Lorista: хэрэглэх заавар, заалт, тун, аналог
Энэ нийтлэлд та мансууруулах бодис хэрэглэх зааврыг уншиж болно Лориста байнаБайна. Сайтад зочлогсдын санал хүсэлтийг өгдөг - энэ эмийг хэрэглэгч, мөн эмнэлгийн мэргэжилтнүүд Лористаг практикт ашиглах талаархи санал бодлыг өгдөг. Эмийн талаархи таны сэтгэгдлийг идэвхтэй нэмэх нь том хүсэлт юм: эм нь өвчнөөс ангижрахад тусалсан эсвэл туслаагүй, ямар хүндрэл, гаж нөлөө ажиглагдсан, үйлдвэрлэгчээс хураангуйлалд зарлаагүй байж болно. Боломжтой бүтцийн аналог байгаа тохиолдолд Lorista-ийн аналог. Насанд хүрэгчид, хүүхдүүдэд, мөн жирэмсэн болон хөхүүл үед цусны даралт ихсэх эмчилгээнд хэрэглэнэ.
Лориста байна - Сонгодог ангиотензин 2 рецепторын антагонист хэлбэр AT1 уураггүй шинж чанартай.
Лосартан (эмийн идэвхтэй бодис Lorista) ба түүний биологийн идэвхит карбокси метаболит (EXP-3174) нь ангиотензин 2-ийн AT1 рецепторуудад физиологийн ач холбогдолтой бүх нөлөөллийг синтезийн чиглэлээс үл хамааран зогсоодог: плазмын рениний идэвхжил нэмэгдэж, цусны сийвэн дэх альдостероны концентраци буурдаг.
Лосартан нь ангиотензин 2-ийн түвшинг нэмэгдүүлэх замаар AT2 рецепторыг идэвхжүүлэхэд шууд нөлөөлдөг. Лосартан нь брадикинины бодисын солилцоонд оролцдог фермент болох кининаза 2-ийн үйл ажиллагааг саатуулдаггүй.
Энэ нь OPSS-ийг бууруулж, уушигны эргэлтэнд орж буй даралтыг бууруулж, ачааллыг бууруулж, шээс хөөх эмтэй.
Энэ нь миокардийн гипертрофийн хөгжилд саад болж, зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд дасгалын хүлцлийг нэмэгдүүлдэг.
Лориста-ийг өдөрт нэг удаа хүлээн авах нь систолын болон диастолын цусны даралт буурах нь статистикийн хувьд буурахад хүргэдэг. Өдөржингөө лосартан цусны даралтыг жигд хянаж байдаг бол АД буулгах нөлөө нь циркадийн байгалийн хэмнэлтэй нийцдэг. Мансууруулах бодисын тунгийн төгсгөлд цусны даралт буурах нь хэрэглэснээс хойш 5-6 цагийн дараа эмийн оргил үе дэх нөлөө ойролцоогоор 70-80% байжээ. Татаж авах синдром ажиглагдаагүй бөгөөд лосартан зүрхний цохилтонд эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлдэггүй.
Лосартан нь эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүст, өндөр настанд (≥ 65 нас) ба залуу өвчтөнүүдэд (≤ 65 нас) үр дүнтэй байдаг.
Гидрохлоротиазид нь тиазидын шээс хөөх эм бөгөөд дистал нефрон дахь натри, хлор, кали, магни, усны ионуудын нөхөн төлжилтийг зөрчиж, кальцийн ион, шээсний хүчил ялгаралтыг удаашруулдаг. Энэ нь цусны даралт ихсэх шинж чанартай байдаг ба гипотензи нөлөө нь артериолуудын тэлэлтийн улмаас үүсдэг. Цусны даралт хэвийн хэмжээнд бараг ямар ч нөлөө үзүүлдэггүй. Шээс хөөх эмийн нөлөө нь 1-2 цагийн дараа тохиолддог, 4 цагийн дараа дээд тал нь хүрч, 6-12 цаг үргэлжилдэг.
АД буулгах нөлөө 3-4 хоногийн дараа гардаг боловч эмчилгээний хамгийн оновчтой үр дүнд хүрэхийн тулд 3-4 долоо хоног шаардагдана.
Зохиол
Лосартан кали + нэмэлт бодисууд.
Калийн лосартан + гидрохлоротиазид + нэмэлт бодис (Lorista N ба ND).
Фармакокинетик
Лосартан ба гидрохлортиазидын нэгэн зэрэг хэрэглэх фармакокинетик шинж чанар нь тусдаа хэрэглэснээс ялгаатай биш юм.
Энэ нь хоол боловсруулах замаас сайн шингэдэг. Бэлдмэлийг хоол хүнсээр авах нь түүний сийвэнгийн концентрацид эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлэхгүй. Бараг цус тархинд (BBB) нэвтрдэггүй. Эмийн 58 орчим хувь нь цөс, 35 хувь нь шээсээр ялгардаг.
Амаар уусны дараа гидрохлортиазидын шимэгдэлт 60-80% байна. Гидрохлоротиазид нь метаболизмд ордоггүй бөгөөд бөөрөөр хурдан ялгардаг.
Заалтууд
- артерийн гипертензи
- артерийн даралт ихсэх, зүүн ховдлын гипертрофи өвчтэй хүмүүст цус харвах эрсдлийг бууруулж,
- зүрхний архаг дутагдал (ACE дарангуйлагчтай эмчилгээний үл тэвчих, эсвэл эмчилгээний үр дүнгүй байдал гэх мэт)
- 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд протеинурийн хэмжээг багасгах, бөөрний эвдрэлийн явцыг бууруулах, терминал үе шат үүсэх эрсдлийг бууруулах (диализийн хэрэгцээ, сийвэнгийн креатинин нэмэгдэх магадлал), үхэлд хүргэх зорилгоор.
Маягтыг суллах
Таблет 12.5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг.
Lorista N (нэмэлтээр 12.5 мг гидрохлоротиазид агуулдаг).
Lorista ND (нэмэлт нь 25 мг гидрохлоротиазид агуулдаг).
Хэрэглэх заавар, тун
Бэлдмэлийг хоол хүнсээс үл хамааран амаар авдаг, хэрэглэх давтамж - өдөрт 1 удаа.
Артерийн гипертензийн үед хоногийн дундаж тун 50 мг байна. АД буулгах хамгийн их үр нөлөө нь эмчилгээ хийснээс хойш 3-6 долоо хоногийн дотор үр дүнд хүрдэг. Эмийн тунг өдөрт хоёр удаа эсвэл нэг тунгаар 100 мг болгон нэмэгдүүлэх замаар илүү тодорхой үр дүнд хүрэх боломжтой.
Шээс хөөх эмийг өндөр тунгаар хэрэглэх үед нэг тунгаар өдөрт 25 мг тунгаар Lorista эмчилгээг эхлэхийг зөвлөж байна.
Ахмад настай өвчтөнүүд, бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд (гемодиализийн өвчтөнүүдийг оруулаад) эмийн анхны тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.
Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд эмийг бага тунгаар тогтооно.
Зүрхний архаг дутагдлын үед эмийн анхны тун нь нэг тунгаар өдөрт 12.5 мг байна. Өдөрт 50 мг-ийн ердийн эмчилгээний тунг авахын тулд тунг аажмаар, 1 долоо хоногийн интервалтайгаар нэмэгдүүлэх шаардлагатай (жишээлбэл, 12.5 мг, 25 мг, өдөрт 50 мг). Лориста нь ихэвчлэн шээс хөөх эм, зүрхний гликозидтай хослуулан хэрэглэдэг.
Артерийн гипертензи ба зүүн ховдлын гипертрофи өвчтэй хүмүүст цус харвах эрсдлийг бууруулахын тулд стандарт анхны тун нь өдөрт 50 мг байна. Цаашид гидрохлоротиазидыг бага тунгаар нэмж, / эсвэл Лористагийн тунг өдөрт 100 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно.
Протеинурийн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд бөөрийг хамгаалахын тулд Lorista-ийн стандарт тун нь өдөрт 50 мг байна. Цусны даралт буурч байгааг харгалзан эмийн тунг өдөрт 100 мг хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой.
Барьцаа хөрөнгө
- толгой эргэх
- астения
- толгой өвдөх
- ядаргаа
- нойргүйдэл
- санаа зовох
- нойрны хямрал
- нойрмоглох
- санах ойн эмгэг
- захын нейропати,
- парестези
- гипостези
- мигрень
- чичрэх
- сэтгэлийн хямрал
- ортостатик гипотензи (тунгаас хамааралтай),
- зүрхний цохилт
- тахикарди
- брадикарди
- хэм алдагдал,
- angina pectoris
- чихмэл хамар
- ханиалгах
- бронхит
- хамрын салст бүрхэвч,
- дотор муухайрах, бөөлжих,
- суулгалт
- хэвлийн өвдөлт
- хоолны дуршилгүй болох
- хуурай ам
- шүдний өвчин
- тэгш байдал
- түгжрээ
- шээс ялгаруулах
- бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг,
- либидо буурсан
- бэлгийн сулрал
- хавчаар
- ар тал, цээж, хөл өвддөг.
- чихэнд дуугарч байна
- амт зөрчсөн
- харааны бэрхшээл
- коньюнктивит
- цус багадалт
- Шенлейн-Генох ягаан
- хуурай арьс
- хөлрөх нь ихэссэн
- халцрах
- тулай
- чонон хөрвөс
- арьсны тууралт
- загатнах
- ангиоэдема (уушиг, хэл хавагнах, амьсгалын замын бөглөрөл ба / эсвэл нүүр, уруул, залгиур зэрэг хавагнах).
Эсрэг заалтууд
- артерийн гипотензи,
- гиперкалиеми
- шингэн алдалт
- лактоз үл тэвчих,
- галактоземи буюу глюкоз / галактозын мальсорбцийн синдром,
- жирэмслэлт
- хөхүүлэх
- 18 нас хүртэл (хүүхдэд үр нөлөө, аюулгүй байдал тогтоогдоогүй),
- лосартан ба / эсвэл эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал.
Жирэмсэн ба хөхүүл
Жирэмсэн үед Лориста хэрэглэх талаар мэдээлэл байдаггүй. Ренин-ангиотензин тогтолцооны хөгжлөөс хамаардаг ургийн бөөрний булчирхайн үрэвсэл нь жирэмсний 3-р гурван сард эхэлж эхэлдэг. 2, 3-р гурван сард лосартан авах үед урагт үзүүлэх эрсдэл нэмэгддэг. Жирэмсэн бол лосартан эмчилгээг нэн даруй зогсоох хэрэгтэй.
Хөхний сүүтэй лосартан хуваарилах талаар мэдээлэл алга байна. Тиймээс хөхөөр хооллохоо зогсоох буюу лосартантай эмчилгээг цуцлах асуудлыг эхэд түүний ач холбогдлыг харгалзан үзэх хэрэгтэй.
Тусгай заавар
Цусны эргэлт буурсан өвчтөнүүд (жишээлбэл, их хэмжээний шээс хөөх эмтэй эмчилгээ хийлгэх үед) артерийн гипотензи шинж тэмдэг илэрдэг. Лосартан уухаас өмнө одоо байгаа зөрчлийг арилгах, эсвэл бага тунгаар эмчилгээг эхлэх шаардлагатай.
Элэгний зөөлөн, дунд зэргийн циррозтой өвчтөнд амаар уусны дараа цусны сийвэн дэх лосартан ба түүний идэвхит метаболитын концентраци эрүүл хүмүүстэй харьцуулахад өндөр байдаг. Тиймээс элэгний өвчний түүхтэй өвчтөнд эмчилгээний тунг бага тунгаар өгөх хэрэгтэй.
Бөөрний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнд чихрийн шижин өвчтэй ба түүнээс бусад тохиолдолд гиперкалиеми үүсдэг бөгөөд үүнийг анхаарах хэрэгтэй, гэхдээ үүнээс үүдэн ховор тохиолдолд л эмчилгээгээ зогсоодог. Эмчилгээний хугацаанд цусан дахь калийн агууламжийг, ялангуяа бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өндөр настай өвчтөнд тогтмол хяналт тавих хэрэгтэй.
Ренин-ангиотензин системд ажилладаг эмүүд нь бөөрний артерийн нарийсал эсвэл нэг бөөрний нэг талт артерийн нарийсал бүхий өвчтөнүүдэд сийвэнгийн мочевин, креатининыг нэмэгдүүлдэг. Бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлт нь эмчилгээг зогсоосны дараа эргэж болно. Эмчилгээний явцад цусны сийвэн дэх креатинины агууламжийг тогтмол хугацаанд тогтмол хянах шаардлагатай байдаг.
Тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадвар, хяналтын механизмын нөлөөлөл
Лористагийн тээврийн хэрэгсэл эсвэл бусад техник хэрэгслийг жолоодох чадварын талаархи мэдээлэл байхгүй байна.
Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл
Эмийн гидрохлортиазид, дигоксин, шууд бус антикоагулянтууд, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицинтэй харьцах харшлын шинж тэмдэг илэрдэггүй.
Рифампицин, флуконазолтой нэгэн зэрэг хэрэглэх үед лосартан калийн идэвхит метаболитын түвшин буурч байгааг тэмдэглэжээ. Энэ үзэгдлийн эмнэлзүйн үр дагавар нь тодорхойгүй байна.
Калийн агууламжтай шээс хөөх эм (жишээлбэл, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийн бэлдмэлүүдийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь гиперкалиемийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүдийг, тухайлбал COX-2 сонгомол дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь шээс хөөх эм болон бусад АД буулгах эмийн үр нөлөөг бууруулдаг.
Хэрэв Лориста тиазидын шээс хөөх эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх тохиолдолд цусны даралт буурах нь шинж чанараараа ойролцоогоор нэмэлт байдаг. АГ-ийн бусад эм (шээс хөөх эм, бета-хориглогч, симпатолитик) -ийн үр нөлөөг (харилцан) сайжруулдаг.
Лориста эмийн аналогууд
Идэвхтэй бодисын бүтцийн аналог:
- Блоктран
- Брозаар
- Vasotens, ба
- Веро Лосартан
- Зисакар
- Кардомин Сановел,
- Карзартан
- Козаар
- Лейк
- Лозап,
- Лозарел
- Лосартан
- Лосартан кали,
- Лосакор
- Лотор
- Пресартан
- Реникард.
Заалт Лориста
Lorista таблетуудад юу тусалдаг вэ? Бэлдмэлийг өвчин, эмгэгийн хувьд заана.
- Артерийн гипертензи (хэрэв хавсарсан эмчилгээг зааж өгсөн бол)
- Цус харвах эрсдлийг бууруулахын тулд зүүн ховдлын гипертрофи ба гипертензи.
- CHF нь эмчилгээний эмчилгээний нэг хэсэг юм.
- Протенурийг бууруулах зорилгоор чихрийн шижин 2-р хэлбэрийн өвчтөнүүдэд нефрологи (бөөрний хамгаалалт),
- Өндөр эрсдэлтэй өвчтөнд зүрх судасны ослоос урьдчилан сэргийлэх.
Зааврын дагуу Lorista N нь АД буулгах эм, шээс хөөх эмтэй хавсарсан эмчилгээ шаардлагатай болно.
Лориста шахмал 50 100 мг - хэрэглэх заавар
Би ямар хоол идсэнээс үл хамааран амаар ууж, их хэмжээний цэвэр ус уудаг. Лористаг өглөө уухыг зөвлөж байна.
Артерийн гипертензийн үед хоногийн дундаж тун 50 мг байна. АД буулгах хамгийн их үр нөлөө нь эмчилгээ хийснээс хойш 3-6 долоо хоногийн дотор үр дүнд хүрдэг.
Эмийн тунг өдөрт 100 мг хүртэл нэмэгдүүлснээр илүү тодорхой үр дүнд хүрэх боломжтой.
Эмийн тунг дараахь схемийн дагуу нэмэгдүүлэх шаардлагатай.
1 дэх долоо хоног (1 - 7 дахь өдөр) - 1 таб. Лориста өдөрт 12.5 мг.
2 дахь долоо хоног (8-14 дэх өдөр) - 1 хүснэгт. Лориста 25 мг / өдөр.
3 дахь долоо хоног (15-21 дэх өдөр) - 1 таб. Лориста 50 мг / өдөр.
4 дэх долоо хоног (22-28 дахь өдөр) - 1 таб. Лориста 50 мг / өдөр.
Өндөр тунгаар шээс хөөх эм хэрэглэхтэй холбоотойгоор Лориста эмчилгээг өдөрт 25 мг-аар эхлэхийг зөвлөж байна. АД буулгах хамгийн их үр нөлөө нь эмчилгээ хийснээс хойш 3 долоо хоногийн дотор гардаг.
Бөөрний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнүүдэд (CC 30-50 мл / мин) Лористагийн анхны тунг залруулах шаардлагагүй болно.
Артерийн гипертензи ба зүүн ховдлын гипертрофи бүхий өвчтөнд зүрх судасны эмгэг, нас баралтын эрсдлийг бууруулахын тулд лосартаний анхны болон эмчилгээний тунг өдөрт 50 мг-аар өдөрт 1 удаа хэрэглэдэг (Lorista 50-ийн 1 шахмал).
Хэрэв эмчилгээний явцад Lorista N 50-ийг хэрэглэх үед цусны даралтын зорилтот түвшинд хүрэх боломжгүй байсан бол эмчилгээг залруулах шаардлагатай байна. Шаардлагатай тохиолдолд өдөрт 12.5 мг тунгаар гидрохлоротиазидтай хамт тунг (Lorista 100) нэмэгдүүлэх боломжтой.
Эмийн санал болгосон тун Lorista® N 100 -1 таб. (100 мг / 12.5 мг) өдөрт 1 удаа.
Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 1 таб байна. эм Lorista N 100.
Тусгай:
Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.
Ахмад настай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.
Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд Лористагийн тунг багасгах хэрэгтэй. CHF-ийн хувьд эхний тун нь өдөрт 12.5 мг байна. Дараа нь эмчилгээний стандарт тунг авах хүртэл тунг аажмаар нэмэгдүүлдэг. Өсөлт нь долоо хоногт нэг удаа тохиолддог (жишээлбэл, 12.5 мг, 25 мг, өдөрт 50 мг). Ийм өвчтөнд Lorista шахмалыг ихэвчлэн шээс хөөх эм, зүрхний гликозидын хамт хавсаргасан байдаг.
Протеинурийн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд бөөрийг хамгаалахын тулд Lorista-ийн стандарт тун нь өдөрт 50 мг байна. Цусны даралт буурч байгааг харгалзан эмийн тунг өдөрт 100 мг хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой. Өдөрт 1-ээс илүү таблетыг Lorista® N-ээс ихэсгэхийг зөвлөдөггүй бөгөөд гаж нөлөө ихэсдэг.
Лосартан ба ACE ингибиторуудыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь бөөрний үйл ажиллагааг сааруулдаг тул энэхүү хослолыг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Судсаар хийсэн шингэний хэмжээ буурсан өвчтөнд хэрэглэнэ - Лосартан эхлэхээс өмнө шингэний эзэлхүүний дутагдлыг залруулах шаардлагатай.
Эсрэг заалт Лориста
- лосартан ба сульфонамидын дериватив (гидрохлортиазид) болон бусад нэмэлт бодисуудад хэт мэдрэг байдал,
- бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (креатинины клиренс
2 жил
Хадгалах нөхцөл
Хуурай газар 30 хэмээс хэтрэхгүй температурт хадгална.
Маягтыг суллах
- 10 - цэврүү (3) - картон хайрцаг. Нэгтгэлийн аж ахуйн нэгжийн 30 таб 7 - цэврүү (14) - хайрцагны хайрцаг. 7 - цэврүү (14) - картон хайрцаг. 7 - цэврүү (2) - картон хайрцаг. 7 - цэврүү (4) - картон хайрцаг. 7 - цэврүү (8) - картон хайрцаг. 7 - цэврүү (12) - картон хайрцаг. 7 - цэврүү (14) - картон хайрцаг. 100 мг + 25 мг хальсаар бүрсэн шахмал - 30 таб. 100 мг + 25 мг хальсаар бүрсэн шахмал - 60 шахмал 30 шахмал багц 60 шахмал багц 90 шахмал багц
Тунгийн хэлбэрийн тодорхойлолт
- Киноноор бүрсэн шахмал Таблетууд, хальсан бүрхүүлтэй шараас шар хүртэл шаргал өнгөтэй, зууван, бага зэрэг биконвекс бөгөөд нэг талдаа эрсдэлтэй. Шар, шаргал, ногоон өнгөтэй шар өнгийн бүрсэн хальсан бүрхүүлүүд нь зууван, бага зэрэг биконвекс хэлбэртэй байдаг.
Онцгой нөхцөл
- 1 таб лосартан кали 100 мг гидрохлоротиазид 25 мг Орц найрлага: прегелатинжуулсан цардуул - 69.84 мг, микрокристалл целлюлоз - 175.4 мг, лактоз моногидрат - 126.26 мг, магнийн стеарат - 3.5 мг. Кино мембраны найрлага: гипромеллоз - 10 мг, макрогол 4000 - 1 мг, цинолин шар (E104) - 0.11 мг, титаны давхар исэл (E171) - 2.89 мг, тальк - 1 мг. лосартан кали 100 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Орц найрлага: pregelatinized цардуул, микрокристалл целлюлоз, лактоз моногидрат, магнийн стеарат. Бүрхүүлийн найрлага: гипромеллоз, макрогол 4000, хинолин шар өнгийн будаг (E104), титаны давхар исэл (E171), тальк. лосартан кали 100 мг гидрохлоротиазид 25 мг Орц найрлага: прегелатинжуулсан цардуул, микрокристалл целлюлоз, лактоз моногидрат, магнийн стеарат. Бүрхүүлийн найрлага: гипромеллоз, макрогол 4000, хинолин шар өнгийн будаг (E104), титаны давхар исэл (E171), тальк. калийн лосартан 50 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Оруулах бодис: прегелатинжүүлсэн цардуул, микрокристалл целлюлоз, лактоз моногидрат, магнийн стеаратын бүрхүүлийн найрлага: гипромеллоз, макрогол 4000, кинолин шар өнгийн будаг (E104), титаны давхар исэл (E171), тал. лосартан калийн 50 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Орц найрлага: pregelatinized цардуул, микрокристалл целлюлоз, лактоз моногидрат, магнийн стеарат. Бүрхүүлийн найрлага: гипромеллоз, макрогол 4000, хинолин шар өнгийн будаг (E104), титаны давхар исэл (E171), тальк.
Lorista N-ийн эсрэг заалтууд
- Лосартан, сульфонамид ба эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүдээс үүссэн эм, анури, бөөрний хүнд хэлбэрийн үйл ажиллагааны алдагдал (креатинины клиренс (CC) 30 мл / мин-ээс бага), гиперкалиеми, шингэн алдалт (хэт их тунгаар шээс хөөх эм хэрэглэх тохиолдолд) элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдал, хугарлын гипокалиеми, жирэмслэлт, хөхүүл, артерийн гипотензи, 18-аас доош насны (үр ашиг, аюулгүй байдал тогтоогдоогүй), лактазын дутагдал, галактоземи эсвэл глюкоз / галабаборбцийн синдром. Актууд. Болгоомжтой: ус-электролит цусны тэнцвэр алдагдах (гипонатриеми, гипохлоремик алкалоз, гипомагнеземи, гипокалиеми), бөөрний артерийн хоёр талын нарийсал, эсвэл ганц бөөрний артерийн нарийсал, чихрийн шижин, гиперкальциеми, гиперурикеми ба / эсвэл тулай, зарим харшлын мэдрэлийн анемонтой. урьд нь бусад эмүүд, түүний дотор AP дарангуйлагчидтай хамт боловсруулсан
Lorista N гаж нөлөө
- Цус ба лимфийн системийн талаар: ховор тохиолдолд: цус багадалт, Шенлане-Генока пурпура. Дархлалын тогтолцооны талаар: ховор тохиолддог: анафилаксийн урвал, ангиоэдема (уушиг, хэл хавагнах, амьсгалын замын бөглөрөл болон / эсвэл нүүр, уруул, залгиур зэрэг хавагнах). Төв мэдрэлийн систем ба захын мэдрэлийн тогтолцооны талаас: ихэвчлэн: толгой өвдөх, системийн болон системийн бус толгой эргэх, нойргүйдэх, ядрах, ховор: мигрень. Зүрх судасны системээс: ихэвчлэн: ортостатик гипотензи (тунгаас хамааралтай), зүрх дэлсэх, тахикарди, ховор: судас. Амьсгалын тогтолцооноос: ихэвчлэн: ханиалга, амьсгалын дээд замын халдвар, фарингит, хамрын салст бүрхэвчийн хавдар. Ходоод гэдэснээс: ихэвчлэн: суулгалт, диспепси, дотор муухайрах, бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх. Элэгний тогтолцооноос: ховор тохиолддог: гепатит, элэгний үйл ажиллагаа буурдаг. Арьс ба арьсан доорх өөхнөөс: ховор: чонон хөрвөс, арьс загатнах. Яс-булчингийн систем ба холбогч эдээс: ихэвчлэн: миалги, нурууны өвдөлт, ховор: артралгиа. Бусад: ихэвчлэн: астения, сул дорой байдал, захын хаван, цээжний өвдөлт. Лабораторийн үзүүлэлтүүд: ихэвчлэн: гиперкалиеми, гемоглобин ба гематокритын концентраци ихсэх (клиникийн хувьд ач холбогдолгүй), ховор тохиолддог: сийвэнгийн мочевин, креатининий түвшин бага, маш ховор тохиолддог: элэг, билирубин ферментийн идэвхжил нэмэгддэг.
25 мг, 50 мг ба 100 мг хальсан бүрхүүлтэй шахмал эм
Нэг таблет агуулдаг
идэвхтэй бодис - лосартан кали 25 мг, 50 мг, 100 мг,
дотортуслахдотородоо ч гэсэн: целлюлоз, pregelatinized цардуул, эрдэнэ шишийн цардуул, микрокристалл целлюлоз, усгүй коллоид цахиурын давхар исэл, магнийн стеарат
бүрхүүлийн бүтэц: гипромеллоз, тальк, пропилен гликол, титаны давхар исэл (E171) (25 мг, 50 мг, 100 мг тунгаар), хинолин шар (E104) (25 мг тунгаар)
Таблетууд нь зууван хэлбэртэй, бага зэрэг биконвекс гадаргуутай, шар өнгийн бүрээстэй, нэг талдаа эрсдэлтэй (25 мг тунгаар).
Таблетууд бөөрөнхий хэлбэртэй, бага зэрэг биконвекс гадаргуутай, цагаан өнгийн хальсаар бүрсэн, нэг талдаа хошуутай, сам хорхойтой (50 мг тунгаар).
Бага зэрэг биконвекс гадаргуутай, зууван шахмал, цагаан өнгийн бүрээстэй (100 мг тунгаар)
Фармакологийн шинж чанар
Фармакокинетик
Хийж дууссаны дараа лосартан нь ходоод гэдэсний замаас сайн шингэж, элэгээр дамжин эхний дамжих явцад их хэмжээний метаболизмд орж, идэвхтэй метаболит - карбоксилын хүчил ба бусад идэвхгүй метаболит үүсгэдэг. Лосартаний системийн био-хүртээмж нь ойролцоогоор 33% байдаг. Лосартаний дундаж оргил концентрацийг 1 цагийн дотор, түүний идэвхтэй метаболит 3-4 цагийн дотор гардаг.
Лосартан болон түүний идэвхтэй метаболитын 99% -иас илүү нь плазмын уургууд, гол төлөв альбуминуудтай холбогддог. Лосартан тараах хэмжээ 34 литр байна.
Амаар удирдаж буй лосартанын 14 орчим хувь нь идэвхтэй метаболит болж хувирдаг.
Лосартан ба түүний идэвхитэй метаболитын плазмын цэвэрлэгээ ойролцоогоор 600 мл / мин, 50 мл / мин байна. Лосартан ба түүний идэвхитэй метаболитын бөөрний цэвэрлэгээний хэмжээ ойролцоогоор 74 мл / мин ба 26 мл / мин байна. Лосартантай аман эмчилгээ хийснээр тунгийн 4% нь шээсээр өөрчлөгдөөгүй, 6% орчим нь идэвхтэй метаболит хэлбэрээр ялгардаг. Лосартан ба түүний идэвхитэй метаболитын фармакокинетик нь 200 мг хүртэлх тунгаар лосартан калийн аман эмчилгээний тусламжтайгаар шугаман байдаг.
Хийж дууссаны дараа лосартан ба түүний цусны идэвхтэй сийвэн дэх метаболитын концентраци эрс буурч, эцсийн хагас ашиглалтын хугацаа ойролцоогоор 2 цаг 6-9 цаг байна. 100 мг тунгаар өдөрт нэг удаа уухад лосартан, түүний идэвхит метаболит нь сийвэн дотор их хэмжээгээр хуримтлагддаггүй.
Лосартан ба түүний метаболитууд цөс, шээсээр ялгардаг: ойролцоогоор 35% ба 43% нь шээсээр, 58% ба 50% нь ялгадасаар ялгагддаг.
Фармакокинетикүедөвчтөний бие даасан бүлгүүд
Артерийн гипертензи бүхий өндөр настай өвчтөнүүдэд лосартан ба түүний цусны сийвэн дэх идэвхит метаболитын концентраци нь артерийн гипертензи бүхий залуу өвчтөнүүдэд олдоцтой харьцуулахад эрс ялгаатай байдаг.
Эмэгтэй артерийн даралт ихсэх өвчтнүүдийн хувьд цусны сийвэн дэх лосартаний түвшин эрэгтэй артерийн даралт ихсэх өвчтөнтэй харьцуулахад хоёр дахин их байдаг бол цусны сийвэн дэх идэвхтэй метаболитын түвшин эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүст ялгаагүй байдаг.
Архи, согтууруулах ундааны хөнгөн, дунд зэргийн архаг өвчтэй өвчтөнүүдэд амаар ууснаас хойш цусны сийвэн дэх лосартан ба түүний идэвхит метаболитын түвшин залуу эрэгтэй өвчтөнүүдийнхээс 5, 1,7 дахин их байсан.
10 мл / мин-ээс дээш креатинины клиренс бүхий өвчтөнүүдэд лосартаний плазмын концентраци өөрчлөгдөөгүй. Бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдтэй харьцуулахад гемодиализ хийдэг өвчтөнүүдэд losartan-ийн AUC (концентраци-цаг хугацааны муруй дор байрлах талбай) ойролцоогоор 2 дахин их байдаг.
Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд эсвэл гемодиализ хийлгэсэн өвчтөнд идэвхтэй метаболитын сийвэн дэх концентраци өөрчлөгдөөгүй.
Лосартан, идэвхтэй метаболитийг гемодиализаар арилгаж чадахгүй.
Лориста® - АГ-ийн эсрэг эм нь амны хөндийн сонгомол ангиотензин II рецепторын антагонист (AT1 төрөл) юм. Ангиотензин II бол ренин-ангиотензин системийн идэвхтэй даавар бөгөөд артерийн гипертензийн эмгэг судлалын хамгийн чухал хүчин зүйл юм. Ангиотензин II нь янз бүрийн эдэд (жишээ нь, судасны гөлгөр булчин, adrenal булчирхай, бөөр, зүрх) байдаг AT1 рецепторуудтай холбогддог бөгөөд судасны хатуурал, альдостероны ялгаруулалт зэрэг биологийн олон чухал нөлөөг бий болгодог. Ангиотензин II нь гөлгөр булчингийн эсүүдийн тархалтыг өдөөдөг.
Лосартан ба түүний фармакологийн идэвхит метаболит E3174 нь ангиотензин II-ийн бүх физиологийн нөлөөллийг эх үүсвэр, биосинтезийн замаас үл хамааран хаадаг.
Lorista® нь AT1 рецепторуудыг сонгомол байдлаар блоклож, зүрх судасны тогтолцооны зохицуулалтыг хариуцдаг бусад даавар эсвэл ионы сувгуудын рецепторуудыг блоклодоггүй. Түүнээс гадна лосартан нь брадикинины задралд оролцдог фермент болох ангиотензин хувиргадаг фермент (киназ II) -ийн үйл ажиллагааг дарангуйлдаггүй.
Бага зэргийн дунд зэргийн артерийн даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд нэг удаагийн лосартан нь систолын болон диастолын цусны даралт буурсан нь статистикийн ач холбогдолтой болохыг харуулж байна. Үүний хамгийн их нөлөө нь хэрэглэснээс хойш 6 цагийн дараа үүсдэг, эмчилгээний үр нөлөө 24 цаг үргэлжилдэг тул өдөрт нэг удаа уухад хангалттай. АД буулгах нөлөө нь эмчилгээний эхний долоо хоногт хөгжиж, дараа нь аажмаар нэмэгдэж, 3-6 долоо хоногийн дараа тогтворждог
Lorista® нь эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүст, түүнчлэн өндөр настан (≥ 65 нас) ба залуу өвчтөнүүдэд (≤ 65 нас) адил үр дүнтэй байдаг.
АГ-тэй өвчтөнүүдэд лосартаныг зогсоох нь цусны даралтыг огцом нэмэгдүүлэхэд хүргэдэггүй. Цусны даралт мэдэгдэхүйц буурсан ч лосартан зүрхний цохилтонд эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлдэггүй.
Хэрэглэх заалт
- насанд хүрэгчдэд шаардлагатай артерийн даралт ихсэх эмчилгээ
- АГ-тэй насанд хүрсэн өвчтөнд бөөрний эмгэгийг эмчлэх
мөн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин протеинурия day өдөрт 0.5 г, үүний нэг хэсэг юм
- насанд хүрсэн өвчтөнд зүрхний архаг дутагдлын эмчилгээ
(зүүн ховдлын салалтын фракц ≤40%, клиник тогтвортой
нөхцөл) ангиотензин хувиргах дарангуйлагч ашиглах үед
ферментийг үл тэвчихтэй холбоотойгоор, ялангуяа боломжгүй гэж үздэг
ханиалгах зэрэг шинж тэмдгүүд илэрч, эсвэл тэдгээрийн эсрэг заалттай байдаг
- Артерийн өвчтэй насанд хүрэгчдэд цус харвах эрсдлийг бууруулдаг
ECT-ээр батлагдсан гипертрофи ба зүүн ховдлын гипертрофи
Тун ба эмчилгээ
Хоолноос үл хамааран дотор нь. Таблетыг зажилгүйгээр залгиж, аяга усаар угаана. Элсэлтийн олон талт байдал - өдөрт 1 удаа.
Ихэнх өвчтөнүүдийн хувьд анхны болон эмчилгээний тун нь өдөрт нэг удаа 50 мг байдаг. АГ-ийн дээд нөлөө нь эмчилгээг эхлүүлснээс хойш зургаан долоо хоногийн дараа үр дүнд хүрдэг.
Зарим өвчтөнд өдөрт нэг удаа (өглөө) 100 мг хүртэл тунг нэмэгдүүлэх шаардлагатай байдаг.
Протеинурийн II хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд артерийн гипертензи ≥ өдөрт 0.5 г
Ердийн эхлэх тун нь өдөрт нэг удаа 50 мг байна. Эмчилгээний эхлэхээс сарын дараа цусны даралтын үр дүнг харгалзан тунг өдөрт нэг удаа 100 мг хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой. Лосартаныг бусад вирусын эсрэг эмүүд (жишээ нь, шээс хөөх эм, кальцийн сувгийн хориглогч, альфа эсвэл бета хориглогч, төвийн эмүүд), инсулин болон бусад түгээмэл хэрэглэгддэг гипогликемийн эмүүд (жишээ нь: сульфонилмоэ, глитазон, глюкозидазын дарангуйлагч) хамт авч болно. Байна.
Зүрхний дутагдалтай өвчтөнд Lorista®-ийн анхны тун нь нэг тунгаар өдөрт 12.5 мг байна. Өвчтөнүүд ихэвчлэн сайн тэсвэрлэдэг өдөрт 50 мг-ийн эмчилгээний тунг авахын тулд долоо хоногийн интервалтайгаар эмийн тунг аажмаар 12.5 мг-аар нэмэгдүүлэх шаардлагатай (жишээ нь, өдөрт 12.5 мг, өдөрт 25 мг, 50 мг). өдөрт 100 мг, өдөрт нэг удаа хамгийн ихдээ 150 мг хүртэл).
ACE ингибиторыг хэрэглэснээр биеийн байдал тогтворжсон зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдийг лосартан эмчилгээнд шилжүүлэх ёсгүй.
Эрсдэлийг бууруулаххөгжилцусны даралт ихсэх өвчтэй насанд хүрэгчдэд цус харвахбазүүн талын гипертрофиховдол батлагдсанмянгаЭКГ.
Ердийн эхлэх тун нь өдөрт нэг удаа 50 мг лосартан юм. Гидрохлоротиазидын бага тунг нэмж, / эсвэл цусны даралтын үр дүнд үндэслэн тунг өдөрт 100 мг болгон нэмэгдүүлэх шаардлагатай.
Фармакодинамик
Lorista ® N нь хосолсон бэлдмэл бөгөөд бүрэлдэхүүн хэсгүүд нь нэмэлт гипотензи нөлөө үзүүлдэг бөгөөд тусдаа хэрэглээтэй харьцуулахад цусны даралт илүү мэдэгдэхүйц буурдаг. Шээс хөөх эмийн нөлөөгөөр гидрохлортиазид нь плазмын ренин, алдостероны шүүрлийг нэмэгдүүлж, сийвэнгийн калийн хэмжээг бууруулж, цусны сийвэн дэх ангиотензин II-ийн түвшинг нэмэгдүүлдэг. Лосартан нь ангиотензин II-ийн физиологийн нөлөөллийг хааж, альдостероны шүүрлийг дарангуйлснаас болж шээс хөөх эмийн нөлөөгөөр калийн ион алдагдахаас сэргийлж чаддаг.
Лосартан нь uricosuric нөлөөтэй байдаг. Гидрохлоротиазид нь шээсний хүчлийн агууламж бага зэрэг нэмэгдэхэд хүргэдэг бөгөөд лосартаныг гидрохлоротиазидтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр шээс хөөх эмийн улмаас үүсдэг гиперурикеми буурдаг.
Гидрохлоротиазид / лосартан хослолын эсрэг бэлдмэлийн эсрэг нөлөө 24 цагийн турш хадгалагдана.Цусны даралт ихээхэн буурсан ч гидрохлоротиазид / лосартан хослолыг хэрэглэх нь зүрхний цохилтонд эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлдэггүй.
Гидрохлоротиазид / лосартантай хослуулах нь эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүст, түүнчлэн бага (65-аас доош насны) болон өндөр настай (65 ба түүнээс дээш насны) өвчтөнүүдэд үр дүнтэй байдаг.
Лосартан бол уураггүй шинж чанартай аман эмчилгээнд зориулагдсан ангиотензин II рецепторуудын антагонист юм. Ангиотензин II нь хүчтэй васоконстриктор ба RAAS-ийн гол даавар юм. Ангиотензин II нь олон эд эсэд (жишээ нь, цусны судасны гөлгөр булчин, бөөрний булчирхай, бөөр, миокарди) байдаг AT 1 рецептортой холбогддог бөгөөд ангиотензин II-ийн янз бүрийн биологийн үр нөлөөг, түүний дотор судасны хатуурал ба альдостерон ялгаруулдаг. Үүнээс гадна ангиотензин II нь гөлгөр булчингийн эсүүдийн тархалтыг өдөөдөг.
Лосартан нь AT 1 рецепторыг сонгомол байдлаар блоклодог. Vivo хэлбэрээр ба in vitro лосартан ба түүний биологийн идэвхит карбокси метаболит (EXP-3174) нь ангиотензин II-ийн бүх физиологийн ач холбогдолтой нөлөөг AT 1 рецепторуудад, синтезийн чиглэлээс үл хамааран хааж өгдөг. Лосартан нь агонизмгүй бөгөөд CCC-ийн зохицуулалтанд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг бусад дааврын рецепторууд болон ион сувгуудыг хаахгүй. Лосартан нь брадикинины бодисын солилцоонд оролцдог фермент болох ACE (kininase II) -ийн үйл ажиллагааг саатуулдаггүй. Үүний дагуу энэ нь брадикининыг зуучилдаг хүсээгүй нөлөөний давтамжийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэггүй.
Лосартан нь цусны сийвэн дэх ангиотензин II-ийн түвшинг нэмэгдүүлснээр AT 2 рецепторыг идэвхжүүлэхэд хүргэдэг.
Лосартантай эмчлэх явцад рентин шүүрлийг зохицуулах ангиотензин II-ийг сөрөг санал хүсэлтийн механизмаар дарах нь цусны сийвэн дэх ангиотензин II-ийн агууламж нэмэгдэхэд хүргэдэг. Гэсэн хэдий ч, АД буулгах нөлөө ба альдостероны шүүрлийг дарах нь ангиотензин II рецепторын үр дүнтэй хориглосныг илтгэнэ.Лосартаныг цуцалсны дараа плазмын рениний идэвхжил ба ангиотензин II-ийн концентраци 3 хоногийн дотор анхны утга хүртэл буурдаг.
Лосартан ба түүний гол идэвхтэй метаболит нь AT 2 рецептортой харьцуулахад AT 1 рецептортой харьцангуй өндөр харьцаатай байдаг. Идэвхтэй метаболит нь идэвхжил дэх losartan-аас 10-40 дахин давж гардаг.
Лосартан эсвэл гидрохлоротиазид хэрэглэх үед ханиалгын хөгжлийн давтамжийг харьцуулах боломжтой бөгөөд ACE дарангуйлагч хэрэглэснээс хамаагүй бага байна.
Чихрийн шижин өвчнөөр өвчилдөггүй артерийн даралт ихсэх, протеинурия бүхий өвчтөнүүдэд лосартантай эмчилгээ нь протеинурия, альбумин ба IgG-ийн ялгаралтыг эрс багасгадаг. Лосартан нь гломеруляр шүүлтүүрийг дэмжиж, шүүлтүүрийн фракцыг бууруулдаг. Лосартан нь эмчилгээний явцад сийвэн дэх шээсний хүчлийн концентрацийг (ихэвчлэн 0.4 мг / дл-ээс бага) бууруулдаг. Лосартан нь автономит рефлекст ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй бөгөөд цусны сийвэн дэх норэпинефриний концентрацид нөлөөлдөггүй.
Зүүн ховдлын дутагдалтай өвчтөнүүдэд лосартан нь 25 ба 50 мг тунгаар эерэг гемодинамик ба мэдрэлийн мэдрэлийн эерэг нөлөөтэй бөгөөд зүрхний индекс нэмэгдэж, уушигны хялгасан судасны бөглөрөлт даралт буурч, OPSS, цусны даралт, зүрхний цохилт, альдостерон ба норэпинефриний сийвэнгийн концентраци буурдаг. Зүрхний дутагдалтай өвчтөнд артерийн гипотензи үүсэх эрсдэл нь лосартангийн тунгаас хамаарна.
Бага зэргийн дунд зэргийн даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд өдөрт нэг удаа лосартан хэрэглэх нь SBP ба DBP-ийн хэмжээ буурахад хүргэдэг. Цусны даралт хэмжигдэх байгалийн хэмнэлийг хадгалахын тулд АД буулгах нөлөө 24 цаг үргэлжилнэ. Лосартан ууснаас 5-6 цагийн дараа гипотензи нөлөөтэй харьцуулахад тунгийн интервалын төгсгөлд цусны даралт буурах түвшин 70-80% байна.
Лосартан нь эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүст, мөн өндөр настай өвчтөнүүдэд (65 ба түүнээс дээш настай) болон залуу өвчтөнүүдэд (65-аас доош насны) үр дүнтэй байдаг. Артерийн даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд лосартаныг татан буулгах нь цусны даралтыг огцом нэмэгдүүлэхэд хүргэдэггүй (эмийг татах синдром байдаггүй). Лосартан зүрхний цохилтонд эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлдэггүй.
Тиазидийн шээс хөөх эм, энэ нь гипотензи нөлөө үзүүлдэг механизм юм. Тиазидууд нь дистал нефрон дахь электролитийн реабсорбцийг өөрчилж, натри, хлор ионы ялгаралтыг ойролцоогоор ижил хэмжээгээр нэмэгдүүлдэг. Гидрохлоротиазидын шээс хөөх нөлөө нь бактерийн хэмжээ буурч, плазмын рениний идэвхжил, альдостероны шүүрэл нэмэгдэхэд хүргэдэг бөгөөд энэ нь калийн ион, бикарбонатын ялгаралтыг бөөрөөр ялгаруулж, ийлдэс дэх калийн агууламж буурахад хүргэдэг. Ренин ба альдостероны хоорондын хамаарлыг ангиотензин II-ээр зуучилдаг тул ARA II-ийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь тиазидын шээс хөөх эмийг эмчлэхэд калийн ионыг алдахад саад болдог.
Амаар уусны дараа шээс хөөх эм нь 2 цагийн дараа гарч ирдэг бөгөөд 4 цагийн дараа дээд тал нь хүрч, 6-12 цаг үргэлжилдэг бол гипотензи нөлөө 24 цаг үргэлжилнэ.
Фармакокинетик
Лосартан ба гидрохлоротиазидын эмийн фармакокинетикийг тусад нь хэрэглэхэд ялгаатай биш юм.
Сорох. Лосартан: аман эмчилгээ хийсний дараа лосартан нь сайн шингээгдэж, элэгээр дамжих үед идэвхтэй карбокси метаболит (EXP-3174) ба идэвхгүй метаболит үүсдэг. Системийн биоавтобус нь ойролцоогоор 33% байдаг. Лосартан ба түүний идэвхитэй метаболитын цусны сийвэн дэх хамгийн их хэмжээ 1 цаг 3-4 цагийн дараа тус тус хүрнэ. Гидрохлоротиазид: амаар уусны дараа гидрохлоротиазидын шимэгдэлт 60-80% байна. Цусны сийвэн дэх гидрохлоротиазидын хамгийн их хэмжээг шингээж авснаас хойш 1-5 цагийн дараа гардаг.
Түгээлт. Лосартан: лосартан ба EXP-3174-ээс дээш хувь нь плазмын уураг, ихэвчлэн альбуминтай холбогддог. V d losartan нь 34 литр юм. Энэ нь BBB-ээр дамжин маш муу нэвтэрдэг. Гидрохлоротиазид: сийвэнгийн уургуудтай холбоо 64%, ихэс дамжин өнгөрдөг боловч BBB-ээр дамждаггүй бөгөөд хөхний сүүгээр ялгардаг.
Биотрансформ. Лосартан: iv ба амаар хийдэг лосартан тунгийн ойролцоогоор 14% нь идэвхтэй метаболит үүсгэдэг. 14 С-лосартан калийн аман эмчилгээ ба / эсвэл iv-ийн эмчилгээ хийсний дараа цусны сийвэн дэх эргэлтийн цацраг идэвхжил нь гол төлөв лосартан ба түүний идэвхтэй метаболитаар тодорхойлогддог.
Идэвхтэй метаболитээс гадна идэвхгүй метаболит үүсдэг бөгөөд үүнд гинжин бутил бүлгийн гидроксилизаци үүссэн хоёр үндсэн метаболит ба бага хэмжээний метаболит - N-2-тетразол глюкуронид орно.
Бэлдмэлийг хоол хүнсээр авах нь түүний сийвэнгийн концентрацид эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлэхгүй.
Гидрохлоротиазид: бодисын солилцоонд ороогүй болно.
Үржлийн. Лосартан: лосартан ба түүний идэвхитэй метаболитын плазмын клиренци тус бүр 600 ба 50 мл / мин, лосартан ба түүний идэвхитэй метаболитын бөөрний клиренс 74 ба 26 мл / мин байна. Амаар уусны дараа авсан тунгийн зөвхөн 4% нь бөөрөөр өөрчлөгдөөгүй, 6% орчим нь идэвхтэй метаболит хэлбэрээр ялгардаг. Лосартан ба түүний идэвхтэй метаболитын фармакокинетик үзүүлэлтүүд нь (200 мг хүртэл тунгаар) шугаман шинж чанартай байдаг.
Лосартан ба идэвхтэй метаболитын эцсийн үе шатанд T 1/2 нь 2 цаг 6-9 цаг байна. Өдөрт нэг удаа 100 мг тунгаар хэрэглэхэд лосартан ба түүний идэвхтэй метаболитын хуримтлал байхгүй болно.
Энэ нь голчлон гэдэс гэдэсээр ялгардаг - 58%, бөөр - 35%.
Гидрохлоротиазид: бөөрөөр хурдан гадагшилдаг. Т 1/2 нь 5.6-14.8 цаг.Оруулсан тунгийн 61 орчим хувь нь өөрчлөгдөөгүй гадагшилдаг.
Өвчтөний бие даасан бүлгүүд
Гидрохлоротиазид / лосартан. Артерийн гипертензи бүхий өндөр настай өвчтөнд лосартан ба түүний идэвхтэй метаболит ба гидрохлоротиазидын плазмын концентраци нь залуу өвчтөнүүдийнхээс эрс ялгаатай байв.
Лосартан. Лосартан ууснаас хойш элэгний бага ба дунд хэмжээний архины циррозтой өвчтөнүүдэд лосартан ба цусны сийвэн дэх метаболитын концентраци залуу эрэгтэй сайн дурынхтай харьцуулахад 5, 1.7 дахин их байжээ.
Лосартан ба түүний идэвхтэй метаболитийг гемодиализаар арилгадаггүй.
Жирэмсэн ба хөхүүл
Жирэмсний эхний гурван сард ARA II-ийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Lorista ® N эмийг жирэмсэн үед, мөн жирэмслэлтийг төлөвлөж буй эмэгтэйчүүдэд хэрэглэж болохгүй. Жирэмслэлтийг төлөвлөхдөө өвчтөний аюулгүй байдлыг харгалзан АД буулгах эмчилгээнд шилжүүлэхийг зөвлөж байна. Хэрэв жирэмслэлт батлагдсан бол Лориста ® Н-ийг уухаа больж, шаардлагатай бол өвчтөнийг антибиотик эмчилгээний өөр эмчилгээнд шилжүүлэх хэрэгтэй.
Lorista ® N эм нь RAAS-д шууд нөлөө үзүүлдэг тул урагт хүсээгүй үр дагавар (бөөрний үйл ажиллагаа буурах, ургийн гавлын ясны суналт, олигогидрамниос), нярайн хортой нөлөө (бөөрний дутагдал, артерийн гипотензи, гиперкалиеми) үүсгэж болно. Хэрэв та жирэмсний II-III гурван сард Lorista ® N эмийг хэрэглэсэн хэвээр байгаа бол ургийн гавлын ясны бөөр, ясны хэт авиан шинжилгээг хийх шаардлагатай.
Гидрохлоротиазид нь ихэсийг хөндлөн гаргадаг. Тиазидийн шээс хөөх эмийг жирэмсний II-III гурван сард хэрэглэвэл умайн-ихэсийн цусны урсгал буурч, тромбоцитопени, шарлалт үүсэх, ураг эсвэл нярай хүүхдийн усан-электролитийн тэнцвэр алдагдах боломжтой.
Гидрохлоротиазид нь жирэмсний 2-р хагаст гестозыг эмчлэхэд (хаван, артерийн гипертензи эсвэл преэклампси (нефропати)), бактерийн түвшинг бууруулах, умайн хөндийн цусны урсгал буурах эрсдэлтэй тул өвчний явцыг сайжруулахад эерэг нөлөө үзүүлэхгүй. Гидрохлоротиазидыг жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд шаардлагатай цусны даралт ихсэх эмчилгээнд хэрэглэхгүй, бусад эм хэрэглэх боломжгүй тохиолдолд хэрэглэхгүй.
Жирэмсэн үед эхчүүд Lorista ® N-ийг авч байсан нярай хүүхдийг хянах хэрэгтэй нярайд артерийн гипотензи үүсэх боломжтой.
Хөхний сүүтэй лосартан ялгардаг эсэх нь мэдэгддэггүй.
Гидрохлоротиазид нь эхийн сүүнд бага хэмжээгээр ордог. Тиазидын өндөр тунгаар шээс хөөх эм нь хүчтэй шээс хөөх эм үүсгэдэг бөгөөд ингэснээр хөхүүлэх явцыг дарангуйлдаг.
Гаж нөлөө
ДЭМБ-ын гаж нөлөөний тохиолдлын ангилал:
ихэвчлэн ≥1 / 10, ихэвчлэн ≥1 / 100-аас QT хүртэл (пируэт хэлбэрийн ховдолын тахикарди үүсэх эрсдэл),
Эсрэг эмийн IA ангиллын эм (жишээ нь, квинидин, дисопирамид),
III ангиллын эсрэг эмийн эсрэг эмүүд (жишээ нь, амиодарон, тоталол, дофетилид).
Зарим антипсихотик эм (жишээлбэл, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлюперазин, сульпирид, амисульприд, тиаприд, халоперидол, дроперидол).
Бусад эмүүд (жишээлбэл, цисаприд, дифенил метил сульфат, iv-ийг нэвтрүүлэх эритромицин, галофантрин, кетансерин, жишээастин, спарфлоксацин, терфенадин, iv-ийг удирдах винамин).
Витамин Д ба кальцийн давс: Тиазидын шээс хөөх эмийг Д аминдэм эсвэл кальцийн давстай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь сийвэнгийн кальцийн хэмжээг нэмэгдүүлдэг тул ялгарсан кальци. Хэрэв та кальци эсвэл Д аминдэмийн бэлдмэл хэрэглэх шаардлагатай бол цусны ийлдэс дэх кальцийн хэмжээг хянах, магадгүй эдгээр эмийн тунг тохируулах,
Карбамазепин: шинж тэмдгийн гипонатриеми үүсэх эрсдэлтэй. Эмнэлзүйн болон биологийн үзүүлэлтүүдийг хянах шаардлагатай.
Гидрохлоротиазид нь бөөрний цочмог дутагдал, ялангуяа иод агуулсан тодосгогч бодисыг өндөр тунгаар нэгэн зэрэг хэрэглэхэд ихэсдэг. Тэдгээрийг ашиглахаас өмнө Bcc-ийг сэргээх шаардлагатай.
Амфотерицин В (судсаар хэрэглэхэд), өдөөгч laxatives эсвэл аммонийн гликирризинат (үржлийн нэг хэсэг): гидрохлоротиазид нь ус-электролитийн тэнцвэргүй байдлыг, ялангуяа гипокалиемийг нэмэгдүүлдэг.
Хэт их хэрэглэх
Гидрохлоротиазид / лосартан хослолыг хэтрүүлэн хэрэглэх талаар мэдээлэл алга.
Эмчилгээ: шинж тэмдгийн болон дэмжих эмчилгээ. Lorista ® N-ийг зогсоох шаардлагатай бөгөөд өвчтөнийг сайтар хянаж байх шаардлагатай. Шаардлагатай бол: бөөлжих өдөөх (хэрэв өвчтөн саяхан эм уусан бол), бактерийг нөхөх, усны электролитийн солилцооны эвдрэлийг засах, цусны даралтыг тодорхой хэмжээгээр бууруулах.
Лосартан (мэдээлэл хязгаарлагдсан)
Шинж тэмдэг парасимпатик (үтрээний) өдөөлтөөс болж цусны даралт, тахикарди, брадикарди буурах боломжтой.
Эмчилгээ: шинж тэмдгийн эмчилгээ, гемодиализ үр дүнгүй байдаг.
Шинж тэмдэг хамгийн түгээмэл шинж тэмдэг нь: хэт их шээс хөөх эмийн үр дүнд гипокалиеми, гипохлоремия, гипонатриемия, шингэн алдалт. Зүрхний гликозидуудыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр гипокалиеми нь хэм алдагдалын явцыг улам хүндрүүлдэг.
Тусгай заавар
Angioneurotic хаван. Ангиоэдемийн өвчтэй өвчтөнүүдэд (нүүр, уруул, залгиур, / эсвэл залгиур) нь түүхийг нарийн хянах ёстой.
Артерийн гипотензи ба гиповолеми (шингэн алдалт). Шээс хөөх эмчилгээ хийлгэх үед гиповолеми (шингэн алдалт) ба / эсвэл цусны сийвэн дэх натрийн агууламж буурсан, давсны хэрэглээг хязгаарлах, суулгалт, бөөлжих зэрэг тохиолдолд шинж тэмдгийн гипотензи үүсч болзошгүй, ялангуяа Лориста ® Н.-ийн эхний тунг уусны дараа эмийг хэрэглэхээс өмнө сэргээж өгөх хэрэгтэй. Сийвэн дэх BCC ба / эсвэл натри.
Ус-электролитийн тэнцвэрийг зөрчих. Усны электролитийн тэнцвэрийг зөрчих нь бөөрний үйл ажиллагаа суларсан, ялангуяа чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд ихэвчлэн гардаг. Үүнтэй холбоотойгоор цусны сийвэн дэх калийн агууламж, креатинины клиренс, ялангуяа зүрхний дутагдалтай өвчтөнд, Cl креатинины 30-50 мл / мин-т анхааралтай хянах шаардлагатай байна.
Калийн агууламжтай шээс хөөх эм, калийн бэлдмэл, давс орлуулагч, эсвэл цусны сийвэн дэх калийн хэмжээг нэмэгдүүлэх жишээтэй (жишээлбэл, гепарин) нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Элэгний үйл ажиллагаа буурдаг. Цусны сийвэн дэх лосартангийн концентраци нь элэгний хатууралтай өвчтөнүүдэд мэдэгдэхүйц нэмэгддэг тул элэгний үйл ажиллагааны хөнгөн, дунд зэргийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд Lorista ® N эмийг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг. RAAS-ийг дарангуйлснаас үүдэн бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал (ялангуяа бөөрний үйл ажиллагаа RAAS-аас хамааралтай өвчтөнүүдэд, жишээлбэл, зүрхний хүнд хэлбэрийн дутагдал эсвэл бөөрний үйл ажиллагааны түүхтэй).
Бөөрний артерийн нарийсал. Бөөрний артерийн нарийсал, түүнчлэн цорын ганц ажилладаг бөөрний артерийн нарийсал бүхий өвчтөнүүдэд RAAS-д нөлөөлдөг эмүүд ARA II нь цусны сийвэн дэх мочевин ба креатинины концентрацийг эрс нэмэгдүүлдэг.
Лосартаныг хоёр талын бөөрний артерийн нарийсал эсвэл ганц бөөрний артерийн нарийсал бүхий өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Бөөр шилжүүлэн суулгах. Саяхан бөөр шилжүүлэн суулгасан өвчтөнд Lorista ® N-ийг хэрэглэх туршлага байдаггүй.
Анхан шатны гипералдостеронизм. Анхан шатны гипералдостеронизми бүхий өвчтөнүүд RAAS-т нөлөөлдөг АД буулгах эмэнд тэсвэртэй тул ийм өвчтөнд Лориста ® Н-ийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
IHD ба тархины судасны өвчин. АД буулгах эмийн нэгэн адил титэм судасны өвчтэй эсвэл тархины судасны өвчтэй өвчтөнүүдэд цусны даралт хэт их буурах нь миокардийн шигдээс буюу цус харвалт үүсэхэд хүргэдэг.
Зүрхний дутагдал. Бөөрний үйл ажиллагаа нь RAAS-ийн төлөв байдлаас хамаардаг (жишээлбэл, NYHA ангиллын функциональ анги III-IV CHF, бөөрний дутагдалтай эсвэл огт байхгүй) өвчтөнд RAAS-т нөлөөлдөг эмүүдтэй артерийн гипотензи, олигурия ба дэвшилтэт явцтай дагалддаг. азотеми, ховор тохиолдолд бөөрний цочмог дутагдал. ARA II-тай өвчтөнд RAAS-ийн идэвхжил тасалдсантай холбоотойгоор эдгээр эмгэгийн хөгжлийг хасах боломжгүй юм.
Аортын ба / эсвэл митрал хавхлагын нарийсал, GOKMP. Lorista ® N эмийг бусад судасжуулагч шиг аортын ба / эсвэл митрал хавхлагын гемодинамик ач холбогдолтой нарийсал бүхий өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Үндэстний онцлог. Лосартан (RAAS-т нөлөөлдөг бусад эмүүдтэй адил) Negroid уралдааны өвчтөнүүдэд бусад арьсны төлөөлөгчидтэй харьцуулахад бага ялимтгай гипотензи нөлөөтэй байдаг нь магадгүй эдгээр артерийн даралт ихсэх өвчтөнд гипоренинеми өндөр тохиолддог.
Артерийн гипотензи ба усны электролитийн бодисын солилцоог бууруулдаг. Үүнд: цусны даралтыг хянах, усны электролитийн метаболизмын сулрал, эмнэлзүйн шинж тэмдгүүд зэргийг хянах шаардлагатай шингэн алдалт, гипонатриеми, гипохлоремийн алкалоз, гипомагнемиеми эсвэл гипокалиеми зэрэг нь суулгалт эсвэл бөөлжих арын дэвсгэр дээр үүсч болно.
Сийвэнгийн электролитийг үе үе хянах хэрэгтэй.
Метаболизм ба дотоод шүүрлийн нөлөө. Амны хөндийн эмчилгээ эсвэл инсулиныг гипогликемийн бодисоор эмчилдэг бүх өвчтөнд болгоомжтой хандах хэрэгтэй гидрохлоротиазид нь тэдний нөлөөг сулруулж болзошгүй юм. Тиазидын шээс хөөх эмтэй эмчилгээ хийлгэх явцдаа чихрийн шижин өвчтэй хүмүүс илэрч болно.
Тиазидын шээс хөөх эм, түүний дотор гидрохлоротиазид нь ус-электролитийн тэнцвэргүй байдлыг (гиперкалици, гипокалиеми, гипонатриемия, гипомагнеземи, гипокалемийн алкалоз) үүсгэдэг.
Тиазидын шээс хөөх эм нь бөөрөөр ялгарах кальцийн ялгарлыг бууруулж, цусны сийвэн дэх кальцийн хэмжээг түр зуур, бага зэрэг нэмэгдүүлдэг.
Хүнд гиперкалици нь латент гиперпаратиреодизмын шинж тэмдэг байж болно. Паратироидын булчирхайн үйл ажиллагааг судлахын өмнө тиазидын шээс хөөх эмийг цуцлах шаардлагатай.
Тиазидын шээс хөөх эмтэй эмчилгээ хийсний дараа цусан дахь сийвэн дэх холестерол, триглицеридын агууламж нэмэгдэх боломжтой.
Зарим өвчтөнд тиазидын шээс хөөх эмчилгээ нь гиперурикеми болон / эсвэл тулай өвчний явцыг улам хүндрүүлдэг.
Лосартан нь цусны сийвэн дэх шээсний хүчлийн концентрацийг бууруулдаг тул гидрохлоротиазидын хамт хэрэглэх нь тиазидийн шээс хөөх эмийн улмаас үүссэн гиперурикемийн түвшинг бууруулдаг.
Элэгний үйл ажиллагаа буурдаг. Тиазидын шээс хөөх эмийг элэгний үйл ажиллагааны сулрал буюу элэгний дэвшилтэт өвчтэй өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй, учир нь эдгээр нь intrahepatic холестаз үүсгэдэг, ус-электролитийн тэнцвэрт байдлыг алдагдуулах нь элэгний комын хөгжилд хувь нэмэр оруулдаг.
Мансууруулах бодис Lorista ® N нь элэгний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг, учир нь өвчтөний энэ ангилалд мансууруулах бодис хэрэглэх туршлага байдаггүй.
Цочмог миопи ба хоёрдогч цочмог өнцөг хаах глауком. Гидрохлоротиазид нь түр зуурын цочмог миопи болон хурц өнцөг хаах глаукомын хөгжилд хүргэдэг тэнэг урвал үүсгэдэг сульфонамид юм. Шинж тэмдгүүд нь дараахь шинж тэмдгүүд орно: нүдний хараа, нүдний өвдөлт гэнэт буурах, энэ нь гидрохлоротиазидын эмчилгээ эхэлснээс хойш хэдэн цаг эсвэл долоо хоногийн дараа ихэвчлэн гарч ирдэг. Зүүн эмчилгээ хийгээгүй, цочмог өнцөг хаах нь алсын хараа алдагдахад хүргэдэг.
Эмчилгээ: гидрохлоротиазидыг аль болох хурдан уухыг зогсооно уу. Хэрэв IOP хяналтгүй хэвээр байвал яаралтай түргэн тусламж, мэс засал шаардлагатай байж болно. Цочмог өнцөг хаах глаукомын хөгжлийн эрсдэлт хүчин зүйлүүд нь: сульфонамид эсвэл бензилпенициллинд харшлын урвал үүсгэдэг түүх.
Тиазидын шээс хөөх эм хэрэглэдэг өвчтөнд хэт мэдрэгшилт урвал нь харшлын урвал эсвэл гуурсан хоолойн багтраа үүссэн тохиолдолд аль алинд нь үүсч болох боловч хэрэв тэд түүхтэй бол илүү өндөр магадлалтай байдаг.
Тиазидын шээс хөөх эмийг хэрэглэх үед системийн чонон хөрвөс ихэсч байгаа гэсэн мэдээ байна.
Хүлээн авагчийн талаархи тусгай мэдээлэл
Мансууруулах бодис Lorista ® N нь лактоз агуулдаг тул эм нь лактазын дутагдал, лактоз үл тэвчих, глюкоз-галактозын мелабсорбцийн синдром бүхий өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.
Онцгой анхаарал, түргэн хариу үйлдэл шаарддаг аюултай үйл ажиллагааг гүйцэтгэх чадварын нөлөөлөл (жишээлбэл, жолоодох, хөдөлж буй механизмтай ажиллах гэх мэт). Эмчилгээний эхэн үед Lorista ® N эм нь цусны даралт буурах, толгой эргэх, нойрмоглох зэрэг шинж тэмдгүүд үүсгэдэг тул сэтгэл мэдрэлийн байдалд шууд бусаар нөлөөлдөг. Аюулгүй байдлын үүднээс өвчтөний анхаарлыг ихэсгэх шаардлагатай үйл ажиллагаа эхлэхийн өмнө өвчтөн эмчилгээний хариу урвалыг эхлээд үнэлэх хэрэгтэй.
Мансууруулах бодисын төрөл
"Лориста" эмийг хэд хэдэн сортоор авах боломжтой: нэг бүрэлдэхүүн хэсэг бэлтгэх "Лориста" хэлбэрээр, идэвхтэй бодисын тунгаар ялгаатай "Лориста Н" ба "Лориста НД" эмийн хосолсон хэлбэрүүд байдаг. Мансууруулах бодисын хоёр бүрэлдэхүүн хэсэг нь вирусын эсрэг нөлөөтэй бөгөөд шээс хөөх эмтэй байдаг.
Нэг бүрэлдэхүүн хэсэгтэй бэлдмэлийн Lorista шахмалууд нь тус бүрдээ 12.5 мг, 25 мг, 50 мг лосартан калийн идэвхит бодис агуулсан гурван тунгаар байдаг. Туслах бүрэлдэхүүн хэсэг болох эрдэнэ шиш, pregelatinized цардуул, сүүний сахар, целлюлоз, аэрозил, магнийн стеаратын холимогийг ашигладаг. 25 мг буюу 50 мг калийн лосартан агуулсан тунгийн хальсан мембран нь гипромеллоз, тальк, пропилен гликол, титаны давхар исэл, шар кинолин будаг зэргийг 12.5 мг тунгаар хэрэглэнэ.
Lorista N ба Lorista ND таблетууд нь үндсэн болон бүрхүүлээс бүрдэнэ. Цөм нь хоёр идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгээс бүрддэг: калийн лосартан тус бүр 50 мг (N хэлбэрийн хувьд) ба 100 мг (N хэлбэрийн хувьд) ба гидрохлоротиазид 12.5 мг ("N" хэлбэрийн хувьд) ба 25 мг ("N" хэлбэрийн хувьд) орно. Цөм үүсэхийн тулд нэмэлт бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг pregelatinized цардуул, микрокристалл целлюлоз, сүүний сахар, магнийн стеарат хэлбэрээр хэрэглэдэг.
Lorista N ба Lorista ND шахмалууд нь гипромеллоз, макрогол 4000, хинолин шар өнгийн будаг, титан диоксид, тальк зэргээс бүрдсэн кино бүрээстэй байдаг.
Мансууруулах бодис яаж ажилладаг вэ?
Нэгтгэсэн АД буулгах эм (Lorista эм) нь идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг бүрийн фармакологийн үйл ажиллагааны зааврыг тайлбарласан болно.
Идэвхтэй бодисын нэг нь лосартан бөгөөд уураггүй рецептор дээр ангиотензин 2 ферментийн антагонист үүрэг гүйцэтгэдэг.
In vitro ба амьтны судалгаагаар лосартан ба түүний карбоксил метаболитын үйлдэл нь ангиотензин 1-р төрлийн ангиотензин рецепторуудад үзүүлэх нөлөөг хаах зорилготой болохыг тогтоожээ. Энэ нь цусны сийвэн дэх ренинийг идэвхжүүлж, цусны сийвэн дэх альдостероны концентраци буурахад хүргэдэг.
Ангиотензин 2-р хэлбэрийн агууламж нэмэгдэхэд лосартан нь энэ ферментийн рецепторуудыг идэвхжүүлдэг бөгөөд энэ үед брадикинины метаболизмд оролцдог 2-р төрлийн кининаза ферментийн идэвхжил өөрчлөгддөггүй.
Мансууруулах бодисын идэвхитэй бүрэлдэхүүн хэсэг болох "Лориста" нь судасны орны нийт захын эсэргүүцлийг бууруулж, уушигны цусны судас дахь даралт, ачаалал буурах, шээс хөөх эм өгөхөд чиглэгддэг.
Лосартан нь зүрхний булчингийн эмгэгийг нэмэгдүүлэх боломжийг олгодоггүй, зүрхний архаг дутагдал ажиглагддаг хүний бие махбодийн ажилд тэсвэртэй байдлыг нэмэгдүүлдэг.
Өдөр бүр нэг тунгаар лосартан хэрэглэх нь дээд (систолын) ба доод (диастолын) цусны даралтыг тогтмол бууруулахад хүргэдэг. Өдөржингөө энэ бодисын нөлөөн дор цусны даралтыг нэгэн зэрэг хянадаг ба АД буулгах нөлөө нь циркадийн байгалийн хэмнэлтэй давхцдаг. Лосартаний тунгийн төгсгөлд даралт буурч байгаа нь идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгийн оргил ачаалалтай харьцуулахад 80% байна. Мансууруулах бодисын эмчилгээ хийснээр зүрхний цохилтонд ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй бөгөөд эм уухаа болих үед эм уух шинж тэмдэг илэрдэггүй. Лосартангийн үр нөлөө нь бүх насны эрэгтэй, эмэгтэй хүний биед хамаардаг.
Нийлмэл арга хэрэгслийн нэг болох гидрохлоротиазидын тиазидын шээс хөөх эмийн үйлдэл нь анхдагч шээс дэх хлор, натри, магни, кали, усны ионуудын шимэгдэлтийг бууруулж, дистал бөөрний нефроны цусны сийвэн рүү ордог. Уг бодис нь кальци ба шээсний хүчлийг ионоор хадгалах чадварыг сайжруулдаг. Гидрохлоротиазид нь артериолууд өргөжиж байгаатай холбоотойгоор даралт ихсэх шинж чанартай байдаг. Шээс хөөх эмийн нөлөө нь 60-120 минутын дараа эхэлдэг бөгөөд хамгийн их шээс хөөх эмийн нөлөө 6-аас 12 цаг хүртэл үргэлжилдэг. Эмийн эмчилгээний оновчтой даралт ихсэх нөлөө нь 1 сарын дараа тохиолддог.
Энэ юунд ашигладаг вэ?
Мансууруулах бодис "Лориста", шахмал, хэрэглэх зааврыг дараах байдлаар хэрэглэхийг зөвлөж байна.
- хавсарсан эмчилгээг зааж өгсөн артерийн даралт ихсэх эмчилгээнд
- зүрх судасны тогтолцооны өвчин, нас баралтын тоог бууруулах, зүүн ховдол дахь эмгэг өөрчлөлтийг бууруулах.
Програмын онцлог
"Лориста" эм (шахмал) эмийг эмчлэх явцад хэрэглэх заавар нь бусад АД буулгах эмийг нэмэлт хэлбэрээр авах боломжийг танд олгоно. Ахмад настнуудын хувьд анхны тунг тусгай сонголт хийх шаардлагагүй.
Уг эмийн үйлдэл нь бөөрний артерийн нарийсал эсвэл нэг бөөрний артерийн нарийсал бүхий өвчтөнүүдийн цусны сийвэн дэх креатинин ба мочевины концентрацийг ихэсгэхэд хүргэдэг.
Гидрохлоротиазидын нөлөөн дор артерийн гипотензи эрчимжиж, электролитийн тэнцвэр алдагддаг бөгөөд энэ нь цусны эргэлтийн хэмжээ буурах, гипонатриеми, гипохлоремийн алкалоз, гипомагнеземи, гипокалиеми зэрэг болно. Шээс хөөх эмийн нөлөө нь холестерол болон триглицеридын концентрацийг нэмэгдүүлэх, бие махбодийн глюкозын молекулуудад тэсвэрлэх чадварыг өөрчлөх, шээс дэх кальцийн ионуудын ялгарлыг бууруулахад хүргэдэг бөгөөд энэ нь тэдний цусны ийлдэс нэмэгдэхэд хүргэдэг. Гидрохлоротиазид нь гиперурикеми, тулай үүсгэдэг.
Хосолсон бэлдмэл нь саалийн ферментийн дутагдалтай, галактоземи буюу глюкоз, галактозын үл тэвчих синдромтой өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг сүүний сахар агуулдаг.
Гипотензи бодисоор эмчлэх эхний үе шатанд даралт буурах, толгой эргэх довтолгоо хийх боломжтой бөгөөд энэ нь бие махбодийн психофизик үйл ажиллагааг зөрчих болно. Тиймээс, автомашин эсвэл нарийн төвөгтэй механизм жолоодох үед анхаарал нь ихэсдэгтэй холбоотой ажил үүргээ гүйцэтгэж эхлэхээсээ өмнө тэдний нөхцөл байдлыг тодорхойлох хэрэгтэй.
ХК Крка, dd, Novo mesto бол АГ-тэй тэмцэх эм Lorista (шахмал) үйлдвэрлэгч юм. Энэ хэрэгслийн аналог нь тэдгээрийн найрлага дахь лосартан калийн идэвхтэй бодис агуулдаг. Хосолсон хэлбэрийн хувьд ижил төстэй эм нь хоёр идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэгтэй: лосартан кали ба гидрохлоротиазид.
Lorista-ийн хувьд аналог нь АД буулгах нөлөөтэй ба ижил төстэй гаж нөлөөтэй болно. Ийм эмчилгээний нэг бол Козаар эм, 50 эсвэл 100 мг калийн лосертан агуулсан шахмал юм. Үйлдвэрлэгч нь Merck Sharp & Dome B.V кампанит ажил, Нидерланд.
Хосолсон хэлбэрийн хувьд аналогууд нь Gizaar ба Gizaar forte юм. Үйлдвэрлэгч нь Нидерланд улсын Merck Sharp ба Dome B.V. Жижиг хэмжээтэй шахмалууд нь шар бүрхүүлээр зууван, нэг гадаргуу дээр "717" гэсэн тэмдэгтэй, нөгөө талд нь хуваах тэмдэгтэй, том хэмжээтэй зууван шахмал хавтанг нэг талдаа "745" тэмдэгтэй цагаан өнгийн хальсаар бүрсэн байна.
"Gizaar Forte" эмийн найрлагад 100 мг-ийн калийн лосартан ба 12.5 мг гидрохлоротиазид орно. "Gizaar" эмийн найрлагад 50 мг-ийн калийн лосартан, 12.5 мг гидрохлоротиазид орно.
"Lorista ND" эмээс ялгаатай нь "Гизаарт форте" эм нь гидрохлортиазидын агууламжаас хоёр дахин бага бөгөөд калийн лосертан агууламжтай давхцдаг. Хоёр эм хоёулаа бага зэрэг шээс хөөх эмийн эсрэг эмтэй байдаг.
Өөр нэг хосолсон аналог бол Чех улсын "Zentiva A.S." компанийн үйлдвэрлэсэн "Lozap plus" эм юм. Энэ нь цайвар шар өнгийн хальсаар бүрсэн хоёр гадаргуу дээр эрсдэлтэй, сунгасан шахмал хэлбэрээр боломжтой. Эмийн найрлагад 50 мг-ийн калийн лосартан, 12.5 мг гидрохлоротиазид агуулагддаг.
Lorista N-тай ижил төстэй эм бол Исланд улсын Actavis Group a.o.-ийн үйлдвэрлэсэн Vazotens N эм юм. Хоёр тунгаар авах боломжтой. Доод тунгийн шахмал нь 50 мг лосартан кали, 12.5 мг гидрохлоротиазид агуулдаг бол дээд тунгийн шахмал нь 100 мг лосартан кали, 25 мг гидрохлоротиазид агуулдаг.
Хуудас нь ашиглах зааврыг агуулдаг Лористууд Байна. Энэ нь эмийн янз бүрийн тунгийн хэлбэрээр (шахмал 12.5 мг, 25 мг, 50 мг ба 100 мг, H ба ND ба шээс хөөх гидрохлоротиазид агуулсан шахмал хэлбэрээр) боломжтой бөгөөд мөн олон тооны ижил төстэй шинж чанартай байдаг. Энэхүү тэмдэглэгээг шинжээчид батлав. Лористаг ашиглах талаар санал бодлоо үлдээгээрэй, энэ нь сайтын бусад зочдод туслах болно. Бэлдмэлийг янз бүрийн өвчинд хэрэглэдэг (артерийн гипертензийн даралтыг бууруулах). Хэрэгсэл нь олон тооны гаж нөлөө, бусад бодисуудтай харьцах онцлог шинж чанартай байдаг. Эмийн тун нь насанд хүрэгчид болон хүүхдүүдэд өөр өөр байдаг. Жирэмсэн болон хөхүүл үед эмийг хэрэглэхэд хязгаарлалт байдаг. Лористагийн эмчилгээг зөвхөн мэргэшсэн эмчийн зааж өгч болно. Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа өөр өөр байж болох бөгөөд өвөрмөц өвчинөөс хамаарна.
Хэрэглэх заавар, тун
Бэлдмэлийг хоол хүнсээс үл хамааран амаар авдаг, хэрэглэх давтамж - өдөрт 1 удаа.
Артерийн гипертензийн үед хоногийн дундаж тун 50 мг байна. АД буулгах хамгийн их үр нөлөө нь эмчилгээ хийснээс хойш 3-6 долоо хоногийн дотор үр дүнд хүрдэг. Эмийн тунг өдөрт хоёр удаа эсвэл нэг тунгаар 100 мг болгон нэмэгдүүлэх замаар илүү тодорхой үр дүнд хүрэх боломжтой.
Шээс хөөх эмийг өндөр тунгаар хэрэглэх үед нэг тунгаар өдөрт 25 мг тунгаар Lorista эмчилгээг эхлэхийг зөвлөж байна.
Ахмад настай өвчтөнүүд, бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд (гемодиализийн өвчтөнүүдийг оруулаад) эмийн анхны тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.
Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд эмийг бага тунгаар тогтооно.
Зүрхний архаг дутагдлын үед эмийн анхны тун нь нэг тунгаар өдөрт 12.5 мг байна. Өдөрт 50 мг-ийн ердийн эмчилгээний тунг авахын тулд тунг аажмаар, 1 долоо хоногийн интервалтайгаар нэмэгдүүлэх шаардлагатай (жишээлбэл, 12.5 мг, 25 мг, өдөрт 50 мг). Лориста нь ихэвчлэн шээс хөөх эм, зүрхний гликозидтай хослуулан хэрэглэдэг.
Артерийн гипертензи ба зүүн ховдлын гипертрофи өвчтэй хүмүүст цус харвах эрсдлийг бууруулахын тулд стандарт анхны тун нь өдөрт 50 мг байна. Цаашид гидрохлоротиазидыг бага тунгаар нэмж, / эсвэл Лористагийн тунг өдөрт 100 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно.
Протеинурийн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд бөөрийг хамгаалахын тулд Lorista-ийн стандарт тун нь өдөрт 50 мг байна. Цусны даралт буурч байгааг харгалзан эмийн тунг өдөрт 100 мг хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой.
Таблет 12.5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг.
Lorista N (нэмэлтээр 12.5 мг гидрохлоротиазид агуулдаг).
Lorista ND (нэмэлт нь 25 мг гидрохлоротиазид агуулдаг).
Лосартан кали + нэмэлт бодисууд.
Калийн лосартан + гидрохлоротиазид + нэмэлт бодис (Lorista N ба ND).
Лориста байна - Сонгодог ангиотензин 2 рецепторын антагонист хэлбэр AT1 уураггүй шинж чанартай.
Лосартан (эмийн идэвхтэй бодис Lorista) ба түүний биологийн идэвхит карбокси метаболит (EXP-3174) нь ангиотензин 2-ийн AT1 рецепторуудад физиологийн ач холбогдолтой бүх нөлөөллийг синтезийн чиглэлээс үл хамааран зогсоодог: плазмын рениний идэвхжил нэмэгдэж, цусны сийвэн дэх альдостероны концентраци буурдаг.
Лосартан нь ангиотензин 2-ийн түвшинг нэмэгдүүлэх замаар AT2 рецепторыг идэвхжүүлэхэд шууд нөлөөлдөг. Лосартан нь брадикинины бодисын солилцоонд оролцдог фермент болох кининаза 2-ийн үйл ажиллагааг саатуулдаггүй.
Энэ нь OPSS-ийг бууруулж, уушигны эргэлтэнд орж буй даралтыг бууруулж, ачааллыг бууруулж, шээс хөөх эмтэй.
Энэ нь миокардийн гипертрофийн хөгжилд саад болж, зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд дасгалын хүлцлийг нэмэгдүүлдэг.
Лориста-ийг өдөрт нэг удаа хүлээн авах нь систолын болон диастолын цусны даралт буурах нь статистикийн хувьд буурахад хүргэдэг.Өдөржингөө лосартан цусны даралтыг жигд хянаж байдаг бол АД буулгах нөлөө нь циркадийн байгалийн хэмнэлтэй нийцдэг. Мансууруулах бодисын тунгийн төгсгөлд цусны даралт буурах нь хэрэглэснээс хойш 5-6 цагийн дараа эмийн оргил үе дэх нөлөө ойролцоогоор 70-80% байжээ. Татаж авах синдром ажиглагдаагүй бөгөөд лосартан зүрхний цохилтонд эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлдэггүй.
Лосартан нь эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүст, өндөр настанд (≥ 65 нас) ба залуу өвчтөнүүдэд (≤ 65 нас) үр дүнтэй байдаг.
Гидрохлоротиазид нь тиазидын шээс хөөх эм бөгөөд дистал нефрон дахь натри, хлор, кали, магни, усны ионуудын нөхөн төлжилтийг зөрчиж, кальцийн ион, шээсний хүчил ялгаралтыг удаашруулдаг. Энэ нь цусны даралт ихсэх шинж чанартай байдаг ба гипотензи нөлөө нь артериолуудын тэлэлтийн улмаас үүсдэг. Цусны даралт хэвийн хэмжээнд бараг ямар ч нөлөө үзүүлдэггүй. Шээс хөөх эмийн нөлөө нь 1-2 цагийн дараа тохиолддог, 4 цагийн дараа дээд тал нь хүрч, 6-12 цаг үргэлжилдэг.
АД буулгах нөлөө 3-4 хоногийн дараа гардаг боловч эмчилгээний хамгийн оновчтой үр дүнд хүрэхийн тулд 3-4 долоо хоног шаардагдана.
Лосартан ба гидрохлортиазидын нэгэн зэрэг хэрэглэх фармакокинетик шинж чанар нь тусдаа хэрэглэснээс ялгаатай биш юм.
Энэ нь хоол боловсруулах замаас сайн шингэдэг. Бэлдмэлийг хоол хүнсээр авах нь түүний сийвэнгийн концентрацид эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлэхгүй. Бараг цус тархинд (BBB) нэвтрдэггүй. Эмийн 58 орчим хувь нь цөс, 35 хувь нь шээсээр ялгардаг.
Амаар уусны дараа гидрохлортиазидын шимэгдэлт 60-80% байна. Гидрохлоротиазид нь метаболизмд ордоггүй бөгөөд бөөрөөр хурдан ялгардаг.
- артерийн гипертензи
- артерийн даралт ихсэх, зүүн ховдлын гипертрофи өвчтэй хүмүүст цус харвах эрсдлийг бууруулж,
- зүрхний архаг дутагдал (ACE дарангуйлагчтай эмчилгээний үл тэвчих, эсвэл эмчилгээний үр дүнгүй байдал гэх мэт)
- 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд протеинурийн хэмжээг багасгах, бөөрний эвдрэлийн явцыг бууруулах, терминал үе шат үүсэх эрсдлийг бууруулах (диализийн хэрэгцээ, сийвэнгийн креатинин нэмэгдэх магадлал), үхэлд хүргэх зорилгоор.
- артерийн гипотензи,
- гиперкалиеми
- шингэн алдалт
- лактоз үл тэвчих,
- галактоземи буюу глюкоз / галактозын мальсорбцийн синдром,
- жирэмслэлт
- хөхүүлэх
- 18 нас хүртэл (хүүхдэд үр нөлөө, аюулгүй байдал тогтоогдоогүй),
- лосартан ба / эсвэл эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал.
Цусны эргэлт буурсан өвчтөнүүд (жишээлбэл, их хэмжээний шээс хөөх эмтэй эмчилгээ хийлгэх үед) артерийн гипотензи шинж тэмдэг илэрдэг. Лосартан уухаас өмнө одоо байгаа зөрчлийг арилгах, эсвэл бага тунгаар эмчилгээг эхлэх шаардлагатай.
Элэгний зөөлөн, дунд зэргийн циррозтой өвчтөнд амаар уусны дараа цусны сийвэн дэх лосартан ба түүний идэвхит метаболитын концентраци эрүүл хүмүүстэй харьцуулахад өндөр байдаг. Тиймээс элэгний өвчний түүхтэй өвчтөнд эмчилгээний тунг бага тунгаар өгөх хэрэгтэй.
Бөөрний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнд чихрийн шижин өвчтэй ба түүнээс бусад тохиолдолд гиперкалиеми үүсдэг бөгөөд үүнийг анхаарах хэрэгтэй, гэхдээ үүнээс үүдэн ховор тохиолдолд л эмчилгээгээ зогсоодог. Эмчилгээний хугацаанд цусан дахь калийн агууламжийг, ялангуяа бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өндөр настай өвчтөнд тогтмол хяналт тавих хэрэгтэй.
Ренин-ангиотензин системд ажилладаг эмүүд нь бөөрний артерийн нарийсал эсвэл нэг бөөрний нэг талт артерийн нарийсал бүхий өвчтөнүүдэд сийвэнгийн мочевин, креатининыг нэмэгдүүлдэг. Бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлт нь эмчилгээг зогсоосны дараа эргэж болно. Эмчилгээний явцад цусны сийвэн дэх креатинины агууламжийг тогтмол хугацаанд тогтмол хянах шаардлагатай байдаг.
Тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадвар, хяналтын механизмын нөлөөлөл
Лористагийн тээврийн хэрэгсэл эсвэл бусад техник хэрэгслийг жолоодох чадварын талаархи мэдээлэл байхгүй байна.
- толгой эргэх
- астения
- толгой өвдөх
- ядаргаа
- нойргүйдэл
- санаа зовох
- нойрны хямрал
- нойрмоглох
- санах ойн эмгэг
- захын нейропати,
- парестези
- гипостези
- мигрень
- чичрэх
- сэтгэлийн хямрал
- ортостатик гипотензи (тунгаас хамааралтай),
- зүрхний цохилт
- тахикарди
- брадикарди
- хэм алдагдал,
- angina pectoris
- чихмэл хамар
- ханиалгах
- бронхит
- хамрын салст бүрхэвч,
- дотор муухайрах, бөөлжих,
- суулгалт
- хэвлийн өвдөлт
- хоолны дуршилгүй болох
- хуурай ам
- шүдний өвчин
- тэгш байдал
- түгжрээ
- шээс ялгаруулах
- бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг,
- либидо буурсан
- бэлгийн сулрал
- хавчаар
- ар тал, цээж, хөл өвддөг.
- чихэнд дуугарч байна
- амт зөрчсөн
- харааны бэрхшээл
- коньюнктивит
- цус багадалт
- Шенлейн-Генох ягаан
- хуурай арьс
- хөлрөх нь ихэссэн
- халцрах
- тулай
- чонон хөрвөс
- арьсны тууралт
- ангиоэдема (уушиг, хэл хавагнах, амьсгалын замын бөглөрөл ба / эсвэл нүүр, уруул, залгиур зэрэг хавагнах).
Эмийн гидрохлортиазид, дигоксин, шууд бус антикоагулянтууд, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицинтэй харьцах харшлын шинж тэмдэг илэрдэггүй.
Рифампицин, флуконазолтой нэгэн зэрэг хэрэглэх үед лосартан калийн идэвхит метаболитын түвшин буурч байгааг тэмдэглэжээ. Энэ үзэгдлийн эмнэлзүйн үр дагавар нь тодорхойгүй байна.
Калийн агууламжтай шээс хөөх эм (жишээлбэл, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийн бэлдмэлүүдийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь гиперкалиемийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүдийг, тухайлбал COX-2 сонгомол дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь шээс хөөх эм болон бусад АД буулгах эмийн үр нөлөөг бууруулдаг.
Хэрэв Лориста тиазидын шээс хөөх эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх тохиолдолд цусны даралт буурах нь шинж чанараараа ойролцоогоор нэмэлт байдаг. АГ-ийн бусад эм (шээс хөөх эм, бета-хориглогч, симпатолитик) -ийн үр нөлөөг (харилцан) сайжруулдаг.
Лориста эмийн аналогууд
Идэвхтэй бодисын бүтцийн аналог:
- Блоктран
- Брозаар
- Vasotens, ба
- Веро Лосартан
- Зисакар
- Кардомин Сановел,
- Карзартан
- Козаар
- Лейк
- Лозап,
- Лозарел
- Лосартан
- Лосартан кали,
- Лосакор
- Лотор
- Пресартан
- Реникард.
Жирэмсэн ба хөхүүл
Жирэмсэн үед Лориста хэрэглэх талаар мэдээлэл байдаггүй. Ренин-ангиотензин тогтолцооны хөгжлөөс хамаардаг ургийн бөөрний булчирхайн үрэвсэл нь жирэмсний 3-р гурван сард эхэлж эхэлдэг. 2, 3-р гурван сард лосартан авах үед урагт үзүүлэх эрсдэл нэмэгддэг. Жирэмсэн бол лосартан эмчилгээг нэн даруй зогсоох хэрэгтэй.
Хөхний сүүтэй лосартан хуваарилах талаар мэдээлэл алга байна. Тиймээс хөхөөр хооллохоо зогсоох буюу лосартантай эмчилгээг цуцлах асуудлыг эхэд түүний ач холбогдлыг харгалзан үзэх хэрэгтэй.