Мансууруулах бодис хэрэглэх заавар, аналоги, тойм > Эмчилгээ ба урьдчилан сэргийлэх

Бүртгэлийн дугаар: P N015030 / 04-131213
Брэндийн нэр: Augmentin®
Олон улсын өмч бус ба бүлгийн нэр: амоксициллин + клавуланийн хүчил.
Тунгийн хэлбэр: Амаар уухыг түдгэлзүүлэх нунтаг.

Эмийн найрлага
Идэвхтэй бодисууд:
Амоксициллин трихидратыг 5 мл суспензийн амоксициллин 125.0 мг, 200.0 мг буюу 400.0 мг.
Калийн клавуланат нь 5 мл суспензийн 31,25 мг, 28.5 мг, эсвэл 57.0 мг агуулдаг.
Нийлүүлэгч:
Ксантан бохь, аспартам, сукцины хүчил, коллоид цахиурын давхар исэл, гипромеллос, жүржийн амт 1, улбар шар амт 2, бөөрөлзгөнө амт, бялуу амтлаг үнэр, цахиурын давхар исэл.
Түдгэлзүүлэлт дэх идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн харьцаа

Тунгийн хэлбэр Амоксициллиний идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн харьцаа, мг (амоксициллин трихидрат хэлбэрээр) Клавуланийн хүчил, мг (калийн клавуланат хэлбэрээр)
Суспензийн нунтаг 5 мл 4: 1 125 31.25-т 125 мг / 31,25 мг
Суспензийн нунтаг 5 мл 7: 1,200 28.5
5 мл 7: 1 400 57-ийн 400 мг / 57 мг-ийн суспензийг бэлдэх нунтаг

Тайлбар
5 мл-ийн 125 мг / 31,25 мг тунгийн хувьд: өвөрмөц үнэртэй, цагаан эсвэл бараг цагаан өнгөтэй нунтаг. Тунгалах үед цагаан эсвэл бараг цагаан өнгөтэй суспенз үүснэ. Босоход цагаан эсвэл бараг цагаан тунадас аажмаар үүсдэг.
5 мл-ийн 200 мг / 28.5 мг тунгаар эсвэл 5 мл-ийн 400 мг / 57 мг-ийн хувьд: өвөрмөц үнэртэй, цагаан эсвэл бараг цагаан өнгөтэй нунтаг. Тунгалах үед цагаан эсвэл бараг цагаан өнгөтэй суспенз үүснэ. Босоход цагаан эсвэл бараг цагаан тунадас аажмаар үүсдэг.

Фармакологийн бүлэг: Антибиотик, хагас синтетик пенициллин + бета-лактамазын дарангуйлагч.

ATX код: J01CR02

ФАРМАКОЛОГИЙН ХӨТӨЛБӨР

Фармакодинамик
Үйл ажиллагааны механизм
Амоксициллин нь олон эерэг ба грам сөрөг бичил биетний эсрэг үйл ажиллагаа бүхий хагас синтетик өргөн хүрээний антибиотик юм. Үүний зэрэгцээ амоксициллин нь бета-лактамазууд устгалд өртөмтгий байдаг тул амоксициллиний үйл ажиллагааны спектр нь энэ ферментийг үүсгэдэг бичил биетэнд нөлөөлдөггүй.
Пенициллинтэй бүтэцтэй холбоотой бета-лактамазын дарангуйлагч клавуланийн хүчил нь пенициллин ба цефалоспорины тэсвэртэй бичил биетнээс олддог бета-лактамазуудыг идэвхигүй болгох чадвартай. Клавуланийн хүчил нь нянгийн эсэргүүцлийг ихэвчлэн тодорхойлдог плазмид бета-лактамазын эсрэг хангалттай үр нөлөөтэй байдаг ба 1-р хэлбэрийн хромосомын бета-лактамазын эсрэг үр нөлөөгүй байдаг.
Augmentin® бэлдмэлд клавуланийн хүчил байгаа нь амоксициллинийг фермент - бета-лактамазаар устгадаг бөгөөд энэ нь амоксицилины бактерийн эсрэг спектрийг өргөжүүлэх боломжийг олгодог.
Амоксициллинийг клавуланийн хүчилтэй хослуулах in vitro үйл ажиллагааг дор харуулав.
Амоксициллинийг clavulanic хүчилтэй хослуулахад ихэвчлэн өртдөг бактери
Грам эерэг аэробууд
Bacillus anthracis
Enterococcus faecalis
Listeria моноцитогенүүд
Нокардийн астероидууд
Стрептококкийн пиогенез1,2
Streptococcus agalactiae 1.2
Streptococcus spp. (бусад бета гемолиз стрептококкууд) 1,2
Staphylococcus aureus (метициллинд мэдрэмтгий) 1
Стафилококкийн сапрофитус (метициллин мэдрэмтгий)
Коагулаза-сөрөг стафилококк (метициллинд мэдрэмтгий)
Грам эерэг анаэробууд
Clostridium spp.
Пептококкийн нигер
Пептострептококкийн одон
Пептострептококкийн микро
Peptostreptococcus spp эм.
Грам-сөрөг аэробууд
Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae1
Хеликобактер пилори
Моракелла catarrhalis1
Neissevia булчирхай
Пастерелла multocida
Вибрио холере
Грам-сөрөг анаэробууд
Bacteroides fragilis
Bacteroides spp.
Капноцитофага шүүрэл.
Eikenella идэмхий бодис
Fusobacterium nucleatum юм
Fusobacterium spp.
Порфиромоназ.
Prevotella spp.
Бусад
Borrelia burgdorferi
Leptospira icterohaemorrhagiae хэлбэртэй
Treponema pallidum
Амоксициллинийг clavulanic хүчилтэй хослуулан эсэргүүцэх чадвартай бактери үүсэх магадлалтай
Грам-сөрөг аэробууд
Escherichia коли1
Клебсиелла окситока
Klebsiella pneumoniae1
Klebsiella шүүр.
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Proteus spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.
Грам эерэг аэробууд
Corynebacterium spp.
Enterococcus faecium
Streptococcus pneumoniae 1.2
Стрептококкийн бүлэг Вириданс
Амоксициллинийг clavulanic хүчилтэй хослуулан байгалийн гаралтай бактери
Грам-сөрөг аэробууд
Acinetobacter spp.
Citrobacter freundii эм
Enterobacter програм.
Хафниа alvei
Legionella пневмофила
Морганелла моргании
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Yersinia enterocolitica
Бусад
Chlamydia pneumoniae
Хламиди psittaci
Chlamydia spp.
Coxiella burnetii
Mycoplasma spp.
1 - эдгээр бактерийн хувьд амоксициллиныг clavulanic хүчилтэй хослуулан хэрэглэх нь эмнэлзүйн судалгаанд үр дүнтэй болохыг баталжээ.
2 - эдгээр төрлийн бактерийн омог нь бета-лактамаз үүсгэдэггүй.
Амоксициллин монотерапийн эмчилгээнд мэдрэмтгий байдал нь амоксициллинийг clavulanic хүчилтэй хослуулахтай ижил төстэй мэдрэмжийг санал болгодог.
Фармакокинетик
Сорох
Эмийн идэвхитэй найрлага болох Augmentin®, амоксициллин ба клавуланийн хүчил нь амны хөндийн хэрэглээний дараа ходоод гэдэсний замаас (GIT) хурдан, бүрэн шингэдэг. Augmentin® бэлдмэлийн идэвхтэй бодисыг шингээх нь хоолны дэглэмийн эхэн үед эм уух тохиолдолд оновчтой байдаг.
Эмнэлзүйн туршилтаар олж авсан амоксициллин ба клавуланийн хүчлийн фармакокинетик параметрүүдийг доор үзүүлэв. Хоосон ходоодонд 2-12 насны эрүүл сайн дурын ажилтнууд Augmentin® нунтаг уусмалыг 5 мл-д 200 мг / 28.5 мг ууж хэрэглэв. , 5 мг) өдөрт 45 мг / 6.4 мг / кг тунгаар хоёр тунгаар хуваана.
Фармакокинетикийн үндсэн үзүүлэлтүүд

Идэвхтэй найрлага Cmax (мг / л) Tmax (цаг) AUC (мг х / л) T1 / 2 (цаг)
Амоксициллин 11.99 ± 3.28 1.0 (1.0-2.0) 35.2 ± 5.01.22 ± 0.28
Клавуланийн хүчил 5.49 ± 2.71 1.0 (1.0-2.0) 13.26 ± 5.88 0.99 ± 0.14

Эмнэлзүйн туршилтаар олж авсан амоксициллин ба клавуланийн хүчлийн фармакокинетик параметрүүдийг эрүүл сайн дурын ажилтнууд Augmentin®-ийн нэг тун, амны хөндийн суспензийн нунтаг, 400 мл / 57 мг 5 мл (457 мг) уувал доор үзүүлэв.
Фармакокинетикийн үндсэн үзүүлэлтүүд

Идэвхтэй найрлага Cmax (мг / л) Tmax (цаг) AUC (мг × цаг / л)
Амоксициллин 6.94 ± 1.24 1.13 (0.75-1.75) 17.29 ± 2.28
Клавуланы хүчил 1.10 ± 0.42 1.0 (0.5-1.25) 2.34 ± 0.94

Cmax - плазмын хамгийн их концентраци.
Tmax - плазмын хамгийн их концентрацид хүрэх цаг.
AUC нь концентрацийн хугацааны муруй дор байрладаг газар юм.
T1 / 2 - хагас задрал.
Түгээлт
Амоксициллиныг клавуланийн хүчилтэй судсаар нэгтгэхтэй адил эмчилгээний концентраци нь амоксициллин ба клавуланийн хүчил нь янз бүрийн эд, завсрын шингэн (цөсний хүүдий, хэвлийн эд, арьс, өөх тос, булчингийн эд, синовиаль болон хэвлийн шингэн, цөс, цэвэршилт) -д байдаг. Байна.
Амоксициллин ба клавуланийн хүчил нь сийвэнгийн уургуудтай нягт холбоотой байдаг. Судалгаанаас харахад нийт клавулан хүчилийн 25%, цусны сийвэн дэх амоксициллин 18% нь цусны сийвэнгийн уургуудтай холбогддог.
Амьтны судалгаагаар Augmentin® бэлдмэлийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг ямар нэгэн эрхтэн дэх хуримтлагдаагүй.
Ихэнх пенициллинүүд шиг амоксициллин нь хөхний сүүнд ордог. Клавулан хүчилтэй ул мөрийг хөхний сүүнд мөн олж болно. Амны хөндийн салст бүрхэвчийг мэдрэх чадвар, суулгалт, кандидоз үүсэхээс бусад тохиолдолд амоксициллин ба клавуланийн хүчил зэрэг нь хөхүүл хүүхдүүдийн эрүүл мэндэд сөрөг нөлөө үзүүлэхгүй.
Амьтдын нөхөн үржихүйн судалгаагаар амоксициллин ба клавулан хүчил нь ихэсийн саад тотгорыг давж гарчээ. Гэсэн хэдий ч урагт сөрөг нөлөө үзүүлээгүй.
Метаболизм
Амоксициллиний анхны тунгийн 10-25% нь бөөр нь идэвхгүй метаболит (пеницилоид хүчил) хэлбэрээр ялгардаг. Клавуланийн хүчил нь 2,5-дигидро-4- (2-гидроксиэтил) -5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоксилын хүчил ба 1-амин-4-гидроксибутан-2 -тэй нягтралтай бөгөөд бөөрөөр ялгардаг. мөн хугацаа нь дуусах агаартай нүүрстөрөгчийн давхар исэл.
Үржлийн
Бусад пенициллинүүдийн нэгэн адил амоксициллин нь ихэвчлэн бөөрөөр ялгардаг бол клавулан хүчил нь бөөр ба эсийн гаднах механизмаар ялгардаг. Амоксициллиний 60-70%, клавулан хүчилийн 40-65% нь бөөрөөр эхний 6 цагт өөрчлөгдөөгүй 250 мг / 125 мг-ийн 1 шахмал эсвэл 500 мг / 125 мг-ийн 1 шахмалыг ууснаас гардаг. Пробенецидийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь амоксициллиний ялгаралтыг удаашруулдаг, гэвч clavulanic хүчил ("Бусад эмүүдтэй харьцах" хэсгийг үзнэ үү).

Хэрэглэхэд ашиглах тэмдэг

Амоксициллин / клавулан хүчилд мэдрэмтгий бичил биетнээс үүдэлтэй бактерийн халдвар.
• Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes-ээс ихэвчлэн үүсдэг давтагдах тонзиллит, синусит, Дунд чихний урэвсэл гэх мэт ENT халдварууд.
• Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis зэргээс ихэвчлэн үүсдэг архаг бронхит, уушгины хатгалгаа, бронхопневмонийн амьсгалын замын доод замын халдвар.
• Ихэнхдээ Enterobacteriaceae гэр бүлийн (ихэвчлэн Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus генийн төрөл зүйлүүд, мөн Neisseraee gonorrh-ийн улмаас үүссэн загатнах өвчнүүдээс үүдэлтэй цистит, уретрит, пиелонефрит, эмэгтэй бэлэг эрхтний үрэвсэл гэх мэт нугасны үрэвсэл.
• Ихэвчлэн Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, бактероид удамд гардаг арьс, зөөлөн эдэд халдварладаг.
• Удаан хугацааны эмчилгээ шаардлагатай бол ихэвчлэн Staphylococcus aureus-ийн улмаас үүсдэг остеомиелит гэх мэт яс, үе мөчний халдвар.

Амоксициллинд мэдрэмтгий бичил биетнээс үүдэлтэй халдварыг Augmentin® эмээр эмчлэх боломжтой байдаг, учир нь амоксициллин нь түүний идэвхтэй найрлагад ордог.

АШИГЛАХ ЗӨВЛӨГӨӨ

• Анамнезийн үед амоксициллин, клавуланийн хүчил, эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсэг, бета-лактамын антибиотик (жишээлбэл, пенициллин, цефалоспорин) зэрэг хэт мэдрэг байдал,
• амоксициллиныг клавуланийн хүчилтэй хослуулан хэрэглэх үед шарлалт, элэгний үйл ажиллагааны алдагдал,
• 3 сар хүртэлх хүүхдийн нас,
• бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг (креатинины клиренс 30 мл / мин-ээс бага),
• фенилкетонури.

Жирэмслэлтээс урьдчилан сэргийлэх, ХӨГЖЛИЙН ТӨЛӨВЛӨГӨӨГИЙН АЖИЛЛАГАА

Жирэмслэлт
Амьтны нөхөн үржихүйн үйл ажиллагааг судлахад Augmentin®-ийн амаар болон парентерал эмчилгээ нь тератоген нөлөө үзүүлээгүй.
Салст мембраны дутагдалтай эмэгтэйчүүдэд хийсэн нэг удаагийн судалгаагаар урьдчилан сэргийлэх эмийн эмчилгээ нь нярайн нярайн энтероколитын үхжил нэмэгдэх эрсдэлтэй холбоотой болохыг тогтоожээ. Бүх эмийн нэгэн адил Augmentin®-ийг жирэмсэн үед хэрэглэхийг зөвлөдөггүй, хэрэв эхэд хүлээгдэж буй үр дүн нь урагт үзүүлэх болзошгүй эрсдлээс ихгүй бол.
Хөхөөр хооллох хугацаа
Augmentin® эмийг хөхөөр хооллох үед хэрэглэж болно. Энэ эмийн идэвхитэй найрлага нь хөхний сүүнд нэвчсэнтэй холбоотойгоор амны хөндийн салст бүрхэвчийг мэдрэх чадвар, суулгалт, кандидоз үүсэхээс бусад тохиолдолд бусад сөрөг нөлөө ажиглагдаагүй. Хөхөөр хооллож буй нярайд гаж нөлөө үзүүлсэн тохиолдолд хөхүүлэхийг зогсоох хэрэгтэй.

ТӨЛБӨР, УДИРДЛАГЫН

Амаар өгөхөд зориулагдсан.
Тунгийн горимыг өвчтөний нас, биеийн жин, бөөрний үйл ажиллагаа, түүнчлэн халдварын хүнд байдлаас хамааран дангаар нь тогтооно.
Ходоод гэдэсний замын болзошгүй хямралыг багасгах, шингээх чадварыг оновчтой болгохын тулд эмийг хоолны өмнө уух хэрэгтэй.
Бактерийн эсрэг эмчилгээний хамгийн бага курс 5 хоног байна.
Эмнэлзүйн байдлыг тоймлохгүйгээр эмчилгээг 14 хоногоос дээш хугацаагаар үргэлжлүүлэх ёсгүй.
Шаардлагатай бол үе шаттайгаар эмчилгээ хийх боломжтой (Augmentin® бэлдмэлийг тунгийн хэлбэрээр анхны парентерал эмчилгээ нь судсаар хийх уусмал бэлтгэх нунтаг, дараа нь Аугментин® бэлдмэлийг амны хөндийн тунгаар шилжүүлэхэд хүргэдэг).
Насанд хүрэгчид, 12 ба түүнээс дээш насны хүмүүс, 40 кг ба түүнээс дээш жинтэй
Augmentin®-ийн бусад тунгийн тунг буюу 11 мл суспензийг 5 мл-ийн 400 мг / 57 мг тунгаар хэрэглэхийг зөвлөж байна, энэ нь 875 мг / 125 мг Augmentin®-ийн 1 шахмалтай тэнцэх юм.
3 сараас 12 хүртэлх насны хүүхдүүд 40 кг-аас бага жинтэй
Туныг тооцоолохдоо өдөрт мг / кг биеийн жинд буюу миллилитр түдгэлзүүлэлтээр тогтоосон нас, биеийн жингээс хамаарч хийгддэг. Өдөр тутмын тунг 12 цаг тутамд 2 тунгаар хуваана. Санал болгож буй тунгийн горим ба хэрэглэх давтамжийг дараах хүснэгтэд харуулав.
Augmentin® тунгийн дэглэмийн хүснэгт (амоксицилины тунг тооцоолох)

Түгжрэл 7: 1 (5 мл-т 200 мг / 28.5 мг, 5 мл-д 400 мг / 57 мг) 12 цаг тутамд 2 тунгаар ууна.
Бага тунгаар өдөрт 25 мг / кг
Өндөр тунгаар өдөрт 45 мг / кг

Augmentin®-ийн бага тунг арьс, зөөлөн эдүүдийн халдвар, түүнчлэн давтагдах тонзиллит эмчилгээнд хэрэглэхийг зөвлөж байна.
Augmentin®-ийн өндөр тунгаар Дунд чихний урэвсэл, синусит, амьсгалын доод замын болон шээсний замын халдвар, яс, үе мөчний үрэвсэл зэрэг өвчний эмчилгээнд хэрэглэхийг зөвлөж байна.
Амоксициллиныг клавуланийн хүчил 7: 1-ийн харьцаатай Актментин®-ийн хувьд 2-оос доош насны хүүхдэд 2 тунгаар өдөрт 45 мг / кг-аас их тунг хэрэглэхийг зөвлөдөг клиник мэдээлэл хангалтгүй байна.
Хүүхэд төрснөөс 3 сар хүртэл
Амоксициллинтэй клавуланийн хүчил 7: 1-ийн харьцаатай суспензийг хэрэглэх нь (5 мл-д 200 мг / 28.5 мг, 5 мл-д 400 мг / 57 мг) хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.
Дутуу нярай
Тунгийн дэглэмтэй холбоотой зөвлөмж байхгүй байна.
Өвчтөний тусгай бүлгүүд
Ахмад настан
Тунгийн горимыг залруулах шаардлагагүй, насанд хүрэгчдийн өвчтөний нэгэн адил тунгийн дэглэмийг хэрэглэдэг. Бөөрний үйл ажиллагаа суларсан өндөр настай өвчтөнүүдэд бөөрний үйл ажиллагааны сулрал бүхий насанд хүрсэн өвчтөнүүдэд зохих тунг тогтооно.
Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд
7: 1 суспензийг (5 мл-д 200 мг / 28.5 мг, эсвэл 5 мл-д 400 мг / 57 мг) зөвхөн креатинины клиренс 30 мл / мин-ээс дээш өвчтөнд хэрэглэх бөгөөд тунг тохируулах шаардлагагүй.
Ихэнх тохиолдолд, боломжтой бол парентерал эмчилгээг илүүд үздэг.
Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд
Эмчилгээ нь болгоомжтой хийгддэг бөгөөд элэгний үйл ажиллагааг тогтмол хянаж байдаг.
Ийм өвчтөнд тунгийн зөвлөмжийг өөрчлөх хангалттай мэдээлэл байхгүй байна.
Суспензийг бэлтгэх арга
Суспензийг эхний хэрэглээний өмнө шууд бэлддэг.
Өрөөний температурт хөргөсөн 40 мл буцалгасан усыг нунтаг саванд нэмж, тагийг нь таглаад нунтаг бүрэн шингэртэл нь сэгсэрч, бүрэн шингэрүүлэлтийг хангахын тулд савыг 5 минут байлгана. Дараа нь лонх дээрх тэмдэг дээр ус нэмж савыг дахин сэгсэрнэ. Суспензийг бэлтгэхэд нийтдээ 64 мл ус шаардагдана.
Савыг хэрэглэхээсээ өмнө савыг сайтар сэгсрэх хэрэгтэй. Мансууруулах бодисыг зөв тунгаар тогтоохын тулд хэмжилтийн таг эсвэл тариурыг хэрэглээд хэрэглэсний дараа усаар сайтар угааж байх ёстой.Шингэрүүлсний дараа суспензийг хөргөгчинд 7 хоногоос ихгүй хугацаагаар хадгалах ёстой, гэхдээ хөлдөөсөнгүй.
2-оос доош насны хүүхдэд Augmentin® эмийг түдгэлзүүлэх нэг удаагийн тунг 1: 1 харьцаатай усаар шингэлж болно.

Хэлбэр, найрлагыг суллах

Антибиотикийг дараахь хэлбэрээр авах боломжтой.

хальсан бүрхүүлтэй шахмалууд: зууван, цагаан эсвэл бараг цагаан, ан цав дээр - цагаан шараас бараг цагаан хүртэл 250 мг тунгаар (250 + 125): AUGMENTIN таблетын нэг талд нь тасархай бичээстэй (10 ширхэг цэврүүтэй, цаасан хайрцаг 2 ширхэг цэврүү), тус бүр нь 500 мг (500 + 125): "АС" бичээстэй, нэг талдаа эрсдэлтэй (7, 10 ширхэг цэврүү, хайрцагны хайрцагт 2 цэврүү), 875 мг (875 + 125) ): таблетын хоёр талд "A" ба "C" үсэгтэй, нэг талд нь хагарах эрсдэлтэй (7 ширхэг цэврүү, 2 ширхэг цайруулсан картон боодолтой),
амаар түрхэхэд зориулсан нунтаг: цагаан буюу бараг цагаан, тодорхой үнэртэй, шингэрсэн үед тунгалаг (цагаан эсвэл бараг цагаан) авах бөгөөд энэ үед амрах тунадас үүсдэг (шилэн саванд, картон хайрцагт хэмжих хивс бүхий 1 шил) ,
судсанд хэрэглэх уусмалд зориулсан нунтаг: цагаанаас бараг цагаан хүртэл (хайрцагны хайрцагт 10 шил).

Augmentin нь идэвхтэй бодис болгон клавуланийн хүчил (калийн давс хэлбэрээр) болон амоксициллин (натрийн давс хэлбэрээр) хослуулан хэрэглэдэг.

1 таблет нь дараахийг агуулна:

идэвхтэй бодисууд: клавуланийн хүчил - 125 мг, амоксициллин (трихидрат байдлаар) - 250, 500 эсвэл 875 мг,
нэмэлт бодисууд: натрийн карбоксиметил цардуул, коллоид цахиурын давхар исэл, магнийн стеарат, микрокристалл целлюлоз.

Таблетийн хальсан бүрхүүлийн найрлагад: гипромеллоза, гипромеллоз (5cP), макрогол 6000, макрогол 4000, диметикон, титаны давхар исэл орно.

Амны эмчилгээнд бэлтгэсэн 5 мл суспензийг агуулдаг.

идэвхтэй бодисууд амоксициллин (трихидрат хэлбэрээр) клавуланийн хүчил (калийн давс хэлбэрээр): 125 мг / 31,25 мг, 200 мг / 28,5 мг, 400 мг / 57 мг,
нэмэлт бодисууд: гипромеллоз, ксантан бохь, сцинциний хүчил, аспартам, коллоид цахиурын давхар исэл, амт (жүрж 1, улбар шар 2, бөөрөлзгөнө, "Гэрэлт хайлуул"), цахиурын давхар исэл.

Судсаар уусдаг 1 шил (1200 мг) нь идэвхтэй бодис агуулдаг.

амоксициллин (натрийн давс хэлбэрээр) - 1000 мг,
clavulanic хүчил (калийн давс хэлбэрээр) - 200 мг.

Фармакодинамик

Амоксициллин бол олон грамм сөрөг ба грам эерэг бичил биетний эсрэг идэвхитэй байдаг хагас спирттэй антибиотик юм. Гэсэн хэдий ч амоксициллин нь β-лактамазаар устгалд өртөмтгий тул түүний үйл ажиллагааны спектр нь энэхүү ферментийг үүсгэдэг бактериудад тархдаггүй.

Клавуланийн хүчил нь пенициллинүүдтэй төстэй бүтэцтэй бөгөөд act-лактамазын дарангуйлагч бөгөөд цефалоспорин ба пенициллинд тэсвэртэй байдлыг үзүүлдэг бичил биетэнд байдаг олон тооны β-лактамазуудыг идэвхгүйжүүлэх чадвараа тайлбарладаг. Энэхүү идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг нь ихэнхдээ нянгийн эсэргүүцлийг өгдөг плазмид β-лактамазууд дээр үр дүнтэй ажилладаг бөгөөд 1-р хэлбэрийн хромосомын β-лактамазуудын эсрэг үр нөлөөгүй байдаг.

Агилментиний найрлагад клавуланийн хүчил агуулагдах нь амоксициллинийг фермент - β-лактамазаар устгана. Энэ бодисын бактерийн эсрэг спектрийг өргөжүүлнэ.

In vitro-д дараахь бичил биетүүд амоксициллинийг клавулан хүчилтэй хослуулахад мэдрэмтгий байдаг.

грам сөрөг аэроб: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori,
Грам-эерэг аэробууд: коагулаза-сөрөг стафилококк (метициллинд мэдрэмтгий омгууд), Staphylococcus saprophyticus (метициллинд мэдрэмтгий байдлыг харуулах), Staphylococcus aureus (метициллинд мэдрэмтгий байдлыг харуулах), Bacillus anthracis, Streptocococcus agal. (бусад β-гемолит стрептококкууд), Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Nocardia астероид, Listeria monocytogenes,
грам сөрөг сөрөг анаэробууд: Prevotella spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens, Capnocytophaga spp.,.
грам эерэг анаэробууд: Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus niger, Clostridium spp.,.
Бусад: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Амоксициллинийг clavulanic хүчилтэй хослуулан олж авсан эсэргүүцлийг дараахь бичил биетүүд тодорхойлдог.

грам эерэг аэробууд: Вириданы бүлгийн стрептококк, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae (энэ төрлийн бактерийн омог нь β-лактамаза үүсгэдэггүй. Эмийн эмчилгээний үр нөлөөг эмнэлзүйн судалгааны үр дүнгээр баталгаажуулсан), Enterococcus faecium,
грам сөрөг аэроб: Shigella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Дараах бактери нь амоксициллин ба клавулан хүчил агуулсан эмэнд байгалиас тэсвэртэй байдаг.

грам сөрөг агаар мандал: Yersinia enterokolitica, Acinetobacter spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Serratia sept., Enterobacter spp., Pseudomonas sept.
бусад: Coxiella burnetii, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Өвчин үүсгэгч амоксициллиний монотерапид мэдрэмтгий байдал нь амоксициллинийг клавуланийн хүчилтэй хослуулахтай ижил төстэй мэдрэмжийг бий болгодог.

Фармакокинетик

Клавуланийн хүчил ба амоксициллин хурдан, бараг 100% нь ходоод гэдэсний замаас (GIT) амаар уух үед шингэдэг. Augmentin-ийн идэвхитэй бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн шингээлтийг хоолны дэглэмийн эхэн үед бие махбодид нэвтрэн орох үед оновчтой гэж үздэг.

Түдгэлзүүлэлтийг аман эмчилгээнд хэрэглэхийг 2-оос 12 насны эрүүл сайн дурынхан оролцсон клиник туршилтанд судалсан. Тэд Augmentin-ийг 125 мг / 31.25 мг 5 мл-ийн хэмжээтэй хоосон ходоодонд 3 хувааж тунгаар ууж, амоксициллин ба клавуланийн хүчлийн хоногийн тунг тус бүр 40, 10 мг / кг тус тус эзэлжээ. Туршилтын үр дүнд дараах фармакокинетик параметрүүдийг олж авсан.

clavulanic хүчил: хамгийн их концентраци 2.7 ± 1.6 мг / мл, плазмын хамгийн их агууламжид хүрэх хугацаа 1.6 цаг (1-2 цаг), AUC 5.5 ± 3.1 мг х / мл, 0.94 ± 0.05 цаг хагасын хагас арилгах,
амоксициллин: хамгийн их концентраци 7.3 ± 1.7 мг / мл, сийвэнгийн хамгийн дээд хэмжээнд хүрэх хугацаа 2.1 цаг (хэлбэлзэл 1.2–3 цаг), AUC 18.6 ± 2.6 мг × ц / мл Хагас амьдрах хугацаа 1.0 ± 0.33 цаг байна.

Augmentin-ийн фармакокинетикийн шинж чанарыг харьцуулсан судалгаагаар үүнийг шахмал хэлбэрээр, хальсан бүрхүүлтэй шахмал хэлбэрээр (хоосон ходоод дээр) хийж байхдаа хийсэн. Augmentin, clavulanic хүчил, амоксициллинийг янз бүрийн тунгаар хэрэглэхээс хамаарч фармакокинетик параметрүүдийг тодорхойлох үр дүн дараах байдлаар гарсан байна.

250 мг / 125 мг тунгаар нэг Augmentin шахмал: амоксициллиний хувьд - хамгийн их агууламж 3.7 мг / л, плазмын дээд концентрацийг 1.1 цаг хүрэх хугацаа, AUC ("концентраци - цаг" муруй дор байрлах газар) 10.9 мг × ж / мл хагас задралын хугацаа (T_1/2) 1 цаг. Клавуланийн хүчлийн хувьд хамгийн их концентраци 2.2 мг / л, цусны сийвэн дэх хамгийн их концентрацид хүрэх хугацаа 1.2 цаг, AUC 6.2 мг х / мл, Т_1/2 - 1.2 цаг
250 мг / 125 мг тунгаар хоёр Augmentin шахмал: амоксициллиний хувьд - хамгийн их агууламж 5.8 мг / л, плазмын дээд концентрацийг 1.5 цаг хүрэх хугацаа, AUC 20.9 мг х / мл, Т_1/2 - 1.3 цаг. Клавуланийн хүчлийн хувьд хамгийн их концентраци 4.1 мг / л, плазмын хамгийн их концентрацид хүрэх хугацаа 1,3 цаг, AUC 11.8 мг х / мл, Т_1/2 - 1 цаг
500 мг / 125 мг тунгаар нэг Augmentin шахмал: амоксициллиний хувьд - хамгийн их агууламж 6.5 мг / л, плазмын дээд концентрацийг 1.5 цаг хүрэх хугацаа, AUC 23.2 мг х / мл, Т_1/2 - 1.3 цаг. Клавуланийн хүчлийн хувьд хамгийн их агууламж нь 2.8 мг / л, цусны сийвэн дэх хамгийн их концентрацид хүрэх хугацаа 1.3 цаг, AUC 7.3 мг х / мл, Т_1/2 - 0.8 цаг
амоксициллинийг 500 мг тунгаар тусад нь: хамгийн их концентраци 6.5 мг / л, плазмын хамгийн их концентрацид хүрэх хугацаа 1.3 цаг, AUC 19.5 мг х / мл, Т_1/2 - 1.1 цаг
клавуланийн хүчил 125 мг тунгаар дангаараа: хамгийн их концентраци 3.4 мг / л, плазмын хамгийн их концентрац 0.9 цаг, AUC 7.8 мг х / мл, Т_1/2 - 0.7 цаг.

Эмийн фармакокинетикийг эрүүл мэндийн сайн дурын ажилтнуудад Augmentin-ийн судсаар хийсэн судсаар судалж үзжээ. Үүний үр дүнд тунгаас хамааран дараах фармакокинетик параметрүүдийг олж авсан.

тун 1000 мг / 200 мг: амоксициллиний хувьд - хамгийн их агууламж 105.4 мкг / мл, Т_1/2 - 0.9 цаг, AUC 76.3 мг х / мл, идэвхтэй бодисын 77.4% -ийг ууснаас хойш эхний 6 цагийн дотор шээсээр ялгардаг. Клавуланик хүчлийн хувьд хамгийн их агууламж 28.5 мкг / мл, Т байна_{1/2 –} 0.9 цаг, AUC 27.9 мг х / мл, идэвхтэй бодисын 63.8% -ийг хэрэглэснээс хойш эхний 6 цагийн дотор шээсээр ялгардаг.
500 мг / 100 мг-ийн тун: амоксициллиний хувьд - хамгийн их агууламж 32.2 мкг / мл, Т_1/2 - 1.07 цаг, AUC 25.5 мг х / мл, идэвхтэй бодисын 66.5% -ийг ууснаас хойш эхний 6 цагийн дотор шээсээр ялгардаг. Клавуланийн хүчлийн хувьд хамгийн их агууламж нь 10.5 мкг / мл, Т байна_1/2 - 1.12 цаг, AUC 9.2 мг х / мл, идэвхтэй бодисын 46% -ийг ууснаас хойш эхний 6 цагийн дотор шээсээр ялгардаг.

Эмийн эмчилгээний концентрацид клавуланийн хүчил ба амоксициллиныг амаар болон судсаар авах үед аль аль нь (хэвлийн хөндий, өөх тос, булчингийн эд, арьс, цөсний хүүдий, цэвэршилт, цөс, перитон, синовиаль) тодорхойлогддог. шингэн).

Augmentin-ийн идэвхитэй бүрэлдэхүүн хэсэг нь сийвэнгийн уургуудтай нягт холбогддог. Судалгааны үр дүнгээс харахад амоксициллиныг сийвэнгийн уургуудтай холбох түвшин ойролцоогоор 18%, клавулан хүчил - 25% байна. Амьтны туршилт нь аливаа эрхтэнд идэвхтэй бодис хуримтлагдаагүй болохыг баталж чадахгүй байна.

Амоксициллин нь хөхний сүүнд ордог бөгөөд ул мөрний концентрацид клавулан хүчил агуулдаг. Эдгээр бодисууд нь хөхүүл хүүхдүүдийн эрүүл мэндэд үзүүлэх сөрөг нөлөө, амны хөндийн салст бүрхүүлийн кандидоз үүсэх, суулгалт, мэдрэмтгий болох эрсдэлийг тогтоогоогүй байна.

Амоксициллиныг клавуланийн хүчилтэй хослуулан хэрэглэх үед амьтдын нөхөн үржихүйн функцийг судлах нь Augmentin-ийн идэвхитэй бүрэлдэхүүн хэсгүүд нь ихэсийн саад тотгорыг нэвт шингээдэг боловч урагт сөрөг нөлөө үзүүлэхгүй болохыг тогтоожээ.

Амоксициллиний хүлээн авсан тунгийн 10-аас 25% нь шээсээр фармакологийн идэвхийг харуулдаггүй метаболит болох пенициллой хүчил хэлбэрээр ялгардаг. Клавуланийн хүчил нь маш их хэмжээний метаболизмд ордог бөгөөд 1-амин-4 гидрокси-бутан-2-нэг ба 2,5-дигидро-4- (2-гидроксиэтил) -5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоксилын хүчил үүсгэдэг ба ходоод гэдэсний замаар дамждаг. , шээсээр ялгаруулж, нүүрстөрөгчийн давхар исэл хэлбэрээр гадагшлуулсан агаартай болно.

Амоксициллин нь ихэвчлэн бөөрөөр дамжин ялгардаг бол клавулан хүчил нь бөөр болон экстренал механизмын шинж чанартай байдаг. 1 шахмалыг 500 мг / 125 мг буюу 250 мг / 125 мг ууснаас хойш эсвэл эхний ээлжинд 500 мг / 100 тунгаар Augmentin-ийг ууснаас хойш эхний 6 цагийн дотор клавулан хүчил, ойролцоогоор 45- 65% амоксициллин шээсээр өөрчлөгдөөгүй ялгардаг. мг буюу 1000 мг / 200 мг. Пробенецидийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь амоксициллиний ялгарлыг дарангуйлдаг боловч клавулан хүчил ялгарахад нөлөөлдөггүй.

Хэрэглэх заалт

Зааврын дагуу Augmentin нь антибиотикт мэдрэмтгий бичил биетнээс үүдэлтэй бактерийн халдварын үед тогтоогддог.

арьс, зөөлөн эд,
амьсгалын замын замын халдвар: бронхит, цоорсон бронхопневмония, эмпиема, уушигны буглаа,
Шээс бэлгийн тогтолцооны халдварууд: цистит, уретрит, пиелонефрит, үр хөндөлт сепсис, тэмбүү, заг хүйтэн, аарцгийн эрхтнүүдийн эрхтнүүдийн халдвар,
яс, үе мөчний үрэвсэл: остеомиелит,
одонтоген халдвар: пародонтит, одонтогений дээд булчирхайн синусит, шүдний хүнд хэлбэрийн буглаа,
мэс заслын дараах хүндрэлээс үүдэлтэй халдвар: перитонит.

Эсрэг заалтууд

анамнез дахь клавуланийн хүчил, амоксициллин, эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсэг ба бета-лактамын антибиотик (цефалоспорин, пенициллин) -д хэт мэдрэг байдал,
түүхэнд клавулан хүчилтэй амоксициллинтэй хослуулан хэрэглэх үед шарлалт, элэгний дутагдлын өмнөх тохиолдлууд
бөөрний үйл ажиллагааны сулрал (200 мг / 28.5 мг ба 400 мг / 57 мг, амны хөндийн эмчилгээнд суспензийг бэлдэх нунтаг, 875 мг / 125 мг шахмал),
фенилкетонури (амаар түрхэх нунтаг).

Хүүхдэд зориулсан Augmentin-ийн эсрэг заалтууд: шахмалууд - 12 нас хүртэлх, биеийн жин 40 кг-аас бага, амаар түдгэлзүүлэх нунтаг 400 мг / 57 мг, 200 мг / 28,5 мг - 3 сар хүртэлх хүүхэд.

Элэгний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд Augmentin-ийг болгоомжтой авах хэрэгтэй.

Жирэмсэн болон хөхүүл үед энэ эмийг хэрэглэх хэрэгцээг шийдвэрлэж байгаа эмч шийдвэрлэнэ.

Augmentin-ийг хэрэглэх заавар: арга, тун

Augmentin-ийг томилохоос өмнө энэ антибиотикт өвчин үүсгэсэн микрофлорын мэдрэмтгий чанарыг тодорхойлохын тулд шинжилгээ хийлгэхийг зөвлөж байна. Дараа нь эмч өвчтөний нас, жин, бөөрний үйл ажиллагаа, өвчний хүнд байдлыг харгалзан тунгийн горимыг тогтоодог.

Эмчилгээний хамгийн бага үр дүнтэй курс 5 хоног, эмнэлзүйн байдлыг тохируулахгүйгээр эмчилгээний хамгийн дээд хугацаа 2 долоо хоног байна. Хоолны эхэнд эмийг ууна.

Шаардлагатай бол эмийг анх удаа эцэг эхийн хэлбэрээр, дараа нь аман эмчилгээг зааж өгч болно.

12-аас дээш насны болон насанд хүрэгчдэд зориулсан Augmentin шахмалыг хэрэглэх үед санал болгож буй тун:

бага зэргийн зэргийн зэргийн халдвар авсан тохиолдолд: 1 шахмалыг (250 мг + 125 мг) өдөрт 3 удаа,
хүнд эсвэл архаг халдварын үед: 1 шахмал (500 мг + 125 мг) өдөрт 3 удаа эсвэл 1 шахмал (875 мг + 125 мг) өдөрт 2 удаа.

Чухал: 250 мг / 125 мг-ийн 2 шахмал нь 500 мг / 125 мг-ийн 1 шахмалтай тэнцүү биш юм.

Augmentin-ийн суспензийг авахдаа санал болгож буй тун:

12-оос дээш насны хүүхдүүд болон насанд хүрэгчид: 400 мл / 57 мг / 5 мл-ийн уусмалын 11 мл-ийг өдөрт 2 удаа (875 мг + 125 мг-ийн 1 шахмалтай тохирч болно),
3 сараас 12 нас хүртэлх хуухэд (40 кг жинтэй): хоногийн тунг биеийн жин, нас (суспензийн хувьд мл, эсвэл мг / кг / өдөр) дээр үндэслэнэ. Тооцоолсон утгыг 8 цагийн интервалтай 3 тунгаар (125 мг / 31.25 мг / 5 мл суспензийн хувьд), эсвэл 2 тунг (400 мг / 57 мг / 5 мл буюу 200 мг / 28.5 мг-аар түдгэлзүүлэх зорилгоор) хувааж авна. / 5 мл) 12 цагийн интервалтай. 125 мг / 31,25 мг / 5 мл-ийн суспензийн хувьд, бага тун - өдөрт 20 мг / кг, өндөр ** тун - 40 мг / кг / хоног. 400 мг / 57 мг / 5 мл ба 200 мг / 28.5 мг / 5 мл суспензийн хувьд бага тун нь өдөрт 25 мг / кг, өндөр тун нь 45 мг / кг / хоног байна.

* Бага тунг давтагдах тонзиллит, зөөлөн эд, арьсны халдварыг эмчлэхэд ашигладаг.

** Синусит, Дунд чихний урэвсэл, үе мөч, яс, шээс, амьсгалын замын өвчнийг эмчлэхэд өндөр тун шаардлагатай.

Augmentin-ийн тунг судсаар хэрэглэх эмчилгээний уусмал хэлбэрээр зөвлөж байна (iv):

12-аас дээш насны хүүхдүүд, насанд хүрэгчид: өдөрт 3 удаа 1000 мг / 200 мг (8 цаг тутамд), хүнд халдвартай тохиолдолд тарилгын хоорондох хугацааг 4-6 цаг болгон бууруулж болно.
3 сараас 12 нас хүртэлх хүүхдүүд: Халдварын хүнд байдлаас хамаарч өдөрт 3 удаа 50 мг / 5 мг / кг буюу 25 мг / 5 мг / кг, тарилгын хоорондох хугацаа 8 цаг,
3 сараас доош насны хүүхдүүд: 4 кг-аас их жинтэй - 8 цаг тутамд 25 мг / 5 мг / кг буюу 50 мг / 5 мг / кг, 4 кг-аас бага жинтэй - 25 мг / 5 мг / кг. 12 цаг тутамд.

Ацментиныг эмчийн зааж өгсөн тунгаар, тунгийн дэглэмийг чанд сахих хэрэгтэй.

Гаж нөлөө

Augmentin-ийг ховор тохиолдолд хэрэглэх нь дараахь гаж нөлөөг үүсгэдэг:

гематопоэтик систем: тромбоцитопени, лейкопени (нейтропенийг оруулаад), гемолит цус багадалт, агранулоцитоз (буцаах боломжтой), протромбины индекс нэмэгдэх, цус алдах хугацаа,
дархлааны тогтолцоо: анафилаксийн хэлбэрээр харшлын урвал, ангиоэдема, сийвэнгийн өвчинтэй төстэй синдром, Стивенс-Жонсоны хам шинж, харшлын васкулит, хорт эпидермисийн үхжил, булингар гуужуулагч дерматит, цочмог ерөнхий экзематик пустулоз. Харшлын дерматит үүсэх тохиолдолд Augmentin-ийг зогсоох хэрэгтэй.
арьсны илрэл: тууралт, чонон хөрвөс, эритема multiforme,
төв мэдрэлийн систем: хэт идэвхжил ба таталт (эргэлт буцалтгүй), толгой өвдөх, толгой эргэх,
элэг: холестатик шарлалт, гепатит, ACT ба / эсвэл ALT түвшингийн дундаж өсөлт (эдгээр гаж нөлөө нь эмчилгээний явцад эсвэл тэр даруйд тохиолддог. Ихэнх тохиолдолд өндөр настай өвчтөнүүд, эрэгтэйчүүдэд (удаан хугацаагаар эмчилдэг), хүүхдүүдэд - маш ховор тохиолддог ба буцаах боломжтой)
шээсний систем: талстур, завсрын нефрит.

Маш олон удаа Augmentin-ийг хэрэглэх нь насанд хүрэгчид болон хүүхдүүдэд суулгалт, дотор муухайрах, бөөлжих, диспепси үүсгэдэг (хэрэв та мансууруулах бодис хэрэглэвэл хоол боловсруулах эрхтний эмгэг буурах болно).

Заримдаа, Augmentin-ийн суспензийг авсан хүүхдэд шүдний паалангийн дээд цувны өнгө өөрчлөгдөж болно.

Бэлдмэлийн микробиологийн нөлөө нь салст бүрхүүлийн кандидоз үүсгэдэг, ховор тохиолдолд цусархаг, псевдомембраноз колит үүсгэдэг.

Фармакологийн шинж чанар

Фармакодинамик
Үйл ажиллагааны механизм
Амоксициллин нь бактерийн пептидогликаны биосинтезийн үед нэг буюу хэд хэдэн ферментийг (пенициллинтэй холбох уураг гэж нэрлэдэг) дарангуйлдаг хагас синтетик пенициллин (бета-лакгамын антибиотик) бөгөөд энэ нь бактерийн эсийн хананы нэгдмэл бүтцийн бүрэлдэхүүн хэсэг юм. Пептидогликан синтезийг дарангуйлах нь эсийн хана сийрэгжихэд хүргэдэг бөгөөд улмаар лизис болон эсийн үхэлд хүргэдэг.
Амоксициллин нь тэсвэртэй бактерийн үйлдвэрлэсэн бета-лактамазаар устдаг тул амоксициллиний үйл ажиллагааны спектр нь эдгээр ферментийг үүсгэдэг бичил биетүүдийг агуулдаггүй.
Клавуланийн хүчил нь пенициллинтэй холбоотой бета-лактамазын дарангуйлагч юм. Клавуланийн хүчил нь бета-лактамазын ферментүүдийн тодорхой үйл ажиллагааг хааж, улмаар амоксициллинийг идэвхгүйжүүлэхээс сэргийлдэг. Клавуланийн хүчил нь дангаараа клиник ач холбогдолтой бактерийн эсрэг нөлөө үзүүлдэггүй.
Фармакокинетик / фармакодинамикийн хамаарал
Амоксициллиний үр нөлөөг тодорхойлох гол хүчин зүйл бол дарангуйлах хамгийн бага концентрац (T> IPC) -аас давсан хугацаа юм.
Эсэргүүцэл үүсгэх механизм
Амоксициллин / клавулан хүчилд тэсвэртэй болох хоёр үндсэн механизм байдаг.
• Блава-лактамазуудыг клавуланийн хүчил агуулдаггүй, В, С, Д ангиллын бета-лактамазуудыг идэвхижүүлдэг.
• Энэхүү зорилтот үйл ажиллагааны бактерийн эсрэг бодисын хамаарал буурахад хүргэдэг пенициллин агуулсан уургийн өөрчлөлт.
Үүнээс гадна бичил биетний бүрхүүлийн нэвчилт өөрчлөгдөх, мөн эффектийн шахуургын илэрхийлэл нь бактерийн эсэргүүцлийг, ялангуяа грам сөрөг бактерийн хөгжилд хувь нэмэр оруулдаг.
Антибиотикийн бактериологийн мэдрэмж нь бүс нутаг, цаг хугацаагаар өөр өөр байдаг. Орон нутгийн мэдрэмтгий байдлыг, ялангуяа хүнд халдварыг эмчлэхэд анхаарч үзэх нь зүйтэй. Орон нутгийн эсэргүүцлийн өгөгдөл нь зарим төрлийн халдварыг эмчлэхэд эмийн үр нөлөөг эргэлзээ төрүүлдэг бол мэргэжилтнүүдтэй зөвлөлдөх хэрэгтэй.
Сэжигтэй бичил биетнүүд
Аэробын грам эерэг бичил биетүүд:
Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus, метициллинд мэдрэмтгий *, коагулаза-сөрөг стафилококк (метициллинд мэдрэмтгий), Сtreptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae зэрэг1,Стрептококкийн пиогенүүд болон бусад бета гемолизийн стрептококк, бүлэг Streptococcus viridans.
Аэробын грамм сөрөг бичил биетүүд:
Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae 2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida зэрэг
Анаэробийн бичил биетэн:
Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Эсэргүүцлийг бий болгох боломжтой бичил биетнүүд
Аэробын грам эерэг бичил биетүүд:
Enterococcus faecium **
Аэробын грамм сөрөг бичил биетүүд:
Escherichia коли, Klebsiella oxytoca, Klebsiella уушигны үрэвсэл, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Байгалийн гаралтай бичил биетэн
Аэробын грамм сөрөг бичил биетүүд
Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophилиа
Бусад бичил биетүүд
Хламидофилиоз уушигны үрэвсэл, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
* Бүх метициллинд тэсвэртэй стафилококк нь амоксициллин / клавуланийн хүчилд тэсвэртэй байдаг. "Олдсон эсэргүүцлийн механизм байхгүй тохиолдолд байгалийн зөөлөн мэдрэмж.
1 Эмийн Augmentin, амны хөндийн суспензийн нунтаг, 5 мл-т 200 мг / 28.5 мг, 5 мл-д 400 мг / 57 мг, стрептококк уушигны үрэвслийн эсрэг эмчилгээнд хэрэглэхэд тохиромжгүй (харна уу) "Тун ба Захиргаа" ба "Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ" гэсэн хэсгүүд.
2 ЕХ-ны зарим орнуудад мэдрэмтгий чанар буурсан омог 10% -иас дээш давтамжтай гэж мэдэгдсэн.
Фармакокинетик
Сорох
Амоксициллин ба клавуланийн хүчил нь физиологийн рН бүхий усан уусмалд бүрэн уусдаг. Хоёр бүрэлдэхүүн хэсэг нь амаар уусны дараа ходоод гэдэсний замаас (GIT) хурдан, сайн шингэдэг. Идэвхтэй бодисыг шингээх нь хоолны дэглэм эхлэхэд эм уух тохиолдолд оновчтой байдаг. Амаар уусны дараа амоксициллин ба клавулан хүчлийн биоавтар чанар 70% байна. Хоёр бүрэлдэхүүн хэсгийн фармакокинетик үзүүлэлтүүд ижил төстэй бөгөөд сийвэнгийн дээд концентрацид (Tmax) хүрэх хугацаа 1 цаг орчим байна.
Амоксициллин / клавуланийн хүчил шахмалыг (тун 875 мг / 125 мг) эрүүл сайн дурынхан өдөрт 2 удаа хоосон ходоодонд уусан гэсэн судалгааны фармакокинетик үр дүнг доор харуулав.

Фармакокинетик параметрүүдийн дундаж утга (± стандарт хазайлт)

AUC (0-244) (мкг х цаг / мл)

Амоксициллин / клавуланийн хүчил 875 мг / 125 мг

Хэт их хэрэглэх

Augmentin-ийг хэтрүүлэн хэрэглэх тохиолдолд усан-электролитийн тэнцвэр алдагдах, ходоод гэдэсний замын сөрөг шинж тэмдгүүд ажиглагдаж болно. Зарим тохиолдолд бөөрний дутагдлын хөгжлийг өдөөдөг амоксициллин талстурури үүссэн гэсэн мэдээ байдаг. Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд, түүнчлэн эмийг өндөр тунгаар ууж байгаа хүмүүс шүүрч авах магадлалтай.

Ходоод гэдэсний замын үйл ажиллагаатай холбоотой сөрөг үзэгдлийг зогсоохын тулд шинж тэмдгийн эмчилгээг тогтоодог бөгөөд сонгохдоо ус-электролитийн тэнцвэрийг хэвийн болгоход онцгой анхаарах хэрэгтэй. Клавуланийн хүчил ба амоксициллиныг гемодиализийн аргаар системчилсэн эргэлтээс салгаж авах боломжтой.

51 хүүхдийн оролцсон хоруу судлалын төвд хийсэн судалгаагаар амоксициллинийг 250 мг / кг-аас хэтрэхгүй тунгаар хэрэглэх нь хэт их тунгаар хэрэглэх нь эмнэлзүйн хувьд чухал шинж тэмдгийг үүсгэдэггүй бөгөөд ходоодоо зайлуулах шаардлагагүй болохыг баталжээ.

Амоксициллиныг их хэмжээний тунгаар судсанд хэрэглэсний дараа энэ нь шээсний катетеруудад тунадас үүсгэдэг тул тэдний патентийг тогтмол шалгаж байх хэрэгтэй.

Тусгай заавар

Augmentin эмчилгээний явцад цефалоспорин, пенициллин эсвэл бусад харшил үүсгэгчдэд хэт мэдрэг мэдрэмж төрдөг эсэхийг мэдэхийн тулд эхлээд эмчийн нарийвчилсан түүхийг цуглуулах шаардлагатай.

Зарим тохиолдолд ноцтой анафилактоидын урвал илэрдэг, заримдаа үхэлд хүргэдэг. Ялангуяа пенициллинд хэт мэдрэгшил бүхий өвчтөнүүдэд ийм нөхцөл байдал үүсэх эрсдэл өндөр байдаг. Хэрэв харшлын урвал гарсан бол Augmentin эмчилгээг даруй зогсоох хэрэгтэй бөгөөд хүнд тохиолдолд адреналиныг даруй авах хэрэгтэй. Хүчилтөрөгчийн эмчилгээ, глюкокортикостероидын эмчилгээг судсаар хийх, амьсгалын замын эмгэг, түүний дотор интубацийг хангах шаардлагатай байж болно.

Augmentin-ийг удаан хугацаагаар хэрэглэвэл түүнд мэдрэмтгий бичил биетний хэт их нөхөн үржих эрсдэл нэмэгддэг.

Жирэмсэн ба хөхүүл

Augmentin-ийн парентерал болон аман эмчилгээнд хамрагдсан амьтдын нөхөн үржихүйн үйл ажиллагааны судалгааны үр дүн нь эмээс үүдэлтэй тератоген нөлөө байхгүй болохыг баталж байна. Салст мембраны дутагдалтай өвчтэй өвчтөнд хийсэн нэг судалгаагаар энэхүү антибиотиктой урьдчилан сэргийлэх эмчилгээ нь нярай хүүхдийн энтероколитийг үхжилжүүлэх эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг болохыг харуулж байна. Тиймээс, Augmentin-ийг зөвхөн эхэд үзүүлэх эмчилгээний үр ашиг нь урагт үзүүлэх сөрөг нөлөөллөөс их байгаа тохиолдолд л хэрэглэнэ.

Саалийн үед Augmentin-ийг томилохыг зөвшөөрнө. Гэсэн хэдий ч хэрэв хүүхдүүд гаж нөлөө үзүүлдэг бол (амны хөндийн салст бүрхүүлийн кандидоз, суулгалт, мэдрэмж нэмэгддэг) хөхүүлэхээ зогсоохыг зөвлөж байна.

Бага насныханд ашиглах

Хүүхдэд зориулсан Augmentin-ийг томилохыг тунгийн горимд нийцсэн заалтын дагуу зөвшөөрнө.

аман эмчилгээний суспензийг бэлтгэх нунтаг, зааны бэлдмэлийг уусмал бэлтгэхэд зориулсан нунтаг - төрснөөсөө эхлэн
кино бүрсэн шахмалууд - 12 наснаас эхлэн.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг

Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд тунгийн тохируулга нь амоксициллиний хамгийн их эмчилгээний тун ба креатинины клиренс (CC) дээр суурилдаг.

Насанд хүрэгчдийн СС-ийг 30 мл / мин-ээс их хэмжээтэй өвчтөнд уухад 500 мг / 125 мг буюу 250 мг / 125 мг тунгаар агуулсан Augmentin шахмалыг, 5 мл-ийн 125 мг / 31,25 мг тунгаар суспензийг хэрэглэвэл тунг тохируулах шаардлагагүй болно. Хэрэв QC-ийн утга 10-аас 30 мл / мин бол өвчтөнд 500 мг / 125 мг-ийн 1 шахмал эсвэл 250 мг / 125 мг-ийн 1 шахмалыг (бага зэргийн дунд зэргийн хүнд халдвартай тохиолдолд) өдөрт 2 удаа, эсвэл 20 мл-ийн 125 мг / суспензийг авахыг зөвлөж байна. 31.25 мг-ийг 5 мл-ээр өдөрт 2 удаа.

CC-ийн агууламж 10 мл / мин-ээс бага бол Augmentin-ийг 1 шахмал 500 мг / 125 мг буюу 1 шахмал 250 мг / 125 мг (бага зэргийн дунд зэргийн халдвар авах зорилгоор) өдөрт 1 удаа эсвэл 20 мл 125 мг / 31.25 тунгаар хэрэглэнэ. мг-ийг өдөрт 5 мл-ээр 1 удаа ууна.

875 мг / 125 мг шахмалыг зөвхөн CC 30 мл / мин-ээс дээш өвчтөнд л тогтоодог тул тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Ихэнх тохиолдолд Augmentin-ийн парентерал эмчилгээг хийхийг зөвлөж байна.

Насанд хүрэгчид болон 12-аас дээш насны хүүхдэд эсвэл гемодиализ дээр 40 кг-аас дээш жинтэй хүүхдэд хэрэглэхэд Augmentin-ийн санал болгосон тунг 1 шахмал 500 мг / 125 мг (2 шахмал 250 мг / 125 мг) 24 цаг тутамд нэг удаа эсвэл 20 мл байна. Түдгэлзүүлэх 125 мг / 31,25 мг өдөрт 1 удаа.

Диализийн процедурын үед, мөн түүний төгсгөлд өвчтөн нэмэлт нэг шахмал (1 тун) хүлээн авдаг бөгөөд энэ нь цусны сийвэн дэх клавулан хүчил ба амоксициллиний агууламж буурсаныг нөхөх боломжийг олгодог.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Пробеницид ба үүнтэй төстэй эмүүд (фенилбутазон, шээс хөөх эм, NSAID) нь амоксициллиний хоолойн шүүрлийг бууруулдаг. Цусан дахь амоксициллиний концентраци нэмэгдэж (клавуланийн хүчил бөөрний гадагшилт удаашрахгүй) дагалдаж болох тул нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Augmentin-ийн хэрэглээ нь жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлийн үр нөлөөг бууруулж, үр нөлөөг бууруулдаг (энэ талаар өвчтөнд мэдэгдэх ёстой).

Тарилгын уусмал хэлбэрээр агментиныг ижил тариурт аминогликозидын антибиотиктой хольж болохгүй, учир нь энэ нь тэдний үйл ажиллагааг алддаг. Декстран, декстроза, натрийн бикарбонат агуулсан дусаах уусмалаар холилдох нь зөвшөөрөгдөхгүй. Цусан бүтээгдэхүүн, бусад уургийн уусмал (уургийн гидролизат), судсаар (iv) хэрэглэхэд зориулагдсан липидийн эмульсийг хольж болохгүй.

Ижил идэвхтэй найрлагатай антибиотикууд: Амоксиклав, Арлет, Кламосар, Бактоклав, Верклав, Ликлав, Панклав, Рапиклав, Ранклав, Медоклав, Флемоклав Солутаб, Экоклав, Фибелл.

Актментиний аналоги нь үйл ажиллагааны механизм, нэг эмийн дэд бүлгийн эмүүд: Ampioks, Ampisid, Libakcil, Oxamp, Oxampicin, Oxamsar, Sulbacin, Sultasin, Santaz, гэх мэт.

Хадгалах нөхцөл, нөхцөл

25 ° С-ийн температуртай, хүүхдэд хүрэхгүй газар, хуурай газар хадгална.

875 мг ба 250 мг агуулсан амоксициллин бүхий шахмалууд - 2 жил,
амоксициллин 500 мг бүхий шахмал эм - 3 жил,
судсаар хэрэглэх нунтаг уусмал - 2 жил,
нээлгүй хэлбэрээр түдгэлзүүлэх нунтаг - 2 жил,
бэлтгэсэн түдгэлзүүлэлт (2-8 хэмийн температурт) - 7 хоног.

Augmentin-ийн талаархи тоймууд

Өвчтөнүүд Augmentin-ийн талаархи эерэг тоймыг ихэнхдээ хүүхдэд зориулсан шахмал, суспензийн хэлбэрээр үлдээдэг бөгөөд үүнийг үр дүнтэй, найдвартай гэж тодорхойлдог. Мэргэшсэн форум дахь эмийн дундаж үнэлгээ 5 онооноос 4.3-4.5 байна. Олон эхчүүд түдгэлзүүлэлтийн талаар маш их урам зоригтой байдаг. Нэмж хэлэхэд, түдгэлзүүлэлт нь тааламжтай амттай байдаг тул хүүхдүүдэд үнэхээр таалагддаг.

Augmentin-ийн өөр нэг давуу тал нь жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд, ялангуяа II, III гурван сард хэрэглэх боломжтой байдаг. Эмч нар энэ эмчилгээг амжилттай эмчлэхийн тулд тунгийн нарийвчлалыг ажиглаж, бүх зөвлөмжийг дагаж мөрдөх нь маш чухал юм гэж хэллээ

Эмийн санд Augmentin-ийн үнэ

Таблет хэлбэрээр Augmentin-ийн дундаж үнэ: тун 875 мг / 125 мг - 355-388 рубль. нэг багц 14 ширхэг., 500 мг / 125 мг тун - 305-421 рубль. нэг ширхэг 14 ширхэг., 250 мг / 125 мг тун - 250-266 рубль. багц тутамд 20 ширхэг.

Амны хөндийн эмчилгээнд зориулж суспензийг бэлдэх нунтагийг 5 мл-ийн тунгаар ойролцоогоор 134-158 рубль, 200 мл / 28.5 мг тунгаар 5 мл-ийг 147-162 рубль, 400 тунгаар авах боломжтой. 5 мг / мг / 57 мг - 250–276 рубль болно.

Гэдэсний судсанд уусмал бэлтгэх нунтаг одоогоор байхгүй байна.