Aprovel, шахмал 150 мг, 14 ширхэг.

Aprovel-ийг худалдаж авахаасаа өмнө 150 мг, 14 ширхэг шахмал худалдаж аваарай. Энэ талаархи мэдээллийг үйлдвэрлэгчийн албан ёсны вэбсайт дээрх мэдээллийг шалгаж үзэх эсвэл манай компаний менежертэй хамт тодорхой загварыг зааж өгөх хэрэгтэй.

Сайт дээр заасан мэдээлэл нь олон нийтийн санал биш юм. Үйлдвэрлэгч нь бараа бүтээгдэхүүний загвар, дизайн, савлагаанд өөрчлөлт оруулах эрхтэй. Сайт дээрх каталогт байрлуулсан зурган дээрх бараа бүтээгдэхүүний зураг нь эх хувилбараас өөр байж болно.

Сайт дээрх каталогт заасан барааны үнийн талаарх мэдээлэл нь тухайн барааг захиалахдаа тухайн барааны үнээс ялгаатай байж болно.

Фармакологийн арга хэмжээ

Farmgroup: ангиотензин II рецептор хориглогч.
Фармакологийн үйлдэл: Апровел бол АГ-ийн эсрэг эм, ангиотензин II рецепторын сонгодог антагонист юм (AT1 хэлбэр).
Irbesartan нь ангиотензин II рецепторын антагонистыг аман хэлбэрээр авах үед хүчтэй, идэвхтэй байдаг. Энэ нь ангиотензин II-ийн синтезийн эх үүсвэр, чиглэлээс үл хамааран AT1 хэлбэрийн рецептороор дамждаг ангиотензин II-ийн физиологийн ач холбогдолтой үр нөлөөг хаадаг. Ангиотензин II (AT1) рецепторуудад үзүүлэх тодорхой антагонист нөлөө нь ренин ба ангиотензин II-ийн плазмын концентраци нэмэгдэж, альдостероны плазмын концентраци буурахад хүргэдэг. Эмийн санал болгож буй тунг хэрэглэх үед калийн ионуудын ийлдэс дэх концентраци мэдэгдэхүйц өөрчлөгддөггүй. Ирбесартан нь кинининаза-II (ангиотензин-хувиргах фермент) -ийг дарангуйлдаггүй бөгөөд үүний тусламжтайгаар ангиотензин II үүсч, брадикининыг идэвхгүй метаболитуудад устгадаг. Ирбесартаний үйл ажиллагааны илрэлүүдийн хувьд түүний бодисын солилцоог идэвхжүүлэх шаардлагагүй болно.
Ирбесартан нь зүрхний цохилтын хамгийн бага өөрчлөлттэй цусны даралтыг (АД) бууруулдаг. Өдөрт нэг удаа 300 мг хүртэл тунгаар уувал цусны даралт буурах нь шинж чанараас хамаардаг боловч ирбесартанын тунг цаашид нэмэгдүүлснээр гипотензи нөлөө ихээхэн нэмэгддэг.
Цусны даралт хамгийн их бууралт нь хоол идсэнээс хойш 3-6 цагийн дараа хүрч, АГ-ийн нөлөө дор хаяж 24 цаг үргэлжилнэ. Ирбесартан эмийн санал болгосон тунг ууснаас хойш 24 цагийн дараа цусны даралт буурч, диастолын болон систолын цусны даралтын талаас эмэнд үзүүлэх гипотензи хариу урвалтай харьцуулахад 60-70% байна. Өдөрт нэг удаа 150-300 мг тунгаар уухдаа дунджаар 8-13 / 5-8 мм RT хэвтэж эсвэл сууж буй өвчтөний байрлал дахь завсрын завсарын төгсгөлд (жишээлбэл, эм ууснаас хойш 24 цагийн дараа) цусны даралт буурна. .арт. (систолын / диастолын цусны даралт) нь плацебо харьцуулахад их байдаг.
Уг эмийг өдөрт нэг удаа 150 мг тунгаар уух нь ижил тунг хоёр эм болгон хуваасантай ижил эмийн хариу урвал үүсгэдэг (эмийн дараагийн тунг авахаас өмнө цусны даралтыг бууруулж, 24 цагийн дотор цусны даралт буурна).
Мансууруулах бодисын гипотензи нөлөө нь 1-2 долоо хоногийн дотор хөгжиж, эмчилгээний дээд үр дүн нь эмчилгээг эхлэхээс 4-6 долоо хоногийн дараа үр дүнд хүрдэг. Удаан хугацааны эмчилгээний аргуудын эсрэг даралт ихсэх нөлөө хэвээр байна. Эмчилгээг зогсоосны дараа цусны даралт аажмаар анхныхаа хэмжээнд эргэж ирдэг. Мансууруулах бодисыг цуцалсны дараа таталтын синдром байхгүй болно.
Эмийн Aprovel-ийн үр нөлөө нь нас, хүйсээс хамаардаггүй. Negroid уралдааны өвчтөнүүд Aprovel мотор эмчилгээнд бага хариу үйлдэл үзүүлдэг (ренин-ангиотензин-альдостероны системд нөлөөлдөг бусад бүх эмийн нэгэн адил).
Ирбесартан нь сийвэн дэх шээсний хүчил эсвэл шээсний хүчил ялгаруулахад нөлөөлдөггүй.
Фармакокинетик эмчилгээ: Амаар уусны дараа ирбесартан сайн шингээгддэг бөгөөд түүний үнэмлэхүй биологийн боломж ойролцоогоор 60-80% байдаг. Нэг зэрэг хооллох нь irbesartan-ийн биологийн хүртээмжид ихээхэн нөлөөлдөггүй.
Сийвэнгийн уурагтай холбоо бараг 96% байдаг. Цусны эсийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдтэй холбох нь ач холбогдолгүй юм. Тархалтын хэмжээ 53-93 литр байна.
14C-irbesartan-ийг амаар эсвэл судсаар уусны дараа цусны эргэлтийн плазмын цацраг идэвхжилийн 80-85% нь өөрчлөгдөөгүй ирбесартан хэлбэрээр явагддаг. Ирбесартан нь элэгийг исэлдүүлэх, глюкуроны хүчилтэй нийлүүлэх замаар метаболизмд ордог. Ирбесартангийн исэлдэлтийг голчлон P450 CYP2C9 цитохромын тусламжтайгаар явуулдаг бөгөөд изоферманы CYP3A4-ийн метаболизмд оролцоо бага байдаг. Системийн эргэлтийн гол метаболит нь ирбесартан глюкуронид юм (ойролцоогоор 6%).
Ирбесартан нь шугаман ба пропорциональ тунгаар фармакокинетиктэй бөгөөд тунг 10-аас 600 мг-ийн хооронд, 600 мг-аас хэтрүүлсэн тунгаар (хамгийн дээд тунгаас хоёр дахин их тун), ирбезартан кинетик нь шугаман бус болдог (шингээлтийн бууралт). Амаар уусны дараа плазмын хамгийн их концентраци 1.5-2 цагийн дараа хүрдэг. Нийт цэвэрлэгээ ба бөөрний цэвэрлэгээний хэмжээ 157-176 ба 3-3.5 мл / мин байна. Ирбесартаний эцсийн хагас задралын хугацаа 11-15 цаг байна. Өдөр тутмын нэг тунгаар 3 хоногийн дараа тэнцвэрт сийвэн дэх концентрацид (Css) хүрнэ. Өдөрт нэг удаа ирбесартан хэрэглэснээр түүний цусны сийвэн дэх хязгаарлагдмал хуримтлал (20% -иас бага) тэмдэглэгддэг. Эмэгтэйчүүд (эрэгтэйчүүдтэй харьцуулахад) ирбесартаны плазмын концентраци бага байдаг. Гэсэн хэдий ч хагас наслалт, ирбесартан хуримтлагдахтай холбоотой жендэрийн ялгааг илрүүлээгүй байна. Эмэгтэйчүүдэд Ирбесартанын тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Ахмад настай өвчтөнүүдэд AUC (концентрацилтын хугацаатай фармакокинетик муруй дор байрлах газар) ба ирмесартанын Cmax (плазмын хамгийн их концентраци) хэмжээ нь бага насны өвчтөнүүдтэй харьцуулахад арай өндөр боловч эцсийн хагас ашиглалтын хугацаа нь эрс ялгаатай байна. Ахмад настай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй.
Ирбесартан ба түүний метаболитууд нь цөс, шээсээр биеэс гадагшилдаг. 14C-irbesartan-ийн амаар эсвэл судсаар уусны дараа цацраг идэвхт бодисын 20 орчим хувь нь шээсэнд, үлдсэн хэсэг нь ялгадсаар илэрдэг. Ууссан тунгийн 2% -иас бага нь шээсэнд өөрчлөгдөөгүй ирресартанаар ялгагдана.
Бөөрний үйл ажиллагааны сулрал: Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан эсвэл гемодиализ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд ирбесартаний фармакокинетик нь мэдэгдэхүйц өөрчлөгддөггүй. Ирбесартаныг гемодиализын үед биеэс зайлуулдаггүй.
Элэгний үйл ажиллагааны сулрал: Элэгний элэгний хатуурал бага буюу дунд зэргийн хүнд хэлбэрийн өвчтөнүүдэд ирбесартаний фармакокинетик үзүүлэлтүүд бараг өөрчлөгддөггүй. Элэгний хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнд фармакокинетик судалгаа хийгдээгүй байна.

• Үндсэн гипертензи
• Артерийн гипертензи ба 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй нефропати (АГ-ийн эмчилгээний хослолын нэг хэсэг).

Гаж нөлөө

Плацебо хяналттай судалгаагаар (1965 өвчтөн ирбесартан хүлээн авсан) дараахь сөрөг урвалыг тэмдэглэжээ.
Төв мэдрэлийн системийн талаас: ихэвчлэн - толгой эргэх.
Зүрх судасны системээс: заримдаа - тахикарди, халуун анивчдаг.
Амьсгалын системээс: заримдаа - ханиалга.
Хоол боловсруулах тогтолцооноос: ихэвчлэн - дотор муухайрах, бөөлжих, заримдаа - суулгалт, диспепси, зүрх шатах.
Нөхөн үржихүйн системээс: заримдаа - бэлгийн сулрал.
Бие махбодийн хэсэг дээр: ихэвчлэн ядрах, заримдаа цээжээр өвдөх.
Лабораторийн үзүүлэлтүүдийн талаар: ихэвчлэн - булчингийн тогтолцооны клиник илрэл дагалддаггүй KFK-ийн мэдэгдэхүйц өсөлт (1.7%).
Артерийн гипертензи ба 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий микроалбуминури өвчтэй өвчтөнүүдийн дунд ортостатик толгой эргэх, ортостатик гипотензи зэрэг нь өвчтөнүүдийн 0.5% -д ажиглагдсан (плацеботой харьцуулахад илүү олон удаа). Цусны даралт ихсэх, микроалбуминури, бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд гиперкалиеми (5.5% ммоль / л-ээс дээш) 300 мг ирбесартан хүлээн авсан бүлгийн өвчтөнүүдийн 29.4% -д, плацебо бүлгийн өвчтөнүүдийн 22% -д илэрсэн.
Өвчтөнүүдийн 2% -д чихрийн шижин, бөөрний архаг дутагдал, хүнд протеинурия бүхий артерийн гипертензи бүхий өвчтөнүүдэд дараах нэмэлт сөрөг хариу урвал (плацеботой харьцуулахад илүү ихэвчлэн) ажиглагдсан.
Төв мэдрэлийн тогтолцооны талаас: ихэвчлэн - ортостатик толгой эргэх.
Зүрх судасны системээс: ихэвчлэн - ортостатик гипотензи.
Яс-булчингийн тогтолцооноос: ихэвчлэн - яс, булчинд өвддөг.
Лабораторийн параметрүүдийн хувьд: гиперкалиеми (5.5% ммоль / л-ээс дээш) нь ирбесартан хүлээн авсан өвчтөнүүдийн бүлгийн 46.3% -д, плацебо бүлгийн өвчтөнүүдийн 26.3% -д тохиолддог. Клиникийн хувьд ач холбогдолгүй гемоглобины бууралт ирбэсартан хүлээн авсан өвчтөнүүдийн 1.7% -д ажиглагдсан.
Маркетингийн дараах үе шатанд дараах сөрөг урвалыг мөн тодорхойлсон.
Харшлын урвал: ховор тохиолддог - тууралт, чонон хөрвөс, angioedema (бусад ангиотензин II рецепторын антагонистуудын нэгэн адил).
Бодисын солилцооны талаас: маш ховор тохиолддог - гиперкалиеми.
Төв мэдрэлийн тогтолцооны талаас: маш ховор тохиолддог - толгой өвдөх, чихэнд дуугарах.
Хоол боловсруулах системээс: маш ховор тохиолддог - диспепси, элэгний үйл ажиллагаа буурдаг, гепатит.
Яс-булчингийн тогтолцооноос: маш ховор тохиолддог - миалги, артралгиа.
Шээсний системээс: маш ховор тохиолддог - бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг (мэдрэмтгий өвчтөнүүдэд бөөрний дутагдлын тусгаарлагдсан тохиолдол орно).

Тусгай заавар

Артерийн гипотензи, бөөрний хурц дутагдал үүсэх эрсдэлтэй тул бөөрний артерийн нарийсал бүхий хоёр өвчтөнд Апровелийг болгоомжтой хандах хэрэгтэй.
Мансууруулах бодисыг томилохоос өмнө Aprovel-ийн өндөр тунгаар шээс хөөх эмтэй эмчилгээ нь шингэн алдалтанд хүргэж, Aprovel-тай эмчилгээний эхэн үед гипотензи эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Шээс хөөх эмтэй эрчимт эмчилгээ хийсний үр дүнд шингэн алдалт, натрийн ионы дутагдалтай өвчтөнд хоол хүнс, давс, бөөлжилт зэргээс давсны хэрэглээг хязгаарлах, мөн гемодиализ хийлгэсэн өвчтөнд тунг бууруулах чиглэлд тунг тохируулах шаардлагатай байдаг.
Туршилтын судалгааны үр дүн
Лабораторийн амьтдад хийсэн судалгаагаар Апровелийн мутаген, кластоген, хорт хавдрын нөлөөг тогтоогоогүй байна.
Хүүхдийн хэрэглээ
Хүүхдэд эмийн аюулгүй байдал, үр дүнтэй байдал тогтоогдоогүй байна.
Тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадвар, хяналтын механизмын нөлөөлөл
Апровелийг авах нь тээврийн хэрэгсэл жолоодох эсвэл машин механизм ажиллуулахад нөлөөлөх шинж тэмдэг байхгүй байна.