Одоогийн байдлаар чихрийн шижин өвчний цаг дунд зэргийн сахар бууруулагч сульфонамид эм, бигуанид хэрэглэдэг. Эдгээр нь бүрэн дүүрэн байх хандлагатай өндөр настай өвчтөнүүдэд ялангуяа үр дүнтэй байдаг. Инсулин тарилгын тоог бууруулах зорилгоор залуу хүмүүст чихрийн шижин өвчний үед инсулины тарилгыг хавсарч хэрэглэх боломжтой. Чихрийн шижингийн инсулинд тэсвэртэй хэлбэрийн тохиолдолд сульфаниламидын бэлдмэл хэрэглэх нь зарим тохиолдолд эерэг нөлөө үзүүлж, инсулины үйл ажиллагааг идэвхжүүлж, эсрэг заагч, инсулины дарангуйлагчдын нөлөөг арилгана. Хүүхэд, өсвөр насныханд чихрийн шижин өвчний үед үнэмлэхүй инсулины дутагдалтай тохиолдолд элсэн чихрийг бууруулдаг сульфонамид агуулсан эмүүд үр дүнгүй байдаг.
Сөрөг тал арга хэмжээ элсэн чихрийг бууруулдаг сульфаниламидын эм харьцангуй бага боловч зарим тохиолдолд цусан дахь цагаан эс, ялтас, нейтрофил буурч байгааг ажиглаж болно.

Зарим нь өвчтэй дотор муухайрах шинж тэмдгийг анхаар. Харшлын илрэлүүд боломжтой. Элсэн чихрийг бууруулдаг сульфонамид агуулсан эмийг хэрэглэх нь жирэмслэлт ба бага насны үед бөөрний хүнд хэлбэрийн гэмтэл, циррозын эсрэг заалттай байдаг. Өсвөр нас, залуу насандаа STH-ийн чихрийн нөлөөг улам бүр нэмэгдүүлдэг. Эдгээр тохиолдолд элсэн чихрийг бууруулдаг сульфонамид агуулсан эм нь гипергликеми буурахад тусалдаг бөгөөд инсулины бэлдмэлтэй хавсарч болно.

Одоогийн байдлаар гаргасан байна дараахь элсэн чихэр бууруулагч сульфаниламидын бэлдмэл: BZ-55 (padisan, oranil, inepol, carbutamide, glucidoral, bukarban), D-860 (rastinone, tolbutamide, butamide, artosin, orinase, orabet, dolipol гэх мэт).

Одоогийн байдлаар олон судалгаа BZ-55 (nadizan ба түүний аналогууд) D-860 бүлгийн эмтэй харьцуулахад илүү тод илэрсэн сахар бууруулдаг нөлөөтэй болох нь тогтоогдсон. Гэсэн хэдий ч D-860 бүлгийн эмүүд (растинон ба түүний аналогууд) бага хортой байдаг.

Элсэн чихэр бууруулах эм 0.5 г өдөрт 1-2-3 удаа томилно. Та тунг өдөрт 3 г хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой. Гэхдээ эмийн хортой нөлөөнөөс зайлсхийхийн тулд дунд тунгаар хэрэглэх нь дээр.
Мансууруулах бодис r-607 (хлорпропамид, диабенез, орадиан) -ийг 250 мг шахмал хэлбэрээр хэрэглэдэг. Өдөр тутмын дундаж тун 250-500 мг. Мансууруулах бодис r-607 нь бусад элсэн чихэр бууруулагч болон сульфонамидын эмүүдтэй харьцуулахад хамгийн идэвхтэй байдаг.

Цикламид (K-386) нь түүний бүтцийн томъёонд tolbutamide (D-860) -тэй ойрхон байрладаг.
Амаар өгөхөд зориулагдсан чихрийн шижин эмчилгээ бигуанидуудыг ашигладаг бөгөөд эдгээрийг химийн бүтцээр фенетилбигуанид (DWI, fenformin, dibotin), бутилбигуанид (силубин, бформип, адебит) ба диметилбигуанидын глюкофаг, метформин гэх мэт гурван бүлэгт хувааж болно. DVVI-ийг 25 мг шахмал хэлбэрээр авах боломжтой, хоногийн тун 125 мг, хоногийн хамгийн их тун нь 150 мг байна. Глюкофагийг өдөрт 2-3 удаа 0.5 г шахмалаар ууна. Өдөр тутмын хамгийн их тун 3 гр.

Мансууруулах бодис бутилбигуанид (силубин) -ийг 50 мг шахмал хэлбэрээр уусгана. Өдөр тутмын тун 150 мг. Өдөр тутмын хамгийн их тун 300 мг. Силубиний аналог нь Унгарын эм адебит юм. Одоогийн байдлаар Англид удаан хугацааны туршид ажилладаг силубин бэлдмэлийг олж авсан - 24 цагийн турш (Силубин удааширсан).

Бигуанидууд инсулины үйл ажиллагааг идэвхжүүлдэг гипогликеми үүсгэдэг. Глюкозын агууламжийг эд эсээр нэмэгдүүлэх. Цусан дахь сүүн ба пирувийн хүчлийн хэмжээг нэмэгдүүлж глюкозыг нэвтрүүлж глюконеогенезийг бууруулна. Үүнээс гадна, Biguanides нь эсийн митохондрия дахь исэлдүүлэгч фосфоржуулалтыг сайжруулдаг. Чихрийн шижинтэй, хэт таргалалттай, хэт их инсулины ялгаралтыг бууруулж, хоолны дуршил бууруулж, жингээ хасахад хүргэдэг томуанидууд ажиглагдаж байна. Сахар бууруулагч сульфаниламидын бэлдмэлээс ялгаатай нь эндуан инсулины үйлдвэрлэл огцом буурч байгаа үед biguanides нь өсвөр насны болон хүүхдийн чихрийн шижин өвчний үед үр дүнтэй байдаг.

Хортой нөлөө томуанидууд бага зэрэг, гэхдээ дотор муухайрах, бөөлжих, өвдөлт нь эпигастрийн бүсэд ажиглагддаг. Бингуанидийг удаан хугацаагаар хэрэглэсэн зарим өвчтөн сул дорой байдал, турах шинж тэмдэг илэрдэг. Инсулинтай хавсарсан эмчилгээ нь бодисын солилцооны үйл явцыг хэвийн болгоход тусалдаг. Бингуанидын бэлдмэл нь элсэн чихрийг бууруулдаг сульфаниламидын эмтэй хослуулан чихрийн шижингийн инсулин тэсвэртэй хэлбэрүүдэд сайн нөлөө үзүүлдэг.

Үүнд анхаарлаа хандуулаарай эмчилгээний ретинопати нь чихрийн шижин өвчнийг нөхөхөд чиглэгдэх ёстой. Анаболик стероидын бэлдмэлийг хэрэглэхийг зөвлөж байна, витамин эмчилгээ, лидаза нь цусны судасны нэвчилтийг сайжруулдаг боловч цус алдалт байгаа тохиолдолд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Эдгээр тохиолдолд кальцийн хлорид, рутин, викалин зэргийг заана. Чихрийн шижингийн ретинопати ба артерийн даралт ихсэх тохиолдолд цусны даралт бууруулах эмийг хэрэглэснээр цусны даралт буурдаг.

Чихрийн шижинтэй нефропати Гипогликемийн нөхцлийг харгалзан чихрийн шижин өвчнийг нөхөхөд хэцүү байдаг. Шээсний шинжилгээнд элсэн чихэр байхгүй тул бага тунгаар хэрэглэсэн инсулиныг цусан дахь сахарын түвшингээс хамаардаг. Хоол тэжээлийн хувьд давс, өөх тос, махыг буцалгах шаардлагатай байдаг. Уургийн синтезийг сайжруулахын тулд анаболик стероид эм (нерабол, ретаболил, г.м.) хэрэглэхийг зөвлөж байна. Үений үрэвсэл, ходоодны угаалга, хүчилтөрөгч, цус сэлбэх, зүрхний эм хэрэглэдэг.

Полиневрит эмчилгээнд Физик эмчилгээ, массаж, физик эмчилгээний дасгал хийхийг зөвлөж байна. Зөв инсулин эмчилгээ, витамин эмчилгээ (цогц B1, B6, B12, C) нь өвчтөний нөхцөл байдлыг сайжруулдаг.

Сульфонамид антибиотик уу эсвэл үгүй ​​юу?

Тиймээ, сульфонамидууд нь антибиотикийн тусдаа бүлэг юм, гэхдээ эхэндээ пенициллинийг зохион бүтээсэний дараа тэдгээрийг ангилалд оруулаагүй болно. Удаан хугацааны туршид зөвхөн байгалийн эсвэл хагас синтетик нэгдлүүдийг "жинхэнэ" гэж үздэг байсан бөгөөд нүүрсний гуужуулагчаар синтезлэсэн анхны сульфонамид ба түүний үүсэл нь тийм биш байсан. Гэвч хожим байдал өөрчлөгдсөн.

Өнөө үед сульфонамидууд нь халдварт ба үрэвсэлт үйл явцыг үүсгэдэг олон төрлийн бактериостатик үйлдэлтэй антибиотик юм. Өмнө нь сульфонамидын антибиотикыг анагаах ухааны янз бүрийн салбарт ихэвчлэн хэрэглэдэг байсан. Гэвч цаг хугацаа өнгөрөхөд тэдгээрийн ихэнх нь мутац, бактерийн эсэргүүцлээс болж ач холбогдлоо алдаж, өнөө үед хосолсон эмийг эмчилгээний зорилгоор илүү их ашигладаг болсон.

Сульфонамидын ангилал

Сульфонамидын эмийг пенициллинээс хамаагүй эрт эрт илрүүлж, эмчилгээний зорилгоор ашиглаж эхэлсэн нь анхаарал татаж байна. Зарим үйлдвэрлэлийн будагч бодисын эмчилгээний үр нөлөөг (тухайлбал, проносил эсвэл "улаан стрептоцид") Германы бактериологич Герхард Домагк 1934 онд тогтоосон. Стрептококкийн эсрэг идэвхтэй энэхүү нэгдлийн ачаар тэр охиноо эдгээж, 1939 онд Нобелийн шагналын эзэн болжээ.

Бактериостатик нөлөөг проносил молекулын толбо биш, харин аминобензенесульфамид (ака "цагаан стрептоцид" ба сульфонамидын бүлгийн хамгийн энгийн бодис) 1935 онд олж нээсэн. Энэ өөрчлөлт нь ангийн бусад бүх бэлдмэлүүдийг ирээдүйд синтездүүлэх боломжтой болсон юм. үүний нэг нь анагаах ухаан, мал эмнэлгийн салбарт өргөн хэрэглэгддэг. Нянгийн эсрэг үйлчилгээтэй ижил төстэй спектртэй тул тэдгээр нь фармакокинетик үзүүлэлтээрээ ялгаатай байдаг.

Зарим эмийг хурдан шингээж, тарааж өгдөг бол зарим нь илүү удаан шингэдэг. Бие махбодид ялгарах хугацаа хоорондоо ялгаатай байдаг тул үүнээс дараахь сульфонамид ялгардаг.

• Богино нөлөөтэй, хагас задралын хугацаа 10 цагаас бага байдаг (стрептоцид, сульфадимидин).
• Дунд хугацаа, T 1 /₂10-24 цаг - сульфадиазин, сульфаметоксазол.
• Урт хугацааны үйл ажиллагаа (Т-ийн хагас задралын хугацаа 1-2 хоногоос) - сульфадиметоксин, сульфонометоксин.
• Суперлонг - сульфадоксин, сульфаметоксифиридазин, сульфален зэрэг нь 48 цагаас удаан хугацаанд ялгардаг.

Энэ ангиллыг амны хөндийн эмэнд хэрэглэдэг боловч ходоод гэдэсний замаас шингээдэггүй сульфаниламидууд (фталил сульфатиазол, сульфагуанидин), мөн зөвхөн сэдэвчилсэн зориулалтаар ашиглах зориулалттай мөнгөн сульфадиазин байдаг.

Сульфаниламидын бэлдмэлийн бүрэн жагсаалт

Орчин үеийн анагаах ухаанд худалдааны нэрээр агуулсан сульфаниламидын антибиотикуудын жагсаалтыг хүснэгтэд үзүүлэв.

Эмийн жагсаалтаас гарсан бүх сульфонамидын антибиотикуудыг одоогоор авах боломжтой. Зарим эх сурвалжууд энэ бүлгийн бусад эмүүдийг дурддаг (жишээлбэл, Urosulfan), удаан хугацаагаар зогссон. Үүнээс гадна зөвхөн мал эмнэлгийн анагаах ухаанд хэрэглэдэг сульфаниламидын антибиотикууд байдаг.

Сульфонамидын үйл ажиллагааны механизм

Эмгэг төрүүлэгчдийн (грамм сөрөг ба грам эерэг бичил биетэн, зарим протозо) өсөлтийг зогсоох нь пара-аминобензой хүчил ба сульфонамидын химийн бүтцийн ижил төстэй байдлаас үүдэлтэй. ПАБА нь эсийн хувьд хөгжлийн хамгийн чухал хүчин зүйл болох фолат ба дигидрофолатын синтезийг хангахад шаардлагатай байдаг. Гэсэн хэдий ч түүний молекулыг сульфаниламидын бүтэцээр сольсон тохиолдолд энэ процесс тасарч, эмгэг төрүүлэгчийн өсөлт зогсдог.

Бүх эм нь хоол боловсруулах замд янз бүрийн хурд, шингээх зэрэгтэй байдаг. Хоол боловсруулах замд шингээж аваагүй зүйлүүд гэдэсний халдварыг эмчлэхэд зориулагдсан байдаг. Эд эсийн тархалт нэлээд жигд, метаболизм нь элгэнд, ялгаралт - ихэвчлэн бөөрөөр дамждаг. Үүний зэрэгцээ, депо сульфонамидууд (урт ба хэт урт хугацаанд ажилладаг) нь бөөрний гуурсан хоолой руу буцааж шингээдэг бөгөөд энэ нь урт хагас амьдралыг тайлбарладаг.

Сульфонамидын хэрэглээ

Эмгэг төрүүлэгчдийн (грамм сөрөг ба грам эерэг бичил биетэн, зарим протозо) өсөлтийг зогсоох нь пара-аминобензой хүчил ба сульфонамидын химийн бүтцийн ижил төстэй байдлаас үүдэлтэй. ПАБА нь эсийн хувьд хөгжлийн хамгийн чухал хүчин зүйл болох фолат ба дигидрофолатын синтезийг хангахад шаардлагатай байдаг. Гэсэн хэдий ч түүний молекулыг сульфаниламидын бүтэцээр сольсон тохиолдолд энэ процесс тасарч, эмгэг төрүүлэгчийн өсөлт зогсдог.

Бүх эм нь хоол боловсруулах замд янз бүрийн хурд, шингээх зэрэгтэй байдаг. Хоол боловсруулах замд шингээж аваагүй зүйлүүд гэдэсний халдварыг эмчлэхэд зориулагдсан байдаг. Эд эсийн тархалт нэлээд жигд, метаболизм нь элгэнд, ялгаралт - ихэвчлэн бөөрөөр дамждаг. Үүний зэрэгцээ, депо сульфонамидууд (урт ба хэт урт хугацаанд ажилладаг) нь бөөрний гуурсан хоолой руу буцааж шингээдэг бөгөөд энэ нь урт хагас амьдралыг тайлбарладаг.

Сульфонамидын харшилтай

Хосолсон сульфаниламидын бэлдмэлийн өндөр харшилтай байдал нь тэдгээрийг хэрэглэх гол асуудал юм. Энэ тал дээр онцгой бэрхшээл бол ХДХВ-ийн халдвартай хүмүүст уушгины хатгалгааны үрэвслийг эмчлэх явдал юм, учир нь Бисептол нь тэдний хувьд хамгийн тохиромжтой эм юм. Гэсэн хэдий ч ко-тримоксазолын харшлын урвал үүсэх магадлал арав дахин нэмэгддэг нь энэ ангилалд багтдаг.

Тиймээс сульфаниламидын харшилтай бол Бисептол болон ко-тримоксазол дээр суурилсан бусад хавсарсан бэлдмэлүүд нь өвчтөнд эсрэг заалттай байдаг. Үл тэвчих нь ихэнхдээ жижиг ерөнхий тууралтаар илэрдэг бөгөөд халуурах шинж тэмдэг илэрч, цусны найрлага өөрчлөгдөж болно (нейтро ба тромбоцитопения). Ялангуяа хүнд тохиолдолд - Лайелл, Стивенс-Жонсоны хам шинж, эритема multiforme, анафилаксийн шок, Квинкийн хаван.

Сульфонамидтай харшил үүсгэгч нь түүнийг үүсгэсэн эмийг цуцлахаас гадна харшлын эсрэг эм хэрэглэх шаардлагатай болдог.

Сульфонамидын бусад гаж нөлөө

Энэ бүлгийн олон эм нь хортой, үл тэвчих чадвартай байдаг нь пенициллинийг илрүүлсний дараа тэдний хэрэглээ буурах шалтгаан болсон юм. Харшилаас гадна эдгээр нь диспепсийн эмгэг, толгой өвдөх, хэвлийн өвдөлт, апатиа, захын мэдрэлийн үрэвсэл, гематопоэз, бронхоспазм, полиури, бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал, хортой нефропати, мялгиа, артралгиа зэрэг өвчнийг өдөөж болно. Үүнээс гадна талстурури үүсэх эрсдэл нэмэгддэг тул та их хэмжээний эм ууж, илүү шүлтлэг ус уух хэрэгтэй.

Бусад эмүүдтэй харьцах

Сульфонамид дахь бусад антибиотикуудтай загатнах эсэргүүцэл ажиглагдаагүй. Амны хөндийн гипогликемийн эмүүд болон шууд бус коагулянтуудтай хавсарч хэрэглэвэл тэдгээрийн үр нөлөө сайжирна. Антибиотик-сульфонамидуудыг тиазидын шээс хөөх эм, рифампицин, циклоспоринтой хослуулахыг зөвлөдөггүй.

Сульфонамид ба сульфонамидын ялгаа нь юу вэ?

Гийгүүлэгч гэгддэг боловч эдгээр химийн нэгдлүүд нь үндсэндээ өөр өөр байдаг. Сульфонамидууд (код ATX C03BA) нь шээс хөөх эм юм. Бүлгийн эмийг цусны даралт ихсэх, цоорох, гестоз, чихрийн шижин, хэт таргалалт, бие махбодид шингэн хуримтлагдах бусад эмгэгүүдээр тогтоодог.

Сульфонамид

Сульфонамид - нянгийн эсрэг бодис, дериватив хос (π)-аминобензенесульфамид - сульфанилийн хүчлийн амид (пара-аминобензол сульфоны хүчил). Эдгээр олон бодисыг хорьдугаар зууны дунд үеэс бактерийн эсрэг бодис болгон ашиглаж ирсэн. хос-Аминобензенесульфамид - хамгийн энгийн ангийн нэгдэл болох цагаан стрептоцид гэж нэрлэдэг бөгөөд анагаах ухаанд одоо ч хэрэглэдэг. Бүтцийн хувьд арай илүү төвөгтэй байдаг сульфонамид проносил (улаан стрептоцид) нь энэ бүлгийн анхны эм бөгөөд ерөнхийдөө дэлхийн хамгийн анхны синтетик бактерийн эсрэг эм байв.

1934 онд G. бактерийн эсрэг шинж чанарыг олжээ.Домагк. 1935 онд Пастерийн хүрээлэнгийн эрдэмтэд (Франц) энэ нь молекулын сульфаниламидын хэсэг нь бактерийн эсрэг нөлөөтэй, харин өнгө өгдөг бүтэц биш гэдгийг тогтоожээ. Улаан стрептоцидийн "идэвхитэй зарчим" нь бодисын солилцооны явцад үүсдэг сульфаниламид (стрептоцид, цагаан стрептоцид) юм. Улаан стрептоцид хэрэглэхээ больсон бөгөөд сульфаниламидын молекулын үндсэн дээр түүний олон тооны үүсмэл бодисууд нийлэгжсэн бөгөөд зарим нь анагаах ухаанд өргөн хэрэглэгддэг болжээ.

Фармакологийн үзүүлэлтүүд

Сульфаниламидууд нь бактериостатик үйлдэл хийдэг, өөрөөр хэлбэл грам эерэг ба грам сөрөг бактери, зарим протозоа (хумхаа, токсоплазмозын эмгэг төрүүлэгчид), хламиди (трахома, паратрахома бүхий) -аас үүдэлтэй халдваруудад химийн эмчилгээ хийдэг.

Тэдний үйлдэл нь гол төлөв тэдгээрийн хөгжилд шаардлагатай өсөлтийн хүчин зүйлс болох фолийн болон дигидрофолын хүчил ба бусад бодис, пара-аминобензойн хүчил агуулдаг бичил биетэн үүсэхтэй холбоотой юм. Үйл ажиллагааны механизм нь сульфаниламидын фрагментийн бүтэцтэй ижил төстэй байдаг хос-аминобензойн хүчил (PABA) - дигидроптероатын ферментийн синтетазын субстрат бөгөөд дигидроптерой хүчлийг синтезлэснээр дигидроптероатын синтетазыг өрсөлдөх чадваргүй дарангуйлахад хүргэдэг. Энэ нь эргээд дигидроптероид дигидрофолатын синтез, дараа нь тетрahidrofolate, улмаар бактери дахь нуклейн хүчлүүдийн синтезийг зөрчихөд хүргэдэг.

Эмчилгээний үр дүнг авахын тулд тэдгээрийг эдэд агуулагдах пара-аминобензойн хүчил ашиглан бичил биетэн үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх хангалттай тунгаар тогтоосон байх ёстой. Сульфонамидын эмийн тунг хангалтгүй өгөх, эсвэл эмчилгээг эрт зогсоох нь сульфонамидын цаашдын үйл ажиллагааг зохицуулах боломжгүй эмгэг төрүүлэгчдийн тэсвэртэй омог үүсэхэд хүргэдэг. Эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой нянгийн ихэнх нь сульфонамидын эсрэг тэсвэртэй байдаг. Зарим эм, түүний молекул нь пара-аминобензой хүчлийн үлдэгдэл (жишээлбэл, новокаин) агуулсан бөгөөд тодорхой антисульфаниламидын нөлөө үзүүлэх боломжтой гэдгийг санах хэрэгтэй.

Фармакологийн параметрүүдийг засах |

2.5.2.2. Сульфийн эмүүд

Сульфаниламидууд - нянгийн эсрэг бодис, сульфанилийн хүчил амидын (цагаан стрептоцид) дериватив. Тэдгээрийн нээлт нь П.Эрчлигийн нөхөн сэргээх нөлөө бүхий цитотоксик бодисоор бичил биетнийг сонгомол гэмтэл авах боломжтой талаархи таамаглалыг баталжээ. Энэ бүлгийн анхны эм хатгасан (улаан стрептоцид) хулгана үхэхээс сэргийлсэн. гемолитик стрептококкийн арав дахин их хордлоготой халдвар авсан.

30-аад оны хоёрдугаар хагаст сульфаниламидын молекулын үндсэн дээр бусад олон нэгдлүүд (норсульфазол, этазол, сульфазин, сульфацил гэх мэт) нийлэгжсэн. Антибиотик үүсэх нь сульфонамидын сонирхлыг бууруулсан боловч тэдгээр нь клиник ач холбогдлоо алдсангүй, одоо тэд "урт удаан хугацаанд үйлчилдэг" (сульфапиридазин, сульфален гэх мэт) өргөн хэрэглэгддэг ба ялангуяа хосолсон эмүүд (сульфонамидын гадна триметоприм агуулсан ко-тримоксазол ба түүний аналогууд) өргөн хэрэглэгддэг. Байна. Уг эм нь нянгийн эсрэг нянгийн эсрэг өргөн хүрээтэй үйлчилгээтэй (грам эерэг ба грам сөрөг бактери, хламиди, зарим протозоа - хумхаа болон токсоплазмозын эмгэг төрүүлэгчид, эмгэг төрүүлэгч мөөгөнцөр - актиномицетууд гэх мэт).

Сульфаниламидуудыг дараах бүлэгт хуваадаг.

2. Ходоод гэдэсний замд бүрэн шингэдэг боловч бөөрөөр аажмаар ялгардаг (удаан эдэлгээтэй) эмүүд: сульфаметоксифиридазин (сульфапиридазин), сульфонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.

Ходоод гэдэсний замд сайн шингэдэг эхний ба хоёрдугаар бүлгийг системийн халдварыг эмчлэхэд ашигладаг, гуравдугаарт гэдэсний өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг (эм нь шингэж, хоол боловсруулах замын люменд ордоггүй), дөрөвдүгээрт - сэдэвчилсэн, тавдугаарт (триметопримтэй хавсарсан эм) үр дүнтэй байдаг. амьсгалын замын болон шээсний замын халдвар, ходоод гэдэсний замын өвчнүүдтэй харьцах.

Үйл ажиллагааны механизм. Сульфаниламидууд нь бактериостаз үүсгэдэг. Тэд пара-аминобензой хүчил (PABA) -ийн өрсөлдөх чадвартай антагонистууд бөгөөд энэ нь бичил биетний найрлагад фолийн хүчил нийлэгжүүлэхэд зайлшгүй шаардлагатай: сүүлчийнх нь коэнзим хэлбэрээр (дигидрофолат, тетрahidrofolate) бичил биетний өсөлт, хөгжлийг хангадаг пурин ба пиримидиний суурь үүсэхэд оролцдог. Сульфаниламидууд химийн бүтцэд PABA-тэй ойрхон тул PABA-ийн оронд микроб эсүүдээр баригддаг. Үүний үр дүнд фолийн хүчлийн нийлэгжилт зогсдог. Хүний эсүүд фолийн хүчил нийлэгжүүлэх чадваргүй (хоол хүнсээр ирдэг) бөгөөд эдгээр эмийн нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны сонгомол байдлыг тайлбарлаж байна. Сульфаниламидууд нь өөрөө ПАБА үүсгэдэг бактерид нөлөөлдөггүй. Их хэмжээний PABA агуулсан идээ, цус, эдийг устгах бүтээгдэхүүн байгаа тохиолдолд эм нь үр дүнтэй байдаггүй. Биотрансформацийн үр дүнд PABA үүсгэдэг эмүүд (новокаин, дикаин) нь сульфонамидын антагонистууд юм.

Хосолсон эмүүд: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), сульфатон, сульфат эмээс гадна (сульфаметоксазол, сульфономонометоксин), триметоприм агуулсан, өндөр идэвхтэй бактерийн эсрэг бодис юм. Триметопримдигидрофолын хүчлийн редуктазыг дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь түүний идэвхтэй тетергидрофолын хүчил рүү шилжихийг хориглодог. Тиймээс, сульфаниламидын хосолсон бэлдмэлийг нэвтрүүлснээр фолийн хүчлийн нийлэгжилтийг саатуулж зогсохгүй түүнийг идэвхтэй коэнзим (тетрahidrofolate) болгон хувиргах болно. Уг эм нь грам эерэг ба грам сөрөг бактерийн эсрэг нян устгах үйлчилгээтэй байдаг.

Сульфонамидын эмчилгээний гол зам нь амаар дамждаг. Жижиг гэдсэнд тэд хурдан, бүрэн шингэдэг (гэдэсний халдвараар тогтоосон хүнд эмүүд - фталазол, фтазин, салазосульфаниламидуудаас бусад нь), цусан дахь сийвэнгийн уурагтай холбож, аажмаар бондноос салж, нянгийн эсрэг үйлчилгээ үзүүлж эхэлдэг, зөвхөн үнэгүй юм. бутархай. Бараг бүх сульфонамидууд нь гепатематик, цусны тархи, ихэс зэрэг орно. Эдгээр нь элэг дотор биотрансформацлагдсан байдаг бөгөөд зарим нь цөсний замаар ялгардаг (ялангуяа удаан эдэлгээтэй байдаг тул цөсний замын халдварыг амжилттай ашигладаг.

Сульфонамидын биотрансформацийн гол арга бол ацетилизаци юм. Ацетилжсэн метаболит нь бактерийн эсрэг үйл ажиллагаагаа алдаж, уусдаггүй, хүчиллэг орчинд шээс нь бөөрний сувгийг гэмтээж, бөглөрдөг талстууд үүсгэдэг. Шээсний замын халдвар авсан тохиолдолд сульфонамидыг бага зэрэг ацетилжуулж, шээсээр чөлөөт хэлбэрээр ялгаруулдаг (urosulfan, этазол).

Биотрансформацийн өөр нэг арга бол глюкуронизаци юм. Ихэнх удаан хугацаанд үйлчилдэг эмүүд (сульфадиметоксин, сульфален) нь глюкуроны хүчилд хүлээх замаар үйл ажиллагаагаа алддаг. Үүссэн глюкуронид нь амархан уусдаг (талстурури байхгүй болно).

Гэсэн хэдий ч тэдний эрт наснаас томилох нь маш аюултай тул глюкуронил трансферазын (глюкуронизацийн катализатор) функциональ дутагдал нь цусан дахь сульфонамидын хуримтлал, согтууруулах ундаа хуримтлагдахад хүргэдэг. Сульфонамидууд ба тэдгээрийн биотрансформацины бүтээгдэхүүнүүд ихэвчлэн шээсээр ялгардаг. Бөөрний өвчний улмаас ялгаруулалт удааширдаг - хортой нөлөө гарч болзошгүй.

Үйл ажиллагааны тодорхой сонголттой хэдий ч сульфонамидын эм нь олон тооны хүндрэлийг өгдөг: харшлын урвал, паренхимийн эрхтнүүдийн гэмтэл (бөөр, элэг), мэдрэлийн систем, цус, цус үүсгэдэг эрхтнүүд. Бөөр, шээсний суваг, шээсний давсаг дахь сульфонамидууд ба тэдгээрийн ацетилжуулсан метаболитүүдийн талстжуулалтын үр дүнд үүсэх талстууд бол байнга тохиолддог хүндрэл юм. Хур тунадас гарах үед тэд элс, чулуу үүсгэж, бөөрний эдийг цочроож, шээсний замын бөглөрөл үүсч, бөөрний колик үүсгэдэг. Урьдчилан сэргийлэхийн тулд их хэмжээний ундаа ууж, шээсний хүчиллэгийг бууруулдаг (цитрат эсвэл натрийн бикарбонатыг шээсийг шүлтжүүлэх зорилгоор хэрэглэдэг). 2-3 сульфонамидаас бүрдсэн хослолыг ашиглах нь маш үр дүнтэй байдаг (талстурури үүсэх магадлал 2-3 дахин буурдаг).

Цусны хүндрэл нь хөхрөлт, метемоглобинеми, гемолитик цус багадалт, лейкопения, агранулоцитозоор илэрдэг.

Цианоз нь эритроцитын нүүрстөрөгчийн ангидраза бөглөрсний үр дүнд үүсдэг бөгөөд энэ нь нүүрстөрөгчийн давхар ислийг буцаах, гемоглобины хүчилтөрөгчөөр ялгаруулдаг. Пероксидаза ба каталазын идэвхийг дарангуйлах нь цусны улаан эсэд хэт исэл хуримтлагдах ба гемоглобины төмрийн исэлдэлтийг өдөөдөг (метемоглобин). Сульфат гемоглобин агуулсан цусны улаан эсүүд нь осмос эсэргүүцлийг алдаж, лизис (гемолитик цус багадалт) болдог.

Ясны чөмөгт, сульфонамидын нөлөөн дор цус үүсгэдэг эсүүдэд гэмтэл ажиглагдах бөгөөд энэ нь агранулоцитоз, анластик цус багадалтын хөгжилд хүргэдэг.

Цусны эсийн элемент үүсэх нь бие махбодийн хоол хүнсээр авдаг фолийн хүчлийн заавал оролцоотойгоор эсвэл гэдэсний сапрофит микробын ургамлын амин чухал бүтээгдэхүүн болоход үүсдэг: сульфонамидууд нь удаан хугацааны хэрэглээтэй гэдэсний сапрофит микроорганизмыг дарангуйлдаг бөгөөд хэрэв фолийн хүчил хангалтгүй хоол хүнс хэрэглэдэг бол. аластик цус багадалт үүсч болно.

Лейкопени үүсэх нь цагаан эсийн эсэд их хэмжээгээр агуулагддаг цайр агуулсан ферментийг блоклосонтой холбоотой юм. Анилины дериватив болох сульфонамидын лейкоцитуудад шууд хортой нөлөө үзүүлдэг.

Төв мэдрэлийн систем дэх сульфонамидын үйлдэл нь толгой эргэх, толгой өвдөх, удаан урвал, сэтгэлийн хямрал хэлбэрээр илэрдэг. Неврит, полиневрит (гиповитаминоз В 1, холин ацетилизаци буурсан) хэлбэрээр захын мэдрэлийн тогтолцооны гэмтэл.

Сульфаниламид, ялангуяа бактримыг жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд хэрэглэхийг хориглоно, учир нь эдгээр эм нь тератоген нөлөөтэй бөгөөд ургийн хөгжилд аюул учруулдаг. Сүүтэй эмэгтэйчүүдэд сульфонамид уух ёсгүй, учир нь тэд сүүнд ялгардаг.

Сүүлийн үед олон тооны тэсвэртэй омгийн улмаас сульфонамидын ач холбогдол буурч байгаа ч хосолсон эмийг өргөн хэрэглэдэг хэвээр байгаа: бактерийн эсрэг эмийн идэвхжил өндөр, эсэргүүцэл аажмаар хөгжиж, хүндрэл бага байна. Эдгээр нь шээсний болон гэдэсний халдвар, амьсгалын замын өвчин (бронхит, Дунд чихний урэвсэл, синусит), ко-тримоксазолыг уушгины хатгалгаа бүхий ДОХ-ын өвчтөнүүдэд тогтоодог бөгөөд ийм өвчтөний үхлийн гол шалтгаан болдог.

Топик байдлаар хэрэглэхэд эм нь зөвхөн цэвэр шарханд л үйлчилдэг гэдгийг санах нь зүйтэй бөгөөд учир нь идээт, үхжил, эдэд цус их хэмжээгээр PABA агуулдаг бөгөөд энэ нь сульфонамидын бактерийн эсрэг үйл ажиллагааг дарангуйлдаг. Тиймээс шархыг урьдчилан эмчлэх, устөрөгчийн хэт исэл болон бусад антисептик бодисоор зайлж, дараа нь эмийг хэрэглэх шаардлагатай. Үүнээс гадна, сульфонамидууд нь мөхлөг үүсэхийг саатуулдаг тул шархыг эдгээх хугацаанд тэдгээрийг бусад орон нутгийн аргаар сольж байх ёстой.