Atorvastatin Teva-г хэрхэн ашиглах вэ?

Тунгийн хэлбэр - хальсаар бүрсэн шахмал: Бараг цагаан, цагаан, капсул хэлбэртэй, хоёр талдаа сийлсэн: нэг талдаа "93", нөгөө талд нь "7310", "7311", "7312" эсвэл "7313" (10 ширхэгийг цэврүү, 3, 9 цэврүү бүхий картон багцанд хийнэ.

1 таблет нь дараахийг агуулна:

• идэвхитэй бодис: калорийн аторвастатин - 10.36 мг, 20.72 мг, 41.44 мг буюу 82.88 мг, тус тус 10 мг, 20 мг, 40 мг буюу 80 мг аторвастатинтай тэнцэнэ.
• туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүд: eudragit (E100) (диметиламиноэтил метакрилатын сополимер, бутил метакрилат, метил метакрилат), лактоз монохидрат, альфа-токоферол макрогол сукцинат, повидон, крокмармеллез натри, натрийн натрий, натрийн натрий, натрийн натрий, натрийн натрий, натрийн натрий, натрийн натрий, натрийн натрий, натрийн натрий, натрийн натрий, натрийн натрий, натрийн натрий, натрийн натрий, натрийн натрий, натрийн натрий, натрийн натрий
• хальсан бүрхүүлийн найрлага: opadry YS-1R-7003 (полисорбат 80, гипромеллоза 2910 3cP (E464), титаны давхар исэл, гипромеллоза 2910 5cP (E464), макрогол 400).

Хэрэглэх заалт

• гетерозигот гэр бүлийн болон гэр бүлийн бус гиперхолестеринеми, анхдагч гиперхолестеринеми ба холимог (хосолсон) гиперлипидеми (Фредриксоны ангиллын дагуу IIa ба IIb) -ийг нийт холестерины түвшинг бууруулахад чиглэсэн липид бууруулах хоолны дэглэмтэй, бага нягтралтай липопротеины холестерин (LDL, I-lipid, I-lipid). өндөр нягтралтай липопротеины холестерол (HDL),
• дисбеталипопротеинеми (Фредриксоны ангиллын дагуу III хэлбэр), сийвэнгийн триглицерид (Фредриксоны ангиллын дагуу IV төрөл) - хоолны дэглэм үр дүн муутай,
• homozygous familial hypercholesterolemia - хоолны дэглэмийн эмчилгээ болон бусад эмийн бус эмчилгээний үр дүн хангалтгүй LDL холестерол ба нийт холестеролыг бууруулах.

Эсрэг заалтууд

• элэгний дутагдал (A ба B ангиллын хүүхдүүд),
• элэгний идэвхит эмгэг, элэгний ферментийн идэвхжил нэмэгдэж (хэвийн хэмжээнээс дээд хэмжээнээс 3 дахин их),
• жирэмсэн ба хөхүүл үе,
• нас нь 18 хүртэл
• эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал.

Аторвастатин-Тева элэгний өвчний түүх, артерийн гипотензи, архины хамаарал, бодисын солилцооны болон дотоод шүүрлийн эмгэг, электролитийн тэнцвэргүй байдал, хүнд хэлбэрийн цочмог халдвар (сепсис), ясны булчингийн өвчин, хяналтгүй эпилепси, мэс заслын өргөн хүрээтэй өвчнөөр өвчилсөн хүмүүст болгоомжтой хандах хэрэгтэй. гэмтэл.

Тун ба эмчилгээ

Таблетыг өдөрт 1 удаа, өдрийн аль ч цагт хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран ууна.

Эмч нь LDL холестерины анхны түвшин, эмчилгээний зорилго, өвчтөний эмэнд үзүүлэх хариу урвалыг харгалзан тунг дангаар нь зааж өгдөг.

Аторвастатин-Тевагийн эмчилгээг цусны сийвэн дэх липидийн түвшинг тогтмол (2-4 долоо хоног тутамд 1 удаа) хянаж, авсан мэдээлэлд үндэслэн тунг тохируулна.

Тунгийн хэмжээг 4 долоо хоногт 1-ээс ихгүй удаа хийх хэрэгтэй.

Өдөр тутмын хамгийн их тун 80 мг.

Өдөр тутмын тунг санал болгох:

• гетерозигот филиумын гиперхолестеролеми: анхны тун нь 10 мг, 4 долоо хоног тутамд тунг тохируулах, аажмаар 40 мг-д хүргэх шаардлагатай. 40 мг тунгаар эмчлэх үед эмийг цөсний хүчлийн давтамжтай, монотерапийн тусламжтайгаар тунг 80 мг хүртэл нэмэгдүүлж,
• анхдагч гиперхолестеринеми ба холимог (хосолсон) гиперлипидеми: 10 мг, дүрмээр бол тун нь липидийн түвшинг хянах шаардлагатай нөхцлийг бүрдүүлдэг. Эмнэлзүйн мэдэгдэхүйц үр нөлөө нь 4 долоо хоногоос хойш гарч ирдэг бөгөөд эмийг удаан хугацаагаар хэрэглэсээр байх болно.
• homozygous familial hypercholesterolemia: 80 мг.

Зүрхний титэм судасны өвчин, зүрх судасны хүндрэл ихтэй тохиолдолд липидийн залруулгад дараахь зорилгын дагуу эмчилгээ хийхийг зөвлөж байна: нийт холестерины хэмжээ 5 ммоль / л-ээс бага (эсвэл 190 мг / дл-ээс бага), LDL холестерины хэмжээ 3 ммоль / л-ээс бага (эсвэл 115 мг-аас бага). / dl).

Элэгний дутагдалд орсон тохиолдолд өвчтөнд бага тун өгөх эсвэл эмийг зогсоох шаардлагатай байж болно.

Бөөрний дутагдалтай тохиолдолд эм нь цусны сийвэн дэх концентрацийг өөрчлөхгүй тул тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Гаж нөлөө

• мэдрэлийн системээс: ихэвчлэн - толгой өвдөх, байнга тохиолддог - амт мэдрэмжийг зөрчих, толгой эргэх, нойргүйдэх, парестези, амнези, хар дарсан зүүд, гипестези, ховор - захын мэдрэлийн эмгэг, үл мэдэгдэх давтамж - сэтгэлийн хямрал, санах ой алдагдах, нойр муудах,
• дархлааны системээс: ихэвчлэн - харшлын урвал, маш ховор тохиолддог - анафилаксийн шок, ангиоэдэм,
• ходоод гэдэсний замаас: ихэвчлэн - дотор муухайрах, диспепси, суулгалт, өтгөн хатах, өтгөн хатах, байнга - гэдэс өвдөх, гэдэс өвдөх, нойр булчирхай, бөөлжих,
• булчингийн тогтолцоо, холбогч эдээс: ихэвчлэн - үе мөчний өвдөлт, үе мөчний хавагнах, мялгиа, нурууны өвдөлт, артралгиа, булчингийн спазм, ховор - булчин сулрах, хүзүү өвдөх, ховор тохиолдолд - рабдомиолиз, миопати, миозит, шөрмөсний үрэвсэл. шөрмөсний урагдалтай, давтамж нь тодорхойгүй байдаг - дархлаажуулсан, үхжил үүсгэдэг миопати,
• элэгний үрэвслийн системээс: ховор тохиолддог - гепатит, ховор тохиолддог - холестаз, маш ховор - элэгний дутагдал,
• тунгалгын систем, цусны системээс: ховор тохиолддог - тромбоцитопени,
• амьсгалын замын систем, цээж, дунд гэдэсний эрхтнүүдээс: ихэвчлэн - хамар хамар, залгиур-залгиурын бүсэд өвдөх, хамофарингит, давтамж тодорхойгүй - уушигны завсрын эмгэг,
• Лабораторийн үзүүлэлтүүд: ихэвчлэн - сийвэн дэх креатины киназын идэвхжил, гипергликеми, ховор тохиолддог - гипогликеми, лейкоцитури, элэгний ферментийн идэвхжил нэмэгддэг, давтамж нь тодорхойгүй - гликозилжсэн гемоглобины агууламж нэмэгдэх,
• сонсголын эрхтэний хэсэг, лабиринтын эмгэг: ховор тохиолддог - шуугиан, маш ховор - сонсгол алдагдах,
• харааны эрхтнүүдийн хэсэг дээр: ховорхон - харааны тунгалаг байдал буурах, ховор - харааны бэрхшээл,
• дерматологийн урвал: ховор тохиолддог - арьс загатнах, тууралт, халцрах, чонон хөрвөс, ховор - эритема multiforme, буллус дерматит, маш ховор - эпидермисийн хоргүйжүүлэлт, Стивенс-Жонсоны хам шинж,
• нөхөн үржихүйн системээс: маш ховор тохиолддог - гинекомастия, давтамж тодорхойгүй - бэлгийн сулрал,
• ерөнхий эмгэг: байнга - сул дорой байдал, астения, халуурах, цээж хорсох, захын хаван, жин нэмэгдэх, нойргүйдэх, хоолны дуршилгүй болох.

Тусгай заавар

Өмнө нь гиперхолестеринеми эмчилгээг хоолны дэглэм, биеийн тамирын идэвхжил нэмэгдэж, хэт таргалалттай, турах, бусад нөхцөлд эмчлэх шаардлагатай байдаг.

Аторвастатин-Тева эмийг хэрэглэх нь эмийн нэгэн зэрэг эмчийн зааж өгсөн стандарт гипохолестерины хоолны дэглэмийг сахих боломжийг олгодог.

HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчид эмчилгээний явцад элэгний үйл ажиллагааны биохимийн үзүүлэлтүүдийн өөрчлөлтөд нөлөөлж болно. Тиймээс эмчилгээг дараахь давтамжтайгаар элэгний үйл ажиллагаанд хяналт тавих шаардлагатай байдаг: эмчилгээг эхлэхээс өмнө, тун тус бүр нэмэгдэж, дараа нь эмчилгээ эхэлснээс хойш 6, 12 долоо хоногийн дараа, дараа нь зургаан сар тутамд. Ферментийн түвшин ихэссэн өвчтөнүүд түвшин хэвийн болтол эмчийн хяналтанд байх ёстой. Хэрэв аспартат аминотрансферазын (AST) ба аланин аминотрансферазын (ALT) утга нормын дээд хэмжээнээс 3 дахин их байвал тунг багасгах буюу цуцлах шаардлагатай.

Миопатийн хөгжил нь атервастатиныг уух нь хүсээгүй үр дагавар байж болох юм. Үүний шинж тэмдэг нь креатин фосфокиназын (CPK) нормын дээд хязгаартай харьцуулахад булчингийн өвдөлт, сул дорой байдлыг хавсарч хэрэглэнэ. Өвдөлт намдаах, халуурах, халуурах зэрэг шинж тэмдгүүд дагалддаг булчинд сул дорой байдал үүссэн тохиолдолд эмчид яаралтай хандах шаардлагатай талаар өвчтөнүүдэд мэдэгдэнэ. KFK-ийн үйл ажиллагаа тодорхой хэмжээгээр нэмэгдсэн эсвэл миопатийн сэжигтэй эсвэл батлагдсан байгаа тохиолдолд эмчилгээг зогсооно.

Аторвастатиныг хэрэглэхтэй холбоотойгоор миоглобинурийн улмаас бөөрний хурц дутагдал бүхий рабдомиолиз үүсэх боломжтой. Ромбомиолизийн үед хүнд хэлбэрийн цочмог халдвар, артерийн гипотензи, мэс засал, гэмтэл, бодисын солилцоо, дотоод шүүрлийн болон электролитын хүнд хэлбэрийн эмгэг, хяналтгүй булаан авах, эсвэл бөөрний дутагдлын бусад эрсдэлт хүчин зүйл илэрсэн тохиолдолд Аторвастатин-Тева эмчилгээг зогсоохыг зөвлөж байна.

Мансууруулах бодис хэрэглэх нь өвчтөний тээврийн хэрэгсэл, механизм жолоодох чадварт нөлөөлдөггүй.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчдыг фибрат, циклоспорин, макролид антибиотик (эритромицин гэх мэт), никотиний хүчил, азолийн эсрэг эмүүдтэй хослуулан хэрэглэх нь миопати үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг эсвэл миоглобинуриятай холбоотой бөөрний дутагдал дагалддаг рабомиолиз үүсгэдэг. Тиймээс эмчилгээний үр ашиг, эрсдлийг харьцуулж тэнцвэртэй байдлаар, эдгээр эмүүдтэй нэгэн зэрэг аторвастатиныг томилох шийдвэр гаргахыг зөвлөж байна.

Хэт болгоомжтой болгоомжтой байснаар циклоспорин, ХДХВ-ийн протеазын ингибитор, макролидийн антибиотик (эритромицин, кларитромицин гэх мэт), азолийн эсрэг эм, нефазодон, CYP3A4 изоэнзимийн бусад дарангуйлагчдыг хэрэглэхийг зөвлөж байна, учир нь цусан дахь аторвастатины концентрацийг нэмэгдүүлэх боломжтой юм. Байна.

Аторвастатин-Теватай нэгэн зэрэг хэрэглэвэл:

• циметидин, кетоконазол, спиронолактон болон эндоген стероидын дааврын концентрацийг бууруулдаг бусад эмүүд эндоген стероид дааврын түвшин буурах эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
• этинил эстрадиол ба норетистерон агуулсан амны хөндийн жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл нь цусны сийвэн дэх идэвхтэй бодисын концентрацийг ихээхэн нэмэгдүүлдэг.
• хөнгөн цагаан гидроксид, магнийн агууламж бүхий суспензүүд нь LDL-ийн бууралтын түвшинг өөрчлөхгүйгээр сийвэн дэх аторвастатины концентрацийг бууруулж (35% орчим),
• диоксин нь сийвэнгийн концентрацийг нэмэгдүүлж,
• варфарин эмчилгээний эхэн үед протромбины хугацааг бага зэрэг бууруулж, дараагийн 15 хоногт индикатор хэвийн хэмжээнд эргэж,
• циклоспорин болон бусад П-гликопротеины дарангуйлагчид нь аторвастатиний био идэвхитэй байдлыг нэмэгдүүлж,
• терфенадин нь цусны сийвэн дэх концентрацийг өөрчлөхгүй.

Колестиполтой хавсарсан эмчилгээ нь эмийг тус тусад нь уухаас илүүтэй липидэд илүү мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлдэг боловч цусны сийвэн дэх аторвастатины хэмжээ 25 орчим хувиар буурдаг.

Эмчилгээний явцад усан үзэмний шүүсийг хязгаарлах хэрэгтэй, учир нь их хэмжээний шүүс нь сийвэн дэх аторвастатины концентрацийг нэмэгдүүлдэг.

Мансууруулах бодис нь ижил цитохромын изоэнзимээр метаболизмд байдаг феназон болон бусад эмийн фармакокинетик нөлөө үзүүлдэггүй.

Рифампицин, феназон болон бусад CYP3A4-ийг өдөөдөг изоэнзим бэлдмэлийн Аторвастатин-Тева-д үзүүлэх нөлөө тогтоогдоогүй байна.

III ангиллын эсрэг эмийн эсрэг эм (амиодарон гэх мэт) -ийг хэрэглэхэд эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой харилцан үйлчлэлийн боломжийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Судалгаагаар аторвастатиныг циметидин, амлодипин, АД буулгах эмүүдтэй харилцан үйлчлэлийг тогтоогоогүй болно.

Аторвастатин тевагийн фармакологийн үйлдэл

Энэ эм нь холимол болон бусад стеролуудын урьдалшил болох mevalonic acid-ийн синтезийг идэвхжүүлдэг HMG-CoA редуктаза ферментийн сонгомол өрсөлдөх чадвартай ингибиторуудад хамаардаг.

Триацилглицерид (өөх тос) ба холестерол нь маш бага нягтралтай липопротеидтой холбогддог ба тэндээс цусаар булчин, adipose эдэд дамждаг. Эдгээрээс липолизийн үед бага нягтралтай липопротеин (LDL) үүсдэг бөгөөд эдгээр нь LDL рецепторуудтай харилцан үйлчлэлээр ялгардаг.

Уг эмийн үйлдэл нь HMG-CoA редуктаза ферментийн идэвхийг, элэг дэх холестерины биосинтезийг бууруулж, бага нягтралтай липопротеины өөх тос, катаболизмыг өдөөдөг LDL рецепторуудын тоог нэмэгдүүлэх замаар цусан дахь өөх тос, холестерины хэмжээг бууруулахад чиглэгддэг.

Мансууруулах бодисын үр нөлөө нь авсан тунгаас хамаардаг бөгөөд холестерины метаболизмын удамшлын эмгэг (гиперхолестеролеми) бүхий өвчтөнүүдэд бага нягтралтай липопротеины түвшинг бууруулахад ордог бөгөөд үүнийг бусад эмүүдтэй тохируулж цусан дахь липидийг бууруулах боломжгүй юм.

Мансууруулах бодис хэрэглэх нь дараахь түвшинд буурахад хүргэдэг.

• нийт холестерол (30-46%)
• нийт холестерол нь LDL (41-61%),
• apolipoprotein B (34-50%),
• триацилглицерид (14-33%).

Үүний зэрэгцээ өндөр нягтралтай липопротеин (HDL) ба аполипопротеины А-ийн найрлага дахь холестерины түвшин нэмэгдэж, энэ нөлөө нь удамшлын болон олдмол хэлбэр гиперхолестеринеми, холимог хэлбэрийн дислипидеми, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд ажиглагдсан. Эмийн фармакологийн нөлөө нь зүрх судасны эмгэг, түүнтэй холбоотой үхлийн аюулыг бууруулдаг.

Эмнэлзүйн судалгаагаар мансууруулах бодисыг наснаас хамааралтай өвчтөнд хэрэглэх үр дүн нь бусад насны өвчтөнүүдийн эмчилгээний үр дүнгээс сөрөг чиглэлээр аюулгүй байдал, үр ашигт ялгаагүй байв.

Мансууруулах бодис нь аман хэрэглэсний дараа хурдан шингэдэг. Цусан дахь хамгийн их концентраци 1-2 цагийн дараа тэмдэглэгддэг. Хоол идэх нь идэвхтэй бодисын шингээлтийг бага зэрэг удаашруулдаг боловч түүний үйл ажиллагааны үр дүнд нөлөөлдөггүй. Ашигтай шингэц 12%. HMG-CoA редуктаза ферменттэй харьцангуйгаар дарангуйлах үйл ажиллагааны биоавтар чанар 30% -ийг эзэлдэг бөгөөд энэ нь хоол боловсруулах эрхтний болон элгэнд метаболизмын урьдчилсан явцаас үүдэлтэй байдаг. Энэ нь цусны уураг 98% -аар холбогддог.

Идэвхтэй бодис нь элэгний ихэнх хэсэгт метаболитэд хувирдаг (орто- ба пара-гидроксилжуулсан дериватив, бета исэлдүүлэх бүтээгдэхүүн). Энэ нь P450 цитохромын CYP3A4, CYP3A5 ба CYP3A7 изоэнзимүүдийн үйл ажиллагааны дор биотрансформждог. HMG-CoA редуктаза ферменттэй харьцуулахад фармакологийн бодисын дарангуйлах идэвхжил нь үүссэн метаболитын үйлдлээс 70% хамааралтай байдаг.

Эцсийн метаболит нь ялгадас нь цөсний замаар явагддаг бөгөөд зөвхөн өчүүхэн төдий хэсэг байдаг (Атворвастатин тева хэрэглэх заалт

Зүрх судасны тогтолцооны өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх (зүрхний титэм судасны өвчин, цус харвалт, миокардийн шигдээс), түүнчлэн тэдгээрийн хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэх.

• нэг болон түүнээс дээш тооны эрсдэлт бүлгийн насанд хүрэгчдэд: өндөр настан, цусны даралт ихсэх, тамхи татдаг, HDL буурсан эсвэл зүрх судасны өвчнөөр өвчилдөг.
• 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд протеинурия, ретинопати, гипертензи,
• зүрхний титэм судасны өвчтэй өвчтөнүүдэд (хүндрэл үүсэхээс зайлсхийхийн тулд).

Гиперлипидемийн эмчилгээ:

• анхдагч гиперхолестеролеми (олж авсан ба удамшлын, гэр бүлийн гиперхолестеролемийн нэгэн төрлийн ба гетерозигемийн хэлбэрүүд) - эмийг бие даасан хэрэгсэл болгон ашиглаж, бусад липид бууруулах аргууд (LDL apheresis) бүхий цогц эмчилгээний нэг хэсэг болгон ашигладаг.
• холимог дислипидеми гэх мэт хүмүүст
• цусан дахь триглицерид нэмэгдсэн өвчтөнүүдэд (Фредриксоны дагуу IV төрөл),
• анхдагч дисбеталипопротеинемийн өвчтэй өвчтөнүүдэд (Фредриксон III хэлбэр) хоолны дэглэмийн эмчилгээний дутагдалтай өвчтөнд.

Яаж авах вэ

Өдөр тутмын тун нь холестерины анхны түвшингээс хамаардаг бөгөөд 10-80 мг байна. Эхэндээ 10 мг-ыг өдөрт нэг удаа, хоолны дэглэмээс хамааралгүйгээр өдөрт 1 удаа тогтоодог. Тундын тохируулга нь цусан дахь холестерины хувь хүний ​​үзүүлэлтээс хамаардаг бөгөөд үүнийг эхлээд 2, дараа нь 4 долоо хоног тутамд хянах ёстой.

Насанд хүрэгчдэд зориулсан өдөр тутмын стандарт тун:

• анхан шатны гиперхолестеролеми ба холимог гиперлипидеми: өдөрт 10 мг (эмчилгээний үр нөлөөг эмчилгээг эхлэхээс 28 хоногийн дараа тэмдэглэнэ, удаан эмчилгээ хийвэл үр дүн нь тогтвортой байдаг)
• удамшлын удамшлын гиперхолестеролеми: өдөрт 10 мг (нэмэлт тунгаар эхний тунг өдөрт 40 мг хүртэл авчрах),
• удамшлын удамшлын гиперхолестеролеми: 80 мг өдөрт 1 удаа.

Бөөрний өвчин нь цусан дахь идэвхтэй бодисын концентрацид нөлөөлдөггүй, эсвэл Аторвастатин-Тевагийн үр нөлөөг бууруулдаг. Бөөрний өвчний улмаас тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Элэгний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд тухайн эрхтэний гүйцэтгэлийн дагуу тунг тохируулах шаардлагатай байдаг. Хүнд тохиолдолд эмийн эмчилгээг цуцална.