Лопирел эмийг яаж хэрэглэх вэ? > Эмчилгээ ба урьдчилан сэргийлэх

Эмийн идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг сонгон шалгаруулах молекулын нягтралыг дарангуйлдаг ADP байна гадаргуу дээр байрлах рецепторуудтай ялтасны тооБайна. Тиймээс цогцолборыг идэвхжүүлэх GPIIb / IIIa ба ялтас нэгтгэх боломжгүй болсон. Түүнчлэн клопидогрел бусад хүмүүсийн өдөөсөн нэгтгэх үйл явцыг дарангуйлдаг антагонистуудБайна. Платформууд гэмтсэн хэвээр байгаа бөгөөд амьдралынхаа эцэс хүртэл боловсруулах боломжгүй байдаг. нэгтгэх.

Эхний багц эмийг хүлээн авсны дараа антитромботик процесс явагдаж эхэлдэг бөгөөд лейкоцитын түвшинг 3-7 хоногийн дотор тогтоодог. Дунджаар эмчилгээг зогсоосноос 5 хоногийн дараа, ялтас бүлэглэх, цус алдах хугацаа нь анхны түвшинд эргэж ирдэг.

Энэ эм нь маш хурдан шингэдэг Ходоод гэдэсний замБайна. Гэсэн хэдий ч төвлөрөл клопидогрелсийвэн дэх ялгаа маш бага, шимэгдэлт 50% байдаг. Уг эм нь цусны сийвэнгийн уурагтай сайн нийлдэг.

Клопидогрел нь элгэнд метаболизмд ордог бөгөөд сийвэн дэх метаболитын 80 орчим хувь нь идэвхгүй байдаг. Шаардлагатай нөхцлийг бүрдүүлдэг идэвхтэй метаболит эсрэг нэгтгэгч исэлдэлтийн урвалаар үүссэн үйлдэл цитохромын изоэнзим P450 - 2B6 ба 3A4Байна. Метаболит нь өөрөө хурдан урвалд ордог ялтас мөн цусны сийвэн дотор байдаггүй.

Идэвхтэй бодисын хагас задралын хугацаа 6 цаг, түүний идэвхгүй метаболит 8 цаг байна. Бүтээгдэхүүн нь ихэвчлэн шээс, ялгадасаар ялгардаг.

Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай хүмүүст эрүүл хүмүүстэй харьцуулахад эмийн үр нөлөө 25% буурсан байна.

Лопирелийг хэрэглэх заалт

Урьдчилан сэргийлэх зорилгоор эмийг хэрэглэдэг артерийн тромбоз цочмог титэм судасны өвчнөөр өвчилсөн хүмүүст:

Мөн ашиглахад зориулагдсан болно атеротромотик зовж шаналж байсан өвчтөнүүдэд хүндрэл гардаг зүрхний шигдээс, цус харвалтбайх болно захын артерийн бөглөрөлт өвчинБайна. Энэ тохиолдолд эмийг урьдчилан сэргийлэх зорилгоор хэрэглэдэг.

Эсрэг заалтууд

Мансууруулах бодис хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

хүнд тохиолдолд элэгний дутагдал,
жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд
үед цусархаг хам шинж,
үед судсаар цус алдах, ходоодны шархөвөрмөц бус шархлаат колит, уушигны хавдар, сүрьеэ ба гиперфибринолиз,
18-аас доош насны хүүхдүүд
үед харшил эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүд,
үл тэвчих галактоз.

Бэлдмэлийг хавсарч хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй ацетилсалицилын хүчил, NSAID-ууд, гепарин, тромболитик, бөөр, элэгний дутагдалтай тохиолдолд мэс засал хийлгэхээс өмнө.

Лопирел, хэрэглэх заавар (арга, тун)

Таблетыг хоолны дэглэмээс үл хамааран амаар авдаг.

Лопирел (75 мг) хэрэглэх заавар

Дүрмээр бол хэзээ зүрхний шигдээсишемийн харвалт, захын артерийн өвчтэй өвчтөнд 1 шахмалыг өдөрт 1 удаа ууна.

Элсэлтийн дараа хугацаа зүрхний шигдээс - 1-ээс 25 хоногийн дараа, дараа нь цус харвалт - 7 хоног буюу 6 сар.

Хэрэв өвчтөнтитэм судасны синдром өргөлтгүйгээр ST эсвэл барьж байсан титэм судасны стент, дараа нь эмчилгээг 300 мг тунгаар эхэлж, дараа нь 75 мг (нэг шахмалыг) 3 удаа өдөрт 1 удаа эмчилнэ (курс нэг жил хүртэл сунгаж болно). Ийм өвчинд, дүрмээр, нэмэлтээр тогтоосон байдаг гэхдээцетил салицилийн хүчилСанал болгож буй тун нь 100 мг байна.

Хэлбэр, найрлагыг суллах

Лопирелийг шахмал хэлбэрээр хальсан бүрхүүлийн хэлбэрээр авах боломжтой: бөөрөнхий, биконвекс, ягаан, нэг талд нь "I" сийлбэртэй (цэврүү савлагаанд 7, 10 ширхэг: 1, 2, 4, 8 цэврүү, 7 шахмал, 7 ширхэг, 1 ширхэг, картон боодолтой 2, 3, 5, 6, 9, 10 ширхэгтэй цэврүү, 10, 20, 30, 40 цэврүүтэй эмнэлэгт зориулсан картон хайрцган дээр хийнэ).

Lopirel-ийн 1 шахмал нь дараахь зүйлийг агуулдаг:

идэвхтэй бодис: клопидогрел - 75 мг,
нийлэг бодис: микрокристин целлюлоз, лактоз, тальк, глицерил дибенат, кросовидон (А хэлбэр),
бүрхүүл: Opadry II 85G34669 Ягаан тальк, поливинил спирт, макрогол 3350, титаны давхар исэл (E171), төмрийн исэл улаан (E172), лецитин (E322).

Үйл ажиллагааны механизм

Клопидогрел нь бодисын ангилалд багтдаг. Түүний метаболитуудын нэг нь ялтас ялгаруулах идэвхтэй дарангуйлагч юм: аденозины дифосфат (ADP) ба P2Y-ийг нягтрахыг дарангуйлдаг.₁₂тромбоцитын рецепторыг дагаж ADP-ийн оролцоотойгоор гликопротеины IIb / IIIa цогцолбор идэвхиждэг бөгөөд энэ нь ялтасны нийлэлтийг дарангуйлдаг. Буцаах боломжгүй механизм нь ялтасыг бүх насандаа (ойролцоогоор 7-10 хоног) ADP өдөөх дархлаажуулах боломжийг олгодог. Ясны ялтасын хэвийн үйл ажиллагаа нь тэдгээрийг шинэчлэх хурдаас хамааран сэргээгддэг.

Энэ эм нь ADP-ээс бусад агонистуудаас үүссэн ялтас ялгаруулалтыг дарангуйлдаг. Идэвхтэй метаболит үүсэх нь P системийн изоэнзимүүдийн үйл ажиллагаанаас үүдэлтэй₄₅₀, зарим изоэнзим нь полиморфизмд ялгаатай байж болох ба бусад эмийг дарангуйлдаг тул өвчтөн бүр ялтасны нийлбэрийг хангалттай дарангуйлдаггүй.

Фармакодинамик шинж чанар

Клопидогрелийг өдөрт 75 мг тунгаар хэрэглэх нь захиргааны эхний өдрөөс эхлэн ADP-ийн өдөөгч тромбоцитын хуримтлалыг мэдэгдэхүйц дарангуйлдаг. Аажмаар, 3-7 хоногийн хугацаанд даралтын түвшин нэмэгдэж, тэнцвэрт байдалд хүрсний дараа тогтмол түвшинд хүрдэг. Өдөрт 75 мг тунгаар тэнцвэртэй байдалд хэрэглэх үед ялтасны хуримтлалыг 40-60% дардаг. Бэлдмэлийг зогсоосноос хойш 5 хоногийн дараа цус алдах хугацаа, ялтасны нийлбэр аажмаар эхний түвшинд эргэж ирдэг.

Эмнэлзүйн үр ашиг / аюулгүй байдал

Клопидогрел нь атеросклерозын судасны гэмтэл (жишээ нь, титэм судасны, захын эсвэл тархины артерийн судасны гэмтэлтэй) атеротромбоз үүсэхээс сэргийлдэг.

ACTIVE-A эмнэлзүйн туршилтанд хэрэв судасны хүндрэл үүсэх нэг буюу хэд хэдэн эрсдэлт хүчин зүйлтэй өвчтөнүүдэд тосгуурын фибрилляци байсан бол шууд бус антикоагулянт, клопидогрел ба ацетилсалицилын хүчилтэй хослуулан (ацетилсалицилын хүчил монотерапийн харьцуулахад) давтамжийг бууруулдаг болохыг харуулсан. зүрхний шигдээс, тархинд цус харвах, төв мэдрэлийн тогтолцооны гаднах системийн тромбоэмболизм, цус харвах эрсдлийг бууруулдагтай холбоотой. Клопидогрел ба ацетилсалицилын хүчлийг хавсарч хэрэглэсний үр нөлөө нь эрт дээр үеэс илэрч, 5 жилийн турш үргэлжилсэн. Ацетилсалицилын хүчил ба клопидогрелийг ууж буй өвчтөнүүдэд судасны гол хүндрэл үүсэх магадлал буурсан нь гол төлөв цус харвалтын давтамж мэдэгдэхүйц буурсан байна. Эдгээр эмүүдтэй эмчилгээ хийлгэх явцад ямар нэгэн хүнд хэлбэрийн цус харвах эрсдэл буурч, миокардийн шигдээсийн өвчлөл буурах хандлага ажиглагдсан боловч төв мэдрэлийн системээс гадна тромбоэмболийн давтамж, судасны үхлийн ялгаа байхгүй байна. Үүнтэй зэрэгцэн клопидогрел ба ацетилсалицилын хүчил уух нь зүрх судасны тогтолцооны асуудалтай өвчтөнүүдийн эмнэлэгт хэвтэх хугацааг багасгасан.

Сорох

Өдөрт 75 мг тунгаар нэг удаагийн болон курсоплидогрелийн нэгэн адил бодис хурдан шингэдэг. Дунджаар цусны сийвэн дэх өөрчлөгдөөгүй клопидогрелийн хамгийн их концентраци нь амаар ууснаас хойш ойролцоогоор 45 минутын дараа хүрч, 2.2-2.5 нг / мл хооронд хэлбэлздэг. Клопидогрелийг бөөрөөр шингээх (түүний метаболитүүдийн ялгаруулалтын дагуу) дор хаяж 50% байна.

Метаболизм

Идэвхтэй бодис нь элгэнд маш их хэмжээгээр солилцдог. In vivo ба in vitro clopidogrel нь хоёр аргаар метаболизмд ордог: эстеразаар дамжуулж гидролизийн замаар цитохромын P системээр дамждаг метаболитуудаас карбоксилын хүчил (85%) үүсдэг.₄₅₀.

Эхний үе шатанд клопидогрел нь завсрын метаболит болох 2-ококлопидогрелд хувирдаг. Оксоклопидогрелийн дараа бодисын солилцоо нь идэвхтэй метаболит, клопидогрелийн үүсмэл үүсэл үүсгэдэг. Энэ in vitro бодисын солилцооны зам нь CYP2C19, CYP3A4, CYP2B6, CYP1A2 изоэнзимүүдийн оролцоотойгоор үүсдэг. In vitro-д тусгаарлагдсан идэвхтэй тиол метаболит нь ялтас рецепторуудтай хурдан нийлж, тэдгээрийн нэгтгэхийг дарангуйлдаг.

Клопидогрелийн нэг тунг 300 мг тунгаар хэрэглэх тохиолдолд идэвхтэй метаболитын хамгийн их концентраци нь 4 хоногийн турш 75 мг-ийн клопидогрелийн эмчилгээний тунг авахтай харьцуулахад хоёр дахин их байдаг. Клопидогрелийн идэвхит метаболитын хамгийн их концентрацийг эм ууснаас 0.5-1 цагийн дараа тэмдэглэв.

Хүний биед 14 С гэсэн тэмдэгтэй клопидогрелийг 120 цагийн турш амаар хэрэглэсний дараа цацраг идэвхт бодисын 46% нь гэдэс дотор, цацраг идэвхт бодисын 50% нь бөөрөөр дамжин гардаг. Клопидогрелийн нэг тунг 75 мг тунгаар хэрэглэсний дараа хагас задралын хугацаа ойролцоогоор 6 цаг байна. Нэг тун ба давтан тунгаар хэрэглэснээр цусан дахь эргэлддэг гол идэвхгүй метаболитын хагас задралын хугацаа 8 цаг орчим байна.

Фармакогенетик

Клопидогрелийн идэвхтэй метаболит ба завсрын метаболит 2-ококлопидогрел нь CYP2C19 изоэнзим ашиглан үүсдэг. CYP2C19 изоэнзим генотип нь ex vivo ялтас нэгтгэх судалгааны явцад antiplatelet нөлөө, идэвхтэй метаболитийн фармакокинетик нөлөө үзүүлдэг.

CYP2C19 * 1 генийн аллели нь бүрэн ажиллагаатай бодисын солилцоонд нийцдэг бөгөөд CYP2C19 * 3 ба CYP2C19 * 2 генүүдийн аллель нь функциональ бус бөгөөд монголоид (99%) ба Кавказын (85%) арьсны ихэнх төлөөлөгчдийн метаболизм буурахад хүргэдэг. Бодисын солилцоо буурах эсвэл дутагдахад хүргэдэг бусад аллелууд (үүнд CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7, * 8 генийн аллелүүд орно) бага тархсан байдаг. Сулардаг метаболизатортай өвчтөнүүд генийн заасан хоёр аллелийг үйл ажиллагааны алдагдалтай байх ёстой. Нийтлэгдсэн мэдээллээс харахад негоид уралдаанд оролцдог хувь хүний сул CYP2C19 метаболизаторын фенотипийн давтамж 4%, кавказын уралдаан - 2%, хятадууд - 14% байна.

Клопидогрелийн 300 мг-ийн эхний тун ба түүний дараа 75 мг уух, түүнчлэн клопидогрелийн эхний тунг 600 мг, дараа нь 5 хоногийн турш өдөрт 150 мг-аар авах үед фармакокинетик ба antiplatelet нөлөөг үнэлнэ. ) CYP2C19 изоэнзимийн 4 дэд зүйлтэй (хэт ягаан туяаны, эрчимтэй, сул эсвэл завсрын метаболизатор) 10 хүний 4 бүлэгт 40 сайн дурын оролцоотойгоор хөндлөн огтлолын судалгаа хийсэн. Үүний үр дүнд эрчимтэй, завсрын болон хэт авианы метаболизаторуудад идэвхтэй метаболитын өртөлт, түүнчлэн ялтас нэгтгэх (өдөөгдсөн ADP) дарангуйлах дундаж үзүүлэлтүүдэд мэдэгдэхүйц ялгаа байсангүй. Эрчимт метаболизаторуудтай харьцуулахад сул метаболизаторын идэвхит бодисын солилцооны хэмжээ 63-71% -иар буурсан байна. 300 мг / 75 мг дэглэмийг хэрэглэх үед сул метаболизаторын antiplatelet нөлөө буурч, тромбоцитын нэгтгэх дундаж дарангуйлсан утга нь ялтасны нэгтгэх дундаж дарангуйлалтай харьцуулахад 24% (24 цагийн дараа) ба 37% (5 дахь өдөр) байв. эрчимжүүлсэн (39% - 24 цагийн дараа, 58% - 5 дахь өдөр) ба завсрын (37% - 24 цагийн дараа, 60% - 5 дахь өдөр). Схемийг 600 хэрэглэх тохиолдолд CYP2C19 * 1 генийн аллель нь бүрэн ажиллагаатай мг / 150 мг бодисын солилцоог хангаж өгдөг бол сул метаболизатор дахь идэвхит метаболитын хэмжээ 300 мг / 75 мг схемтэй харьцуулахад өндөр байв. Ясны сийрэгжилтийн дундаж дарангуйлал 32% (24 цагийн дараа) ба 61% (5 дахь өдөр) нь 300 мг / 75 мг горимын ижил утгатай байсан боловч CYP2C 19- нэмэгдсэн өвчтөнүүдийн бүлэгтэй төстэй байв. схемийн дагуу эмчилгээ хийлгэсэн бодисын солилцоо 300 мг / 75 мг. Судалгаанд энэ бүлгийн өвчтөнүүдийн эмнэлзүйн үр дүнг харгалзан үзвэл клопидогрелийн тунгийн дэглэм тогтоогдоогүй байгааг тэмдэглэх нь зүйтэй.

Клопидогрелийг хүлээн авсан, тэнцвэрийн төвлөрлийн байдалд үлдсэн 335 сайн дурын ажилтнуудын мэдээллийг багтаасан зургаан судалгааны мета-шинжилгээ нь сул метаболизатор дахь идэвхит метаболитын агууламж 72%, завсрын метаболитын агууламж 28% -аар буурсан болохыг харуулж байна. эрчимтэй метаболизатортой харьцуулахад 21.4, 5.9% -иар тус тус буурсан байна.

Клопидогрелийг хүлээн авсан өвчтөнд CYP2C19 генотип ба клиник үр дүнгийн хамаарлыг ирээдүйн, хяналттай, санамсаргүй туршилтаар үнэлээгүй байгаа боловч өнөөг хүртэл хэд хэдэн ретроспектив шинжилгээ хийсэн. Когорт хийсэн хэд хэдэн судалгааны мэдээлэл, түүнчлэн клиник судалгаан дахь генотипийн үр дүн: CHARISMA (n = 2428), CURE (n = 2721), TRITON-TIMI 38 (n = 1477), CLARITY-TIMI 28 (n = 227), ACTIVE- A (n = 601) байна.

Гурван бүлэг (Giusti, Collet, Sibbing) болон клиник судалгаагаар TRITON-TIMI 38 нь сул ба завсрын метаболизм бүхий хавсарсан бүлгийн өвчтөнүүдэд зүрх судасны хүндрэл (миокардийн шигдээс, цус харвалт, нас баралт) эсвэл стент тромбозын өндөр тохиолдол бүртгэгдсэн. эрчимтэй метаболизаторын талаархи мэдээлэл.

Саймон когорт судалгаа ба CHARISMA-ийн судалгаагаар зүрх судасны хүндрэлийн давтамж нэмэгдсэн нь зөвхөн сул метаболизаторуудад (эрчимтэй харьцуулахад) ажиглагдсан.

Тренкийн когорт судалгаа ба CLARITY, CUREITY, ACTIVE-A судалгаанд CYP2C19 метаболизмын эрчимтэй зүрх судасны хүндрэлийн холбоо байхгүй байсан.

Өнөөдрийг хүртэл хийсэн клиник судалгаагаар CYP2C19 изоэнзимийн идэвхжил багатай өвчтөнүүдэд эмнэлзүйн үр дүнгийн ялгааг илрүүлэхэд түүврийн хэмжээ хангалтгүй байна.

Тусгай эмнэлзүйн тохиолдлууд

Бие даасан бүлэгт зориулсан клопидогрелийн идэвхит метаболитийн фармакокинетик судлагдаагүй.

Ахмад настны сайн дурын ажилтнуудыг хамруулсан судалгаанд (75-аас дээш насны) залуу сайн дурын ажилтнуудын мэдээлэлтэй харьцуулахад цус алдалтын хугацаа болон ялтас нэгтгэх ялгааг олж аваагүй болно. Ахмад настай өвчтөнүүдийн эмчилгээнд Лопирелийн тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

18-аас доош насны өвчтөнд клопидогрелийн фармакокинетик судлагдаагүй.

Клопидогрелийг өдөрт 75 мг тунгаар давтан хэрэглэсний үр дүнд бөөрний хүнд гэмтэл (креатинины клирингийн түвшин 5-аас 15 мл / мин), эрүүл мэндийн сайн дурынхныхаас 25% бага байсан боловч цус алдалтын хугацаа үлдсэн байна. Клопидогрел 75 мг-ийн өдөр тутмын тунг хүлээн авсан эрүүл сайн дурынхны хувьд энэ үзүүлэлттэй ижил байна. Энэ эмийг бүх өвчтөнүүд сайн хүлээн зөвшөөрсөн.

Клопидогрелийг өдөрт 75 мг тунгаар 10 хоногийн турш уусны үр дүнд элэгний хүнд гэмтэл, ДОХ-ын өдөөгдсөн ялтас агрегатыг дарангуйлах түвшин эрүүл сайн дурынхны хувьд ижил байв.Хоёр бүлэг хоёулаа цус алдалтын дундаж хугацааг харьцуулж үзсэн.

Бууралт ба завсрын бодисын солилцоог хариуцдаг CYP2C9 изоэнзимийн генүүдийн аллелийн тархалт янз бүрийн арьсны бүлгийн төлөөлөгчдийн хооронд харилцан адилгүй байдаг. Монголоид уралдааны төлөөлөгчдийн хувьд ишемийн хүндрэлийн хөгжлийн талаархи CYP2C19 изоэнзимийн генотипийн ач холбогдлыг үнэлэх боломж олгохгүй байгаа цөөн тооны уран зохиолын мэдээлэл байдаг.

Фармакологийн арга хэмжээ

Лопирел эмийн идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг нь тромбоцитын гадаргуу дээр байрлах рецепторуудтай ADP молекулыг хооронд нь холбохыг дарангуйлдаг. Тиймээс GPIIb / IIIa цогцолборыг идэвхжүүлж, ялтас нэгтгэх боломжгүй болдог. Клопидогрел нь бусад антагонистуудын өдөөсөн нэгтгэх процессыг дарангуйлдаг. Амьдралын мөчлөгийн төгсгөл хүртэл ялтас нь эвдэрч, нэгтгэх чадваргүй хэвээр байна.

Энэ эм нь хоол боловсруулах замд маш хурдан шингэдэг. Гэсэн хэдий ч сийвэн дэх клопидогрелийн агууламж маш бага, шингээлт нь 50% байдаг. Уг эм нь цусны сийвэнгийн уурагтай сайн нийлдэг.

Клопидогрел нь элгэнд метаболизмд ордог бөгөөд сийвэн дэх метаболитын 80 орчим хувь нь идэвхгүй байдаг. Эсрэг нэгтгэх нөлөөтэй идэвхтэй метаболит нь исэлдэлтийн урвалаар үүсгэгддэг ба цитохромын P450 изоэнзим 2B6 ба 3A4-ийн оролцоотойгоор үүсдэг. Метаболит нь өөрөө ялтас руу хурдан хариу үйлдэл үзүүлдэг бөгөөд цусны сийвэн дотор илрүүлдэггүй.

Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай хүмүүст эрүүл хүмүүстэй харьцуулахад эмийн үр нөлөө 25% буурсан байна.

Хэрэглэх заавар

Лопирелийн шахмалыг хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран амаар авах хэрэгтэй.

Тархины ишемийн / миокардийн шигдээсээр өвчилсөн эсвэл захын артерийн өвчтэй өвчтөнд өдөрт нэг удаа 75 мг уух хэрэгтэй. Зүрхний шигдээсийн дараа эмчилгээ эхний өдрөөс эхэлж 35 хоног, цус харвалтын дараа - 1 долоо хоногоос 6 сар хүртэл үргэлжилнэ.

ST сегментийн өсөлтгүй цочмог титэм судасны синдром байгаа тохиолдолд (арьсан доорх титэм судасны хөндлөнгийн оролцоотой өвчтөнд оруулаад) эмчилгээг 300 мг-аар ачаалах тунгаар (нэг удаагийн хэрэглээ) эхэлж, дараа нь тэд 24 тунгаар 75 мг-т 1 тунгаар (тунгаар ацетилсалицилын хүчилтэй хослуулан хэрэглэдэг) 100 мг-аас дээш). Сургалт 1 жил хүртэл байна.

ST сегментийн өндөр цочмог титэм судасны синдромын үед (аспирин ба тромболитик бодисуудтай хослуулан) шахмалыг 24 цаг тутамд 75 мг тунгаар 1 удаагийн хэрэглээнд (нэг удаа, тромболитик ба аспиринтэй) 1 удаа хэрэглэнэ. Эмчилгээ аль болох эрт эхэлж, дор хаяж 1 сар үргэлжилнэ. 75 наснаас хойш ачааллын тунг хэрэглэдэггүй.

Гаж нөлөө

лимфийн болон цусны эргэлтийн систем: ховор тохиолддог - эозинофили, лейкопения, тромбоцитопени, ховор нейтропения (хүнд нейтропенийг оруулаад), маш ховор апластик цус багадалт, тромботик тромбоцитопенийн пурпура, агранулоцитоз, панкитопения, хүнд тромбоцитопения, гранио, граниоци, гранио
дархлааны систем: маш ховор тохиолддог - анафилактоидын урвал, сийвэнгийн өвчин, давтамж нь мэдэгдэхгүй - тиенопиридинтэй хэт мэдрэгшил (жишээлбэл, тиклопидин ба прасугрелийн хамт),
булчингийн болон холбогч эд: маш ховор тохиолддог - артрит, гемартроз (булчингийн тогтолцооны цус алдалт), миалги, артралги,
мэдрэлийн систем: байнга - толгой өвдөх, судсаар цус алдах (үхлийн үр дагавартай зарим тохиолдол), толгой эргэх, парестези, маш ховор - амт мэдрэхүй,
арьс, арьсан доорх эд: ихэвчлэн - хөхөрсөн, ховор тохиолдолд - загатнах, тууралт, пурпура, маш ховор тохиолддог - ангиоэдема, булингар дерматит (эритема multiforme, Стивенс-Жонсоны синдром, эпидермисийн хордлого), эмийн хэт мэдрэгшил синдром, эритематик эсвэл гуужуулагч тууралт. системийн шинж тэмдгүүд болон эозинофили, чонон хөрвөс, хаг, гарны үрэвсэл, экзем,
алсын хараа: ховор тохиолдолд - нүдний цус алдалт (нүдний эдэд, коньюнктива, торлог бүрхэвчинд),
элэг, шээсний зам: маш ховор тохиолддог - гепатит, элэгний цочмог дутагдал, элэгний функциональ байдлыг лабораторийн судалгаагаар хэвийн бус байдал,
багаж хэрэгслийн болон лабораторийн судалгаа: ховор тохиолдолд - нейтрофилын тоо буурах, цус алдах хугацаа ихсэх, ялтас ялгаруулах тоо буурах,
тарилгын талбайн эмгэг, ерөнхий эмгэг: ихэвчлэн - цоорох цэгээс цус гарах, маш ховор тохиолддог - халуурах,
сонсгол: ховор - vertigo,
сэтгэл зүй: маш ховор тохиолддог - төөрөгдөл, хий үзэгдэл,
ходоод гэдэсний зам: ихэвчлэн суулгалт, ходоод гэдэсний цус алдалт, диспепси, хэвлийгээр өвдөх, элбэг тохиолддог гастрит, ходоод, гэдэсний шарх, дотор муухайрах, бөөлжих, хавдар, өтгөн хатах, ховдолын ховдол, ховор ретроперитон, ходоод гэдэс. гэдэсний цус алдалт, колит (лимфоцит эсвэл шархлаа гэх мэт), нойр булчирхайн үрэвсэл, стоматит,
амьсгалын замын систем: ихэвчлэн - хамар, маш ховор тохиолдолд - бронхоспазм, амьсгалын системээс цус алдалт (уушигны цус алдалт, гемоптизи), эозинофилийн уушигны үрэвсэл, гэдэсний пневмонит,
бөөр, шээсний зам: ховор тохиолдолд - гематури, маш ховор тохиолддог - цусан дахь креатинины агууламж нэмэгдэх, гломерулонефрит,
цусны судас: ихэвчлэн - гематом, маш ховор тохиолддог - үйл ажиллагааны шархнаас цус алдах, хүнд цус алдалт, цусны даралт буурах, васкулит.

Тусгай заавар

Элэгний дутагдал: дунд зэрэг - болгоомжтой, хүнд тохиолдолд - эсрэг заалттай байдаг.

Илүүдэл жин нь цус алдах хугацааг ихэсгэх шинж чанартай байдаг. Энэ нөхцөлд эмчилгээ нь антиотрофик бодис агуулаагүй тул цусан дахь ялтасны массыг сэлбэхээс бүрддэг.

Лопирел ацетилсалицилын хүчил, түүнчлэн гепаринтай зэрэгцэн хэрэглэх үед хүнд цус алдах тохиолдол бүртгэгдсэн.
Бөөрний дутагдал: эмчилгээг өвчний дунд зэргийн өвчнөөр болгоомжтой хийдэг.
Төрөл бүрийн шалтгааны улмаас цус алдах эрсдэлтэй эсвэл тодорхой эм хэрэглэдэг өвчтөнд болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Мэс заслын процедурын үед antiplatelet үр дүн нь таалагдахгүй бол мэс засал хийлгэх өдрөөс 1 долоо хоногийн өмнө курс зогсдог.
Өвчтөнд далд цус алдалтыг тогтмол хянах шаардлагатай байдаг.
Тээврийн хэрэгсэл, нарийн төвөгтэй төхөөрөмж: өртөөгүй.
Клопидогрел нь CYP2C9 изоэнзимийн үйл ажиллагааг дарангуйлах чадвартай тул цусан дахь tolbutamide болон фенитоины концентрацийг ихэсгэх магадлал байдаг. Эдгээр агентуудыг Лопирелтэй зэрэгцүүлэн удирдах нь аюулгүй байдаг.
Өвчтөн цус алдах явц мэдэгдэхүйц нэмэгдэж байгааг мэддэг тул ямар ч эмч эмчилгээний талаар мэддэг байх ёстой.
Цочмог ишемийн харвалтын үед эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй (1 долоо хоногоос бага).
18-аас доош насныханд эм хэрэглэхийг хориглоно.
Цочмог миокардийн шигдээс бүхий өвчтөнүүдийн эмчилгээнд (ST сегментийн хэмжээ ихсэх тусам) эмчилгээ нь хөгжсөн миокардийн шигдээсийн дараах эхний өдрүүдэд эхлэхгүй.

Цус алдах тохиолдолд цус, элэгний үйл ажиллагааг хянадаг.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Эмийг атенолол, фенобарбитал, эстроген, циметидин эсвэл нифедипинтэй хавсарч болно.

Ацетилсалицилын хүчил (өдөрт 1000 мг хүртэл), клопидогрелийн өдөр тутмын хэрэглээ нь эмийн нийлмэл шинж чанарт нөлөөлдөггүй нь нотлогдсон. Гэхдээ эдгээр эмийг хамт хэрэглэх хугацаа 1 жилээс хэтрэхгүй байх ёстой (анхаарал болгоомжтой байх ёстой).

Амны хөндийн антикоагулянтууд, ялангуяа варфаринтай хавсарч хэрэглэвэл үүсэх магадлал, цус алдалтын үргэлжлэх хугацаа нэмэгдэж болно.
Ийм хослолын аюулгүй байдлыг нарийн тогтоогоогүй тул эмийг тромболитиктай хослуулахыг зөвлөдөггүй.
Мансууруулах бодисын гепаринтай харилцан үйлчлэлийн талаархи клиник судалгааны үр дүн сайн байгаа хэдий ч тэдгээрийг нэгэн зэрэг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Цус алдах, Лопирел авах эрсдэл өндөртэй хүмүүст гликопротеины IIb / IIaa дарангуйлагч нэмэлт хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Магадгүй эмийг дигоксин, теофиллин, антацидтай хослуулан хэрэглэж болох юм.

Энэ эм нь CYP2C9 изоэнзимээс хамаардаг эмийн бодисын солилцоог саатуулдаг. Ялангуяа эм нь фенитоин ба толбутамидын сийвэн дэх концентрацийг ихэсгэдэг. Болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Клопидогрел - напроксентэй хослуулан ходоод гэдэсний цус алдалт үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Гэсэн хэдий ч бусад NSAID-ийн хувьд ийм хэв маяг нотлогдоогүй байна. Үүнтэй холбогдуулан эдгээр эмүүдийг хослуулан хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Лопирел эмийн аналог

Бүтэц нь аналогийг тодорхойлдог.

Плавикс,
Нийлмэл
Силт,
Хаяг,
Фагот хэл,
Troken
75-р байр,
Тромборел,
Детромбе
Плаглир,
Кардутол
Таргетек
Клопилет,
Клапитакс
Клопидогрел,
Лирта
Жагсаалтын 75,
Эгитромб,
Кардогрел
Лопирел,
Плагрел,
Клопирел.

Антиплателет бодисуудын бүлэгт аналог орно.

Phasostable
Нийлмэл
Пентилин
Агренокс
Айферол
Тромборел,
Клопидогрел,
Клапитакс
Кардутол
Парседил
Интегрилин
Лирта
Агрилин,
Лопирел
Тикло
Аклотин,
Курантил
Troken
Пентомер
Персантин
Метилтилпиридинол,
Клопилет,
ТУРШИЛТ
Радомин
Брилинта
Хаяг,
Таргетек
Кардиомагнил
Тромборедуктин,
Кардиоксипин
Эйфитол
Ацетилсалицилын хүчил
Трентик
Коплавик нь
Випсипин
Агапурин
Доксилек,
Аконол,
Үр дүнтэй
Эмоксибел
Клопирел,
Алпростан,
Компламин
Гинкио
Аспинат
Колфарит
Гиносууд
Эмоксипин
Ибустрин
Тиклид,
Микристин
Фагот хэл,
Пентоксифиллин
Tagren
Плавикс,
Килостазол
Жагсаалтын 75,
Монафрам
Годасал
Муза
Ласпал
Тикагрелор,
Ксантинол Никотинат,
Пентамон
Ралофект,
Кардогрел
Тромбит
Вентавис.

Хэт их хэрэглэх

Хэт их мансууруулах бодис хэрэглэвэл цус алдалтын үргэлжлэх хугацаа нэмэгдэж, нөхцөл байдал улам дордох боломжтой.

Эмчилгээ - шинж тэмдгүүдийн дагуу.

Онцлог эсрэг эм эм нь байдаггүй. Хэт их тохиолдолд, хохирогчдод цус сэлбэх замаар эмийг цуцлах боломжтой байдаг. ялтас масс.

Харилцан үйлчлэл

Хосолсон үед амны хөндийн антикоагулянтуудтусгайлан варфарин, тохиолдох магадлал ба цус алдалтын үргэлжлэх хугацаа нэмэгдэж болно.

Цус алдах эрсдэл өндөр, Lopirel-ийг ууж байгаа хүмүүст нэмэлт эм уухыг зөвлөдөггүй гликопротеины IIb / IIІa дарангуйлагчид.

Батлагдсан хослол клопидогрел – напроксен ходоод гэдэсний цус алдалтын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Гэсэн хэдий ч бусад хүмүүсийн хувьд NSAID-ууд ийм хэв маяг нотлогдоогүй байна. Үүнтэй холбогдуулан эдгээр эмүүдийг хослуулан хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэлийн клиник судалгааны үр дүн сайн байсан ч гепарин, тэдний нэгэн зэрэг хүлээн авахдаа болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Мансууруулах бодисын хослол тромболитик, ийм хослолын аюулгүй байдал яг тогтоогдоогүй тул.

Өдөр тутмын хэрэглээг нотолсон ацетилсалицилын хүчил(өдөрт 1000 мг хүртэл) ба клопидогрел нөлөөлөхгүй дүүргэгч эмийн шинж чанар. Гэхдээ эдгээр эмийг хамт хэрэглэх хугацаа 1 жилээс хэтрэхгүй байх ёстой (анхаарал болгоомжтой байх ёстой).

Эм нь эмийн бодисын солилцоог саатуулдаг, фармакокинетик хамаарах үзүүлэлтүүд изоэнзим CYP2C9Байна. Ялангуяа эм нь сийвэнгийн концентрацийг нэмэгдүүлдэг фенитоин ба толбутамидБайна. Болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Магадгүй багаж хэрэгслийг хослуулсан байх дигоксин, теофиллин, антацид.

Лопирелагийн аналогууд

Эмийн аналоги: Clopidogrel, Avix, Atrogrel, Deplat, Zilt, Karum Sanovel, Clopidale, Klopikor, Lopigrol, Orogrel, Plavigrel, Plagril, Reodar, Tessiron, Trombone, Flamogrel 75, Aterocardium, Gridoklein, Deplatt, Cardogrel, Krogel, Krogrel, Krogrel, Krogel, Krogel, Krogel, Krogel, Krogel, Krogel, Krogel, Krogel, Krogel, Krogel, Krogel, Krogel Neo, Plavix, Platogril, Reomax, Trombeks.

Тун ба эмчилгээ

Миокардийн шигдээс, ишемийн харвалт, саяхан артерийн судасны өвчнөөр өвчилсөн өвчтөнүүдэд ишемийн эмгэгээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд насанд хүрэгчид (өндөр настай өвчтөнүүдийг оруулаад) хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран өдөрт 75 мг-аар өдөрт 1 удаа ууна. Эмчилгээ нь эмгэгийн Q долгион үүссэн миокардийн шигдээсээс хэдэн хоногоос 35 хоногийн дараа, ишемийн харвалтын дараа 7 хоногоос 6 сар хүртэл эхлэх ёстой.

CYP2C19 изоэнзимийн хэвийн үйл ажиллагаа бүхий насанд хүрэгчид ба өндөр настай өвчтөнүүдэд хэрэглэнэ

Миокардийн шигдээс, ишемийн харвалт, захын артерийн бөглөрөлт өвчний оношлогдсоноор Лопирелийг өдөрт нэг удаа 75 мг-аар авна.

ST сегментийн өсөлтгүй цочмог титэм судасны синдромд (Q давалгаа, миокардийн шигдээс, тогтворгүй angina) эмчилгээг нэг ачааллын тунгаас (300 мг) эхлэх ба үүний дараа 75 мг өдөрт нэг удаа (75-325 мг ацетилсалицилын хүчлийн хоногийн тунг хамт хэрэглэнэ. ) Ацетилсалицилын хүчил их хэмжээгээр хэрэглэх нь цус алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг тул энэ заалтад хэрэглэх ацетилсалицилын хүчил тунг 100 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой. Эмчилгээний оновчтой үргэлжлэх хугацааг албан ёсоор тогтоогоогүй байна. Эмнэлзүйн судалгаагаар эмийг 1 жил хүртэл авах ёстой. Хамгийн их ашиг тустай нөлөөг 3 сар эмчилгээ хийснээр ажиглагддаг.

ST-сегментийн өндөр цочмог титэм судасны синдромын үед (ST-сегментийн өндрөөр тодорхойлогддог цочмог миокардийн шигдээс) 300 мг-аар ачаалах тунг нэг удаа, дараа нь 75 мг-аар өдөрт 1 удаа ацетилсалицилын хүчил (тромболитиктай хослуулан) хэрэглэдэг. 75 ба түүнээс дээш насны өвчтөнүүдийн эмчилгээнд Лопирел эмчилгээг ачааллын тунг авахгүйгээр хийх ёстой. Хавсарсан эмчилгээ нь шинж тэмдэг илэрсэн даруйд эхэлдэг бөгөөд 4 долоо хоног үргэлжилнэ. 4 долоо хоногийн турш эдгээр заалттай ацетилсалицилын хүчил ба клопидогрелийн хослолын үр нөлөөг судлаагүй болно.

Тосгуурын фибрилляци (тосгуурын фибрилляци) -аар 75 мг Лопирелийг өдөрт нэг удаа ууна. Клопидогрелтэй хамт ацетилсалицилын хүчил хэрэглэхийг эхлүүлж, үргэлжлүүлэх шаардлагатай (өдөр тутмын тун 75-100 мг).

Хэрэв та Lopirel-ийн дараагийн тунг алдвал дараах зөвлөмжийг дагаж мөрдөнө.

хэрэв тунг алгасснаас хойш 12 цаг хүрэхгүй бол та даруй Лопирелийн тунг ууж, дараагийн эмийг ердийнх шиг ууж болно.
хэрэв тунг алгассаны дараа 12-аас дээш цаг өнгөрч байвал Lopirel-ийн дараагийн тунг ердийнхөөрөө авах шаардлагатай (давхар тунг хориглоно).

Програмын онцлог

Эмчилгээний эхний долоо хоногт клопидогрелийг ацетилсалицилын хүчил, NSAIDs, гепарин, IIb / IIIa гликопротеины дарангуйлагч эсвэл фибринолитик, түүнчлэн цус алдалт ихсэх эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд (гэмтэл, мэс заслын үйл ажиллагаа эсвэл бусад эмгэгийн нөхцөл) цусны шинжилгээ хийх шаардлагатай.

Цус алдах, гематологийн гаж нөлөө үүсэх магадлалтай тул хэрэв эмчилгээ хийлгэх үед үүнийг санал болгож буй эмнэлзүйн шинж тэмдгүүд илэрвэл цусны шинжилгээ (АПТТ, ялтас ялтас, ялтасны үйл ажиллагааны шинжилгээ), элэгний үйл ажиллагааг яаралтай хийх хэрэгтэй.

Мэс заслын арга хэмжээ авах тохиолдолд хэрэв нэгтгэх үр нөлөөг хүсээгүй бол клопидогрелийг мэс засал хийлгэхээс 7 хоногийн өмнө зогсоох хэрэгтэй.

Клопидогрелийг цус алдах эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд (ялангуяа ходоод гэдэс, нүдний судсанд) болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.

Өвчтөнүүд цус алдах тохиолдол бүрийн талаар эмчид мэдэгдэх ёстойг анхааруулж байна.

Мэдээлэл хангалтгүй байгаагаас болж ишемийн харвалтын цочмог үед (эхний 7 хоногт) клопидогрелийг тогтоохгүй.

Аюулгүй ажиллагааны урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ

Цус алдах эрсдэл (гэмтэл, мэс заслын үйл ажиллагаа гэх мэт), бөөр, элэгний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн өвчтэй өвчтөнүүдэд болгоомжтой зааж өгдөг (цусархаг диатез үүсч болзошгүй).

18-аас доош насны өвчтөнд аюулгүй байдал, үр дүнтэй байдал тогтоогдоогүй байна.

Энэ эм нь лактоз агуулдаг тул генийн лактоз үл тэвчих шинжтэй хүмүүс авч болохгүй.

Клопидогрел нь элэгний олон тооны ферментүүдийн оролцоотойгоор бодисын солилцооны хувиргалтыг явуулдаг прогрог юм. CYP2C19 элэгний ферментийн үйл ажиллагааг дарангуйлдаг эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь идэвхитэй метаболит үүсэхэд нөлөөлж, улмаар эмчилгээний үр нөлөө буурахад хүргэдэг. Өдөр бүрийн өөр цаг үед клопидогрел ба протон насос блокаторыг хүлээн авах нь харилцан үйлчлэлийн урвалын хөгжилд нөлөөлдөггүй.

Клопидогрелийг протон шахуурга хориглогчтой нэгэн зэрэг хэрэглэхийг хориглох хэрэгтэй бөгөөд үүнд клопидогрелийн эмчилгээний үр нөлөөг сулруулах нотолгоо, жишээлбэл, омепразол зэрэг болно.

Хэрэв өвчтөн клопидогрелийг авахдаа протоны насос блокаторыг авах шаардлагатай бол энэ бүлгийн харилцан үйлчлэх чадвар хамгийн бага байдаг эмийг тогтооно. Эдгээр эмүүдийн нэг бол пантопразол юм.

Маягт, найрлагыг суллах

Энэ эмийг 1 идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг (клопидогрел гидросульфат) болон antiplatelet нөлөөгүй нэмэлт бодис агуулсан шахмал хэлбэрээр авах боломжтой. Үндсэн нэгдлийн агууламж 97.87 мг байна. Энэ хэмжээ нь 75 мг клопидогрелтэй тохирч байна. Таблетууд нь тусгай бүрхүүлтэй байдаг тул үүнээс болж эмийн нөлөө зөөлөрдөг. Энэ тохиолдолд идэвхитэй бодис аажмаар ялгардаг бөгөөд гэдэс дотор шингээлт үүсдэг. Бага бүрэлдэхүүн хэсэг:

царцовидон
лактоз
бичил уушигны целлюлоз,
глицерил дибенат
Opadry II 85 G34669 ягаан,
Talcum нунтаг.

Багц нь 14, 28 эсвэл 100 шахмалыг агуулдаг.

Бэлдмэлийг 1 идэвхтэй орц агуулсан шахмал хэлбэрээр авах боломжтой.

Фармакокинетик

Мансууруулах бодис шууд захиргааны талбарт шууд үйлчилж эхэлдэг - 2 цагийн дараа тромбоцитын эрч хүч буурдаг. Тун их байх тусам сайжруулалт хурдан болно. Өвчний цочмог шинж тэмдгийг арилгахад эмийн хэмжээ буурдаг. Үүний үр дүнд Lopirel-ийн эмчилгээний тунг 4-7 хоногийн турш уусны дараа эмийн бодисын хамгийн их концентрацид хүрдэг. Хүлээн авсан үр нөлөө нь цусны эсийн ашиглалтын хугацаанд (5-7 хоног) хадгалагдана.

Клопидогрелийн шингээлт хурдан явагддаг бол сийвэнгийн уургуудтай харьцах хэмжээ нэлээд өндөр байдаг (98%). Энэ бодисын хувиргалт нь элгэнд тохиолддог. Үүнийг 2 аргаар хэрэгжүүлдэг: цитохромын P450-ийн оролцоотойгоор карбоксилийн хүчилийг ялгаруулах замаар эфирийн аргаар (үйл ажиллагааг харуулдаггүй). Мөөгөнцрийн рецепторуудтай холбох үйл явц метаболитын нөлөөн дор явагддаг.

Бэлдмэлийг их тунгаар (нэг удаа 300 мг) уух нь оргил дахь концентрацийг ихэсгэхэд хүргэдэг гэдгийг анхаарах хэрэгтэй. Энэхүү үзүүлэлтийн утга нь эмчилгээний тунг (75 мг) 4 хоногийн турш авах тохиолдолд концентрацийн дээд хэмжээнээс 2 дахин их байна.

Эмийн найрлагад агуулагдах бодисын ялгадас нь бөөрөөр дамжин гардаг.

Эмийн найрлагад агуулагдах бодисын ялгаруулалт нь бөөр, гэдэс дотор (тэнцүү харьцаагаар) явагддаг. Энэ үйл явц удаан байна. Лопирелийн сүүлийн тунг ууснаас хойш 5 дахь өдөр идэвхтэй бодисыг бүрэн устгах нь ихэвчлэн тохиолддог.

Болгоомжтой хандана уу

Хэрэв мэс засал хийхээр төлөвлөж байгаа бол цус алдах эрсдэлтэй тул эмийг тогтоохгүй. Харьцангуй эсрэг заалтуудын бүлэгт багтдаг бусад эмгэгийн эмгэгүүд.

цус алдах магадлал өндөр байгаа өвчнүүд, жишээ нь, харааны эрхтнүүд эсвэл ходоод гэдэсний замын эрхтнүүдийн гэмтэл,
тиенопиридийн харшлын түүх.

Тархины цус алдалтын хувьд Лопирелийг авах нь эсрэг заалттай байдаг.
Лопирелийг уушгины хатгалгааны үед хориглодог.
Хоол боловсруулах замын гэмтэлтэй бол Лопирелийг болгоомжтой авах хэрэгтэй.

Лопирелийг яаж авах вэ

Ихэнх тохиолдолд 0.075 г-ийг өдөрт нэг удаа ууна. Бусад тохиолдолд эмийг хэрэглэх заавар:

титэм судасны синдром нь ST-ийн өсөлтийг дагалддаг: хоёр дахь өдрөөс өдөрт 0.075 г, эхний тун нь нэг удаа 0.3 г, эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа 4 долоо хоногоос хэтрэхгүй, удаан эмчилгээний эмнэлзүйн үр нөлөө тогтоогдоогүй байна.
титрийн судасны синдромын түвшинг дээшлүүлэх шинж тэмдэггүй: хэв маяг нь адилхан, гэхдээ үргэлжлэх хугацаа нь урт (12 сар хүртэл),
Өөх тосны фибрилляци: өдөрт 0.075 г.

Энэ тохиолдолд ASA ашиглахыг зөвлөж байна. Гэсэн хэдий ч хязгаарлалтууд байдаг: өдөрт 0.1 мг-аас ихгүй байна.

Чихрийн шижингийн эсрэг эмийг ууж байна

Ийм өвчний эмчилгээг хэрэглэх нь зүйтэй боловч түүний нэг хэсэг болох лактозоос болгоомжлох хэрэгтэй. Үүнээс гадна чихрийн шижин өвчний үед цус харвалт, миокардийн шигдээс үүсэх эрсдэл нэмэгддэг. Antiplatelet эмчилгээ нь энэ өвчнийг эмчлэх чухал алхам бөгөөд зөвхөн тунг бие махбодийн төлөв байдлыг харгалзан дангаар нь тодорхойлно.

Эмийг чихрийн шижин өвчний үед хэрэглэхийг зөвшөөрдөг боловч үүнийг авахдаа болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Ходоод гэдэсний зам

Хоол боловсруулах, гэдэс дотор өвдөх, өтгөний бүтцэд гарсан өөрчлөлтүүд ихэвчлэн илэрдэг, дотор муухайрах шинж тэмдэг илэрч болно. Ихэнхдээ ходоодонд элэгдэл үүсэх нь ажиглагддаг, өтгөн ялгадас гарах нь хэцүү, хий үүсэх нь эрчимждэг. Заримдаа шархлаа оношлогдвол бөөлжих тохиолдол гардаг. Колит ба нойр булчирхайн үрэвсэл нь бүр бага тохиолддог.

Төв мэдрэлийн систем

Толгой эргэх, толгой өвдөх, амт алдах, түүний бүрэн алдагдал. Халууралт үүсч болзошгүй. Ухамсрын төөрөгдөлд тэмдэглэв.

Лопирелтэй эмчилгээ хийлгэх үед дотор муухайрах, бөөлжих шинж тэмдэг илэрч болно.
Толгой эргэх нь эмийн Lopirel-ийн гаж нөлөө юм.
Лопирел нь толгой өвдөхөд хүргэдэг.
Лопирелийг авахдаа хэвлий дэх өвдөлт гарч ирж болно.
Лопирел эмийн гаж нөлөө нь гепатитын гадаад төрх юм.
Арьсыг загатнах нь Lopirel эмийн гаж нөлөө юм.
Лопирелтэй эмчилгээ хийлгэх үед галлюцинация үүсч болно.

Гаж нөлөө

Зааварт заасны дагуу Lopirel 75 мг дараахь хориотой байдаг.

Эозинофили (эозинофилийн тоо нэмэгдэж байгаа өвчин).
Лейкопения (цусан дахь цагаан эсийн тоо буурах).
Тромбоцитопени (цусан хангамж дагалддаг цус алдалт дагалдаж, цус алдалтыг зогсоох асуудал хэвийн хэмжээнээс доогуур ялтас ялгарч байгаа нөхцөл байдал).
Нейтропени (цусан дахь нейтрофилийн гранулоцитын түвшин буурсан).
Ясны чөмөгний үүдэл эсийг гэмтсэний улмаас удамшлын буюу олж авсан цусны эмгэг.
Тромботик тромбоцитопенийн пурпура (микроангиопатик гемолитик цус багадалтаар тодорхойлогддог ноцтой өвчин).
Толгой эргэх
Гранулоцитопени (цагаан эсийн тоо бага).
Цус багадалт
Тархины судасны цус алдалт.
Олж авсан гемофили (буурсан коагуляцитай холбоотой ховор удамшлын өвчин).
Анафилактоидын урвал.
Төөрөгдөл.
Галзуу байдал.
Migraine
Парестези (мэдрэмтгий байдлын эмгэг, энэ нь өөрөө шатаж, мөлхөж буй галууны мэдрэмж мэдрэгддэг.
Амтыг зөрчих.
Нүдний цус алдалт.
Гематомууд.
Хүнд цус алдалт.
Цусны даралтыг бууруулна.
Васкулит (иммунопатологийн судасны үрэвсэл дээр үндэслэсэн өвчний бүлэг).
Эпистаксис.
Бронхоспазм (гуурсан хоолойн гөлгөр булчингууд багасч, люмен нь багассан үед үүсдэг эмгэг).
Уушигны цус алдалт.

Лопирельд өгсөн зааврын дагуу эм нь дээр дурьдсан гаж нөлөөнөөс гадна дараахь сөрөг урвалыг өдөөж болох нь мэдэгдэж байна.

Эозинофилийн уушигны үрэвсэл (уушигны цулцан дахь эозинофилууд хуримтлагдах өвчин).
Суулгалт (хүн хурдан хоослох эмгэгийн эмгэг, харин өтгөн нь нойтон болдог).
Интерстист пневмонит (уушгины гэмтэл, үүнд үрэвсэлт үйл явц нь интерстицид нөлөөлдөг).
Duodenal шархлаа (хүчиллэг ихтэй хүмүүст арван хоёрдугаар давхаргын салст бүрхэвч дэх хүчил ба пепсиний үйл ажиллагааны үр дүнд үүсдэг шарх).
Цайралт.
Гастрит (удаан хугацааны туршид ходоодны салст бүрхүүлийн үрэвсэл, үрэвсэлт өөрчлөлтөөр тодорхойлогддог өвчин нь нөхөн төлжих үйл явцыг зөрчсөн).
Гэдэсний түгжрэл.
Ретроперитонийн цус алдалт.
Бүдүүн гэдэсний салст бүрхүүлийн үрэвсэлт өвчин.
Панкреатит (нойр булчирхайн үрэвсэл ажиглагддаг өвчин).
Ангиоэдема (салст бүрхүүлийн орон нутгийн хаван, түүнчлэн арьсан доорх эд, арьс өөрөө үүсдэг.
Хамхуулын тууралт.
Артрит (үе мөчний өвчин, үрэвсэл дагалддаг).
Хемартроз (хамтарсан хөндийд цус алдах).
Артралгиа (үе мөч өвдөх).
Гематури (шээсэнд цус байгаа эсэх).
Гломерулонефрит (бөөрний өвчин нь гломерулийн гэмтэлээр тодорхойлогддог).

Жирэмсэн үед эмийг хэрэглэж болох уу?

Лопирелийн тоймоор бол клопидогрел нь жирэмслэлт ба төрөлтөд сөрөг нөлөө үзүүлдэггүй нь мэдэгдэж байгаа боловч эмнэлзүйн мэдээлэл хангалтгүй тул эмийг жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд эсрэг заалттай байдаг.

Судалгааны явцад идэвхитэй бодис ба түүний метаболитууд нь хөхний сүүнд ордог тул эмийг эмчлэх явцад хөхүүлэхийг зогсоох хэрэгтэй. Клопидогрелийг эхийн сүүтэй тусгаарлах талаар мэдээлэл алга байна. "Лопирел" нь арван найман наснаас доош насны хүүхдүүдэд эсрэг заалттай байдаг.

Лопирел нь орлуулах зарим эмтэй байдаг.

"Плагрил".
Эгитромб.
Плавикс.
"Деплатт 75".
Детромбе.
Клапитакс.
"Листаб 75".
Зилт.
Авикс.
"Орогрел".
Брилинта.
"Платогрил".
Ромакс.
"Медогрел".
Кардогрел.
Тессирон.
"Клорело."
Клопикор.
Кларидол
Гридоклейн байна.

Анхны хувилбарыг орлуулахаасаа өмнө эмнэлгийн мэргэжилтэнээс зөвлөгөө аваарай.

Мансууруулах бодис нь хальсан бүрхүүлээр бүрхэгдсэн шахмал хэлбэрээр байдаг. Тэд дугуй, биконвекс хэлбэртэй, ягаан өнгөтэй байдаг. Таблетыг арван ширхэг цэврүү савласан. "Плагрил" нь "Lopirel" -ийн аналог юм.

Анхны тунг хэрэглэснээс хойш хоёр цагийн дараа - дөрвөн зуун миллиграмм - ялтас нэгтгэх явцыг дарангуйлдаг. Хамгийн их үр нөлөө нь долоо хоногийн дараа үр дүнтэй байдаг бөгөөд эмийг өдөрт тавинас зуун миллиграмм хүртэлх тунгаар тогтмол хэрэглэдэг.

75 мг-ийн Lopirel-ийн аналогтой хамт хэрэглэх зааврын дагуу эмийн нөлөө арван өдөр үргэлжилдэг. "Плагрил" -тэй эмчилгээг 5 өдрийн турш зогсоосны дараа цус алдах хугацаа, ялтас хоёрын нийлбэр анхны түвшиндээ эргэж орно. Энэ эм нь атеросклероз судасны өвчтэй хүмүүст атеротромбоз үүсэхээс сэргийлдэг.

Эмийн эмчилгээг мэс засал хийлгэхээс долоо хоногийн өмнө зогсоох ёстой бөгөөд үүнд antiplatelet нөлөө нь тааламжгүй байдаг. Энэ тохиолдолд тухайн хүн Плагрилыг хэрэглэх үед цус алдах тохиолдлын талаар эмнэлгийн мэргэжилтэнд мэдэгдэх ёстой. Нэмж хэлэхэд, хэрэв хүн мэс засал хийлгэх юмуу өөр эм уувал өвчтөн Plagril эмийн талаар эмчид хэлэх хэрэгтэй. Эмчилгээний хугацаанд элэгний үйл ажиллагааг хянах шаардлагатай.

Уг эм нь бусад агонистуудын өдөөн хатгасан ялтасны санг багасгахад тусалдаг бөгөөд тэдгээр нь ялгарсан аденозины дифосфатаар идэвхжиж дарангуйлдаг.

Зааврын дагуу Lopirel аналогийг атеротромбоз үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор урьдчилан сэргийлэх зорилгоор ашигладаг.

Миокардийн шигдээс, түүнчлэн захын артерийн гэмтэл оношлогдсон ишемийн харвалтанд өртсөн хүмүүст.
Цочмог титэм судасны синдромтой хүмүүст.
Титэм судасны ангиопластик эмчилгээ хийлгэх үед маневр хийсэн өвчтөнүүдэд.

Үүнээс гадна, Klopikor нь тосгуурын фибрилляци бүхий тромбоэмболик, атеротромботик үйл явдлыг урьдчилан сэргийлэх зорилгоор ашиглахыг зөвлөж байна.

Өдөрт далан таван миллиграмм тунгаар эм уухад эмчилгээний эхний өдрөөс эхлэн ялтас агрегатыг мэдэгдэхүйц дарангуйлдаг. Дараагийн долоон хоногийн хугацаанд энэ үйлдэл улам бүр нэмэгдэж байна.

Тэнцвэрт байгаа эсийн ялтас үүсэх нь дунджаар дөчөөс жаран хувь хүртэл байдаг (эмийг өдөрт далан таван миллиграмм агууламжтай байхад). Цус алдалтыг зогсоосны дараа тромбоцитын холболтын түвшин таван өдрийн турш суурь түвшинд эргэж ирэв.

Шүүмжээс харахад Lopirel 75 мг - Zilt-ийн аналог нь судасны атеросклерозтой өвчтөнд зүрхний шигдээс, харвалт үүсэхээс урьдчилан сэргийлэхэд тусалдаг.

Амны хөндийн эмчилгээ хийсний дараа идэвхтэй бодис хурдан шингэдэг. Клопидогрелийн хамгийн их агууламж нь миллилитр тутамд дунджаар 2.2-2.5 нанограм байдаг (далан таван миллиграмм эм уусны дараа). Хамгийн их концентрацид хүрэх хугацаа дөчин таван минут байна. Эмийн бодисын солилцооны бүтээгдэхүүнийг бөөрөөр ялгаруулах тухай мэдээллээс үзэхэд идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгийн шингээлтийн түвшин тавин хувь байна.

Энэ эмийг цочмог ишемийн харвалттай хүмүүст нэг долоо хоногоос багагүй хугацаагаар хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. "Zilt" нь цус алдах хугацааг уртасгадаг тул "Аспирин", стероид бус үрэвслийн эсрэг эм, "Гепарин", "Варфарин" зэрэг эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх үед үүнийг анхаарч үзэх хэрэгтэй. Ийм өвчтөнүүдийг тиклопидин, празогрел болон бусад тиенопиридинд мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлэх зорилгоор шалгаж үзэх хэрэгтэй, яагаад гэвэл энэ бүлгийн эмийн хоорондох хөндлөн реактив мэдрэмж нэмэгдэх боломжтой.

Өвчтөний анагаах ухааны түүхэнд бусад тиенопиридиний эмзэг мэдрэмтгий байдлын талаар зааж өгөхдөө эмчилгээний явцад идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгийн хэт мэдрэг байдлын шинж тэмдгийг тодорхойлохын тулд түүнийг сайтар ажиглаж байх хэрэгтэй. Өвчтөнийг төлөвлөсөн хагалгаанд бэлтгэх үед эмийн хэрэглээг таваас долоон хоногийн турш зогсоох хэрэгтэй.

Эмчилгээний явцад удаан хугацаагаар цус алдах тохиолдол гардаг тул цус алдах тохиолдол бүрийн талаар эмнэлгийн мэргэжилтэнд мэдэгдэх шаардлагатай байдаг. Бусад эмч нартай зөвлөлдөхдөө "Zilt" -ийг хэрэглэх талаар үргэлж мэдээлэх хэрэгтэй, энэ эм нь шинэ эмийг хэрэглэх, шүдний эмчид үзүүлэхэд чухал ач холбогдолтой юм.

Энэ бол тромбоцитын холбоог тасалдуулж, аденозын дифосфатыг ялтасны мембран дээрх рецепторуудтай холбох үйл явцыг хааж, гликопротеины рецепторыг идэвхжүүлдэг антитромботик эм юм. "Ромакс" нь бусад агонистуудын өдөөдөг тромбоцитын нэгтгэлтийг бууруулахад тусалдаг бөгөөд аденозины дифосфатаар идэвхжүүлэлтийг дарангуйлдаг.

Идэвхтэй бодис (клопидогрел) нь аденозын дифосфатыг ялтасны эсийн рецептороор сонгодог бөгөөд тэдгээрийн нэгдлийг дарангуйлдаг. Эдгээр мэдрэлийн төгсгөлүүдтэй салшгүй холбосноор цусны эсүүд бүхэл бүтэн "амьдралын" туршид үйл ажиллагаагаа явуулдаг. Эгитром бол Lopirel шахмалуудын аналог юм.

Холбоог дарах нь хоёр цагийн дараа тэмдэглэгддэг бөгөөд хамгийн их нөлөө нь таваас долоон хоногийн дараа ажиглагддаг. Энэ нь фосфодиэтерийн холболтыг гидролиз хийдэг ферментийн бүлгийн идэвхжилд нөлөөлдөггүй.

Тархины архаг өвчин байгаа тохиолдолд холестерол болон бусад өөх тосыг артерийн дотоод хананд товруу, товруу хэлбэрээр хуримтлуулж, хана нь өөрөө нягт болж, уян хатан чанараа алддаг тул эм нь тромбозоос урьдчилан сэргийлэхэд тусалдаг.

Энэ эм нь эмийн фармакологийн бүлгийг төлөөлдөг - antiplatelet агентууд. Энэ нь зүрхний өвчний янз бүрийн эмгэг процессуудад атеротромботик хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэхэд ашиглагддаг.

Plavix шахмал дахь идэвхтэй найрлага нь клопидогрел юм. Энэ нь ялтас ялгах процессыг дарангуйлдаг. Энэхүү биологийн үр нөлөө нь ялтас ялгаруулах мэдрэлийн төгсгөлд аденозины дифосфорын хүчлийг хавсаргах үйл явцыг сонгомол дарангуйлж, тэдгээрийн хавсаргах үйл явцыг дараа нь идэвхжүүлсэнтэй холбоотой юм. Энэ нөлөө нь ялтасны амьдралын туршид тохиолддог (долоон-арав хоног), ингэснээр нэгтгэх ажлыг зөвхөн эсийн нөхөн сэргэлт хийсний дараа үргэлжлүүлнэ.

Плавиксийн фармакологийн нөлөө нь элэг дэх клопидогрелийг солилцсоны дараа үүсдэг бөгөөд бодисын солилцооны идэвхтэй бүтээгдэхүүн үүсдэг бөгөөд энэ нь ялтас наалдуулах үйл явцыг дарангуйлдаг. Plavix-ийг ашиглаж эхэлсний дараа нэгтгэх үйл ажиллагааны хэрэгжилтийг хоёроос гурван хоногийн турш явуулдаг бөгөөд дараа нь тогтмол түвшинд хүрдэг.

Plavix эмчилгээг зогсоосны дараа ялтасны үйл ажиллагаа таваас долоон хоног үргэлжилнэ. Уг эмийг хэрэглэснээр тархины ишеми, зүрх судасны янз бүрийн эмгэг, миокардийн шигдээс үүсэх магадлалыг эрс багасгадаг, үүнд тосгуурын агшилт ихсэх нь тэдний хөндийд цусны өтгөрөх магадлалыг нэмэгдүүлдэг.

Эм нь эмчилгээний бүлгийн эмэнд багтдаг - antiplatelet агентууд ба антикоагулянтууд. Брилинта нь зүрх судасны тогтолцооны цогц эмчилгээнд ашиглагддаг бөгөөд энэ нь хялгасан судасны дотор цусны өтгөрөлт үүсэх эрсдэлтэй бөгөөд энэ нь тархины цус харвалт эсвэл миокардийн шигдээс болоход хүргэдэг.

Бэлдмэлийг хэрэглэсний дараа эмийн аман эмчилгээний бүрэлдэхүүн хэсэг нь жижиг гэдэснээс цусанд шингэдэг. Цусан дахь фармакологийн агууламж нь эмийг хэрэглэснээс хорин гучин минутын дараа, хамгийн дээд концентраци нь нэг цаг хагасын дараа хүрдэг.

Идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг нь биеийн бүх эд эсэд жигд тархдаг бөгөөд саад тотгороор тархины эдэд, ихэсийн саад тотгороор ураг, хөхүүл үед урагт сүү орж байдаг. Идэвхтэй бодис (тиагрелор) нь элэгний эсүүдэд солилцдог бөгөөд түүний задралын бүтээгдэхүүн цөсөөр ялгардаг. Хагас амьдрах хугацаа нь долоон цаг орчим байдаг.

Генетикийн тодорхойлсон өвчтөнд CYP2C19 изоэнзимийн идэвхжил буурдаг

CYP2C19 изоэнзимийн бага идэвхжилтэй бол клопидогрелийн antiplatelet нөлөө буурдаг. Өндөр тунг хэрэглэх үед (ачаалах тун 600 мг, дараа нь өдөрт 150 мг) хэрэглэвэл клопидогрелийн antiplatelet нөлөө нэмэгддэг. Судалгааны эмнэлзүйн үр дүнг харгалзан CYP2C19 изоэнзимийн идэвхжил бага байсан тул метаболизм буурсан өвчтөнүүдэд тун оновчтой тунг тогтоох боломжгүй байв.

Өөр өөр үндэстний өвчтөнд хэрэглэнэ

Янз бүрийн угсаатны бүлгүүдийн хувьд клопидогрелийн идэвхит метаболит хүртэл буурсан ба завсрын бодисын солилцоог хариуцдаг CYP2C19 изоэнзим генийн аллелийн тархалт харилцан адилгүй байна. CYP2C19 изоэнзимийн генотип ба эмнэлзүйн үр дүнгийн хоорондын хамаарлыг үнэлэх талаар Монголоид уралдааны төлөөлөгчид дээр цөөхөн мэдээлэл байна.

Эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүст хэрэглэх

Хоёр хүйсийн Лопирелийн фармакодинамик шинж чанарыг харьцуулсан жижиг судалгаагаар эмэгтэйчүүдэд ADP өдөөгдсөн ялтас агрегатыг дарангуйлах түвшин бага байсан боловч цус алдах хугацаандаа ялгаа байсангүй. Эмэгтэй, эрэгтэйчүүдэд CAPRIE-ийн томоохон хяналттай судалгаагаар (ишемийн хүндрэл үүсэх магадлал өндөртэй өвчтөнд клопидогрел ба ацетилсалицилын хүчлийн хослол) эмнэлзүйн үр дүнгийн давтамж, эмнэлзүйн болон лабораторийн хазайлт болон бусад гаж нөлөө ижил байв.

Гаж нөлөө

Аюулгүй байдлын судалгааг 44000 гаруй өвчтөн, түүний дотор дор хаяж 1 жилийн турш эмчилгээ хийлгэсэн 12000 гаруй өвчтөн хамруулсан. Клопидогрелийн ерөнхий хүлцэл нь өвчтөний нас, хүйс, наснаас үл хамааран ацетилсалицилын хүчлийн хүлцэлтэй төстэй байдаг. Эмнэлзүйн олон тооны судалгаагаар (CURERI, CAPRIE, COMMIT, CLARITY, ACTIVE A) дор дурдсан клиник ач холбогдолтой гаж нөлөөг илрүүлэв.

CAPRIE-ийн туршилтанд клопидогрелийн хүлцэл (өдөр тутмын тун 75 мг) нь ацетилсалицилын хүчилтэй (өдрийн тун 325 мг) харьцуулсан байна. Аяндаа мессеж нь сөрөг урвалын талаархи мэдээллийг агуулдаг.

Эмнэлзүйн туршилт, клопидогрелийг борлуулалтын дараах хэрэглээнд цус алдах тохиолдол хамгийн их тохиолддог (ялангуяа эмчилгээний эхний сард) тэмдэглэгдсэн байдаг.

CAPRIE эмнэлзүйн туршилтанд клопидогрел эсвэл ацетилсалицилын хүчил тусдаа хэрэглэснээр нийт цус алдалтын хэмжээ 9.3% байжээ. Клопидогрелтэй хүнд цус алдалт нь ацетилсалицилын хүчилтэй ижил давтамжтайгаар бүртгэгдсэн.

Мэс засал хийлгэхээс 5-аас дээш хоногийн өмнө эмчилгээгээ зогсоосон өвчтөнүүдэд ацетилсалицилын хүчил ба клопидогрелийг хэрэглэснээр CURE клиникийн туршилтаар мэс засал хийлгэхээс 5-аас дээш хоногийн өмнө зогсоосон өвчтөнүүдэд титэм артерийн судасны дамжуулалтыг залгаснаас хойш 7 хоногийн дараа хүнд хэлбэрийн цус алдалтын давтамж нэмэгдсэн нь ажиглагдсангүй. Титэм артерийн судасны дамжуулалтыг залгуулах ажил эхлэхээс 5 хоногийн өмнө эдгээр эмийн цогцолборыг үргэлжлүүлэн хэрэглэсэн өвчтөнүүдэд 9.6% давтамжтай (ацетилсалицилын хүчил + клопидогрелийн хослолын хувьд) болон 6.3% (ацетилсалицилын хүчил + плацебо хослуулан) их хэмжээний цус алдалт ажиглагдсан.

CLARITY клиник туршилтаар ацетилсалицилын хүчил + клопидогрелийн бүлгийн ацетилсалицилын хүчил + плацебо бүлэгтэй харьцуулахад цус алдалтын хэмжээ ерөнхийдөө нэмэгдсэн байна. Хоёр бүлэгт хүнд хэлбэрийн цус алдалтын давтамж ижил байсан бөгөөд гепарин эсвэл фибринолитик эмчилгээний хэлбэр, өвчтөний анхны шинж чанараас хамааралгүй байв.

КОМИТ-ийн клиник туршилтаар тархины цус алдалт буюу тархины бус цус алдалтын нийт тохиолдол бага байсан бөгөөд хоёр бүлгийн хувьд ялгаагүй байв.

ACTIVE-A эмнэлзүйн туршилтаар ацетилсалицилын хүчил + клопидогрелийн бүлэгт ацетилсалицилын хүчил + плацебо бүлгийнхээс (6,7%, 4.3% тус тус) гол цус алдалтын тохиолдол өндөр байжээ. Үндсэндээ хоёр бүлгийн их хэмжээний цус алдалт нь экстракраниаль (5.3% ба 3.5%), ихэнхдээ ходоод гэдэсний цус алдалт үүссэн (тус тус 3.5% ба 1.8%). Ацетилсалицилын хүчил + клопидогрелийн бүлэгт ацетилсалицилын хүчил + плацебо бүлэгтэй харьцуулахад илүү их тархсан (1,4% ба 0.8%). Цусархаг харвалтын тохиолдол (0.8% ба 0.6% тус тус) болон үхлийн цус алдалт (тус тусад нь 1.1% ба 0.7%) эдгээр бүлгүүдийн хувьд статистикийн хувьд чухал ялгаа байсангүй.

Эмнэлзүйн судалгаанд болон аяндаа тайлагнахдаа дараахь сөрөг урвалыг бүртгэв.

лимфийн болон цусны эргэлтийн систем: ховор тохиолддог - эозинофили, лейкопения, тромбоцитопени, ховор нейтропения (хүнд нейтропенийг оруулаад), маш ховор апластик цус багадалт, тромботик тромбоцитопенийн пурпура, агранулоцитоз, панкитопения, хүнд тромбоцитопения, гранио, граниоци, гранио
дархлааны систем: маш ховор тохиолддог - анафилактоидын урвал, сийвэнгийн өвчин, давтамж нь мэдэгдэхгүй - тиенопиридинтэй хэт мэдрэгшил (жишээлбэл, тиклопидин ба прасугрелийн хамт),
сэтгэл зүй: маш ховор тохиолддог - төөрөгдөл, хий үзэгдэл,
мэдрэлийн систем: байнга - толгой өвдөх, судсаар цус алдах (үхлийн үр дагавартай зарим тохиолдол), толгой эргэх, парестези, маш ховор - амт мэдрэхүй,
алсын хараа: ховор тохиолдолд - нүдний цус алдалт (нүдний эдэд, коньюнктива, торлог бүрхэвчинд),
сонсгол: ховор - vertigo,
цусны судас: ихэвчлэн - гематом, маш ховор тохиолддог - үйл ажиллагааны шархнаас цус алдах, хүнд цус алдалт, цусны даралт буурах, судас,
амьсгалын замын систем: ихэвчлэн - хамар, маш ховор тохиолдолд - бронхоспазм, амьсгалын системээс цус алдалт (уушигны цус алдалт, гемоптизи), эозинофилийн уушигны үрэвсэл, гэдэсний пневмонит,
ходоод гэдэсний зам: ихэвчлэн суулгалт, ходоод гэдэсний цус алдалт, диспепси, хэвлийгээр өвдөх, элбэг тохиолддог гастрит, ходоод, гэдэсний шарх, дотор муухайрах, бөөлжих, хавдар, өтгөн хатах, ховдолын ховдол, ховор ретроперитон, ходоод гэдэс. гэдэсний цус алдалт, колит (лимфоцит эсвэл шархлаа гэх мэт), нойр булчирхайн үрэвсэл, стоматит,
элэг, шээсний зам: маш ховор тохиолддог - гепатит, элэгний цочмог дутагдал, элэгний функциональ байдлыг лабораторийн судалгаагаар хэвийн бус байдал,
арьс, арьсан доорх эд: ихэвчлэн - хөхөрсөн, ховор тохиолдолд - загатнах, тууралт, пурпура, маш ховор тохиолддог - ангиоэдема, булингар дерматит (эритема multiforme, Стивенс-Жонсоны синдром, эпидермисийн хордлого), эмийн хэт мэдрэгшил синдром, эритематик эсвэл гуужуулагч тууралт. системийн шинж тэмдгүүд болон эозинофили, чонон хөрвөс, хаг, гарны үрэвсэл, экзем,
булчингийн болон холбогч эд: маш ховор тохиолддог - артрит, гемартроз (булчингийн тогтолцооны цус алдалт), миалги, артралги,
бөөр, шээсний зам: ховор тохиолдолд - гематури, маш ховор тохиолддог - цусан дахь креатинины агууламж нэмэгдэх, гломерулонефрит,
багаж хэрэгслийн болон лабораторийн судалгаа: ховор тохиолдолд - нейтрофилын тоо буурах, цус алдах хугацаа ихсэх, ялтас ялгаруулах тоо буурах,
тарилгын талбайн эмгэг, ерөнхий эмгэг: ихэвчлэн - цоорох цэгээс цус алдах, маш ховор тохиолддог - халуурах.

Цус алдалт, гематологийн эмгэг

Цус алдалт үүсч, хүсээгүй үр дагавар гарах эрсдэлийг харуулсан эмнэлзүйн шинж тэмдэг илэрвэл эмнэлзүйн цусны шинжилгээг яаралтай хийж, тромбопластины идэвхжсэн хэсэгчилсэн хугацааг тодорхойлох, ялтасны тоо, ялтасны үйл ажиллагааны идэвхжилт болон бусад шаардлагатай судалгааг хийх шаардлагатай.

Лопирелийг мэс заслын үйл ажиллагаа, гэмтэл, бусад эмгэгийн нөхцөлд цус алдах эрсдэл өндөртэй өвчтөнд, стероид бус үрэвслийн эсрэг эм (ялангуяа ацетилсалицилын хүчил, гепарин, COX-2 дарангуйлагч, гликопротеины IIb / IIb / ингибитор) -ийг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. IIIa буюу сонгомол серотонины нөхөн сэргээх дарангуйлагч).

Лопирел эмчилгээний эхний долоо хоногт ба / эсвэл инвазив кардиологийн процедур эсвэл мэс заслын оролцооны дараа цус алдалтын шинж тэмдгүүд, түүний дотор латент шинж тэмдгийг сайтар хянаж байх шаардлагатай.

Цус алдалтын эрч хүч нэмэгдэж болзошгүй тул Лопирел ба Варфариныг хослуулан хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Үл хамаарах зүйл бол клиник ховор тохиолддог тохиолдлууд: зүүн ховдолын хөвөгч тромбусын байрлал, тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнд стент хийх гэх мэт.

Удахгүй болох төлөвлөсөн мэс заслын үйл ажиллагаа, antiplatelet-ийн үр нөлөөг баталгаажуулах шаардлагагүй бол Лопирелийн эмчилгээг хөндлөнгөөс 7 хоногийн өмнө зогсоох шаардлагатай.

Ямар нэгэн шинэ эм эхлэхээс өмнө болон удахгүй болох мэс засал эхлэхээс өмнө өвчтөн Лопирелийг уух талаар эмчдээ (шүдний эмчид) мэдэгдэх ёстой.

Энэ эм нь цус алдах хугацааг уртасгадаг тул цус алдалт ихтэй өвчтнүүдэд (ялангуяа нүдний болон ходоод гэдэс) болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.

Өвчтөнд Лопирелийг (моно эмчилгээ эсвэл ацетилсалицилын хүчилтэй хослуулан хэрэглэвэл) цус алдалтыг зогсоох нь илүү их цаг хугацаа шаардагддаг болохыг анхааруулж байна. Хэрэв ер бусын цус алдалт (үргэлжлэх хугацаа эсвэл нутагшуулалт) тохиолдвол та эмчид хандах хэрэгтэй.

Тромботик тромбоцитопенийн Purpura (TTP)

Клопидогрелийг богино хугацаанд хэрэглэсний дараа бөөрний үйл ажиллагаа буурах, халуурах, мэдрэлийн эмгэг зэрэг дагалддаг тромбоцитопени, микроангиопатик гемолит цус багадалтаар тодорхойлогддог тромбоцитопеник пурпурийн маш ховор тохиолдол байдаг. TTP нь яаралтай эмчилгээ, түүний дотор плазмаферезийг шаарддаг амь насанд аюултай байж болзошгүй үзэгдэл гэж тооцогддог.

Олдсон гемофили

Клопидогрелтэй эмчилгээ хийлгэх явцад олдмол гемофилийн тохиолдол бүртгэгдсэн байдаг. Тромбопластины хэсэгчилсэн хугацааг цус алдалт үүсгэхгүйгээр сунгаж байгааг батлахдаа олж авсан гемофили үүсэх магадлалыг харгалзан үзэх хэрэгтэй бөгөөд хэрэв зохих онош тогтоогдвол Лопирелийг ууж, зохих эмчилгээг эхлэх хэрэгтэй.

Саяхан ишемийн харвалт

Лопирелийг 7 хоногийн өмнө цочмог ишемийн цус харвалт эмчилгээнд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.Саяхны түр зуурын ишемийн дайралт эсвэл ишемийн харвалт бүхий өвчтөнүүдэд ацетилсалицилын хүчил ба клопидогрелийн хослол эмчилгээ нь атеротромботик үйл явдлын давтагдах магадлал өндөр байгаа нь клопидогрелтэй монотерапевт эмчилгээнээс илүү үр дүнтэй биш боловч цус алдалт ихтэй байдаг.

Жирэмсэн ба хөхүүл

Амьтны судалгаагаар клопидогрелийн үр хөврөлийн хөгжил, жирэмслэлт, төрөлт, төрсний дараах үеийн хөгжилд шууд болон шууд бус гаж нөлөө илрээгүй байгаа боловч холбогдох клиник мэдээлэл дутагдсанаас жирэмсэн өвчтөнд Лопирелийг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.

Харханд хийсэн судалгааны явцад клопидогрел ба түүний метаболитууд нь хөхний сүүнд ордог болох нь тогтоогдсон тул Лопирелтэй харьцах тохиолдолд хөхөөр хооллохыг зогсоох хэрэгтэй. Хүний хөхний сүүтэй клопидогрелийг тусгаарлах талаар мэдээлэл алга байна.