Фенофибрат: ашиглах заавар, аналоги, үнэ, тойм

Холбогдох тайлбар 30.08.2016

• Латин нэр: Фенофибрат
• ATX код: С10АБ05
• Идэвхтэй бодис: Фенофибрат
• Үйлдвэрлэгч: Софарма (Болгар), Канонфарм үйлдвэрлэл ХК (Орос)

1 шахмал 145 мг фенофибратБайна. Туслах бүрэлдэхүүн хэсэг болгон эрдэнэ шишийн цардуул, цахиурын давхар исэл, крокмармеллоз натрийн маннитол, магни стеарат, повидон, MCC.

Фармакодинамик

Гиполипидемийн дериватив фибро хүчилБайна. Идэвхжүүлж байна альфа рецепторуудбэхжүүлдэг липолизатерогенийн липопротеидуудБайна. Түвшин бууруулахад хувь нэмэр оруулдаг VLDL ба LDL мөн бутархай нэмэгдэнэ HDLБайна. Агуулгыг 40-55% бууруулдаг триглицерид ба холестерол (бага хэмжээгээр - 20-25%).

Эдгээр үр нөлөөг харгалзан fenofibrate-ийн хэрэглээг өвчтөнд зааж өгсөн байдаг гиперхолестеролемихослуулсан гипертриглицеридеми (эсвэл үүнгүйгээр). Эмчилгээний явцад шөрмөс нь мэдэгдэхүйц буурдаг ксантомууд (ордууд холестерол), нэмэгдсэн түвшин буурдаг фибриноген ба С-реактив уурагтөвлөрөл шээсний хүчил (25%). Үүнээс гадна идэвхтэй бодис нь хуримтлалыг бууруулдаг ялтасны тоо цусан дахь сахарын үед чихрийн шижин.

Фармакокинетик

Микронжуулсан идэвхтэй бодис хэлбэрийн эм нь илүү өндөр био чадвартай байдаг. Хоол хүнс авахдаа шимэгдэлтийг сайжруулдаг. Cmax 4-5 цагийн дараа тодорхойлно. Тогтмол удаан хугацааны хэрэглээтэй бол плазмын концентраци тогтвортой хэвээр байна. Үндсэн метаболит нь fenofibroic хүчил, энэ нь плазмаар тодорхойлогддог. Бат бөх холбоотой альбумин.

Энэ нь бөөрөөр ялгарч, хагас цаг нь 20 цаг болдог. Долоо хоногийн дотор үүнийг бүрэн харуулна. Мансууруулах бодис нь удаан хэрэглэсэн ч хуримтлагддаггүй.

Хэрэглэх заалт

• агууламж буурах триглицерид үед гиперглицеридеми,
• эмчилгээний хослол статинууд холимог дислипидеми өвчтөнд Зүрхний ишемийн өвчин, судасны атеросклероз, чихрийн шижин,
• анхдагч гиперлипидеми.

Эсрэг заалтууд

• хэт мэдрэг байдал
• нас нь 18 хүртэл
• элэгний дутагдал
• хүнд бөөрний дутагдал,
• цөсний замын өвчин
• архаг эсвэл цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл,
• хөхөөр хооллох.

Хэзээ болгоомжтой байхыг зөвлөж байна гипотиреодизм, хөгшрөлтийн үед согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэх, хэрэв булчингийн удамшил удамшдаг бол.

Гаж нөлөө

• дотор муухайрах, хоолны дуршил алдагдах, хүндээр өвдөх эпигастрий,
• бууралт гемоглобин,
• үс унах
• лейкопения,
• нэмэгдэх трансаминаза,
• миозит ба боломж рабдомиолиз (бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг).

Идэвхтэй бодисын шинж чанарууд

Радарийн үзэж байгаагаар фенофибрат (фенофибрат) нь фиброфилийн бүлгээс гаралтай эм бөгөөд фибро хүчлийн дериватив юм. Үйл ажиллагааны механизм нь бүрэн ойлгогдоогүй байна. Гэсэн хэдий ч, уран зохиол дээр дурдсан үйл явц дээр үндэслэн липидийг бууруулж буй нөлөө нь ферментатив үйл ажиллагааны улмаас үүсдэг гэж үздэг - липопротеины липазын катализын улмаас. Энэхүү ферментийн үйл ажиллагааны дор триглицеридын задрал хурдасч, холестерины үйлдвэрлэл тасалдаг.

Нэмж дурдахад энэ фибрат нь ялтас ялгаруулах чадварыг бууруулдаг (тэдгээр нь хоорондоо сулардаг), чихрийн шижин өвчтэй хүмүүсийн сийвэнгийн сахар бууруулж, шээсний хүчлийн тоог бууруулдаг. Мансууруулах бодисын гол бодисын солилцоо нь элгэнд явагддаг бөгөөд уураг ихтэй холбоо нь био боломжийн өндөр байдлыг хангадаг. Энэ нь бөөрөөр ялгардаг тул фенофибратыг томилохоос өмнө болон түүний үед тэдгээрийн ялгаруулах функцийг хянах шаардлагатай. 145 мг тунгаар шахмал хэлбэрээр авах боломжтой. Багц дахь хэмжээ нь 10-100 ширхэг байдаг.

Үйл ажиллагааны механизм

Фенофибрат бол фибриний хүчил юм. Пероксисом альфа рецепторын пролиферацийн идэвхжүүлэгч (PPARa) -ийг идэвхжүүлснээр липидийн түвшинг бууруулдаг. PPARa нь липопротеины липазуудыг идэвхжүүлж, апопротеины СIII-ийн түвшинг бууруулж, липолизыг нэмэгдүүлж, триглицерид агуулсан тоосонцрыг плазмаас гаргаж авдаг. PPAR нь apoproteins AI ба AII-ийн түвшинг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь апопротеин агуулсан маш бага нягтралтай липопротеин (VLDL) ба бага нягтралтай липопротеины (LDL) хэмжээг бууруулж, AI ба AII агуулсан apoproteins агуулсан өндөр нягтралтай липопротеин (HDL) түвшинг нэмэгдүүлдэг. Үүнээс гадна маш бага нягтралтай липопротеины синтезийг сайжруулж, фенофибрат нь LDL-ийн люменийг нэмэгдүүлж, зүрхний титэм судасны өвчинтэй холбоотой жижиг, нягт LDL-ийн тоог бууруулдаг.

Tricor: ашиглах заалтууд

Трикор нь гиперхолестеролеми ба гипертриглицеридемийн үндсэн эмчилгээ бөгөөд дангаараа эсвэл холимог төрлийн өвчин (дислипидемия IIa, IIb, III, IV ба V), мөн / эсвэл нэгдүгээр зэргийн эмчилгээ хангалтгүй эсвэл хүлээн зөвшөөрөгдөхгүй гаж нөлөө үзүүлдэг. Нэмж дурдахад Европт фенофибратыг триглицерид ба HDL зохих хяналтанд хамрагдаагүй тохиолдолд статинээс гадна зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх өндөр эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд холимог гиперлипидемид хэрэглэдэг. Фенофибрат нь хүүхэд, жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд, элэгний дутагдалтай өвчтөнүүд, цөсний хүүдий, фенофибрат ба / эсвэл түүний нэмэлт бодисуудад хэт мэдрэмтгий байдаг өвчтөнүүд, фибрат эсвэл кетопрофенийг эмчлэхэд гэрэл зургийн харшил эсвэл фотоксик урвал илэрдэг.

Харилцан холбоо

Антикоагулянтуудын үр нөлөөг сайжруулдаг - цус алдах эрсдэлтэй байдаг. Антикоагулянт эмийн тунг багасгахыг зөвлөж байна.

Хослуулах MAO дарангуйлагчид ба циклоспорин бөөрний үйл ажиллагааг алдагдуулж болзошгүй. Холестирамин шингээлтийг бууруулдаг. Бусадтай хамт авч явахдаа фибрүүд ба статинууд булчинд хортой нөлөө үзүүлэх эрсдэлтэй.

Фармакологи

PPARα рецепторуудыг (пероксисомын пролифератораар идэвхжүүлсэн альфа рецепторууд) идэвхжүүлсэнээр фенофибро хүчил (фенофибратын идэвхит метаболит) атерогенийн липопротеины липолиз ба плазмын ялгаралтыг ихэсгэж, липопротеины липазыг идэвхжүүлж, синоптейн синтезийг бууруулдаг. PPARα-ийн идэвхжил нь apolipoproteins AI ба AII-ийн нийлэгжилтийг нэмэгдүүлдэг.

Липопротеин дээр дээр дурдсан нөлөө нь apolipoprotein B агуулсан LDL ба VLDL фракцуудын агууламж буурч, apLipoproteins AI ба AII агуулсан HDL фракцуудын агууламж нэмэгдэхэд хүргэдэг.

VLDL-ийн синтез ба катаболизмын зөрчлийг зассантай холбоотойгоор фенофибрат нь LDL-ийн тунгалаг байдлыг нэмэгдүүлж, LDL-ийн нягт, жижиг хэсгүүдийн хэмжээг бууруулдаг нь атерогений липидийн фенотип бүхий өвчтөнүүдэд ажиглагддаг (титэм судасны өвчнөөр өвдөх эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд ихэвчлэн тохиолддог).

Эмнэлзүйн судалгаагаар фенофибратыг хэрэглэснээр нийт холестеролыг 20-25%, триглицеридын хэмжээг 40-55% бууруулж, HDL холестеролыг 10-30% -иар нэмэгдүүлдэг болохыг тэмдэглэжээ. LDL-холестерины хэмжээ 20-35% -иар буурсан гиперхолестеролеми бүхий өвчтөнүүдэд фенофибратыг хэрэглэснээр "нийт холестерол / HDL-холестерол", "LDL-холестерол / HDL-холестерол", "Apo B / Apo AI" зэрэг харьцаа буурахад хүргэсэн. ", Эдгээр нь атерогенийн эрсдлийн маркерууд юм.

LDL холестерин ба триглицеридэд үзүүлэх үр нөлөөг харгалзан fenofibrate-ийг гиперхолестеролеми өвчтэй өвчтөнүүдэд үр дүнтэй, гипертриглицеридеми, түүнчлэн хоёрдогч гиперлипопротеинеми, түүний дотор 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнөөр өвчилсөн тохиолдолд сийвэн дэх фибриноген ба шээсний хүчлийн түвшинг бууруулж, удаан хугацаагаар эмчилгээ хийснээр гадны биед холестерины хуримтлалыг бууруулдаг.

Амаар уусны дараа фенофибрат нь эфиразын нөлөөгөөр хурдан гидролизддэг. Плазмд зөвхөн фенофибратын үндсэн идэвхтэй метаболит илэрдэг - фенофибро хүчил, Т_{хамгийн ихдээ} фенофибро хүчлийг плазмын уурагтай холбох 99% орчим байдаг, С._сс 1 долоо хоногийн дотор. Fenofibrate ба fenofibroic хүчил нь цитохром P450-ийн оролцоотой исэлдэлтийн солилцоонд ордоггүй. Т_1/2 fenofibroic хүчил - ойролцоогоор 20 цаг бөгөөд энэ нь голчлон бөөрөөр ялгардаг (фенофибро хүчил ба түүний глюкуронид). Хуримтлуулдаггүй.

Фенофибратыг ганц амаар уусны дараа фенофибро хүчлийн клиренс наснаас хамаарч өөрчлөгддөггүй бөгөөд өндөр настай өвчтөнүүдэд (77-87 настай) 1.2 л / цаг, залуу өвчтөнд 1,1 л / цаг байна.

Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (креатинин Cl креатинин Cl 30-80 мл / мин) Т-ийн хэмжээ ихэсдэг_1/2 fenofibroic хүчил.

Эмнэлзүйн судалгаанд фенофибратыг "микроронжуулсан" ба "микронжуулсангүй" гэсэн хоёр өөр хэлбэрийн харьцуулалт хийжээ. Эдгээр хэлбэрийг хэрэглэсний дараа эрүүл сайн дурынхны цусны дээжийг харьцуулж үзэхэд 67 мг "микронжуулсан" хэлбэр, 100 мг "микрончлолгүй" хэлбэрийн био эквивалент байна.

Тун ба эмчилгээ

Фенофибрат шахмал нь согтуу, зажилдаггүй, хуваагддаггүй. Тиймээс эмийн хамгийн их үр ашигт хүрэх болно - мембраны мембраны ачаар ходоод гэдэсний замын хүссэн хэсгүүдэд хүрч тэдгээрт шингэдэг. Насанд хүрсэн өвчтөнүүдийн хувьд өдөр тутмын тун нь 1 капсулыг өдөрт нэг удаа ууна. Үүнийг мөн хамгийн их гэж үздэг - 145 мг.

Уран зохиолд энэ эмийг жирэмсэн үед хэрэглэсэн гэх нотолгоо байдаг. Олон тооны эрдэм шинжилгээний дүгнэлтэд фенофибрат шахмалаас үүссэн тератоген ба фототоксик нөлөө ажиглагдаагүй болохыг тэмдэглэжээ. Гэсэн хэдий ч эдгээр өгөгдөл нь хомс бөгөөд эмийг томилох клиникийн хоёрдмол үндэслэлгүй юм. Тиймээс жирэмслэлтийн үед хор хөнөөл, үр өгөөжийг нарийн үнэлэх замаар л гадагшлуулж болно. Хөхөөр хооллох үед эмч нарын байр суурь хатуу байдаг - фибратууд эсрэг заалттай байдаг.

Хэрэглээний тойм

Фенофибратад суурилсан эм уусан эмч, тэдний өвчтөнүүдийн тойм, ихэвчлэн эерэг байдаг. Липидийг бууруулж буй нөлөөгөөр тэдгээр нь статинуудаас доогуур байдаг боловч цөөн тооны сөрөг урвал үүсгэдэг. Ихэнх тохиолдолд амьдралын хэв маягийн өөрчлөлт, хоолны дэглэмийн өөрчлөлт, бодисын солилцооны эмийг томилох гэх мэт олон бүрэлдэхүүн хэсэг бүхий эмчилгээний нэг хэсэг болгон ашигладаг.

Гаж нөлөө

Энэ эм нь олон төрлийн гаж нөлөөтэй тул та эсрэг заалт байхгүй тул анхаарах хэрэгтэй. Таблетыг уусны дараа өвчтөнд тууралт, загатнах, зөгий эсвэл гэрэл мэдрэмтгий урвал бүхий харшлын урвал үүсч, креатинин, мочевины концентраци нэмэгдэж болно.

Хүсээгүй урвал нь хэвлийгээр өвдөх, дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах, хаван үүсэх зэрэг хэлбэрээр илэрч болно. Ховор тохиолдолд цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл гарч ирдэг, цөсний чулуу үүсдэг, маш ховор тохиолддог гепатит. Хэрэв хүн шарлалт, арьс загатнах шинж тэмдэг илэрвэл өвчтөнийг гепатитын шинжилгээнд хамруулж, Фенофибрат авахаа зогсооно.

Заримдаа гаж нөлөө нь сарнисан миалгиа, миозит, булчингийн спазм, сул дорой байдал, рабдомиолиз, креатин фосфокиназын идэвхжил нэмэгдсэн хэлбэрээр илэрдэг. Зарим хүмүүс судасны гүн тромбоз, уушигны эмболизм үүсч, гемоглобин, цагаан эсийн тоо нэмэгдэж, толгой өвдөх, бэлгийн сулрал үүсдэг. Онцгой тохиолдолд завсрын пневмопати оношлогддог.

Хэт их тунгаар хэрэглэх тохиолдол тогтоогдоогүй боловч мансууруулах бодисыг зохисгүй хэрэглэсэн гэж сэжиглэж байгаа тохиолдолд шинж тэмдгийн болон дэмжих эмчилгээг тогтооно. Гемодиализын эмчилгээ үр дүнгүй байдаг. Тодорхой антидотууд нь тодорхойгүй байна.

Нарийн төвөгтэй эмчилгээ, бусад эмийг хэрэглэхдээ онцгой анхаарал тавих хэрэгтэй.

• Фенофибрат нь амны хөндийн антикоагулянт хүмүүсийн үр нөлөөг сайжруулдаг тул энэ нөлөө нь ихэвчлэн цус алддаг. Тиймээс эмчилгээний эхний шатанд антикоагулянт хүмүүсийн тунг 1/3-аар бууруулдаг. Дараа нь эмч тунг дангаар нь сонгож, өвчтөний ерөнхий байдал, шинжилгээний үр дүнг анхаарч үздэг.
• Фенофибраттай хослуулан хэрэглэдэг циклоспорин нь бөөрний үйл ажиллагааг бууруулдаг тул энэ тохиолдолд лабораторийн параметрүүдэд ноцтой өөрчлөлт орсон тохиолдолд эмчилгээг цуцална. Хэрэв нефротоксик эмийг хамт хэрэглэвэл үр ашиг, эрсдлийг үнэлэх бөгөөд үүний дараа хамгийн бага аюултай тунг тогтооно.
• Хэрэв та эмийг HMG-CoA редуктазын дарангуйлагч бүлэгтэй хослуулан хэрэглэвэл бөөрний цочмог дутагдал, миопати, рабдомиолиз үүсч болно. Цөсний хүчлийн шүүрэлтэнд өртөх үед Фенофибратын шингээлт багасдаг тул нэмэлт эмийг хэрэглэснээс хойш нэг цаг эсвэл зургаан цагийн дараа липид бууруулдаг шахмалыг авна.

Мансууруулах бодисын аналоги

Үүнтэй төстэй найрлагатай хэд хэдэн эм байдаг. Эдгээрт Trilipix, Exlip, Tsiprofibrat, Lipantil, Tricor шахмалууд орно. Мөн эмийн санд та бие махбодид ижил төстэй нөлөөтэй эм худалдан авч болно - Ливостор, Сторвас, Алтанзул, Аторвакор.

Өвчтөн эмчийн зааж өгсөн хэлбэр, тунг харгалзан орлуулах эмийг бие даан сонгох боломжтой. Шалгалтаар Япон, АНУ, Баруун болон Зүүн Европт хийсэн шахмалууд хамгийн үр дүнтэй гэж тооцогддог.

Тиймээс фенофибрат нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний эсрэг гиперхолестеролемийн эмчилгээнд үр дүнтэй байдаг. Илүү хурдан, илүү үр дүнтэй нөлөө үзүүлэхийн тулд статиныг нэмэлт хэлбэрээр авдаг. Энэ эм нь насанд хүрэгчдийн эмчилгээнд амжилттай хэрэглэгддэг. Эм нь триглицеридийг бууруулж, суурь өөрчлөлтийн өсөлтийг зогсоож, хөлний байдлыг сайжруулдаг.

Атеросклерозын эмчилгээг энэ нийтлэл дэх видеонд тайлбарласан болно.

Үр нөлөө

Гурван фазын туршилтын, санамсаргүй, хоёр сохор, гурван фазын туршилтууд нь фенофибрикийн хүчил ба статин (аторвастатин, розувастатин, симвастатин) -тай хийсэн эмчилгээний үр дүнд HDL болон триглицеридийн түвшин мэдэгдэхүйц сайжирсан нь статин монотерапийн эмчилгээтэй харьцуулахад ажиглагдаж байна. Үүнээс гадна, фенофибрийн хүчлийн монотерапевитэй харьцуулахад LDL түвшинг мэдэгдэхүйц сайжруулсан байна. Хамгийн том нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй 9795 өвчтөн оролцсон хамгийн том чихрийн шижин дэх фенофибратын үр нөлөөг судалсан 2005 оны FIELD судалгаагаар анхан шатны төгсгөлийн (үхлийн бус зүрхний шигдээс, зүрхний титэм судасны өвчнөөр нас барах) эрсдлийг бууруулаагүй байна. Хоёрдогч төгсгөлийн цэгүүдэд (зүрх судасны ерөнхий өвчин) нийт зүрх судасны өвчлөлийн эрсдлийн харьцангуй бууралт 11% ажиглагдсан. Плацебо бүлгийн ихэнх өвчтөнүүд судалгааны явцад статин авсан бөгөөд энэ нь сулрах нөлөө үзүүлдэг. Статиныг тохируулсны дараа харьцангуй эрсдлийн бууралт нь үхлийн бус миокардийн шигдээс, зүрхний титэм судасны өвчнөөр нас барах 19%, зүрх судасны ерөнхий өвчнүүдийн хувьд 15% байв. Энэхүү судалгаагаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд бичил судасны хүндрэл үүсэх эрсдлийг бууруулж, үр өгөөжийг нь бууруулж чадсан. Фенифибратыг хэрэглэснээр альбуминурийн явцыг бууруулсан (прогресс 14%, плацеботой харьцуулахад 15% илүү буурсан). Үүнээс гадна ретинопатийн лазер эмчилгээний хэрэгцээ 30% буурсан байна. Судалгааны нэмэлт шинжилгээгээр фенофибрат нь лазер эмчилгээний хэрэгцээг 31%, макуляр хаваныг 31%, пролифератив ретинопати 30% бууруулдаг болохыг тогтоожээ.Дэд судалгаагаар фенофибратыг бүх өвчтөнд ретинопатийн хөгжил буюу дэвшил 22% буурч, урьд өмнө байсан ретинопатит өвчтнүүдийн 79% буурсан байна. Үүнээс гадна судалгаагаар фенофибрат нь гэмтэлгүй ампутацийн тоог 38% бууруулдаг болохыг харуулсан. Ихэнх фибратын нэгэн адил фенофибрат нь ходоод гэдэсний замын үрэвсэл, миопати (булчингийн өвдөлт), маш ховор рабдомиолиз үүсгэдэг. Статинтой хослуулан хэрэглэхэд эрсдэл нэмэгддэг. Гэсэн хэдий ч судалгаагаар фенофибратыг удаан хугацаагаар хэрэглэх нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд аюулгүй байдлын хувьд судлагдаагүй гиполипидемийн эмийг нэмж оруулсан тохиолдолд чухал ач холбогдолтой мэдээллийг өгдөг. Судалгааны явцад фенофибрат ба статинтай хавсарсан эмчилгээнд өвчтөнүүдэд рабдомиолизийн тохиолдол бүртгэгдээгүй байна. Ийнхүү фенофибрат / статиныг хослуулан хэрэглэх нь зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдэлтэй 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд дислипидеми өвчнийг эмчлэхэд аюулгүй бөгөөд үр дүнтэй болохыг батлах олон баримт бий. Гэсэн хэдий ч өөр нэг судалгаа болох ACCORD нь дээрх үр дүнтэй байдлын мэдэгдлийг дэмжихгүй байна. 2009 онд Чихрийн шижингийн арчилгаагаар гаргасан FIELD судалгааны саяхан хийсэн дэд шинжилгээ нь фенофибрат нь HDL холестерол ба цусны даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнд зүрх судасны өвчин үүсгэх эрсдлийг бууруулдаг болохыг харуулж байна. ЗСӨВ-ийн эрсдлийг бууруулахад фенофибратын хамгийн өндөр үр нөлөө нь хүнд хэлбэрийн дислипидеми (TG> 2.3 ммоль / л ба HDL-C) өвчтөнүүдэд ажиглагдсан нь нийт ЗСӨ-ний харьцангуй эрсдлийг 27% бууруулжээ. Фенофибратын үнэмлэхүй ашиг тус нь синдромын бодисын солилцооны шинж чанар нэмэгдэж байгааг зарим нотолгоо харуулж байна. Фенофибрататын хамгийн өндөр эрсдэл, ашиг тус нь гипертриглицеридемийн хүнд хэлбэрийн өвчтөнүүдийн дунд ажиглагддаг боловч эдгээр олдворууд судалгааны зорилгод үндэслээгүй болно. 2 ба 2 төрлийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд макро ба бичил судасны өвчний сонгодог эрсдлийг тэмдэглэдэг. Фенофибрат эмчилгээ нь ампутацийн эрсдэл бага, ялангуяа том судасны мэдэгдэхгүй өвчин, магадгүй липидийн бус механизмаар дамждаг. Эдгээр олдворууд нь стандарт эмчилгээнд өөрчлөлт оруулж, чихрийн шижинтэй холбоотой доод мөчдийн ампутыг урьдчилан сэргийлэхэд хүргэж болзошгүй юм. 2010 онд чихрийн шижингийн зүрх судасны эрсдлийг хянах байгууллагын ACCORD судалгаагаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд фенофибрат ба статиныг хослуулан хэрэглэх нь зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдлийг дангаараа статин хэрэглэснээс илүү бууруулдаггүй болохыг тогтоожээ. ACCORD туршилтанд 4.7 жилийн хугацаанд 5518 өвчтөнийг судалсан бөгөөд энэ нь өндөр холестерины чихрийн шижинтэй өвчтөнд фибратын бэлдмэл хэрэглэхэд бодит амьдралын ашиг тусгүй болохыг дунд зэргийн нотолгоо өгчээ. ACCORD липидийн судалгаагаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин (2-р хэлбэрийн чихрийн шижин) өвчтэй өвчтөнүүдэд фенофибратыг статинуудад нэмэхэд ашиг тусын талаар мэдээлэл өгөх боломжгүй байсан ч фибратын монотерапийн шинжилгээний үр дүнд ихээхэн хувь нэмэр оруулсан нь дислипидемийн халдвартай өвчтөнүүдийн дэд бүлэгт энэ эмчилгээний үр нөлөөг харуулж байна. Ялангуяа ACCORD липидийн судалгаагаар фенофибратыг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин ба оновчтой бага нягтралтай липопротеины холестерол бүхий өвчтөнүүдэд статин эмчилгээнд нэмж болно гэсэн дүгнэлтийг дэмжиж байгаа боловч байнгын, мэдэгдэхүйц гипертриглицеридеми (> 200 мг / DLL) ба бага липопротеины холестерол өндөр нягтралтай (липид бууруулах эм, фибрибал, липолиз, холестерол бууруулах, зүрх судасны өвчин, гиперхолестеринеми, гипертриглицеридеми, альбуминури, чихрийн шижин, чихрийн шижин, г. Purton, dyslipidemia

Василип - хэрэглэх заавар

Цусан дахь липидийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн агууламжийг зөвхөн хоолны дэглэм, бие махбодийн үйл ажиллагааны нөлөөгөөр бууруулах боломжтой. Орчин үеийн эмийн сан нь энэ ажлыг зохих ёсоор гүйцэтгэдэг. Василип бол хамгийн алдартай, түгээмэл хэрэглэгддэг эм бөгөөд хоол тэжээлийн мэргэжилтэн, зүрх судасны эмч нарын өвчтөнүүдэд сайн мэддэг. Үүнийг авахаасаа өмнө та мэргэжилтэнтэй үргэлж зөвлөлдөж, цаг товлох, ашиглах зааврыг анхааралтай уншина уу.

Фармакологийн арга хэмжээ

Энэ эмийг синтетик аргаар олж авдаг бөгөөд энэ нь Aspergillus terreus исгэх бүтээгдэхүүн юм. Хүний биед орж ирэхэд василип (симвастатин) -ийн идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгүүд нь цусан дахь холестеролыг бууруулах ашигтай фармакологийн үүргийг гүйцэтгэдэг гидрокси хүчлийн дериватив хэлбэрээр гидролизоор задалдаг.

Эмийн идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгийг шингээх нь гэдэс дотор гардаг. Шингээлтийн түвшин нэлээд өндөр, ойролцоогоор 61-85% байдаг. Ходоод гэдэсний замд шингээж авах боломжгүй эмийн хэсэг нь ялгадасаар гарч ирдэг. Заавар нь цусны сийвэн дэх идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хамгийн их агууламжийг эм ууснаас хойш 1-1.3 цагийн дараа ажиглаж болохыг харуулж байна. Симвастатин нь элгэнд хамгийн идэвхтэй байдаг.

Түүнчлэн, энэ эм нь идэвхтэй метаболит хэлбэрээр ажилладаг бөгөөд энэ нь хүний ​​биед өндөр холестерол ихээр агуулагдах олон процессын явцыг хурдасгаж зогсохгүй HMG-CoA редуктазыг дарангуйлдаг. Энэ фермент нь эргээд HMG-CoA-ээс мевалонатыг эрт хувиргах хурдасгагч юм. Ойролцоогоор эдгээр үгсээр холестерины нийлэгжилтийн эхэн үеийг тодорхойлж болно. Василип нь холестерины хуримтлалд саад болж, ингэснээр байгалийн болон эрт үе шатанд түүний түвшинг бууруулдаг.

Үүнээс гадна василипийг хэрэглэснээр цусны шинжилгээгээр тогтоосон бага нягтралтай липопротеид, триглицерид болон нийт холестерины концентрацийг бууруулж чадна. Үүний зэрэгцээ өндөр нягтралтай липопротеины түвшин нэмэгдэж байгаа бөгөөд энэ нь цусны судасны ханан дээр липидийн хуримтлал үүсэхтэй тэмцдэг. Тиймээс василип нь цусан дахь атерогений хэмжээг бууруулж, "муу" ба "сайн" липидийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн харьцааг сайжруулдаг.

Энэ нь хүний ​​биед атеросклерозын процесс аль хэдийн эхэлсэн бол эсийн тархалт, шилжилтийг удаашруулах гэх мэт василипын эерэг үр нөлөөг тэмдэглэх нь зүйтэй. Эдгээрийг бүгд зааврын дагуу зааж өгсөн болно. Ихэвчлэн үрэвсэлт үйл явцын төгсгөлд пролифераци ажиглагддаг бөгөөд энэ нь олон талаараа судаснуудад товруу үүсэх эхлэл болдог эсийн тоо нэмэгдэх явдал юм. Симвастатин нь эдгээр процессыг бүрэн арилгаж, улмаар судасны төлөв байдлыг анхны хэлбэрт нь хадгалдаг.

Эцэст нь василип нь судасны эндотелиоцитын үйл ажиллагааг хэвийн болгоход тусалдаг. Эдгээр бүрэлдэхүүн хэсгүүд нь судасны ая, өтгөрөлт, зүрхний агшилт, бөөрний шүүлтүүрийн үйл ажиллагааг зохицуулахад маш чухал бодисуудыг синтезлэдэг. Цусан дахь холестерины хэмжээ ихсэх тохиолдолд эндотелиоцитын үйлдвэрлэсэн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн тэнцвэр алдагддаг бөгөөд энэ нь хоёрдогч асуудал үүсэхэд хүргэдэг. Василипийг липидийг бууруулах үйлчилгээтэй бодис болгон ашиглах нь эндотелийн хэвийн ажиллагааг сэргээж, улмаар цусны найрлагыг хэвийн утгад нийцсэн үзүүлэлтүүдэд хүргэх болно.

Тун ба эмчилгээ

Мансууруулах бодисын эхний тун нь цусны найрлага дахь мэдэгдэхүйц өөрчлөлтөөр бараг тэмдэглэгддэггүй. Зааварт заасны дагуу василип үүсэх нь хоёр долоо хоногийн дараа тохиолдож болох бөгөөд энэ нь хэвийн бөгөөд өвчтөний хүлээн авалтад бага мэдрэмжтэй байгааг илтгэхгүй байна. Эмчилгээний хамгийн их үр нөлөө нь василипийг хэрэглэж эхэлснээс хойш 4-6 долоо хоногийн дараа гардаг. Энэ эмийг үргэлжлүүлэн эмчилбэл түүний үр нөлөө хадгалагдана. Цусан дахь цусан дахь холестерины хэмжээ анхны хэлбэрт, өөрөөр хэлбэл эмчилгээний өмнө өвчтөнд ажиглагдсан түвшинд эргэж орно.

Хэрэглэх арга нь өвчний хэлбэр, түүний ноцтой байдлаас хамаарна. Зүрхний титэм судасны эмгэгийн үед зүрх судасны эмч өвчтөнд өдөрт 20 мг тунгаар өгдөг. Хэрэв заалт байгаа бол өдрийн тунг аажмаар нэмэгдүүлж болно. Ихэвчлэн энэ нь мансууруулах бодис хэрэглэж эхэлснээс хойш сарын өмнө хийгддэг. Өдөрт авах эмийн хамгийн их утга 40 мг байна.

Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд эсвэл ахмад настнуудад вазилипины өдөр тутмын тунг ихэсгэхийг зөвлөдөггүй. Хэрэв бөөрний дутагдал илэрвэл (креатинины клиренцийн түвшин 30 мл / мин-ээс бага байвал) зүрх судасны эмч эмийн хоногийн тунг өдөрт 10 мг-аас ихгүй тунгаар тогтоодог. Ийм өвчтөнүүдэд тунг бага зэрэг нэмэгдүүлбэл эмчийн хатуу хяналтан дор, түүний нөхцөл байдлыг байнга хянаж байх ёстой.

Гиперхолестеринемийн үед эмийн хоногийн тун 10-аас 80 мг хооронд хэлбэлздэг. Бэлдмэлийг оройн цагаар уух хэрэгтэй бөгөөд энэ нь оройн хоолноос хамаардаггүй. Зүрхний титэм судасны эмгэгийн нэгэн адил vasilip нь 10 мг тунгаар эхэлдэг. Зөвхөн 4 долоо хоногийн дараа та өдөр бүр ууж байгаа эмийн хэмжээг аажмаар нэмэгдүүлэх боломжтой. Хэрэв гиперхолестеролеми нь удамшлын шинжтэй бол өдөрт тун нь 40-80 мг байна. Эмийн хэмжээ нь өвчний хүнд байдлаас хамаарна.

Хэрэв энэ эмийг зөвхөн шилжүүлэн суулгасан өвчтөнд авах ёстой бөгөөд энэ аргыг циклоспориныг томилсон бол василипийг хэрэглэх заалтууд нь маш болгоомжтой байх болно. Тиймээс, энэ тохиолдолд зааврын дагуу эмийн санал болгосон тунг өдөрт 10 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Гаж нөлөө

• Төв мэдрэлийн тогтолцооны талаас: ядрах, захын мэдрэлийн эмгэг, сэтгэлийн хямрал, унтах эмгэг, толгой өвдөх.
• Ходоод гэдэснээс: элэгний трансаминазын идэвхжил, диспепси, нойр булчирхайн үрэвсэл, дотор муухайрах, бөөлжих, өтгөн хатах.
• Бэлгийн эрхтний тогтолцооноос: потенциал буурсан, бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг.
• Булчингийн тал дээр: дерматомиозит, булчингийн сулрал, дараагийн бөөрний дутагдал бүхий рабдомиониоз. Энэ гаж нөлөө нь маш ховор тохиолддог бөгөөд голдуу циклоспорин эсвэл бусад эмүүдийг параллин бүлэгнээс авсан эмүүдэд хэрэглэдэг өвчтөнүүдэд ихэвчлэн тохиолддог.
• Өнцгөөс харахад линзийн тунгалаг байдал.
• Бусад боломжит гаж нөлөө: гэрэл мэдрэмтгий байдал, халцрах байдал.

Зарим тохиолдолд энэ эмийг уух нь харшил, халуурах, экзем, арьсны улайлт зэрэг шинж тэмдгүүд илэрдэг. Эдгээр тохиолдолд эм уухдаа бие махбодийн энэ хариу урвалын талаар эмчид мэдэгдэх шаардлагатай. Цусны шинжилгээгээр eosinophils болон ESR-ийн агууламж нэмэгдсэн зэрэг өөрчлөлтийг харуулж болно.

Ерөнхийдөө василипийг өвчтөнүүд сайн тэсвэрлэдэг. Гаж нөлөө, харшлын урвал тийм их тохиолддоггүй, бага зэргийн хэлбэрээр, хурдан өнгөрдөг.

Хэрэглэх үед хэтрүүлэн хэрэглэнэ

Ихэвчлэн симвастатиныг хэтрүүлэн хэрэглэх нь өвчтөний эрүүл мэндэд ноцтой үр дагаварт хүргэдэггүй боловч ийм тохиолдолд шаардлагатай арга хэмжээг мэддэг байх ёстой. Ихэнхдээ эдгээр нь enterosorbents, ходоодны ус зайлуулах замаар хязгаарлагддаг. Үүний дараа биеийн төлөв байдлыг сайтар хянах, бөөр, элэгний үйл ажиллагаа, цусны бүх бүрэлдэхүүн хэсгийн найрлагыг ажиглах шаардлагатай. Рабдомиолиз буюу бөөрний дутагдалд орох аюул байгаа бол хэтрүүлэн хэрэглэсний сөрөг үр дагаврыг арилгахын тулд гемодиализ хийлгэх нь зүйтэй юм.

Манай уншигчид холестеролыг бууруулахын тулд Aterol-ийг амжилттай ашигладаг. Энэ бүтээгдэхүүний түгээмэл байдлыг хараад бид танд үүнийг санал болгохоор шийдсэн.

Василипийг авах нэмэлт бодисууд

Зүгээр л цусан дахь холестерины түвшинг нэмэгдүүлэх нь өвчтөнд василип эмийг томилох шалтгаан биш юм. Элэгний фермент (AlAT ба AsAT) -д цусны шинжилгээ өгөх шаардлагатай. Василипатик эмчилгээ хийлгэх үед эдгээр трансаминазын түвшин нэмэгдэж магадгүй боловч хэрэв тэдгээрийн агуулга нормоос хэтэрсэн бол эмчилгээг түр хугацаагаар цуцлах шаардлагатай болдог. Василиптэй эмчилгээ хийлгэх үед цусны найрлага, элэгний бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг тогтмол хянах шаардлагатай байдаг. Энэ нь эмчийн эмчилгээний аргыг цаг тухайд нь зохицуулж, шаардлагатай бол тохируулах боломжтой болно. Хэрэв сивастатиныг ууж эхэлсний дараа элэгний трансаминазын түвшин гурав дахин өсдөг бол энэ нь эмийг зогсоох үндэс суурь болно.

Архи, согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэсэн өвчтөнүүдэд эмчийн зүгээс онцгой анхаарал тавих хэрэгтэй. Симвастатиныг хэрэглэхдээ согтууруулах ундаа агуулсан ундааны хэрэглээг бүрэн хасах ёстой бөгөөд эмч өвчтөнд энэ талаар урьдчилан анхааруулах хэрэгтэй. Үүнтэй адил болгоомжтой байх хэрэгтэй элэгний өвчтэй өвчтөнүүдэд.

18-аас доош насны хүмүүст энэ эмийн үр нөлөөгийн талаар ямар ч мэдээлэл байдаггүй тул энэ насны бүлэгт василипс хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Түүнчлэн миопати үүсэх эрсдэлтэй байдаг. Лабораторийн судалгаагаар энэ нь креатин фосфокиназын булчингийн фракцын идэвхжил нэмэгдсэнээр тодорхойлогддог. Хэрэв энэ түвшин зөвшөөрөгдөх хэмжээнээс 10 дахин давсан бол миопатийн талаар ярьж болно. Нэмэлт шинж тэмдгүүд нь булчингийн сулрал, хөшүүн чанар байж болно. Хамгийн хүнд тохиолдолд цочмог рабдомилиоз үүсч болно. Энэ тохиолдолд булчингийн эд нь бөөрний хурц дутагдал үүсэхтэй зэрэгцэн устдаг. Симвастатиныг фибрат (гемофиброзил, фенофибрат), макролидын антибиотик (эритромицин, кларитромицин), ритонавир (ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагч), азол бүлгийн antifungal агентууд (кетоконазол, ироконазол), циклоспориум зэрэг хүмүүс эрсдэлд ордог. Одоо байгаа бөөрний дутагдалтай тохиолдолд миопати эхлэх, хөгжүүлэх эрсдэлтэй байдаг.

Симвастатиныг уух нь хариу урвал өөрчлөгдөхөд хүргэдэггүй тул нарийн төвөгтэй механизмыг удирдаж, хянах үүрэг бүхий жолооч, хүмүүст хамаарна.

Аналог байна уу?

Мансууруулах бодисын василипын хамгийн энгийн аналог бол түүний үндсэн идэвхтэй найрлага болох симвастатин юм. Түүний өртөг нь василиптэй харьцуулахад бараг 2.5 дахин бага юм. Та мөн дараах фармакологийн нэрийн дор василип аналогийг олж болно.

• симвастатин алкалоид,
• симгал
• хялбаршуулагч
• Зокор
• шумуул
• симвалимит
• aries
• симвастол
• симвор
• симло
• симвексал,
• симвакол
• Акталипид.

Бүх аналоги ялгаа нь бага юм. Энэ нь тунгаар, нэг багц дахь шахмал тоо зэргээс бүрдэж болно. Өөр өөр үйлдвэрлэгчдэд зориулсан өөр өөр фармакологийн нэрс нь өөр өөр өртөгтэй байдаг боловч энэ нь эмийн үр дүнд нөлөөлөх ёсгүй.

Эмийн талаархи тоймууд

Би үргэлж илүүдэл жинтэй байсан боловч сүүлийн жилүүдэд энэ нь ихээхэн асуудал дагуулдаг гэдгийг ойлгож эхэлсэн. Энэ бол шатаар хэд хэдэн шат дамжсаны дараа зөвхөн дарамт биш юм. Энэ нь тайван амгалан байсан ч гэсэн тайван бус байдаг. Энэ бол ТВ үзэхэд хэсэг хугацааны дараа нүдний ядаргаа юм. Мэдээжийн хэрэг би мэргэжилтэн рүү хандсан. Би зүрх судасны эмч, нүдний эмч дээр очсон. Шалгалтанд хамрагдсаны дараа би холестерол ихтэй болох нь тогтоогдсон бөгөөд цус харвалтын эрсдэл их байсан. Хөгжлийн бэрхшээл хүртэл хөгжлийн бэрхшээл хүртэл харааны бэрхшээлтэй байдаг. Цусан дахь холестеролыг бууруулахын тулд би василип уух хэрэгтэй гэж хэлсэн. Би зааврын дагуу уусан ч гэсэн эмийн эхний тунгийн үр нөлөөг мэдэрсэнгүй. Зарчмын хувьд эмч надад энэ талаар анхааруулсан тул би огт санаа зовохгүй байна.Аажмаар, би амьсгалах нь илүү хялбар болж, ерөнхийдөө хөдлөхөд хүргэдэг болохыг анзаарч эхлэв. Миний хувьд энэ бол чухал ахиц юм. Мэдээжийн хэрэг, илүүдэл холестерины эсрэг тэмцэл дангаараа эмээр хязгаарлагдахгүй гэдгийг би ойлгож байгаа ч миний амьдралын чанарыг сайжруулах ийм чухал алхам хийсэнд би маш их баяртай байна.

Би байгууллагад удаан хугацаагаар ажиллаж, үйлчлүүлэгчдэд зөвлөгөө өгч байсан. Ихэнхдээ стресс нь миний амьдралын байнгын дагалдах хэсэг болж хувирдаг. Оройн хоол хүнс нь ямар нэг байдлаар үймээн самуун, цочромтгой мэдрэмжийг бууруулдаг байсан ч энэ нь бие махбодийн хувьд тааламжгүй байдлыг өгдөг. Би шууд эмч дээр очоогүй, зөвхөн амралтаараа л муу санагддаг байсан. Шинжилгээ өгөхдөө би өндөр холестеролтой болсон. Өндөр холестерины болон бусад дагалдах өвчний үр дагавар нь ямар ноцтой үр дагаварт хүргэж болохыг эмч надад хэлсэн. Би эрүүл мэнддээ нухацтай хандахаар шийдсэн бөгөөд ердийн эм нь эмчилгээний минь нэг хэсэг байв. Василип бол цусан дахь холестеролыг үнэхээр бууруулдаг маш сайн эм бөгөөд энэ нь хүндрэлийн эрсдлийн тодорхой хувийг арилгадаг гэсэн үг юм. Авсны дараа миний эрүүл мэнд мэдэгдэхүйц сайжирсан, одоо би амьсгал давчдахгүйгээр их зүйлийг даван туулж чадна. Одоо би хүч чадлаар дүүрэн байгаа бөгөөд холестеролыг бууруулах замаар амьдралаа өөрчилж чадна гэж итгэж байна. Василип бол миний туслах. Дашрамд хэлэхэд, василипийг тогтмол хэрэглэснээс хойш хэсэг хугацаа өнгөрсний дараа эмч тунг бага зэрэг багасгахыг зөвшөөрсөн бөгөөд энэ нь миний сэргэлтийг илтгэж байгаа юм.

Олон хүмүүсийн адил тэр эрүүл мэндээ үргэлж эрүүл мэндийн хувьд зохистой зүйл гэж үздэг, хооллолт, амьдралын хэв маягаа баримталдаггүй байв. 45 настайдаа би илүүдэл жинтэй болсон, гэхдээ дараа нь би ямар ч мөчөөс салж чадах физик гажиг мэт санагдсан. Хүүхдүүд өөрсдийгөө болон эрүүл мэнддээ болгоомжгүйгээр намайг зэмлэж эхлэхэд л би эмчид хандсан. Миний цусан дахь холестерины хэмжээ ихээхэн нэмэгдсэн. Түүнээс гадна холестерины товруу нь тогтворгүй суурьтай байдаг тул зүрхний шигдээс, цус харвах эрсдэл их байдаг. Василип нь хавсарсан эмчилгээний нэг хэсэг болсон. Үр нөлөөг бий болгохын тулд үүнийг тогтмол авч байх ёстой бөгөөд үе үе биш. Энэ нь үнэхээр холестеролыг бууруулдаг. Дашрамд хэлэхэд, эхний заль мэх нь бараг ямар ч үр дүнд хүрээгүй, учир нь эм нь шууд ажилладаггүй, гэхдээ хэсэг хугацааны дараа. Гэсэн хэдий ч түүний үр нөлөө удаан үргэлжилж, өөрөөр хэлбэл эмийг зогсоосноос хэд хоногийн дараа холестерины хэмжээ хэсэг хугацаанд хэвийн хэвээр байх болно. Мансууруулах бодисын өртөг тийм ч өндөр биш боловч үнэ нь над шиг хүмүүст - тэтгэвэрт гарах насны хүмүүсийн хувьд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг. Нэг үгээр энэ эмийн талаар миний тойм эерэг байна.

Видео үзэх: Диабет и глаз. Новосибирск, . Фенофибрат. (Дөрөвдүгээр Сар 2024).