Пиоглитазон (Пиоглитазон)

Мансууруулах бодис нь шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэгддэг: бараг цагаан өнгөнөөс цагаан, дугуй, 15 мг - "15" -ын нэг талд сийлсэн биконвекс, 30 мг - хавтгай хэлбэртэй, "30" -ын нэг тал дээр сийлбэрлэсэн, 10 мг - 10 ширхэг. цэврүү, 1, 3, 5 цэврүү, Pioglara-г картон хайрцагт ашиглах заавар).

1 таблет нь дараахийг агуулна:

• идэвхитэй бодис: пиоглитазоны гидрохлорид - 16.53 буюу 33.07 мг, энэ нь пиоглитазонтой тэнцэхүйц 15 ба 30 мг байна.
• нэмэлт бүрэлдэхүүн хэсгүүд: кальцийн карбоксиметил целлюлоз, магнийн стеарат, гидроксипропил целлюлоз (зуурамтгай чанар багатай), лактоз, цэвэршүүлсэн ус.

Фармакодинамик

Пиоглитазон нь пероксисомын пролифераторын (PPARγ) идэвхжүүлсэн γ рецепторуудыг сонгон идэвхжүүлж, тиазолидиндион цувралын дериватив болох аман гипогликемийн бодис юм. PPARγ рецепторууд нь инсулины (араг ясны булчин, өөхний эд, элэг) үйл ажиллагааны механизмд ихээхэн ач холбогдолтой эдэд байршдаг. PPARγ цөмийн рецепторыг өдөөх нь инсулинд мэдрэмтгий бөгөөд цусны глюкоз, липидийн солилцооны үйл явцад оролцдог олон тооны генийн транскрипцийг сайжруулдаг. Пиоглитазон нь инсулины эсэргүүцлийг бууруулж, улмаар инсулинээс хамааралтай глюкозын хэрэглээ нэмэгдэж, глюкозын илүүдэл, элэгнээс ялгарах хэмжээ буурдаг. Идэвхтэй бодис нь триглицеридийг бууруулж, өндөр нягтралтай липопротеид (HDL), холестерины концентрацийг нэмэгдүүлдэг. Пиоглар нь sulfonylurea деривативаас ялгаатай нь инсулины үйлдвэрлэлийг өдөөдөггүй.

Фармакокинетик

Амаар уусны дараа пиоглитазоны өндөр шингээлт ажиглагдаж, цусны сийвэн дэх идэвхтэй бодис 30 минутын дараа, хамгийн их концентраци (C) илэрдэг._{хамгийн ихдээ}) 2 цагийн дараа, хоол идсэний дараа - 3-4 цагийн дараа үр дүнд хүрдэг. Агент нь сийвэнгийн уурагтай бараг бүрэн холбодог - 99%, тархалтын хэмжээ (V.)_г.) нь 0.22-1.04 л / кг байна. Пиоглитазон нь гидроксилизаци ба исэлдэлтээр маш их метаболизмд ордог бөгөөд идэвхтэй бодисын биотрансформацын үр дүнд үүссэн метаболитууд мөн хэсэгчлэн сульфат / глюкуронидын коньюгаттар болж хувирдаг.

Пиоглитазоны гидроксидын деривативууд (M-II ба M-IV метаболитууд) ба кето-дериватив пиоглитазон (метаболит M-III) нь фармакологийн идэвхийг харуулдаг. Мансууруулах бодисын солилцооны үйл явцад гол үүрэг нь цитохромын P450 - CYP3A4 ба CYP2C8-ийн изоэнзимүүдэд ордог. Бага хэмжээгээр, бусад олон изоэнзимүүд эмийн бодисын солилцоонд оролцдог ба үүнд экстеепатик изоэнзим CYP1A1 орно.

Пиогларыг сийвэн дэх өдөр бүр нэг удаа хэрэглэх тохиолдолд нийт пиоглитазоны агууламж (идэвхтэй метаболит бүхий пиоглитазон) 24 цагийн дараа хүрдэг. Хөдөлгөөнгүй төвлөрөл (C_сс) нийт пиоглитазон ба пиоглитазоны плазмд 7 хоногийн дараа ажиглагдаж байна.

Мансууруулах бодис нь цөсөөр өөрчлөгдөөгүй, метаболит хэлбэрээр ялгадасаар арилдаг. 15-30% нь бөөрөөр метаболит ба тэдгээрийн хорт хавдар хэлбэрээр ялгардаг. Хагас амьдрал (T_½) пиоглитазон ба нийт пиоглитазон тус бүр 3-7 цаг, 16–24 цаг байна.

Хэрэглэх заалт

Пиогларыг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед хэрэглэхийг зөвлөдөг (эмчилгээний дэглэм, хоолны дэглэм ба моно эмчилгээ нь дээр дурдсан антибиотик эмийг хангалттай хэмжээгээр хэрэглэх боломжгүй тохиолдолд монотерапийн эм эсвэл метформин, инсулин эсвэл сульфонилморийн деривативтай хослуулан хэрэглэх шаардлагатай).

Эсрэг заалтууд

• Нью-Йоркийн зүрх судасны нийгэмлэгийн (NYHA) ангиллын дагуу III - IV зүрхний дутагдал.
• чихрийн шижингийн кетоацидоз, нэг төрөл чихрийн шижин,
• элэгний дутагдлын хүнд зэргийн хэмжээ, элэгний ферментийн идэвхжил хэвийн хэмжээнээс (VGN) дээд хэмжээнээс 2.5 дахин ихэссэн,
• гарал үүсэл нь макроематографи,
• давсагны хорт хавдар (түүх орно)
• нас нь 18 хүртэл
• жирэмслэлт ба хөхүүл
• глюкоз-галактозын дутагдал, лактазын дутагдал, галактозын үл тэвчих байдал,
• эмийн аль ч бүрэлдэхүүн хэсэгт хэт мэдрэг байдал.

Харьцангуй (Pioglar шахмалыг хэт болгоомжтой ашиглах хэрэгтэй):

• зүрхний дутагдал
• цус багадалт
• edematous хам шинж
• элэгний үйл ажиллагааны эмгэг.

Пиоглар, хэрэглэх заавар: арга, тун

Pioglar шахмалыг хоолны цагийг үл харгалзан өдөрт 1 удаа амаар авдаг.

Моно эмчилгээ хийлгэх үед эмийг 15-30 мг тунгаар хэрэглэхийг зөвлөж байна, хоногийн дээд тун 45 мг.

Метформин эсвэл сульфонилмоурийн деривативтай хавсарсан эмчилгээнд пиоглитазоныг эхний тунгаар 15 эсвэл 30 мг тунгаар хэрэглэх шаардлагатай бөгөөд хэрвээ гипогликеми тохиолдвол метформин эсвэл сульфонилмоурын бэлдмэлийн тунг бууруулах шаардлагатай.

Пиогларыг инсулинтай хослуулан хэрэглэвэл пиоглитазоны хоногийн эхний тун 15-30 мг байх ёстой, хэрэв өвчтөн гипогликеми буюу плазмын глюкозын концентраци 100 мг-аас хэтрэхгүй түвшинд хүрвэл инсулины тунг 10-25% бууруулна. / дл.

Гаж нөлөө

• амьсгалын замын систем: синусит, фарингит,
• мэдрэлийн систем ба мэдрэхүйн эрхтнүүд: толгой өвдөх, толгой эргэх, нойргүйдэх, гипостези, харааны эмгэг (ихэвчлэн эмчилгээний эхэн үед тохиолддог бөгөөд бусад антибиотик эмтэй адил сийвэнгийн глюкозын түвшин өөрчлөгддөг),
• гематопоэтик систем: цус багадалт,
• бодисын солилцоо: гипогликеми, жин нэмэгдэх,
• ходоод гэдэсний зам:
• хорт хавдар, хорт хавдар: давсагны хорт хавдар, хөгжлийн шинж тэмдгүүд байнга шээх, макроэматури, шээх үед өвдөх, хэвлийн хөндий эсвэл харцаганы бүсэд өвдөх (эдгээр эмгэгийн дүр төрхийг яаралтай эмчид мэдэгдэх ёстой),
• булчингийн тогтолцоо: миалги, артралги,
• лабораторийн параметрүүд: аланин аминотрансфераза (ALT) ба креатин фосфокиназын идэвхжил, гемоглобины түвшин буурч, гематокрит буурах (ихэвчлэн эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолгүй байдаг. Энэ нь цусны сийвэнгийн хэмжээ ихэссэнтэй холбоотой бөгөөд бусад ноцтой гематологийн үр нөлөөг харуулдаггүй).

Эмчилгээний хугацаа 1 жилээс дээш хугацаагаар, 6-9% -д ихэвчлэн Пиогларыг цуцлах шаардлагагүй бага зэргийн / дунд зэргийн хаван гарч ирдэг.

Эмчилгээний явцад зарим тохиолдолд зүрхний дутагдал үүсэх боломжтой байдаг.

Тусгай заавар

Пеноплитазонтой эмчилгээний үр дүнд ановуляцийн мөчлөг, инсулины эсэргүүцэл бүхий өвчтөнүүдэд Суперовуляци сэргэхийг тэмдэглэж болно. Эдгээр өвчтөнүүдийн жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл хангалттай хэрэглэхгүй бол инсулинд мэдрэмтгий мэдрэмж нэмэгддэг тул жирэмслэх эрсдэл нэмэгддэг. Хэрэв эмчилгээний явцад жирэмслэлт үүссэн эсвэл өвчтөн жирэмслэхээр төлөвлөж байгаа бол пиоглитазоныг зогсоох хэрэгтэй.

Эмнэлзүйн судалгааны үр дүнгээс харахад тиазолидиндионезууд, түүний дотор пиоглитазон нь урьдчилсан ачааллын улмаас сийвэнгийн хэмжээ нэмэгдэж, миокардийн гипертрофи үүсэхэд хүргэсэн. III ба IV ангиллын зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүд (NYHA) оролцоогүй эмнэлзүйн туршилтанд цусны сийвэнгийн хэмжээ (зүрхний архаг дутагдал) нэмэгдэж байгаагаас шалтгаалан зүрх судасны системээс хүчтэй гаж нөлөө нэмэгдсэнгүй.

Хяналт бүхий эмнэлзүйн туршилтуудын үр дүн, түүнчлэн тархвар судлалын мэдээллээр өдөр бүр өндөр тунгаар пиоглитазон ууж байсан чихрийн шижинтэй өвчтөнд давсагны хавдар үүсэх аюул нэмэгдэж байгааг харуулж байна. Гэсэн хэдий ч эдгээр өгөгдлийн хүртээмжтэй байдал нь эмтэй богино хугацааны эмчилгээ хийлгэх үед давсагны хавдар үүсэх магадлалыг үгүйсгэхгүй. Дараах хүчин зүйлүүд нь давсагны хорт хавдрын эрсдэлтэй холбоотой байж болно: хөгшрөлт, тамхи татах (урьд өмнө нь байсан), хими эмчилгээ (циклофосфамидын хэрэглээ гэх мэт), бага аарцгийн эрхтнүүдийн цацраг туяа эмчилгээ, зарим мэргэжлээс шалтгаалах аюул. Эмчилгээний курс эхлэхээс өмнө макроскопийн судалгааг хийж аливаа макроематографи байгуулах шаардлагатай байдаг. Шээсний суваг ба / эсвэл давсагнаас үүссэн дисурийн шинж тэмдэг, хурц хэлбэрийн шинж тэмдгүүдийн талаар даруй эмчид мэдэгдэх шаардлагатай.

Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал бүхий

Эмчилгээний явцад цусан дахь элэгний ферментийн концентрацийг тогтмол хянахыг зөвлөж байна. Пиоглитазонтой эмчилгээг эхлэхээс өмнө бүх өвчтөнд Пиогларыг хүлээн авсан эхний жилдээ 2 сар тутамд, дараачийн эмчилгээний жилүүдэд үе үе ALT-ийн түвшинг тогтоох шаардлагатай байдаг. Хэвлийн өвдөлт, дотор муухайрах, бөөлжих, хоолны дуршилгүй болох, сул дорой байдал, харанхуй шээс зэрэг элэгний дутагдлын шинж тэмдэг илэрвэл элэгний үйл ажиллагааг үнэлэх шаардлагатай. Хэрэв шарлалт үүссэн бол Пиогларыг авахаа боль.

Гипогликемийн эмийг хэрэглэх нь элэгний идэвхтэй өвчтэй өвчтөнүүдэд эсвэл VTN-ээс 2.5 дахин давсан ALT үзүүлэлт нэмэгдэж байгаа нөхцөлд эсрэг заалттай байдаг.

Хичээл эхлэхээс өмнө эсвэл эмчилгээний явцад ALT түвшин бага зэрэг (ердийнхөөс 1-2.5 дахин их) байвал энэ зөрчлийн шалтгааныг тогтоохын тулд шинжилгээ шаардлагатай болно. Пиоглартай эмчилгээг эхлэх буюу үргэлжлүүлэх нь элэгний ферментийн идэвхжил бага зэрэг нэмэгдэж, тэдний үйл ажиллагаанд илүү олон удаа хяналт тавьдаг.

Элэгний трансаминазын идэвхжил VGN-тэй харьцуулахад 2.5 дахин нэмэгдсэн тохиолдолд индикаторууд хэвийн буюу анхных хүртэл буурах хүртэл ферментийн түвшинг тогтмол хянах шаардлагатай байна. Хэрэв ALT түвшин хэвийн хэмжээнээс 3 дахин их буюу шарлалт ажиглагдсан бол пиоглитазоны хэрэглээг зогсоох хэрэгтэй.

Хөгшин настай үед ашигла

Ахмад настнуудад эмчилгээ хийлгэхээс өмнө болон эмчилгээний явцад энэ насны ангилалд хамрагдсан өвчтөнүүдийн ан цав, зүрх судасны тогтолцооны өвчин, давсагны хорт хавдрын эрсдлийг улам хүндрүүлдэг бол Пиоглартай эмчилгээний ашиг ба эрсдлийн харьцааг нарийвчлан үнэлэх хэрэгтэй.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

• аман жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл - Эдгээр эм, пиоглитазоныг хослуулан хэрэглэх фармакокинетик судалгаа хийгээгүй боловч бусад тиазолидиндионуудыг аман жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл, этинил эстрадиол / норетиндрон агуулсан бэлдмэлийг хослуулан хэрэглэх нь хоёуланд нь дааврын плазмын түвшинг 30% бууруулахад нөлөөлсөн нь эсрэг заалт сулардаг. энэ хослол нь болгоомжтой байх хэрэгтэй
• варфарин, дигоксин, метформин, глипизид - пиоглитазоны фармакокинетикт ямар ч өөрчлөлт ороогүй,
• кетоконазол - пиоглитазоны бодисын солилцоог ихээхэн дарангуйлдаг байсан тул in vitro судалгаагаар энэхүү хослолоор цусны глюкозын агууламжийг сайтар хянах шаардлагатай байна.
• бусад амны хөндийн антибиотик эмүүд: эдгээр эмүүдтэй гурвалсан хослуулан пиоглитазоныг хэрэглэх талаар мэдээлэл байхгүй байна.

Pioglar-ийн аналогууд нь: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazone, Piogli.

Pioglar тойм

Шүүмжээс харахад Пиоглар бол 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний эмчилгээнд хэрэглэгддэг үр дүнтэй гипогликемийн бодис бөгөөд монотерапийн үед болон бусад гипогликемийн эмүүд, түүний дотор инсулиныг хослуулан хэрэглэдэг. Өвчтөнүүд эм нь глюкозын хяналтыг сайжруулж, эсийн инсулинд тэсвэртэй байдлыг нэмэгдүүлдэг болохыг тэмдэглэж байгаа боловч хүн бүр Пиогларыг зөвхөн эмчийн заавраар хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Pioglar-ийн сул тал нь эсрэг заалт, гаж нөлөө, ялангуяа биеийн жин нэмэгдэх, толгой өвдөх, хавтгайрах зэрэг орно.

Эмийн санд Pioglar үнэ

Пиогларийн үнийн талаар найдвартай мэдээлэл байхгүй тул эм нь одоогоор эмийн санд зарагдаагүй байгаа.

Боловсрол: И.М. Сеченов, "Ерөнхий анагаах ухаан" мэргэжил.

Мансууруулах бодисын талаарх мэдээллийг ерөнхийд нь боловсруулж, мэдээллийн зорилгоор өгдөг бөгөөд албан ёсны зааврыг орлодоггүй. Өөрийгөө эмчлэх нь эрүүл мэндэд аюултай!

Хүний цус нь маш их дарамт шахсан судаснуудаар "гүйдэг" бөгөөд хэрэв түүний бүрэн бүтэн байдал зөрчигдвөл 10 метр хүртэл буудаж чаддаг.

Хүний яс бетоноос дөрөв дахин хүчтэй байдаг.

Хэрэв таны элэг ажиллахаа больсон бол нэг өдрийн дотор үхэл үүсэх болно.

Жилд 500 сая долларыг зөвхөн харшлын эсрэг эмийг АНУ-д зарцуулдаг. Эцэст нь харшил үүсгэгчдийг ялах арга зам олдоно гэдэгт та одоо хүртэл итгэдэг үү?

Обьектуудыг хэт их хэмжээгээр шингээх гэх мэт маш сонирхолтой анагаах ухааны хам шинжүүд байдаг. Энэхүү манья өвчнөөр шаналж буй нэг өвчтөний гэдсэнд гадаадын 2500 объект олдсон байна.

Өвчтөнүүдийн 5% -д нь антидепрессант кломипрамин нь оргазм үүсгэдэг.

Арьс ширний ортой тогтмол уулзалтаар арьсны хорт хавдар тусах магадлал 60% -иар нэмэгддэг.

Ханиалгах үед бидний бие бүрэн ажиллахаа болино. Тэр ч байтугай зүрх зогсдог.

Хэрэв та өдөрт хоёр удаа инээмсэглэвэл цусны даралтыг бууруулж, зүрхний шигдээс, цус харвах эрсдлийг бууруулна.

Статистик мэдээллээс харахад Даваа гарагт нурууны гэмтэл авах эрсдэл 25%, зүрхний шигдээс тусах эрсдэл 33% -иар нэмэгддэг. Болгоомжтой байгаарай.

ДЭМБ-ын судалгаагаар гар утсаар өдөр бүр хагас цаг ярилцах нь тархины хавдар үүсэх магадлалыг 40% -иар нэмэгдүүлдэг.

Австралийн 74 настай оршин суугч Жеймс Харрисон 1000 орчим удаа цусны донор болжээ. Тэрбээр цусны ховор хэлбэртэй бөгөөд эсрэгбиемүүд нь цус багадалт бүхий нярайд амьд үлдэхэд тусалдаг. Ийнхүү Австраличууд хоёр сая орчим хүүхдийг аварчээ.

Хүн бүр өвөрмөц хурууны хээ төдийгүй хэлтэй байдаг.

Урьд нь хуцаж биеийг хүчилтөрөгчөөр баяжуулдаг байсан. Гэсэн хэдий ч энэ үзэл бодлыг эсэргүүцэв. Эрдэмтэд эргэлдэж хүн тархийг хөргөж, түүний ажиллагааг сайжруулдаг болохыг баталжээ.

Анхны чичиргээг 19-р зуунд зохион бүтээсэн. Тэрээр уурын хөдөлгүүр дээр ажилладаг байсан бөгөөд эмэгтэй хүний ​​ишийг эмчлэх зорилготой байжээ.

Цэцэглэлтийн эхний давалгаа дуусч байгаа ч зургадугаар сараас эхлэн цэцэглэж буй модыг өвсөөр сольж, харшлын өвчтэй хүмүүст төвөг учруулах болно.

Фармакологи

Пероксисомын пролифератор (гамма PPAR) идэвхжүүлсэн цөмийн гамма рецепторыг сонгомлоор өдөөдөг. Энэ нь инсулинд мэдрэмтгий байдаг генийн транскрипцийг зохицуулдаг бөгөөд өөх тос, булчингийн эд, элэг дэх глюкозын түвшин, липидийн солилцоог зохицуулахад оролцдог. Энэ нь инсулины өсөлтийг өдөөдөггүй, харин нойр булчирхайн инсулин-синтетик функц хадгалагдаж байх үед л идэвхтэй байдаг. Энэ нь захын эд, элэгний инсулины эсэргүүцлийг бууруулж, инсулинээс хамааралтай глюкозын хэрэглээг нэмэгдүүлж, элэгнээс глюкозын гарцыг бууруулж, цусан дахь глюкоз, инсулин, гликозилжсэн гемоглобины түвшинг бууруулдаг. Липидийн метаболизмыг бууруулдаг өвчтөнүүдэд энэ нь триглицеридийг бууруулж, LLL ба нийт холестеролыг өөрчлөхгүйгээр HDL-ийг нэмэгдүүлдэг.

Туршилтын судалгаагаар энэ нь хорт хавдар үүсгэдэггүй ба мутаген нөлөөтэй байдаг. Өдөрт 40 мг / кг хүртэл эмэгтэй, эрэгтэй хархуудад пиоглитазон (биеийн гадаргуугаас 1 м 2-ийн хэмжээтэй УСХ-ээс 9 дахин их) үржил шимт нөлөө үзүүлээгүй.

Амаар ууснаас хойш 30 минутын дараа цусанд илэрсэн С_{хамгийн ихдээ} 2 цагийн дараа хүрэх нь хоол шингээх явцыг удаашруулдаг (С.)_{хамгийн ихдээ} 3-4 цагийн дараа бүртгэгдсэн) боловч түүний бүрэн байдалд нөлөөлөхгүй. Цусны сийвэнгийн уураг, гол төлөв альбуминтай 99% -иас илүү хэмжээгээр холбогддог. Тархалтын дундаж хэмжээ 0.63 л / кг байна. Цусан дахь өндөр концентраци нь нэг тунгаар хэрэглэснээс хойш 24 цагийн турш үргэлжилдэг. Т_1/2 нь 3-7 цаг (пиоглитазон) ба 16–24 цаг (метаболит). Энэ нь хоёр идэвхтэй метаболит үүсэх, хэсэгчлэн глюкуроны болон хүхрийн хүчилтэй нийлж цитохром P450-ийн оролцоотойгоор элгэнд метаболизмд ордог. Энэ нь цөс нь өөрчлөгдөөгүй ба метаболит хэлбэрээр биеэс ялгадас, шээсээр ялгардаг (15-30%). Газрын цэвэрлэгээ 5-7 л / цаг байна.

Харилцан үйлчлэл

Сульфонамид, метформин ба инсулины потенци (харилцан) гипогликемийн деривативууд. Жирэмслэхээс хамгаалах бэлдмэлийн үр нөлөөг сулруулж болзошгүй.

Пиоглитазон ба амны хөндийн жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлүүдийг хослуулан хэрэглэх фармакокинетик судалгаа хийгдээгүй байна. Этиил эстрадиол эсвэл норетиндрон агуулсан амны хөндийн жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлүүдтэй хамт бусад тиазолидиндионуудыг хэрэглэх нь сийвэн дэх гормоны концентрацийг 30% бууруулж, жирэмслэлтээс хамгаалах үр нөлөөг мэдэгдэхүйц бууруулахад хүргэдэг. Тиймээс пиоглитазон ба жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлүүдийг хослуулан хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй.

CYP2C8 индукторуудтай харилцах

P450 цитохромын CYP2C8 изоэнзимийг (жишээ нь рифампицин) өдөөгч нь пиоглитазоны AUC-ийг эрс бууруулдаг. Тиймээс CYP2C8 индуктортой эмчилгээг эхлэх эсвэл дууссаны дараа пиоглитазоны тунг тохируулах шаардлагатай байж болно.

Пиоглитазоны бодисыг урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ

Болгоомжтой, хавантай өвчтөнүүдэд элэгний ферментийн түвшин бага зэрэг нэмэгддэг. Хавсарсан эмчилгээний үед гипогликеми үүсэх нь нэгдэлтэй сульфонамид эсвэл инсулины тунг бууруулах шаардлагатай болдог. Бөөрний дутагдлын нөхцөлд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Хэрэв шарлалт үүссэн бол эмчилгээг зогсооно. Цэвэршилтийн өмнөх үеийн ановуляци бүхий өвчтөнд элсэх нь Суперовуляци үүсгэж, жирэмслэлтийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг (жирэмслэлтээс хамгаалах зохих арга хэмжээ авах шаардлагатай).

Давсагны хавдар үүсэх эрсдэлтэй.

Пиоглитазоныг 1 жилээс дээш хугацаагаар хэрэглэх нь давсагны хорт хавдар үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Пиоглитазоныг томилохдоо өвчтөнүүд давсагны хорт хавдар үүсэх эрсдлийг анхаарч, давсагны хорт хавдартай өвчтөнд, тухайлбал, давсагны хорт хавдартай өвчтөнд хэрэглэхээс урьдчилан сэргийлэх хэрэгтэй. гэр бүлийн түүхэнд.
Пиоглитазоны аюулгүй байдлын энэхүү мэдээлэл нь чихрийн шижин өвчний оноштой 40-өөс дээш насны өвчтөнд хийсэн хоёр ретроспектив судалгааны үр дүнд суурилсан болно.
АНУ-д явуулсан арван жилийн ажиглалтын судалгаанд (1997 оны 1-р сараас 2008 оны 4-р сар) 193 мянга гаруй өвчтөн хамрагдсан байна. Энэхүү судалгаанаас авсан өгөгдлийн завсрын тойм нь нас, хүйс, тамхи татах, чихрийн шижин, бусад хүчин зүйлд хэрэглэдэг бусад эмийг уух нь пиоглитазоныг хэзээ ч авдаггүй өвчтөнүүдтэй харьцуулахад давсагны хорт хавдар үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлэхэд чухал нөлөө үзүүлээгүй болохыг тогтоожээ. хэрэглэсэн (магадлал харьцаа OR = 1.2, 95% -ийн итгэлцлийн интервал CI = 0.9-1.5). Гэсэн хэдий ч пиоглитазонтой удаан хугацаагаар эмчилгээ хийх нь (12 сараас дээш) давсагны хорт хавдар үүсэх эрсдлийг 40% -иар нэмэгдүүлсэнтэй холбоотой (OS = 1.4, 95% CI = 1.03-2.0).
1.5 сая орчим өвчтөнд чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдийг багтаасан Францад хийсэн ретроспектив судалгааны үр дүн (2006-2009) нь 28 мг-аас дээш пиоглитазоны хуримтлагдсан тунгаар давсагны хорт хавдрын эрсдлийг нэмэгдүүлэх нь статистикийн ач холбогдолтой болохыг харуулж байна. (OS = 1.75, 95 % CI = 1.22-2.5) ба 1 жилээс дээш хугацаагаар авсан тохиолдолд (OS = 1.34, 95% CI = 1.02-1.75), үүнээс гадна эрчүүд эмэгтэйчүүдээс өндөр эрсдэлтэй байсан (OS = 1.28, 95% CI = 1.09-1.51).
Эдгээр судалгаануудын мэдээлэл дээр үндэслэн Франц улсад пиоглитазоны хэрэглээг түр зогсоосон бөгөөд Германд пиоглитазоны эмчилгээг шинэ өвчтөнүүдэд эхлүүлэхгүй байхыг зөвлөж байна.
Өвчтөнд давсагны хавдрын аливаа шинж тэмдэг, тухайлбал, гематури, шээх, шээх үед өвдөх, арын эсвэл доод хэсэгт өвдөх зэрэг өвчнөөс урьдчилан сэргийлэхийг зөвлөж байна.

Орчин үеийн глитазоны бэлдмэл

Зах зээл дээрх бүх эмийн дотроос зөвхөн пиоглитазон (Актос, Диаб-норм, Пиоглар) болон розиглитазон (Роглит) зарагдаж байна.

Эмчилгээний гаж нөлөөнөөс болж бусад эмүүдийг хассан.

Тиазолидиндионийн бэлдмэл

Троглитазон (Резулин) нь энэ бүлгийн эхний үеийн эм юм. Түүний үр нөлөө нь элэгэнд сөргөөр нөлөөлж байсан тул түүнийг борлуулалтаас эргүүлэн татав.

Rosiglitazone (Avandia) нь энэ бүлгийн гурав дахь үеийн эм юм. Энэ нь зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг болохыг нотолсны дараа 2010 онд хэрэглэхээ больсон (Европын холбооны улсад хориглосон).

Пиоглитазоны үйл ажиллагааны механизм

Пиоглитазоны үйлдэл нь эсийн цөмд байрладаг тусгай PPAR-гамма рецептортой холбогдох явдал юм. Тиймээс эм нь глюкозыг боловсруулахтай холбоотой эсүүдийн ажилд нөлөөлдөг. Түүний нөлөөн дор элэг нь бага хэмжээгээр ялгаруулдаг. Үүний зэрэгцээ эд эсийн инсулинд мэдрэмтгий чанар нэмэгддэг.

Энэ нь өөх тос, булчин, элэгний эсүүдэд ялангуяа үнэн байдаг. Дараа нь мацаг барих плазмын глюкозын хэмжээ буурч, постандралын дараах глюкозын концентрацид хүрнэ.

Програмын эффект

Үүнээс гадна, энэ эм нь зарим нэмэлт ашигтай нөлөөтэй болох нь батлагдсан:

• Цусны даралтыг бууруулдаг
• Холестерины түвшинд нөлөөлдөг ("сайн холестерол", HDL-ийн агууламж нэмэгдэж, "муу холестерол" - LDL нэмэгдэхгүй),
• Энэ нь атеросклероз үүсэх, өсөлтийг саатуулдаг,
• Зүрхний өвчин (жишээ нь, зүрхний шигдээс, цус харвалт) эрсдлийг бууруулдаг.

Пиоглитазоныг хэнд зааж өгсөн

Пиоглитазоныг нэг эм болгон ашиглаж болно, жишээ нь. моно эмчилгээ. Түүнчлэн, хэрэв та 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй бол амьдралын хэв маягийн өөрчлөлт нь хүлээгдэж буй үр дүнг өгөхгүй бөгөөд метформин, түүний үл тэвчих чадвар, гаж нөлөө зэрэг эсрэг заалтууд байдаг.

Пиоглитазоныг бусад антибиотик эмүүд (жишээлбэл, акарбоз), метформинтэй хослуулан хэрэглэх нь бусад үйлдэл үр дүн авчрахгүй бол боломжтой.

Пиоглитазоныг инсулин, ялангуяа бие нь метформинд сөрөг хариу үйлдэл үзүүлдэг хүмүүст хэрэглэж болно.

Пиоглитазоныг яаж авах вэ

Уг эмийг өдөрт нэг удаа, амаар, тогтоосон хугацаанд уух хэрэгтэй. Хоол хүнс нь эмийг шингээхэд нөлөөлдөггүй тул үүнийг хоолны өмнө болон дараа нь хийж болно. Ихэвчлэн эмчилгээ нь бага тунгаар эхэлдэг. Эмчилгээний үр дүн хангалтгүй байгаа тохиолдолд аажмаар нэмэгдүүлж болно.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх шаардлагатай тохиолдолд эмийн үр нөлөө ажиглагдаж байгаа боловч метформиныг хэрэглэх боломжгүй тул нэг эмтэй монотерапийг хориглоно.

Пиоглитазон нь пострандиаль гликеми, плазмын глюкозыг бууруулж, гликатлаг гемоглобиныг тогтворжуулахаас гадна цусны даралт болон цусан дахь холестерины эсрэг нэмэлт эерэг нөлөө үзүүлдэг. Үүнээс гадна энэ нь эмгэг үүсгэдэггүй.

Гаж нөлөө

Пиоглитазоны эмчилгээнд тохиолддог гаж нөлөө нь дараахь зүйлийг агуулдаг.

• Бие дэх усны агууламж нэмэгдэх (ялангуяа инсулин хэрэглэх үед)
• Энэ нь ихэссэн гэмтэлтэй холбоотой ясны эмзэг байдал.
• Илүү олон удаа амьсгалын замын халдварууд
• Жин нэмэх.
• Унтах эмгэг.
• Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал.

Бэлдмэлийг уух нь томууны хаван үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг (эхний шинж тэмдэг нь нүдний хараа муудах шинж тэмдэг бөгөөд үүнийг нүдний эмч рүү яаралтай мэдэгдэх ёстой), давсагны хавдар үүсэх эрсдэлтэй.

Энэ эм нь гипогликеми үүсгэдэггүй боловч инсулин эсвэл сульфонилмоуринаас гаргаж авсан эмтэй хамт хэрэглэх үед түүний үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Тун ба эмчилгээ

Пиоглитазон (Актос, Диаб-норм, Пиоглар) хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран өдөрт 1 удаа амаар авч үздэг. Эхний тун нь 15-30 мг, хоногийн дээд тун 45 мг, хавсарсан эмчилгээний хамгийн их тун нь өдөрт 30 мг байна.

Росиглитазон (Авандиа, Роглит) хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран өдөрт 1-2 удаа амаар авна. Эхний тун нь өдөрт 4 мг, хоногийн дээд тун 8 мг, хавсарсан эмчилгээний хамгийн их тун нь өдөрт 4 мг байна.

Мансууруулах бодис хэрэглэх заавар

Мансууруулах бодисын хэрэглээг өвчтөний бие даасан шинж чанарыг харгалзан зөв тунг зааж өгсөн эмчтэй зөвлөлдсөний дараа зааж өгнө. Пиоглитазоны бодисыг өөрөө хэрэглэх тохиолдолд хүндрэл гарахаас зайлсхийхийн тулд эмийн зааврыг сайтар судалж үзэх хэрэгтэй.

Хэрэв эхний тун нь 15-30 мг бол хамгийн их (өдөрт) 45 мг бол эмийг хэрэглэхийг заадаг. Хэрэв та бодисыг бусад эмүүдтэй хослуулан хэрэглэвэл тун нь 30 мг-аас ихгүй байх ёстой. Пиоглитазоныг өдөрт нэг удаа хэрэглэхийг заадаг.

Эмчилгээний явцад та хоолны дэглэм, дасгал хөдөлгөөнийг үргэлжлүүлэн дагаж мөрдөх ёстой. Цусан дахь гемоглобины түвшинг шалгах нь маш чухал юм.

Пиоглитазоныг хавдартай өвчтөнүүдэд онцгой анхаарал тавьдаг тул элэг нь ихэссэн фермент агуулдаг. Хавсарсан эмчилгээний үед гипогликеми үүсэхэд инсулин эсвэл сульфонамидын тунг багасгах шаардлагатай болдог. Хэрэв өвчтөн шарлалттай бол биед сөрөг нөлөө үзүүлдэг тул эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй. Цэвэршилтийн өмнөх үеийн ановуляци хийдэг өвчтөнүүд жирэмслэх эрсдэлтэй тул жирэмслэлтээс хамгаалах аргыг хэрэглэх шаардлагатай.

Чихрийн шижин өвчний үед хэрэглэдэг эмийн хүрээ нь удаан хугацаанд инсулинаар хязгаарлагдаагүй.

Өнөөдөр фармакологи нь чихрийн шижин 2-р хэлбэрийн чихрийн хэмжээг багасгахад туслах олон төрлийн хэрэгслийг санал болгож байна. Тэдний нэлээд хэсэг нь Пиоглитазон (Пиоглитазон) хэлбэрээр зохиомлоор нийлэгждэг.

Зохиол, хувилбарын хувилбар

Уг эм нь дугуй хэлбэртэй, цагаан өнгөтэй хэдэн арван шахмал агуулсан 3, 10 ширхэг хавтангийн цаасан хайрцагт савлагддаг. Идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг нь 15, 30 эсвэл 45 мг-ийн концентрацид агуулагдаж болно.

Уг эмийн үндсэн бодис бол пиоглитазоны гидрохлорид бөгөөд элэг, эд эсийн гормоны нөлөөнд мэдрэмтгий байдлыг бууруулдаг бөгөөд үүний үр дүнд глюкозын зардал нэмэгдэж, элэгний үйлдвэрлэл буурдаг.

Таблетаас үндсэн зүйлээс гадна нэмэлт бүрэлдэхүүн хэсгүүд орно

• лактозын моногидрат,
• магнийн стеарат,
• гидроксипропилийн целлюлоз,
• кальцийн карбоксиметил целлюлоз.

Фармакологийн арга хэмжээ

Пиоглитазон нь тиазолиддинд суурилсан аман гипогликемийн эмүүдийг хэлдэг. Уг бодис нь цусан дахь глюкоз ба липидийн бодисын солилцоог хянахад оролцдог. Биеийн болон элэгний эд эсийн инсулинд тэсвэртэй байдлыг бууруулж, инсулинээс хамааралтай глюкозын зарцуулалт нэмэгдэж, элэгнээс ялгарах хэмжээ буурахад хүргэдэг.

Гэсэн хэдий ч тэрээр нойр булчирхайн и-эсийн нэмэлт өдөөлтийг ил гаргадаггүй бөгөөд энэ нь хурдан хөгшрөлтөөс хамгаалдаг. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед эмийн нөлөө нь цусан дахь глюкоз ба гликозилжсэн гемоглобины хэмжээ буурахад хүргэдэг. Бүтээгдэхүүнийг дангаар нь эсвэл элсэн чихэр бууруулах бусад эмүүдтэй хамт хэрэглэж болно.

Уг эмийг хэрэглэх нь липидийн бодисын солилцоог хэвийн болгоход тусалдаг бөгөөд энэ нь TG-ийн түвшин буурч, нийт холестерол ба LDL-д нөлөөлөхгүйгээр HDL-ийн хэмжээ нэмэгдэхэд хүргэдэг.

Заалт ба эсрэг заалтууд

Пиоглитазоныг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг хянах хэрэгсэл болгон хэрэглэхийг зөвлөж байна. Энэ эмийг нэг эм болгон ашиглаж болно, учир нь ихэвчлэн илүүдэл жинтэй буюу Метформиныг эсрэг заалттай байдаг чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст энэ эмийг ихэвчлэн хэрэглэдэг.

Илүү идэвхтэйгээр эмийг дараахь схемд нарийн төвөгтэй эмчилгээнд хэрэглэдэг.

• метформин эсвэл сульфонилмоэ эмтэй хослуулан хэрэглэвэл
• эмийн хоёр бүлэгтэй хослуулан хэрэглэдэг

Эсрэг заалтууд нь:

• эмийн ямар ч бүрэлдэхүүн хэсэгт хэт мэдрэмтгий байдаг,
• зүрх судасны эмгэгийн түүх,
• элэгний эмгэг,
• 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин
• чихрийн шижингийн кетоацидоз,
• хорт хавдрын илрэл
• гарал үүслийн тодорхойгүй макроскопийн гематурийн илрэл.

Эдгээр тохиолдолд эм нь өөр өөр найрлага, үйл ажиллагааны механизмтай аналогоор солигддог.

Өвчтөнд чиглэсэн тусгай заавар

Ахмад настнуудын хувьд тунгийн тусгай шаардлага байдаггүй. Энэ нь хамгийн бага хэмжээнээс эхэлдэг, аажмаар нэмэгддэг.

Жирэмсэн үед эмийг хэрэглэхийг зөвшөөрдөггүй, урагт үзүүлэх нөлөө нь бүрэн ойлгогдоогүй тул үр дагаврыг урьдчилан таамаглахад хэцүү байдаг. Саалийн үеэр эмэгтэй хүн энэ эмийг хэрэглэх шаардлагатай бол хүүхдээ хооллохоос татгалзах хэрэгтэй.

Зүрх, судасны өвчтэй өвчтөнүүд хамгийн бага тунг хэрэглэдэг бол Пиоглитазоныг хэрэглэх үед асуудлын эрхтнүүдийн байдлыг хянах шаардлагатай байдаг.

Пиоглитазоныг уух нь давсагны хорт хавдар үүсэх эрсдлийг 0.06 хувиар нэмэгдүүлэх боломжтой бөгөөд үүний талаар эмч өвчтөнд анхааруулж, бусад эрсдэлт хүчин зүйлийг бууруулахыг зөвлөж байна.

Элэгний цочмог дутагдалтай өвчтөнд энэ эм эсрэг заалттай байдаг бөгөөд дунд зэргийн хүндийн үед болгоомжтой хэрэглэх боломжтой. Энэ тохиолдолд элэгний ферментийн түвшинг хянах шаардлагатай бөгөөд хэрэв тэд нормоос гурван дахин их байвал эмийг цуцална.

Чихрийн шижин эмийн биед үзүүлэх нөлөөллийн тухай видео:

Үүнтэй төстэй үйл ажиллагааны бэлтгэл

Пиоглитазоны аналогийг зах зээл дээр олон төрлийн бодисоор танилцуулж байна.

Үүнтэй төстэй найрлагатай хэрэгслүүдэд дараахь зүйлс орно.

• Энэтхэгийн мансууруулах бодис Пиоглар,
• Оросын аналоги нь Диаглитазон, Астрозон, Диаб-Норм,
• Ирландын таблетууд Актос,
• Хорват эмчилгээний арга нь
• Пиоглит
• Piouno болон бусад.

Эдгээр бүх эмүүд нь глитазоны бэлдмэлүүдийн бүлэгт багтдаг бөгөөд үүнд ижил төстэй үйлдлийн механизмтай троглитазон ба розиглитазон багтдаг боловч химийн бүтцээрээ ялгаатай байдаг тул пиоглитазоныг бие махбодоос татгалзсан тохиолдолд хэрэглэх боломжтой. Тэд бас өөрийн давуу болон сул талуудтай байдаг тул үүнийг эмийн заавраас олж болно.

Түүнчлэн өөр өөр суурьтай аналогууд нь аналог байдлаар үйлчилж болно: Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin.

Пиоглитазон ба түүний генерикийг хэрэглэсэн өвчтөнүүдийн тойм нь арай өөр гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй. Тиймээс, эмийн хувьд өвчтөнүүд ихэнх тохиолдолд эерэг хариу үйлдэл үзүүлдэг бөгөөд хамгийн бага гаж нөлөө авдаг.

Аналогийг хүлээн авах нь ихэвчлэн жин нэмэгдэх, хаван үүсэх, гемоглобины түвшин буурах зэрэг сөрөг үр дагавар дагалддаг.

Дадлагаас харахад эм нь чихрийн түвшинг бууруулахад хүргэдэг бөгөөд үүнийг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд үр дүнтэй ашиглаж болно. Гэхдээ эм, тунг зөв сонгох нь чухал юм.

Бодит үнэ

Хэрэгсэл нь үйлдвэрлэгчээс хамаарч өөр өөр нэрээр үйлдвэрлэгдэх боломжтой тул өртөг нь ихээхэн ялгаатай байдаг. Пиоглитазоныг дотоодын эмийн санд цэвэр хэлбэрээр худалдаж авах нь асуудалтай тул бусад нэр бүхий эмийн хэлбэрээр хэрэгждэг.Энэ нь Pioglitazone Asset гэсэн нэрээр олддог бөгөөд 45 мг-ийн тун нь 2 мянган рубль байдаг.

Пиоглар нь 15 мг тун бүхий 30 шахмалд 600, хэдэн рубльтэй, 30 мг тунгаар ижил хэмжээтэй мянгаас бага зэрэг үнэтэй байдаг.

Ижил идэвхтэй бодисыг зааж өгсөн Актосийн үнэ 800 ба 3000 рубль байна.

Амальвиа 30 мг тунгаар 900 рубль, Диаглитазон - 15 мг тунгаар 300 рубль байх болно.

Орчин үеийн фармакологийн дэвшил нь цусан дахь сахарын хэмжээг хянах, тохируулах чиглэлээр илүү сайн үр дүнд хүрэх боломжийг олгодог. Орчин үеийн эмийн хэрэглээ нь үүнийг үр дүнтэй, хурдан үр дүнд хүргэх боломжтой боловч энэ нь дутагдалтай зүйл биш боловч эм ууж эхлэхээсээ өмнө мэддэг байх ёстой.

Видео үзэх: Открыт необычный способ побороть никотиновую зависимость (May 2024).