Вилдаглиптин - заавар, аналог ба өвчтөний тойм

Вилдаглиптин нь инсулинээс хамааралтай чихрийн шижин эмчлэхэд эмнэлзүйн практикт хэрэглэгддэг гипогликемийн эм юм. Өгүүлэлд бид vildagliptin-ийг шинжлэх болно - хэрэглэх заавар.

Анхаар! Анатомийн-эмчилгээний-химийн (ATX) ангилалд вилдаглиптиныг A10BH02 кодоор зааж өгсөн болно. Олон улсын өмчийн бус нэр (INN): Вилдаглиптин.

Фармакодинамик ба фармакокинетик: тодорхойлолт

Вилдаглиптин нь дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) дарангуйлагч юм. Фермент нь ходоод гэдэсний хоёр дааврыг (мөн инстретин гэж нэрлэдэг) идэвхгүйжүүлдэг - глюкагон хэлбэртэй пептид хэлбэр 1 (GP1T) ба глюкозоос хамааралтай инсулинотроп полипептид (GZIP). Хоёулаа хоол идсэний хариуд инсулиныг ялгаруулахад хувь нэмэр оруулдаг.

Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэрийн DPP-4 дарангуйлагч нь (T2DM) инсулины бодисын ялгаралтыг ихэсгэж, глюкагоны нөлөө буурч улмаар гликемийн бууралтад хүргэдэг.

Вилдаглиптиныг амаар уусны дараа хурдан шингэдэг. Плазмын дээд концентраци 1-2 цагийн дараа ажиглагддаг. Биологийн хүртээмж 85% байна. Вилдаглиптиныг 2/3 орчим метаболизмд оруулдаг бөгөөд үлдсэн хэсэг нь өөрчлөгддөггүй. Цитохром ба глюкуронизациар дамжуулан исэлдэлт нь эмийн бодисын солилцоонд бага үүрэг гүйцэтгэдэг. Үндсэн метаболит нь фармакологийн идэвхитэй байдаггүй. Бэлдмэлийг шээсээр дамжуулан 85%, өтгөний замаар 15% -ийг устгадаг. Хагас арилгах хугацаа нь 2-3 цаг байна.

Заалт ба эсрэг заалтууд

Вилдаглиптиныг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй хүмүүст арав орчим клиник судалгаагаар туршиж үзсэн. Өвчтөнд HbA1c концентраци 7.5% -аас 11% хооронд хэлбэлздэг. Дараах бүх судалгаанууд давхар харалган байсан бөгөөд 24 долоо хоног үргэлжилсэн байна.

Гурван судалгаагаар вилдаглиптин монотерапийг (өдөрт хоёр удаа 50 мг) бусад антибиотик эмүүдтэй харьцуулсан. Жилийн туршид 760 хүнийг вилдаглиптин эсвэл метформин (өдөрт 1000 мг) эмчилжээ. Вилдаглиптины бүлэгт HbA1c дундаж түвшин 1.0%, метформины бүлэгт 1.4% буурсан байна. Энэ ялгаа нь вилдаглиптин нь метформиноос бага үр дүнгүй гэсэн анхны таамаглалыг батлах боломжийг бидэнд олгосонгүй. Өвчтөнүүдийн тэн хагасыг хоёр дахь жилдээ дагасан бөгөөд үр дүн нь эхний жилийнхтэй бараг ижил байв. Хоёр дахь судалгаагаар HbA1c-ийг вилдаглиптинтэй харьцуулахад 0.9%, росиглитазоноор 1.3% -иар (өдөрт 8 мг) хэрэглэв. Акарбозтой харьцуулахад (өдөрт гурван удаа 110 мг-аар 3 удаа) вилдаглиптины эсрэг буурч (1,4% -тай харьцуулахад 1,3%) байна.

4 судалгаагаар одоо байгаа антибиотик эмчилгээтэй гликемик хяналтанд сэтгэл ханамжгүй байсан хүмүүст вилдаглиптин эсвэл плацебо тогтоосон. Эхний судалгаагаар вилдаглиптиныг метформин (≥1600 мг / өдөр), хоёр дахь нь пиоглитазон (45 мг / өдөр), эсвэл глимепирид (≥ 3 мг / өдөр), дөрөвдэх нь инсулин (≥30E / өдөр) агуулсан хэрэглэв. Вилдаглиптины 4 хослолыг хэрэглэснээр HbA1c концентрацийг мэдэгдэхүйц бууруулж болно. Сульфонилмоурийг судлахдаа вилдаглиптины хоёр тун (өдөрт 50,000 мкг) -ийн ялгаа нь метформин ба пиоглитазоны судалгаанаас хамаагүй бага байв.

Өөр нэг судалгаагаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй 607 өвчтөнийг дөрвөн бүлэгт хуваасан: Эхнийх нь вилдаглиптин (өдөрт зуун мг / өдөр), хоёр дахь нь пиоглитазон (гучин мг / өдөр), үлдсэн хоёр нь вилдаглитин ба пиоглитазо хүлээн авсан байна. Мансууруулах бодис хэрэглэх үед HbA1c 0.7%, пиоглитазон 0.9%, доод тун нь 0.5%, өндөр тунгаар 1.9% буурсан байна. Гэсэн хэдий ч энэ судалгаанд ашигласан хосолсон эмчилгээ нь чихрийн шижин 2 nbgf-ийн анхны эмчилгээнд нийцэхгүй байна.

Инцретинууд нь маш богино хагас энзимтэй бөгөөд ферментээр хурдан устдаг. Вилдаглиптинтэй моно эмчилгээ болон бусад эмчилгээний сонголтуудыг хослуулан хэрэглэх боломжтой - метформин ба глитазон.

Гаж нөлөө

Плацеботой харьцуулахад вилдаглиптинтэй илүү их тохиолддог гаж нөлөө нь толгой эргэх, толгой өвдөх, захын хаван, өтгөн хатах, артралги, амьсгалын дээд замын халдварууд юм. Гипогликеми нь зөвхөн бие даасан тохиолдолд тохиолддог.

Эмнэлзүйн бүх туршилтанд монотерапийн болон бусад эмчилгээний аргуудтай харьцуулахад ажиглагдсан гаж нөлөө нь цусан дахь шээсний хүчлийн түвшин нэмэгдэж, сийвэнгийн шүлтлэг фосфатазын түвшин бага зэрэг буурдаг.

Трансаминазын хэмжээ ихсэх нь ховор байдаг. Гэсэн хэдий ч гепатотоксик нөлөө нь өдөр тутам зуун мг тунгаар тохиолддог. Вилдаглиптиныг өндөр тунгаар амьтдын судалгаагаар үхэлд хүргэх зүрхний хэм алдагдал гарсан боловч эмнэлзүйн туршилтаар эм уухдаа эхний зэрэгтэй AV блокийн давтамж өндөр байгааг харуулсан.

Амьтны судалгаагаар энэ эм нь арьсны үхжил, түүнчлэн бөөрний үйл ажиллагааг сулруулж болзошгүйг харуулсан. Хүний хувьд ийм нөхцөл байдал ихэвчлэн тохиолддоггүй байв. Гэсэн хэдий ч АНУ-ын Хүнс, Эмийн Захиргааны газар (FDA) эмийн аюулгүй байдал батлагдах хүртэл батлах хугацааг хойшлуулав.

Тун ба хэтрүүлэн хэрэглэх

Вилдаглиптиныг 50 мг шахмал хэлбэрээр авах боломжтой. Энэ эм нь насанд хүрэгчдийн өвчтөнд 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан Орос улсад батлагдсан. Өдөр тутмын тун 50 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой. Эмийн эмчилгээг эхлэхээс өмнө, дараа нь эхний жилд гурван сар тутамд трансаминазын түвшинг хянах шаардлагатай.

Нефропати өвчтэй өвчтөнүүдэд (креатинины клиренс нь тавин мл / мин-ээс бага), хүнд хэлбэрийн гепатопати ба трансаминазын хэмжээ их хэмжээгээр нэмэгддэг (нормын дээд хязгаар 2.5 дахин давсан тохиолдолд) хэрэглэхийг хориглоно. Вилдаглиптиныг сайн ойлгодоггүй тул зүрхний дэвшилтэт дутагдалд (NYHA III ба IV) болгоомжтой хандах хэрэгтэй. Жирэмслэлт, хөхүүл үед хэрэглэх талаар мэдээлэл байхгүй байна. 16-аас доош насны өвчтөнд эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

2013 онд хоёр судалгаагаар нойр булчирхайн үрэвсэл, нойр булчирхайн эсийн метаплази үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлжээ. Судалгааг сэтгүүлд нийтлүүлж, FDA болон Европын эмийн агентлаг нойр булчирхайн үрэвслийн эрсдлийг эмийн тусламжтайгаар эмчлэх нэмэлт судалгаа хийхийг шаарджээ.

Харилцан үйлчлэл

Эмнэлзүйн туршилтанд бусад эмүүдтэй харьцах байдал ажиглагдаагүй. Вилдаглиптин нь цитохромын P450-ийн хэт даврагч бодисоор метаболиз хийгддэггүй тул цитохромын P450 эмээр метаболизмыг доройтуулахаас сэргийлж чадахгүй тул харилцан үйлчлэх магадлал бага байдаг. Энэ эм нь бусад антибиотик эмүүд, тиазидын шээс хөөх эм, кортикостероид, бамбай булчирхайн бэлдмэл, симпатомиметик эмүүдтэй харилцан үйлчлэлцэх боломжтой.

Мансууруулах бодисын гол аналоги.

Дадлагажигч ба өвчтөний бодол.

Вилдаглиптиныг эмчилгээний бусад аргуудын үр ашиггүй байдалд зориулдаг - хоолны дэглэм, биеийн тамирын өөрчлөлт, эсвэл метформины хариу урвал хангалтгүй байдаг. Энэ эм нь цусан дахь моносахаридын концентрацийг үр дүнтэй бууруулдаг боловч ноцтой гаж нөлөө үзүүлдэг тул тогтмол үзлэг шалгалт хийх шаардлагатай байдаг.

Виктор Александрович, чихрийн шижин эмч

Метформиныг тогтоосон бөгөөд энэ нь тус болохгүй бөгөөд хүнд хэлбэрийн диспепси үүсгэсэн. Дараа нь тэд вилдаглптин болж өөрчлөгдсөн бөгөөд энэ нь гликемийг сайжруулж, шинж тэмдгийг бууруулдаг. Хоол идсэний дараа хоол боловсруулах чадвар сайжирсан гэсэн мэдрэмж төрөв. Гликемийн хэмжээг тогтмол хэмждэг - бүх зүйл хэвийн байна. Би үүнийг цааш нь үргэлжлүүлэх болно.

Үнэ (ОХУ-д)

Вилдаглиптиний үнэ (өдөрт 50 мг) сард 1000 рубль байдаг. Өөр нэг DPP-4 дарангуйлагч болох Sitagliptin (100 мг / өдөр) нь бараг хоёр дахин үнэтэй бөгөөд сард 1800 рубль байдаг боловч шууд харьцуулалт хийгдээгүй тохиолдолд эдгээр хоёр агент эдгээр тунг тэнцүү эсэх нь мэдэгддэггүй. Метформин эсвэл сульфонилмоуратай эмчилгээ нь хамгийн их тунгаар ч гэсэн сард 600 рубльээс бага байдаг.

Зөвлөгөө! Аливаа арга хэрэгслийг ашиглахын өмнө болзошгүй үр дагавраас зайлсхийхийн тулд мэргэжилтэнтэй зөвлөлдөх хэрэгтэй. Өөрийгөө эмчлэх нь сайнаас илүү их хор хөнөөл учруулж болзошгүй юм.

Гялтангийн талаархи эмч нарын тойм

Вилдаглиптин, ж.нь. Галвус бол цаг хугацаа, миний өвчтөнүүдэд туршиж үздэг эм юм. Эмчилгээний ганцаарчилсан зорилго, гипогликемийн эрсдэл багатай бөгөөд маш хурдан бөгөөд хурдан үр дүнд хүрдэг. Зардал нь бас баярлах боломжгүй тул би "Галвус" -ыг томилох дуртай.

Өдөрт хоёр удаа хэрэглээрэй.

Авсан үед маш сайн нөлөөтэй бөгөөд гликемийн маш сайн хяналтанд байдаг. Би ахмадуудыг бас томилдог - бүх зүйл сайхан байна!

ОХУ-д 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд хамгийн түгээмэл хэрэглэдэг эмүүдийн нэг юм. Үүний үр ашиг, аюулгүй байдлыг цаг хугацаагаар шалгадаг. Энэ нь өвчтөнүүдийг маш сайн тэсвэрлэдэг, глюкозын түвшинг үр дүнтэй бууруулдаг бол гипогликемийн эрсдэл маш бага байдаг. Түүний боломжийн үнэ нь чухал бөгөөд энэ нь эмч, өвчтөний аль алинд нь таалагддаг.

Вилдаглиптин ("Галвус") нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтнүүдийг эмчлэхэд зориулагдсан ОХУ-д бүртгэгдсэн IDDP-4 бүлгийн хоёр дахь эм тул манай улсад хэрэглэх туршлага нэлээд удаан үргэлжилж байгаа юм. Галвус нь өөрийгөө үр дүнтэй, аюулгүй эм гэж тогтоож, өвчтөнүүдийг сайн тэсвэрлэдэг, жин нэмэхэд нэмэр болдоггүй, мөн гипогликемийн эрсдэл багатай байдаг. Энэ эм нь бөөрний үйл ажиллагааг бууруулахад ашиглагдах бөгөөд энэ нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өндөр настай өвчтөний эмчилгээнд онцгой хамааралтай болдог. Нийтлэгдсэн эмнэлзүйн болон клиник судалгааны үр дүнгээс харахад DPP-4 дарангуйлагч (Галвусыг оруулаад) нь зөвхөн гипогликемийн бус төдийгүй нефропротектор эмчилгээнд ашиглагдах боломжтой юм.

Galvus өвчтөний тойм

Тэрээр мөн "Галвус" эмийн талаар тойм бичихээр шийджээ. Харамсалтай нь энэ эмийг хэрэглэснээр миний амьдралын жилийг там болгон хувиргасан. Би өвдөгний гонартрозтой бөгөөд хүн бүр хичнээн хэцүү болохыг ойлгодог. Би хамгийн муу зүйл гэвэл хөл маань Өвдөлт нь зүгээр л хүнлэг бус болж эхлэхэд, орондоо орох, хөлөө сунгах, гулзайлгах боломжгүй бол нөгөө тал руугаа эргэж, хөл дээрээ хүр. Түрс бүрт гранат байдаг бөгөөд тэд дэлбэрэх гэж байгаа юм бол хүсэл нь зүгээр л үхэх болно. Надад маш өндөр өвдөлтийн босго байдаг, тэр байтугай эмч нар ч гайхдаг, хэрэв би тэвчихгүй бол ийм өвдөлтийг тэсвэрлэх аргагүй юм. Би 2018 оныг бүхэлд нь өнгөрөөсөн бөгөөд энэ харгис амьдралыг надад Галвус зохион байгуулсан. Тиймээс үе мөч, нуруунд ямар нэгэн асуудал тулгарсан, эсвэл зүгээр л хөл, нуруугаа гэмтээж эхэлсэн хүмүүст анхааруулмаар байна. Үүний шалтгаан нь үе мөчний үрэвсэл үүсгэдэг "Галвус" -ын хүлээн авалт байж болно. Би үүнийг 1-р сарын 2-ны өдрөөс авахаа больсон бөгөөд амьдрал маань илүү хөгжилтэй болсон. Шинэ хөл томорсон гэж би хэлэхгүй, гэхдээ би хөлөө орондоо сунгаж, зэрлэг өвдөлт мэдрэхгүйгээр хөлнийхөө булчинд хүрч чадна, ийм зовлон шаналалаас хойш энэ бол аз жаргал юм.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин 9 жил. Эмч эхлээд Siofor-ийг зааж өгсөн. Би 1 удаа уусан, би бараг л хаячихлаа - миний амьдралын хамгийн муу өдөр! Зургаан сарын өмнө эмч Галвуст зөвлөж байжээ. Эхэндээ би "Siofor эффект" байхгүйд баяртай байсан ч элсэн чихэр бараг багасаагүй, ходоод нь өвдсөн, хоол нь ходоодоос цааш урсахгүй, тэнд нь чулуугаар хэвтэж, дараа нь өдөр бүр толгой өвддөг. Цуцлагдсан - толгой өвдөхгүй.

Би 3 жилийн өмнө 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин болоход тэр даруй намайг инсулин хийж "Галвус" гэж бичжээ. Тэд дор хаяж 1 жил уух хэрэгтэй гэж хэлсэн. Би ууж байх үед элсэн чихэр хэвийн хэмжээнд байсан. Гэхдээ дараа нь энэ нь миний хувьд маш үнэтэй байсан тул нэг жилийн турш уусны дараа би үүнийг худалдаж авахаа больсон. Одоо элсэн чихрийн түвшин өндөр байна. Би гальвус худалдаж авах боломжтой боловч элэгний сөрөг нөлөөллөөс айдаг.

Би Галвус + Метформиныг нэг сарын турш уусан. Тэр тийм ч сайн биш Хүлээн авахаа больсон, энэ нь дээрдсэн. Би нэг сар амраад дахин оролдож үзмээр байна. Мөн энэ эмийг хэрэглэх үед чихрийн үр дүн сайн байдаг.

Хоёр дахь жилдээ өглөө, оройд 500 мг метформинтэй 50 мг гальвус ууж байна. Эмчилгээний эхэнд, шахмалуудын өмнө тэрээр 10 + 10 + 8 нэгжийн дагуу 8 инсулин дээр удаан инсулин цацаж байжээ. Зургаан сарын дараа 12-аас элсэн чихэр 4.5-5.5 болж буурсан! Одоо шахмал 5.5-5.8 тогтвортой байна! Жин нь 178 см-ийн өсөлттэй тул 114 кг-аас 98 кг болж буурав. Би Калорийн тооцоолуур тооцоолох компьютерийн програм дээр тоолж байна. Би бүгдэд нь зөвлөж байна! Интернет дээр та ямар ч зүйлийг сонгож болно.

Ээж нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй. Эмч эхлээд Манинилыг зааж өгсөн боловч зарим шалтгааны улмаас тэр ээждээ тохирохгүй байсан тул элсэн чихэр буурахгүй, эрүүл мэнд нь тийм ч сайн биш байв. Ээжийнх нь сэтгэл зүрхэнд сайнаар байдаггүй. Дараа нь түүнийг Галвусаар сольсон, энэ бол үнэхээр гайхалтай эм юм. Үүнийг уух нь маш тохиромжтой, хоолны өмнө, тэр байтугай дараа нь өдөрт ганц удаа л ууна. Элсэн чихэр огцом биш харин аажмаар буурдаг бол ээж нь сайхан мэдрэмж төрдөг. Бага зэрэг бухимдах цорын ганц зүйл бол элгэнд сөргөөр нөлөөлдөг боловч ээжийн дэмжлэгээр ээж янз бүрийн өвс ургамал уудаг тул бүх зүйл хэвийн байгаа.

Товч тайлбар

Мансууруулах бодисын гальвус (вилдаглиптиний идэвхтэй бодис) нь фармакологийн нөлөөгөөр дипептидил пептидаз-4 ферментийн ферментийн дарангуйлагчтай холбоотой (DPP-4) бөгөөд чихрийн шижингийн 2 хэлбэрийг эмчлэхэд ашигладаг. Сүүлийн жилүүдэд инсулины шүүрлийг зохицуулагч болох хоол боловсруулах эрхтний дааврын талаархи санаа нэлээд өргөжсөн. Одоогийн байдлаар энэ утгаараа хамгийн их судлагдсан биологийн идэвхит бодисууд нь глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид, HIP гэж товчилсон, GLP-1 гэж товчилсон глюкагон хэлбэртэй пептид 1 юм. Эдгээр бодисын бүлгийн нэр нь инкретин юм. Хоол боловсруулах, нойр булчирхайн β-эсүүдээр инсулины шүүрлийг идэвхжүүлэхэд хүргэдэг ходоод гэдэсний замын гормонууд ("инкретины эффект" гэх). Гэхдээ фармакологийн хувьд хялбар арга байхгүй: GLP-1 ба GUI нь тийм ч удаан амьдрахгүй бөгөөд энэ нь тэдгээрийг эм болгон ашиглах боломжийг үгүйсгэдэг. Үүнтэй холбогдуулан инкретиныг гаднаас нь нэвтрүүлэхгүй, харин эндоген пептидаз-4 (DPP-4) устгадаг ферментийн үйл ажиллагааг дарангуйлж, байгалийн эндоген инкринүүдийг аль болох хадгалахыг хичээсэн. Энэ ферментийг дарангуйлах нь HIP ба GLP-1-ийн амьдрал, үйл ажиллагааг уртасгаж, цусан дахь концентрацийг нэмэгдүүлдэг. Энэ нь инсулин / глюкагоны харьцааг тэгшилж, нойр булчирхайн β-эсүүдээр инсулины шүүрэл өдөөгддөг бол глюкагон α-эсүүдийн шүүрэл дарагдсан гэсэн үг юм. Өгүүллийн танилцуулгын хэсгийг нэгтгэн дүгнэж хэлэхэд DPP-4 дарангуйлагч нь гипрликемийн эмийн шинэ бүлэг бөгөөд энэ нь голчлон өөрсдийн инкретиныг идэвхжүүлэхэд чиглэгддэг гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй.Үүнээс гадна, урьдчилсан тооцоогоор эдгээр эмүүд нь бусад вирусын эсрэг эмүүдээс үр дүнтэй / аюулгүй байдлын харьцаатай харьцуулахад давуу талтай байдаг.

Лабораторийн, эмнэлзүйн болон маркетингийн дараах судалгаа нь эндоген инсулины концентрацийг нэмэгдүүлэх, глюкагоны түвшинг бууруулах, элгэнд глюкоз үүсэхийг хориглох, эд эсийн инсулинд тэсвэртэй байдлыг багасгах зэрэг "ажил" -аа баталж байна. DPP-4 дарангуйлагч нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд маш их ирээдүйтэй бүлэг гэдгийг үгүйсгэх аргагүй юм. Эдгээр эмийн дунд "ухагч" нь дэлхийд алдартай Швейцарийн эм үйлдвэрлэгч "Novartis" компанийн эмийн галвус юм. Орос улсад энэ эмийг 2008 оноос хэрэглэж эхэлсэн бөгөөд богино хугацаанд мэргэжлийн тааламжтай хил залгаа эндокринологичдоос хамгийн их хүндэтгэлтэй хандлагыг олж авсан. Энэ нь ерөнхийдөө гайхамшигтай зүйл биш юм. 20 мянга гаруй сайн дурын ажилтан оролцсон клиник туршилтанд эмийн үр нөлөө нь монотерапийн хүрээнд болон бусад гипогликемийн эмүүд (метформин, сульфонилмоурын дериватив, тиазолидиндиони дериватив) болон инсулинтай хослуулан батлагдсан. Цэврүүний давуу талуудын нэг нь зүрх судасны болон бөөрний эмгэг зэрэг төрөл бүрийн өвчинд нэрвэгдсэн өндөр настай өвчтөнүүдэд үүнийг хэрэглэх боломж юм.

Цөсний хорхойд өртөмтгий байдаг цөөн тооны эрхтнүүдийн нэг бол элэг юм. Үүнтэй холбогдуулан фармакологийн чиглэлээр явж байхдаа элэгний функциональ үзүүлэлтүүдийг хянах шаардлагатай бөгөөд шарлалт өвчний анхны шинж тэмдгүүд илэрвэл эмийн эмчилгээг даруй зогсоож дараа нь гялтангаас татгалзах хэрэгтэй. 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй бол гальванус хэрэглэдэггүй.

Галвусыг шахмал хэлбэрээр авах боломжтой. Тунгийн горимыг эмч тус бүрээр нь сонгосон тул та хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран эмийг авч болно.

Фармакологи

Амны хөндийн гипогликемийн эм. Вилдаглиптин - нойр булчирхайн инсуляцийн аппаратын өдөөгч ангийн төлөөлөгч, дипептидил пептидаз-4 ферментийг (DPP-4) дарангуйлдаг. DPP-4-ийн үйл ажиллагааг түргэн бөгөөд бүрэн дарангуйлах (> 90%) нь глюкагон маягийн пептид (GLP-1) болон глюкозд хамааралтай инсулинотропик полипептид (HIP) гэдэсний гэдэснээс өдрийн болон өдөр тутам системийн эргэлтэд орж суурь болон хоол хүнсээр өдөөгдсөн шүүрлийн өсөлтийг үүсгэдэг.

Вилдаглиптин GLP-1 ба HIP-ийн концентрацийг ихэсгэснээр нойр булчирхайн β-эсийн глюкозын мэдрэг чанар нэмэгдэх бөгөөд энэ нь глюкозоос хамааралтай инсулины шүүрлийг сайжруулахад хүргэдэг.

Вилдаглиптиныг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд өдөрт 50-100 мг тунгаар хэрэглэх үед нойр булчирхайн β-эсийн үйл ажиллагаа сайжирсан болохыг тэмдэглэжээ. Β-эсийн үйл ажиллагааны сайжрах түвшин нь тэдгээрийн анхны гэмтлийн зэргээс хамаарна, жишээлбэл чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст (цусны сийвэн дэх глюкозын хэвийн концентраци бүхий), вилдаглиптин нь инсулины шүүрлийг өдөөдөггүй бөгөөд глюкозыг бууруулдаггүй.

Эндоген GLP-1-ийн концентрацийг нэмэгдүүлснээр вилдаглиптин нь α-эсүүдийн глюкозод мэдрэмтгий чанарыг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь глюкагоны шүүрлийн зохицуулалтыг сайжруулахад хүргэдэг. Хоолны үед илүүдэл глюкагонын түвшин буурах нь эргээд инсулины эсэргүүцлийг бууруулдаг.

GLP-1 ба HIP-ийн концентраци нэмэгдсэнтэй холбоотойгоор инсулин / глюкагоны харьцааны хэмжээ нэмэгдэж байгаа нь элэгний хэрэглээг прандиаль үе болон хоол идсэний дараа бууруулж, цусны сийвэн дэх глюкозын агууламж буурахад хүргэдэг.

Үүнээс гадна, вилдаглиптиныг хэрэглэхтэй холбоотойгоор цусны сийвэн дэх липидийн түвшин буурч байгааг тэмдэглэж байгаа боловч энэ нөлөө нь GLP-1 эсвэл HIP-д үзүүлэх нөлөө, нойр булчирхайн β-эсийн үйл ажиллагаа сайжрахтай холбоогүй болно.

GLP-1-ийн өсөлт нь ходоодны хоосолтыг удаашруулж болох нь мэдэгдэж байгаа боловч вилдаглиптиныг хэрэглэснээр энэ нөлөө ажиглагдахгүй байна.

Вилдаглиптиныг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй 5795 өвчтөнд 12-22 долоо хоногийн турш монотерапи буюу метформин, сульфонилмоа дериватив, тиазолидиндион эсвэл инсулинтай хослуулан хэрэглэвэл гликатлагдсан гемоглобины агууламж (HbA) ихээхэн буурдаг._1с) болон мацаг барих цусан дахь сахарын хэмжээ.

Вилдаглиптин ба метформины хослолыг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд анхны эмчилгээ болгон ашиглаж байсан бол 24 долоо хоногт HbA-ийн тунгаас хамааралтай бууралт ажиглагдсан._1с бие махбодийн жин, эдгээр эмүүдтэй харьцуулахад харьцангуй их юм. Гипогликемийн тохиолдол эмчилгээний аль алинд нь бага байсан.

Эмнэлзүйн судалгаагаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнд вилдаглиптиныг өдөрт 6 удаа 1 удаа өдөрт 50 мг тунгаар хэрэглэхэд бөөрний үйл ажиллагааны дунд зэргийн (GFR ≥30-аас 2) эсвэл хүнд (GFR 2) зэрэгтэй хавсарч хэрэглэвэл эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц буурдаг. Хба_1сплацебо бүлэгтэй харьцуулахад.

Эмнэлзүйн судалгаагаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд вилдаглиптиныг өдөрт 2 удаа 50 мг тунгаар метформинтэй хамт / метафлинтэй хамт хэрэглэхэд (дунджаар 41 IU / өдөр), HbA-ийн бууралт ажиглагдсан._1с эцсийн цэг дээр (-0.77%), анхдагч үзүүлэлтээр дунджаар 8.8% байна. Плацебо (-0.72%) -ийн ялгаа нь статистикийн ач холбогдолтой байв. Судалгааны эмийг хүлээн авсан бүлгийн гипогликемийн тохиолдлыг плацебо бүлгийн гипогликемийн тохиолдолтой харьцуулсан байв. Вилдаглиптиныг өдөрт 2 удаа 50 мг тунгаар метформинтэй (≥1500 мг / өдөр) 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд глимепиридтэй (≥4 мг / өдөр) хослуулан хэрэглэсэн эмнэлзүйн судалгаагаар._1с статистикийн хувьд мэдэгдэхүйц буурч 0.76% (анхдагч үзүүлэлт, дунджаар 8.8%).

Фармакокинетик

Вилдаглиптин нь 85% -ийн үнэмлэхүй био чадвартай хоол боловсруулах замаар хурдан шингэдэг. Эмчилгээний тунгийн хэмжээнд С-ийн өсөлт_{хамгийн ихдээ} плазм ба AUC дахь вилдаглиптин нь эмийн тунг нэмэгдүүлэхтэй шууд пропорциональ байна.

Хоосон ходоодонд хийсний дараа С хүрэх цаг болжээ_{хамгийн ихдээ} цусны сийвэн дэх вилдаглиптин 1 цаг 45 мин байна. Хоол хүнс хэрэглэхтэй зэрэгцэн эмийн шингээх хэмжээ бага зэрэг буурдаг: С-ийн бууралт_{хамгийн ихдээ} 19% -иар өсч, 2 цаг 30 минут хүрэх хугацаа нэмэгдсэн байна. Гэсэн хэдий ч хоол хүнс нь шингээлт, AUC зэрэгт нөлөөлдөггүй.

Вилдаглиптиныг сийвэнгийн уургуудтай холбох чадвар бага байдаг (9.3%). Бэлдмэлийг цусны сийвэн ба улаан эсийн хооронд ижил хуваарилдаг. Вилдаглиптиний тархалт нь гаднаас гадуур явагддаг, V_сс iv захиргааны дараа 71 литр байна.

Биотрансформаци бол вилдаглиптиныг гадагшлуулах гол зам юм. Хүний биед эмийн тунгийн 69% -ийг хөрвүүлдэг. Үндсэн метаболит - LAY151 (тунгийн 57%) нь фармакологийн идэвхигүй бөгөөд циано бүрэлдэхүүн хэсгийн гидролизийн бүтээгдэхүүн юм. Мансууруулах бодисын тунгийн 4% нь амидын гидролизд ордог.

Туршилтын судалгаагаар DPP-4 эмийн гидролизд эерэг нөлөө үзүүлдэг. Вилдаглиптин нь CYP450 изоэнзимийн оролцоотойгоор метаболиз хийгддэггүй. Вилдаглиптин нь субстрат биш, CYP450 изоэнзимийг өдөөдөггүй бөгөөд өдөөдөггүй.

Бэлдмэлийг дотор нь оруулсны дараа тунгийн 85% нь бөөрөөр, 15% нь гэдэсээр дамждаг бол өөрчлөгдөөгүй вилдаглиптиний бөөрний ялгаруулалт 23% байна. Т_1/2 хоол идсэний дараа тунг үл харгалзан 3 цаг орчим үргэлжилнэ.

Эмнэлзүйн онцгой тохиолдлуудад фармакокинетик

Хүйс, BMI, үндэс угсаа нь вилдаглиптиний фармакокинетикт нөлөөлдөггүй.

Элэгний үйл ажиллагаа нь бага зэргийн, дунд зэргийн зэргийн сулралтай өвчтөнүүдэд (Хүүхэд-Пью ангиллын дагуу 6-10 оноо), нэг эм хэрэглэсний дараа вилдаглиптины биоавь чанар 20%, 8% -иар тус тус буурна. Элэгний хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд (Хүүхэд-Пуг ангиллын дагуу 12 оноо) вилдаглиптины био-хүртээмж 22% -иар нэмэгддэг. Вилдаглиптиний хамгийн их био-авах боломжтой хэмжээ буюу 30% -иас хэтрэхгүй байх нь эмнэлзүйн хувьд чухал биш юм. Элэгний сулралын үйл ажиллагааны хүнд байдал ба эмийн биоавтобустай хамаарал байхгүй.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан, хөнгөн, дунд зэргийн буюу хүнд AUC бүхий өвчтөнүүдэд вилдаглиптин эрүүл сайн дурын ажилтнуудтай харьцуулахад 1.4, 1.7, 2 дахин өссөн байна. Бага зэргийн, дунд, хүнд хэлбэрийн бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд LAY151 метаболитийн AUC нь 1.6, 3.2, 7.3 дахин, BQS867 метаболит - 1.4, 2.7, 7.3 дахин нэмэгдсэн байна. Бөөрний архаг дутагдал (CRF) бүхий өвчтөнүүдийн хязгаарлагдмал өгөгдөл нь энэ бүлгийн үзүүлэлтүүд нь бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдийнхтэй ижил байгааг харуулж байна. Бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдийн агууламжтай харьцуулахад LAY151 метаболитын концентраци 2-3 дахин нэмэгдсэн. Гемодиализын үед вилдаглиптиныг татан буулгах нь хязгаарлагдмал (нэг тунгаас 4 цагийн дараа 3-4% -иас 3%).

Мансууруулах бодисын биоавтобусны дээд хэмжээг 32% (C-ийн өсөлт)_{хамгийн ихдээ} 18%) 70-аас дээш настай өвчтөнд эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолгүй бөгөөд DPP-4 дарангуйлахад нөлөөлдөггүй.

18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд вилдаглиптиний фармакокинетик шинж чанар тогтоогдоогүй байна.

Маягтыг суллах

Таблетууд нь цагаанаас цайвар шар өнгөтэй, дугуй хэлбэртэй, гөлгөр ирмэг бүхий, нэг талдаа "NVR", нөгөө талд нь "FB" гэсэн тэмдэгтэй байна.

Оруулах бодис: микрокристалл целлюлоз - 95.68 мг, усгүй лактоз - 47.82 мг, натрийн карбоксиметил цардуул - 4 мг, магнийн стеарат - 2.5 мг.

7 ширхэг - цэврүү (2) - картон хайрцаг.
7 ширхэг - цэврүү (4) - картон хайрцаг.
7 ширхэг - цэврүү (8) - картон хайрцаг.
7 ширхэг - цэврүү (12) - картон хайрцаг.
14 ширхэг. - цэврүү (2) - картон хайрцаг.
14 ширхэг. - цэврүү (4) - картон хайрцаг.
14 ширхэг. - цэврүү (8) - картон хайрцаг.
14 ширхэг. - цэврүү (12) - картон хайрцаг.

Галвусыг хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран амаар авдаг.

Мансууруулах бодисын тунгийн горимыг үр дүн, хүлцэх чадвараас хамааран дангаар нь сонгоно.

Монотерапийн үед эсвэл метформин, тиазолидиндион эсвэл инсулин бүхий хоёр бүрэлдэхүүнтэй эмчилгээний нэг хэсэг болох (метформинтой хослуулан эсвэл метформин агуулаагүй) эмийн санал болгож буй тун нь өдөрт 50 мг буюу 100 мг байна. Инсулины эмчилгээ хийлгэж буй 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд Галвусыг өдөрт 100 мг тунгаар хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Гурвалсан эмчилгээний нэг хэсэг болох Галвусын санал болгосон тун (вилдаглиптин + сульфонилмоурийн дериватив + метформин) нь өдөрт 100 мг байна.

Өдөрт 50 мг тунг өглөө 1 удаа ууна. Өдөрт 100 мг тунг өглөө, оройд 50 мг-ийн 2 тунгаар хуваана.

Хэрэв та тунг алдаж байвал дараагийн тунг аль болох хурдан авах ёстой бөгөөд өдөр тутмын тунг хэтрүүлж болохгүй.

Сульфонилмоа деривативтай хоёр бүрэлдэхүүнтэй эмчилгээний нэг хэсэг болгон хэрэглэх үед Галвусын санал болгосон тунг өдөрт 50 мг-аар өглөө 1 удаа ууна. Сульфонилмоурийн деривативтай хослуулан хэрэглэхэд өдөрт 100 мг тунгаар эмийн эмчилгээний үр нөлөө өдөрт 50 мг тунгаар хэрэглэсэнтэй ижил байв. Гликемийн хяналтыг сайжруулахын тулд өдөрт хэрэглэх хамгийн дээд тун 100 мг тунгаар хэрэглэхэд эмнэлзүйн хувьд хангалтгүй нөлөө үзүүлдэг бол бусад гипогликемийн эмийг нэмэлт жороор авах боломжтой: метформин, сульфонилмоурийн дериватив, тиазолидиндион эсвэл инсулин.

Бага зэргийн хүнд хэлбэрийн бөөр ба элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд эмийн тунгийн горимыг залруулах шаардлагагүй болно. Дунд болон хүнд хэлбэрийн бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд (гемодиализ дээр бөөрний архаг дутагдлын эцсийн үе шатыг оруулаад) эмийг өдөрт 1 удаа 50 мг тунгаар хэрэглэнэ.

Ахмад настай өвчтөнүүдэд (≥ 65 нас) Галвусын тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд Galvus-ийг хэрэглэх туршлага байхгүй тул өвчтөний энэ ангилалд мансууруулах бодис хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Хэт их хэрэглэх

Гальвусыг өдөрт 200 мг хүртэл тунгаар хэрэглэхэд сайн тэсвэрлэдэг.

Шинж тэмдэг: эмийг өдөрт 400 мг тунгаар хэрэглэх үед булчингийн өвдөлт ажиглагддаг, ховор тохиолддог, уушиг ба түр зуурын парестези, халуурах, хавагнах, липазын концентраци түр зуурын өсөлт (VGN-ээс 2 дахин их). Галвусын тунг өдөрт 600 мг хүртэл нэмэгдүүлснээр парестези бүхий хаван үүсч, CPK, ALT, C-реактив уураг, миоглобины агууламж нэмэгдэх боломжтой. Илүүдэл жингийн бүх шинж тэмдгүүд, лабораторийн параметрүүдийн өөрчлөлт нь эмийг зогсоосны дараа алга болдог.

Эмчилгээ: эмийг биеэс диализаар зайлуулах нь боломжгүй юм. Гэсэн хэдий ч вилдаглиптиний гол гидролит метаболит (LAY151) -ийг гемодиализаар биеэс зайлуулж болно.

Жирэмсэн ба хөхүүл

Жирэмсэн эмэгтэйд Galvus эмийг хэрэглэх талаар хангалттай мэдээлэл байхгүй тул жирэмсэн үед эмийг хэрэглэх ёсгүй.

Хөхний сүүтэй вилдаглиптин хүний ​​биед ялгардаг эсэх нь тодорхойгүй байгаа тул Галвусыг хөхүүл үед (хөхүүл үед) хэрэглэж болохгүй.

Туршилтын судалгаагаар санал болгосон хэмжээнээс 200 дахин их тунгаар хэрэглэхэд эм нь үржил шим буурах, үр хөврөлийн эхэн үеийн хөгжилд нөлөөлдөггүй бөгөөд тератоген нөлөө үзүүлдэггүй.

Тусгай заавар

NYHA ангиллын дагуу (функциональ хүснэгт 1) дагуу III функциональ ангиллын зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд вилдаглиптин хэрэглэх талаар мэдээлэл хязгаарлагдмал тул эцсийн дүн гарахгүй байна.
дүгнэлтэд, энэ ангиллын өвчтөнүүдэд Галвусыг болгоомжтой хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Энэ бүлгийн өвчтөнд вилдаглиптиныг хэрэглэх эмнэлзүйн мэдээлэл дутагдсанаас болж NYHA ангиллын дагуу зүрхний архаг дутагдалтай IV функциональ IV ангиллын өвчтөнүүдэд вилдаглиптиныг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Хүснэгт 1. Зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдийн функциональ төлөвийн Нью-Йоркийн ангилал (нэмэлт оруулсан байдлаар), NYHA, 1964

Элэгний үйл ажиллагаа буурдаг

Ховор тохиолдолд вилдаглиптиныг хэрэглэснээр аминотрансферазын идэвхжил нэмэгдсэн (ихэвчлэн эмнэлзүйн илрэлгүй), мансууруулах бодис Галвусыг эмчлэхээс өмнө, мөн эмийн эмчилгээний эхний жилд тогтмол (3 сард нэг удаа) элэгний үйл ажиллагааны биохимийн үзүүлэлтүүдийг тодорхойлохыг зөвлөж байна. Хэрэв өвчтөн аминотрансферазын идэвхжил ихэссэн бол энэ үр дүнг давтан судалгаагаар баталж, элэгний үйл ажиллагааг хэвийн болгох хүртэл биохимийн үзүүлэлтүүдийг тогтмол тодорхойлж байх хэрэгтэй.Хэрэв AST эсвэл ALT-ийн идэвхжил VGN-ээс 3 дахин их байвал (давтан судалгаагаар батлагдсан) эмийг цуцлахыг зөвлөж байна.

Галвусыг хэрэглэх үед шарлалт эсвэл бусад элэгний үйл ажиллагааны алдагдал үүссэн тохиолдолд эмийн эмчилгээг даруй зогсоох хэрэгтэй. Элэгний үйл ажиллагааны үзүүлэлт хэвийн болсны дараа эмийн эмчилгээг үргэлжлүүлж чадахгүй.

Шаардлагатай бол инсулин эмчилгээг Galvus нь зөвхөн инсулинтай хослуулан хэрэглэдэг. Уг эмийг 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд эсвэл чихрийн шижингийн кетоацидозын эмчилгээнд хэрэглэж болохгүй.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадвар, хяналтын механизмын нөлөөлөл

Галвус мансууруулах бодис нь тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадвар, хяналтын механизмд үзүүлэх нөлөө тогтоогдоогүй байна. Бэлдмэлийг эмчлэх явцад толгой эргэх шинж тэмдэг илэрвэл өвчтөнүүд тээврийн хэрэгсэл жолоодохгүй, механизмтай ажиллах ёсгүй.

Фармакологийн арга хэмжээ

Вилдаглиптин (Латин хувилбар - Vildagliptinum) нь нойр булчирхай дахь Langerhans-ийн арлыг өдөөдөг, дипептидил пептидаз-4-ийн үйл ажиллагааг дарангуйлдаг бодисуудын ангилалд багтдаг. Энэ ферментийн үр нөлөө нь 1-р хэлбэрийн глюкагон хэлбэрийн пептид (GLP-1) ба глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид (HIP) -д хортой юм.

Үүний үр дүнд дипептидил пептидаза-4-ийн үйлдэл нь бодисоор дарагдаж, GLP-1, HIP-ийн үйлдвэрлэл нэмэгддэг. Тэдний цусан дахь концентраци нэмэгдэхэд вилдаглиптин нь бета эсийн глюкозын мэдрэг чанарыг сайжруулж, улмаар инсулины үйлдвэрлэлийг нэмэгдүүлдэг. Бета эсийн үйл ажиллагааны өсөлтийн хурд нь тэдгээрийн гэмтлийн түвшингээс шууд хамаардаг. Тиймээс, вилдаглиптин агуулсан эм хэрэглэх үед элсэн чихрийн хэвийн үнэ цэнэтэй хүмүүст элсэн чихэр бууруулдаг даавар, мэдээжийн хэрэг глюкоз үйлдвэрлэхэд нөлөөлдөггүй.

Нэмж хэлэхэд, эм нь GLP-1-ийн агууламжийг ихэсгэх үед альфа эсүүдэд глюкозын мэдрэмж нэмэгддэг. Ийм үйл явц нь глюкагон гэж нэрлэгддэг гормоны альфа эсийг үйлдвэрлэхэд глюкозоос хамааралтай зохицуулалт нэмэгдэхэд хүргэдэг. Хоол идэхдээ түүний агууламж ихсэх нь дааврын инсулинд эсийн дархлааг бууруулахад тусалдаг.

HIP ба GLP-1-ийн үнэ цэнэ нэмэгдсэнээр тодорхойлогддог инсулин ба глюкагоны харьцаа, гипергликемийн төлөвт элэг дэх глюкоз бага хэмжээгээр үйлдвэрлэгдэж эхэлдэг бөгөөд энэ нь чихрийн шижингийн цусны сийвэн дэх глюкозын агууламж буурахад хүргэдэг.

Вилдаглиптиныг хэрэглэснээр хоол идсэний дараа липидийн хэмжээ буурч байгааг тэмдэглэх нь зүйтэй. GLP-1-ийн агууламж нэмэгдэх нь заримдаа ходоодоо ялгаруулах процессыг удаашруулдаг боловч хоол боловсруулах явцад ийм нөлөө ажиглагдаагүй.

52 долоо хоногт 6000 орчим өвчтөнд хийсэн саяхны судалгаагаар вилдаглиптиныг хэрэглэснээр мансууруулах бодис хэрэглэх үед хоосон ходоод, гликатлаг гемоглобин (HbA1c) -д глюкозын хэмжээг бууруулж чадна:

• эмийн эмчилгээний үндэс суурь болдог,
• Метформинтай
• нь сульфонилюратэй үүсмэл бүтээгдэхүүнтэй хослуулан
• тиазолидиндионетой хамт нэгтгэхдээ

Вилдаглиптиныг инсулинтай хослуулан хэрэглэснээр глюкозын түвшин буурдаг.

Вилдаглиптиныг яаж олсон юм

Инкретины талаарх анхны мэдээлэл 100 жилийн өмнө буюу 1902 онд гарч байжээ. Бодисыг гэдэсний салстаас тусгаарлаж, секретин гэж нэрлэдэг. Дараа нь хоол боловсруулахад шаардлагатай нойр булчирхайгаас ферментийг ялгаруулах чадварыг олж илрүүлэв. Хэдэн жилийн дараа шүүрэл нь булчирхайн дааврын үйл ажиллагаанд нөлөөлж болзошгүй гэсэн саналууд гарч байсан. Глюкозури өвчтэй өвчтөнд инцетрин урьдал өвчнийг авахдаа шээсэнд элсэн чихрийн хэмжээ мэдэгдэхүйц буурч, шээсний хэмжээ буурч, эрүүл мэнд сайжирдаг.

1932 онд энэ даавар орчин үеийн нэртэй болсон - глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид (HIP). Энэ нь арванхоёрдугаар ба jejunum-ийн салст бүрхүүлийн эсэд нийлэгждэг болохыг тогтоов. 1983 он гэхэд 2 глюкагон хэлбэртэй пептид (GLPs) -ийг тусгаарлав. GLP-1 нь глюкозын хэрэглээний хариуд инсулины шүүрэл үүсгэдэг бөгөөд чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст түүний шүүрэл буурдаг болохыг тогтоов.

GLP-1 арга хэмжээ:

• чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд инсулины ялгаралтыг өдөөдөг бөгөөд
• гэдэс дотор
• хоол хүнсэнд хэрэглэх хэрэгцээ буурдаг, жин хасах,
• зүрх судас, цусны судастанд эерэг нөлөө үзүүлдэг.
• нойр булчирхай дахь глюкагоны үйлдвэрлэлийг бууруулдаг - инсулины үйл ажиллагааг сулруулдаг даавар.

Гэдэсний салстад нэвтэрч буй хялгасан судасны эндотели дээр байдаг DPP-4 ферментийн хамт инкриныг задалдаг бөгөөд үүнд 2 минут зарцуулдаг.

Эдгээр олдворуудын эмнэлзүйн хэрэглээг 1995 онд Novartis эмийн компани эхлүүлсэн. Эрдэмтэд DPP-4 ферментийн ажилд саад учруулж буй бодисыг салгаж чадсан тул GLP-1 ба HIP-ийн ашиглалтын хугацаа хэд дахин нэмэгдэж, инсулины нийлэгжилт нэмэгдсэн байна. Аюулгүй байдлын шалгалтанд тэнцсэн иймэрхүү үйлдлийн механизм бүхий анхны химийн тогтвортой бодис бол вилдаглиптин байв. Энэ нэр нь маш олон мэдээллийг шингээсэн: энд гипогликемийн шинэ агент болох "глиптин" ба үүсгэгч Уиллхауэрын нэрний нэг хэсэг бөгөөд гликемийн "гли" -ийг бууруулах чадвартай эм, мөн "тийм" гэсэн товчлол, эсвэл дипептидиламино-пептидаза, хамгийн их фермент DPP юм. -4.

Вилдаглиптиний үйлдэл

Чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх инстретин эриний эхлэл нь 2000 он гэж албан ёсоор тооцогддог бөгөөд энэ үед DPP-4-ийг дарангуйлах боломжийг Эндокринологичдын их хурал дээр анх удаа харуулсан. Богино хугацаанд вилдаглиптин нь дэлхийн олон оронд чихрийн шижингийн эмчилгээний стандартад хүчтэй байр суурь эзэлжээ. ОХУ-д уг бодисыг 2008 онд бүртгэсэн. Одоо vildagliptin нь шаардлагатай эмийн жагсаалтад жил бүр багтдаг.

Ийм хурдан амжилтанд хүрсэн нь вилдаглиптиний өвөрмөц шинж чанартайгаас үүдэн олон улсын 130 гаруй судалгааны үр дүнгээр нотлогджээ.

Чихрийн шижинтэй бол эм нь танд дараах боломжийг олгоно.

1. Гликемийн хяналтыг сайжруулах. Өдөрт 50 мг тунгаар агуулдаг вилдаглиптин нь идсэний дараа элсэн чихрийг дунджаар 0.9 ммоль / л-ээр бууруулахад тусалдаг. Гликатлагдсан гемоглобиныг дунджаар 1% -иар бууруулдаг.
2. Оргилуудыг нь арилгах замаар глюкозын муруйг илүү зөөлөн болгоно. Төрсний дараах дээд гликеми нь ойролцоогоор 0.6 ммоль / л-ээр буурдаг.
3. Эмчилгээний эхний зургаан сарын хугацаанд өдөр, шөнийн цусны даралтыг найдвартай бууруулна.
4. Бага нягтралтай липопротеины концентрацийг бууруулснаар липидийн метаболизмыг сайжруулах. Эрдэмтэд энэхүү нөлөөг чихрийн шижингийн нөхөн олговрыг сайжруулахтай холбоогүйгээс гадна нэмэлт нөлөө гэж үзэж байна.
5. Таргалалттай өвчтөний жин, бэлхүүсийг багасгах.
6. Вилдаглиптин нь сайн тэсвэр тэвчээр, өндөр аюулгүй байдлын шинж чанартай байдаг. Хэрэглэх явцад гипогликемийн эпизодууд маш ховор байдаг: уламжлалт сульфонилмоурийн деривативыг авахтай харьцуулахад эрсдэл нь 14 дахин бага байдаг.
7. Мансууруулах бодис нь метформинтай сайн зохицдог. Метформиныг ууж буй өвчтөнүүдэд эмчилгээнд 50 мг вилдаглиптин нэмж хийснээр GH-ийг 0.7%, 100 мг-аар 1.1% бууруулж болно.

Зааварт зааснаар вилдаглиптиний худалдааны нэр Галвусын үйлдэл нь нойр булчирхайн бета эсүүд болон глюкозын түвшингээс шууд хамаардаг. Эхний хэлбэрийн чихрийн шижин ба 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн хувьд бета эсүүд ихээхэн хувийг эзэлдэг бол вилдаглиптин хүчгүй байдаг. Эрүүл хүмүүст болон чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст хэвийн глюкоз агуулдаг бол энэ нь гипогликемийн байдлыг үүсгэхгүй.

Одоогийн байдлаар вилдаглиптин ба түүний аналогууд нь метформины дараа 2-р эгнээний эм гэж тооцогддог. Эдгээр нь одоогоор түгээмэл хэрэглэгддэг сульфонилмоумын деривативыг амжилттай сольж чаддаг бөгөөд энэ нь инсулины синтезийг сайжруулдаг боловч хамаагүй бага аюулгүй юм.

Вилдаглиптинтэй эм

Вилдаглиптинтэй холбоотой бүх эрхийг Novartis компани эзэмшдэг бөгөөд уг эмийг зах зээлд гаргах, үйлдвэрлэхэд ихээхэн хүчин чармайлт, хөрөнгө оруулсан. Таблетыг Швейцарь, Испани, Герман улсад үйлдвэрлэдэг. Тун удахгүй ОХУ-ын Новартис Нева салбар дээр уг шугамыг ашиглалтад оруулахаар төлөвлөж байна. Эмийн бодис буюу вилдаглиптин өөрөө Швейцарь гаралтай байдаг.

Вилдаглиптин нь Novartis-ийн 2 бүтээгдэхүүн агуулдаг: Галвус ба Галвус Мет. Галвусын идэвхтэй бодис нь зөвхөн вилдаглиптин юм. Таблетууд 50 мг-ийн нэг тунтай байдаг.

Galvus Met бол нэг шахмал дахь метформин ба вилдаглиптиний нэгдэл юм. Тунг хэрэглэх боломжтой хувилбарууд: 50/500 (мг силдаглиптин / мг метформин), 50/850, 50/100. Энэ сонголт нь тодорхой өвчтөний чихрийн шижин өвчний онцлогийг харгалзан үзэх, эмийн зөв тунг зөв сонгох боломжийг олгодог.

Чихрийн шижинтэй хүмүүсийн үзэж байгаагаар Галвус ба метформиныг тусад нь шахмал хэлбэрээр авах нь хямд байдаг: Галвусын үнэ ойролцоогоор 750 рубль, метформин (Глюкофаж) 120 рубль, Галвус Мета 1600 рубль байдаг. Гэсэн хэдий ч Galvus Metom-тай хавсарсан эмчилгээ нь илүү үр дүнтэй, тохиромжтой гэж хүлээн зөвшөөрсөн.

Галвус нь ОХУ-д вилдаглиптин агуулсан аналог байдаггүй, учир нь уг бодисыг давуу эрхээр хориглосон байдаг. Одоогийн байдлаар зөвхөн вилдаглиптин бүхий аливаа эмийг үйлдвэрлэхийг хориглодог төдийгүй тухайн бодисыг өөрөө боловсруулахыг хориглодог. Энэхүү арга хэмжээ нь үйлдвэрлэгчид шинэ эмийг бүртгэхэд шаардагдах олон тооны судалгааны зардлыг нөхөх боломжийг олгодог.

Элсэлтийн шалгуур үзүүлэлт

Вилдаглиптиныг зөвхөн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед заана. Зааврын дагуу шахмалыг дараахь байдлаар томилж болно.

1. Метформинээс гадна хэрэв түүний оновчтой тун нь чихрийн шижин өвчнийг хянах хангалттай биш юм бол.
2. Чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст сульфонилмочевин (PSM) бэлдмэлийг гипогликемийн эрсдэл өндөртэйгээр солих. Үүний шалтгаан нь хөгшрөлт, хоолны дэглэмийн онцлог, спорт болон бусад биеийн тамирын дасгал, невропати, элэгний үйл ажиллагааны алдагдал, хоол боловсруулах үйл явц байж болно.
3. PSM бүлгийн харшилтай чихрийн шижин.
4. Хэрэв өвчтөн инсулины эмчилгээг аль болох хойшлуулахыг хүсч байвал сульфонилмоурын оронд хэрэглэнэ.
5. Метрофиныг уух нь гаж нөлөөтэй тул эсрэг заалттай эсвэл боломжгүй юм.

Вилдаглиптиныг хүлээн авахдаа чихрийн шижинтэй хоолны дэглэм ба биеийн тамирын боловсролыг хослуулан хэрэглэнэ. Ажлын ачаалал багатай, хяналтгүй нүүрс усны хэрэглээ зэргээс шалтгаалан инсулины өндөр эсэргүүцэл нь чихрийн шижингийн нөхөн олговрыг авахад хүргэдэг. Заавар нь вилдаглиптиныг метформин, PSM, глитазон, инсулинтай хослуулах боломжийг олгодог.

Эмийн санал болгосон тун нь 50 эсвэл 100 мг байна. Энэ нь чихрийн шижин өвчний хүнд байдлаас хамаарна. Энэ эм нь гажигт төрсний дараах үе шатанд нөлөөлдөг тул өглөө 50 мг тунгаар уухыг зөвлөж байна. 100 мг-ыг өглөө, оройн хүлээн авалтад тэнцүү хуваана.

Хүсээгүй үйлдлийн давтамж

Вилдаглиптиний давуу тал бол түүнийг хэрэглэх явцад гаж нөлөө багатай байдаг. PSM ба инсулин хэрэглэснээр чихрийн шижин өвчний гол асуудал бол гипогликеми юм. Ихэвчлэн бага зэргийн хэлбэрээр дамждаг ч элсэн чихрийн дуслууд нь мэдрэлийн системд аюултай тул аль болох зайлсхийхийг хичээдэг. Хэрэглэх заавар нь вилдаглиптин уух үед гипогликеми үүсэх эрсдэл 0.3-0.5% байна гэж мэдээлж байна. Харьцуулбал, мансууруулах бодис хэрэглэдэггүй хяналтын бүлэгт энэ эрсдлийг 0.2% гэж үнэлжээ.

Вилдаглиптины аюулгүй байдал өндөр байгааг судалгааны явцад чихрийн шижин өвчтэй хүн эмийн гаж нөлөөнөөс болж уух шаардлагагүй болсон нь вилдаглиптин ба плацебо агуулсан бүлгүүдийн эмчилгээнд ижил тооны татгалзсан үр дүнгээс харагдаж байна.

Өвчтөнүүдийн 10% -иас бага нь толгой эргэх талаар гомдоллож, 1% -иас бага хувь нь өтгөн хатах, толгой өвдөх, хаван хавагнах зэрэг шинж тэмдэг илэрдэг. Вилдаглиптиныг удаан хугацаагаар хэрэглэх нь түүний гаж нөлөөний давтамжийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэггүй болохыг тогтоожээ.

Анагаахын шинжлэх ухааны доктор, Чихрийн шижингийн хүрээлэнгийн дарга - Татьяна Яковлева

Би чихрийн шижин өвчнөөр олон жил судалж байсан. Чихрийн шижин өвчний улмаас маш олон хүн үхэх, бүр бүр тахир дутуу болох нь аймшигтай юм.

Би сайн мэдээ дуулгах гэж яаравчлав - Оросын Анагаах Ухааны Академийн Эндокринологийн судалгааны төв нь чихрийн шижин өвчнийг бүрэн анагаах эм боловсруулж чаджээ. Одоогийн байдлаар энэ эмийн үр нөлөө 98% -д хүрч байна.

Өөр нэг сайн мэдээ: Эрүүл мэндийн яамнаас эмийн өндөр өртөгийг нөхөх тусгай хөтөлбөр баталжээ. Орос улсад чихрийн шижин өвчтэй хүмүүс 5-р сарын 18 хүртэл авч чадна - Зөвхөн 147 рубльтэй!

Зааврын дагуу эмийг хэрэглэхэд эсрэг заалт бол зөвхөн вилдаглиптин, бага нас, жирэмслэлт, хөхүүл үед үүсдэг. Galvus нь туслах бүрэлдэхүүн хэсэг болох лактозыг агуулдаг тул үл тэвчих тохиолдолд эдгээр шахмалыг хэрэглэхийг хориглоно. Түүний найрлагад лактоз байхгүй тул Galvus Met-ийг зөвшөөрдөг.

Вилдаглиптиний аналоги

Вилдаглиптиний дараа ДЦС-4-ийг дарангуйлж чадах хэд хэдэн бодис илэрсэн. Тэд бүгд ижил төстэй байна:

• Сагсаглиптин, худалдааны нэр Онглиса, продюсер Астра Зенека. Саксаглиптин ба метформины нэгдлийг Комбоглиз гэдэг.
• Ситаглиптин нь Меруви, Хелевиа, Берлин-Хеми компанийн Жанувиусын бэлдмэлд агуулагддаг. Метформинтай ситаглиптин - Галвус Метагийн аналог Janumet хэмээх хоёр бүрэлдэхүүнтэй шахмал эмийн идэвхтэй бодис юм.
• Линаглиптин нь Тражента нэртэй худалдааны нэртэй. Энэ эм нь Германы Beringer Ingelheim компаний тархины эмч юм. Нэг таблет дээрх линаглиптин ба метформиныг Gentadueto гэж нэрлэдэг.
• Алоглиптин нь АНУ, Японд Takeda Pharmaceuticals үйлдвэрлэдэг Vipidia шахмалуудын идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг юм. Alogliptin ба metformin-ийн хослолыг Vipdomet худалдааны тэмдгийн дагуу хийдэг.
• Гозоглиптин бол вилдаглиптины дотоодын цорын ганц аналог юм. Үүнийг Сатерекс ХХК-аас гаргахаар төлөвлөж байна. Москва мужид үйлдвэрлэлийн бүрэн мөчлөг, түүний дотор фармакологийн бодис явагдана. Эмнэлзүйн туршилтуудын үр дүнгээс үзэхэд гозоглиптиний аюулгүй байдал, үр нөлөө нь вилдаглиптинтэй ойролцоо байв.

Оросын эмийн санд одоогоор Онглиза (сарын курс үнэ 1800 рубль байна), Комбоглиз (3200 рубльээс), Жанувиус (1500 рубль), Кселевиа (1500 рубль), Янумет (1800-аас), Траженту (1800 рубль) худалдаж авах боломжтой. 1700 руб.), Випидиа (900 рубльээс.) Тоймуудын тооноос харахад Галвусын аналогуудаас хамгийн алдартай нь Жанувиус гэж хэлж болно.

Эмч нар вилдаглиптины талаархи тойм

Эмч нар вилдаглиптиныг өндөр үнэлдэг. Тэд энэ эмийн давуу талыг түүний үйл ажиллагааны физиологийн шинж чанар, сайн тэсвэр тэвчээр, тэсвэртэй гипогликемийн нөлөө, гипогликеми үүсэх эрсдэл багатай, микроангиопатийн хөгжлийг таслан зогсоох, том судасны хананы нөхцөл байдлыг сайжруулах хэлбэрээр нэмэлт давуу тал гэж нэрлэдэг.

Вилдаглиптин нь эмчилгээний үнийг мэдэгдэхүйц нэмэгдүүлдэг боловч зарим тохиолдолд (байнга гипогликеми) үүнтэй харьцуулахад зохистой хувилбар байдаггүй. Мансууруулах бодисын үр нөлөөг метформин ба PSM-тэй тэнцүү гэж үздэг тул цаг хугацааны явцад нүүрс усны солилцооны үзүүлэлтүүд бага зэрэг сайжирдаг.

Үүнийг бас уншина уу:

• Гликлазидын MV шахмал нь чихрийн шижингийн хамгийн түгээмэл эм юм.
• Dibicor шахмал - чихрийн шижинтэй өвчтөнд ямар давуу талтай вэ (хэрэглээний ашиг тус)

Сурахаа мартуузай! Эм, инсулиныг насан туршдаа уух нь чихрийн хяналтанд байх цорын ганц арга зам гэж та бодож байна уу? Худлаа! Үүнийг ашиглаж эхлэх замаар та өөрөө үүнийг шалгаж болно. дэлгэрэнгүй >>

Вилдаглиптин гэж юу вэ?

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд хамгийн тохиромжтой эмийг хайж байхдаа эрдэмтэд ходоод гэдэсний дааврын тусламжтайгаар цусан дахь глюкозын концентрацийг зохицуулах боломжтой болохыг тогтоожээ.

Эдгээр нь ходоодонд орж буй хоол хүнсний хариу урвалаар үүсгэгддэг бөгөөд хүнсний бөөнд байдаг глюкозын хариуд инсулины нийлэгжилтийг үүсгэдэг. Эдгээр дааврын нэг нь XX зууны 30-аад оны үед нээгдсэн бөгөөд энэ нь гэдэсний дээд салстаас тусгаарлагдсан байв. Энэ нь гипогликеми үүсгэдэг болохыг олж мэдсэн. Түүнд "incretin" гэсэн нэр өгчээ.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд цоо шинэ эмийн эрин үе зөвхөн 2000 онд эхэлсэн бөгөөд энэ нь вилдаглиптин дээр суурилсан байв. Новартис Фармад шинэ төрлийн гипогликемийн эмийг өөр өөрийн нэрээр нэрлэх боломжийг олгосон. Тэдэнд “глиптинүүд” гэдэг.

2000 оноос хойш янз бүрийн улс орнуудад 135 гаруй судалгаа хийгдсэн бөгөөд энэ нь вилдаглиптины үр ашиг, аюулгүй байдлыг нотолсон юм. Түүнчлэн түүний метформинтой хослуулан хэрэглэх нь бигуанид ба глимепиридийг хослуулан хэрэглэснээс хэд дахин бага байгаа нь гипогликеми үүсгэдэг болохыг тогтоожээ.

Орос улсад 2008 оны сүүлээр анхны глиптиныг Галвус худалдааны нэрээр бүртгэж, 2009 онд эмийн санд орж байжээ. Дараа нь эмийн зах зээл дээр "Галвус Мет" нэртэй метформины хосолсон хувилбар гарч ирсэн бөгөөд үүнийг 3 тунгаар авах боломжтой.

Вилдаглиптинтэй мансууруулах бодис

Орос улсад энэ глиптин дээр үндэслэсэн 2 сан л бүртгэгдсэн байдаг.

Худалдааны нэр, тун

Үнэ, урэх

Галвус 50 мг820 Галвус 50 + 1000-тай1 675 Галвус 50 + 500 метрийн1 680 Галвус Мет 50 + 8501 695

Бусад оронд Eucreas эсвэл зүгээр л Вилдаглиптин гэдэг эм байдаг.

Хэрэглэх заалт

Үүн дээр үндэслэсэн эмийг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний эмчилгээнд хэрэглэдэг. Хоолны дэглэмийг тогтмол биеийн тамирын дасгал, тусгай хоолны дэглэмтэй хослуулах нь маш чухал юм.

Илүү дэлгэрэнгүйг vildagliptin хэрэглэдэг.

1. Biguanide-ийн үл тэвчих шинжтэй хүмүүст эмчилгээний цорын ганц эм юм.
2. Метформинтай хослуулан хоолны дэглэм ба спорт нь хүчгүй байдаг.
3. Хос эмчилгээний үед эдгээр эмүүдтэй моно эмчилгээ хийлгэх үед тогтмол дасгал, хоолны дэглэмийн хамт сульфонилмоа дериватив, бигуанид, тиазолидиндион эсвэл инсулин хэрэглэх нь хүссэн үр дүнг өгдөггүй.
4. Эмчилгээний хажуугаар гуравдахь эмчилгээ болох метформин ба сульфонилмоурийн деривативтай хослуулан тэдэн дээр үндэслэсэн мансууруулах бодис хэрэглэж байсан өвчтөнүүд спортоор хичээллэж, хоолны дэглэм баримталдаг боловч гликемийн зохих хяналтыг авч чадаагүй байдаг.
5. Нэмэлт эмийн хувьд хүн метформинтэй инсулин хэрэглэж, спорт, зохистой хоол тэжээлийн эсрэг хэрэглэвэл зорилтот глюкозын утгыг хүлээн аваагүй болно.

Эсрэг заалт ба гаж нөлөө

Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэрийн бусад аргуудын нэгэн адил вилдаглиптин нь эсрэг заалтуудын жагсаалтад тодорхой нөхцөл, өвчин тусдаг тул элсэлтийг хатуу хязгаарладаг эсвэл хэт болгоомжтой зөвшөөрдөг.

Үүнд:

• найрлага дахь бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд үл тэвчих
• 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин
• галактоз, түүний үл тэвчих байдал, энергийг задалдаг фермент дутагдалтай байдаг.
• жирэмсэн ба хөхүүл үе,
• хүүхдийн нас
• зүрх, бөөрний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрүүд,
• сүүн хүчиллэг
• бодисын солилцооны ацидоз нь бие махбод дахь хүчил-суурь тэнцвэрийн эмгэг юм.

Вилдаглиптиныг оношлогдсон хүмүүст эмчлэхдээ болгоомжтой байхыг зөвлөж байна.

• цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл (өнгөрсөн ба одоо)
• гемодиализ хийх үед бөөрний архаг өвчний сүүлийн шатанд,
• Зүрхний архаг дутагдлын III функциональ анги.

Хэдийгээр вилдаглиптин нь бусад гипогликемийн эмүүдтэй харьцуулахад бага нөлөөтэй боловч тэдгээр нь хэвээр байгаа боловч тэдгээр нь сулхан илэрхийлэгддэг.

1. Мэдрэлийн систем (NS): толгой эргэх, толгой өвдөх.
2. GIT: ховор тохиолддог, өтгөний эмгэг.
3. Зүрх судасны систем: хаван заримдаа гар, хөл дээр гарч ирдэг.

Метформинтай хослуулан:

1. NS: гарыг албадан чичрэх, толгой эргэх, толгой өвдөх.
2. Ходоод гэдэс: дотор муухайрах.

Вилдаглиптиныг эмийн зах зээлд гаргасны дараа гаж нөлөө үзүүлэв.

• элэгний үрэвсэлт өвчин
• загатнах, харшлын арьсны тууралт,
• нойр булчирхайн үрэвсэл
• арьсны гэмтэл,
• үе мөч болон булчинд өвдөж буй өвдөлт.

Мансууруулах бодисын албан ёсны судалгаа

Эмнэлзүйн практикт (EDGE) хийсэн хамгийн том судалгаа нь анхаарал татаж байна. Үүнд дэлхийн 27 орны CD-2 бүхий 46 мянган хүн оролцов. Глобал ажлын явцад нэг вилдаглиптин ба түүний метформинтэй хослуулан шууд хэрэглэхэд хяналт нь хэр үр дүнтэй болох нь тогтоогджээ.

Бүх хүмүүсийн глюкозтой гемоглобины түвшин дунджаар 8.2% байжээ.

Ажиглалтын зорилго: бусад бүлгийн гипогликемийн шахмалтай харьцуулахад үр дүнг үнэлэх.

Үндсэн ажил: Гликатины гемоглобины хэмжээ буурч байгаа өвчтөнүүдийн хэдэн хувь (0.3% -иас дээш) нь хаван, хаван, ходоод гэдэсний замд гаж нөлөө үзүүлээгүй, жин нэмэгдэх (эхний 5% -иас дээш) )

Үр дүн:

• залуу, 18 наснаас дээш настай, үр дүнтэй байдал, аюулгүй байдал,
• биеийн жин нь бараг
• бөөрний архаг өвчинд ашиглаж болно.
• үр дүнтэй болох нь CD-2 удаан үргэлжилсэн ч нотлогдсон
• глюкагон үйлдвэрлэлийг саатуулдаг
• нойр булчирхайн β-эсийн үйл ажиллагааг дээд зэргээр хадгалдаг.

Ашиглалтын давуу ба сул талууд

Вилдаглиптин - гипогликемийн шинэ ангиллын эм. Энэ нь хуучин эмүүдээс ялгаатай нь биед эерэг нөлөө үзүүлдэг. Эхэндээ 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний 2-р эгнээнд байрлуулсан боловч сүүлийн жилүүдэд энэ эмийн эхний эгнээнд багтдаг.

• ходоод гэдэснээс ямар ч гаж нөлөө үзүүлдэггүй.
• вилдаглиптин нь жин нэмэгдэхэд нөлөөлдөггүй, ялангуяа метформинтай хослуулан хэрэглэхэд,
• нойр булчирхайн и-эс,
• инсулин ба глюкагон хоорондын тэнцвэргүй байдлыг арилгаж,
• ходоод гэдэсний замын хүний ​​дааврын үйл ажиллагааг нэмэгдүүлдэг.
• гипогликемийн эрсдлийг хэд дахин бууруулдаг,
• гликатлагжүүлсэн гемоглобины хэмжээг бууруулна
• шахмал хэлбэрээр хийгдсэн.
• өдөрт 2-оос илүүгүй удаа авдаг,
• өргөдөл нь ходоодонд байгаа хоол хүнс байгаа эсэхээс үл хамаарна.

• 18-аас доош насны хүүхдүүд, сувилагч, албан тушаалтай эмэгтэйчүүдийг авах ёсгүй
• Урьд нь түүний цочмог нойр булчирхайн үрэвсэлтэй байсан бол
• өртөг.

Вилдаглиптиний аналоги

Түүнд шууд аналог байхгүй. ОХУ-д зөвхөн Галвус, Галвус Мет нар түүний үндсэн дээр бүртгэлтэй байдаг. Хэрэв бид ижил бүлгийн ижил төстэй эмийг авч үзвэл "Januvia", "Onglisa", "Trazhenta", "Vipidia" -г ялгаж салгаж болно.

Эдгээр бүх эмийн идэвхитэй бодисууд нь ялгаатай боловч бүгд глиптинд хамаардаг. Шинэ үе бүрт дутагдалтай талууд цөөн бөгөөд илүү эерэг нөлөөтэй байдаг.

Хэрэв бид инкрининий бүлгийг харгалзан үзвэл "Баета", "Саксенда" -г аналог гэж үзэж болно. Гэхдээ глиптинээс ялгаатай нь эдгээр эмийг зөвхөн арьсан доорх тарилгын хэлбэрээр авах боломжтой бөгөөд энэ нь өөрийн тооны хязгаарлалттай байдаг.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний явцыг улам дордуулж болзошгүй эсрэг заалт, гаж нөлөө, үр нөлөө, аюулгүй байдал, дагалдах өвчнүүдэд анхаарлаа хандуулж бүх зүйлийг тус тусад нь сонгоно.

Орос

Дотоодын фармакологийн компаниудын үйлдвэрлэсэн вилдаглиптиний аналоги нь жижиг жагсаалтад багтдаг - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Үлдсэн эмийг гадаадад үйлдвэрлэдэг.

Вилдаглиптиныг танилцуулсан орлуулагчдын аль нэгэнд нь бие даан ашигладаггүй. Энэ нь үйл ажиллагааны спектр, хүний ​​биед үзүүлэх чанарыг хянах үүрэгтэй ижил төстэй бодисоор солигддог.

Гол идэвхтэй бодисууд Вилдаглиптины танилцуулсан аналогиудад тусгаарлагдсан байдаг.

• Метформин - Глиформин, Формметин,
• Гликлазид - Диабефарм, Глидиаб, Гликлазид,
• Гликлазид + Метформин - Глимеком.

Бие махбодид элсэн чихрийн өндөр агууламжаас сэргийлдэг хоёр идэвхтэй бодис л илэрдэг. Хэрэв тус бүр нь тус тусад нь даван туулахгүй бол эмийг хавсарсан эмчилгээнд хэрэглэдэг (Glimecomb).

Үнийн хувьд Оросын үйлдвэрлэгчид гадаадын үйлдвэрээс хамаагүй доогуур байгаа. Гадаадын түншүүд 1000 рубль давж үнэ цэнэ нь өссөн.

Форметин (119 рубль), Diabefarm (130 рубль), Глидиаб (140 рубль), Гликлазид (147 рубль) нь Оросын хамгийн хямд эм юм. Глиформин нь илүү үнэтэй - 202 рубль. дунджаар 28 шахмалтай. Хамгийн үнэтэй нь Glimecomb юм - 440 рубль.

Гадаадад

Бусад улсад үйлдвэрлэсэн чихрийн шижин өвчний илрэлийг арилгах эм нь дотоодын орлуулагчдаас хамаагүй их хэмжээгээр гарч ирдэг.

Дараах эмүүд ялгагдана, эдгээр нь хүний ​​цусан дахь элсэн чихрийн хэмжээг нэмэгдүүлж арилгах чадвартай.

• АНУ - Тражента, Жанувиа, Комбоглиз Пролонг, Несина, Янумет,
• Нидерланд - Онглиса,
• Герман - Галвус мет, Глибомет,
• Франц - Амарил М, Глюковчууд,
• Ирланд - Випидиа,
• Испани - Авандадамет,
• Энэтхэг - Глюконорм.

Гадаадын эмэнд Вилдаглиптин агуулсан Галвус ордог. Үүний хувилбарыг Швейцарьт үйлдвэрлэжээ. Үнэмлэхүй синонимууд хийгддэггүй.

Үүний оронд ижил төстэй эмийг санал болгодог боловч өөр үндсэн найрлагатай. Нэг бүрэлдэхүүн хэсэг ба хоёр бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн бэлдмэлийн идэвхтэй бодисуудыг дараахь байдлаар ялгаж үздэг.

• Линаглиптин - Тражента,
• Ситаглиптин - Онглиса,
• Саксаглиптин - Жанувиус,
• Алоглиптин бензоат - Весидиа, Несина,
• Розиглитазон + Метформин - Авандамет,
• Саксаглиптин + Метформин - Комбоглиз Пролонг,
• Glibenclamide + Metformin - Глюконорм, Глюкован, Глибомет,
• Ситаглиптин + Метформин - Янумет,
• Глимепирид + Метформин - Амарил М.

Гадаадын эмүүд өндөр өртөгтэй байдаг. Тиймээс Глюконорм - 176 рубль, Авандамет - 210 рубль, Глюкованчууд - 267 рубль хамгийн хямд байна. Глибомет ба Глимекомбын өртөг бага зэрэг өндөр байдаг - 309 ба 440 рубль. дагуу.

Дундаж үнийн категори нь Амарил М (773 рубль). 1000 рубльээс зардал. эмийн санд:

• Випидиа - 1239 руб.,
• Галвус Мет - 1499 руб.,
• Онглиса - 1592 рубль.,
• Trazhenta - 1719 рубль.,
• Жанувиа - 1965 урэх.

Хамгийн үнэтэй нь Комбоглиз Пролонг (2941 рубль) ба Янумет (2825 рубль) юм.

Тиймээс Вилдаглиптиний идэвхтэй бодис агуулсан Галвус бол хамгийн үнэтэй эм биш юм. Энэ нь гадаадын бүх эмийг харгалзан дундаж үнийн ангилалд жагсаасан болно.

Виктория Сергеевна

"Би олон жилийн турш чихрийн шижин өвчтэй болсон. Би урьд нь олж авсан өвчтэй болсон. Эмч надад Гальвусыг авахыг тушаасан боловч хамгийн бага хэмжээ нь нэмэгдсэн нь миний чихрийн хэмжээг бууруулаагүй тул улам дордов.

Бие дээр харшлын тууралт гарч ирэв. Би тэр даруй Галвус Мет-д өөрчлөгдсөн. Зөвхөн түүнтэй л би илүү дээрдсэн ”гэсэн.

Ярослав Викторович

“Би саяхан чихрийн шижинтэй болсон. Вилдаглиптин дээр үндэслэсэн Галвусыг даруй эмчилнэ. Гэхдээ тэр миний элсэн чихрийг маш удаанаар буулгасан эсвэл огт ажиллаагүй.

Би эмийн санд хандлаа, тэд намайг Оросын эмээр сольж өгөхийг зөвлөсөн, гадны эм биш - Глиформин. Зөвхөн үүнийг авсны дараа миний элсэн чихэр дуслав. Одоо би зөвхөн түүнийг хүлээж авлаа. ”