Piouno - эмийн тодорхойлолт, хэрэглэх заавар, тойм
Таблет 15 мг, 30 мг
Нэг таблет агуулдаг
идэвхтэй бодис - пиоглитазоны гидрохлорид 16.53 мг (пиоглитазон 15.00 мг-тай тэнцэх) 15 мг тунгаар, эсвэл 33.06 мг (30.00 мг) 30 мг тунгаар,
туслах бодис: лактоз моногидрат, кальцийн кармеллоза, гидроксипропил целлюлоз, магнийн стеарат.
Таблет нь цагаан эсвэл бараг цагаан, дугуй хэлбэртэй, биконвекс гадаргуутай (15 мг тунгаар), шахмал нь цагаан эсвэл бараг цагаан, дугуй, хавтгай цилиндр хэлбэртэй, хошуу хэлбэртэй, лого хэлбэрээр логотой (30 мг тунгаар).
Фармакологийн шинж чанар
Фармакокинетик
Пиоглитазон ба цусны сийвэн дэх идэвхтэй метаболитын концентраци нь өдөр тутмын нэг тунгаас 24 цагийн дараа нэлээд өндөр түвшинд хэвээр байна. Пиоглитазон ба нийт пиоглитазоны (пиоглитазон + идэвхтэй метаболит) тэнцвэржүүлсэн сийвэн дэх концентрацийг 7 хоногийн хугацаанд хүрнэ. Давтан удирддаг нь нэгдэл, метаболит хуримтлагдахад хүргэдэггүй. Сийвэн дэх хамгийн их концентраци (Cmax), муруй доорх хэсэг (AUC), цусан дахь ийлдэс дэх хамгийн бага концентраци (Cmin) ба нийт пиоглитазон нь өдөрт 15 мг, 30 мг тунгаар харьцуулахад нэмэгддэг.
Амаар уусны дараа пиоглитазон нь ходоод гэдэсний замаас хурдан шингэж, цусны сийвэн дотор 30 минутын дараа тодорхойлогддог бөгөөд 2 цагийн дараа оргил концентрацид хүрдэг. Мансууруулах бодисыг шингээх нь хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамаарна. Үнэмлэхүй биологийн хүртээмж 80% -иас дээш байна.
Бие дэхь эмийн тархалтын тооцоолсон хэмжээ 0.25 л / кг байна. Пиоглитазон ба түүний идэвхитэй метаболитууд нь сийвэнгийн уургуудтай ихээхэн холбоотой байдаг (> 99%).
Метаболизм Пиоглитазон нь гидроксилизаци ба исэлдэлтээр ихээхэн хэмжээгээр шингэдэг бөгөөд метаболит нь мөн хэсэгчлэн глюкуронид эсвэл сульфатын коньюгат руу хувирдаг. M-II ба M-IV (пиоглитазоны гидрокси дериватив) ба M-III (пиоглитазоны кето дериватив) бодисын солилцоо нь фармакологийн идэвхитэй байдаг.
Пиоглитазоноос гадна M-III ба M-IV нь тунг давтан хэрэглэсний дараа хүний ийлдэс дотор илэрсэн эмтэй холбоотой гол зүйл юм. Пиоглитазоны бодисын солилцоонд P450 цитохромын олон тооны изоформууд ордог нь мэдэгдэж байна. Бодисын солилцоонд CYP2C8 гэх мэт цитохромын P450 изоформууд, бага хэмжээгээр CYP3A4 зэрэг бусад олон изоформууд, түүний дотор экстрематик CYP1A1 орно.
Амаар уусны дараа пиоглитазоны тунгийн 45 орчим хувь нь шээсээр, 55 хувь нь ялгадасаар илэрдэг. Пиоглитазоныг бөөрөөр дамжуулан гадагшлуулах нь ихэвчлэн метаболит ба тэдгээрийн хольц хэлбэрээр үлддэг. Пиоглитазоны хагас задралын хугацаа 5-6 цаг, нийт пиоглитазон (пиоглитазон + идэвхтэй метаболит) 16-23 цаг байна.
Өвчтөний тусгай бүлгүүд
Цусны сийвэн дэх пиоглитазоны хагас задралын хугацаа нь дунд зэргийн (креатинины клиренс 30-60 мл / мин) ба хүнд (креатинины клиренс 4 мл / мин) өвчтөнүүдэд өөрчлөгддөггүй. Энэ эмийг диализаар дамжсан өвчтөнүүдийн эмчилгээнд хэрэглэх талаар мэдээлэл байхгүй тул Pioglisant-ийг энэ ангиллын өвчтөнд эмчлэхэд хэрэглэж болохгүй.
Элэгний дутагдалPioglisant нь элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.
Фармакологийн үйл ажиллагааны тодорхойлолт
Пероксисомын пролифератор (гамма PPAR) идэвхжүүлсэн цөмийн гамма рецепторыг сонгомлоор өдөөдөг. Энэ нь инсулинд мэдрэмтгий байдаг генийн транскрипцийг зохицуулдаг бөгөөд өөх тос, булчингийн эд, элэг дэх глюкозын түвшин, липидийн солилцоог зохицуулахад оролцдог. Энэ нь инсулины өсөлтийг өдөөдөггүй, харин нойр булчирхайн инсулин-синтетик функц хадгалагдаж байх үед л идэвхтэй байдаг. Захын эд, элэгний инсулины эсэргүүцлийг бууруулж, инсулинээс хамааралтай глюкозын хэрэглээг нэмэгдүүлж, элэгнээс глюкозын гарцыг бууруулж, цусан дахь глюкоз, инсулин, гликозилжсэн гемоглобины түвшинг бууруулдаг. Липидийн метаболизмыг бууруулдаг өвчтөнүүдэд энэ нь триглицеридийг бууруулж, LLL ба нийт холестеролыг өөрчлөхгүйгээр HDL-ийг нэмэгдүүлдэг.
Туршилтын судалгаагаар энэ нь хорт хавдар үүсгэдэггүй ба мутаген нөлөөтэй байдаг. Өдөрт 40 мг / кг хүртэл эмэгтэй, эрэгтэй хархуудад пиоглитазон (биеийн гадаргуугийн 1 м2-т тооцсон MPDC-ээс 9 дахин их) үржил шимт нөлөө үзүүлээгүй.
Хэрэглэх заалт
Чихрийн шижин 2-р хэлбэр:
илүүдэл жинтэй өвчтөнд моно эмчилгээнд үр дүнгүй хоолны дэглэм барьж, метформиныг үл тэвчих эсвэл дасгалын эсрэг заалт байгаа эсэх.
- хавсарсан эмчилгээний нэг хэсэг:
1. Метформины моно эмчилгээний арын гликемийн хяналт хангалтгүй, илүүдэл жинтэй өвчтөнд метформинтай хамт.
2. Сульфонилмоурийн деривативтай бол метформины эсрэг заалттай өвчтөнүүдэд, гульфемик хяналт хангалтгүй, сульфонилмоурийн деривативтай монотерапийн дэвсгэр дээр хэрэглэнэ.
3. Метформины эсрэг заалттай өвчтөнд инсулинтай эмчилгээ хийх явцад гликемийн хяналт хангалтгүй байвал инсулинтай хамт хэрэглэнэ.
Фармакодинамик
Тиазолидиндиони гипогликемийн эмийг аман хэрэглээнд хэрэглэдэг.
Пиоглитазон нь цөм дэх тодорхой гамма рецепторуудыг өдөөдөг бөгөөд пероксисомын пролифератор (PPARγ) идэвхжүүлдэг. Энэ нь инсулинд мэдрэмтгий байдаг генийн транскрипцийг зохицуулдаг бөгөөд өөх тос, булчингийн эд, элэг дэх цусан дахь глюкозын концентраци, липидийн солилцооны процессыг хянах үүрэгтэй байдаг. Сульфонилмоураас гаргаж авсан бэлдмэлээс ялгаатай нь пиоглитазон нь инсулины шүүрлийг өдөөдөггүй, харин нойр булчирхайн инсулин-синтетик функцийг хадгалахад л идэвхтэй байдаг. Пиоглитазон нь захын эд, элэг дэх инсулины эсэргүүцлийг бууруулж, инсулинээс хамааралтай глюкозын хэрэглээг нэмэгдүүлж, элэгнээс глюкозын ялгарлыг бууруулж, глюкоз, инсулин болон гликозилжсэн гемоглобины концентрацийг бууруулдаг. Пиоглитазонтой эмчилгээ хийлгэх үед цусны сийвэн дэх триглицерид болон чөлөөт тосны хүчлүүдийн концентраци буурч, өндөр нягтралтай липопротеины концентраци нэмэгддэг.
2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийн хувьд цусан дахь сахарын концентрацийг хянах нь ходоод гэдэс болон хоолны дараа сайжрдаг.
Фармакокинетик
Пиоглитазон хурдан шингэж, цусны сийвэн дэх пиоглитазоны Cmax нь амаар ууснаас хойш 2 цагийн дараа ихэвчлэн хүрдэг. Эмчилгээний тунг нэмэгдүүлэх тохиолдолд плазмын концентраци нэмэгдэж буй тунтай пропорциональ хэмжээгээр нэмэгддэг. Кумуляцийг давтан хэрэглэснээр пиоглитазон ба түүний метаболит үүсдэггүй. Хоол идэх нь шингээлтэд нөлөөлдөггүй. Биологийн хүртээмж 80% -иас дээш байна.
Vd нь биеийн жингийн 0.25 л / кг бөгөөд эмчилгээг эхлэхээс 4-7 хоногийн дараа үр дүнд хүрдэг. Пиоглитазоны сийвэнгийн уурагтай холбох 99% -иас их, түүний метаболитууд 98% -иас их байдаг.
Пиоглитазон нь гидроксилизаци ба исэлдэлтээр метаболизмд ордог. Ихэнхдээ энэ процесс нь цитохром P450 изоэнзим (CYP2C8 ба CYP3A4), түүнчлэн бага зэрэг бусад изоэнзимүүдийн оролцоотойгоор явагддаг. Тодорхойлсон 6 метаболит (M) -ээс 3 нь фармакологийн идэвхийг үзүүлдэг (M-II, M-III, M-IV). Плазмын уураг, пиоглитазон ба метаболитийн фармакологийн идэвхжил, концентраци, түвшинг харгалзан M-III метаболит нь нийт идэвхийг адил хэмжээгээр тодорхойлдог тул M-IV метаболитын эмийн нийт үйл ажиллагаанд оруулсан хувь нэмэр пиоглитазоны оролцоотой харьцуулахад ойролцоогоор 3 дахин их бөгөөд M-II метаболитын харьцангуй идэвхжил хамгийн бага байдаг. Байна.
In vitro судалгаагаар пиоглитазон нь CYP1A, CYP2C8 / 9, CYP3A4-ийн изоэнзимүүдийг саатуулдаггүй болохыг тогтоожээ.
Энэ нь голчлон гэдэс, мөн бөөрөөр (15-30%) метаболит ба тэдгээрийн ханиад хэлбэрээр ялгардаг. Цусны сийвэнгээс өөрчлөгдөөгүй пиоглитазоны T1 / 2 нь дунджаар 3-7 цаг, бүх идэвхтэй метаболитуудад 16-24 цаг зарцуулдаг.
Цусны сийвэн дэх пиоглитазон ба идэвхтэй метаболитын концентраци нь өдөр тутмын тунг нэг удаа хэрэглэснээс хойш 24 цагийн турш нэлээд өндөр түвшинд хэвээр байна.
Эмнэлзүйн онцгой тохиолдлуудад фармакокинетик
Ахмад настай өвчтөнүүд ба / эсвэл бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.
Элэгний үйл ажиллагааны сулралын үед чөлөөт пиоглитазоны фракц илүү өндөр байдаг.
Бөөрний үйл ажиллагааг сулруулах зорилгоор ашиглах
Бөөрний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнүүдэд (креатинины клиренс 4 мл / мин-ээс их) тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Гемодиализийн эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд пиоглитазоныг хэрэглэх талаар мэдээлэл байдаггүй. Тиймээс пиоглитазоныг энэ бүлгийн өвчтөнд хэрэглэх ёсгүй.
- бөөрний архаг дутагдал (CC 4 мл / мин-ээс бага).
Эсрэг заалтууд
- 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин
- чихрийн шижингийн кетоацидоз,
- зүрхний дутагдал, түүний дотор түүх (NYHA ангиллын дагуу I-IV анги),
- элэгний дутагдал (элэгний ферментийн идэвхжил хэвийн хэмжээнээс дээд хэмжээнээс 2.5 дахин их),
- бөөрний архаг дутагдал (CC 4 мл / мин-ээс бага),
- лактазын дутагдал, лактоз үл тэвчих, глюкоз-галактозын дутагдал,
- жирэмслэлт
- хөхүүлэх хугацаа,
- 18-аас доош насны хүүхдүүд (пиоглитазоны аюулгүй байдал, үр дүнтэй байдлын клиник судалгаа хийгдээгүй),
- Пноглитазон эсвэл эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хэт мэдрэг байдал.
Болгоомжтой - edematous syndrome, цус багадалт.
Жирэмсэн ба хөхүүл үед хэрэглэх. Жирэмсэн эмэгтэйд пиоглитазоны үр нөлөө, аюулгүй байдлын талаар судлагдаагүй тул жирэмслэлтийн үед эмийг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг. Пиоглитазон нь ургийн өсөлтийг удаашруулдаг. Пиоглитазон нь хөхний сүүнд ялгардаг эсэх нь мэдэгддэггүй тул хөхүүл үед эмэгтэйчүүдэд энэ эмийг ууж болохгүй. Шаардлагатай бол хөхүүл үед хөхний саалийн үед эмийг томилохыг зогсоох хэрэгтэй.
Гаж нөлөө
Мэдрэхүйн эрхтнүүдээс: ихэвчлэн - харааны бэрхшээл.
Амьсгалын тогтолцооноос: ихэвчлэн - амьсгалын дээд замын халдвар, бага - синусит.
Бодисын солилцооны талаас: ихэвчлэн - биеийн жин нэмэгдэх.
Мэдрэлийн системээс: ихэвчлэн - гипестези, ховор - нойргүйдэл.
Пиоглитазоныг метформинтай хослуулах
Цусархаг эдээс: ихэвчлэн - цус багадалт.
Мэдрэхүйн эрхтнүүдээс: ихэвчлэн - харааны бэрхшээл.
Хоол боловсруулах тогтолцооноос: ховор тохиолдолд - өтгөн ялгадас.
Бодисын солилцооны талаас: ихэвчлэн - биеийн жин нэмэгдэх.
Яс-булчингийн тогтолцооноос: ихэвчлэн - артралгиа.
Мэдрэлийн системээс: ихэвчлэн - толгой өвдөх.
Бэлгийн эрхтний тогтолцооноос: ихэвчлэн - гематури, бэлгийн замын эмгэг.
Пиоглитазоныг сульфонилмоуратай хослуулах
Мэдрэхүйн эрхтнүүдээс: ховорхон - орой, харааны бэрхшээл.
Хоол боловсруулах тогтолцооноос: ихэвчлэн - хавтгай.
Бусад: байнга - ядрах.
Бодисын солилцооны талаас: ихэвчлэн - биеийн жин нэмэгдэх, ховор тохиолддог - лактатын дегидрогеназын идэвхжил, хоолны дуршил нэмэгдэх, гипогликеми.
Мэдрэлийн системээс: ихэвчлэн - толгой эргэх, ховор тохиолддог - толгой өвдөх.
Бэлгийн эрхтний тогтолцооноос: ховор тохиолдолд - глюкозури, протеинурия.
Арьсан дээрээс: ховор - хөлрөх нь ихэсдэг.
Пиоглнтазоныг метформин ба сульфонилмоуртай хослуулах
Бодисын солилцооны талаас: маш олон удаа - гипогликеми, ихэвчлэн - биеийн жин нэмэгдэх, креатин фосфокиназын идэвхжил нэмэгддэг (CPK).
Яс-булчингийн тогтолцооноос: ихэвчлэн - артралгиа.
Пиоглитазоныг инсулинтай хослуулах
Бодисын солилцооны талаас: ихэвчлэн - гипогликеми.
Яс-булчингийн тогтолцооноос: ихэвчлэн - нурууны өвдөлт, артралги.
Амьсгалын тогтолцооноос: ихэвчлэн - амьсгал давчдах, бронхит.
Зүрх судасны системээс: ихэвчлэн - зүрхний дутагдал.
Бусад: маш олон удаа - хаван.
Мэдрэхүйн эрхтнүүдийн талаар: давтамж нь тодорхойгүй - макула хавагнах, ясны хугарал.
Пиоглитазоныг 1 жилээс дээш хугацаагаар хэрэглэвэл 6-9% -д өвчтөнүүд хавантай, бага зэргийн буюу дунд зэргийн өвчтэй байдаг ба эмчилгээг зогсоох шаардлагагүй байдаг.
Харааны эмгэг нь эмчилгээний эхэн үед ихэвчлэн тохиолддог бөгөөд бусад гипогликемийн эмүүдтэй адил сийвэнгийн глюкозын концентрацын өөрчлөлттэй холбоотой байдаг.
Тун ба эмчилгээ
1 цагийн дотор / хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран.
Санал болгож буй эхлэх тун нь 1 удаа 15 эсвэл 30 мг / Моно эмчилгээний өдрийн хамгийн их тун 45 мг, хавсарсан эмчилгээ 30 мг байна.
Пиоглитазоныг метформинтэй хослуулан хэрэглэхэд метформиныг нэг тунгаар үргэлжлүүлэн хэрэглэж болно.
Сульфонилмоурийн деривативтай хослуулан: эмчилгээний эхэн үед тэдгээрийн эмчилгээг ижил тунгаар үргэлжлүүлж болно. Гипогликемийн тохиолдолд сульфонилмоа деривативын тунг багасгахыг зөвлөж байна.
Инсулинтай хамт: пиоглитазоны анхны тун 15-30 мг / тун байвал гипогликеми гарах үед инсулины тун ижил хэвээр байна эсвэл 10-25% -иар буурдаг.
Ахмад настай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.
Бөөрний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнүүдэд (креатинины клиренс 4 мл / мин-ээс их) тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Гемодиализийн эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд пиоглитазоныг хэрэглэх талаар мэдээлэл байдаггүй. Тиймээс пиоглитазоныг энэ бүлгийн өвчтөнд хэрэглэх ёсгүй.
Пиоглитазоныг элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд хэрэглэх ёсгүй.
Пиоглитазоныг 18-аас доош насны өвчтөнд хэрэглэх талаар мэдээлэл байдаггүй тул энэ насны бүлэгт пиоглитазон хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Бусад эмүүдтэй харьцах
Пиоглитазоныг бусад амны хөндийн гипогликемийн эмтэй хослуулан хэрэглэх тохиолдолд гипогликемийн хөгжил боломжтой болно. Энэ тохиолдолд амны хөндийн гипогликемийн өөр нэг эмийн тунг бууруулах шаардлагатай байж болно.
Пиоглитазоныг инсулинтай хослуулан хэрэглэх нөхцөлд зүрхний дутагдал үүсэх боломжтой.
Пиоглитазон нь глипизид, дигоксин, варфарин, метформиний фармакокинетик ба фармакодинамикэд нөлөөлдөггүй.
Гемфиброзил нь пиоглитазоны AUC утгыг 3 дахин ихэсгэдэг.
Рифампицин пиоглитазоны бодисын солилцоог 54% хурдасгадаг.
In vitro кетоконазол нь пиоглитазоны бодисын солилцоог саатуулдаг.
Элсэлтийн тусгай заавар
Чихрийн шижин өвчний 2-р хэлбэрийн эмчилгээнд пиоглитазон уухаас гадна хоолны дэглэм баримталж, эмийн эмчилгээний үр нөлөөг хадгалахын тулд биеийн тамирын дасгал хийхийг зөвлөж байна, биеийн жин нэмэгдэх боломжтой.
Пиоглитазоныг хэрэглэхтэй холбоотойгоор шингэн хуримтлагдах, цусны сийвэнгийн хэмжээ ихсэх боломжтой бөгөөд энэ нь зүрхний дутагдлын хөгжил буюу хүндрэлд хүргэж болзошгүй тул зүрх судасны тогтолцооны үйл ажиллагаа муудаж байвал пиоглитазоныг зогсоох хэрэгтэй.
Архаг зүрхний архаг дутагдлын (CHF) хөгжлийн дор хаяж нэг эрсдэлт хүчин зүйлтэй өвчтөнүүд эмчилгээгээ хамгийн бага тунгаар хийж аажмаар нэмэгдүүлэх хэрэгтэй. Ялангуяа зүрхний гаралт буурсан өвчтөнд зүрхний дутагдал, жин нэмэгдэх (зүрхний дутагдлын хөгжил, хаван үүсэх магадлалтай) өвчний анхны шинж тэмдгүүдийг цаг тухайд нь илрүүлэх шаардлагатай. CHF-ийн хувьд эмийг шууд цуцална.
Пиоглитазон нь элэгний үйл ажиллагааг бууруулж болзошгүй юм. Эмчилгээ хийлгэхээс өмнө, үе үе эмчилгээ хийлгэхээс өмнө элэгний ферментийн үйл ажиллагааг судалж үзэх шаардлагатай. Хэрэв ALT-ийн идэвхжилт хэвийн хэмжээнээс дээд хэмжээнээс 2.5 дахин их байвал эсвэл элэгний дутагдлын бусад шинж тэмдэг илэрвэл пиоглитазон хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.Хэрэв дараалсан 2 удаагийн судалгаагаар ALT-ийн үйл ажиллагаа нормоос дээд хэмжээнээс 3 дахин их байвал өвчтөн шарлалт үүсдэг бол пиоглитазонтой эмчилгээг даруй зогсооно. Хэрэв өвчтөн элэгний үйл ажиллагааг бууруулсан шинж тэмдэг илэрвэл (дотор муухайрах, бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх, сулрах, хоолны дуршилгүй болох, хар шээс гэх мэт) байвал элэгний ферментийн үйл ажиллагааг даруй судалж үзэх хэрэгтэй.
Пиоглитазон гемоглобин буюу гематокритын хэмжээг 4% ба 4.1% бууруулж, гемодилютаци (шингэн хадгалахаас) шалтгаалж болно.
Пиоглитазон нь инсулинд эд эсийн мэдрэмжийг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь сульфонилмоурийн дериватив буюу инсулин агуулсан хавсарсан эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд гипогликемийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Сүүлчийн тунг бууруулах шаардлагатай байж магадгүй юм.
Пиоглитазон нь нүдний эдийн хаван үүсгэдэг эсвэл улам хүндрүүлдэг бөгөөд энэ нь харааны хурц бууралтад хүргэдэг.
Пиоглитазон нь эмэгтэйчүүдэд хугарлын тохиолдлыг ихэсгэдэг.
Өндгөвчний өндгөвчний синдромтой өвчтөнд инсулины мэдрэмж нэмэгдэх нь Суперовуляци болон жирэмслэлтийг дахин эхлүүлэхэд хүргэдэг. Жирэмсэн болохыг хүсэхгүй байгаа өндгөвчний хам шинж бүхий өвчтөнүүд жирэмслэлтээс хамгаалах найдвартай аргыг ашиглах хэрэгтэй. Хэрэв жирэмслэлт тохиолдвол эмчилгээг даруй зогсоох хэрэгтэй.
Тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадвар, хяналтын механизмын нөлөөлөл
Мансууруулах бодисын гаж нөлөөг харгалзан тээврийн хэрэгсэл жолоодох, анхаарал төвлөрүүлэх шаардлагатай механизмуудтай ажиллахдаа болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Хэрхэн ашиглах вэ: тун ба эмчилгээний курс
Хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран өдөрт 1 удаа амаар авна.
Санал болгож буй эхлэх тун нь өдөрт нэг удаа 15 эсвэл 30 мг байна. Моно эмчилгээний өдрийн хамгийн их тун нь 45 мг, хавсарсан эмчилгээний хамт 30 мг.
Piouno-г метформинтэй хослуулан хэрэглэх үед метформины эмчилгээг ижил тунгаар үргэлжлүүлж болно.
Сульфонилмоурийн деривативтай хослуулан: эмчилгээний эхэн үед тэдгээрийн эмчилгээг ижил тунгаар үргэлжлүүлж болно. Гипогликемийн тохиолдолд сульфонилмоа деривативын тунг багасгахыг зөвлөж байна.
Инсулинтай хамт: пиоглитазоны анхны тун нь өдөрт 15-30 мг, гипогликеми гарах үед инсулины тун ижил хэвээр байна эсвэл 10-25% -иар буурдаг.
Ахмад настай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.
Бөөрний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнүүдэд (креатинины клиренс 4 мл / мин-ээс их) тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Гемодиализийн эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд пиоглитазоныг хэрэглэх талаар мэдээлэл байдаггүй. Тиймээс пиоглитазоныг энэ бүлгийн өвчтөнд хэрэглэх ёсгүй.
Пиоглитазоныг элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд хэрэглэх ёсгүй.
Пиоглитазоныг 18-аас доош насны өвчтөнд хэрэглэх талаар мэдээлэл байдаггүй тул энэ насны бүлэгт пиоглитазон хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Фармакологийн арга хэмжээ
Piouno-ийн идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг нь аман эмчилгээнд тиазолидиндион цувралын гипогликемийн бодис болох пиоглитазон юм.
Пиоглитазон нь цөм дэх тодорхой гамма рецепторуудыг өдөөдөг бөгөөд пероксисомын пролифератор (PPAR gamma) идэвхжүүлдэг. Энэ нь инсулинд мэдрэмтгий байдаг генийн транскрипцийг зохицуулдаг бөгөөд өөх тос, булчингийн эд, элэг дэх цусан дахь глюкозын концентраци, липидийн солилцооны процессыг хянах үүрэгтэй байдаг. Сульфонилмоураас гаргаж авсан бэлдмэлээс ялгаатай нь пиоглитазон нь инсулины шүүрлийг өдөөдөггүй, харин нойр булчирхайн инсулин-синтетик функцийг хадгалахад л идэвхтэй байдаг. Пиоглитазон нь захын эд, элэг дэх инсулины эсэргүүцлийг бууруулж, инсулинээс хамааралтай глюкозын хэрэглээг нэмэгдүүлж, элэгнээс глюкозын ялгарлыг бууруулж, глюкоз, инсулин болон гликозилжсэн гемоглобины концентрацийг бууруулдаг. Пиоглитазонтой эмчилгээ хийлгэх үед цусны сийвэн дэх триглицерид болон чөлөөт тосны хүчлүүдийн концентраци буурч, өндөр нягтралтай липопротеины концентраци нэмэгддэг.
2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийн хувьд цусан дахь сахарын концентрацийг хянах нь ходоод гэдэс болон хоолны дараа сайжрдаг.
Харилцан холбоо
Пиоглитазоныг бусад амны хөндийн гипогликемийн эмтэй хослуулан хэрэглэх тохиолдолд гипогликемийн хөгжил боломжтой болно. Энэ тохиолдолд амны хөндийн гипогликемийн өөр нэг эмийн тунг бууруулах шаардлагатай байж болно.
Пиоглитазоныг инсулинтай хослуулан хэрэглэх нөхцөлд зүрхний дутагдал үүсэх боломжтой.
Гемфиброзил нь пиоглитазоны AUC утгыг 3 дахин ихэсгэдэг.
In vitro кетоконазол нь пиоглитазоны бодисын солилцоог саатуулдаг.