Vipidia 25 эмийг яаж хэрэглэх вэ? > Эмчилгээ ба урьдчилан сэргийлэх

Vipidia-ийн ялгаруулах тун нь хальсан бүрхүүлтэй шахмал хэлбэртэй байдаг: биконвекс, зууван, тус бүр 12.5 мг - шар, нэг талд нь "ALG-12.5" ба "TAK" гэсэн бичээс бүхий бэх, 25 мг тус бүр - цайвар улаан, "ALG-25" ба "TAK" үсийг нэг талд бэх (7 цэврүү, картон хайрцагт 4 цэврүү).

1 таблетын найрлага:

идэвхтэй бодис: алоглиптин - 12.5 эсвэл 25 мг (алоглиптин бензоат - 17 эсвэл 34 мг),
туслах бүрэлдэхүүн хэсэг (12.5 / 25 мг): маннитол - 96.7 / 79.7 мг, магнийн стеарат - 1.8 / 1.8 мг, кроксармеллоз натри - 7.5 / 7.5 мг, микрокристалл целлюлоз - 22 5 / 22.5 мг, гипролоз - 4.5 / 4.5 мг,
хальсан бүрхүүл: гипромеллоз 2910 - 5.34 мг, шар төмрийн исэл шар - 0.06 мг, титаны давхар исэл - 0.6 мг, макрогол 8000 - ул мөр, саарал бэх F1 (shellac - 26%, будаг төмрийн исэл хар - 10%, этилийн спирт - 26%, бутанол - 38%) - ул мөрний хэмжээгээр.

Фармакодинамик

Алоглиптин нь DPP (дипептидил пептидаза) -4 эрчимтэй үйл ажиллагааны дарангуйлагч юм. Түүний DPP-4-ийн сонголтын чанар нь бусад холбогдох ферментүүд, тухайлбал DPP-8 ба DPP-9-ийн нөлөөллөөс ойролцоогоор 10.000 дахин их байдаг. DPP-4 нь инкретины гэр бүлд хамаарах гормоныг хурдан устгахад оролцдог гол фермент юм: глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид (HIP) ба глюкагон хэлбэртэй пептид-1 (HIP-1). Инкретины гэр бүлийн гормонууд гэдэс дотор гардаг бөгөөд тэдгээрийн түвшин нэмэгдэх нь хоол хүнс хэрэглэхтэй шууд холбоотой байдаг. HIP ба GLP-1 нь нойр булчирхайд нутагшуулсан бета эсүүдээр инсулины нийлэгжилт ба түүний үйлдвэрлэлийг идэвхжүүлдэг. GLP-1 нь глюкагоны үйлдвэрлэлийг бууруулж, элэгний глюкозын синтезийг дарангуйлдаг.

Энэ шалтгааны улмаас алоглиптин нь инкретиний хэмжээг нэмэгдүүлээд зогсохгүй инсулины глюкозоос хамааралтай синтезийг сайжруулж, цусан дахь глюкозын түвшинг нэмэгдүүлснээр глюкагонын шүүрлийг дарангуйлдаг. Гипергликеми дагалддаг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд глюкагон ба инсулины нийлэгжилт дэх өөрчлөлтүүд нь гликатлаг гемоглобины HbA агууламж буурахад хүргэдэг.₁_в хоосон ходоодонд авах үед цусны сийвэн дэх глюкозын түвшин буурч, постандрандиал глюкозын агууламж буурдаг.

Фармакокинетик

Алоглиптиний фармакокинетик эмчилгээ нь эрүүл хүмүүс болон чихрийн шижин 2-р хэлбэрийн өвчтөнүүдэд ижил байдаг. Идэвхтэй бодисын үнэмлэхүй био-хүртээмж нь ойролцоогоор 100% байдаг. Өндөр агууламжтай өөх тос агуулсан хоол хүнс бүхий алоглиптиныг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь концентрацийн хугацаатай муруй (AUC) хэсэгт нөлөөлдөг тул Випидияг хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран хүссэн үедээ авах боломжтой.

Алоглиптиныг 800 мг хүртэл тунгаар эрүүл хүн амаар нэг удаа уух нь эмийг хурдан шингээхэд хүргэдэг бөгөөд энэ нь тунг хэрэглэснээс хойш 1-2 цагийн дараа хамгийн их концентрацид хүрнэ. Давтан хэрэглэсний дараа чихрийн шижин 2-р хэлбэртэй өвчтөнд эсвэл эрүүл сайн дурын ажилтнуудад алоглиптиныг эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой хуримтлал ажиглагдаагүй.

Алоглиптины AUC нь эмийн тунгаас шууд пропорциональ хамааралтай болохыг харуулж байна. Випидиа эмийн эмчилгээний тунгийн хэмжээ 6.25-100 мг. Өвчтөнүүдийн дунд энэхүү фармакокинетик үзүүлэлтийн хувьсах коэффициент нь бага бөгөөд 17% -тай тэнцүү байна.

Нэг удаагийн AUC (0-inf) тунгаар alogliptin нь ижил тунг 6 хоногийн турш өдөрт 1 удаа уусны дараа AUC (0-24) -тэй төстэй байв. Энэ нь давтан хэрэглэсний дараа эмийн фармакокинетикт цаг хугацаа хамааралгүй байгааг нотолж байна.

Эрүүл сайн дурын ажилтнуудад Випидия 12.5 мг тунгаар идэвхтэй бодисыг судсаар нэг удаа хэрэглэсний дараа терминалын үе дэх тархалтын хэмжээ 417 л байсан нь эдэд алоглиптин сайн тархсан байгааг харуулж байна. Сийвэнгийн уурагтай холбох түвшин 20-30 орчим хувь байдаг.

Алоглиптин нь эрчимтэй бодисын солилцооны үйл явцад оролцдоггүй тул авсан тунгаар агуулагдах бодисын 60-70% нь шээсэнд өөрчлөгдөөгүй ялгардаг.

Алоглиптиныг дотор нь 14 С-ээр нэвтрүүлснээр хоёр үндсэн метаболит болох нь батлагдсан: N-деметилжүүлсэн алоглиптин, M-I (эхлэх материалын 1% -иас бага) ба N-ацетилжүүлсэн алоглиптин, M-II (эхлэх материалын 6% -иас бага). M-I бол алоглиптинтэй шууд ижил төстэй DPP-4-ийн эсрэг маш их сонгомол дарангуйлдаг шинж чанартай, идэвхтэй метаболит юм. M-II-ийн хувьд DPP-4 эсвэл бусад DPP ферментийн эсрэг дарангуйлах үйл ажиллагаа нь шинж чанартай биш юм.

In vitro судалгаагаар CYP3A4 ба CYP2D6 нь алоглиптиний хязгаарлагдмал бодисын солилцоонд оролцдог болохыг баталж байна. Тэдгээрийн үр дүнгээс харахад Випидийн идэвхитэй бодис нь CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2-ийн өдөөгч биш бөгөөд CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 эсвэл CYP2C9-ийг бие махбодид 25 тун уусны дараа тогтоосон концентрацид агуулдаг. In vitro нөхцөлд алоглиптин нь CYP3A4-ийг бага зэрэг өдөөдөг боловч vivo нөхцөлд түүний өдөөх шинж чанар нь энэ изоэнзимтэй харьцуулахад харагдахгүй болно.

Хүний биед алоглиптин нь хоёр дахь хэлбэрийн органик катион бөөрний тээвэрлэгч, эхний ба гурав дахь төрлийн органик анионы бөөрний дамжуулагчийг дарангуйлагч биш юм.

Алоглиптин нь гол төлөв а (R) -енантиомер (99% -иас их) хэлбэрээр байдаг бөгөөд бага хэмжээгээр vivo эсвэл (S) -enantiomer болгон хувиргах процесст оролцдоггүй. Сүүлийнх нь Vipidia-г эмчилгээний тунгаар авах үед тодорхойлогддоггүй.

14 C шошготой алоглиптиныг амаар хэрэглэснээр авсан тунгийн 76% нь шээсээр, 13% нь ялгадасаар ялгардаг болохыг тогтоосон. Бодисын бөөрний цэвэрлэгээний дундаж хэмжээ 170 мл / мин бөгөөд бөөрний булчирхайн шүүлтүүрийн дундаж хэмжээ нь ойролцоогоор 120 л / мин-ээс их байгаа нь бөөрний эрчимтэй ялгадасаар алоглиптиныг хэсэгчлэн арилгах боломжийг олгодог. Дунджаар Випидиагийн идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгийн терминалын хагас задралын хугацаа 21 цаг байна.

Бөөрний архаг дутагдалтай янз бүрийн хүнд хэлбэрийн архаг дутагдалтай өвчтөнд өдөр бүр 50 мг тунгаар уухдаа алоглиптины нөлөөг судалсан. Судалгаанд хамрагдсан өвчтөнүүдийг бөөрний дутагдлын болон QC (креатинины клиренс) зэргээс хамааран Cockcroft - Gault томъёоны дагуу 4 бүлэгт хувааж дараахь үр дүнг гаргалаа.

I бүлэг (бөөрний бага зэргийн дутагдал, CC 50-80 мл / мин): Хяналтын бүлэгтэй харьцуулахад алоглиптины AUC ойролцоогоор 1.7 дахин нэмэгдсэн байна. Гэсэн хэдий ч, AUC-ийн өсөлт нь хяналтын бүлгийн хүлцэлд үлдэж,
II бүлэг (бөөрний дутагдал, CC 30-50 мл / мин): хяналтын бүлэгтэй харьцуулахад алоглиптины AUC бараг 2 дахин нэмэгдсэн,
III ба IV бүлэг (бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал, 30 мл / мин-ээс бага CC, шаардлагатай бол бөөрний архаг дутагдлын эцсийн үе шат, гемодиализын журам): Хяналтын бүлэгтэй харьцуулахад AUC 4 дахин ихэссэн. Бөөрний төгсгөлийн дутагдалтай өвчтөнүүд Випидиаг авсны дараа шууд гемодиализын процедурт оролцов. Гурван цаг үргэлжилсэн диализийн үеэр алоглиптины тунгийн ойролцоогоор 7% нь биеэс гадагшилж байсан.

Энэ шалтгааны улмаас I бүлэгт тунг тохируулах шаардлагагүй болно. Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа явуулдаг өвчтөнүүдэд цусны сийвэн дэх идэвхтэй бодисын үр дүнтэй концентрацид хүрэхийн тулд Vipidia-ийн тунг тохируулах шаардлагатай байдаг. Алоглиптиныг бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэг, түүнчлэн бөөрний төгсгөлийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд гемодиализ тогтмол хийдэг.

Элэгний дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнд элэгний хэвийн үйл ажиллагаа явуулдаг өвчтөнүүдтэй харьцуулахад AUC ба алоглиптины хамгийн их концентраци нь ойролцоогоор 10%, 8% -иар буурдаг боловч энэ үзэгдэл нь клиник ач холбогдолтой гэж тооцогддоггүй. Тиймээс элэгний бага зэргийн дунд зэргийн дунд Випидийн тунг тохируулах шаардлагатай (Хүүхэд-Pugh хэмжээсийн дагуу 5-9 оноо). Элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд алоглиптиныг хэрэглэх талаар эмнэлзүйн мэдээлэл байдаггүй (9-ээс дээш оноо).

Эмийн фармакокинетик үзүүлэлтэд биеийн жин, нас (нас ахисан - 65–81 нас), арьсны өнгө, хүйс зэрэг нь эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлээгүй, тухайлбал, тунг тохируулах шаардлагагүй болсон. 18-аас доош насны өвчтөнд алоглиптиныг фармакокинетик судалж үзээгүй болно.

Эсрэг заалтууд

1-р хэлбэрийн чихрийн шижин
элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдал (Хүүхдийн-Pugh хэмжүүрээс 9-ээс дээш оноо, үр ашиг / аюулгүй байдлын талаар эмнэлзүйн мэдээлэл дутмаг),
чихрийн шижингийн кетоацидоз,
зүрхний архаг дутагдал (FC NYHA анги III - IV),
бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал
18 нас хүртэл (энэ бүлгийн өвчтөнд эмийн үр нөлөө / аюулгүй байдлын талаархи мэдээлэл дутмаг байдгаас),
жирэмслэлт ба хөхүүл үе (энэ бүлгийн өвчтөнд Випидиа хэрэглэх үр нөлөө / аюулгүй байдлын талаархи мэдээлэл байхгүйгээс),
Vipidia-ийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд үл тэвчих, анафилаксийн урвал, ангиоэдема, анафилаксийн шок зэрэг аливаа DPP-4 дарангуйлагчийн хэт мэдрэг мэдрэмжийн урвалын талаархи анамнестик өгөгдөл.

Харьцангуй (Випидиа шахмалыг болгоомжтой хэрэглэх шаардлагатай өвчин / нөхцөл байдал):

цочмог нойр булчирхайн үрэвслийн түүх,
бөөрний дунд зэргийн дутагдал,
тиазолидиндион ба метформинтай хослуулан нэгтгэдэг.
инсулин эсвэл сульфонилмоурийн деривативтай хослуулан хэрэглэх.

Випидиа хэрэглэх заавар: арга, тун

Випидиа шахмалыг хоол хүнснээс үл хамааран амаар ууж, бүхэлд нь залгиж, зажилж, усаар ууж болохгүй.

Зөвлөмж болгож буй хоногийн тун нь 1 тунгаар 25 мг байна. Энэ эмийг дангаар нь метформин, тиазолидиндион, сульфонилмоурийн дериватив буюу инсулин эсвэл метформин, инсулин эсвэл тиазолидиндионтой гурван бүрэлдэхүүн хэсэгтэй хослуулан авна.

Хэрэв та санамсаргүйгээр эм ууж байгаа бол түүнийгээ аль болох хурдан авах хэрэгтэй. Нэг өдрийн дотор давхар тунг авах нь боломжгүй юм.

Випидиа эмийг тогтоосон үед тиазолидиндион эсвэл метформинээс гадна тэдний тунгийн дэглэм өөрчлөгддөггүй.

Сульфонилмоурийн дериватив буюу инсулинтай хослуулан гипогликемийн магадлалыг бууруулахын тулд тэдний тунг бууруулахыг зөвлөж байна.

Тиазолидиндион ба метформинтай гурван бүрэлдэхүүн хэсгийн хослолыг томилохдоо болгоомжтой байхыг шаарддаг (гипогликеми үүсэх эрсдэлтэй тул эдгээр эмийн тунг тохируулах шаардлагатай байж болно).

Бөөрний дутагдал гарсан тохиолдолд эмчилгээ хийлгэхээс өмнө бөөрний үйл ажиллагааны төлөв байдлыг, дараа нь эмчилгээний явцад үе үе үнэлэхийг зөвлөж байна. Бөөрний дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнүүдийн хоногийн тун (креатинины клиренсээс ≥ 30-аас ≤ 50 мл / мин хүртэл) 12.5 мг байна. Бөөрний дутагдлын хүнд / терминал зэрэг тохиолдолд Випидиа эмийг заагаагүй болно.

Випидиа тойм

Ихэнхдээ элсэн чихэрийг бууруулж, энэ цусны тоог тогтворжуулдаг эм гэж Випидиагийн талаар эерэг тойм байдаг. Өвчтөнүүд эмийн үр дүн нь өдрийн турш үргэлжлэх бөгөөд хоолны дуршил нэмэгдэхгүй, хавсарсан гипогликемийн эмчилгээний нэг хэсэг нь жингээ хасахад тусалдаг бөгөөд хөлний өвдөлтийг арилгадаг. Түүнчлэн өвчтөнүүд Випидиа хэрэглэхэд тухтай байдаг: үүнийг өдрийн аль ч цагт авч болно.

Гэсэн хэдий ч, эмийн үр дүнгүй байдал, алоглиптинтэй хувь хүний үл тэвчих байдал зэрэг сөрөг тоймууд байдаг.

Мэргэжилтнүүд Випидиа жингээ хасах зорилгоор үндэслэлгүй хэрэглэхээс сэрэмжлүүлж байна.

Ерөнхий эмийн мэдээлэл

Энэ хэрэгсэл нь чихрийн шижин өвчний талаархи шинэ бүтээн байгуулалтын талаар өгүүлдэг. Энэ нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин гэсэн оноштой хүмүүст тохиромжтой. Випидиа эмийг дангаар нь болон энэ бүлгийн бусад эмүүдтэй хамт хэрэглэх боломжтой.

Энэ эмийг хяналтгүй хэрэглэх нь өвчтөний байдлыг улам дордуулж болзошгүй тул та эмчийн зөвлөмжийг нарийн дагаж мөрдөх ёстой. Та эмийг жоргүйгээр, ялангуяа бусад эм уухдаа хэрэглэх боломжгүй.

Энэ эмийн худалдааны нэр нь Випидиа юм. Олон улсын түвшинд Alogliptin ерөнхий нэрийг ашигладаг бөгөөд энэ нь түүний найрлага дахь үндсэн идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгээс гардаг.

Бүтээгдэхүүнийг зууван хальсаар бүрсэн шахмал хэлбэрээр төлөөлдөг. Тэд шар эсвэл тод улаан байж болно (энэ нь тунгаас хамаарна). Багц нь 28 ширхэгийг агуулдаг. - 14 шахмалаар 2 цэврүү.

Фармакологийн арга хэмжээ

Энэ хэрэгсэл нь Alogliptin дээр суурилдаг. Энэ бол чихрийн түвшинг хянах шинэ бодисуудын нэг юм. Энэ нь гипогликемийн тоонд багтдаг, хүчтэй нөлөө үзүүлдэг.

Үүнийг хэрэглэх үед цусан дахь сахарын хэмжээ ихсэх тохиолдолд глюкагонын үйлдвэрлэлийг бууруулж, глюкозоос хамааралтай инсулины шүүрэл нэмэгддэг.

Гипергликемийн хамт 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед Випидийн эдгээр шинж чанарууд дараахь эерэг өөрчлөлтөд хувь нэмэр оруулдаг.

багасгах гемоглобины хэмжээ (НбА1С),
глюкозын түвшинг бууруулах.

Энэ хэрэгсэл нь чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд үр дүнтэй болгодог.

Заалт ба эсрэг заалтууд

Хүчтэй үйлдэлээр тодорхойлогддог эмийг хэрэглэхдээ болгоомжтой байхыг шаарддаг. Тэдгээрийн зааврыг чанд баримтлах хэрэгтэй бөгөөд өөрөөр бол ашиг тусын оронд өвчтөний биед хор хөнөөл учруулах болно. Тиймээс, та Vipidia-ийг зааврыг чанд дагаж мөрдөж буй мэргэжилтний зөвлөмжийн дагуу л ашиглаж болно.

Хэрэгслийг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй хамт хэрэглэхийг зөвлөж байна. Энэ нь хоолны дэглэм эмчилгээ хийгээгүй, бие махбодийн шаардлагатай дасгал хөдөлгөөн хийх боломжгүй тохиолдолд глюкозын түвшинг зохицуулдаг. Эмийг монотерапийн эмчилгээнд үр дүнтэй ашиглах. Түүнийг элсэн чихрийн түвшинг бууруулахад тусалдаг бусад эмтэй хослуулан хэрэглэхийг зөвшөөрдөг.

Энэ чихрийн шижин эмийг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх нь эсрэг заалттай байдаг. Хэрэв эдгээрийг анхаарч үзэхгүй бол эмчилгээ үр дүн өгөхгүй бөгөөд хүндрэл үүсгэж болзошгүй юм.

Випидиа дараахь тохиолдолд зөвшөөрөгдөхгүй.

эмийн бүрэлдэхүүн хэсэгт үл тэвчих
1-р хэлбэрийн чихрийн шижин
хүнд зүрхний дутагдал
элэгний өвчин
бөөрний хүнд гэмтэл
жирэмслэлт ба хөхүүл
чихрийн шижингээс болж кетоацидозын хөгжил.
өвчтөний нас 18 хүртэл байна.

Эдгээр зөрчил нь хэрэглэхэд хатуу эсрэг заалттай байдаг.

Анагаах ухааныг нарийвчлан зааж өгсөн мужуудад бас байдаг.

нойр булчирхайн үрэвсэл
дунд зэргийн зэргийн бөөрний дутагдал.

Үүнээс гадна, глюкозын түвшинг зохицуулах бусад эмүүдтэй хамт Випидиа эмийг хэрэглэхдээ болгоомжтой хандах хэрэгтэй.

Гаж нөлөө

Энэ эмийг эмчлэхдээ эмийн нөлөөтэй холбоотой гаж нөлөө нь заримдаа гардаг.

толгой өвдөх
эрхтний халдвар амьсгалах
nasopharyngitis,
ходоод өвдөж байна
загатнах
арьсны тууралт,
цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл
чонон хөрвөс
элэгний дутагдал үүсэх.

Хэрэв гаж нөлөө илэрвэл эмчид хандана уу. Хэрэв тэдгээрийн илрэл нь өвчтөний эрүүл мэндэд аюул занал учруулахгүй бөгөөд эрчим нь нэмэгдэхгүй бол Випидиа эмчилгээг үргэлжлүүлж болно. Өвчтөний ноцтой байдал нь эмийг шууд авах шаардлагатай байдаг.

Тун ба эмчилгээ

Энэ эм нь аман эмчилгээнд зориулагдсан байдаг. Туныг өвчний хүнд байдал, өвчтний нас, дагалдах өвчин болон бусад онцлогоос хамааран дангаар нь тооцдог.

Дунджаар 25 мг идэвхтэй найрлагыг агуулсан нэг шахмалыг авах шаардлагатай. Vipidia-г 12.5 мг тунгаар хэрэглэхэд өдрийн хэмжээ 2 шахмал байна.

Энэ эмийг өдөрт нэг удаа уухыг зөвлөж байна. Эм уухгүйгээр зажилж уух хэрэгтэй. Тэднийг буцалсан усаар уухыг зөвлөж байна. Хүлээн авалтыг хоолны өмнө болон дараа нь зөвшөөрнө.

Хэрэв нэг тунг алдаж байсан бол эмийн давхар тунг бүү хэрэглээрэй - энэ нь муудаж болзошгүй юм. Та ойрын ирээдүйд эмийн ердийн тунг авах хэрэгтэй.

Тусгай заавар, эмийн харилцан үйлчлэл

Энэ эмийг хэрэглэснээр сөрөг үр дагавраас зайлсхийхийн тулд тодорхой шинж чанарыг харгалзан үзэх нь зүйтэй.

Хүүхэд төрөх хугацаандаа Випидиа эсрэг заалттай байдаг. Энэ арга нь урагт хэрхэн нөлөөлж байгаа талаар судалгаа хийгдээгүй байна. Гэхдээ эмч нар зулбах эсвэл нярайд хэвийн бус эмгэг төрүүлэхгүйн тулд үүнийг ашиглахгүй байхыг илүүд үздэг. Хөхөөр хооллох нь мөн адил юм.
Энэ эм нь хүүхдэд эмчлэхэд ашиглагддаггүй, учир нь түүний хүүхдийн биед үзүүлэх нөлөө талаар нарийн мэдээлэл байдаггүй.
Өвчтөний өндөр настай нас нь эмийг татгалзах шалтгаан биш юм. Гэхдээ энэ тохиолдолд Випидиа авах нь эмч нарын хяналтыг шаарддаг. 65-аас дээш насны өвчтөнд бөөрний өвчнөөр өвчлөх эрсдэл өндөр байдаг тул тунг сонгохдоо болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Бага зэргийн бөөрний дутагдлын хувьд өвчтөнд өдөрт 12.5 мг тунгаар тогтоодог.
Энэ эмийг хэрэглэх үед нойр булчирхайн үрэвсэл үүсэх аюулаас болж өвчтөнүүд энэ эмгэгийн үндсэн шинж тэмдгүүдийн талаар мэддэг байх ёстой. Тэд гарч ирэх үед Випидиа эмчилгээг зогсоох шаардлагатай байна.
Мансууруулах бодис хэрэглэх нь анхаарлаа төвлөрүүлэх чадварыг зөрчихгүй. Тиймээс, үүнийг ашиглахдаа та машин жолоодож, анхаарлаа төвлөрүүлэх шаардлагатай үйл ажиллагаа эрхэлдэг. Гэсэн хэдий ч гипогликеми нь энэ хэсэгт хүндрэл учруулж болзошгүй тул болгоомжтой хандах хэрэгтэй.
Мансууруулах бодис нь элэгний үйл ажиллагаанд сөргөөр нөлөөлдөг. Тиймээс түүнийг томилогдохоосоо өмнө энэ байгууллагын шалгалт шаардлагатай.
Хэрэв Випидиа нь глюкозын түвшинг бууруулахад бусад эмүүдтэй хамт хэрэглэхээр төлөвлөж байгаа бол түүний тунг тохируулах шаардлагатай.
Мансууруулах бодисын бусад эмүүдтэй харилцан үйлчлэлийн талаархи судалгаагаар мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарсангүй.

Эдгээр шинж чанарыг харгалзан үзвэл эмчилгээг илүү үр дүнтэй, аюулгүй болгож чадна.

Мансууруулах бодисын үйлдэл

Алоглиптин нь тодорхой ферментэд тухайлбал, дипептидил пептидаза-4-ийн эсрэг нөлөөтэй байдаг. Энэ бол оролцдог гол фермент юм гормоны хурдан задаргаа глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид хэлбэрээр. Эдгээр нь гэдэс дотор байрладаг бөгөөд хоолны үеэр нойр булчирхай дахь инсулин үйлдвэрлэлийг өдөөдөг.

Глюконтой төстэй пептид нь эргээд глюкагоны түвшинг бууруулж, элгэнд глюкоз үйлдвэрлэхэд саад болдог. Эмийн гол бүрэлдэхүүн хэсэг болох Vipidia 25-ийн найрлага дахь инкретины хэмжээ бага зэрэг ноцтой нэмэгдэж, алоглиптин нь инсулины үйлдвэрлэлийг нэмэгдүүлж, цусан дахь глюкозын концентраци нэмэгдэж глюкагоныг бууруулж эхэлдэг. Энэ бүхэн нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд гемоглобины хэмжээ буурахад хүргэдэг.

Чихрийн шижингийн випидиа 25 эсвэл 12.5 шахмалыг эмчийн заавраар зөвхөн эмийн санд борлуулахыг зөвшөөрнө.

Хэрэглэх заалт

Vipidia 25 нь чихрийн шижин өвчнийг инсулин агуулсан бусад эмтэй хослуулан зааж өгдөг. Эм нь гипогликемийн шинж чанартай байдаг. аман эм, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан бөгөөд хоолны дэглэм, бие махбодийн идэвхжил байхгүй тохиолдолд глюкозын түвшинг хянах шаардлагатай.

Тунгийн хэлбэр

12.5 мг ба 25 мг хальсаар бүрсэн шахмал

Нэг таблет агуулдаг

идэвхтэй бодис: алоглиптин бензоат 17 мг (12.5 мг алоглиптинтэй тэнцэх) ба 34 мг (25 мг алоглиптинтэй тэнцэх хэмжээтэй)

Гол: маннитол, микрокристалл целлюлоз, гидроксипропил целлюлоз, кроксармеллоз натри, магни стеарат

Кино мембраны найрлага: гипромеллоза 2910, титаны давхар исэл (E 171), төмрийн исэл шар (E 172), улаан төмрийн исэл (E 172), полиэтилен гликол 8000, саарал бэх F1

Шар хальсаар бүрсэн зууван биконвекс таблетууд, таблетын нэг талд "TAK" ба "ALG-12.5" (12.5 мг тунгаар),

Зууван, улаан өнгийн хальсангаар бүрхэгдсэн зууван биконвекс таблетууд, таблетын нэг талд "TAK" ба "ALG-25" гэсэн шошготой (тун нь 25 мг тунгаар).

Фармакологийн шинж чанар

Алоглиптиний фармакокинетикийг эрүүл сайн дурынхан болон 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийн оролцоотой судалгаанд хамруулсан болно. Эрүүл сайн дурын ажилтнуудад 800 мг хүртэл алоглиптиныг нэг удаагийн амаар хийсний дараа эмийг хурдан шингээх нь хэрэглэснээс хойш нэгээс хоёр цаг хүртэл плазмын дээд концентраци ажиглагддаг (дундаж Tmax). Эмийн хамгийн их санал болгосон эмчилгээний тунг (25 мг) авсны дараа эцсийн хагас задралын хугацаа (T1 / 2) нь дунджаар 21 цаг байна.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд 14 хоногийн турш 400 мг хүртэл давтан хэрэглэсний дараа алоглиптины хамгийн бага хуримтлал фармакокинетик муруй (AUC) болон плазмын дээд концентраци (Cmax) тус тус 34%, 9% -иар тус тус нэмэгдсэн байна. Алоглиптиныг нэг ба олон тунгаар хэрэглэхэд AUC ба Cmax нь тунг 25 мг-аас 400 мг-ийн хэмжээтэй харьцуулахад нэмэгддэг. Өвчтөнүүдийн дунд алоглиптины AUC-ийн хэлбэлзлийн коэффициент бага (17%) байна.

Алоглиптиний үнэмлэхүй био-хүртээмж нь ойролцоогоор 100% байдаг. Алоглиптиныг өөх тос ихтэй хоол хүнс хэрэглэх үед AUC ба Cmax-д ямар ч нөлөө үзүүлээгүй тул эмийг хоолноос үл хамааран авч болно.

Эрүүл сайн дурын ажилтнуудад алоглиптиныг 12.5 мг тунгаар судсаар нэг удаа хэрэглэсний дараа терминалын үе дэх тархалтын хэмжээ 417 л байсан нь алоглиптин нь эдэд сайн тархаж байгааг харуулж байна.

Сийвэнгийн уурагтай холбоо 20% байдаг.

Алоглиптин нь их хэмжээний бодисын солилцоонд ордоггүй бөгөөд үүний үр дүнд удирдаж буй тунгийн 60% -аас 71% нь шээсэнд өөрчлөгдөөгүй ялгардаг. 14C шошготой алоглиптиныг аман эмчилгээ хийсний дараа хоёр бага хэмжээний метаболит тогтоогдсон: N-деметилжүүлсэн алоглиптин M-I (material эхлэх материалын 1% -иас бага) ба N-ацетилжүүлсэн алоглиптин M-II (material эхлэх материалын 6% -иас бага). M-I бол DOG-4-ийн идэвхтэй метаболит ба сонгомол дарангуйлагч бөгөөд Alogliptin-тай ижил төстэй үйл ажиллагаа явуулдаг, M-II нь DPP-4 эсвэл бусад DPP-тэй төстэй ферментийн эсрэг дарангуйлах үйл ажиллагааг харуулдаггүй. In vitro судалгаагаар CYP2D6 ба CYP3A4 нь алоглиптиний хязгаарлагдмал метаболизмд хувь нэмэр оруулдаг болохыг тогтоов. Алоглиптин нь ихэвчлэн (R) энантиомер (> 99% -иас дээш) хэлбэрээр байдаг бөгөөд цирал нь бага хэмжээгээр in (S) энантиомер болж хувирдаг. Алоглиптиныг эмчилгээний тунгаар (25 мг) авахдаа (S) -enantiomer илэрдэггүй.

14C шошготой алоглиптиныг авсны дараа нийт цацраг идэвхт бодисын 76% нь бөөрөөр, 13% нь гэдэсээр дамжин 89% -ийн ялгаралд ордог.

удирдсан цацраг идэвхт тун. Алоглиптиний бөөрний цэвэрлэгээ (9.6 л / цаг) нь бөөрний гуурсан хоолойн шүүрлийг харуулж байна. Системийн цэвэрлэгээ нь 14.0 л / цаг байна.

Өвчтөний тусгай бүлгийн фармакокинетик: бөөрний үйл ажиллагааг бууруулдаг

Бага зэргийн хүнд хэлбэрийн бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд алоглиптиний AUC (60 (креатинины клиренс (CrCl)).

Гаж нөлөө

Эмнэлзүйн туршилт нь маш өөр өөр нөхцөлд явагдсан тул эмийн клиник туршилтанд ажиглагдсан сөрөг урвалын давтамжийг бусад эмийн клиник туршилтаар ажиглагдсан давтамжтай харьцуулах боломжгүй байдаг ба ийм давтамж нь эмийг хэрэглэх нөхцөл байдлыг практикт үргэлж тусгаж чаддаггүй.

14 хяналттай клиник туршилтын хосолсон шинжилгээнд гаж нөлөөний нийт тохиолдол нь алоглиптиныг 25 мг хүлээн авсан өвчтөнүүдэд 73%, плацебо бүлэгт 75%, бусад харьцуулсан эмтэй хамт бүлэгт 70% байсан. Ерөнхийдөө сөрөг урвалын улмаас тасалдалтын түвшин 25 мг алоглиптиний бүлэгт 6,8%, плацебо бүлэгт 8,4%, бусад идэвхтэй харьцуулах хэрэгсэлтэй хамт бүлэгт 6,2% байжээ.

Алоглиптиныг хүлээн авсан өвчтөнд 4% -иас их хэмжээгээр гаж нөлөө үзүүлдэг: nasopharyngitis, толгой өвдөх, амьсгалын дээд замын халдвар.

Дараахь сөрөг урвалыг Тусгай зааварчилгааны хэсэгт тайлбарлав.

- Элэгэнд үзүүлэх нөлөө

Цусан дахь сахарын хэмжээ ба / эсвэл гипогликемийн клиник шинж тэмдэг, шинж тэмдгүүд дээр үндэслэн гипогликемийн тохиолдол бүртгэгдсэн. Монотерапийн судалгаагаар гипогликемийн тохиолдол 1,5%, алоглиптин ба плацебо бүлгийн өвчтөнүүдийн 1.6% -д ажиглагдсан. Алоглиптиныг гликурид эсвэл инсулины эмчилгээнд нэмэлт болгон хэрэглэх нь плацеботой харьцуулахад гипогликемийн өвчлөлийг нэмэгдүүлдэггүй. Ахмад настай өвчтөнүүдэд алоглиптиныг сульфонилурейтай харьцуулсан монотерапийн судалгаанд алоглиптин ба глипизидийн бүлэгт гипогликемийн тохиолдол 5.4%, 26% байжээ.

Алоглиптиныг борлуулалтын дараах ашиглалтын үед хэт мэдрэг байдал (анафилакс, Квинкийн хаван, тууралт, чонон хөрвөс), арьсны хүнд хэлбэрийн сөрөг урвал (Стивенс-Жонсоны синдром гэх мэт), элэгний ферментийн өндөр түвшин, элэгний дутагдал, хүнд, идэвхгүйжүүлсэн артралги ба цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл, суулгалт, өтгөн хатах, дотор муухайрах, гэдэсний түгжрэл зэрэг өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх.

Эдгээр сөрөг урвалыг тодорхойгүй хэмжээтэй хүн амд сайн дураараа мэдээлсэн тул тэдгээрийн давтамжийг найдвартай тооцоолох боломжгүй тул давтамжийг үл мэдэгдэх ангилалд оруулав.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Vipidium нь ихэвчлэн бөөрөөр ялгардаг ба цитохром (CYP) P450 ферментийн системээр ялимгүй метаболизддэг. Судалгааны явцад үгүй

субстрат эсвэл цитохромын дарангуйлагчид эсвэл бөөрөөр ялгардаг бусад эмүүдтэй харилцан үйлчлэлцэхэд чухал нөлөө үзүүлдэг.

In vitro эмийн харилцан үйлчлэлийн үнэлгээ

In vitro судалгаагаар алоглиптин нь CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 ба CYP3A4-ийг өдөөдөггүй бөгөөд CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 ба CYP2D6-ийг эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой концентрацид агуулдаггүй.

In vivo эмийн харилцан үйлчлэлийн үнэлгээ

Алоглиптины бусад эмэнд үзүүлэх нөлөө

Эмнэлзүйн туршилтад COG изоэнзимээр солигддог эсвэл гадагшлуулдаг эмийн фарогокинетик үзүүлэлтэд алоглиптин нөлөө үзүүлээгүй. Тайлбарласан фармакокинетик судалгааны үр дүнд үндэслэн Vipidia ™ эмийн тунг тохируулахыг зөвлөдөггүй.

Алоглиптины бусад эмийн фармакокинетикэд үзүүлэх нөлөө Алоглиптиныг метформин, циметидин гемфиброзил (CYP2C8 / 9), пиоглитазон (CYP2C8), флуконазол (Cиповин49 (Кетоказов9) 9 дигоксин.

Хэт их хэрэглэх

Эмнэлзүйн туршилтанд алоглиптины хамгийн их тун нь эрүүл сайн дурын ажилтнуудад 800 мг, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд 14 хоногийн турш өдөрт 400 мг байсан нь 25 мг-ийн эмчилгээний хамгийн их тунгаас 32 ба 16 дахин их байна. Эдгээр тунгаар ноцтой гаж нөлөө ажиглагдаагүй.

Випидия ™ -ыг хэтрүүлэн хэрэглэвэл ходоод гэдэснээс өөх тосгүй бодисыг зайлуулж, шаардлагатай эмнэлгийн хяналтанд өгөхөөс гадна шинж тэмдгийн эмчилгээ хийлгэх шаардлагатай. Гемодиализ хийснээс хойш 3 цагийн дараа алоглиптиний 7% -ийг арилгаж болно. Тиймээс хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд гемодиализ хийх боломжтой байдаг. Алоглиптиныг хэвлийн диализээр устгах талаар мэдээлэл байдаггүй.

Програмын онцлог

Випидиа нь хүүхэд, өсвөр насныхны дунд чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд ашигладаггүй. Хэрэглэх заавар нь энэ ангиллын өвчтөнүүдэд эмнэлзүйн туршилтыг явуулах тухай мэдээллийг агуулаагүй болно. Ийм тохиолдолд эмч нар аналог хэрэглэдэг.

Ахмад настай өвчтөний ангиллын эмчилгээнд эмийг амжилттай томилдог. Ахмад настны эмчилгээнд нийт өдрийн тунг хэрэглэдэг бөгөөд үүнийг тохируулах шаардлагагүй юм. Хэдийгээр биед орж ирсэн алоглиптин нь элэг, бөөрний үйл ажиллагаанд нөлөөлж чаддаг гэдгийг мартаж болохгүй.

Бусад эмүүдтэй харьцах

Випидиа болон бусад чихрийн шижингийн эсрэг эмүүдтэй зэрэгцэн эмчилсэн тохиолдолд гипогликеми эхлэхээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд тунг зөв тооцоолж, тохируулах нь чухал юм.

Судалгаанаас үзэхэд алоглиптин ба чихрийн шижин эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хослолын өөрчлөлт гарсангүй.

Мансууруулах бодисын биед хүчтэй нөлөө үзүүлсэн тул согтууруулах ундаа хэрэглэхийг хориглодог. Сөрөг нөлөөнөөс болж хүүхдийг төрөх, хооллох үед энэ эмийг хэрэглэхийг хориглоно. Судалгаагаар мансууруулах бодис нь нойрмоглох, анхаарал сарниулах шалтгаан болдоггүй, сэрэмжтэй байдалд нөлөөлөх чадваргүй бөгөөд жолооч нарт ашиглахыг зөвшөөрсөн байдаг.

Манай сайтын уншигчдад хямдрал санал болгож байна!

Үүнтэй төстэй үйл ажиллагааны бэлтгэл

Үүнтэй ижил найрлага, үр нөлөөтэй эм байдаггүй. Гэхдээ үнийн хувьд ижил төстэй боловч Випидиагийн аналог болж чаддаг бусад идэвхтэй найрлагаас бүрддэг эмүүд байдаг.

Үүнд:

Жанувиа. Энэ эмийг цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулахыг зөвлөж байна. Идэвхтэй найрлага бол sitagliptin юм. Vipidia-тай ижил тохиолдлуудад зааж өгдөг.
ГалвусБайна. Эм нь Вилдаглиптин дээр суурилдаг. Энэ бодис нь Alogliptin-ийн аналог бөгөөд ижил шинж чанартай байдаг.
ЖануметБайна. Энэ бол гипогликемийн нөлөөтэй хавсарсан эмчилгээ юм. Гол бүрэлдэхүүн хэсгүүд нь Metformin ба Sitagliptin юм.

Эм зүйчид Випидиа орлуулах бусад эмийг санал болгож чаддаг. Тиймээс түүний хэрэглээтэй холбоотой бие махбодид гарч буй сөрөг өөрчлөлтийг эмчээс нуух шаардлагагүй юм.

Тусгай заавар, харилцан үйлчлэл

Випидиа эм нь анхаарлын төвлөрөл ихэссэнтэй холбоотой ажилд нөлөөлдөггүй, эмчилгээний явцад автомашин жолоодохыг зөвшөөрдөг. Бусад гипогликемийн эмүүдтэй зэрэгцэн хэрэглэх шаардлагатай ирж буй эмчийн хяналтан дор, эмчилгээний горимыг тохируулах, тунг багасгах шаардлагатай байж болох юм. Энэ нь гипогликемийн эмгэг үүсэх эрсдэлтэй холбоотой юм.

Бөөрний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд шахмалыг хэрэглэхээс өмнө өвчтэй эрхтэний эмийг уухад үзүүлэх хариу урвалыг тодорхойлох нэмэлт судалгаа хийдэг.

Хүнд байвал бөөрний үйл ажиллагааны сулрал эмийг цуцалж, аналогийг тогтооно. Бага зэргийн эмгэгийн үед тунг 12.5 мг хүртэл бууруулдаг. Гол идэвхтэй найрлага болох алоглиптин нь цочмог нойр булчирхайн үрэвслийг өдөөх чадвартай бөгөөд энэ нь ходоод гэдэсний замын өвчнийг харгалзан үздэг.

Сэрүүлгийн шинж тэмдгүүд нь арын хэсэгт цацраг туяатай хэвлийн хөндийн зовиур харагдах болно.

Үүнтэй төстэй шинж тэмдэг илэрвэл эмийг цуцална.Випидиятай удаан хугацаагаар эмчлэх нь бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалд хүргэж болзошгүй боловч эмчилгээнд хариу урвал өгөхгүй бол тунг тохируулах шаардлагатай байдаг.