Репаглинид: чихрийн шижин дэх эмийн концентраци
Заримдаа тусгай хоол тэжээл, биеийн тамирын дасгал нь өвчний 2 хэлбэр бүхий чихрийн шижинтэй өвчтөнд глюкозын түвшинг хэвийн хэмжээнд байлгах боломжгүй юм.
Цусан дахь сахарын концентрацийг хянах боломжгүй үед зааврын дагуу агуулдаг эмийн багц бүрт хавсаргасан INN Repaglinide агуулсан бодис нь гипогликемийн нөлөөтэй байдаг. Энэ нийтлэлд эмийг репаглинидтэй хэрхэн зөв, ямар тохиолдолд хэрэглэх боломжгүй гэсэн асуултанд хариулах болно.
Эмийн фармакологийн шинж чанарууд
Идэвхтэй найрлага болох Repaglinide нь дотоод зориулалтаар цагаан нунтаг хэлбэрээр авах боломжтой. Бүрэлдэхүүн хэсгийн үйл ажиллагааны механизм нь нойр булчирхайд байрлах бета эсүүдээс инсулин (элсэн чихэр бууруулдаг даавар) ялгаруулдаг.
Тусгай рецептор дээр репаглинидийг ашиглан бета эсийн мембран дээр байрлах ATP-аас хамааралтай сувгууд хаагддаг. Энэ үйл явц нь эсийн деполяризаци болон кальцийн сувгийг нээхэд хүргэдэг. Үүний үр дүнд кальцийн урсгалыг нэмэгдүүлэх замаар инсулины үйлдвэрлэл нэмэгддэг.
Өвчтөн Репаглинидийн нэг тунг уусны дараа хоол боловсруулах замд шингэдэг. Үүний зэрэгцээ, хоол идсэнээс хойш 1 цагийн дараа цусны сийвэн дэх хамгийн их төвлөрдөг бол 4 цагийн дараа түүний үнэ цэнэ буурч, нэлээд бага болдог. Уг эмийн судалгаагаар Репаглинидийг хооллохын өмнө эсвэл хоолны дэглэмийг хэрэглэх үед фармакокинетикийн үнэ цэнэтэй ялгаа байдаггүй болохыг тогтоожээ.
Уг бодис нь сийвэнгийн уурагтай харьцуулахад 90% -аас илүү байдаг. Түүнээс гадна үнэмлэхүй биологийн хүртээмж 63% -д хүрч, тархалтын хэмжээ нь 30 литр байна. Элэгний дотор Репаглинидын биотрансформаци явагддаг бөгөөд үүний үр дүнд идэвхгүй метаболит үүсдэг. Үндсэндээ тэдгээрийг цөс, мөн шээс (8%), ялгадас (1%) -аар ялгаруулдаг.
Репаглинидыг хэрэглэснээс хойш 30 минутын дараа дааврын шүүрэл эхэлнэ. Үүний үр дүнд цусан дахь глюкозын агууламж хурдан буурдаг. Хоолны хооронд инсулины түвшин нэмэгдэхгүй байна.
Инсулин хамааралгүй чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд Репаглинидээс 0.5 г-аас 4 г авдаг бөгөөд глюкозын тунгаас хамааралтай бууралт ажиглагдаж байна.
Мансууруулах бодис хэрэглэх заавар
Репаглинид нь Дани улсад үйлдвэрлэгдсэн NovoNorm-ийн гол бүрэлдэхүүн хэсэг юм. Фармакологийн компани Ново Нордиск А / С эмийг өөр өөр тун бүхий шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэдэг - 0.5, 1, 2 мг. Нэг цэврүү нь 15 шахмалыг агуулдаг бөгөөд нэг багцад хэд хэдэн цэврүү авах боломжтой.
Бүрэлдэхүүн репаглинид бүхий эмийн багц бүрт хэрэглэх зааврыг заавал дагаж мөрдөх ёстой. Тунг нь элсэн чихрийн түвшин болон өвчтөний холбогдох эмгэгийг бодитой үнэлдэг бие даасан эмчилгээний мэргэжилтэнээр сонгогддог. Бэлдмэлийг хэрэглэхээс өмнө өвчтөн хавсаргасан зааврыг анхааралтай уншина уу.
Эхний тун 0.5 мг, үүнийг нэг эсвэл хоёр долоо хоногийн дараа нэмэгдүүлж, лабораторийн шинжилгээгээр элсэн чихрийн түвшинг даван туулж болно. Хамгийн том ганц тун нь 4 мг, хоногийн тун нь 16 мг байна. Өөр нэг элсэн чихрийг бууруулдаг эмээс шилжих үед Репаглинид 1 мг авна. Эмийг үндсэн хоолноос 15-30 минутын өмнө хэрэглэхийг зөвлөж байна.
NovoNorm эмийг 15-25 хэмийн температураас бага насны хүүхдүүдээс чийгнээс хамгаалагдсан газар хадгална.
Мансууруулах бодисын хадгалах хугацаа 5 жил хүртэл байдаг бөгөөд энэ хугацааны дараа ямар ч тохиолдолд хэрэглэх боломжгүй юм.
Эсрэг заалт ба болзошгүй хор хөнөөл
Харамсалтай нь хүн бүр NovoNorm-ийг хүлээн авах боломжгүй байдаг. Бусад эмийн нэгэн адил тэрээр эсрэг заалттай байдаг.
Рагаглинидийг дараахь байдлаар авч болохгүй.
- инсулин хамааралтай чихрийн шижин
- чихрийн шижингийн кетоацидоз, түүний дотор кома,
- хүнд элэг ба / эсвэл бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал,
- CYP3A4-ийг өдөөдөг буюу хориглодог эмийн нэмэлт хэрэглээ,
- лактоз үл тэвчих, лактаза дутагдал ба глюкоз-галактозын дутагдал,
- бүрэлдэхүүн хэсэгт нэмэгдсэн мэдрэмж,
- 18-аас доош насны
- төлөвлөсөн буюу үргэлжлүүлэн
- хөхөөр хооллох.
Хархаар хийсэн судалгаагаар хүүхэд төрөх үед репаглинид хэрэглэх нь урагт сөргөөр нөлөөлдөг болохыг нотолсон. Хордлогын улмаас ургийн дээд ба доод мөчдийн хөгжил суларсан байв. Мөн хөхүүл үед энэ бодисыг хэрэглэхийг хориглодог, учир нь энэ нь эхийн сүүгээр нялх хүүхдэд дамждаг.
Заримдаа мансууруулах бодисыг зохисгүй хэрэглэвэл эсвэл хэтрүүлэн хэрэглэвэл сөрөг урвал илэрдэг.
- гипогликеми (хөлрөх нь нэмэгдэх, чичрэх, нойр муу, тахикарди, сэтгэлийн түгшүүр),
- харааны аппарат муудах (эхлээд эм ууж, дараа нь дамждаг),
- хоол боловсруулах эрхтний хямрал (хэвлийгээр өвдөх, дотор муухайрах, бөөлжих, өтгөн хатах, гүйлгэх, элэг дэх ферментийн идэвхжил нэмэгдэх),
- харшил (арьсны улайлт - эритема, тууралт, загатнах).
Эмчийн зааж өгсөн хэмжээнээс их хэмжээний эмийг хэрэглэх нь бараг үргэлж гипогликеми үүсгэдэг. Хэрэв чихрийн шижин өвчтэй хүн илүүдэл жингийн илүүдэлтэй шинж тэмдгийг мэдэрч, ухамсартай байвал нүүрс усаар баялаг бүтээгдэхүүн идэж, тунгийн талаар эмчээс зөвлөгөө авах хэрэгтэй.
Хүнд гипогликемийн үед өвчтөн кома буюу ухаангүй болох үед түүнийг арьсан дор 50% глюкозын уусмалаар 10% -ийн уусмалаар ууж, элсэн чихрийн түвшинг 5,5 ммоль / л-ээс багагүй хэмжээнд байлгана.
Репаглинидын бусад эмүүдтэй харилцан үйлчлэл
Зэрэгцүүлэх эмийг хэрэглэх нь глюкозын концентрацид репаглинидийн үр нөлөөг ихээхэн бууруулдаг.
Өвчтөн MAO ба ACE дарангуйлагч, сонгодоггүй бета-хориглогч, стероид бус үрэвслийн эсрэг эм, салицилат, анаболик стероид, окреотид, этилийн спирт агуулсан эмийг авах үед түүний гипогликемийн нөлөө сайжирдаг.
Дараах эмүүд нь бодисын глюкозыг бууруулахад нөлөөлдөг.
- тиазидын шээс хөөх эм,
- аман хэрэглээ
- даназол
- глюкокортикоидууд,
- Бамбай булчирхайн даавар,
- симпатомиметик.
Түүнчлэн өвчтөн репаглинид нь ихэнхдээ цөс ялгардаг эмүүдтэй харьцдаг болохыг анхаарч үзэх хэрэгтэй. Интраконазол, кетоконазол, флуконазол болон бусад зарим CYP3A4 дарангуйлагчид түүний цусны түвшинг нэмэгдүүлдэг. CYP3A4 өдөөгч, ялангуяа рифампицин ба фенитоиныг хэрэглэснээр сийвэн дэх бодисын түвшинг бууруулдаг. Индукцийн түвшинг тогтоогоогүй тул ийм эмтэй Репаглинидийг хэрэглэхийг хориглоно.
Репаглинид
Репаглинид | |
---|---|
Химийн нэгдэл | |
IUPAC | (С) - (+) - 2-этокси-4-2- (3-метил-1-2- (пиперидин-1-жил) фенилбутиламино) -2-оксоэтилбензойн хүчил |
Нийт томъёо | С27Н36Н.2О4 |
Молийн масс | 452.586 г / моль |
Кас | 135062-02-1 |
PubChem | 65981 |
Эмийн сан | DB00912 дугаартай |
Ангилал | |
ATX | A10BX02 дугаартай |
Фармакокинетик | |
Био ашиглах боломжтой | 56% (аман) |
Плазмын уураг холбох | >98% |
Метаболизм | Элэгний исэлдэлт ба глюкуронизаци (CYP3A4-д зуучилдаг) |
Хагас амьдрал. | 1 цаг |
Ялгадас | Fecal (90%) ба бөөр (8%) |
Захиргааны чиглэл | |
Аман | |
Wikimedia Commons медиа файлууд |
Репаглинид - Диабийн эсрэг эмийг 1983 онд зохион бүтээсэн. Репаглинид бол чихрийн шижин 2-р хэлбэрийн цусан дахь сахарын хэмжээг хянахын тулд хоолны дэглэм ба дасгалаас гадна хэрэглэдэг аман эм юм. Репаглинидын үйл ажиллагааны механизм нь нойр булчирхайн β-артерийн эсүүдээс инсулины ялгаралтыг нэмэгдүүлэх, бусад антибиотик эмийн нэгэн адил гаж нөлөө нь гипогликеми юм. Уг эмийг Ново Нордиск нэрээр зардаг Прандин АНУ-д Глюкорм Канадад Surpost Японд Репаглинид Египт рүү Ифи болон НовоНорм өөр газар. Японд үүнийг Dainippon Sumitomo Pharma үйлдвэрлэдэг.
Оюуны өмч
Репаглинид бол чихрийн шижин 2-р хэлбэрийн цусан дахь сахарын хэмжээг хянахын тулд хоолны дэглэм ба дасгалаас гадна хэрэглэдэг аман эм юм.
Эсрэг заалтууд
Репаглинид нь дараах хүмүүст эсрэг заалттай байдаг.
- Чихрийн шижингийн кетоацидоз
- 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин
- Гемфиброзилтой хамт хэрэглэх
- Мансууруулах бодис эсвэл идэвхгүй найрлагад хэт мэдрэг байдал
Гаж нөлөө
Нийтлэг гаж нөлөө нь дараахь зүйлийг агуулдаг.
- Амьсгалын дээд замын халдвар (16%)
- Синусит (6%)
- Ринит (3%)
Ноцтой гаж нөлөөг агуулдаг.
- Миокардийн ишеми (2%)
- Angina pectoris (1.8%)
- Зүрх судасны өвчний улмаас нас баралт (0.5%)
Тусгай популяцийн хувьд
Жирэмсний C ангилал: Жирэмсэн эмэгтэйд аюулгүй байдал тогтоогдоогүй байна. Мэдээлэл хязгаарлагдмал бөгөөд ганцхан тохиолдол байдаг тул жирэмслэлтийн үед репаглинидийг хэрэглэхэд ямар нэгэн хүндрэл гараагүй болохыг тайланд тэмдэглэжээ.
Энэ эмийг хэрэглэхдээ элэгний өвчтэй, бөөрний үйл ажиллагаа буурсан хүмүүст болгоомжтой хандах хэрэгтэй.
Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл
Репаглинид нь SUR3A4-ийн гол субстрат бөгөөд гемфиброзил, кларитромицин, азолийн эсрэг эм, тухайлбал Итраконазол, Кетоконазол зэрэг эмийг нэгэн зэрэг зааж өгөх ёсгүй. Репаглинидийг нэг буюу хэд хэдэн эмтэй хамт уух нь сийвэн дэх репаглинидын концентраци нэмэгдэж, гипогликеми үүсгэдэг. Клопидогрел ба репаглинид (ба cyp2c8 дарангуйлагч) -ыг хамтран хэрэглэх нь эмийн харилцан үйлчлэлээс болж цусан дахь сахарын хэмжээг мэдэгдэхүйц бууруулахад хүргэдэг. үнэндээ эдгээр эмүүдийг дор хаяж нэг өдөр хамт хэрэглэх нь хүнд гипогликеми үүсгэдэг. Репаглинидийг сульфонилмоуратай хослуулан хэрэглэх ёсгүй, учир нь тэдгээр нь ижил механизмтай байдаг.
Үйл ажиллагааны механизм
Репаглинид нь нойр булчирхайн арлын бета эсүүдээс инсулинийг ялгаруулах замаар цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулдаг. Энэ нь бета эсийн мембран дахь ATP-аас хамааралтай калийн сувгийг хаах замаар хийгддэг. Энэ нь бета эсүүдийг деполяризаци хийж, эсийн кальцийн сувгийг нээж, улмаар кальцийн урсгал нь инсулины шүүрлийг өдөөдөг.
Фармакокинетик
Шингээлт: Репаглинид нь ходоод гэдэсний замаас шингэсэн тохиолдолд 56% био боломжийн чадвартай байдаг. Хоол хүнс авахдаа био хүртээмж буурч, хамгийн их концентраци 20% -иар буурдаг.
Тархалт: Репалглинидийг альбуминтай холбох уургийн хэмжээ 98% -иас их байна.
Метаболизм: Репаглинид нь ихэвчлэн элэг, ялангуяа CYP450 2C8 ба 3A4, бага хэмжээгээр глюкуронизациар дамжуулан метаболизмд ордог. Репаглинид метаболит нь идэвхгүй бөгөөд элсэн чихэр бууруулах нөлөө үзүүлдэггүй.
Шинжилгээ: Репаглинид 90% ялгадас, 8% нь шээсээр ялгардаг. 0.1% нь шээсээр өөрчлөгддөггүй. 2% -иас бага нь ялгадсаар өөрчлөгдөөгүй.
Түүх
Репаглинидийн прекурсоруудыг 1983 оны сүүлээр Германы өмнөд хэсгийн Райс дээрх Биберрач хотод зохион бүтээжээ.
Оюуны өмч
Патентоор хамгаалагдсан АНУ-д 1990 оны 3-р сард бүртгэл хийж, улмаар АНУ-ын 5,216,167 (1993 оны 6-р сар), 5,312,924 (1994 оны 5-р сар), 6,143,769 (2000 оны 11-р сар) гэсэн патент болжээ. Дараа нь
Хэрэглэх зөвлөмж
Зарим тохиолдолд өвчтөн эмийн хамгийн бага тунг тогтоосон эмчийн хяналтан дор эмийг маш болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Ийм өвчтөнд элэг ба / эсвэл бөөрний эмгэг өвчнөөр өвчилсөн, мэс заслын томоохон мэс засал хийлгэсэн, саяхан вирусын болон халдварт өвчнөөр өвчилсөн, өндөр настай хүмүүс (60-аас дээш настай) бага илчлэг хоол иддэг өвчтөнүүд багтдаг.
Хэрэв өвчтөн бага буюу дунд зэргийн хэлбэрийн гипогликемийн төлөвтэй бол түүнийг бие даан арилгах боломжтой. Үүнийг хийхийн тулд амархан шингэцтэй нүүрс ус агуулсан хоол хүнс идэх хэрэгтэй - элсэн чихэр, чихэр, чихэрлэг шүүс, жимсний нэг хэсэг. Ухаан алдах, хүнд хэлбэрийн хэлбэрээр аль хэдийн дурьдсанчлан глюкозын уусмалыг судсаар хийдэг.
Бета-хориглогч нь гипогликемийн гарч ирж буй шинж тэмдгүүдийг масклах чадвартай гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй. Этанол нь Репаглинидын гипогликемийн үр нөлөөг сайжруулж, үргэлжлүүлдэг тул эмч нар архи, согтууруулах ундаа хэрэглэхээс зайлсхийхийг зөвлөж байна.
Мөн бодис нь анхаарлын төвлөрлийг бууруулдаг.
Иймд жолооч нар реаглаглиныг ашиглаж байгаа тохиолдолд эмчилгээний явцад тээврийн хэрэгсэл жолоодох эсвэл бусад аюултай ажил хийхээс татгалзах шаардлагатай байна.
Зардал, тойм, аналог
Гол бүрэлдэхүүн хэсэг болох репаглинидийг NovoNorm эмэнд хэрэглэдэг.
Үүнийг эмийн сангаас худалдаж авах эсвэл худалдагчийн вэбсайтаас онлайнаар захиалах боломжтой. Гэсэн хэдий ч эмийг зөвхөн эмчийн жороор танилцуулсны дараа худалдан авах боломжтой.
Эмийн өртөг өөр өөр байна.
- 1 мг шахмал (багц бүрт 30 ширхэг) - 148-167 Оросын рубль,
- 2 мг шахмал (багц бүрт 30 ширхэг) - 184-аас 254 Оросын рубль.
Таны харж байгаагаар үнэ нь орлого багатай хүмүүст маш үнэнч байдаг. Олон чихрийн шижинтэй хүмүүсийн сэтгэгдлийг уншихад түүний үр нөлөөг харгалзан эмийн хямд өртөг нь том нэмэлт гэдгийг тэмдэглэж болно. Үүнээс гадна NovoNorm-ийн давуу талууд нь:
- тарилгатай харьцуулахад шахмал ашиглахад хялбар,
- эмийн хурд, ердөө 1 цагийн дотор,
- удаан хугацаагаар
Сүүлийн цэг нь инсулинээс хамааралтай чихрийн шижинтэй гэж оношлогдсон ихэнх өвчтөнүүд NovoNorm-ийг 5 жил ба түүнээс дээш хугацаагаар ууж байсан гэсэн үг юм. Тэд түүний үйлдэл ижил хэвээр байгаа бөгөөд алга болохгүй гэдгийг тэмдэглэжээ. Гэсэн хэдий ч эмийн гипогликемийн үр нөлөөг БОЛОМЖТОЙГҮЙ байдлаар бууруулна.
- зохих хоол тэжээлийг баримтлах (амархан шингээж авах нүүрс ус, өөх тосыг оруулахгүй байх),
- идэвхтэй амьдралын хэв маягийг ажиглах (дор хаяж 30 минут алхах, физик эмчилгээний дасгал гэх мэт),
- глюкозын түвшинг тогтмол хянах (өдөрт дор хаяж гурван удаа).
Ерөнхийдөө өвчтөн, эмч нар NovoNorm-ийг маш сайн antipyretic гэж үздэг. Гэхдээ заримдаа хүсээгүй үр дагаварт хүргэдэг тул шахмалыг хэрэглэхийг хориглодог. Ийм тохиолдолд эмч эмийн тунг өөрчлөх эсвэл өөр эмийг томилох шийдвэр гаргадаг.
Синонимууд нь ижил идэвхтэй найрлагыг агуулдаг бөгөөд зөвхөн нэмэлт бодисоор ялгаатай байдаг. NovoNorm шахмал нь зөвхөн нэг синонимтой байдаг - оношлогоо эмчилгээ (дунджаар 278 рубль).
Түүний бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд ялгаатай боловч ижил нөлөө үзүүлдэг NovoNorm ижил төстэй эмүүд нь дараахь зүйлүүд юм.
- Жардин (дундаж үнэ - 930 рубль),
- Victoza (дундаж үнэ - 930 рубль),
- Саксенда (дундаж үнэ - 930 рубль),
- Форсига (дундаж үнэ - 2600 рубль),
- Инвокана (дундаж үнэ - 1630 рубль).
2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд үр дүнтэй бодис агуулдаг репаглинид агуулсан NovoNorm эм нь үр дүнтэй гэж дүгнэж болно. Энэ нь элсэн чихрийн түвшинг хэвийн хэмжээнд хурдан бууруулдаг. Хэрэв та хоолны дэглэм, биеийн тамирын дасгал, глюкозын концентрацийг тогтмол хянах юм бол гипогликеми болон чихрийн шижин өвчний хүнд хэлбэрийн шинж тэмдгүүдээс салж болно. Энэ нийтлэл дэх видео нь чихрийн шижин өвчнийг хэрхэн эмчлэх талаар танд хэлэх болно.