Comboglizzen, хайж олох, худалдаж авах

Бэлтгэл ажлын худалдааны нэр: Комбоглиз Пролонг

Олон улсын өмчийн бус нэр: Метформин (метформин) + Саксаглиптин (саксаглиптин)

Тунгийн хэлбэр: Кино бүрсэн шахмал

Идэвхтэй бодис: Метформин гидрохлорид + саксаглиптин

Эмийн эмчилгээний бүлэг: Амны хөндийн эмчилгээнд хэрэглэдэг гипогликемийн бодис (дипептидил пептидаз 4 ингибитор + бигуанид).

Фармакологийн шинж чанар:

Комбоглиз Пролонг нь 2 төрлийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд гликемийн хяналтыг сайжруулахад чиглэсэн нэмэлт гипотоксик эмийг хослуулдаг: саксаглиптин, дипептидил пептидаз 4 дарангуйлагч (DPP-4), бигуанидын ангийн төлөөлөгч метформин.

Жижиг гэдэснээс хоол хүнсэнд хариу үйлдэл үзүүлэхэд инкретин гормонууд цусан дахь глюкагон пептид-1 (GLP-1), глюкозоос хамааралтай инсулинотроп полипептид (HIP) ялгаруулдаг. Эдгээр дааврууд нь нойр булчирхайн бета эсүүдээс инсулин ялгаруулахыг дэмждэг бөгөөд энэ нь цусан дахь глюкозын агууламжаас хамаардаг боловч DPP-4 ферментээр хэдэн минутын турш идэвхгүй байдаг. GLP-1 нь нойр булчирхайн альфа эсүүдэд глюкагоны шүүрлийг бууруулж, элэгний глюкозын үйлдвэрлэлийг бууруулдаг. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд GLP-1-ийн концентраци буурдаг боловч GLP-1-ийн инсулины хариу урвал хэвээр байна. Саксаглиптин нь DPP-4-ийн өрсөлдөгч дарангуйлагч болох инкрин дааврын идэвхигүй байдлыг бууруулж, улмаар цусан дахь концентрацийг нэмэгдүүлж, хоол идсэний дараа мацаг барих глюкоз буурахад хүргэдэг.

Метформин бол 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд глюкозын хүлцлийг сайжруулж, базаль болон постпандиаль глюкозын концентрацийг бууруулдаг гипогликемийн эм юм. Метформин нь элэгний глюкозын үйлдвэрлэлийг бууруулж, гэдэс дэх глюкозын шингээлтийг бууруулж, инсулины мэдрэмжийг нэмэгдүүлж, захын шингээлт, глюкозын хэрэглээг нэмэгдүүлдэг. Сульфонилмоурын бэлдмэлээс ялгаатай нь метформин нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд эсвэл эрүүл хүмүүст гипогликеми үүсгэдэггүй (онцгой нөхцөл байдлаас бусад тохиолдолд "Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ", "Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү), мөн гиперсулинсулинеми үүсгэдэг. Метформины эмчилгээний явцад инсулины шүүрэл өөрчлөгдөөгүй хэвээр байгаа боловч өдрийн цагаар инсулины концентраци буурч, хоолны хариу урвал буурч болно.

Хэрэглэх заалт:

Чихрийн шижин өвчний 2-р хэлбэр нь хоолны дэглэм ба дасгалын хамт гликемийн хяналтыг сайжруулдаг.

Эсрэг заалт:

- Эмийн аль ч бүрэлдэхүүн хэсэгт хувь хүний ​​мэдрэмжийг нэмэгдүүлдэг.

- DPP-4 дарангуйлагчдад хэт мэдрэг мэдрэмж (анафилакс эсвэл ангиоэдема),

- Чихрийн шижингийн 1-р хэлбэр (судлагдаагүй ашиглах),

- Инсулинтай хамт хэрэглэнэ (судлаагүй),

- Төрөлхийн галактозын үл тэвчих, лактазын дутагдал, глюкоз-галактозын дутагдал,

- 18 нас хүртэл (аюулгүй байдал, үр нөлөөг судлаагүй),

- Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал (эрчүүдэд сийвэн дэх креатинин ≥1.5 мг / дл, эмэгтэйчүүдэд ≥1.4 мг / дл буюу креатинины ялгаралт буурсан), үүнд зүрх судасны цочмог дутагдал (цочрол), миокардийн цочмог шигдээс, сепсистеми зэрэг өвчнүүд орно.

- Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал үүсэх цочмог өвчин: шингэн алдалт (бөөлжих, суулгах), халуурах, хүнд халдварт өвчин, гипоксийн нөхцөл байдал (цочрол, сепсис, бөөрний халдвар, бронх, уушигны өвчин),

- Цочмог буюу архаг бодисын солилцооны хүчиллэг, түүний дотор чихрийн шижингийн кетоацидоз, коматай хамт эсвэл

- Эд эсийн гипокси (амьсгалын дутагдал, зүрхний дутагдал, цочмог миокардийн шигдээс) -ийг өдөөж болох цочмог болон архаг өвчний илрэлийг эмнэлзүйн хувьд илэрхийлсэн.

- Ноцтой мэс засал, гэмтэл (инсулин эмчилгээг зааж өгсөн тохиолдолд),

- элэгний үйл ажиллагаа буурдаг,

- Архаг архидалт, этилийн спиртийн хордлого,

- Сүүн хүчиллэг өвчин (түүх орно),

- Иоди агуулсан тодосгогч бодисыг нэвтрүүлж радиоизотоп эсвэл рентген шинжилгээ хийснээс хойш дор хаяж 48 цагийн дотор,

- Гипокалорик хоолны дэглэмийг дагаж мөрдөх (өөрчлөгдсөн хувилбарын метформиныг хүлээн авч, плацебо бүлгийнхээс илүү олон удаа хөгжсөн өвчтөнүүдийн суулгалт, дотор муухайрах / бөөлжих шинж тэмдэг илэрсэн).

Сагсаглиптиныг борлуулалтын дараах ашиглалтын үед гаж нөлөө илэрсэн: цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл, хэт мэдрэгшилт урвал, үүнд анафилакс, ангиоэдема, тууралт ба чонон хөрвөс. Эдгээр үзэгдлийн хөгжлийн давтамжийг найдвартай үнэлэх боломжгүй тул мессежүүд нь үл мэдэгдэх хэмжээтэй хүн амаас аяндаа ирдэг байсан ("Эсрэг заалт" ба "Тусгай заавар" хэсгүүдийг үзнэ үү).

Лимфоцитын үнэмлэхүй тоо

Саксаглиптиныг хэрэглэх үед тунгаас хамааралтай дундаж лимфоцитын тоо буурсан үзүүлэлт ажиглагдсан. 24 долоо хоногтой, плацебо хяналттай таван судалгааны хосолсон өгөгдлийг шинжлэхэд лимфоцитын үнэмлэхүй тооны 2200 эс / мкл-ийн дунджаас 100 ба 120 эс / мкл-ийн дундаж бууралт ажиглагдаж, сахаглиптиныг 5 мг, 10 мг тунгаар харьцуулж үзсэн. плацебо тусламжтайгаар. Метаксин монотерапитай харьцуулахад метформинтэй хослуулан сахаглиптиныг 5 мг тунгаар авахдаа үүнтэй төстэй үр нөлөө ажиглагдсан. 2.5 мг саксаглиптин ба плацебо хоёрын хооронд ялгаа байсангүй. Лимфоцитын тоо ≤ 750 эс / мкл байсан өвчтөнүүдийн эзлэх хувь 0.5 мг, 1.5%, 1.4%, 0.4% нь сахаглиптины эмчилгээний бүлгүүдэд 2.5 мг тунгаар 5 мг тунгаар хэрэглэнэ. 10 мг, плацебо тунгаар тус тус авна. Саксаглиптиныг давтан хэрэглэсэн ихэнх өвчтөнд дахилт ажиглагдаагүй боловч зарим өвчтөнд лимфоцитын тоо дахин буурч, загслиптинтэй эмчилгээ хийсний дараа загслиптиныг устгахад хүргэсэн. Лимфоцитын тоо буурсан нь эмнэлзүйн илрэл дагалдсангүй.

Плацеботай харьцуулахад саксаглиптин эмчилгээний явцад лимфоцитын тоо буурсан шалтгаан тодорхойгүй байна. Ер бусын эсвэл удаан хугацаагаар халдвар авсан тохиолдолд лимфоцитын тоог хэмжих шаардлагатай. Лимфоцитын тооноос (жишээ нь, хүний ​​дархлал хомсдолын вирус) хазайсан өвчтөнүүдэд лимфоцитын тоог нэмэгдүүлэхэд Saxagliptin-ийн нөлөө тодорхойгүй байна.

Зургаан давхар сохор, аюулгүй, үр дүнтэй хяналт бүхий клиник туршилтаар зургаан давхар сохор, ялтас тоолоход саксаглиптин нь клиник ач холбогдолтой буюу дараалсан нөлөө үзүүлээгүй.

В12 витамины концентраци

29 долоо хоног үргэлжилсэн метформины хяналттай клиник судалгаанд өвчтөний 7 орчим хувь нь В12 витамины хэвийн концентраци, клиник илрэлгүйгээр дэд хэвийн бус үнэ цэнэ буурч байсан. Гэсэн хэдий ч ийм бууралт нь цус багадалт үүсэх нь маш ховор бөгөөд метформин эсвэл В12 витамины нэмэлт хэрэглээг зогсоосны дараа хурдан сэргэдэг.

Хэт их хэрэглэх

Бэлдмэлийг зөвлөсөн хэмжээнээс 80 дахин их тунгаар удаан хугацаагаар хэрэглэх тохиолдолд хордлогын шинж тэмдэг илэрдэггүй. Хэт их хэтрүүлсэн тохиолдолд шинж тэмдгийн эмчилгээг хэрэглэнэ. Саксаглиптин ба түүний үндсэн метаболит нь гемодиализаар ялгардаг (ялгаралтын хэмжээ: 4 цагийн дотор тунгийн 23%).

Метформиныг хэтрүүлэн хэрэглэх тохиолдол, түүний дотор 50 г-аас дээш хэмжээтэй уух тохиолдол гарч ирэв.Магнасан тохиолдлын 10% -д гипогликеми үүссэн боловч түүний метформинтой учир шалтгааны холбоо тогтоогдоогүй байна. Метформиныг хэтрүүлэн хэрэглэх тохиолдлын 32% -д өвчтөнүүд сүүн хүчлийн ацидозтой байжээ. Метформиныг диализийн үед ялгаруулдаг бол клиренс 170 мл / мин хүрдэг.

Дуусах огноо: 3 жил

Эмийн сангаас зарах нөхцөл: Жороор өгнө.

Үйлдвэрлэгч: Бристол Майерс Скибб, АНУ