Детемир инсулины хэрэглээ ба шинж чанар

Орчин үеийн рекомбинант ДНХ-ийн технологи нь энгийн (ердийн) инсулины үйл ажиллагааны профайлыг сайжруулав. Детемир инсулиныг омог ашиглан ДНХ-ийн биотехнологи үүсгэдэг Saccharomyces cerevisiae нь, хүний ​​уусдаг суурь аналоги нь хүний ​​инсулины уртасгах нөлөөтэй бөгөөд үйл ажиллагааны оргил үе юм. Үйлдлийн профайл нь изофан-инсулин ба инсулин гларгинтэй харьцуулахад мэдэгдэхүйц бага хувьсах чадвартай байдаг. Уртасгасан үйлдэл нь тарилгын талбайн детемир инсулин молекулуудын бие даасан холбоо, молекулыг альбуминтэй холбож, хажуугийн өөхний хүчлийн гинжин хэлхээний улмаас үүсдэг. Изофан-инсулинтай харьцуулахад детемир инсулин нь захын зорилтот эдэд илүү удаан тархдаг. Эдгээр хоцрогдол бүхий түгээлтийн механизм нь детемирын илүү нөхөн үржих чадвар, инсулины үйл ажиллагааны үр дүнг өгдөг. Детемир инсулин нь инсулин NPH эсвэл инсулин гларгинтай харьцуулахад өвчтөнд бие махбодид тохиолддог үйл ажиллагааны урьдчилан таамаглах чадвараараа онцлог юм. Урьдчилан таамаглах арга хэмжээ нь хоёр хүчин зүйлээс шалтгаалж байна: инсулин детемир нь тунгийн хэлбэрээс эхлээд инсулины рецептортой холбож, ийлдэс альбуминтай холбодог буфер нөлөөтэй.
Эсийн гаднах цитоплазмын мембран дээрх тодорхой рецептортой харилцан үйлчилснээр хэд хэдэн гол ферментийн синтезийг (гексокиназа, пируват киназ, гликоген синтетаза гэх мэт) эсийн доторхи үйл явцыг өдөөдөг инсулин-рецепторын цогцолбор үүсгэдэг. Цусан дахь сахарын хэмжээ буурах нь түүний эсийн эсийн тээвэрлэлт, эд эсийн өсөлт, липогенезийн өдөөх, гликогеногенез, элэгний глюкозын үйлдвэрлэлийн хэмжээ буурах гэх мэттэй холбоотой. 0.2-0.4 U / кг 50% -ийн тунгаар хэрэглэвэл хамгийн их нөлөө нь 3–3 хооронд хэлбэлздэг. Эм ууснаас хойш 4 цагаас 14 цаг хүртэл. Арьсан доорх эмчилгээ хийсний дараа фармакодинамик хариу урвал нь тунг тохирч байв (хамгийн их нөлөө, үргэлжлэх хугацаа, ерөнхий үр нөлөө). SC тарилга хийсний дараа детемир нь өөхний хүчлийн гинжин сүлжээгээр альбуминыг холбодог. Ийнхүү тогтвортой үйл ажиллагаа явуулж байгаа тохиолдолд чөлөөт эс ​​хоорондын инсулины агууламж мэдэгдэхүйц буурч, гликемийн тогтвортой түвшинд хүргэдэг. Детемирыг 0.4 IU / кг тунгаар хэрэглэх хугацаа нь 20 цаг байдаг тул ихэнх өвчтөнд өдөрт 2 удаа эмийг тогтоодог. Удаан хугацааны судалгаагаар (6 сар) 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд плазмын глюкозыг мацаг барих нь суурь / bolus эмчилгээнд заасан изофан-инсулинтай харьцуулахад илүү сайн байсан. Инсулин детемиртэй эмчлэх явцад гликемик хяналтыг (гликозилденсэн гемоглобин - HbA1c) изофан-инсулинтай харьцуулж, нойрны гипогликеми үүсэх эрсдэл багатай, түүнийг хэрэглэх үед биеийн жин нэмэгдэхгүй байсан. Шөнийн глюкозын хяналтын профиль нь изофан инсулинтай харьцуулахад детемир инсулин нь илүү хавтгай бөгөөд бүр илүү байдаг бөгөөд энэ нь шөнийн гипогликеми үүсэх эрсдэл багатай байдаг.
Цусны сийвэн дэх детемир инсулины хамгийн их концентрацийг хэрэглэснээс хойш 6-8 цагийн дараа хүрнэ. Өдөрт хоёр удаа захиргааны дэглэмийг боловсруулснаар цусны ийлдэс дэх эмийн тогтвортой концентрацийг 2-3 тарилгын дараа хийдэг.
Идэвхжүүлэлт нь хүний ​​инсулины бэлдмэлтэй төстэй тул үүссэн бүх метаболитууд идэвхгүй байдаг. Уураг холбох судалгаа in vitro ба in Vivo-д инсулин детемир ба өөх тосны хүчил эсвэл цусны уурагтай холбодог бусад эмүүдийн хооронд клиник ач холбогдолтой харилцан үйлчлэл байхгүй байгааг харуул.
Тарилгын дараах хагас ашиглалтын хугацаа нь арьсан доорх эд эсийн шингээлтийн түвшинг тодорхойлдог бөгөөд тунгаас хамаарч 5-7 цаг байна.
Цусны сийвэн дэх концентрацийг нэвтрүүлэхэд хэрэглэсэн тунтай пропорциональ байна (хамгийн их концентраци, шингээх түвшин).
Өвчтөний тусгай бүлгүүд
Фармакокинетик шинж чанарыг хүүхдүүдэд (6-12 настай), өсвөр насныханд (13-17 настай) судалж, чихрийн шижин I хэлбэрийн насанд хүрсэн хүмүүстэй харьцуулахад фармакокинетик шинж чанарт ялгаа байсангүй. Детемир инсулины фармакокинетикт ахмад настай болон залуу өвчтөнүүдийн хооронд эсвэл бөөр, элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд, эрүүл өвчтөнүүдийн хооронд клиникийн хувьд чухал ялгаа байхгүй байсан.

Эмийн инсулиныг детемир хэрэглэдэг

Арьсан доорх эмчилгээнд зориулагдсан. Тунийг тохиолдол бүрт дангаар нь тодорхойлно. Детемир инсулиныг өвчтөний хэрэгцээнд үндэслэн өдөрт 1, 2 удаа ууна. Цусан дахь сахарын хэмжээг оновчтой хянахын тулд өдөрт хоёр удаа хэрэглэх шаардлагатай өвчтөнүүд оройн хоолны үеэр эсвэл унтахынхаа өмнө, эсвэл өглөөний тунгаас хойш 12 цагийн дараа орох боломжтой. Детемир инсулинийг гуя, хэвлийн урд хана эсвэл мөрөнд тарина. тарилгын талбайг ижил газар тарьсан ч гэсэн өөрчлөх шаардлагатай. Бусад инсулинуудын нэгэн адил өндөр настай өвчтөнүүд болон бөөр, элэгний дутагдалтай өвчтөнд цусан дахь сахарын хэмжээг нарийвчлан хянаж, детемирын тунг тус тусад нь тохируулах хэрэгтэй. Өвчтөний бие махбодийн үйл ажиллагааг сайжруулах, түүний хэвийн хооллолтыг өөрчлөх, эсвэл өвчин эмгэгийн үед тунг тохируулах шаардлагатай байдаг.

Мансууруулах бодисын гаж нөлөө нь детемир юм

Детемир инсулин хэрэглэдэг өвчтөнд ажиглагдсан гаж нөлөө нь ихэвчлэн тунгаас хамаардаг бөгөөд инсулины фармакологийн нөлөөнөөс болж үүсдэг. Гипогликеми нь ихэвчлэн хамгийн түгээмэл гаж нөлөө юм. Хэрэв эмийн хэт их тун нь хүний ​​бие махбодид шаардлагатай инсулин хэрэгтэй бол гипогликеми үүсдэг.
Тарилгын талбайн урвал нь өвчтөнүүдийн ойролцоогоор 2% -д эмчилгээг ажиглаж болно. Эмчилгээ хийлгэж байгаа, гаж нөлөө үзүүлэх төлөвтэй байгаа өвчтөнүүдийн эзлэх хувь 12 хувь гэж тооцогддог. Эмнэлзүйн туршилтын явцад сөрөг үзэгдлийн тохиолдлыг доор харуулав.
Метаболизм ба хоол тэжээлийн эмгэг: байнга (1/100, ≤1 / 10).
Гипогликеми: гипогликемийн шинж тэмдэг ихэвчлэн гэнэт үүсдэг. Үүнд "хүйтэн хөлс", арьсны хөндүүр, ядаргаа, мэдрэл эсвэл чичрэх, түгшүүр, ер бусын ядаргаа эсвэл сул дорой байдал, нойргүйдэл, концентраци буурах, нойрмоглох, хүчтэй өлсгөлөн, бүдэг хараа, толгой өвдөх, дотор муухайрах, зүрх дэлсэх зэрэг орно. Хүнд гипогликеми нь ухаан алдах, эсхүл таталт өгөх, тархины үйл ажиллагааны түр зуурын болон эргэлт буцалтгүй бууралт, тэр ч байтугай үхэлд хүргэдэг.
Тарилгын талбайн ерөнхий эмгэг, урвал: байнга (1/100, ≤1 / 10).
Тарилгын талбайн урвал: Инсулины эмчилгээний үед орон нутгийн хэт мэдрэгшилт урвал (тарилгын талбайд улайх, хавдах, загатнах) үүсч болно. Эдгээр урвалууд нь богино хугацаанд шинж чанартай бөгөөд эмчилгээг үргэлжлүүлэх замаар алга болдог.
Ховор (1/1000, ≤1 / 100).
Липодистрофи: нэг талбайн доторх тарилгын талбайг өөрчлөх дүрмийг дагаж мөрдөөгүйгээс тарилгын талбайд үүсч болно. Edema: инсулины эмчилгээний эхний шатанд тохиолдож болно. Эдгээр шинж тэмдгүүд нь түр зуурын шинжтэй байдаг.
Дархлалын тогтолцооны эмгэг: ховор (1/1000, ≤1 / 100).
Харшлын урвал: хэт мэдрэмтгий байдлаас болж чонон хөрвөс, арьсны тууралт үүсч болно. Мэдрэмтгий шинж тэмдгүүд нь загатнах, хөлрөх, ходоод гэдэсний хямрал, ангиоэдема, амьсгал давчдах, зүрх дэлсэх, цусны даралт буурах зэрэг орно. Мэдрэмтгий урвалын хөгжил нь амь насанд аюултай байж болно.
Харааны бэрхшээл: ховор (1/1000, ≤1 / 100).
Хугарлын эмгэг: Инсулины эмчилгээний эхний үе шатанд рефракцийн хэвийн бус байдал үүсч болно. Эдгээр шинж тэмдгүүд нь ихэвчлэн түр зуурын шинжтэй байдаг. Чихрийн шижингийн ретинопатиБайна. Гликемийн хяналтыг удаан хугацаанд сайжруулах нь чихрийн шижингийн ретинопати үүсэх эрсдлийг бууруулдаг.Гэхдээ нүүрс усны солилцооны хяналтыг эрс сайжруулж инсулин эмчилгээг эрчимжүүлснээр чихрийн шижингийн ретинопатийн шинж тэмдгүүд түр зуур нэмэгдэх болно.
Мэдрэлийн тогтолцооны эмгэг: маш ховор (1/10000, ≤1 / 1000).
Захын невропати: Гликемийн хяналтыг түргэсгэх нь цочмог өвдөлт мэдрэлийн невропати байдалд хүргэдэг бөгөөд энэ нь ихэвчлэн эргэж болдог.

Инсулин детемир эмийг хэрэглэх тусгай заавар

Детемир инсулин нь изофан-инсулинтай харьцуулахад гликемийн хяналтыг (мацаг барих плазмын глюкозын хэмжилтэд үндэслэн) сайжруулдаг. Инсулины тун хангалтгүй тун буюу эмчилгээг зогсоох, ялангуяа I хэлбэрийн чихрийн шижинтэй бол гипергликеми эсвэл чихрийн шижингийн кетоацидозын хөгжилд хүргэж болзошгүй юм. Дүрмээр бол гипергликемийн анхны шинж тэмдгүүд аажмаар, хэдэн цаг эсвэл хэдэн өдрийн турш гарч ирдэг. Эдгээр шинж тэмдгүүд нь цангах, хурдан шээх, дотор муухайрах, бөөлжих, нойрмоглох, арьс улайх, хуурайших, ам хуурайших, хоолны дуршилгүй болох, халсан агаар дахь ацетон үнэр зэрэг шинж тэмдгүүд орно. Чихрийн шижин өвчний I хэлбэрт зохих эмчилгээ хийлгээгүй бол гипергликеми нь чихрийн шижингийн кетоацидозын хөгжилд хүргэж, үхэлд хүргэж болзошгүй юм. Хэрэв тухайн өвчтөнд инсулины хэмжээ хэт их байвал гипогликеми үүсч болно. Хоолоо алгасах эсвэл эрчимтэй дасгал хийх нь гипогликеми үүсгэдэг. Нүүрс усны солилцоог нөхсөний дараа, жишээлбэл, инсулиныг эрчимжүүлсэн эмчилгээ хийсний дараа өвчтөнүүд гипогликемийн урьдал өвчний шинж тэмдгүүд илэрч болзошгүй тул өвчтөнүүдэд энэ талаар мэдэгдэх ёстой. Чихрийн шижин өвчний удаан явцтай хамт ердийн анхааруулах тэмдэг алга болж магадгүй юм. Халдвартай өвчин, ялангуяа халдварт ба халууралт дагалддаг тул хүний ​​бие махбодид инсулин ихэсдэг.
Бусад төрлийн инсулинээс шилжүүлэх
Өвчтөнийг өөр үйлдвэрлэгчээс шинэ төрлийн инсулин эсвэл инсулин руу шилжүүлэх нь эмчийн хатуу хяналтан дор явагдах ёстой. Хэрэв та агууламж, үйлдвэрлэгч, төрөл, төрөл зүйл (амьтан, хүн, хүний ​​инсулины аналоги) ба / эсвэл түүнийг үйлдвэрлэх аргыг (генетикийн аргаар боловсруулсан эсвэл малын гаралтай инсулин) өөрчилвөл тунг тохируулах шаардлагатай байж болно. Детемир инсулины эмчилгээнд шилжиж буй өвчтөнүүд урьд нь хэрэглэж байсан инсулины тунтай харьцуулахад тунг өөрчлөх шаардлагатай болж магадгүй юм. Туныг тохируулах хэрэгцээ эхний тунг хэрэглэснээс хойш эсвэл эхний хэдэн долоо хоног эсвэл хэдэн сарын дараа үүсч болно. Детемир инсулиныг iv ууж болохгүй, учир нь энэ нь хүнд гипогликеми үүсгэдэг. Арьсан доорх эмчилгээтэй харьцуулахад и / м-ийн шингээлт илүү хурдан бөгөөд илүү их байдаг. Хэрэв инсулин детемирийг бусад төрлийн инсулинтай хольсон бол нэг буюу хоёулангийнх нь профайл өөрчлөгдөнө. Детемир инсулиныг инсулин аспарт зэрэг хурдан ажилладаг инсулины аналогитай хольж хэрэглэх нь тусдаа удирдлагатай харьцуулахад хамгийн их буурсан, хойшлуулсан хамгийн их үр дүнтэй үйл ажиллагааны профайлд хүргэдэг.
Дунд зэргийн идэвхитэй инсулин болон удаан хугацааны инсулиныг левемирины инсулин руу шилжүүлэхэд тун, цаг хугацааны тохируулга шаардагдана. Бусад инсулинуудын нэгэн адил орчуулгын үеэр цусан дахь сахарын хэмжээг нарийвчлан хянах, шинэ инсулины эмчилгээний эхний долоо хоногт хийхийг зөвлөж байна. Хавсарсан гипогликемийн эмчилгээг залруулах шаардлагатай (богино хугацаанд үйлчилдэг инсулин эсвэл амаар гипогликемийн эмийн тунг хэрэглэх хугацаа).
Детемир инсулин нь инсулины шахуурганд хэрэглэх зориулалттай биш юм.
Жирэмсэн ба хөхүүл үед хэрэглэх. Жирэмсэн болон хөхүүл үед инсулин детемирыг эмнэлзүйн хэрэглээний талаар одоогоор ямар ч мэдээлэл алга байна. Амьтны нөхөн үржихүйн үйл ажиллагааг судалж үзэхэд детемир инсулин ба хүний ​​инсулины үр хөврөлийн хоруу чанар, тератоген чанар хоёрын хоорондох ялгаа илрээгүй байна. Ерөнхийдөө жирэмсний бүх хугацаанд чихрийн шижин өвчтэй жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд, мөн жирэмслэлтийг төлөвлөхдөө нарийн хяналт тавих шаардлагатай байдаг. Жирэмсний эхний гурван сард инсулины хэрэгцээ ихэвчлэн буурч, дараа нь хоёр, гурав дахь гурван сард нэмэгддэг. Төрсний дараа удалгүй инсулины хэрэгцээ жирэмсэн болохоос өмнөх түвшинд хурдан эргэж ирдэг. Хөхөөр хооллож буй эмэгтэйчүүдэд инулин ба хоолны дэглэмийн тунг тохируулах шаардлагатай байж болно.
Машин жолоодох чадвартай болох, механизмтай ажиллахад нөлөөлдөг. Өвчтөний төвлөрөх чадвар, урвалын хурд нь гипогликеми эсвэл гипергликемийн үед буурдаг бөгөөд эдгээр чадвар нь онцгой шаардлагатай үед (жишээлбэл, машин жолоодох эсвэл машин механизмтай ажиллахад) аюултай байдаг. Машин жолоодох, механизмтай ажиллахдаа өвчтөнд гипогликеми, гипергликеми үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ авахыг зөвлөж байна. Энэ нь хөгжиж буй гипогликемийн урьдал шинж тэмдгүүд буюу буурсан шинж тэмдэггүй өвчтөнүүдэд ялангуяа чухал юм. Эдгээр тохиолдолд жолоодох эсвэл ижил төстэй ажлыг гүйцэтгэх боломжтой эсэхийг авч үзэх хэрэгтэй.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл Инсулин детемир

Инсулины хэрэгцээнд нөлөөлдөг хэд хэдэн эм байдаг.
Инсулины гипогликемийн нөлөөг дараахь байдлаар сайжруулдаг. аман hypoglycemic эм, Мао дарангуйлагч, АХФС, нүүрс anhydrase дарангуйлагч, төрийн бус сонгомол β-хориглогч, bromocriptine, сульфонамид, анаболик стероидууд, Тетрациклины бүлгийн, clofibrate, ketoconazole, mebendazole, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, fenfluramine, лити, этанол агуулсан эм.
Инсулины гипогликемийн нөлөө сулардаг. амаар жирэмслэхээс хамгаалах бэлдмэл, кортикостероид, бамбай булчирхайн даавар, тиазидын шээс хөөх эм, гепарин, трицик антидепрессант, симпатомиметик, даназол, клонидин, удаан кальцийн сувгийн хориглогч, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Резерпин ба салицилатын нөлөөн дор Октреотид / ланреотид эмийн идэвхийг сулруулж, сайжруулах боломжтой бөгөөд энэ нь хүний ​​бие махбодид инсулин өгөх хэрэгцээ нэмэгдэж, бууруулж чаддаг. Β-адренерг хориглогч нь гипогликемийн шинж тэмдгийг далдалж, гипогликемийн дараа нөхөн сэргээх ажлыг хойшлуулдаг. Архи нь инсулины гипогликемийн үр нөлөөг сайжруулж, уртасгадаг.
Тохиромжгүй байдал
Зарим эм, жишээлбэл, тиол эсвэл сульфит агуулсан детемирийг инсулины уусмалд нэмж оруулбал түүний устгалд хүргэдэг. Тиймээс, дусаах уусмалд инсулин детемир нэмж болохгүй.

Мансууруулах бодисын хэт их хэрэглээ Инсулиныг детемир, шинж тэмдэг, эмчилгээ

Инсулины хэт их тунгийн талаар ярих боломжийг олгодог тодорхой тунг тогтоогоогүй байгаа боловч тодорхой өвчтөнд хэт өндөр тун нэвтрүүлсэн тохиолдолд гипогликеми аажмаар үүсч болно. Шинж тэмдэг гипогликеми.
Эмчилгээ: өвчтөн глюкоз, элсэн чихэр эсвэл нүүрс усаар баялаг хоол хүнс хэрэглэснээр хөнгөн гипогликемийг арилгаж чаддаг. Тиймээс чихрийн шижинтэй өвчтөнд элсэн чихэр, чихэр, жигнэмэг эсвэл чихэрлэг жимсний шүүсийг байнга авч явахыг зөвлөж байна.Өвчтөн ухаангүй бол хүнд хэлбэрийн гипогликемийн тохиолдолд 0.5-1 мг глюкагон в / м эсвэл с / в ((бэлтгэгдсэн хүн удирдаж болно), эсвэл iv декстроза (глюкоз) уух хэрэгтэй.
INSERT INTO `info` (` ID`, `Нэр`,` НэрBase`, `TEXT`,` IsUsed`, `Тайлбар`,` Түлхүүр үг`) VALUES (зөвхөн эмнэлгийн мэргэжлийн хүмүүс оруулах боломжтой). Глюкагоныг хэрэглэснээс хойш 10-15 минутын дараа өвчтөн ухаан алдахгүй бол декстрозын судсаар хийх шаардлагатай байдаг. Ухаан санаагаа сэргээсний дараа өвчтөнд гипогликеми дахин гарахаас урьдчилан сэргийлэхийн тулд нүүрс ус ихтэй хоол хүнс идэхийг зөвлөж байна.

Инсулин детемир худалдаж авах эмийн сангийн жагсаалт:

Маягт, найрлага, баглаа боодлыг суллана

Sc захиргааны шийдэл тунгалаг, өнгөгүй.

Нийлүүлэгч: глицерол, фенол, метакресол, цайр ацетат, натрийн хлорид, натрийн дигидроген фосфат дигидрат, давсны хүчил эсвэл натрийн гидроксид, ус d / i.

* 1 нэгж нь 142 мкг давсгүй инсулин детемир агуулдаг бөгөөд энэ нь 1 нэгжтэй тохирч байна. хүний ​​инсулин (IU).

3 мл - шилний хайрцаг (1) - олон удаагийн тариурын зориулалттай тариурын үзэг (5) - цаасан сав баглаа боодол.

Фармакологийн арга хэмжээ

Гипогликемийн эм. Энэ бол хавтгай үйл ажиллагааны профайлтай хүний ​​удаан хугацааны инсулины уусдаг суурь аналог юм. Saccharomyces cerevisiae-ийн омгийг ашиглан рекомбинант ДНХ-ийн биотехнологи үйлдвэрлэсэн.

Левемир ® FlexPen ® эмийн үйл ажиллагааны профайл нь инсулин-изофан ба инсулин гларгинтай харьцуулахад харьцангуй бага өөрчлөгддөг.

Левемир ® FlexPen ® эмийн удаан үргэлжилсэн үйлдэл нь тарилгын талбайн детемир инсулин молекулуудын бие даасан холбоо, хажуугийн гинжин хэлхээний тусламжтайгаар эмийн молекулуудыг альбуминтай холбох явдал юм. Инсулин-изофантай харьцуулахад инсулин детемир нь захын зорилтот эдэд удаан байдаг. Эдгээр саатсан тархалтын механизм нь Левемир ® FlexPen ®-ийг инсулин-изофантай харьцуулахад илүү нөхөн үржих чадвартай, шингээх чадвартай болгодог.

Энэ нь эсийн гаднах цитоплазмын мембран дээр тодорхой рецептортой харьцаж, эс дотор эсийн үйл явцыг өдөөдөг инсулин-рецепторын цогцолборыг үүсгэдэг. хэд хэдэн гол ферментүүдийн нийлэгжилт (гексокиназа, пируват киназ, гликоген синтетаза).

Цусан дахь глюкозын хэмжээ буурч байгаа нь түүний эсийн эсийн тээвэрлэлт нэмэгдэж, эд эсэд шингээх чадвар нэмэгдэж, липогенез, гликогеногенез өдөөгдөж, элэгний глюкозын үйлдвэрлэл буурч байгаатай холбоотой юм.

0.2-0.4 U / кг 50% -ийн тунгийн хувьд эмийн хамгийн их нөлөө нь хэрэглэснээс хойш 3-4 цагийн хооронд, 14 цагийн хооронд тохиолддог. Үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа нь тунгаас хамааран 24 цаг хүртэл байдаг бөгөөд ингэснээр өдөрт 1 удаа эсвэл 2 удаа / удаа хийх боломжтой болдог.

Sc-ийг хэрэглэсний дараа фармакодинамик хариу урвал нь тунг тохирч байв (хамгийн их нөлөө, үргэлжлэх хугацаа, ерөнхий үр нөлөө).

Суурийн инсулины эмчилгээг амны гипогликемийн эмтэй хослуулан 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд хийсэн олон жилийн судалгаанаас харахад гликемийн хяналт (гликозилжсэн гемоглобин - НbA-ийн хувьд)_1с) Левемир ® FlexPen ®-тай эмчилгээний аргын хувьд бага жинтэй инсулин-изофан ба инсулин гларгинтай харьцуулсан.

Инсулины эмчилгээний тусламжтайгаар биеийн жинг өөрчлөх

Судалгаанд, Левемир ® FlexPen ®, амаар гипогликемийн эмтэй хослуулан эмчилгээг тохиолдлын 61-65% -д хэрэглэснээр инсулин-изофанаас ялгаатай нь хөнгөн шөнийн гипогликеми үүсэх эрсдлийг бууруулдаг.

Удаан хугацааны судалгаагаар (≥6 сар) 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд плазмын глюкозыг мацаг барих нь Левемир ® ФлексПен ®-тай харьцуулахад суурь / bolus эмчилгээнд заасан инсулин-изофантай харьцуулахад илүү байв. 6-аас 17 насны хүүхэд, өсвөр насныхан. Гликемийн хяналт (HbA)_1с) Левемир ® FlexPen ®-тай эмчилгээ хийлгэх үед инсулин-изофан эмчилгээтэй харьцуулсан бөгөөд шөнийн гипогликемийн эрсдэл бага, биеийн жин нэмэгдэхгүй байгаа.

Шөнийн гликемийн хяналтын профиль нь инсулин-изофантай харьцуулахад Levemir ® FlexPen ®-тай харьцуулахад илүү хавтгай бөгөөд энэ нь шөнийн гипогликеми үүсэх эрсдэл багатай болохыг харуулж байна.

Levemir ® FlexPen ®-ийг хэрэглэх үед эсрэгбиеийн үйлдвэрлэл ажиглагдсан. Гэсэн хэдий ч энэ баримт нь гликемийн хяналтанд нөлөөлдөггүй.

Фармакокинетик

Sc-ийн менежментийн үед ийлдэс дэх концентраци нь тунг тунгаар пропорциональ байв (C.)_{хамгийн ихдээ}, шингээх зэрэг).

С_{хамгийн ихдээ} захиргаанаас хойш 6-8 цагийн дараа хүрсэн. Өдөрт хоёр удаа С-ийн эмчилгээний дэглэмийн хамт_сс 2-3 тарилгын дараа үр дүнд хүрсэн.

Лавемир ® FlexPen ®-ийн бусад инсулины бэлдмэлүүдтэй харьцуулахад интрациональ шингээлтийн хэлбэлзэл бага байдаг.

Дунд V_г. детемир инсулин (ойролцоогоор 0.1 л / кг) нь цусан дахь детемир инсулин их хэмжээгээр тархдаг болохыг харуулж байна.

In vitro ба in vivo уураг холбох судалгаагаар детемир инсулин ба өөх тосны хүчил эсвэл бусад уураг агуулсан эмүүд хооронд клиникийн харилцан үйлчлэл байхгүй байгааг харуулж байна.

Инсулин детемирийн биотрансформаци нь хүний ​​инсулины бэлдмэлтэй төстэй, үүссэн бүх метаболитууд идэвхгүй байдаг.

Терминал Т_1/2 тарилгын дараа энэ нь арьсан доорх эд эсийн шингээлтийн зэргийг тодорхойлдог бөгөөд тунгаас хамаарч 5-7 цаг байна.

Эмнэлзүйн онцгой тохиолдлуудад фармакокинетик

Левемир ® FlexPen ®-ийн фармакокинетикт эмнэлзүйн хувьд жендэр хоорондын ялгаа ажиглагдаагүй.

Levemir ® FlexPen ® эмийн фармакокинетик шинж чанарыг хүүхдүүдэд (6-12 настай), өсвөр насныханд (13-17 настай) судалж, харьцуулсан. 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй насанд хүрсэн өвчтөнтэй харьцуулахад фармакокинетик шинж чанарт ялгаа байхгүй байсан.

Левемир ® ФлексПен ®-ийн фармакокинетикт өндөр настан ба залуу өвчтөнүүд, эсвэл бөөр, элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд, эрүүл өвчтөнүүдийн хооронд клиникийн хувьд чухал ялгаа байсангүй.

Клиникийн аюулгүй ажиллагааны судалгаа

Хүний эсийн шугам дахь in vitro судалгаа, түүний дотор инсулин рецепторуудтай холбох судалгаа, IGF-1 (инсулин шиг өсөлтийн хүчин зүйл) нь детемир инсулин нь хоёулангийнх нь рецептортой харьцангуй бага холбоотой бөгөөд хүний ​​инсулинтай харьцуулахад эсийн өсөлтөд бага нөлөө үзүүлдэг болохыг тогтоожээ.

Эмийн аюулгүй байдлын тогтмол судалгаа, давтан тунгийн хоруу чанар, генотокси, хорт хавдар үүсгэгч хүчин зүйл, нөхөн үржихүйн үйл ажиллагаанд хортой нөлөө зэргийг үндэслэн хийсэн эмнэлзүйн мэдээлэл нь хүний ​​хувьд ямар ч аюулыг илрүүлээгүй.

Тунгийн горим

Levemir ® FlexPen ® нь sc удирдлагад зориулагдсан.

Levemir ® FlexPen ® эмийн тун ба давтамжийг тохиолдол бүрт тус тусад нь тодорхойлно.

Левемир ® FlexPen ®-тай эмчилгээг амны хөндийн гипогликемийн эмтэй хослуулан өдөрт 10 удаа PIECES эсвэл 0.1-0.2 PIECES / кг тунгаар эхлэхийг зөвлөж байна. Левемир ® FlexPen ®-ийн тунг плазмын глюкозын утгыг үндэслэн дангаар нь сонгоно. Судалгааны үр дүнд үндэслэн тунг титрлэх талаар дараахь зөвлөмжийг өгсөн болно.