэм эмчилгээний тусламжтайгаар шаардлагатай үр дүнд хүрэх,
• зүрх судасны тогтолцооны эмчилгээ, цусны зуурамтгай чанар, холестерины хэмжээ ихсэх, цусны судасны нарийсалтаас болж үүсэх хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэх.

Тунгийн хэлбэр

Бүрсэн шахмал 10 мг, 20 мг ба 40 мг

Нэг таблет агуулж байна:

идэвхтэй бодис - аторвастатин (трихидратын кальцийн давс гэх мэт) 10 мг, 20 мг, 40 мг (10.85 мг, 21.70 мг ба 43.40 мг),

туслах бодис: кальцийн карбонат, кросповидон, натрийн лаурил сульфат, цахиурын давхар исэл, коллоид бус ус, тальк, микрокристалл целлюлоз,

бүрхүүлийн бүтэц: Опадри II ягаан (тальк, полиэтилен гликол, титаны давхар исэл (E171), поливинил спирт, төмрийн (III) оксид шар (E172), төмрийн (III) оксид улаан (E172), төмөр (III) оксидын хар (E172).

Biconvex гадаргуутай ягаан бүрсэн шахмал

Protease дарангуйлагчид

Аторвастатины AUC утга нь аторвастатин болон ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагч, түүнчлэн аторвастатин ба гепатит С вирусын протеаз дарангуйлагч телапревирийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр мэдэгдэхүйц нэмэгддэг. Тиймээс ХДХВ-ийн протеаз дарангуйлагч типранавир ба ритонавир эсвэл гепатит С вирусын протеаз дарангуйлагч телапревирийг хослуулан хэрэглэсэн өвчтөнд аторвастатиныг нэгэн зэрэг хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй. Аторвастатиныг нэгэн зэрэг хэрэглэх, ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагч лопинавир ба ритонавир зэргийг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй бөгөөд аторвастатиныг багасгасан тунг мөн зааж өгөх хэрэгтэй. Аторвастатиныг нэгэн зэрэг хэрэглэх, ХДХВ-ийн протеаз дарангуйлагч, сакуинавир ба ритонавир, дарунавир ба ритонавир, фоспренавир ба ритонавир эсвэл фосампренавирыг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд болгоомжтой байх хэрэгтэй, харин аторвастатины тун 20 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой. ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагч нелфинавир эсвэл гепатит С вирусын протеазын дарангуйлагч боспревирыг авах тохиолдолд өвчтөнд аторвастатины тун 40 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой;

Фармакологийн шинж чанар

Фармакокинетик

Аторвастатиныг амны хөндийн хэрэглэсний дараа хурдан шингээдэг бөгөөд түүний сийвэн дэх концентраци хамгийн дээд хэмжээнд хүрч 1-2 цаг болдог.Аторвастатины харьцангуй биоид авах чадвар 95-99%, үнэмлэхүй - 12-14%, системчилсэн (HMG-CoA редуктазыг дарангуйлдаг) - 30 орчим % Системийн био хүртээмж багатай гэж элэгээр дамжин анх удаа дамжих үед ходоод гэдэсний замын салст бүрхэвч болон / эсвэл бодисын солилцооны системийг цэвэршүүлдэг. Шингээлт ба плазмын концентраци нь эмийн тунг харгалзан ихэсдэг. Хэдийгээр хоол хүнсэндээ уухад эмийн шингээлт багасдаг (хамгийн их концентраци ба AUC нь ойролцоогоор 25, 9% байдаг) боловч LDL холестерины түвшин буурах нь хоол хүнсээр авсан аторвастатинаас хамаардаггүй. Орой нь аторвастатиныг ууж байх үед түүний сийвэн дэх концентраци өглөө (ууж байхдаа 30% их байв. Гэсэн хэдий ч LDL холестерины түвшин буурах нь эмийг авах хугацаанаас хамаардаггүй.

Мансууруулах бодисын 98-аас дээш хувь нь сийвэнгийн уурагтай холбогддог. Эритроцит / плазмын харьцаа нь ойролцоогоор 0.25 байдаг бөгөөд энэ нь эмийг улаан цусны эсэд сулхан нэвтрүүлж байгааг харуулж байна.

Аторвастатиныг орто- ба пара-гидроксилжүүлсэн дериватив ба бета исэлдүүлсэн бүтээгдэхүүн болгон метаболизмд оруулдаг. Эмийн HMG-CoA редуктазтай харьцангуй дарангуйлах нөлөө нь эргэлтийн метаболитуудын үйл ажиллагааны улмаас 70 орчим хувьтай байдаг. Аторвастатин нь P450 ZA4 цитохромын сул дарангуйлагч болох нь тогтоогджээ.

Аторвастатин ба түүний метаболитууд нь элэгний ба / эсвэл хэт авирын солилцооны дараа цөсөөр ялгардаг. Гэсэн хэдий ч эм нь их хэмжээний enterohepatic дахин эргэлтэнд өртөмтгий биш юм. Аторвастатины хагас задралын хугацаа дунджаар 14 цаг байдаг боловч идэвхтэй метаболитын эргэлтээс болж HMG-CoA редуктазын эсрэг дарангуйлах хугацаа 20-30 цаг байна.Аторвастатинын амны тунгийн 2% -иас бага нь шээсээр ялгардаг.

Эрүүл настай хүмүүст (65-аас дээш) аторвастатины плазмын концентраци нь залуу хүмүүстэй харьцуулахад өндөр (хамгийн их концентраци нь 40%, AUC-ийн хувьд 30%) байдаг. Ахмад настай өвчтөнүүд болон бусад насны бүлгийн өвчтөнүүдэд аторвастатинтай эмчилгээний үр дүнгийн ялгаа байхгүй байв.

Эмэгтэйчүүдэд цусны сийвэн дэх аторвастатины концентраци нь эрэгтэй хүний ​​цусны сийвэн дэх концентрацаас ялгаатай байдаг (эмэгтэйчүүдэд хамгийн их концентраци нь ойролцоогоор 20%, AUC - 10% бага байдаг). Гэсэн хэдий ч эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүсийн липидийн түвшинг нэмэгдүүлэхэд эмнэлзүйн хувьд чухал ялгаа олдсонгүй.

Бөөрний өвчин нь эмийн сийвэн дэх концентрацид, эсвэл аторвастатины липидийн түвшинд нөлөөлдөггүй тул бөөрний дутагдалтай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Судалгаагаар бөөрний төгсгөлийн дутагдалтай өвчтөнүүдийг хамарсангүй, магадгүй гемодиализ нь атервастатины цэвэршүүлэлтийг эрс өөрчилдөггүй, учир нь эм нь цусны сийвэнгийн уурагтай бүрэн нийлдэг.

Элэгний элэгний хатууралтай өвчтөнд цусны сийвэн дэх аторвастатины концентраци их хэмжээгээр нэмэгддэг (дээд концентраци - ойролцоогоор 16 дахин, AUC - 11 дахин).

Фармакодинамик

Аторвастатин нь HMG-CoA-ийн редуктаза-ферментийн сонгомол өрсөлдөгч бөгөөд HMG-CoA-ийн хувиргах хурдыг mevalonate болгон зохицуулдаг. Стерол (түүний дотор холестерол (холестерол) орно). Гомозигоз ба гетерозиг бүхий овгийн гиперхолестеролеми бүхий өвчтөнүүдэд өвлөгдсөн гиперхолестеролеми ба холимог дислипидеми, аторвастатин нь нийт холестерины агууламж, бага нягтралтай липопротеин (LDL) болон apolipoprotein B (Apo B) -ийг бууруулдаг. Аторвастатин нь маш бага нягтралтай липопротеид (VLDL) болон триглицерид (TG) -ийн концентрацийг бууруулж, холестерины өндөр нягтралтай липопротеины (HDL) агууламжийг бага зэрэг нэмэгдүүлдэг.

Аторвастатин нь цусны сийвэн дэх холестерин ба липопротеины түвшинг HMG-CoA редуктазыг дарангуйлж, элэг дэх холестерины синтезийг нэмэгдүүлж, гепатоцитын гадаргуу дээрх LDL рецепторуудын тоог нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь LDL-ийн хэт авиан, катаболизмыг дагалддаг. Аторвастатин нь LDL-ийн үйлдвэрлэлийг бууруулж, LDL рецепторын үйл ажиллагааг тодорхой бөгөөд удаан хугацаанд нэмэгдүүлдэг. Аторвастатин нь нэгэн төрлийн липидийг бууруулах эмтэй стандарт эмчилгээнд хамрагдах боломжгүй гомозигот бүлгийн гиперхолестеролеми бүхий өвчтөнүүдэд LDL түвшинг үр дүнтэй бууруулдаг.

Аторвастатиний үйл ажиллагааны үндсэн газар нь элэг бөгөөд холестерины нийлэгжилт ба LDL-ийн цэвэрлэгээнд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг. LDL холестерины түвшин буурах нь эмийн тун ба түүний биед агуулагдах концентрацитай хамааралтай байдаг.

10-80 мг тунгаар атервастатин нь нийт холестерины түвшинг (30-46% -иар), LDL холестерол (41-61% -иар), Apo B (34-50%), TG (14-33% -иар) бууруулдаг. Энэ үр дүн нь гетерозигот бүлгийн гэр бүлийн гиперхолестеролеми, олж авсан хэлбэр, гиперхолестеролеми ба гиперлипидемийн холимог хэлбэртэй өвчтөнүүдэд, түүний дотор инсулин хамааралгүй чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд тогтвортой байдаг.

Тусгаарлагдсан гипертриглицеридеми бүхий өвчтөнүүдэд аторвастатин нь нийт холестерины түвшинг бууруулж, LDL холестерол, VLDL холестерол, Apo B, TG, HDL холестерины түвшинг бага зэрэг нэмэгдүүлдэг. Дисбеталипопротеинемийн өвчтэй өвчтөнүүдэд аторвастатин нь элэгний холестерол бууруулдаг.

IIa ба IIb хэлбэрийн гиперлипопротеинеми бүхий өвчтөнүүдэд (Фредриксоны ангиллын дагуу) аторвастатиныг 10-80 мг тунгаар хэрэглэх үед HDL холестерины түвшинг нэмэгдүүлэх хэмжээ нь тунгаас үл хамааран 5.1–8.7% байжээ. Үүнээс гадна нийт холестерол / HDL холестерин ба HDL холестерины хэмжээ харьцангуй буурч байв. Аторвастатиныг хэрэглэснээр Q долгион, тогтворгүй стенозгүй (хүйс, наснаас үл хамааран) миокардийн шигдээс бүхий өвчтөнүүдэд ишеми, нас барах эрсдлийг бууруулдаг нь LDL холестерины түвшинтэй шууд харьцаатай байдаг.

Хүүхдийн эмчтэй холбоотой гетерозиготик гиперхолестеринеми. Гетерозигат фамилийн гиперхолестеролеми буюу хүнд хэлбэрийн гиперхолестеролеми бүхий 10-17 насны охид, хөвгүүдэд аорвастатиныг өдөрт нэг удаа 10-20 мг тунгаар цусны сийвэн дэх нийт холестерины хэмжээ, LDL холестерин, TG, Apo B-ийн хэмжээ мэдэгдэхүйц буурсан байна. Гэсэн хэдий ч хөвгүүдийн өсөлт, бэлгийн харьцаанд эсвэл охидын сарын тэмдгийн мөчлөгийн үргэлжлэх хугацаанд мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлээгүй. Хүүхдийг эмчлэхэд 20 мг-аас дээш тунг хэрэглэхэд аюулгүй, үр дүнтэй байдлын талаар судлаагүй болно. Насанд хүрэгчдийн өвчлөл, нас баралтыг бууруулахад бага насны атервастатин эмчилгээний үргэлжлэх хугацааны нөлөө тогтоогдоогүй байна.

Тун ба эмчилгээ

Аторвастатин эмчилгээг эхлэхээс өмнө зохих хоолны дэглэмийн цаана цусан дахь холестерины түвшинг тодорхойлох, биеийн тамирын дасгал хийх, таргалалттай өвчтөнд биеийн жинг бууруулахад чиглэсэн арга хэмжээ авах, түүнчлэн үндсэн өвчнийг эмчлэх шаардлагатай. Аторвастатинтай эмчилгээ хийлгэх үед өвчтөнүүд гипохолестеролемик хоолны дэглэмийг дагаж мөрдөх ёстой. Бэлдмэлийг өдөрт 10-80 мг тунгаар өдөрт 1 удаа, ямар ч үед, Урьдчилан сэргийлэх ба эмчилгээний тунг LDL холестерины анхны түвшин, эмчилгээний зорилго, үр нөлөөгөөр хувааж болно. Аторвастатиныг хэрэглэснээс хойш 2-4 долоо хоногийн дараа липидийн профилийг авч тунг тохируулан хэрэглэнэ.

Анхан шатны гиперхолестеролеми ба хавсарсан (холимог) гиперлипидеми. Ихэнх тохиолдолд эмийг өдөрт нэг удаа 10 мг тунгаар зааж өгөхөд хангалттай. Эмчилгээний үр нөлөө нь 2 долоо хоногийн дараа хөгждөг, хамгийн их үр нөлөө - 4 долоо хоногийн дараа. Бэлдмэлийг удаан хугацаагаар хэрэглэх замаар эерэг өөрчлөлтийг дэмжиж өгдөг.

Гомозигозын гэр бүлийн гиперхолестеролемиБайна. Уг эмийг өдөрт 10-аас 80 мг-аар өдөрт 1 удаа, хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран ууна. Эхний болон засвар үйлчилгээний тунг дангаар нь тогтооно. Ихэнх тохиолдолд гомозигот бүлгийн гэр бүлийн гиперхолестеролеми бүхий өвчтөнүүдэд Аторвастатиныг өдөрт 80 мг тунгаар хэрэглэснээр үр дүнд хүрдэг.

Педиатрид гетерозигозын гэр бүлийн гиперхолестеролеми (10-17 насны өвчтөнүүд). Аторвастатиныг эхний тунгаар хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Өдөрт нэг удаа 10 мг. Зөвлөмж болгож буй хамгийн их тун нь өдөрт нэг удаа 20 мг (энэ насны бүлгийн өвчтөнүүдэд 20 мг-аас их тунг судлаагүй). Эмчилгээний зорилгыг харгалзан тунг дангаар нь тохируулах бөгөөд тунг 4 долоо хоног ба түүнээс дээш хугацааны хооронд тохируулж болно.

Бөөрний эмгэг, бөөрний дутагдалтай өвчтөнд хэрэглэнэБайна. Бөөрний өвчин нь аторвастатины концентраци эсвэл плазмын LDL холестерины бууралтад нөлөөлдөггүй тул тунг тохируулах шаардлагагүй болно.

Ахмад настай өвчтөнд хэрэглэхБайна. 60 наснаас хойш өндөр настай болон насанд хүрсэн өвчтөнд гиперхолестеролеми эмчлэхэд эмийн аюулгүй байдал, үр ашигт ялгаа байхгүй.

Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд эмийг биеэс зайлуулах ажил удааширч байгаатай холбогдуулан эмийг болгоомжтой зааж өгнө. Эмнэлзүйн болон лабораторийн параметрүүдийн хяналтыг харуулсан бөгөөд хэрэв чухал эмгэг өөрчлөлт илэрвэл тунг багасгах эсвэл эмчилгээг зогсоох шаардлагатай.

Хэрэв Аторвастатин ба CYP3A4 дарангуйлагчдыг хамтарсан удирдах талаар шийдвэр гарвал дараахь зүйлийг хийнэ.

Эмчилгээг үргэлж хамгийн бага тун (10 мг) -аар эхлэх хэрэгтэй, тунг тогтоохоос өмнө ийлдэс дэх липидийг хянах хэрэгтэй.

Хэрэв CYP3A4 дарангуйлагчийг богино курсээр (жишээлбэл, кларитромицин гэх мэт антибиотик эмчилгээний богино курс) томилсон бол та Аторвастатиныг түр зуур зогсоож болно.

Хэрэглэх үед Аторвастатиний хамгийн их тунгийн талаархи зөвлөмжүүд:

циклоспоринтой бол тун нь 10 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой,

кларитромицин агуулсан бол тун нь 20 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой,

итраконазол агуулсан бол тун нь 40 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Азитромицин

Аторвастатиныг өдөрт 10 мг тунгаар, азитромициныг өдөрт 500 мг тунгаар нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх азитромициний агууламж өөрчлөгдөөгүй.

Аторвастатиныг 40 мг тунгаар дилтиаземтэй 240 мг тунгаар хавсарч хэрэглэх нь цусны сийвэн дэх аторвастатины агууламж нэмэгдэхэд хүргэдэг.

CYP3A4 Isoenzyme индукторууд

Аторвастатиныг CYP3A4 изоэнзимийн индуктортой хослуулан хэрэглэх нь (жишээлбэл, эфавиренз, фенитоин, рифампицин, Гэгээн Жонны wort бэлдмэл) цусны сийвэн дэх атворвастатины концентрацийг бууруулахад хүргэдэг. Рифампицинтэй харьцах хос механизмын (CYP3A4 изоэнзим ба гепатоцитын тээврийн уургийн дарангуйлагч OATP1B1) аторвастатин ба рифампициныг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвлөж байна, рифампициныг хэрэглэсний дараа аторвастатиныг удаашруулж хэрэглэх нь цусан дахь аторбин дахь концентрацийг ихэсгэхэд хүргэдэг. Гэсэн хэдий ч рифампицины гепатоцит дахь аторвастатины концентрацид үзүүлэх нөлөө нь тодорхойгүй бөгөөд хэрэв нэгэн зэрэг хэрэглэхээс зайлсхийх боломжгүй бол эмчилгээний явцад ийм хослолын үр нөлөөг сайтар хянаж байх хэрэгтэй.

Аторвастатин, магни, хөнгөн цагааны гидроксид агуулсан суспензийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх аторвастатины концентраци 35 орчим хувиар буурдаг боловч LDL-C-ийн буурах түвшин өөрчлөгддөггүй.

Аторвастатин нь феназоны фармакокинетикт нөлөөлдөггүй тул цитохромын Р 450 системийн ижил энзимээр метаболизддаг бусад эмүүдтэй харилцан үйлчлэлцэх шаардлагагүй болно.

Колестипол

Колестиполыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх аторвастатины концентраци ойролцоогоор 25% -иар буурсан боловч аторвастатин ба колестиполын хослолын липид буурах нөлөө нь эм тус бүрийн эмийн хэмжээнээс давсан байна.

Өдөрт 10 мг тунгаар дигоксин ба аторвастатиныг давтан хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх дигоксиний тэнцвэрт концентраци өөрчлөгдөөгүй. Гэсэн хэдий ч дигоксиныг аторвастатинтай хослуулан өдөрт 80 мг тунгаар хэрэглэх үед дигоксины агууламж 20% -иар нэмэгдсэн тул ийм өвчтнүүдийг хянах шаардлагатай.

Амны хөндийн жирэмслэлтээс хамгаалах эм

Аторвастатин ба амаар жирэмслэхээс хамгаалах бэлдмэлийг норетистерон ба этинил эстрадиол агуулсан нэгэн зэрэг хэрэглэснээр норетистерон ба этинил эстрадиолын AUC-ийн хэмжээ 30%, 20% -иар тус тус нэмэгдсэн байна. Аторвастатиныг ууж буй эмэгтэйн амаар жирэмслэхээс хамгаалах хэрэгслийг сонгохдоо энэ үр нөлөөг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Терфенадин

Аторвастатиныг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь терфенадины фармакокинетикт клиник нөлөө үзүүлээгүй.

Эхний үед аторвастатиныг варфаринтай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь варфариныг цусны бүлэгнэлтэд нөлөөлдөг (протромбины хугацааг бууруулдаг). Эдгээр эмүүдийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээс хойш 15 хоногийн дараа энэ нөлөө алга болно.

Аторвастатиныг 80 мг, амлодипиныг 10 мг тунгаар нэгэн зэрэг хэрэглэснээр тэнцвэрт байдалд аторвастатины фармакокинетик өөрчлөлт ороогүй.

Fusidic хүчил

Маркетингийн дараахь судалгааны явцад статин, түүний дотор аторвастатин ба фусидын хүчил агуулсан өвчтөнүүдэд рабдомиолизийн тохиолдол бүртгэгдсэн байна.Фусидын хүчил хэрэглэх шаардлагатай өвчтөнүүдэд статусинтай эмчилгээг фузидийн хүчил хэрэглэсэн бүх хугацаанд зогсооно. Фусидын хүчлийн сүүлийн тунг хэрэглэснээс хойш 7 хоногийн дараа статин эмчилгээг үргэлжлүүлж болно. Онцгой тохиолдолд фусидын хүчил бүхий системийн эмчилгээг удаан хугацаагаар хийлгэх шаардлагатай бол, жишээлбэл, хүнд халдварыг эмчлэхэд аторвастатин, фусидын хүчлийг нэгэн зэрэг хэрэглэх хэрэгцээг тохиолдол бүрт, эмчийн хатуу хяналтан дор авч үзэх шаардлагатай. Өвчтөн булчингийн сулрал, мэдрэмж, өвдөлтийн шинж тэмдэг илэрвэл тэр даруй эмчид хандах хэрэгтэй.

Эцетимибийг хэрэглэх нь булчингийн тогтолцооны гаж нөлөө, түүний дотор рабдомиолиз үүсэхтэй холбоотой байдаг. Аторвастатин ба эзимтимибыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр ийм урвалын эрсдэл нэмэгддэг. Эдгээр өвчтөнүүдэд нарийн хяналт тавихыг зөвлөж байна.

Атервастатин ба колхициныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр миопати өвчний тохиолдол бүртгэгдсэн. Эдгээр эмүүдтэй хавсарсан эмчилгээнд болгоомжтой хандах хэрэгтэй.

Аторвастатиний циметидинтэй харилцан үйлчлэлийг судалж үзэхэд клиник ач холбогдолтой харилцан үйлчлэл илрээгүй.

Бусад дагалдах эмчилгээ

Аторвастатиныг эндоген стероидын гормоны концентрацийг бууруулдаг эмүүдтэй (циметидин, кетоконазол, спиронолактон зэрэг) нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эндоген стероидын дааврын концентрацийг бууруулах эрсдлийг нэмэгдүүлдэг (болгоомжтой байх хэрэгтэй).

Эмнэлзүйн судалгаанд аторвастатиныг АГ-ийн эсрэг эм, эстрогентэй хослуулан, орлуулах эмчилгээ болгон томилсон тул эмнэлзүйн хувьд хүсээгүй харилцан үйлчлэлийн шинж тэмдэг илрээгүй. Тодорхой эмтэй харилцан үйлчлэлийн талаархи судалгаа хийгдээгүй байна.

Тусгай заавар

Аторвастатин нь цээжний өвдөлтийг дифференциал оношлоход анхаарах ёстой сийвэнгийн CPK нэмэгдэхэд хүргэдэг. Нормативтай харьцуулахад CPK-ийн хэмжээ 10 дахин нэмэгдэж, миалгиа, булчингийн сулрал нь миопатитай холбоотой байж болзошгүй тул эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй.

Аторвастатиныг цитохром CYP3A4 протеазын дарангуйлагч (циклоспорин, кларитромицин, итраконазол) -тай нэгэн зэрэг хэрэглэвэл эхний тунг 10 мг-аар, антибиотик эмчилгээний богино курсоор эхлэх ёстой, аторвастатиныг зогсоох хэрэгтэй.

Эмчилгээ эхлэхээс өмнө, 6 ба 12 долоо хоногийн дараа элэгний үйл ажиллагааны үзүүлэлтийг тогтмол хянах шаардлагатай бөгөөд эмийг хэрэглэснээс хойш 6, 12 долоо хоногийн дараа, нийт хэрэглээний хугацаанд үе үе (6 сар тутамд) (трансаминазын түвшин хэвийн хэмжээнээс давсан өвчтөний нөхцөл байдлыг хэвийн болгох хүртэл) тогтмол хянах шаардлагатай байдаг. ) "Элэгний" трансаминазын хэмжээ ихэвчлэн эм хэрэглэснээс хойш эхний 3 сард ажиглагддаг. AST ба ALT-ийн хэмжээ 3 дахин ихэссэн тохиолдолд эмийг цуцлах эсвэл тунг бууруулахыг зөвлөж байна. Аторвастатиныг хэрэглэх нь цочмог миопати байгааг илтгэх эмнэлзүйн шинж тэмдэг илэрвэл эсвэл рабдомиолизын улмаас (бөөрний цочмог дутагдал, хүнд хэлбэрийн мэс засал, гэмтэл, бодисын солилцоо, дотоод шүүрлийн эсвэл электролитийн хүнд хэлбэрийн эмгэг) холбоотой бөөрний цочмог дутагдлын хөгжлийн хүчин зүйл байгаа тохиолдолд түр зогсоох хэрэгтэй. Байна. Өвдөлт намдаагүй өвдөлт, булчин сулрах, ялангуяа халуурах, халуурах зэрэг шинж тэмдэг илэрвэл эмчид яаралтай хандах хэрэгтэй.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Энэ ангийн бусад эмүүдтэй харьцах үед миопати үүсэх эрсдэл нэмэгддэг. Циклоспорин, фибриний хүчил, дермицин, азолуудтай холбоотой antifungals, никотиний хүчил.

Антацид: Магни, хөнгөн цагааны гидроксид агуулсан суспензийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх аторвастатины концентрацийг 35 орчим хувиар бууруулсан боловч LDL холестерины буурах түвшин өөрчлөгдсөнгүй.

Антипирин: Аторвастатин нь antipyrine-ийн фармакокинетик нөлөө үзүүлэхгүй тул ижил цитохромын изоэнзимээр метаболизацлагдсан бусад эмүүдтэй харилцан үйлчлэлцэх шаардлагагүй болно.

Амлодипин: Эрүүл хүмүүст эмийн харилцан үйлчлэлийг судлахад аторвастатиныг 80 мг, амлодипиныг 10 мг тунгаар нэгэн зэрэг хэрэглэх нь аторвастатины нөлөө 18% -иар өссөн нь клиник ач холбогдолгүй юм.

Гемфиброзил: Гемфиброзилтай HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчдыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр миопати / рабдомиолиз үүсэх эрсдэл нэмэгдэж байгаа тул эдгээр эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.

Бусад фибрүүд: HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчдыг фибртэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр миопати / рабдомиолиз үүсэх эрсдэл нэмэгдэж байгаа тул фибратын бэлдмэлийг авахдаа аторвастатиныг болгоомжтой хэрэглэнэ.

Никотиний хүчил (ниацин): атервастатиныг никотиний хүчилтэй хослуулан хэрэглэх үед миопати / рабдомиолиз үүсэх эрсдэл нэмэгдэж болзошгүй тул ийм нөхцөлд аторвастатины тунг багасгахад анхаарах хэрэгтэй.

Колестипол: колестиполыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх атворвастатины концентраци 25 орчим хувиар буурсан байна. Гэсэн хэдий ч аторвастатин ба колестиполын хослолын липид бууруулах нөлөө нь эм тус бүрийн үр дүнгээс давсан байна.

Колчин: аторвастатиныг колхицинтай нэгэн зэрэг хэрэглэвэл миомиозын тохиолдлууд, түүний дотор рабомиолиз илэрсэн тул аторвастатиныг колхицинтай хамт хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Дигоксин: дигоксин ба аторвастатиныг 10 мг тунгаар давтан хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх дигоксины тэнцвэрт концентраци өөрчлөгдөөгүй. Гэсэн хэдий ч дигоксиныг аторвастатинтай хамт өдөрт 80 мг тунгаар хэрэглэвэл дигоксины агууламж 20% -иар нэмэгдсэн. Дигоксиныг аторвастатинтай хавсарч байгаа өвчтөнүүдэд зохих хяналт шаардлагатай байдаг.

Эритромицин / кларитромицин: Цитохром P450 ZA4-ийг дарангуйлдаг аторвастатин, эритромицин (500 мг өдөрт дөрвөн удаа) эсвэл кларитромициныг (өдөрт 2 удаа 500 мг) нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх аторвастатины концентраци нэмэгдсэн байна.

Азитромицин: аторвастатин (өдөрт 10 мг-аар өдөрт 1 удаа), азитромицин (өдөрт 500 мг / өдөрт) нэгэн зэрэг хэрэглэснээр сийвэн дэх атворвастатины агууламж өөрчлөгдөөгүй.

Терфенадин: аторвастатин ба терфенадиныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр терфенадины фармакокинетикт клиникийн хувьд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарсангүй.

Амны хөндийн жирэмслэлтээс хамгаалах эмүүд: Аторвастатин, нетиндрон ба этинил эстрадиолын агуулсан жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлийг хэрэглэх үед норетиндрон ба этинил эстрадиолын AUC-ийн хэмжээ 30%, 20% тус тус нэмэгдсэн байна. Аторвастатиныг ууж буй эмэгтэйн амаар жирэмслэхээс хамгаалах хэрэгслийг сонгохдоо энэ үр нөлөөг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Варфарин: Аторвастатиныг варфаринтай харилцан үйлчлэхэд судлахад клиник ач холбогдолтой харилцан үйлчлэлийн шинж тэмдэг илрээгүй.

Cimetidine: Аторвастатины циметидинтэй харилцан үйлчлэлийг судлахад клиник ач холбогдолтой харилцан үйлчлэлийн шинж тэмдэг илрээгүй.

Protease ингибиторууд: Аторвастатиныг цитохром P450 ZA4 дарангуйлагч гэж нэрлэдэг протеазын дарангуйлагчтай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь аторвастатины плазмын концентрацийг ихэсгэсэн.

Аторвастатин ба ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагчдыг хослуулан хэрэглэх зөвлөмж: