Козаар хэрхэн ашиглах вэ?

Идэвхтэй бодис нь антагонистхүлээн авагч ангиотензин 2Байна. Уг бодис нь бүх эффектийг бүрэн хаадаг. антиотензинэсэхээс үл хамааран фермент нийлэгжсэн, эсвэл аль эх сурвалжаас олж авсан. Энэ нь мэдэгдэж байгаа юм ангиотензин 2(хүчирхэг васоконстриктор) нь хөгжлийн чухал хүчин зүйл юм артерийн гипертензиБайна. Үүнээс гадна идэвхтэй бодис нь үүрэг гүйцэтгэдэггүй ангиотензин антагонист.

Байгууламж нь тодорхой онцлогтой сонгодог AT1 рецепторуудбусдын хүлээн авагчдад нөлөөлөхгүйгээр ионы сувгууд ба дааварБайна. Лосартан ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй кинининаз 2 ба брадикининБайна. Мансууруулах бодисын идэвхитэй бодис нь шалтгаан биш гэдгийг нотолсон хаван.

Эм уусны дараа дарангуйлах урвуу холбоо алга болдог ангиотензин 2 болон шүүрэл ренинүйл ажиллагаа ARPнэмэгддэг.

Бэлдмэлийг 6 долоо хоногийн турш эмчилсний дараа концентрацийг тогтооно ангиотензин 2 2-3 дахин нэмэгддэг. Тодорхой рецепторуудыг үр дүнтэй хориглох арга хэмжээ авдаг бөгөөд энэ нь эмийг ууж эхэлснээс хойш 14-48 хоногийн дараа бүрэн илэрдэг.

Энэ эм нь ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй нь батлагдсан ургамлын гаралтай n.s. элсэн чихэр дэх агууламж, рефлекс цусБайна. Лосартан нь фармакокинетикаас маш ялгаатай ACE дарангуйлагчиднөлөөг хааж өгдөг ангиотензин 1 ба 2нөлөөлөхгүйгээр брадикинин(ACE дарангуйлагчид эсрэгээр үйлдэх).

Мансууруулах бодисын тунг ихэсгэх тусам түүний гипотензи нөлөө нэмэгддэг.

Эрүүл эрэгтэй хүмүүстэй судалгаа хийхдээ 100 мг эм уусны дараа давс багатай эсвэл давс ихтэй байдаг хоолны дэглэмхурд гломеруляр шүүлтүүр,шүүлтүүрийн фракцбүхэлдээ бөөрний үйл ажиллагаа өөрчлөгдөөгүй. Гэсэн хэдий ч бөөрөөр шээсний хүчлийн ялгаруулалт нэмэгдэж, шээсний натрийн агууламж нэмэгдсэн.

Эмэгтэйчүүдэд цэвэршилтийн мөн зовж шаналж байх үеийн үе нэмэгдсэн цусны даралтөдөр бүр 50 мг эм ууж, сарын түвшинд ууна Болгарынөөрчлөгдөөгүй.

Эмнэлзүйн туршилтанд гол зорилго нь өвчтөний сайн сайхан байдал, нас баралт, зүрхний шигдээсийн давтамжаас хамаарах байдлыг үнэлэх явдал байв. ТТГ өдөр тутмын тунгаас лосартан, 150 мг тунгаар хэрэглэх эм нь 50 мг-аас хамаагүй илүү үр дүнтэй болох нь батлагдсан. Судалгааг 4 жилийн хугацаанд хийжээ.

Шахмалыг хэрэглэсний дараа Ходоод гэдэсний зам, Cozaar-ийн идэвхитэй бүрэлдэхүүн хэсэг нь сайн, хурдан шингэж, системийн эргэлтэд орж, бодисын солилцоо (14%) элэгний эдэд. Лосартан идэвхтэй хэлбэрүүд (карбоксилжсэн) болон идэвхгүй (идэвхгүй)N-2-тетразол-глюкуронид) метаболитБайна. Биологийн хүртээмж 30 орчим хувьтай байдаг. Лосартаний хамгийн их агууламж 60 минутын дараа ажиглагддаг, түүний метаболитууд - 3.5 цагийн дараа. Фармакокинетик параметрүүд нь хоол хүнснээс хамааралгүй байдаг.

Мансууруулах бодис нь плазмын уурагтай харьцах маш өндөр зэрэгтэй байдаг - ойролцоогоор 99%. Идэвхтэй бодис нь нэвтрэхгүйцус-тархины саад.

Уг эм нь метаболит хэлбэрээр буюу бөөр, ялгадасаар өөрчлөгдөөгүй, 120 минутын дотор 5-6 цаг тутамд ялгардаг. Өдөрт 100 мг эм уух үед биед хуримтлагдах хандлагатай байдаггүй.

Фармакокинетик үзүүлэлтүүд наснаас хамаарахгүй байх. Гэсэн хэдий ч эмэгтэйчүүдэд идэвхтэй бодисын сийвэн дэх концентраци нь эрэгтэйчүүдээс 2 дахин их байдаг.

Элэгний өвчтэй өвчтөнд (хамт элэгний хатуурал) цусны сийвэнгийн концентраци нь эрүүл хүмүүстэй харьцуулахад хэд дахин их байдаг.

Үедкреатинины бүрдүүлэлт минутанд 10 мл-ээс их, харин хүмүүст гемодиализ, эмийн үзүүлэлтүүд тийм ч их ялгаатай биш юм. Бүтээгдэхүүн нь явцад ялгардаггүй гемодиализ.

Хэрэглэх заалт

• зовж шаналж буй хүмүүс артерийн гипертензи,
• хэзээ бөөрийг хамгаалах чихрийн шижин2 төрөл хамт протеинури,
• зүрхний шигдээс үүсэх эрсдлийг бууруулахын тулд (цус харвалт, зүрхний шигдээс) эсвэл өвчтөний нас баралтзүүн ховдлын гипертрофи мөн нэмэгдсэн ХҮҮ,
• зүрхний архаг дутагдал, үл тэвчих эсвэл үр дүн муутай ACE дарангуйлагчид,
• хөгжлийн тохиолдлыг бууруулах Бөөрний архаг дутагдал (шилжүүлэн суулгах шаардлагатай бол терминалын үе шатанд эсвэл гемодиализ).

Эсрэг заалтууд

• үед харшил бүрэлдэхүүн хэсэг нь,
• үл тэвчих лактоз,глюкоз галактозын мальабсорбцийн синдромэсвэл алдагдал лактазууд,
• Элэгний хүнд өвчтэй хүмүүс
• 18 нас хүрээгүй
• холбоотой Алискирэн,
• жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд.

Болгоомжтой байх хэрэгтэй.

• үед хоёр талын нарийсал бөөрний артери эсвэл бөөрний артерийн нарийсал (өвчтөн нэг бөөр байвал)
• өвчтэй хүнд зүрхний дутагдалялангуяа хосолсон болон бөөрний дутагдал,
• үедЗүрхний ишемийн өвчин эсвэл зүрхний хэм алдагдал,
• бөөр шилжүүлэн суулгасны дараа
• үед митрал эсвэл аортын нарийсал,
• бүхий өвчтөнүүд тархины судасны өвчин, Квинкийн хаван, түүний дотор түүх
• буурсан үед Х..

Гаж нөлөө

Өсөн нэмэгдэж буй өвчтөнүүд ХҮҮ эм нь ерөнхийдөө сайн тэсвэртэй байдаг. Гаж нөлөө нь түр зуурын шинж чанар, цаг хугацаа өнгөрөхөд мансууруулах бодис хэрэглэх шаардлагагүй.

Ихэвчлэн илэрдэг: толгой эргэхарьсны тууралт ортостатик урвал.

• нойр алдагдах, толгой өвдөх, астения,
• зүрх дэлсэх, цээжээр өвдөх, сулрах, ядрах, захын хаван,
• тахикардидотор нь өвдөх эпигастрийн бүс,
• ходоодны хямралдотор муухайрах суулгалт,
• булчингийн хямрал, нурууны өвчин
• ринитханиалгах синусит, фарингит халдвараас үүдэлтэй амьсгалын дээд замын бусад өвчин.

Үед чихрийн шижин 2-р хэлбэр хамгийн их хөгжсөн: сул дорой, толгой эргэх, гиперкалиеми, артерийн гипотензи.

Гаж нөлөөний давтамж, шинж чанар нь өвчтөний өдөр тутмын тунгаас хамаарна. Тиймээс өдөрт 150 мг Козаар авч байхдаа ихэвчлэн тохиолддог: гиперкалиемибөөрний дутагдал, бууралт ХҮҮтүвшин нэмэгдэх креатининкали ба мочевин цусанд.

Эмийг бүртгэсний дараа дараахь гаж нөлөөг тодорхойлсон.

• бөөлжих, элэгний дутагдал, гепатит,
• тромбоцитопени, миалгиа,
• цусан суулга ба мигрень,
• цус багадалт, артралгиа,
• либидо буурсан ба бэлгийн сулрал,
• чонон хөрвөсарьсны улайлт ба тууралт, арьсны гэрэлд мэдрэмтгий байдал.

Козаар хэрэглэх заавар (арга ба тун)

Бэлдмэлийг хоол хүнсээс үл хамааран амаар хийдэг.

Тун ба горимыг эмчилгээнд хамрагдах эмчийн зааж өгөх ёстой бол эмийг артерийн гипертензийн бусад эмүүдтэй хавсарч хэрэглэх боломжтой.

Cozaar ашиглах заавар

Цусны даралт ихсэх тусам эхний тун нь өдөрт 50 мг.

Эмчилгээ эхэлснээс хойш 21-42 хоногийн дараа эм нь хамгийн их үр дүнд хүрдэг.

Шаардлагатай бол тунг өдөрт 100 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно.

Өсөн нэмэгдэж буй өвчтөнүүдэд ХҮҮ дагалдаж ирсэн зүүн ховдлын гипертрофи эсвэл чихрийн шижин 2-р хэлбэр анхны тун нь өдөрт = 50 мг (дараа нь 100 мг хүртэл нэмэгддэг).

Хамт ажилладаг хүмүүс CHF эмчилгээний эхний шатанд та өдөрт 12.5 мг эм ууж болно. Өвчтөний адил тунг 7 хоног тутамд (25 мг, 50 мг, 100 мг, 150 мг) нэмэгдүүлдэг.

Багадаа цусны эргэлтийн хэмжээ(авсны дараа шээс хөөх эм) Эхний тун нь өдөрт 25 мг байна.

Түүнчлэн элэгний хүнд өвчинд тунг тохируулах шаардлагатай байдаг.

Хэт их хэрэглэх

Мансууруулах бодис хэтрүүлэн хэрэглэсэн гэх нотолгоо байхгүй байна. Энэ эмийг их тунгаар хэрэглэх нь хүчтэй буурахад хүргэдэг гэж үздэг ХҮҮба тахикарди.

Эмчилгээний хувьд шинж тэмдгийн болон дэмжих эмчилгээ хийдэг. Гемодиализүр ашиггүй.

Харилцан холбоо

Эмийг хослуулах боломжгүй Алискирэнүед чихрийн шижин эсвэл бөөрний дутагдал гэх мэт.

Хосолсон үед сонгомол COX-2 дарангуйлагч, стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүд хамт Лосартан хоёр бүлгийн эмийн үр нөлөө буурдаг.

Козарагийн хослол Спиронолактон, Амилорид, Триамтеренболон бусад кали агуулсан шээс хөөх эмцусан дахь калийн хэмжээг ихэсгэхэд хүргэдэг.

Энэ нь мэдэгдэж байгаа юм Рифампицин энэ эмийн сийвэнгийн концентрацийг бууруулах чадвартай.

Лосартан нь литийг биеэс зайлуулах процессыг улам хүндрүүлдэг.

Хэт болгоомжтой, эм ба PNVS, энэ нь (ялангуяа өндөр настай хүмүүст, шингэн алдалтын өвчтэй өвчтөнүүдэд) бөөрний ачааллыг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг. Өөрчлөлтүүд буцаах боломжтой бөгөөд ихэвчлэн эмийн аль нэгийг цуцалсны дараа алга болдог.

Тусгай заавар

Уг эм нь Negroid уралдааны өвчтөнүүдэд зүрхний шигдээсийн давтамжийг бууруулахад үр дүнтэй байдаггүй. Энэ тохиолдолд атенолол илүү үр дүнтэй байсан. Энэ нь ийм дүгнэлтэд хүргэдэг ACE дарангуйлагчид ба ангиотензин антагонистуудNegroid уралдааны өвчтөнүүдэд үр дүн багатай байдаг.

Эмийг жор заасан үед утгагүй болно анхдагч гипералдостеронизм, бууруулдаггүйХҮҮ.

Зарим гаж нөлөө нь психомоторын урвалын хурд, нарийвчлалд нөлөөлж болзошгүй тул эмийг хэрэглэхдээ жолоодохоос татгалзах нь зүйтэй.

Козаарын аналогууд

Анхны эм нь ижил төстэй идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэгтэй олон тооны аналогуудтай байдаг.Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Lozap, Closart, Lozartin, Lorista, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm.

Мөн эмийн аналоги нь: Advantan, Votum, Aprovel, Vasar, Valsacor, Vanatex, Diovan, Diocor, Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Tveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Эмийн фармакологийн шинж чанар Cozaar

Фармакодинамик
Ангиотензин II бол хүчтэй васоконстриктор, ренин-ангиотензин системийн идэвхтэй даавар бөгөөд цусны даралт ихсэх эмгэг судлалын хамгийн чухал хүчин зүйл юм. Ангиотензин II нь олон эд эсэд (жишээ нь, судасны гөлгөр булчин, бөөрний булчирхай, бөөр, зүрх) байдаг AT1 рецептортой холбогддог бөгөөд судасны хатуурал ба альдостероны ялгаруулалт зэрэг биологийн чухал нөлөө бүхий каскадыг тодорхойлдог. Ангиотензин II нь гөлгөр булчингийн эсүүдийн тархалтыг өдөөдөг. Нөхцөл байдалд in vitro ба in Vivo-д лосартан ба түүний фармакологийн идэвхит метаболит - карбоксилын хүчил (E-3174) нь синтезийн эх үүсвэр, чиглэлээс үл хамааран аниготензин II-ийн физиологийн ач холбогдолтой бүхий л нөлөөллийг хаадаг. Лосартан нь AT1 рецепторыг сонгодог байдлаар холбодог, бусад дааврын рецепторууд ба ион сувгуудыг холбодоггүй, бөглөрдөггүй. Лосартан нь брадикининыг задалдаг фермент болох ACE (kininase II) -ийг дарангуйлдаггүй. Үүний үр дүнд AT1 рецепторыг блоклохтой шууд холбоогүй нөлөө (жишээлбэл, брадикинины нөлөөллийн ноцтой байдлыг нэмэгдүүлэх) нь лосартан хэрэглэхтэй холбоогүй болно.
Лосартаныг хэрэглэснээр зүрх судасны өвчлөлөөс нас баралтыг бууруулах, цусны даралт ихсэх (артерийн гипертензи), зүүн ховдолын гипертрофи бүхий өвчтөнүүдэд цус харвах, миокардийн шигдээсийн тохиолдлын тоо буурах, протеинуритэй II хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд нефротропийн нөлөө үзүүлдэг.
Фармакокинетик
Шингээх чадвар
Амаар уусны дараа лосартан нь сайн шингэж, карбоксилын хүчил ба идэвхгүй метаболитын идэвхитэй метаболит үүсэх замаар анх дамждаг. Лосартаний амны хөндийн системчилсэн био хүртээмж 33 орчим хувьтай байдаг. Лосартан ба түүний идэвхитэй метаболитын дундаж концентраци 1 цаг 3-4 цагийн дараа хүрч, эмийг хоол хүнсээр авах нь цусны сийвэн дэх лосартан концентрацид нөлөөлдөггүй.
Түгээлт
Лосартан ба түүний идэвхитэй метаболитыг плазмын уураг, ихэвчлэн альбуминтай холбох нь 99% -иас илүү байдаг. Түгээх хэмжээ - 34 л. Судалгаагаар losartan нь BBB-ийг муу нэвтрүүлдэг эсвэл огт нэвтрдэггүй.
Арилгах
Лосартан ба түүний идэвхтэй метаболитын плазмын цэвэрлэгээ ойролцоогоор 600 ба 50 мл / мин байна. Лосартан ба түүний идэвхитэй метаболитын бөөрний цэвэрлэгээ ойролцоогоор 74 ба 26 мл / мин байна. Амаар уусны дараа тунгийн бараг 4% нь шээсэнд өөрчлөгдөөгүй, идэвхтэй метаболит болох тунгийн 6% нь ялгардаг. Лосартан калийн бэлдмэлийг 200 мг тунгаар тунгаар ууж хэрэглэснээр эмийн фармакокинетик ба түүний идэвхтэй метаболит нь шугаман хэлбэртэй байдаг.
Амаар уусны дараа эмийн концентраци буурч, цусны сийвэн дэх метаболит нь эцсийн хагас задралын хугацаагаар лосартан 2 цаг, идэвхтэй метаболит 6-9 цаг хүртэл буурдаг. C14 гэсэн шошготой лосартантай аман эмчилгээ хийсний дараа цацраг идэвхт бодисын 35 орчим хувь нь шээсээр, 58 хувь нь ялгадасаар илэрдэг.
Өвчтөний тусгай бүлгийн фармакокинетик эмчилгээ
Ахмад настан
АГ-тэй (артерийн гипертензи) өндөр настай өвчтөний цусны сийвэн дэх лосартан ба түүний идэвхтэй метаболитын концентраци нь залуу насны бүлгийн цусны даралт ихсэх (артерийн гипертензи) өвчтэй хүмүүсийнхээс эрс ялгаатай биш юм.
Хүйс
Цусны сийвэн дэх лосартаний концентраци нь цусны даралт ихсэх (эмэгтэй даралт ихсэх) өвчтэй эмэгтэйчүүдэд харьцуулахад 2 дахин их байжээ. Эмэгтэй, эрэгтэй өвчтөнүүдэд цусны сийвэн дэх идэвхтэй метаболитын концентраци ялгаатай байсангүй. Энэхүү фармакокинетик ялгаа нь эмнэлзүйн хувьд чухал биш юм.
Элэг ба бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг өвчтөнүүд
Элэгний бага зэргийн согтууруулах ундааны цирроз бүхий өвчтөнд аман эмчилгээнд хамрагдах үед залуу плитан дахь лосартан ба түүний идэвхит метаболитын концентраци залуу эрэгтэй сайн дурынхантай харьцуулахад 5-1.7 дахин их байжээ.
Креатинины клиренци 10 мл / мин-ээс дээш өвчтөнд цусны сийвэн дэх лосартаний концентраци нь бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий хүмүүстэй харьцуулахад ялгаатай биш юм. Гемодиализ хийлгэсэн өвчтөнүүдэд AUC нь бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдтэй харьцуулахад 2 дахин их байжээ. Цусны сийвэн дэх идэвхтэй метаболитын концентраци нь бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд эсвэл гемодиализ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд өөрчлөгддөггүй. Лосартан ба түүний идэвхтэй метаболит нь гемодиализаар ялгардаггүй.

Жирэмсэн ба хөхүүл үед

Эм уухыг хатуу хориглоно жирэмслэлтБайна. Үүнийг бусад АД буулгах эм болгон өөрчлөх шаардлагатай.

Энэ эм нь хөхний сүүнд ялгардаг эсэх нь яг тодорхой болоогүй байна. Тиймээс Козаар эмчлэх үеэр хөхөөр хооллох зогсоохыг зөвлөж байна.

Маягт, найрлагыг суллах

Козаарын тунгийн хэлбэр - хальсаар бүрсэн шахмалууд: цагаан, зууван хэлбэртэй шахмалууд нь нэг талдаа тусгаарлах эрсдэлтэй, нөгөө талд нь "952" сийлбэр, нөгөө талд нь "960" сийлбэр, нөгөө талдаа гөлгөр гадаргуутай (дагуу. 50 мг-ийг 14 ширхэг, 100 мг-ийг 7, 14 ширхэг. Цэврүү, 1, 2 ширхэг цэврүү бүхий картон боодолтой).

Идэвхтэй бодис нь лосартан кали, 1 шахмалд - 50 эсвэл 100 мг.

Туслах бүрэлдэхүүн хэсэг: pregelatinized эрдэнэ шишийн цардуул, лактоз моногидрат, микрокристалл целлюлоз, магнийн стеарат.

Бүрхүүлийн найрлага: гипромеллоз, гипролоз (0.3% цахиурын давхар исэлтэй), карнауба лав, титаны давхар исэл.

Мансууруулах бодисын хэрэглээ Cozaar

Козаарыг хоолны дэглэмээс үл хамааран авч болно. Козаарыг бусад АД буулгах эмүүдтэй нэгэн зэрэг зааж өгч болно.
AH (артерийн гипертензи)
Ихэнх өвчтөнүүдийн анхны болон эмчилгээний ердийн тун нь өдөрт 1 удаа 50 мг. АД буулгах хамгийн их үр нөлөө нь эмчилгээг эхэлснээс хойш 3-6 долоо хоногийн дотор гардаг. Зарим өвчтнүүдэд тодорхой нөлөө үзүүлэхийн тулд тунг өдөрт 100 мг хүртэл нэмэгдүүлэх шаардлагатай байдаг.
BCC-ийг бууруулсан өвчтөнд эмийг (жишээлбэл, өндөр тунгаар шээс хөөх эмтэй эмчилгээ хийсний дараа) эхний тунг өдөрт нэг удаа 25 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой (ТУСГАЙ зааварчилгаа үзнэ үү).
Ахмад настай өвчтөн эсвэл бөөрний дутагдалтай өвчтөнд, түүний дотор гемодиализын өвчтөнд эхний тунг сонгох шаардлагагүй. Элэгний өвчлөлийн түүхтэй өвчтөнд ердийн тунгаас бага тунг өгч болно.
Цусны даралт ихсэх (даралт ихсэх) ба зүүн ховдлын гипертрофи бүхий өвчтөнд зүрх судасны шалтгаанаас болж хүндрэл, нас баралтын эрсдлийг бууруулах.
Козаарын ердийн анхны тун нь өдөрт 1 удаа 50 мг байна. Цусны даралтын өөрчлөлтөөс хамааран нэмэлт бага гидрохлоротиазид хэрэглэдэг ба / эсвэл Козаарын тунг өдөрт нэг удаа 100 мг хүртэл нэмэгдүүлдэг.
Протеинурийн хамт чихрийн шижингийн II хэлбэрийн өвчтөнд нефропротекци хийх
Ердийн эхлэх тун нь өдөрт нэг удаа 50 мг байна. Цусны даралтын өөрчлөлтөөс хамааран тунг өдөрт нэг удаа 100 мг хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой. Козаарыг бусад АД буулгах эмүүд (шээс хөөх эм, кальцийн сувгийн хориглогч, α- эсвэл β-адренорецептор хориглогч, төвлөрсөн нөлөө бүхий эмүүд), инсулин болон бусад өргөн хэрэглэгддэг гипогликемик эмүүд (жишээлбэл, сульфонилюреацит, глитазон, глюкозидазын дарангуйлагч) -аар нэгэн зэрэг зааж өгч болно.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Фармакокинетик судалгаагаар лосартаныг гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицинтэй харьцуулахад эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой болохыг тэмдэглээгүй. Варфарин ба флуконазол нь лосартангийн идэвхит метаболитын түвшинг бууруулдаг гэж мэдээлсэн. Эдгээр харилцан үйлчлэлийн клиник үр нөлөөг үнэлээгүй байна.
Бусад ангиотензин II дарангуйлагчдын нэгэн адил кали агуулдаг шээс хөөх эм (спиринолактон, триамтерен, амилорид), кали агуулсан нэмэлт бодис эсвэл калийн давс зэрэг хэрэглээ нь гиперкалиеми үүсгэдэг.
NSAID-ууд, үүнд сонгомол COX-2 дарангуйлагч нь шээс хөөх эм болон бусад АД буулгах эмийн үр нөлөөг бууруулдаг. Иймээс эмийн АГ-ийн эсрэг нөлөө - ангиотензин II рецепторын антагонистууд NSAID, түүний дотор COX-2 дарангуйлагчдыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр буурч болно.
NSAID-ийн эмчилгээнд бөөрний үйл ажиллагаа буурсан зарим өвчтөнд (COX-2 дарангуйлагчийг оруулаад) ангиотензин II рецепторын антагонистын нэгэн зэрэг хэрэглэх нь бөөрний үйл ажиллагааг цаашид бууруулахад хүргэдэг. Эдгээр нөлөө нь ихэвчлэн эргэж болдог.

Козаарын тухай тоймууд

Интернет дэх форум дээр мансууруулах бодисын талаар маш сайн ярьдаг. Системийн эмчилгээ хийснээр эм нь цусны даралтыг хэвийн болгож, гаж нөлөө үүсгэдэг. Тохиромжтой нь түүний хэрэглээ нь хоол хүнс хэрэглэхтэй холбоогүй болно.

Козаарын тухай тоймууд:

"Ердийн эм, гэхдээ тэр нь шууд тус нэмээгүй.

“Мэс засал хийсний дараа би долоо хоногийн турш Козаар авсан. Даралт 220 116-аас 130 87 болж буурсан. Гаж нөлөө нь сул тал, гэхдээ би мэдээ алдуулалтанд ордог. Өмнө нь би өөр эм уусан. Тэд надад тус болоогүй. "

Фармакокинетик

Амаар уувал лосартан шингэж, бодисын солилцоо сайжирдаг. Энэ нь фармакологийн идэвхитэй карбоксилжсэн метаболит үүсэх, идэвхгүй метаболит үүсэх замаар элэгний "эхний нэвтрэлт" -ийн нөлөөгөөр тодорхойлогддог. Бодисын системийн био-хүртээмж нь шахмал хэлбэрээр ойролцоогоор 33% байдаг. Лосартан ба түүний идэвхитэй метаболитын хамгийн их концентрацийг хэрэглэснээс хойш 1 цаг, 3-4 цагийн дараа дунджаар бүртгэнэ. Жирийн хоолны үеэр Козаарыг уухад цусны сийвэн дэх идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгийн концентрац өөрчлөгдөөгүй хэвээр байна.

Лосартан ба түүний идэвхитэй метаболитыг плазмын уураг (ихэвчлэн альбуминтай) уялдуулах түвшин 99% хүрдэг. Лосартан тараах хэмжээ 34 литр байна. Хархнууд дээр хийсэн туршилтууд нь цусан дахь тархины саад тотгор нь бодисын хувьд бараг боломжгүй байдаг болохыг нотолсон.

Козаарийн тунгийн ойролцоогоор 14% -ийг амаар эсвэл судсаар уухад түүний идэвхтэй метаболитд ордог. Түүнээс гадна фармакологийн идэвхигүй метаболитууд тогтоогдсон ба тэдгээрийн дотор 2 гол метаболит давамгайлж, тэдгээр нь хажуугийн бутил гинжин хэлхээний гидроксилизаци, нэг хоёрдогч метаболит - N-2-тетразол-глюкуронид юм.

Козаар ба түүний идэвхитэй метаболитын плазмын клиренс ойролцоогоор 600 мл / мин, 50 мл / мин байна. Эдгээр нэгдлүүдийн бөөрний цэвэрлэгээ ойролцоогоор 74 мл / мин, 26 мл / мин байна. Лосартантай аман эмчилгээ хийсний дараа авсан тунгийн 4% нь шээсэнд өөрчлөгдөөгүй, тунгийн 6% нь ижил метаболит хэлбэрээр ижил хэмжээгээр ялгардаг. Лосартан ба түүний идэвхитэй метаболитын хувьд 200 мг хүртэлх тунгаар Козаарыг амаар өгөх фармакокинетик үзүүлэлтүүдийн шугаман байдал онцлог шинж чанартай байдаг.

Амаар уусны дараа лосартан ба түүний сийвэн дэх идэвхтэй метаболитын агууламж буурч, эцсийн хагас ашиглалтын хугацаа ойролцоогоор 2 ба 6-9 цаг байна. Козаарыг өдөрт нэг удаа 100 мг тунгаар уухад лосартан буюу түүний идэвхтэй метаболитын хуримтлал биед ажиглагддаггүй. Лосартан ба түүний идэвхитэй метаболитийг гадагшлуулах нь бөөр, түүнчлэн цөсний гэдэс дотор дамждаг. 14 С атомтой лосартан агуулсан аман эмчилгээ хийсний дараа эрэгтэй өвчтөнд цацраг идэвхт изотопын 35% нь шээс, 58% нь ялгадаснаас гардаг. Лосартаныг 14 С-ийн судсаар нэвтрүүлэхэд цацраг идэвхт бодисын 43 орчим хувь нь шээсэнд, 50 хувь нь ялгадсаар тодорхойлогддог.

Артерийн гипертензи бүхий эмэгтэйчүүдэд плазмын лосартан түвшин ижил байдалтай эрчүүдтэй харьцуулахад 2 дахин их байжээ. Хоёр хүйсийн өвчтөнүүдэд идэвхтэй метаболитын концентраци бараг ялгаагүй. Гэсэн хэдий ч энэ үзэгдэл бараг ямар ч эмнэлзүйн ач холбогдолгүй байдаг.

Козаарын амаар хийсэн элэгний архаг циррозтой өвчтөнүүдэд цусны сийвэн дэх лосартан ба түүний идэвхит метаболитын хэмжээ нь туршилтанд сайн дураараа оролцсон залуу эрүүл эрчүүдтэй харьцуулахад 5, 1.7 дахин их байжээ.

Козаар хэрэглэх заавар: арга ба тун

Козаарын шахмалыг өдөрт нэг удаа, хоолны дэглэмээс үл хамааран хүссэн цагт нь авна.

Эмийн тунг эмч эмнэлзүйн заалт дээр үндэслэн тогтооно.

Козаарын санал болгосон тун:

• Артерийн гипертензи: 50 мг-ийг анхны болон эмчилгээний тунгаар, шаардлагатай бол илүү үр дүнд хүрэхийн тулд 100 мг-ийг авна. Тогтвортой гипотензи нөлөө 3-6 долоо хоногийн эмчилгээний дараа явагдана. BCC-ийг бууруулсан өвчтөнд эмийн анхны тунг 25 мг-аар тогтооно. Хэрэв элэгний эмгэг судлалын түүхийг зааж өгсөн бол эмийн тунг бууруулах шаардлагатай. Насны өндөр настай болон бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд, түүний дотор диализийн өвчтөнүүд эхний тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.
• Зүрхний архаг дутагдал: анхны тун нь 12.5 мг, долоо хоногт нэг удаа титрлэнэ, эмчилгээний тунг (12.5 мг, 25 мг эсвэл 50 мг),
• Протеинуритай чихрийн шижин өвчний 2-р хэлбэр: анхны тун нь 50 мг бөгөөд цусны даралт буурах (АД) -ийг харгалзан тунг аажмаар 100 мг болгон нэмэгдүүлэх шаардлагатай. Энэ эмийг шээс хөөх эм, альфа ба бета адреноблокатор, кальцийн сувгийн хориглогч, төвлөрсөн нөлөөтэй эм, гипогликемийн бусад бодис (глитазон, сульфонилюреа, глюкозидазын дарангуйлагч), инсулинтай хослуулан хэрэглэхийг харуулав.
• Артерийн гипертензи ба зүүн ховдлын гипертрофи: Зүрх судасны өвчлөл, нас баралтын магадлалыг бууруулах эхний тун 50 мг. Цусны даралт буурах түвшинг харгалзан цаашдын эмчилгээнд тунг 100 мг хүртэл нэмэгдүүлэх, эсвэл бага тунгаар гидрохлоротиазидын эмчилгээг хийх шаардлагатай болдог.

Гаж нөлөө

Козаар хэрэглэхийг хяналттай клиник туршилтанд дараахь гаж нөлөөг тэмдэглэв.

• Зүрх судасны системээс: тахикарди, зүрх дэлсэх,
• Амьсгалын системээс: хамрын салст бүрхэвч хавагнах, ханиалгах, амьсгалын дээд замын халдвар, фарингит, синусит,
• Хоол боловсруулах системээс: дотор муухайрах, амьсгаадалт, суулгалт,
• Мэдрэлийн системээс: нойргүйдэл, толгой өвдөх, толгой эргэх,
• Яс булчингийн тогтолцооноос: булчингийн хямрал, нурууны өвдөлт,
• Бие махбодоос бүхэлдээ: ядрах, сулрах, цээж, гэдэс дотор өвдөх, хавагнах,
• Лабораторийн параметрүүдийн талаас: гиперкалиеми (мансууруулах бодис хэрэглэснээс хойш аланины аминотрансферазын түвшин нэмэгдэж ихэвчлэн хэвийн байдалдаа ордог).

Эмнэлзүйн өргөн практикт тэмдэглэсэн Козаарийн захиргаатай холбоотой гаж нөлөө:

• Хоол боловсруулах тогтолцоо: элэгний үйл ажиллагаа буурдаг, ховор тохиолддог гепатит,
• Цус алдалтын систем: тромбоцитопени, цус багадалт,
• Булчингийн тогтолцоо: артралгиа, миалгиа, ховор - рабдомиолиз,
• Мэдрэлийн систем: мигрень, ховор тохиолддог дисгейзи,
• Амьсгалын систем: ханиалга,
• Дерматологийн урвал: загатнах, чонон хөрвөс, арьс гоожих,
• Харшлын урвал: ховор тохиолддог - судасны үрэвсэл, Шенлейн-Генох өвчин, ангиоэдема, глотит, хавдар, амьсгалын замын бөглөрөл, уруул, нүүр, хэл, залгиур зэрэг хавагнах (өвчтөнүүдийн зарим нь өмнөх тунгаар хэт мэдрэгшилтэй байсан. ACE дарангуйлагч).

Ерөнхийдөө Козаар сайн тэсвэрлэдэг, гаж нөлөө нь түр зуурын шинжтэй бөгөөд эмийг зогсоох шаардлагагүй зөөлөн хэлбэрийн хэлбэрээр илэрдэг.

Козаарын фармакологийн үйлдэл

Cozaar-д өгсөн заавар нь энэ эм нь захын судасны эсэргүүцлийг бууруулах, цусны урсгалын бага тойрог дахь даралтыг бууруулах, цусны даралтыг бууруулж, ачаалал өгөхөөс гадна шээс хөөх эмийн нөлөөтэй болохыг харуулж байна.

Үүнээс гадна Cozaar шоуны тоймд энэ эм нь миокардийн гипертрофи үүсэхийг зөвшөөрдөггүй. Зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдийн хувьд Козаарыг бие махбодийн үйл ажиллагааг илүү сайн шилжүүлэх зорилгоор томилдог.

Козаарын талаархи тоймд дурдсанаар эмийг зөвхөн 1 удаа ууж, 6 цагийн дараа систолын болон диастолын даралт буурдаг. Үүнтэй төстэй нөлөө 24 цаг үргэлжилнэ. Хамгийн сайн үр дүнд хүрэх эмийн эмчилгээний ерөнхий курс 3-6 долоо хоногоос багагүй байх ёстой.

Тун ба эмчилгээ

Козаарийн зааварт зааснаар эмийг хоолны өмнө, эсвэл дараа нь ууж хэрэглэнэ. Тодорхой өвчний эмчилгээнд зөвхөн Козаарыг хэрэглэх боломжтой эсвэл үүнийг АГ-тэй тэмцэх бусад эмүүдтэй хавсарч болно.

Хэрэв өвчтөн цусны даралт ихсэх өвчтэй бол Cozaar эмчилгээг өдөрт 1-ээс ихгүй удаа 50 мг тунгаар эхлэх хэрэгтэй. Энэ эмийг хэрэглэх хамгийн сайн нөлөө нь эмийг анх хэрэглэснээс хойш 3-6 долоо хоногийн дараа тохиолддог. Шаардлагатай бол эмч өдөр тутмын тунг 100 мг хүртэл (24 цагийн дотор 1 удаа) нэмэгдүүлэх боломжтой.

Козаарийн тоймд цусны эргэлтийн хэмжээ буурсан өвчтөнд эмчилгээг хамгийн их тунгаар өдөрт 1 удаа 25 мг-аар эхлэх ёстой гэж заажээ.

Ахмад настнууд, түүнчлэн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд, диализаар эмчлүүлж байгаа хүмүүс Козаарийн зааварт заасан тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Элэгний дутагдалтай өвчтөнд өдөр бүр Козаар их хэмжээгээр багасгах шаардлагатай.

Зүрх судасны өвчин, түүнчлэн зүүн ховдлын гипертрофи ба артерийн даралт ихсэх өвчтэй хүмүүсийн эндэгдлийг бууруулахын тулд бүх өвчтөнд 50 мг-ийн анхны тунг 24 цагийн дотор 1-ээс илүүгүй удаа томилно. Cozaar-ийн талаархи тоймууд нь тодорхой хугацааны дараа эмч гидрохлортиазидын бага тунг нэмэлтээр зааж өгдөг, эсвэл та Козаарийн хэрэглээг ихэсгэж болно (өдөрт нэг удаа 100 мг хүртэл). Энэ тохиолдолд цусны даралтыг бууруулах үзүүлэлтийг харгалзан үзэх шаардлагатай.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, протеинурия бүхий өвчтөнүүдэд бөөрний хэвийн үйл ажиллагааг дэмжихийн тулд эмчилгээг өдөрт нэг удаа 50 мг тунгаар эхлэх хэрэгтэй. Үүний дараа Козаарын өдөр тутмын хэрэглээ 100 мг хүртэл нэмэгдэж, цусны даралтыг бууруулж байгааг хянадаг. Шинжилсэн эмийг инсулин, шээс хөөх эм, төвийн бодис, түүнчлэн янз бүрийн гипогликемийн эмүүдтэй хавсарч болно.

Хэрэв өвчтөн зүрхний архаг дутагдалд орвол Cozaar-ийн эхний тун нь өдрийн туршид 12.5 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой бөгөөд эмчилгээний эхний долоо хоногт өдөр бүр үргэлжилдэг. Хоёр дахь долоо хоногт тун нь өдөрт 25 мг, гуравдугаарт өдөрт 50 мг хүртэл нэмэгддэг.

Гарах найрлага, хэлбэр

25-р тун нь 25 мг лосартан калийн тэнцэх хэмжээний агууламжтай байдаг. Цагаан таблет бүр нь зууван, хальсаар бүрсэн, 951 гэсэн тэмдэгтэй.

50-ийн тун бүхий шахмалууд нь сул дорой 25 эмийг шошготой, 50 мг лосартан калийн идэвхтэй бодисын хэмжээнээс ялгаатай байдаг. Цагаан эм бүр зууван, хальстай, 952 гэсэн тэмдэгтэй байдаг

Хамгийн их тун 100 мг лосартан калийн агууламж бүхий шахмалууд нь 960 гэсэн тэмдэг бүхий дусал хэлбэрээр цагаан эм хэлбэрээр гарч ирдэг.

Тээврийн хэрэгсэл, нарийн төвөгтэй механизм жолоодох чадварын нөлөөлөл

Козаарын тээврийн хэрэгслийг жолоодох, нарийн төвөгтэй механизмтай ажиллах чадварын нөлөөллийг үнэлэх судалгаа хийгдээгүй байна. Гэсэн хэдий ч, АГ-ийн эмчилгээ хийлгэхийн тулд концентраци ихсэх, яаралтай сэтгэлзүйн хариу урвал шаардагдах аюултай ажил жолоодох эсвэл хийхдээ болгоомжтой байхыг зөвлөж байна. Энэ нь мансууруулах бодис хэрэглэх үед толгой эргэх, нойрмоглох эрсдэлтэй байдаг, ялангуяа эмчилгээний эхэн үед эсвэл тунг ихэсгэхтэй холбоотой.

Арга, хэрэглээний онцлог

Козаарыг хоол тэжээлийн хуваарьт үл хамааран ашигладаг тул өдөр бүр шахмалыг авах аргыг сонгох нь чухал юм. Заавар нь уух усаар зажилж уухгүйгээр уухыг зөвлөж байна.

Өвчтөний нөхцөл байдлаас шалтгаалан өдөрт шаардлагатай эмийн тунг сонгоно. Эхний шат нь 24 цагийн дотор 50 эсвэл 100 мг Козаар эмийн тунг хэрэглэнэ. Өдөрт 25 мг-аас бага агууламжтай эмийг хэрэглэх тохиолдол мэдэгдэж байна. Хэрэглэх зааврыг чанд дагаж мөрдөх ба 24 цагийн дотор 100 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой. Эмийн хувь хэмжээг эмчийн зааж өгсөн эмээр тогтоодог.

6-аас 16 насны өвчтөний стандарт нормыг хүүхдийн биеийн жингээс хамаарч тооцдог.

• 20-49 кг эм уух норм нь өдөрт 25 мг, өдөрт нэг тунг 50 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно.
• 50 кг ба түүнээс дээш - өдөрт 50 мг, өдөрт 100 мг хүртэл нэмэгдэж болно.

Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд болон гемодиализ хийдэг өвчтөнүүдэд эхлэх тунг өөрчлөх шаардлагагүй.

Хэрэв өвчтөний эрүүл мэндийн түүхэнд элэгний үр ашиг зөрчигдвөл тун бага байх ёстой.Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд Козаар эмийг үр дүнтэй, аюулгүй хэрэглэх талаар эмнэлзүйн үндэслэлтэй туршлага байдаг тул өвчтөний энэ бүлэгт томилох нь эсрэг заалттай байдаг.

75-аас дээш настай өвчтөнд эхний тунг 25 мг тунгаар авч үзэж болох боловч эдгээр өвчтөнүүдэд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Жирэмсэн ба хөхүүл

Зааврын дагуу Козаарыг жирэмсэн үед жороор хийхийг хориглодог. Ренин-ангиотензин системд нөлөөлдөг жирэмсний II ба III гурван сард мансууруулах бодис хэрэглэх нь хөгжиж буй ургийн ноцтой гажиг, бүр үхэлд хүргэж болзошгүй тул жирэмсэн болох нь тогтоогдсон даруйд эмийг цуцална. Рениний хөгжилтэй холбоотой бөөрний перфузи - ангиотензин систем нь урагт хоёр дахь гурван сард тохиолддог. Хэрэв жирэмслэлтийн хоёр ба гурав дахь гурван сард Козаар авсан бол урагт үзүүлэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Саалийн үед хөхрөлтийг эмчлэхийг зөвлөдөггүй. Энэ ангиллын өвчтөнүүдэд лосартан хэрэглэх туршлага хангалтгүй бөгөөд уг бодис нь хөхний сүүнд нэвтэрдэг эсэх нь тодорхойгүй байна. Тиймээс эхэд үзүүлэх эмчилгээний үр өгөөж, нялх хүүхдэд учирч болзошгүй эрсдлүүдийг хооронд нь уялдуулж, хөхөөр хооллохыг зогсоох эсвэл Козаарыг цуцлах шийдвэр гаргах шаардлагатай байна.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Козаарын дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, циметидин, кетоконазол, фенобарбитал, эритромицинтэй клиник ач холбогдолтой харилцан үйлчлэл тогтоогдоогүй байна.

Флуконазол ба рифампициныг ууж байх үед идэвхтэй метаболитын түвшин буурах эмийн клиник үр нөлөөг судалж үзээгүй байна.

Кали агуулсан бэлдмэл, триамтерен, спиронолактон, амилорид болон бусад эмүүдийг ангиотензин II, кали агуулсан давс үүсэхээс нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цусан дахь калийн түвшинг нэмэгдүүлэхэд хувь нэмэр оруулдаг.

Литийн бэлдмэлтэй хослуулан хэрэглэхэд лосартан нь ялгаралтыг бууруулж, сийвэнгийн концентрацийг нэмэгдүүлдэг.

Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүд (NSAID), сонгомол COX-2 циклоксигеназын дарангуйлагчид нь эмийн гипотензи нөлөөг бууруулдаг.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд мансууруулах бодис болон NSAID-ийн хэрэглээ, түүнчлэн сонгомол COX-2 дарангуйлагч нь бөөрний үйл ажиллагааг улам дордуулж болзошгүй юм. Энэ харилцан үйлчлэлийн үр нөлөө нь эргэж болно.

Флуконазолыг Козаартай хослуулан хэрэглэх үед идэвхтэй метаболитын плазмын концентраци буурах нь цусны сийвэн дэх лосартаний концентрацийг нэмэгдүүлдэг.

Козаарын аналогууд нь: Blocktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Kardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsacor, Vanatex, Vanatex. Ирбетан, Кандесар, Кантаб, Касарк, Микардис, Теветен, Фирмаста, Хизарт, Эдарби.

Жирэмсний хэрэглээ

Жирэмсэн эмэгтэйчүүд Козаар эм уух ёсгүй, учир нь мансууруулах бодис хэрэглэх нь урагт аюултай байж болзошгүй юм. Хэрэв та жирэмслэхээр төлөвлөж байгаа бол өөрийн цусны даралтыг хянах эмийн талаар эмчтэйгээ ярилцаарай. Хэрэв эм уух үед жирэмслэлт тохиолдвол эмчилгээг даруй зогсоож, эмчийн зөвлөгөө аваарай.

Лосартан хөхний сүүнд орох эсэх нь тодорхойгүй байна. 6-аас доош насны хүүхдийн эмч нарт нөлөөлөх аюулыг харгалзан эмийг хэрэглэх хугацаанд хооллохоо болих хэрэгтэй.

Хадгалах нөхцөл

Энэ эмийг хүүхэд, гэрийн тэжээвэр амьтан авч чадахгүй газарт 30 хэмээс хэтрэхгүй температурт нарны гэрлээс хол байлга.

Таблет бүр тус бүрдээ 25, 50 эсвэл 100 мг калийн лосартан агуулсан идэвхтэй бодисыг агуулдаг. Нэмэлт найрлага болгон микрокристалл целлюлоз ба гидратжуулсан лактоз, прегелатинжүүлсэн цардуул, магний стеарат ба гидроксипрокси целлюлоз, гидрокси прокси метил целлюлоз, титан диоксид, карнауба лав ашиглана.