Мансууруулах бодисын Dianormet: хэрэглэх заавар > Эмчилгээ ба урьдчилан сэргийлэх

Фармакокинетик Дианормет (идэвхитэй бодис метформин -1.1 - диметилбигуанидын гидрохлорид) нь бигуанидын бүлгийн амаар уух гипогликемийн бодис юм. Чихрийн шижинтэй өвчтөнд цусан дахь сахарын хэмжээг ихэсгэдэг. Мансууруулах бодис нь нойр булчирхайн шүүрлийн үйл ажиллагаанаас үл хамааран үр нөлөөгөө өгдөг. Дианорметын үйл ажиллагааны механизм нь митохондрийн мембран дахь амьсгалын гинжин хэлхээний электрон дамжуулалтыг дарангуйлдаг ба ингэснээр эсийн доторх эсийн концентраци буурч, анаэроб гликолизын идэвхжил үүсдэг. Үүний үр дүнд эсийн гаднах эсээс глюкоз ялгарч, элэгний булчирхайд эсийн ялгаралт буурдаг. гэдэс, элэг, мөн булчин, өөхний эд зэрэг.
Dianormet-ийн арга хэмжээ нь дараахь үйлдлүүдээс хамаарна.

Ходоод гэдэсний зам - гэдсэнд глюкоз шингээх чадварыг бууруулж, ходоод, гэдэсний хөдөлгөөнийг бууруулдаг;
элэг - глюконеогенез ба цусан дахь глюкозын урсгалыг удаашруулж, анаэроб гликолизыг сайжруулдаг.
захын эдүүд - глюкозын эд эсийн шингээлтийг нэмэгдүүлдэг бөгөөд эндоген инсулины захын үйл ажиллагаа ихэсдэг (инсулин рецепторын түвшинд үйл ажиллагаа - рецепторуудын тоо, хамаарлын өсөлт, түүнчлэн рецепторын харилцан үйлчлэл - глюкозыг эсэд хүргэдэг системийг идэвхжүүлэх). Үүний үр дүнд Dianormet нь нойр булчирхайн булчирхайн аппаратын эсүүдээр инсулин ялгаруулахыг өдөөдөггүй бөгөөд энэ нь гиперинсулинемийг арилгахад тусалдаг бөгөөд энэ нь II хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед судасны хүндрэл, жин нэмэгдэх гол шалтгаан болдог.

Үүнээс гадна Dianormet нь бодисын солилцооны эерэг нөлөө үзүүлдэг.

цусны липид - нийт холестерины түвшинг 10-20 хувиар бууруулж, түүний фракцууд: LDL ба VLDL нь гэдэсний хананд биосинтезийг дарангуйлж, ходоод гэдэсний замаар ялгаралтыг ихэсгэдэг. Энэ нь HDL-ийг 10-20% -иар нэмэгдүүлж, өөх тосны хүчлийн исэлдэлтийг дарангуйлж, инсулины концентрацийг бууруулж, гэдэс дэх глюкозын шингээлтийг удаашруулж TG-ийг 10-20% -иар бууруулдаг.
коагуляци ба фибринолизийн систем - тромбоцитын нэгтгэх хүчин зүйлүүдэд мэдрэмтгий байдлыг бууруулж, t-PA (эд эсийн плазминоген идэвхжүүлэгч) -ийн идэвхжилийг нэмэгдүүлэх замаар эндоген фибринолизийг өдөөж, PAI-1 (эсийн плазминоген идэвхжүүлэгч ингибитор) түвшинг бууруулж, фибриноген түвшинг бууруулж,
цусны судасны хана - судасны гөлгөр булчингийн эсийн тархалтыг дарангуйлдаг.

Бэлдмэл бодисын солилцооны нэмэлт нөлөө нь цусны эргэлтийн тогтолцоонд эерэг нөлөө үзүүлэх, чихрийн шижингийн ангиопати үүсэх, цусны даралт ихсэх (артерийн гипертензи), зүрхний титэм судасны өвчин зэрэг хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэх зэргийг тодорхойлдог. Таргалалттай өвчтөнд энэ нь биеийн жинг бууруулж чаддаг, ялангуяа эмчилгээний эхэн үед.
Фармакокинетик Энэ нь гэдэсний болон жижиг гэдэс дотор шингэдэг. Биологийн хүртээмж 50-60% байдаг. Мансууруулах бодис нь цусны уурагтай холбогддоггүй, янз бүрийн эд эсэд хурдан тархдаг, ходоод гэдэсний хананд (ходоод, гэдэс, жижиг гэдэс), элэг, булчин, бөөр, шүлсний булчирхайд хуримтлагддаг. Сийвэн дэх хамгийн их концентрацийг хэрэглэснээс хойш 2 цагийн дараа хүрнэ. Хагас амьдрах хугацаа 1.5-6 цаг байна.Фенформинаас ялгаатай нь Dianormet нь бие махбодид ордоггүй. Мансууруулах бодис нь шээсэнд өөрчлөгдөөгүй ялгардаг (12 цагийн дотор ойролцоогоор 90%). Ахмад настай өвчтөнүүдэд болон бөөрний үйл ажиллагаа суларсан тохиолдолд метформиний фармакокинетик чанар эрс өөрчлөгддөг. Ахмад настай өвчтөний нийт болон бөөрний клиренс 35-40%, бөөрний дунд болон хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд 74–78% -иар буурдаг. Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд эмийг хуримтлуулах боломжтой.

Мансууруулах бодисын хэрэглээ Dianormet

Хоолны дараа эсвэл тэр даруйд нь дотор нь оруулна.
Dianormet 500: эхний тун нь өдөрт 500 мг. Хамгийн оновчтой үр дүнг авахын тулд тунг аажмаар нэмэгдүүлэх хэрэгтэй. Ихэвчлэн 500 мг (1 шахмал) өдөрт 2-3 удаа ууна. Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 2500 мг.
Dianormet 850: анхны тун 850 мг / өдөр. Хамгийн оновчтой үр дүнг авахын тулд тунг аажмаар нэмэгдүүлэх хэрэгтэй. Ихэвчлэн 1 шахмалыг өдөрт 2-3 удаа авна. Хамгийн их тун нь өдөрт 2500 мг байна.
Эмчилгээний хамгийн их үр нөлөө нь 10-14 хоногийн дараа эмчилгээний үр дүнд бий болох тул тунг хэт хурдан нэмэгдүүлэх ёсгүй.
Dianormet-ийг эхний 4-6 хоногт инсулинтай хамт хэрэглэх үед инсулины тун өөрчлөгддөггүй, ирээдүйд инсулины тунг аажмаар бууруулдаг (4-8 IU-аар хэдэн өдөр).

Dianormet эмийг хэрэглэхэд эсрэг заалттай байдаг

Эмийн хэт мэдрэг байдал, чихрийн шижингийн кома, бодисын солилцооны ацидоз, сүүн хүчиллэг, гипоксийн төлөв байдал (гипоксеми, цочрол гэх мэт), бөөр, элэгний дутагдал, цусны гипокси бүхий цусны эргэлтийн дутагдал, миокардийн шигдээс, амьсгалын дутагдал, хүнд түлэгдэлт, мэс засал, халдварт өвчин. , иод агуулсан тодосгогч бодис хэрэглэх, архидалт, жирэмсэн болон хөхүүл үе.

Мансууруулах бодисын гаж нөлөө Dianormet

Хоолны дуршил буурах, аманд метал амт, дотор муухайрах, бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх, суулгах. Эдгээр үзэгдлийн ноцтой бууралт нь эмийг хоол хүнсэнд хэрэглэх, эсвэл бага тунгаар эмчилгээг эхлэх замаар хийгддэг. Хэрэв диспепсийн үзэгдэл удаан хугацааны туршид өөрөө дамжихгүй бол эмийг зогсоох шаардлагатай.
Маш ховор тохиолдолд толгой өвдөх, толгой эргэх, ядрах, арьсны харшлын урвал илэрдэг.
Ховор тохиолдолд удаан эмчилгээ хийвэл В12 витамин ба фолийн хүчил дутагдалтай байдлаас болж мегалобластик цус багадалт үүсч болно. Бэлдмэлийг хэрэглэх үед сүүн хүчлийн ацидоз үүсэх боломжтой бөгөөд үүний илрэл нь эд эсийн гипокси, бөөр, элэг, амьсгалын дутагдал, цусны эргэлтийн дутагдал, эд эсийн гипокси, халдварт ба онкологийн өвчин, гиповитаминоз, архины хэрэглээ, мэдээ алдуулалт, хөгшрөлт зэргээс шалтгаалдаг. Ийм тохиолдолд гемодиализыг зааж өгдөг. Dianormet-тай эмчилгээний явцад сульфонилмоурийн дериватив ба / эсвэл инсулины гипогликеми үүсч болзошгүй тул ийм тохиолдолд хэрэглэсэн эмийн тунг тохируулах шаардлагатай байдаг.

Dianormet эмийг хэрэглэх тусгай заавар

Дианорметэй эмчилгээ хийлгэх үед цус, шээс дэх глюкозын хэмжээг үе үе хянаж байх хэрэгтэй. Шаардлагатай бол мэс заслын оролцоо, Dianormet оношлогооны тодосгогч бодисыг нэвтрүүлэх ажлыг богино хугацаанд цуцаллаа. Согтууруулах ундаа уух нь Dianormet-ийн эмчилгээнд сүүн хүчлийн хүчил үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Dianormet-ийг сульфонилморийн дериватив ба инсулинтай, хоол тэжээлийн дутагдалтай хослуулан хэрэглэвэл их хэмжээний дасгал хийсний дараа эсвэл согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд гипогликемийн төлөв үүсч магадгүй бөгөөд үүнийг тээврийн хэрэгсэл жолоодох, аюултай механизмтай ажиллахад анхаарах хэрэгтэй.
Дианорметтай эмчилгээ хийлгэхээс өмнө болон элэг, бөөрний үйл ажиллагааны үзүүлэлтийг үе үе хянах шаардлагатай байдаг. Бэлдмэлийг удаан хугацаагаар хэрэглэх тохиолдолд жилд нэг удаа морфологийн цусны шинжилгээг хийх ёстой, учир нь метформиныг цусны улаан эсэд хуримтлуулж болно.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл Dianormet

Дианормет нь сульфонилмоурийн дериватив (глибенкламид, глипизид), инсулин, акарбоз зэрэг синергетик үйлдэл хийдэг. Амилорид, дигоксин, квинидин, морфин, прокаинамид, триамтерен, триметоприм, циметидин, ранитидин, фамотидин, кальцийн сувгийн хориглогч (ялангуяа нифедипин) нь бөөрөнд хоолойны гадагшлагдах процессыг дарангуйлж, цусны сийвэн дэх Дианорметийн концентрацийг нэмэгдүүлдэг. Furosemide нь цусны сийвэн дэх Dianormet-ийн концентрацийг нэмэгдүүлдэг бөгөөд Dianormet нь фуросемидын концентраци ба хагас амьдралыг бууруулдаг.
Гипогликеми (хлорофибат, пробенецид, пропранолол, рифампицин, сульфонамид, салицилат) -ийг өдөөж болох эмүүдтэй хамт хэрэглэвэл Dianormet-ийн тунг бууруулдаг.
Гипергликеми үүсгэж болзошгүй эм (жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл болох эстроген агуулсан эм, кортикостероид, шээс хөөх эм, изониазид, никотиний хүчил, фенитоин, хлорпромазин, бамбай булчирхайн даавар, симпатомиметик) нь Dianormet-ийн үр нөлөөг бууруулдаг. Эдгээр эмүүдийг хослуулан хэрэглэх тохиолдолд цусан дахь сахарын хэмжээг хянах, шаардлагатай бол Дианорметын тунг зохих хэмжээгээр нэмэгдүүлэх шаардлагатай. Этилийн спирт нь сүүн хүчлийн ацидозын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Колестирамин ба гуар нь Dianormet-ийн шингээлтийг удаашруулж, түүний үр нөлөөг бууруулдаг. Эдгээр санг Dianormet-ийг авснаас хойш хэдэн цагийн дараа ашиглах ёстой. Мансууруулах бодис нь coumarin бүлгийн амны хөндийн антикоагулянтуудын үр нөлөөг сайжруулдаг.

Мансууруулах бодисын хэт их хэмжээ Dianormet, шинж тэмдэг, эмчилгээ

Хэт их тунгаар хэрэглэх нь ихэвчлэн гипогликемийн хөгжилд хүргэдэггүй боловч сүүн хүчлийн ацидозын аюул заналхийлж байдаг: эрүүл мэнд муудаж, сулрах, булчин өвдөх, дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах, хэвлийгээр өвдөх, амьсгалын дутагдал. Сүүн хүчлийн аутозын эмчилгээ - гемодиализ.
Шинж тэмдэг бага зэргийн хэтрүүлэн хэрэглэх: нойрмоглох, бүдэг хараа, амны хөндийн хуурай салст бүрхэвч. Эдгээр шинж тэмдэг илэрвэл өвчтөн эмчийн хяналтан дор байх ёстой. Эмчилгээ шинж тэмдэггүй.
Хэт их хэтрүүлэн хэрэглэвэл цусны даралт буурах, ихсэх, сурагчдын тархи, тахи эсвэл брадикарди, ишури (давсагны атонигаас болж), гэдэсний гипокинези, гипо- эсвэл гипертерми, шөрмөсний рефлекс нэмэгдэх, амьсгалын дутагдал, хямрал, кома зэрэг шинж тэмдгүүд илэрдэг. Эмчилгээ - мансууруулах бодисыг татан буулгах, ходоодоо угаах, гемодиализ, цусны рН-ийг сэргээх, гипокси арилгах, антиконвульсан эмчилгээ, зүрх судасны болон амьсгалын тогтолцооны үйл ажиллагааг тогтворжуулах.

Dianormet-ийг хэрэглэх заавар

Метформин 500 мг, 850 мг буюу 100 мг.

Бусад найрлага: повидон, тальк, магнийн стеарат.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин (инсулин-хамааралгүй) хоолны дэглэмийн эмчилгээ үр дүнгүй, ялангуяа илүүдэл жинтэй өвчтөнүүдэд: монотерапийн эмчилгээ эсвэл хосолсон эмчилгээг бусад амаар гипогликемийн эмүүдтэй хавсарч эсвэл насанд хүрэгсдийн эмчилгээнд инсулинтай хамт, монотерапия эсвэл инсулинтэй хавсарсан эмчилгээнд хэрэглэдэг. 10-аас доош насны хүүхдэд эмчилгээ хийлгэх зорилгоор.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, илүүдэл жинтэй насанд хүрсэн өвчтөнүүдэд чихрийн шижингийн хүндрэлийг бууруулах нь хоолны дэглэмийн эмчилгээний үр ашиггүй метформиныг нэгдүгээр эмийн эм болгон хэрэглэдэг.

Хэрхэн ашиглах вэ: тун ба эмчилгээний курс

Дотор, хоол идсэний дараа эсвэл тэр даруй инсулин хүлээж аваагүй өвчтөнд 1 г (2 шахмал) өдөрт 3 удаа, эхний 3 хоногт 500 мг, өдөрт 3 удаа, дараа нь 4-ээс 14 хоног хүртэл - 1 g Өдөрт 3 удаа, 15 хоногийн дараа цус, шээс дэх глюкозын хэмжээг харгалзан тунг бууруулж болно. Засвар үйлчилгээ өдөр тутмын тун - 1-2 гр.

Retard шахмалыг (850 мг) өглөө, орой 1 удаа ууна. Өдөр тутмын хамгийн их тун 3 гр.

Өдөрт 40 нэгжээс бага тунгаар инсулиныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр метформины тунгийн дэглэм ижил байдаг бол инсулины тунг аажмаар (өдөр бүр 4-8 нэгжээр) бууруулж болно. Өдөрт 40 нэгжээс илүү инсулины тунгаар хэрэглэхэд метформиныг хэрэглэх, инсулины тунг бууруулах нь маш их анхаарал шаарддаг бөгөөд үүнийг эмнэлэгт хийдэг.

Фармакологийн арга хэмжээ

Biguanide, амны хөндийн эмчилгээнд хэрэглэдэг гипогликемийн бодис. Чихрийн шижинтэй өвчтөнд энэ нь элэг дэх глюконеогенезийг дарангуйлж цусан дахь глюкозын концентрацийг бууруулж, ходоод гэдэсний замаас глюкозын шингээлтийг бууруулж, эдэд хэрэглэх боломжийг нэмэгдүүлдэг. Цусны сийвэн дэх TG, холестерин ба LDL (хоосон ходоодонд тодорхойлогддог) концентрацийг бууруулж, бусад нягтралтай липопротеины концентрацийг өөрчлөхгүй. Биеийн жинг тогтворжуулж эсвэл бууруулдаг.

Цусан дахь инсулин байхгүй тохиолдолд эмчилгээний үр нөлөө нь илэрдэггүй. Гипогликемийн урвал үүсгэдэггүй. Идэвхжүүлэгч профибринолизин (плазминоген) төрлийн дарангуйлагчийг дарангуйлснаас болж цусны фибринолитик шинж чанарыг сайжруулдаг.

Гаж нөлөө

Хоол боловсруулах системээс: дотор муухайрах, бөөлжих, аманд "метал" амт, хоолны дуршил буурах, диспепси, хаван, гэдэс өвдөх.

Бодисын солилцооны талаас: зарим тохиолдолд - сүүн хүчиллэг аажмаар (сул дорой байдал, миалги, амьсгалын замын эмгэг, нойрмоглох, хэвлийгээр өвдөх, гипотерми, цусны даралт буурах, рефлекс брадиарритми), удаан хугацаагаар эмчлэх - гиповитаминоз В12 (мальбсорбци).

Бөөрний эрхтэнээс: зарим тохиолдолд - мегалобластик цус багадалт.

Харшлын урвал: арьсны тууралт.

Гаж нөлөө гарсан тохиолдолд тунг багасгах буюу түр хугацаагаар цуцлах шаардлагатай. Шинж тэмдэг: сүүн хүчлийн ацидоз.

Харилцан холбоо

Фуросемидийн Cmax ба T1 / 2-ыг тус тус 31, 42.3% -иар бууруулж байна.

Этилийн спирттэй (сүүн хүчлийн ацидоз) үл нийцэх.

Шууд бус антикоагулянтууд ба циметидинтэй хамт болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.

Сульфонилмоурез, инсулин, акарбоз, МАО дарангуйлагчид, окситетрациклин, ACE ингибитор, клофибрат, циклофосфамид, салицилатын үр нөлөөг сайжруулдаг.

GCS-тай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр амны хөндийн гормоны жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл, эпинефрин, глюкагон, бамбай булчирхайн даавар, фенотиазины дериватив, тиазидын шээс хөөх эм, никотиний хүчлийн деривативууд, метформины гипогликемийн нөлөө буурах боломжтой.

Furosemide нь Cmax-ийг 22% -иар нэмэгдүүлдэг.

Нифедипин нь шингээлтийг нэмэгдүүлж, Cmax, ялгаралтыг удаашруулдаг.

Хоолойд агуулагдах катион эмүүд (амилорид, дигоксин, морфин, прокинамид, квинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин) нь хоолойн тээврийн системд өрсөлдөж, Cmax-ийг 60% -иар нэмэгдүүлэх боломжтой.