II хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний хөгжилд инкретины тогтолцооны үүрэг

Инкретин нь хоол хүнсээр дамжин өнгөрсний дараа ходоод, гэдэс дотор үүсдэг дааврын ангилал юм. Инкретины нөлөө нь амны глюкозын инсулины үйлдвэрлэлд үзүүлэх нөлөө бөгөөд хүн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй болох үед буурдаг. Пептидийн найрлага дахь эм нь чихрийн шижингийн хөгжилд саад болох нь батлагдсан.

БОЛОМЖТОЙ БОЛОМЖТОЙ! Тэр ч байтугай дэвшилтэт чихрийн шижинийг гэртээ, мэс засал, эмнэлэггүйгээр эмчилж болно. Марина Владимировнагийн юу гэж хэлснийг уншаад үзээрэй. зөвлөмжийг уншина уу.

Инкретин гэж юу вэ?

Гэдэсний дээд хэсгийн салстад гормон үүсдэг. Хэрэв та лактозыг амаар авдаг бол инсулины үйлдвэрлэл нэмэгддэг. Инстретин нь гэдэс дотор үүсдэг бөгөөд дааврын түвшинг зохицуулахад ашиглагддаг. Ферментүүд нойр булчирхайн нойр булчирхайн шүүрлийг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь чихрийн түвшинг зохицуулдаг. Цусан дахь глюкоз ихэссэн тохиолдолд процесс явагдана.

Элсэн чихэр тэр даруй буурдаг! Цаг хугацаа өнгөрөх тусам чихрийн шижин нь харааны бэрхшээл, арьс, үсний байдал, шархлаа, гангрена, тэр ч байтугай хорт хавдрын хавдар гэх мэт олон төрлийн өвчинд хүргэдэг. Хүмүүс чихрийн түвшинг хэвийн болгохын тулд гашуун туршлагыг заадаг байв. унших.

Инкретин нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээний шинэ үе шат юм.

Эрдэмтэд глюкагонтай төстэй 2 пептид буюу GLP-1 ба GLP-2 байгааг тогтоов. Эдгээр глутатионы ялгаруулалт нь 10-15 минутын дараа явагддаг даавар, хоол тэжээл, нейроген процессуудаас хамаардаг. идсэний дараа. GLP-1 ба GUI нь уураг, нүүрс ус, өөх тосыг хурдан шингээхэд хувь нэмэр оруулдаг. GLP-1 нь нойр булчирхайн бета эсүүдийн үхлийг зогсоож, нөхөн сэргэлтийг хурдасгадаг. Үүнээс гадна зүрх судасны системд эерэг нөлөө үзүүлж, ханасан мэдрэмжийг нэмэгдүүлж, хоолны дуршил буурдаг. Энэ нь DPP-4 (дипептидил пептидаз-4) -ийн үйл ажиллагааг хааж дааврын үйл ажиллагааг уртасгадаг гэсэн үг юм.

Инкретиний ажил

Глюкагон шиг пептидийн үйлдэл дараахь байдлаар явагдана.

Энэ бүлгийн бэлтгэл нь зүрхний хэвийн үйл ажиллагаанд хувь нэмэр оруулдаг.

• Инсулины ялгаралт нэмэгдэж, энэ нь шинэ эсүүд гарч ирэхэд хүргэдэг.
• Глюкагон ялгах чадвар буурсан.
• Ходоод гэдэсний замын ажилд нөлөөлдөг.
• Зүрх, мэдрэлийн системд нөлөөлдөг:
  • цусны урсгал, зүрхний булчингийн үйл ажиллагааг сайжруулдаг
  • зүрхний үйл ажиллагааг сайжруулдаг
  • зүрхний шигдээсийн эрсдлийг бууруулдаг.
• Элэгний өөх тос, уурагнаас глюкоз үүсэхийг бууруулдаг.
• Ясны эд, тархинд нөлөөлдөг:
  • эдийн эд эсийн хэмжээг бууруулдаг,
  • таргалалтыг хариуцдаг тархины хүлээн авагчдад нөлөөлдөг,
  • хэрэглэсэн хоол хүнсний хэмжээг бууруулдаг.

Хоол идсэний дараа гэдэсний хана нь глюкозын түвшинг тодорхойлдог. Инкретинууд нь элсэн чихрийг багасгахын тулд нойр булчирхайн бета эсүүдээс гаргаж авдаг инсулины ялгаралтыг нэмэгдүүлдэг. Элэг нь глюкагон үүсгэдэг бөгөөд энэ нь глюкоз үүсэхийг дэмжиж, цусан дахь оновчтой түвшинг хадгалдаг. Инцретинууд нь глюкагоныг хэт ихэсгэх үйлдэл хийдэг бөгөөд гүйцэтгэлийг хэвийн болгодог.

Чихрийн шижингийн эмчилгээнд incretins-ийн ашиг тус

Өвчний эмчилгээ нь бие махбод дахь элсэн чихрийг бууруулж, түүний өсөлтийн шалтгааныг арилгах явдал юм. Чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхийн тулд амьдралын хэв маягаа өөрчлөх, хоолны дэглэмийг баримтлах хэрэгтэй. Глюкагон шиг пептид дээр суурилсан эм нь хурдан ханасан мэдрэмжээс болж хоолны дуршил буурдаг. Үүний үр дүнд биеийн жин буурдаг. Эрдэмтэд инкринины биед үзүүлэх нөлөөг улам бүр ихэсгэж байна.

Тэд хэрхэн ашигладаг вэ?

Өвчинг эмчлэхэд хэрэглэдэг эмүүд дараахь зүйлийг агуулдаг.

• "Жанувиа." ДЦС-4 ферментийн ажлыг блоклодог. Энэ нь нарийн төвөгтэй, моно эмчилгээнд зайлшгүй шаардлагатай.
• "Галвус" нь дарангуйлагч бөгөөд идэвхтэй бодис нь вилдаглиптин юм.Энэ нь амархан тэсвэрлэдэг бөгөөд ямар ч гаж нөлөө илэрдэггүй. Нарийн төвөгтэй, моно эмчилгээнд хэрэглэдэг.
• Онглиса. Бөөрний хэвийн үйл ажиллагаанд ашигладаг.

Инкретиныг устгах явцыг удаашруулахын тулд эм нь үндсэн бүрэлдэхүүн хэсэг - дипептидил пептидаз-4 ферментийг ашигладаг. Чихрийн шижингийн эсрэг бүх эмийн үйл ажиллагааны зарчим нь гипогликемийн өвчлөлийг бууруулахад чиглэгддэг.Гаж нөлөө байхгүй. "Жанувиа", "Галвус", "Онглиса" зэрэг нь өвчний анхны илрэлүүдэд ашиглагддаг. Тэд ахмад настнуудад аюулгүй бөгөөд өвчний явцыг хурдасгахгүй.

Чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх боломжгүй хэвээр байна уу?

Одоо та эдгээр мөрүүдийг уншиж байгаагаас харахад өндөр цусан дахь сахарын эсрэг тэмцэлд ялалт таны талд байхгүй байна.

Эмнэлэгт хэвтэх эмчилгээний талаар та аль хэдийн бодож байсан уу? Энэ нь ойлгомжтой, учир нь чихрийн шижин бол маш аюултай өвчин бөгөөд хэрэв эмчлэхгүй бол үхэлд хүргэж болзошгүй юм. Тогтмол цангах, хурдан шээх, хараа муудах. Эдгээр бүх шинж тэмдгүүд нь таны өмнө сайн мэддэг.

Гэхдээ үр нөлөөг биш харин шалтгааныг нь эмчлэх боломжтой юу? Өнөөгийн чихрийн шижингийн эмчилгээний талаархи нийтлэлийг уншихыг зөвлөж байна. Нийтлэлийг уншина уу >>

Чихрийн шижин өвчний үүдэл эсийн эмчилгээ | Залуу эрдэмтэн

Байна. ангиуд гипогликемизөв түвшин гликатлаг гемоглобин (HbA1c)

-д "Нийтлэг арлын эс шилжүүлэн суулгах бүртгэл нойр булчирхайбулчирхай» (Хамтарч ажилладаг

юу вэ эмчилгээ in Vivo ашиглан аналог GLP-1 урт арга хэмжээмагадгүй.

Чихрийн шижингийн эмчилгээнд флавоноидууд | Сэтгүүлийн нийтлэл.

Түүнээс гадна чөлөөт радикалуудын байнгын үүсгүүрүүдийн нэг гэж тооцогддог илүүдэлтүвшинглюкоз.

Элсэн чихэр бууруулах аман бэлтгэл ажилодоогоор хэрэглэж байгаа

Шош нь ходоодны хүчлийн шүүрэл, үйл ажиллагааг сайжруулдаг нойр булчирхайбулчирхай.

Хүнд гипогликеми чихрийн шижинтэй холбоотой: шалтгаан.

Гипогликеми юунд ч байсан хар тамхигипогликемийнэмчилгээний бууралт гэж үзсэн түвшинглюкоз

Төрөл ба тунг шинжилж үзсэн. гипогликемийнбэлтгэл ажиларын хэсэгт хүлээн авалт боловсруулсан гипогликемийн кома, тэр даруй.

Элсэн чихэр бууруулахэмчилгээ чихрийн шижин II өвчтэй хүмүүст.

Хүлээн авалтгипогликемийнбэлтгэл ажил аюулгүй байдлын тодорхой арга хэмжээг дагаж мөрдөхийг шаарддаг.

Олон тооны эм бэлтгэл ажил суулгалт үүсгэж болзошгүй. Энэ нь ердийн зүйл биш байж магадгүй юм арга хэмжэээмчилгээнийноцтой хүндрэл учруулах болно эмчилгээ.

Орчин үеийн талууд гипогликемийнэмчилгээний өвчтэй.

Судалгааны явцад бид дараах үзүүлэлтүүдийг үнэлэв. жининдекс массынбие, тархины судасны хүндрэл, ашигласан тохиолдол гипогликемийнбэлтгэл ажил (инсулин, PSSP, incretinomimetics (DPP4 дарангуйлагч, аналог GPP1).

Эмчилгээ чихрийн шижин өвчний үүдэл эсүүд | Залуу эрдэмтэн

Байна. ангиуд гипогликемизөв түвшин гликатлаг гемоглобин (HbA1c)

-д "Нийтлэг арлын эс шилжүүлэн суулгах бүртгэл нойр булчирхайбулчирхай» (Хамтарч ажилладаг

юу вэ эмчилгээ in Vivo ашиглан аналог GLP-1 урт арга хэмжээмагадгүй.

Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэр: цагаан элсэн чихэр | -тай ямар ч холбоогүй болно Залуу эрдэмтэн

Ийм байдлаар нойр булчирхайтөмрийн өндөрт инсулин үйлдвэрлэх хэрэгтэй болдог

"Хордлого" -ны нөхцөлд илчлэг хурдан өсч байна массынбие болох болно

30 минутын дараа аман эмчилгээ хийсний дараа элсэлтглюкоз), тоон зөрчил (илэрхийлсэн).

Эрсдлийн хүчин зүйл ба чихрийн шижингээс урьдчилан сэргийлэх | Залуу эрдэмтэн

Илүүдэлмассынбие.

Ийм хоолны дэглэм нь хэт их ачаалал өгөхөд хүргэдэг нойр булчирхайбулчирхай, түүний хомсдол, устгал нь инсулины үйлдвэрлэлд нөлөөлдөг.

Зүгээр л барьж байгаа түвшинглюкоз цусан дахь хэвийн хэмжээнд байгаа бол хөгжлөөс зайлсхийх боломжтой.

Нүүрс ус солилцооны эмгэгийн зарим параметрүүдэд үзүүлэх нөлөө.

Судалгаагаар хоорондын тодорхой хамаарлыг харуулсан болно түвшин хуваалцах нь глюкоз (гликатлагдсан гемоглобины параметрийн дагуу - HbA1c) ба

Элсэн чихэр бууруулахэмчилгээ чихрийн шижингийн II хэлбэрийн өвчтөнд: усан доорх хад.

Таргалалт нөхөн үржихүйн эмгэгийн шалтгаан болж байна

Олон хүмүүс ашигладаг хүлээн авалтхоол хүнс амьдралын хүнд хэцүү нөхцөл байдалд тайвшруулах (стрессийн гиперфагик урвал).

Таргалалт эсвэл илүүдэлмассынбие архаг ановуляцид ихэвчлэн хувь нэмэр оруулдаг. Судалгааны үр дүнгээс харахад MF.

Флавоноидууд эмчилгээ чихрийн шижин | Сэтгүүлийн нийтлэл.

Түүнээс гадна чөлөөт радикалуудын байнгын үүсгүүрүүдийн нэг гэж тооцогддог илүүдэлтүвшинглюкоз.

Элсэн чихэр бууруулах аман бэлтгэл ажилодоогоор хэрэглэж байгаа

Шош нь ходоодны хүчлийн шүүрэл, үйл ажиллагааг сайжруулдаг нойр булчирхайбулчирхай.

Чихрийн шижин ба нарнаас хамгаалах үйлчилгээ

Үе мөчний эмчилгээнд манай уншигчид DiabeNot-ийг амжилттай ашигладаг. Энэ бүтээгдэхүүний түгээмэл байдлыг хараад бид танд үүнийг санал болгохоор шийдсэн.

Нар нь хэт ягаан туяаг ялгаруулдаг бөгөөд энэ нь арьс, нүдийг гэмтээж болно, ялангуяа нар дээд цэгтээ хүрэх үед. Нар мандах үед бид наранд өртөхөөс урьдчилан сэргийлэхийн тулд тодорхой урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ авах ёстой.

Арьс хамгаалах үйлчилгээтэй

Бидний ихэнх нь нар жаргах дуртай, гэхдээ зарим нь наранд тэсвэрлэдэггүй.

ОХУ-ын Эрүүл мэндийн яамнаас хүмүүс дор хаяж 15-аас доошгүй нарнаас хамгаалах коэффициент бүхий нарнаас хамгаалах тос хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Сульфонилмоурыг хэрэглэдэг (чихрийн шижинтэй антибиотик эм) чихрийн шижин эдгээр эмүүд наранд мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлж болзошгүй тул наранд байнга өртөхийг хязгаарлахын тулд урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ авах хэрэгтэй.

Чихрийн шижингийн эмчилгээнд incretin аналогийг ашиглах

Өнөө үед инстретинтэй холбоотой хоёр бүлгийн эм байдаг.

Эхний бүлэг бол байгалийн GLP1-ийг хүний ​​биед үзүүлэх нөлөөг дуурайдаг эм юм.

Хоёрдахь бүлгийн эмүүд нь ДСП-4-ийн биед үзүүлэх нөлөөг хааж болох эмийг агуулдаг бөгөөд энэ нь инсулины үйл ажиллагааг удаашруулдаг.

Оросын фармакологийн зах зээл дээр GLP1-тэй төстэй хоёр бэлдмэл байдаг.

GLP1 аналоги нь дараах байдалтай байна.

Эдгээр эмүүд нь хүний ​​бие махбодийн үйлдвэрлэсэн GLP1 синтетик аналог боловч эдгээр эмийн ялгаа нь тэдний идэвхтэй амьдралын үргэлжлэх хугацаа юм.

Эдгээр эмийн сул талууд нь:

1. Мансууруулах бодисыг зөвхөн арьсан доорх тарилга хэлбэрээр хэрэглэдэг.
2. GLP1-ийн агууламж мэдэгдэхүйц нэмэгдэж магадгүй юм. Өвчтөнд гипогликемийн төлөв байдлын шинж тэмдэг илэрвэл юуг өдөөж болох вэ?
3. Мансууруулах бодис нь зөвхөн GLP1-т нөлөөлдөг бөгөөд эм нь GUI-д мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлэх боломжгүй байдаг.
4. Эдгээр эмийг хэрэглэдэг өвчтөнүүдийн тал хувь нь дотор муухайрах, бөөлжих зэрэг гаж нөлөө үзүүлдэг боловч эдгээр гаж нөлөө нь түр зуурын шинжтэй байдаг.

Уг эмийг нэг удаагийн тариурын үзэг хэлбэрээр үйлдвэрлэдэг бөгөөд энэ эм нь 1 мл 250 мкг тунгаар байдаг. Тариурын үзэг нь 1.2 эсвэл 2.4 мл хэмжээтэй байдаг.

Victoza, Baeta нь арьсан доорх эмийг хэрэглэдэг бөгөөд эдгээрийг судсаар ба судсаар хийхийг хориглодог. Сүүлийнх нь элсэн чихэр бууруулах бусад эмүүдтэй амархан нийлдэг.

Эдгээр эмийн өртөг нь өдөр бүр хамгийн бага тунгаар хэрэглэсэн тохиолдолд Орос улсад дунджаар сард 400 орчим рубль байдаг.

DPP4 дарангуйлагчийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд хэрэглэнэ

Дипептидил пептидаз-4 нь инкретин дааврыг задлахад тусалдаг фермент юм.

Энэ шалтгааны улмаас хэрэв та түүний үр нөлөөг хааж чадвал дааврын үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа нэмэгдэж болох бөгөөд энэ нь бие махбодид инсулины үйлдвэрлэлийг нэмэгдүүлэх болно.

Оросын эмийн зах зээл дээр энэ бүлгийн эмнэлгийн бүтээгдэхүүнийг гурван эмнэлгийн хэрэгслээр төлөөлдөг.

Эмийн зах зээл дээрх ийм эмүүд нь дараахь зүйлүүд юм.

Жанувиа бол энэ бүлгийн анхны эмүүдийн нэг юм. Бэлдмэлийг монотерапийн үед болон цогц эмчилгээнд хэрэглэж болно. Уг эмийг таблет бэлдмэл хэлбэрээр авах боломжтой.

Жанувиа хэрэглэх нь ферментийн ажлыг 24 цагийн турш хаах боломжийг олгодог бөгөөд эмийг ууснаас хойш 30 минутын дараа эм ууж эхэлдэг.

Мансууруулах бодис хэрэглэх үр нөлөө нь эмчилгээг эхлүүлснээс хойш сарын дараа илэрдэг.

Галвус бол DPP4 дарангуйлагчдын төлөөлөгч юм. Мансууруулах бодисын давуу тал нь хоолны хуваарь үл хамааран түүнийг ашиглах боломж юм.

Галвусыг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн цогц ба монотерапийн аль алинд нь ашиглаж болно.

Онглиса бол өндөр сахартай тэмцэх хамгийн сүүлийн үеийн эмүүдийн нэг юм. Уг эмийг чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд шахмал бэлдмэл хэлбэрээр санал болгодог.

Онглиса нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн моно эмчилгээнд ашиглагдахаас гадна өвчний цогц эмчилгээний бүрэлдэхүүн хэсэг болдог.

Онглиса хэрэглэх үед бөөрний хэвийн үйл ажиллагаанд онцгой анхаарал хандуулах хэрэгтэй. Хэрэв өвчтөн бөөрний дутагдлын хөнгөн хэлбэртэй бол авсан эмийн тунг тохируулахгүй, гэхдээ өвчтөн дунд болон хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай бол хэрэглэсэн эмийн тунг 2 дахин бууруулна.

Өртөгөөр бол эм нь хоорондоо нэг их ялгаатай байдаггүй.

Эдгээр эмийг эмчлэхийн тулд өвчтөн дунджаар сард 2000-20000 рубль шаардагдана.

GLP1 ба DPP4 дарангуйлагчдын аналоги бэлдмэлийг ашиглах зөвлөмж

Эдгээр хоёр бүлгийн эмийг өвчтөний биед өвчин илрэх тэр мөчөөс эхлэн хоёр дахь хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд хэрэглэж болно.

Чихрийн шижин өвчний хөгжлийн эхний шатанд нойр булчирхайн эдэд бета эсийн санг хадгалах, нэмэгдүүлэх шаардлагатай байдаг. Энэ нөхцөл байдал биелсэн тохиолдолд чихрийн шижин өвчнийг удаан хугацаагаар нөхөж, өвчний эмчилгээнд инсулин эмчилгээг хэрэглэх шаардлагагүй болно.

Эмчийн зааж өгсөн эмийн тоо нь гликатлагдсан гемоглобины шинжилгээний үр дүнгээс хамаарна.

Инкретин дээр үндэслэсэн эмчилгээний арга хэмжээ нь чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд өвчтөнүүдэд эрс тусламж үзүүлэх, нойр булчирхайн бета эсийн хамгийн дээд функцийг хадгалах боломжийг олгодог.

Ахмад настай өвчтөнд чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд incretin маягийн эм хэрэглэх нь хамгийн тохиромжтой, аюулгүй байдаг. Энэ нь энэ төрлийн эмийг хэрэглэх нь өвчтөний бие махбодид гипогликемийн нөхцлийг бүрдүүлэхэд хувь нэмэр оруулдаггүйтэй холбоотой юм.

Нэмж дурдахад эдгээр эмийг хэрэглэх нь ахмад өвчтөнд гликеми өвчнийг байнга хянах шаардлагагүй байдаг.

Инкретин хэлбэрийн эмээр эмчилгээ хийлгэх нь эмийн дэглэм зөрчсөн тохиолдолд бие махбодид хурц декомпенсаци үүсэхэд хүргэдэггүй.

Эдгээр давуу талууд нь ахмад настнуудад чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд эдгээр эмийн сонголтыг нэгдүгээр эмийн эм болгон тодорхойлдог.

Инретин вэбинарыг энэ нийтлэл дэх видеон дээр үзүүлэв.

Чихэрээ тодорхойлох эсвэл зөвлөмж өгөх хүйсийг сонгоно уу. Хайлт олдсонгүй. Харуулж байна. Хайлт олдсонгүй. Харуулав. Хайлт олдсонгүй.

Инцэцин ба incretin mimetics (DPP4 дарангуйлагчид ба GLP1 агонистууд)

Сайн байцгаана уу, блогын байнгын уншигчид болон зочид! Өнөөдөр дэлхий даяар эмч нар аль хэдийн хэрэглэж байсан орчин үеийн эмийн талаар хэцүү нийтлэл гарах болно.

Дипептидил пептидаз 4 дарангуйлагч ба глюкагон хэлбэртэй пептид 1 агонистийн бүлгийн эмүүд нь чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд хэрэглэдэг юу вэ? Өнөөдөр та эдгээр урт, төвөгтэй үгс ямар утгатай болох, хамгийн чухал нь олж авсан мэдлэгээ хэрхэн хэрэгжүүлэх талаар сурах болно.

Энэ нийтлэлд цоо шинэ эм - глюкагон маягийн пептид 1 (GLP1) ба дипептидил пептидаз 4 (DPP4) хориглогчдын аналоги дээр анхаарлаа хандуулах болно. Эдгээр эмийг инкрины гормоны судалгаанд зохион бүтээсэн - инсулины нийлэгжилт, цусан дахь глюкозын хэрэглээтэй шууд холбоотой байдаг.

Инкретин ба 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин

Юун түрүүнд би өөрсдийгөө товчхон гэж нэрлэвэл өөрсдөд нь юу байгааг хэлье. Инцэцин гэдэг нь цусан дахь инсулины түвшинг нэмэгдүүлдэг хүнсний хэрэглээний хариуд ходоод гэдэсний замд гардаг даавар юм.

Хоёр гормоныг инкретин гэж нэрлэдэг - глюконтой төстэй пептид-1 (GLP-1) ба глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид (HIP).

HIP рецепторууд нь нойр булчирхайн бета эсүүд дээр байрладаг бөгөөд GLP-1 рецепторууд нь янз бүрийн эрхтнүүдэд байдаг тул инсулин үйлдвэрлэлийг өдөөхөөс гадна GLP-1 рецепторуудыг идэвхжүүлснээр энэ дааврын бусад нөлөөлөл гарч ирдэг.

GLP-1-ийн үр дүнд бий болсон эффектүүдийг энд харуулав.

• Нойр булчирхайн бета эсүүдээр инсулины үйлдвэрлэлийг өдөөдөг.
• Нойр булчирхайн альфа эсүүдээр глюкагон үйлдвэрлэлийг зогсоох.
• Ходоодны хоосолтыг удаашруулдаг.
• Хоолны дуршил буурч, ханасан мэдрэмж нэмэгддэг.
• Зүрх судасны болон төв мэдрэлийн системд эерэг нөлөө үзүүлдэг.

GLP-1 инсулины нийлэгжилт, үйлдвэрлэлийг нэмэгдүүлэх нь глюкозоос хамааралтай процесс юм. Энэ нь гормон нь цусан дахь глюкозын өндөр түвшинд л идэвхжиж, үр нөлөө үзүүлдэг бөгөөд глюкоз хэвийн хэмжээнд (4.5 ммоль / л) буурахад инсулины шүүрлийг өдөөдөг гэсэн үг юм. Энэ нь бие махбодийг гипогликемийн урвалаас хамгаалдаг тул энэ нь маш чухал юм.

Хэрэв эхний болон тэргүүлэх нөлөөгөөр бүх зүйл тодорхой бол: илүү их инсулин байдаг - глюкоз бага байвал хоёрдугаарт ороход илүү хэцүү байх болно. Глюкагон нь альфа эсийн үйлдвэрлэсэн нойр булчирхайн даавар юм. Энэ даавар нь инсулины яг эсрэг юм.

Глюкагон нь элэгнээс ялгарч цусан дахь глюкозын түвшинг нэмэгдүүлдэг. Бидний бие махбодид элэг, булчинд энергийн эх үүсвэр болох глюкозын их нөөц байдаг бөгөөд эдгээр нь гликоген хэлбэрээр байдаг.

Глюкагоны үйлдвэрлэлийг бууруулснаар инкретин нь элэгнээс глюкозын ялгаралтыг бууруулж зогсохгүй инсулины нийлэгжилтийг нэмэгдүүлдэг.

Чихрийн шижингийн хувьд ходоодны хоосолтыг багасгах эерэг нөлөө юу вэ? Хүнсний глюкозын ихэнх хэсэг нь жижиг гэдэснээс шингээгддэг нь баримт юм.

Тиймээс, хэрэв хоол хүнс нь жижиг хэсгүүдэд гэдэс дотор орох юм бол цусан дахь сахар аажмаар, гэнэтийн үсрэлтгүйгээр өсөх болно, энэ нь бас том нэмэх юм.

Энэ нь хоол идсэний дараа глюкозыг нэмэгдүүлэх асуудлыг шийддэг (пострандиаль гликеми).

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд хоолны дуршил буурах, ханасан мэдрэмжийг нэмэгдүүлэх утга нь хэт үнэлэхэд хэцүү байдаг. GLP-1 нь гипоталамус дахь өлсгөлөн ба ханасан төвүүдэд шууд үйлчилдэг.

Тиймээс энэ нь бас том, тарган нэмэх юм.

Зүрх, мэдрэлийн системд эерэг нөлөө үзүүлэх талаар дөнгөж судалж байгаа бөгөөд зөвхөн туршилтын загварууд байдаг боловч ойрын ирээдүйд эдгээр эффектийн талаар илүү ихийг олж мэдэх болно.

Эдгээр нөлөөллөөс гадна GLP-1 нь нойр булчирхайн шинэ эсүүдийн нөхөн төлжилт, өсөлтийг өдөөж, бета эсийн блокуудыг устгадаг болохыг туршилтаар нотолсон болно.Ийнхүү энэ даавар нь нойр булчирхайг ядаргаагаас хамгаалж, бета эсийн массын өсөлтөд хувь нэмэр оруулдаг.

Эдгээр даавруудыг эм болгон хэрэглэхээс бид юу зогсоох вэ? Эдгээр нь хүний ​​дааврын бэлдмэлтэй ижил төстэй байх тул бараг төгс эм байх болно. Гэхдээ хүндрэл нь GLP-1 ба HIP-ийг маш хурдан устгахад оршино (GLP-1 2 минутын дотор, 6 минутын хугацаанд HIP) 4 төрлийн дипептидил пептидаза (DPP-4) ферментийн хамт устдаг.

Гэхдээ эрдэмтэд үүнээс гарах гарц олсон байна.

Өнөөдөр дэлхий даяар мансууруулах бодисын хоёр бүлэг байдаг бөгөөд үүнээс үүдэн инсретинтэй холбоотой байдаг (GLP-1 нь GUI-ээс илүү эерэг нөлөө үзүүлдэг тул GLP-1-тэй ажиллах нь эдийн засгийн хувьд ашигтай байсан).

1. Хүний GLP-1-ийн нөлөөг дуурайдаг эм.
2. DPP-4 ферментийн үйл ажиллагааг саатуулдаг эмүүд нь тэдний дааврын үйл ажиллагааг уртасгадаг.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд GLP-1 аналогууд

Одоогийн байдлаар Оросын зах зээл дээр GLP-1 аналогын хоёр эм байдаг - Bayette (exenatide) болон Victoza (liraglutide). Эдгээр эмүүд нь хүний ​​GLP-1-ийн синтетик аналог боловч зөвхөн үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа илүү удаан байдаг.

Эдгээр нь миний дээр дурдсан хүний ​​дааврын бүхэлдээ үр нөлөөтэй байдаг. Энэ нь эргэлзээгүй нэмэлт зүйл юм. Түүнчлэн 6-12 сарын хугацаанд биеийн жин дунджаар 4 кг-аар буурдаг. глюкатлаг гемоглобины хэмжээ дунджаар 0.8-1.8% буурдаг.

Гликатлаг гемоглобин гэж юу вэ, яагаад үүнийг хянах хэрэгтэй вэ гэдгийг "Гликатлаг гемоглобин: яаж авах вэ?" Гэсэн нийтлэлийг уншина уу.

Давуу тал нь:

• Зөвхөн арьсан доорх эмчилгээ, өөрөөр хэлбэл таблет хэлбэр байхгүй байна.
• GLP-1-ийн концентраци 5 дахин нэмэгдэх бөгөөд энэ нь гипогликемийн эмгэгийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
• GLP-1-ийн нөлөө нь зөвхөн нэмэгдэх бөгөөд эм нь GUI-д нөлөөлдөггүй.
• 30-40% -д гаж нөлөө нь дотор муухайрах, бөөлжих хэлбэрээр ажиглагдаж болох боловч тэдгээр нь түр зуурын шинж чанартай байдаг.

Баета нь нэг удаагийн тариурын үзэг (инсулин тариурын үзэгүүдтэй төстэй) 1 мг 250 мкг тунгаар авах боломжтой. Үзэгүүд 1.2 ба 2.4 мл хэмжээтэй байдаг. Нэг багцанд - нэг үзэг.

Чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх нь хүлцэлийг сайжруулах зорилгоор 1 сарын хугацаанд өдөрт 2 удаа 5 мкг тунг ууж эхэлдэг бөгөөд шаардлагатай бол тунг өдөрт 2 удаа 10 мкг болгон нэмэгдүүлдэг.

Цаашдын тунг нэмэгдүүлэх нь эмийн үр нөлөөг сайжруулдаггүй боловч гаж нөлөөг нэмэгдүүлдэг.

Bayeta-ийн тарилгыг өглөөний ба оройн хоолноос нэг цагийн өмнө хийдэг тул хоолны дараа үүнийг хийх боломжгүй юм. Хэрэв тарилга хийлгээгүй бол дараагийнх нь хуваарийн дагуу товлосон цагт хийгддэг. Тарилга нь гуя, ходоод, мөрөндөө арьсан дор өгдөг. Үүнийг судсаар буюу судсаар хийх боломжгүй.

Энэ эмийг харанхуй, хүйтэн газар хадгалах шаардлагатай, өөрөөр хэлбэл хөргөгчийн хаалган дээр хөлдөхгүй байх шаардлагатай. Тариурын үзэгийг тарилгын дараа хөргөгчинд хадгална.

30 хоногийн дараа Bayeta бүхий тариурын үзэг нь эмэнд үлддэг байсан ч хамаагүй хаягддаг, энэ хугацааны дараа эм нь хэсэгчлэн устаж, хүссэн үр нөлөө үзүүлэхгүй. Хэрэглэсэн эмийг зүү хавсаргасан байдлаар бүү хадгал.

Хэрэглэх болгондоо зүүг шургуулж хаях ёстой бөгөөд шинэ тарилга хийхээс өмнө шинээр зүүж өгөх хэрэгтэй.

Бетааг элсэн чихэр бууруулах бусад эмүүдтэй хослуулж болно. Хэрэв эмийг сульфонилмоа бэлдмэл (манинил, чихрийн шижин гэх мэт) -тэй хослуулан хэрэглэвэл гипогликеми үүсэхээс сэргийлж тэдний тунг багасгах хэрэгтэй.

Гипогликемийн талаар тусдаа өгүүлэл байдаг тул хэрэв та үүнийг хийгээгүй бол холбоосыг дагаж судалж үзэхийг зөвлөж байна. Хэрэв Бетата нь метформинтой хамт хэрэглэвэл метформины тун өөрчлөгддөггүй, учир нь

энэ тохиолдолд гипогликеми үүсэх магадлал багатай.

Хохирогчийг тариурын үзэгнээс 1 мл-ийн 6 мг тунгаар авах боломжтой. Тариурын үзэгний хэмжээ 3 мл байна. Нэг, 2, 3 ширхэг тариурын үзэг зарна. Тариурын үзэг хадгалах, ашиглах нь Bait-тай төстэй.

Чихрийн шижин өвчтэй хүмүүсийг Victoza-тай эмчлэх эмчилгээг өдөрт нэг удаа хийдэг бөгөөд хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран өвчтөн өөрөө сонгох боломжтой байдаг. Бэлдмэлийг гуя, хэвлий эсвэл мөрөн дээр арьсан дор хийдэг.

Түүнчлэн, энэ нь судсаар ба судсаар хэрэглэх боломжгүй юм.

Victoza-ийн анхны тун нь өдөрт 0.6 мг байна. 1 долоо хоногийн дараа та тунг аажмаар 1.2 мг хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой. Хамгийн их тун нь 1.8 мг бөгөөд тунг 1.2 мг болгон нэмэгдүүлснээс хойш 1 долоо хоногийн дараа эхэлж болно. Энэ тунгаас дээш бол эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Баета-тай адилтгах замаар Виктозу нь элсэн чихэр бууруулдаг бусад эмүүдтэй хамт ашиглагдаж болно.

Одоо хамгийн чухал зүйл бол - эмийн үнэ, хүртээмжийн талаар. Энэ бүлгийн эм нь чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд үзүүлэх эмийн холбооны эсвэл бүс нутгийн жагсаалтад ороогүй болно. Тиймээс эдгээр эмийг өөрийн мөнгөө худалдаж авах шаардлагатай болно. Шууд хэлэхэд эдгээр эм нь хямдхан биш юм.

Үнэ нь эмийн тун, сав баглаа боодолоос хамаарна. Жишээлбэл, 1.2 мг хэмжээтэй Баета нь 60 тун эмийг агуулдаг. Энэ хэмжээ нь 1 сарын хугацаанд хангалттай. тогтоосон хоногийн тун 5 мкг. Энэ тохиолдолд эм нь сард дунджаар 4600 рубль төлөх болно.

Хэрэв энэ бол Victoza бол өдөр бүр хамгийн багадаа 6 мг тунгаар хэрэглэвэл эм нь сард 3,400 рубль болно.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд DPP-4 дарангуйлагч

Миний дээр хэлсэнчлэн дипептидил пептидаз-4 фермент ферментин дааврын дааврыг устгадаг. Тиймээс эрдэмтэд энэхүү ферментийг хаахаар шийдсэн бөгөөд үүний үр дүнд өөрсдийн дааврын физиологийн үр нөлөөг удаашруулдаг.

Энэ бүлгийн эмийн нэг том нэмэх нь GLP-1 ба HIP-ийн гормоны өсөлт нь эмийн үр нөлөөг нэмэгдүүлдэг.

Түүнчлэн эерэг тал бол эдгээр дааврын хэмжээ ихсэх нь физиологийн мужид 2-оос ихгүй удаа тохиолддог бөгөөд энэ нь гипогликемийн урвалын илрэлийг бүрмөсөн арилгадаг.

Эдгээр эмийг хэрэглэх аргыг бас нэмж тооцож болно - эдгээр нь тарилга биш харин шахмал бэлдмэл юм. DPP-4 дарангуйлагчид бараг ямар ч гаж нөлөө үзүүлдэггүй, учир нь

гормонууд нь эрүүл хүний ​​биед байгаа мэт физиологийн хязгаарлалт нэмэгддэг. Дарангуйлагчийг хэрэглэх үед гликатлагдсан гемоглобины түвшин 0.5-1.8% -иар буурдаг.

Гэхдээ эдгээр эмүүд биеийн жинд бараг ямар ч нөлөө үзүүлдэггүй.

Өнөөдөр Оросын зах зээл дээр гурван эм байдаг - Галвус (вилдаглиптин), Жанувиа (ситаглиптин), Онглиса (саксаглиптин).

Жанувиа бол энэ бүлгээс гаралтай анхны эм бөгөөд АНУ-д, дараа нь дэлхий даяар хэрэглэж эхэлсэн. Энэ эмийг монотерапийн болон элсэн чихэр бууруулах бусад эмүүд, тэр ч байтугай инсулинтай хослуулан хэрэглэж болно. Жанувиа ферментийг 24 цагийн турш хааж, эмчилгээ хийснээс хойш 30 минутын дараа ажиллаж эхэлдэг.

25, 50, 100 мг тунгаар шахмал хэлбэрээр авах боломжтой. Санал болгож буй тун нь өдөрт 100 мг (өдөрт 1 удаа), хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран авч болно. Бөөрний дутагдлын үед тунг 25 эсвэл 50 мг хүртэл бууруулдаг.

Хэрэглээний үр нөлөөг хэрэглээний эхний сард аль хэдийн харж болно, мацаг барих болон постпандал хийсний дараа цусан дахь сахарын хэмжээ буурдаг.

Хосолсон эмчилгээний ая тухыг хангахын тулд Жанувиа нь метформин - Жануметтай хослуулсан бэлдмэл хэлбэрээр үйлдвэрлэгддэг. Хоёр тунгаар авах боломжтой: 50 мг Januvia + 500 мг Metformin ба 50 мг Januvia + 1000 мг Metformin. Энэ хэлбэрээр шахмалыг өдөрт 2 удаа авна.

Галвус нь DPP-4 дарангуйлагч бүлгийн гишүүн юм. Хоолноос үл хамааран үүнийг авдаг. Галвусын анхны тун нь өдөрт нэг удаа 50 мг, шаардлагатай бол тунг 100 мг хүртэл нэмэгддэг боловч тунг өдөрт 2 удаа 50 мг-аар тараана.

Галвусыг бусад элсэн чихэр бууруулах эмүүдтэй хослуулан хэрэглэдэг.Тиймээс Галвусмет гэх мэт хавсарсан эм байдаг бөгөөд энэ нь түүний найрлагад метформиныг агуулдаг. 500, 850, 1000 мг метформин бүхий шахмал байдаг, Галвусын тун 50 мг хэвээр байна.

Дүрмээр бол, эмчилгээний дутагдалд ордог эмийн хослолыг зааж өгдөг. Галвусметийн хувьд эмийг өдөрт 2 удаа ууна. Галвусыг бусад эмүүдтэй хослуулан өдөрт 1 удаа ууна.

Бөөрний үйл ажиллагааны сулралтай тохиолдолд эмийн тунг өөрчлөх боломжгүй юм. Жанувиа ба Галвус гэсэн хоёр эмийг харьцуулж үзэхэд гликатлагдсан гемоглобин, постпрандиаль гликеми (идсэний дараа элсэн чихэр), мацаг барих гликемийн ижил өөрчлөлт ажиглагдсан.

Онглиса бол DPP-4 дарангуйлагч бүлгийн сүүлчийн нээлттэй эм юм. Бэлдмэлийг 2.5 ба 5 мг шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэдэг. Өдөрт 1 удаа хоол идсэнээс үл хамааран үүнийг авдаг. Мөн монотерапийн хэлбэрээр болон элсэн чихэр бууруулах бусад эмүүдтэй хослуулан хэрэглэдэг. Гэхдээ өнөөг хүртэл Янувия эсвэл Галвусын нэгэн адил метформинтэй хавсарсан эм байдаггүй.

Бөөрний бага зэргийн дутагдалтай тохиолдолд тунг тохируулах шаардлагагүй бөгөөд дундаж ба хүнд үе шатанд эмийн тунг 2 дахин бууруулдаг. Янувиа, Галвустай харьцуулахдаа гаж нөлөөний үр нөлөө, давтамжид мэдэгдэхүйц, мэдэгдэхүйц ялгаа ажиглагдаагүй. Тиймээс эмийн сонголт нь эмийн үнэ, туршлагаас хамаарна.

Харамсалтай нь эдгээр эмийг холбооны давуу эрхийн эмийн жагсаалтад багтаагүй боловч зарим бүс нутагт эдгээр эмийг орон нутгийн төсвийн хөрөнгөөр ​​бүс нутгийн бүртгэлээс өвчтөнд олгох боломжтой байдаг. Тиймээс дахиад л эдгээр эмийг өөрийн мөнгөөр ​​худалдаж авах хэрэгтэй.

Үнийн хувьд эдгээр эмүүд нь тийм ч их ялгаатай биш юм. Жишээлбэл, 100 мг тунгаар Жанувитай чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд дунджаар 2200-2,400 рубль зарцуулах шаардлагатай. 50 мг тунгаар Galvus нь сард 800-900 рубль төлөх болно. Онглиса 5 мг сард 1700 рубль байдаг. Үнэ нь зөвхөн интернетийн дэлгүүрүүдээс авсан болно.

Эдгээр бүлгийн эмийг хэнд зааж өгсөн бэ? Эдгээр хоёр бүлгийн эмийг өвчний дебют үеэр аль хэдийн эмчилж өгч болно, мэдээж үүнийг боломжтой хүмүүст. Энэ үед нойр булчирхайн бета эсийн санг хадгалах, магадгүй бүр нэмэгдүүлэх нь маш чухал бөгөөд дараа нь чихрийн шижин өвчнийг удаан хугацаагаар нөхөн төлжүүлж инсулин томилох шаардлагагүй болно.

Чихрийн шижин өвчнийг илрүүлэхийн тулд хэдэн эмийг нэгэн зэрэг зааж өгөх нь гликатлаг гемоглобины түвшнээс хамаарна.

Миний хувьд бүгд ийм л байдаг. Энэ нь маш их өөрчлөгдсөн байна, та нар яаж туулж чадахаа мэдэхгүй байна. Гэхдээ уншигчдын дунд эдгээр эмийг аль хэдийн авсан хүмүүс байдаг гэдгийг би мэднэ. Тиймээс, эмийн талаархи сэтгэгдлээ хуваалцах хүсэлтээ танд уриалж байна. Шинэ эмчилгээнд шилжих эсвэл шилжихгүй хэвээр байгаа хүмүүст энэ талаар олж мэдэх нь ашигтай байх болно гэж бодож байна.

Гэхдээ хамгийн үр дүнтэй эм хэдий ч, чихрийн шижин өвчний үед хоол тэжээлийг хэвийн болгох Ердийн дасгалтай уялдуулан тэргүүлэх үүрэг гүйцэтгэдэг.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээ: шинэ боломж ба орчин үеийн эм

Дэлхий даяар чихрийн шижин өвчтэй хүмүүсийн тоо жил бүр нэмэгдсээр байна. Өдөр тутмын хоолонд амархан шингэцтэй нүүрс ус их байдаг тул асуудлын нэг хэсэг нь хоол тэжээлийн онцлог шинж чанартай холбоотой юм.

Гэхдээ зөвхөн хоол хүнс төдийгүй өвчин тархах шалтгаан болдог.

Чихрийн шижингийн тахлын гол хүчин зүйлүүдийн нэг бол удамшлын өвчлөл юм. Энэ нь эцэг эхийн аль нэг нь энэ өвчнөөр өвчилсөн бол үр удамд элсэн чихрийн хэмжээ ихэссэн нь зайлшгүй харагдах болно гэсэн үг юм.

Глюкозын өөрчлөлтөд тэсвэртэй өвчтөнүүдийн тоо маш их байдаг тул эмийн үйлдвэрлэл нь өндөр үр дүнтэй антибиотик эмийг үйлдвэрлэдэг. Эдгээр нь хүмүүсийн амьдралыг илүү хялбар болгож, хоолны дэглэм, дасгалын дэглэмийг дагаж мөрдөхөд цусан дахь сахарын хэмжээг бүрэн хянахад хувь нэмэр оруулдаг.

Сульфонилмоур, бигуанидын деривативууд: эмийн өнөөгийн хамаарал

Өнгөрсөн зууны 60-аад оноос эхлэн цусан дахь сахарын түвшинг үр дүнтэй хянах эмийг идэвхтэй хөгжүүлж эхэлсэн.

Хүмүүст үнэхээр тусалсан чихрийн шижин өвчний үед хэрэглэдэг эхний бүлэг эм бол sulfonylureas юм.

Мансууруулах бодисын үйл ажиллагааны мөн чанар нь энгийн бөгөөд тэд инсулин үйлдвэрлэх үүрэгтэй нойр булчирхайн эсийг өдөөдөг. Үүний үр дүнд дааврын шүүрэл нэмэгдэж, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй хамт цусан дахь сахар буурдаг.

Сульфонилмоурын бэлдмэл

Сульфонилмоурын гурван үе байдаг. Эхний бүлгийн эмийг өнөөдөр бараг ашигладаггүй боловч эмийн үйлдвэрлэл нь толбутамид ба карбамидын хязгаарлагдмал үйлдвэрлэлийг үргэлжлүүлсээр байна.

Элсэн чихэр бууруулдаг эхний үеийн сульфонилмоурыг үйлдвэрлэлээс бүрэн хасдаггүй. Хоёр ба гуравдугаар бүлгийн эмийг одоогоор эмнэлзүйн практикт өргөн хэрэглэдэг.

ОХУ-ын олон бүс нутагт тэд бүх категорийн иргэдийн хувьд цорын ганц хэвээр байна.

Сульфонилмоурийн деривативын хоёр ба гурав дахь үеийн чихрийн шижинтэй холбоотой шахмалыг дараахь байдлаар хэрэглэнэ.

Хамгийн алдартай гибенкламид нь анх боловсруулагдсан боловч өнөөдрийг хүртэл ач холбогдлоо алдаагүй байна. Худалдааны нэр нь чихрийн шижин өвчтэй олон өвчтөнд "чихээр" байдаг:

Манинил нь ялангуяа түгээмэл байдаг, учир нь энэ нь эмийг шингээх процессыг хөнгөвчилдөг микроионжуулсан хувилбартай байдаг.

Шинэ (гурав дахь) үеийг нэг эм - глимеперидээр төлөөлдөг. Энэ нь дараах барааны тэмдгийн дор мэдэгдэж байна.

Глимеперид нь өмнөх үйл ажиллагааны механизмаас ялгаатай биш боловч бага тунгаар илүү тогтвортой нөлөө үзүүлдэг бөгөөд өвчтөнд илүү сайн тэсвэрлэдэг.

Чихрийн шижин өвчний 2-р хэлбэрийн сульфонилмоа бэлдмэлийн гол давуу талууд.

• эерэг, тогтвортой нөлөө
• өндөр эмчилгээний өргөрөг - та согтохоос айхгүйгээр тунг хэд хэдэн удаа нэмэгдүүлэх боломжтой,
• сайн хүлцэл
• бага өртөгтэй
• өдөрт дээд тал нь хоёр удаа
• бусад чихрийн шижингийн эсрэг эмүүдтэй хялбар нийцтэй байх,
• бүр алслагдсан бүс нутагт эмийн санд байгаа эсэх.

Гэсэн хэдий ч гурав дахь үеийн эмийг үр дүнтэй хэрэглэхийн тулд хамгийн чухал нөхцөл шаардлагатай байдаг - нойр булчирхайн эсүүд дор хаяж дунд хэмжээний инсулин үүсгэдэг.

Хэрэв гормон байхгүй бол Лангерханы арлуудын ажлыг өдөөх нь утгагүй болно. Чихрийн шижинтэй өвчтөнд саад болдог хоёрдахь хүчин зүйл бол хэдэн жилийн турш хэрэглэсний дараа үр нөлөө буурах явдал юм.

Сульфонилмоурын бэлдмэлийн эсэргүүцэл үүсдэг бөгөөд энэ нь цусан дахь сахарын хэмжээ ихсэхэд хүргэдэг.

Үүний үр дүнд тунг хамгийн их тэвчихэд хүргэх эсвэл бусад антибиотик шахмал хэлбэрээр өөрчлөх шаардлагатай болдог.

Biguanides - 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний хамгийн алдартай эмүүдийн нэг бөгөөд одоогоор зөвхөн метформиныг өргөн хэрэглэдэг.

Үүний гол давуу тал нь инсулин рецепторуудын үйл ажиллагааг сайжруулж, глюкозын бодисын солилцоог хурдасгадаг явдал юм. Үүний үр дүнд дааврын түвшин бага байсан ч цусан дахь сахарын хэмжээ буурах боломжтой байдаг. Метформин нь жинг бууруулж, хоолны дуршил бууруулдаг бөгөөд энэ нь таргалалттай өвчтөнүүдэд чухал ач холбогдолтой юм. Энэ эм нь орчин үеийн бараг бүх антибиотик эмтэй төгс хослуулсан байдаг.

Амны хөндийн гипогликемийн шинэ эмүүд: гол давуу талууд

Чихрийн шижингийн эмчилгээний амжилтын хамгийн чухал бүрэлдэхүүн хэсэг бол хоолны дараа глюкозын түвшинг үр дүнтэй хянах чадвар юм.

Энэ хугацаанд түүний өсөлтийн хамгийн дээд оргил үе ажиглагдаж байгаа бөгөөд энэ нь өвчний явцыг сөргөөр нөлөөлдөг. Тиймээс богино хугацааны эсрэг чихрийн шижинтэй эмийг боловсруулсан.

Клинидүүд энэ бүлэгт хамаардаг - репаглинид ба nateglinide.

Репаглинид (NovoNorm) дараахь онцлог шинж чанартай.

• идэх юм бол идэхээ больсон бол
• цусан дахь глюкозын түвшинг бууруулалгүйгээр зөвхөн төрсний дараах (хоолны дараа) гликеми бууруулдаг.
• хурдан, хүчтэй,
• биед хуримтлагдаагүй, бөөрөөр амархан орж ирдэг,
• бага өртөгтэй, олон нийтэд нээлттэй
• антибиотикийн үндсэн эмийг репаглинид хялбар нэгтгэдэг
• Энэ нь эсрэг заалт, гаж нөлөө багатай.

Репаглинидын гол сул тал бол монотерапийн эмчилгээний үр дүнгүй юм. Үүнийг зөвхөн чихрийн шижин өвчний хөнгөн хэлбэрийн хэлбэрээр эсвэл бусад эмтэй хослуулан хэрэглэх боломжтой. Гэсэн хэдий ч өндөр үр дүнтэй үндсэн бодис байгаа нь глюкозын хүлцлийг бууруулдаг анхны сонголт болох эмийн репаглинидын эмчилгээний үр дүнг нарийсгадаг.

Чихрийн шижин өвчний харьцангуй шинэ эмчилгээ юм дафлифлозин. Үйлдлийн механизм нь одоо байгаа бусад бүх чихрийн шижингийн эсрэг шахмалаас эрс өөр юм.

Энэ эм нь бөөр дэх глюкозын реабсорбцийг идэвхтэй дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь шээсэн дэх ялгаралтыг нэмэгдүүлдэг. Үүний үр дүнд нойр булчирхайн эсийн үр дүнтэй үйл ажиллагаа байхгүй байсан ч гликеми буурдаг.

Худалдааны нэрийн дор Оросын зах зээл дээр танилцуулсан Форсига.

Дапаглифлозиний үндсэн шинж чанарууд:

• үйл ажиллагааны цоо шинэ арга хэлбэр нь зорилтот эрхтэн ба Лангергантын арлууд дахь инсулин рецепторуудын төлөв байдлаас хамаардаггүй.
• эмчилгээнд маш сайн
• Донтолт үүсэхгүй. Энэ нь хэдэн арван жилийн турш гүйцэтгэлийг бууруулалгүйгээр ашиглагдах болно.
• хэт таргалалттай өвчтөнд эмийн идэвх буурдаг.
• өндөр өртөгтэй
• шээс хөөх эмтэй, ялангуяа фуросемидтэй хослуулах боломжгүй байдаг,
• гемоглобины өндөр түвшин нь тромбоэмболийн хүндрэлийг ихэсгэдэг.
• өндөр настанд 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед хэрэглэх боломжгүй - эмчилгээг эхлэх хамгийн дээд нас нь 74 нас байна.

Одоогийн байдлаар практикт дапаглифлозиныг хязгаарлагдмал хэмжээгээр хэрэглэдэг бөгөөд ихэвчлэн таргалдаггүй залуу хүмүүст ихэвчлэн хэрэглэдэг. Гэхдээ эм нь сайн ирээдүйтэй.

Чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх эм нь одоогоор боломжгүй юм тиазолидиндионес. Саяхан энэ бүлгийн эмийг клиник практикт өргөн хэрэглэдэг. Тэд өөрсдийгөө гликемийн түвшинг амжилттай тогтворжуулж, удаан эдэлгээтэй эм гэж тогтоожээ.

Эдгээр нь үндсэн тусламжийн эмчилгээний хэрэгсэл бөгөөд өдөр бүр заавал хэрэглэх шаардлагатай байдаг. Үйл ажиллагааны механизм нь PPARy рецепторыг өдөөх бөгөөд энэ нь зорилтот эсүүд дэх инсулины ойлголтыг сайжруулдаг.

Үүний үр дүнд нойр булчирхайгаас ялгарч буй дааврын хэмжээ хангалтгүй байгаа нь элсэн чихрийн түвшинг хэвийн болгоход маш үр дүнтэй байдаг.

Тиазолидиндионуудтай холбоотой 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин эм - роксиглитазон ба пиоглитазонБайна. Тэдний үндсэн шинж чанарууд:

• нэг тун тун 24 цагийн чихрийн хяналтыг
• хөрсний дараахь оргил үеэс хамгаалах хэрэгтэй.
• тунгийн хялбар тохируулга - 2, 4, 8 мг,
• хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдол бүртгэгдээгүй байна.
• настай настай хүмүүсийг ашиглаж болно,
• холестеролыг бууруулдаг
• цорын ганц эм болгон хэрэглэхэд тохиромжтой
• инсулин байхгүй бол энэ бүлгийн чихрийн шижин эм нь огт хэрэггүй,
• ихэвчлэн эмчилгээний арын хэсэгт хаван үүсдэг.

Тиазолидиндионыг авахдаа болгоомжтой байх нь premenopause үед эмэгтэйчүүдэд ажиглагдах ёстой. Ердийн мөчлөг байхгүй байсан ч роксиглитазон Суперовуляци өдөөдөг бөгөөд энэ нь төлөвлөөгүй жирэмслэлтэд хүргэдэг бөгөөд үүнийг зохиомлоор тасалдуулах шаардлагатай болдог.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд хамгийн сүүлийн үеийн эмүүд

Чихрийн шижин өвчтэй хүмүүсийн амьдралын чанарыг сайжруулахад тусалдаг эмийг эрж хайх шинжлэх ухааны байнгын шинэчлэлтүүд үргэлжилж байна.

Сүүлийн жилүүдэд чихрийн шижин 2-р хэлбэрийн чихрийн хэмжээг бууруулах шинэ эм гарч ирэв. incretinomimeticsБайна. Тэдний үйл ажиллагааны мөн чанар нь глюкагон полипептидийн үйл ажиллагааг өдөөх, уртасгах явдал юм.

Энэ бол Langerhans эсэд инсулины нийлэгжилтийг идэвхжүүлдэг даавар юм. Инкретин mimetics бүлэгт дараахь зүйлс орно.

• сайтын суудал,
• саксаглиптин,
• вилдаглиптин,
• лаглиптин,
• гозоглиптин,
• алоглиптин.

Бүх нийтийн клиник практикт хамгийн алдартай. ситаглиптин худалдааны нэрийн дор Жанувиа ба вилдаглиптин (Галвус)Байна. Чихрийн шижинтэй тэмцэх эдгээр эмүүд дараахь шинж чанартай байдаг.

• нэг тунгаар хэрэглэснээс хойш 24 цагийн дотор гликемийн хяналт
• сөрөг урвал багатай спектр
• бүр эмчилгээ хийлгэж байсан ч өвчтөний амьдралын чанарыг сайжруулах
• sulfonylurea дериватив ба инсулинтай хослуулж болохгүй.
• эмчилгээг эхлэхэд тохиромжтой,
• удаан хугацааны хэрэглээтэй байсан ч гэсэн донтолт, тогтвортой байдал үүсдэггүй.

Инкретиномиметик бол 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд маш сайн ирээдүйтэй эм юм.

Глюкагон полипептидийн өдөөгчийг цаашид судлах нь өвчний хяналтанд ноцтой амжилтанд хүргэж, өвчтөн эмчилгээний арга хэмжээг дагаж мөрддөг.

Тэдгээрийн хэрэглээ нь зөвхөн нэг хүчин зүйлээр хязгаарлагддаг - нэлээд өндөр өртөгтэй боловч 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний эмчилгээнд ашигладаг эдгээр эм нь холбооны болон бүс нутгийн үр ашигт багтдаг.

Гэхдээ глюкагон полипептидыг муу үйлдвэрлэж, амаар өдөөх нь хүссэн үр дүнг авчирдаггүй өвчтөнүүдэд юу хийх хэрэгтэй вэ? 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн хувьд цоо шинэ эм бол энэ дааврын аналоги тарилга юм. Үнэн хэрэгтээ ийм эм нь адилхан incretinomimetics боловч эцэг эхийн хяналтанд байдаг. Эм уух хэрэгцээ бүрэн алга болно.

Инкретин миметик тарилга нь инсулинтай холбоогүй тул үүнийг үнэмлэхүй дутагдалд хэрэглэдэггүй гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй.

Parentseral incretin mimetics бүлэгт дараахь зүйлс орно.

• экзенатидыг
• dulaglutide нь
• ликсисенатид
• лираглютид ("Саксенда" худалдааны нэрээр хамгийн сайн мэддэг)

Тарилгын инкретин mimetics нь инсулинээс хамааралтай чихрийн шижинтэй өвчтөнд гликемийн хяналтыг шийдвэрлэх шинэ үеийн эм юм. Тэдгээрийг өдөрт нэг удаа арьсан дор хэвлий буюу гуянд тарьдаг.

Ихэвчлэн өвчний хүнд хэлбэрийн үед ч гликемийн бүрэн хяналтанд хүрэх боломжтой байдаг. Гэсэн хэдий ч хэрэв шаардлагатай бол тэдгээрийг метформинтэй нэгтгэж зорилтот эсийн рецепторын үйл ажиллагааг сайжруулж болно.

Нэмж хэлэхэд, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин нь залуу насандаа хэт таргалалттай хослуулсан тохиолдолд ийм хослол ялангуяа ирээдүйтэй байдаг.

Гликемийн хяналт дахь бодит нээлт бол дулаглютид (Trulicity) юм. Энэ нь тарилга хийх чадваргүй интретин юм, гэхдээ нэмэлт урт хугацааны үйлдэлтэй. Нэг тарилга 7 хоногийн турш хангалттай бөгөөд нэг сарын хугацаанд ердөө 4 тарилга хийхэд хангалттай.

Дулаглютид нь хоолны дэглэм ба дунд зэргийн бие махбодийн үйл ажиллагааг хослуулан өвчтөнд амьдралын хэв маягийг зөв удирдаж, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн өдөр тутмын хэрэглээнээс хамааралгүй байх боломжийг олгоно.

Хамгийн сүүлийн үеийн тарилгын хэрэглээг хязгаарлах зөвхөн 2 хүчин зүйл байдаг. Бүх өвчтөн шахмал хэлбэрээр өөр хувилбар байдаг тул өндөр өртөгтэй байдаг тул тарилга хийхийг хүлээн зөвшөөрдөггүй.

Дүгнэлт

Тиймээс 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг үр дүнтэй эмчлэх олон эмчилгээний сонголтууд байдаг. Эдгээр нь өөр өөр бүлгийн шахмал эмүүд, тарилгын эмүүд юм.

Орчин үеийн эмийн үйлдвэрлэлийн онцлог шинж чанарыг ойлгодог туршлагатай мэргэжилтэн түүний өвчтөний бие даасан шинж чанарыг харгалзан ямар ч өвчтөнд шаардлагатай эмчилгээг хялбархан сонгох болно. Чихрийн шижингийн эсрэг эм нь өвчтэй хүний ​​шаардлагатай практик, тохь тухыг хослуулдаг.

Зарим тарилгын шийдлүүд нь зөвхөн эмчилгээний арга хэмжээ авах шаардлагатай байгааг долоо хоног бүр санах боломжийг олгодог.

Фармакологийн эмчилгээний шинэ боломжийг судлах нь зогсохгүй - цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулах зорилгоор тохиромжтой, аюулгүй эмийг бий болгодог бөгөөд энэ нь тааламжгүй өвчин үүсгэдэг өвчтөнүүдийн ирээдүйг өөдрөгөөр харах боломжийг олгодог.

Хоёрдугаар хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан Жанувиа, Онглиса, Галвус

Инкретин нь биологийн идэвхт нэгдлүүд юм. Үүнийг хоол хүнсээр дүүргэхийн тулд ходоод гэдэсний замд гардаг гормонууд юм.

Эдгээр дааврын үйлдвэрлэл нь нойр булчирхайн даавар инсулинаар бета эсийн шүүрлийг нэмэгдүүлдэг.

Инкретины дааврын хоёр төрөл байдаг. Эхний сорт нь глюконтой төстэй пептид-1, хоёр дахь нь глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид юм.

Судалгаанаас үзэхэд эдгээр нэгдлүүд буюу үүнтэй төстэй зүйл нь инсулины үйлдвэрлэлд нөлөөлж, улмаар цусан дахь сахарын түвшинд нөлөөлдөг.

Инкретиныг хэрэглэх нь чихрийн шижингийн эмчилгээнд шинэ алхам болно.

Баримт нь хоол идсэний дараа инкретиний нөлөөн дор нийт инсулины 70% -ийг гаргаж авдаг бөгөөд энэ нь цусны урсгалд ялгардаг. Эдгээр үзүүлэлтүүд нь эрүүл хүний ​​биетэй холбоотой байдаг. Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэрийн өвчтөнд энэ үзүүлэлт мэдэгдэхүйц буурдаг.

Хоёр төрлийн даавар нь глюкагоны уургийн нэгдлүүдийн гэр бүлд хамаардаг. Эдгээр дааврын үйлдвэрлэл нь хоол идсэн даруйдаа гэдэсний алслагдсан хэсэгт эхэлдэг. Гормонууд хоол идсэнээс хэдэн минутын дараа цусны урсгал руу ордог.

Гормоны идэвхитэй амьдрал нь маш богино бөгөөд хэдхэн минутад хүрдэг.

Эдгээр нэгдлүүдийг эндокринологич судалснаар эдгээр био идэвхит нэгдлүүд эмчилгээний өндөр чадвартай гэсэн дүгнэлтэд хүрсэн юм.

Судалгааны үр дүнд GLP1 нь нойр булчирхайн бета эсийн апоптозын үйл явцыг дарангуйлах чадвартай бөгөөд нойр булчирхайн эдийн эсийн нөхөн төлжих үйл явцыг бэхжүүлэхэд тусалдаг болохыг тогтоожээ.

Энэ нь эргээд нөхөн сэргээх үйл явц нь эсийн үйлдвэрлэсэн инсулины хэмжээг нэмэгдүүлэхэд хувь нэмэр оруулдаг.

GLP1-ийн биед ажилладаг ажлын үр дүнд дараахь эффектүүд илэрдэг.

1. Нойр булчирхайн бета эсүүдээр инсулины үйлдвэрлэлийг өдөөдөг.
2. Нойр булчирхайн эд эсийн альфа эсүүдээр глюкагоныг үйлдвэрлэх процесст дарангуйлах нөлөө.
3. Ходоодоо хоослох үйл явцыг удаашруулдаг.
4. Хоолны дуршил буурч, ханасан байдал нэмэгддэг.
5. Зүрх судасны систем, төв мэдрэлийн системийн ажилд эерэг нөлөө үзүүлдэг.

GLP1-ийн нийлэгжилт, бие махбодид идэвхижүүлэх нь зөвхөн глюкозын өндөр түвшинд явагддаг. Глюкоз буурснаар GLP1-ийн үйлдэл зогсох бөгөөд энэ нь биеийг гипогликемийн нөхцөл байдлаас хамгаалахад тусалдаг.

Чихрийн шижингийн эмчилгээнд incretin аналогийг ашиглах

Өнөө үед инстретинтэй холбоотой хоёр бүлгийн эм байдаг.

Эхний бүлэг бол байгалийн GLP1-ийг хүний ​​биед үзүүлэх нөлөөг дуурайдаг эм юм.

Хоёрдахь бүлгийн эмүүд нь ДСП-4-ийн биед үзүүлэх нөлөөг хааж болох эмийг агуулдаг бөгөөд энэ нь инсулины үйл ажиллагааг удаашруулдаг.

Оросын фармакологийн зах зээл дээр GLP1-тэй төстэй хоёр бэлдмэл байдаг.

GLP1 аналоги нь дараах байдалтай байна.

Эдгээр эмүүд нь хүний ​​бие махбодийн үйлдвэрлэсэн GLP1 синтетик аналог боловч эдгээр эмийн ялгаа нь тэдний идэвхтэй амьдралын үргэлжлэх хугацаа юм.

Эдгээр эмийн сул талууд нь:

1. Мансууруулах бодисыг зөвхөн арьсан доорх тарилга хэлбэрээр хэрэглэдэг.
2. GLP1-ийн агууламж мэдэгдэхүйц нэмэгдэж магадгүй юм. Өвчтөнд гипогликемийн төлөв байдлын шинж тэмдэг илэрвэл юуг өдөөж болох вэ?
3. Мансууруулах бодис нь зөвхөн GLP1-т нөлөөлдөг бөгөөд эм нь GUI-д мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлэх боломжгүй байдаг.
4. Эдгээр эмийг хэрэглэдэг өвчтөнүүдийн тал хувь нь дотор муухайрах, бөөлжих зэрэг гаж нөлөө үзүүлдэг боловч эдгээр гаж нөлөө нь түр зуурын шинжтэй байдаг.

Уг эмийг нэг удаагийн тариурын үзэг хэлбэрээр үйлдвэрлэдэг бөгөөд энэ эм нь 1 мл 250 мкг тунгаар байдаг. Тариурын үзэг нь 1.2 эсвэл 2.4 мл хэмжээтэй байдаг.

Victoza, Baeta нь арьсан доорх эмийг хэрэглэдэг бөгөөд эдгээрийг судсаар ба судсаар хийхийг хориглодог. Сүүлийнх нь элсэн чихэр бууруулах бусад эмүүдтэй амархан нийлдэг.

Эдгээр эмийн өртөг нь өдөр бүр хамгийн бага тунгаар хэрэглэсэн тохиолдолд Орос улсад дунджаар сард 400 орчим рубль байдаг.

DPP4 дарангуйлагчийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд хэрэглэнэ

Дипептидил пептидаз-4 нь инкретин дааврыг задлахад тусалдаг фермент юм.

Энэ шалтгааны улмаас хэрэв та түүний үр нөлөөг хааж чадвал дааврын үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа нэмэгдэж болох бөгөөд энэ нь бие махбодид инсулины үйлдвэрлэлийг нэмэгдүүлэх болно.

Оросын эмийн зах зээл дээр энэ бүлгийн эмнэлгийн бүтээгдэхүүнийг гурван эмнэлгийн хэрэгслээр төлөөлдөг.

Эмийн зах зээл дээрх ийм эмүүд нь дараахь зүйлүүд юм.

Жанувиа бол энэ бүлгийн анхны эмүүдийн нэг юм. Бэлдмэлийг монотерапийн үед болон цогц эмчилгээнд хэрэглэж болно. Уг эмийг таблет бэлдмэл хэлбэрээр авах боломжтой.

Жанувиа хэрэглэх нь ферментийн ажлыг 24 цагийн турш хаах боломжийг олгодог бөгөөд эмийг ууснаас хойш 30 минутын дараа эм ууж эхэлдэг.

Мансууруулах бодис хэрэглэх үр нөлөө нь эмчилгээг эхлүүлснээс хойш сарын дараа илэрдэг.

Галвус бол DPP4 дарангуйлагчдын төлөөлөгч юм. Мансууруулах бодисын давуу тал нь хоолны хуваарь үл хамааран түүнийг ашиглах боломж юм.

Галвусыг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн цогц ба монотерапийн аль алинд нь ашиглаж болно.

Онглиса бол өндөр сахартай тэмцэх хамгийн сүүлийн үеийн эмүүдийн нэг юм. Уг эмийг чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд шахмал бэлдмэл хэлбэрээр санал болгодог.

Онглиса нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн моно эмчилгээнд ашиглагдахаас гадна өвчний цогц эмчилгээний бүрэлдэхүүн хэсэг болдог.

Онглиса хэрэглэх үед бөөрний хэвийн үйл ажиллагаанд онцгой анхаарал хандуулах хэрэгтэй. Хэрэв өвчтөн бөөрний дутагдлын хөнгөн хэлбэртэй бол авсан эмийн тунг тохируулахгүй, гэхдээ өвчтөн дунд болон хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай бол хэрэглэсэн эмийн тунг 2 дахин бууруулна.

Өртөгөөр бол эм нь хоорондоо нэг их ялгаатай байдаггүй.

Эдгээр эмийг эмчлэхийн тулд өвчтөн дунджаар сард 2000-20000 рубль шаардагдана.

GLP1 ба DPP4 дарангуйлагчдын аналоги бэлдмэлийг ашиглах зөвлөмж

Эдгээр хоёр бүлгийн эмийг өвчтөний биед өвчин илрэх тэр мөчөөс эхлэн хоёр дахь хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд хэрэглэж болно.

Чихрийн шижин өвчний хөгжлийн эхний шатанд нойр булчирхайн эдэд бета эсийн санг хадгалах, нэмэгдүүлэх шаардлагатай байдаг. Энэ нөхцөл байдал биелсэн тохиолдолд чихрийн шижин өвчнийг удаан хугацаагаар нөхөж, өвчний эмчилгээнд инсулин эмчилгээг хэрэглэх шаардлагагүй болно.

Эмчийн зааж өгсөн эмийн тоо нь гликатлагдсан гемоглобины шинжилгээний үр дүнгээс хамаарна.

Инкретин дээр үндэслэсэн эмчилгээний арга хэмжээ нь чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд өвчтөнүүдэд эрс тусламж үзүүлэх, нойр булчирхайн бета эсийн хамгийн дээд функцийг хадгалах боломжийг олгодог.

Ахмад настай өвчтөнд чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд incretin маягийн эм хэрэглэх нь хамгийн тохиромжтой, аюулгүй байдаг.Энэ нь энэ төрлийн эмийг хэрэглэх нь өвчтөний бие махбодид гипогликемийн нөхцлийг бүрдүүлэхэд хувь нэмэр оруулдаггүйтэй холбоотой юм.

Нэмж дурдахад эдгээр эмийг хэрэглэх нь ахмад өвчтөнд гликеми өвчнийг байнга хянах шаардлагагүй байдаг.

Инкретин хэлбэрийн эмээр эмчилгээ хийлгэх нь эмийн дэглэм зөрчсөн тохиолдолд бие махбодид хурц декомпенсаци үүсэхэд хүргэдэггүй.

Эдгээр давуу талууд нь ахмад настнуудад чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд эдгээр эмийн сонголтыг нэгдүгээр эмийн эм болгон тодорхойлдог.

Инретин вэбинарыг энэ нийтлэл дэх видеон дээр үзүүлэв.

Чихэрээ тодорхойлох эсвэл зөвлөмж өгөх хүйсийг сонгоно уу. Хайлт олдсонгүй. Харуулж байна. Хайлт олдсонгүй. Харуулав. Хайлт олдсонгүй.

Инцэцин ба incretin mimetics (DPP4 дарангуйлагчид ба GLP1 агонистууд)

Сайн байцгаана уу, блогын байнгын уншигчид болон зочид! Өнөөдөр дэлхий даяар эмч нар аль хэдийн хэрэглэж байсан орчин үеийн эмийн талаар хэцүү нийтлэл гарах болно.

Дипептидил пептидаз 4 дарангуйлагч ба глюкагон хэлбэртэй пептид 1 агонистийн бүлгийн эмүүд нь чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд хэрэглэдэг юу вэ? Өнөөдөр та эдгээр урт, төвөгтэй үгс ямар утгатай болох, хамгийн чухал нь олж авсан мэдлэгээ хэрхэн хэрэгжүүлэх талаар сурах болно.

Энэ нийтлэлд цоо шинэ эм - глюкагон маягийн пептид 1 (GLP1) ба дипептидил пептидаз 4 (DPP4) хориглогчдын аналоги дээр анхаарлаа хандуулах болно. Эдгээр эмийг инкрины гормоны судалгаанд зохион бүтээсэн - инсулины нийлэгжилт, цусан дахь глюкозын хэрэглээтэй шууд холбоотой байдаг.

Инкретин ба 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин

Юун түрүүнд би өөрсдийгөө товчхон гэж нэрлэвэл өөрсдөд нь юу байгааг хэлье. Инцэцин гэдэг нь цусан дахь инсулины түвшинг нэмэгдүүлдэг хүнсний хэрэглээний хариуд ходоод гэдэсний замд гардаг даавар юм.

Хоёр гормоныг инкретин гэж нэрлэдэг - глюконтой төстэй пептид-1 (GLP-1) ба глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид (HIP).

HIP рецепторууд нь нойр булчирхайн бета эсүүд дээр байрладаг бөгөөд GLP-1 рецепторууд нь янз бүрийн эрхтнүүдэд байдаг тул инсулин үйлдвэрлэлийг өдөөхөөс гадна GLP-1 рецепторуудыг идэвхжүүлснээр энэ дааврын бусад нөлөөлөл гарч ирдэг.

GLP-1-ийн үр дүнд бий болсон эффектүүдийг энд харуулав.

• Нойр булчирхайн бета эсүүдээр инсулины үйлдвэрлэлийг өдөөдөг.
• Нойр булчирхайн альфа эсүүдээр глюкагон үйлдвэрлэлийг зогсоох.
• Ходоодны хоосолтыг удаашруулдаг.
• Хоолны дуршил буурч, ханасан мэдрэмж нэмэгддэг.
• Зүрх судасны болон төв мэдрэлийн системд эерэг нөлөө үзүүлдэг.

GLP-1 инсулины нийлэгжилт, үйлдвэрлэлийг нэмэгдүүлэх нь глюкозоос хамааралтай процесс юм. Энэ нь гормон нь цусан дахь глюкозын өндөр түвшинд л идэвхжиж, үр нөлөө үзүүлдэг бөгөөд глюкоз хэвийн хэмжээнд (4.5 ммоль / л) буурахад инсулины шүүрлийг өдөөдөг гэсэн үг юм. Энэ нь бие махбодийг гипогликемийн урвалаас хамгаалдаг тул энэ нь маш чухал юм.

Хэрэв эхний болон тэргүүлэх нөлөөгөөр бүх зүйл тодорхой бол: илүү их инсулин байдаг - глюкоз бага байвал хоёрдугаарт ороход илүү хэцүү байх болно. Глюкагон нь альфа эсийн үйлдвэрлэсэн нойр булчирхайн даавар юм. Энэ даавар нь инсулины яг эсрэг юм.

Глюкагон нь элэгнээс ялгарч цусан дахь глюкозын түвшинг нэмэгдүүлдэг. Бидний бие махбодид элэг, булчинд энергийн эх үүсвэр болох глюкозын их нөөц байдаг бөгөөд эдгээр нь гликоген хэлбэрээр байдаг.

Глюкагоны үйлдвэрлэлийг бууруулснаар инкретин нь элэгнээс глюкозын ялгаралтыг бууруулж зогсохгүй инсулины нийлэгжилтийг нэмэгдүүлдэг.

Чихрийн шижингийн хувьд ходоодны хоосолтыг багасгах эерэг нөлөө юу вэ? Хүнсний глюкозын ихэнх хэсэг нь жижиг гэдэснээс шингээгддэг нь баримт юм.

Тиймээс, хэрэв хоол хүнс нь жижиг хэсгүүдэд гэдэс дотор орох юм бол цусан дахь сахар аажмаар, гэнэтийн үсрэлтгүйгээр өсөх болно, энэ нь бас том нэмэх юм.

Энэ нь хоол идсэний дараа глюкозыг нэмэгдүүлэх асуудлыг шийддэг (пострандиаль гликеми).

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд хоолны дуршил буурах, ханасан мэдрэмжийг нэмэгдүүлэх утга нь хэт үнэлэхэд хэцүү байдаг. GLP-1 нь гипоталамус дахь өлсгөлөн ба ханасан төвүүдэд шууд үйлчилдэг.

Тиймээс энэ нь бас том, тарган нэмэх юм.

Зүрх, мэдрэлийн системд эерэг нөлөө үзүүлэх талаар дөнгөж судалж байгаа бөгөөд зөвхөн туршилтын загварууд байдаг боловч ойрын ирээдүйд эдгээр эффектийн талаар илүү ихийг олж мэдэх болно.

Эдгээр нөлөөллөөс гадна GLP-1 нь нойр булчирхайн шинэ эсүүдийн нөхөн төлжилт, өсөлтийг өдөөж, бета эсийн блокуудыг устгадаг болохыг туршилтаар нотолсон болно. Ийнхүү энэ даавар нь нойр булчирхайг ядаргаагаас хамгаалж, бета эсийн массын өсөлтөд хувь нэмэр оруулдаг.

Эдгээр даавруудыг эм болгон хэрэглэхээс бид юу зогсоох вэ? Эдгээр нь хүний ​​дааврын бэлдмэлтэй ижил төстэй байх тул бараг төгс эм байх болно. Гэхдээ хүндрэл нь GLP-1 ба HIP-ийг маш хурдан устгахад оршино (GLP-1 2 минутын дотор, 6 минутын хугацаанд HIP) 4 төрлийн дипептидил пептидаза (DPP-4) ферментийн хамт устдаг.

Гэхдээ эрдэмтэд үүнээс гарах гарц олсон байна.

Өнөөдөр дэлхий даяар мансууруулах бодисын хоёр бүлэг байдаг бөгөөд үүнээс үүдэн инсретинтэй холбоотой байдаг (GLP-1 нь GUI-ээс илүү эерэг нөлөө үзүүлдэг тул GLP-1-тэй ажиллах нь эдийн засгийн хувьд ашигтай байсан).

1. Хүний GLP-1-ийн нөлөөг дуурайдаг эм.
2. DPP-4 ферментийн үйл ажиллагааг саатуулдаг эмүүд нь тэдний дааврын үйл ажиллагааг уртасгадаг.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд GLP-1 аналогууд

Одоогийн байдлаар Оросын зах зээл дээр GLP-1 аналогын хоёр эм байдаг - Bayette (exenatide) болон Victoza (liraglutide). Эдгээр эмүүд нь хүний ​​GLP-1-ийн синтетик аналог боловч зөвхөн үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа илүү удаан байдаг.

Эдгээр нь миний дээр дурдсан хүний ​​дааврын бүхэлдээ үр нөлөөтэй байдаг. Энэ нь эргэлзээгүй нэмэлт зүйл юм. Түүнчлэн 6-12 сарын хугацаанд биеийн жин дунджаар 4 кг-аар буурдаг. глюкатлаг гемоглобины хэмжээ дунджаар 0.8-1.8% буурдаг.

Гликатлаг гемоглобин гэж юу вэ, яагаад үүнийг хянах хэрэгтэй вэ гэдгийг "Гликатлаг гемоглобин: яаж авах вэ?" Гэсэн нийтлэлийг уншина уу.

Давуу тал нь:

• Зөвхөн арьсан доорх эмчилгээ, өөрөөр хэлбэл таблет хэлбэр байхгүй байна.
• GLP-1-ийн концентраци 5 дахин нэмэгдэх бөгөөд энэ нь гипогликемийн эмгэгийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
• GLP-1-ийн нөлөө нь зөвхөн нэмэгдэх бөгөөд эм нь GUI-д нөлөөлдөггүй.
• 30-40% -д гаж нөлөө нь дотор муухайрах, бөөлжих хэлбэрээр ажиглагдаж болох боловч тэдгээр нь түр зуурын шинж чанартай байдаг.

Баета нь нэг удаагийн тариурын үзэг (инсулин тариурын үзэгүүдтэй төстэй) 1 мг 250 мкг тунгаар авах боломжтой. Үзэгүүд 1.2 ба 2.4 мл хэмжээтэй байдаг. Нэг багцанд - нэг үзэг.

Чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх нь хүлцэлийг сайжруулах зорилгоор 1 сарын хугацаанд өдөрт 2 удаа 5 мкг тунг ууж эхэлдэг бөгөөд шаардлагатай бол тунг өдөрт 2 удаа 10 мкг болгон нэмэгдүүлдэг.

Цаашдын тунг нэмэгдүүлэх нь эмийн үр нөлөөг сайжруулдаггүй боловч гаж нөлөөг нэмэгдүүлдэг.

Bayeta-ийн тарилгыг өглөөний ба оройн хоолноос нэг цагийн өмнө хийдэг тул хоолны дараа үүнийг хийх боломжгүй юм. Хэрэв тарилга хийлгээгүй бол дараагийнх нь хуваарийн дагуу товлосон цагт хийгддэг. Тарилга нь гуя, ходоод, мөрөндөө арьсан дор өгдөг. Үүнийг судсаар буюу судсаар хийх боломжгүй.

Энэ эмийг харанхуй, хүйтэн газар хадгалах шаардлагатай, өөрөөр хэлбэл хөргөгчийн хаалган дээр хөлдөхгүй байх шаардлагатай. Тариурын үзэгийг тарилгын дараа хөргөгчинд хадгална.

30 хоногийн дараа Bayeta бүхий тариурын үзэг нь эмэнд үлддэг байсан ч хамаагүй хаягддаг, энэ хугацааны дараа эм нь хэсэгчлэн устаж, хүссэн үр нөлөө үзүүлэхгүй. Хэрэглэсэн эмийг зүү хавсаргасан байдлаар бүү хадгал.

Хэрэглэх болгондоо зүүг шургуулж хаях ёстой бөгөөд шинэ тарилга хийхээс өмнө шинээр зүүж өгөх хэрэгтэй.

Бетааг элсэн чихэр бууруулах бусад эмүүдтэй хослуулж болно. Хэрэв эмийг сульфонилмоа бэлдмэл (манинил, чихрийн шижин гэх мэт) -тэй хослуулан хэрэглэвэл гипогликеми үүсэхээс сэргийлж тэдний тунг багасгах хэрэгтэй.

Гипогликемийн талаар тусдаа өгүүлэл байдаг тул хэрэв та үүнийг хийгээгүй бол холбоосыг дагаж судалж үзэхийг зөвлөж байна. Хэрэв Бетата нь метформинтой хамт хэрэглэвэл метформины тун өөрчлөгддөггүй, учир нь

энэ тохиолдолд гипогликеми үүсэх магадлал багатай.

Хохирогчийг тариурын үзэгнээс 1 мл-ийн 6 мг тунгаар авах боломжтой. Тариурын үзэгний хэмжээ 3 мл байна. Нэг, 2, 3 ширхэг тариурын үзэг зарна. Тариурын үзэг хадгалах, ашиглах нь Bait-тай төстэй.

Чихрийн шижин өвчтэй хүмүүсийг Victoza-тай эмчлэх эмчилгээг өдөрт нэг удаа хийдэг бөгөөд хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран өвчтөн өөрөө сонгох боломжтой байдаг. Бэлдмэлийг гуя, хэвлий эсвэл мөрөн дээр арьсан дор хийдэг.

Түүнчлэн, энэ нь судсаар ба судсаар хэрэглэх боломжгүй юм.

Victoza-ийн анхны тун нь өдөрт 0.6 мг байна. 1 долоо хоногийн дараа та тунг аажмаар 1.2 мг хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой. Хамгийн их тун нь 1.8 мг бөгөөд тунг 1.2 мг болгон нэмэгдүүлснээс хойш 1 долоо хоногийн дараа эхэлж болно. Энэ тунгаас дээш бол эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Баета-тай адилтгах замаар Виктозу нь элсэн чихэр бууруулдаг бусад эмүүдтэй хамт ашиглагдаж болно.

Одоо хамгийн чухал зүйл бол - эмийн үнэ, хүртээмжийн талаар. Энэ бүлгийн эм нь чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд үзүүлэх эмийн холбооны эсвэл бүс нутгийн жагсаалтад ороогүй болно. Тиймээс эдгээр эмийг өөрийн мөнгөө худалдаж авах шаардлагатай болно. Шууд хэлэхэд эдгээр эм нь хямдхан биш юм.

Үнэ нь эмийн тун, сав баглаа боодолоос хамаарна. Жишээлбэл, 1.2 мг хэмжээтэй Баета нь 60 тун эмийг агуулдаг. Энэ хэмжээ нь 1 сарын хугацаанд хангалттай. тогтоосон хоногийн тун 5 мкг. Энэ тохиолдолд эм нь сард дунджаар 4600 рубль төлөх болно.

Хэрэв энэ бол Victoza бол өдөр бүр хамгийн багадаа 6 мг тунгаар хэрэглэвэл эм нь сард 3,400 рубль болно.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд DPP-4 дарангуйлагч

Миний дээр хэлсэнчлэн дипептидил пептидаз-4 фермент ферментин дааврын дааврыг устгадаг. Тиймээс эрдэмтэд энэхүү ферментийг хаахаар шийдсэн бөгөөд үүний үр дүнд өөрсдийн дааврын физиологийн үр нөлөөг удаашруулдаг.

Энэ бүлгийн эмийн нэг том нэмэх нь GLP-1 ба HIP-ийн гормоны өсөлт нь эмийн үр нөлөөг нэмэгдүүлдэг.

Түүнчлэн эерэг тал бол эдгээр дааврын хэмжээ ихсэх нь физиологийн мужид 2-оос ихгүй удаа тохиолддог бөгөөд энэ нь гипогликемийн урвалын илрэлийг бүрмөсөн арилгадаг.

Эдгээр эмийг хэрэглэх аргыг бас нэмж тооцож болно - эдгээр нь тарилга биш харин шахмал бэлдмэл юм. DPP-4 дарангуйлагчид бараг ямар ч гаж нөлөө үзүүлдэггүй, учир нь

гормонууд нь эрүүл хүний ​​биед байгаа мэт физиологийн хязгаарлалт нэмэгддэг. Дарангуйлагчийг хэрэглэх үед гликатлагдсан гемоглобины түвшин 0.5-1.8% -иар буурдаг.

Гэхдээ эдгээр эмүүд биеийн жинд бараг ямар ч нөлөө үзүүлдэггүй.

Өнөөдөр Оросын зах зээл дээр гурван эм байдаг - Галвус (вилдаглиптин), Жанувиа (ситаглиптин), Онглиса (саксаглиптин).

Жанувиа бол энэ бүлгээс гаралтай анхны эм бөгөөд АНУ-д, дараа нь дэлхий даяар хэрэглэж эхэлсэн. Энэ эмийг монотерапийн болон элсэн чихэр бууруулах бусад эмүүд, тэр ч байтугай инсулинтай хослуулан хэрэглэж болно. Жанувиа ферментийг 24 цагийн турш хааж, эмчилгээ хийснээс хойш 30 минутын дараа ажиллаж эхэлдэг.

25, 50, 100 мг тунгаар шахмал хэлбэрээр авах боломжтой. Санал болгож буй тун нь өдөрт 100 мг (өдөрт 1 удаа), хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран авч болно. Бөөрний дутагдлын үед тунг 25 эсвэл 50 мг хүртэл бууруулдаг.

Хэрэглээний үр нөлөөг хэрэглээний эхний сард аль хэдийн харж болно, мацаг барих болон постпандал хийсний дараа цусан дахь сахарын хэмжээ буурдаг.

Хосолсон эмчилгээний ая тухыг хангахын тулд Жанувиа нь метформин - Жануметтай хослуулсан бэлдмэл хэлбэрээр үйлдвэрлэгддэг. Хоёр тунгаар авах боломжтой: 50 мг Januvia + 500 мг Metformin ба 50 мг Januvia + 1000 мг Metformin. Энэ хэлбэрээр шахмалыг өдөрт 2 удаа авна.

Галвус нь DPP-4 дарангуйлагч бүлгийн гишүүн юм. Хоолноос үл хамааран үүнийг авдаг. Галвусын анхны тун нь өдөрт нэг удаа 50 мг, шаардлагатай бол тунг 100 мг хүртэл нэмэгддэг боловч тунг өдөрт 2 удаа 50 мг-аар тараана.

Галвусыг бусад элсэн чихэр бууруулах эмүүдтэй хослуулан хэрэглэдэг. Тиймээс Галвусмет гэх мэт хавсарсан эм байдаг бөгөөд энэ нь түүний найрлагад метформиныг агуулдаг. 500, 850, 1000 мг метформин бүхий шахмал байдаг, Галвусын тун 50 мг хэвээр байна.

Дүрмээр бол, эмчилгээний дутагдалд ордог эмийн хослолыг зааж өгдөг. Галвусметийн хувьд эмийг өдөрт 2 удаа ууна. Галвусыг бусад эмүүдтэй хослуулан өдөрт 1 удаа ууна.

Бөөрний үйл ажиллагааны сулралтай тохиолдолд эмийн тунг өөрчлөх боломжгүй юм. Жанувиа ба Галвус гэсэн хоёр эмийг харьцуулж үзэхэд гликатлагдсан гемоглобин, постпрандиаль гликеми (идсэний дараа элсэн чихэр), мацаг барих гликемийн ижил өөрчлөлт ажиглагдсан.

Онглиса бол DPP-4 дарангуйлагч бүлгийн сүүлчийн нээлттэй эм юм. Бэлдмэлийг 2.5 ба 5 мг шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэдэг. Өдөрт 1 удаа хоол идсэнээс үл хамааран үүнийг авдаг. Мөн монотерапийн хэлбэрээр болон элсэн чихэр бууруулах бусад эмүүдтэй хослуулан хэрэглэдэг. Гэхдээ өнөөг хүртэл Янувия эсвэл Галвусын нэгэн адил метформинтэй хавсарсан эм байдаггүй.

Бөөрний бага зэргийн дутагдалтай тохиолдолд тунг тохируулах шаардлагагүй бөгөөд дундаж ба хүнд үе шатанд эмийн тунг 2 дахин бууруулдаг. Янувиа, Галвустай харьцуулахдаа гаж нөлөөний үр нөлөө, давтамжид мэдэгдэхүйц, мэдэгдэхүйц ялгаа ажиглагдаагүй. Тиймээс эмийн сонголт нь эмийн үнэ, туршлагаас хамаарна.

Харамсалтай нь эдгээр эмийг холбооны давуу эрхийн эмийн жагсаалтад багтаагүй боловч зарим бүс нутагт эдгээр эмийг орон нутгийн төсвийн хөрөнгөөр ​​бүс нутгийн бүртгэлээс өвчтөнд олгох боломжтой байдаг. Тиймээс дахиад л эдгээр эмийг өөрийн мөнгөөр ​​худалдаж авах хэрэгтэй.

Үнийн хувьд эдгээр эмүүд нь тийм ч их ялгаатай биш юм. Жишээлбэл, 100 мг тунгаар Жанувитай чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд дунджаар 2200-2,400 рубль зарцуулах шаардлагатай. 50 мг тунгаар Galvus нь сард 800-900 рубль төлөх болно. Онглиса 5 мг сард 1700 рубль байдаг. Үнэ нь зөвхөн интернетийн дэлгүүрүүдээс авсан болно.

Эдгээр бүлгийн эмийг хэнд зааж өгсөн бэ? Эдгээр хоёр бүлгийн эмийг өвчний дебют үеэр аль хэдийн эмчилж өгч болно, мэдээж үүнийг боломжтой хүмүүст. Энэ үед нойр булчирхайн бета эсийн санг хадгалах, магадгүй бүр нэмэгдүүлэх нь маш чухал бөгөөд дараа нь чихрийн шижин өвчнийг удаан хугацаагаар нөхөн төлжүүлж инсулин томилох шаардлагагүй болно.

Чихрийн шижин өвчнийг илрүүлэхийн тулд хэдэн эмийг нэгэн зэрэг зааж өгөх нь гликатлаг гемоглобины түвшнээс хамаарна.

Миний хувьд бүгд ийм л байдаг. Энэ нь маш их өөрчлөгдсөн байна, та нар яаж туулж чадахаа мэдэхгүй байна. Гэхдээ уншигчдын дунд эдгээр эмийг аль хэдийн авсан хүмүүс байдаг гэдгийг би мэднэ. Тиймээс, эмийн талаархи сэтгэгдлээ хуваалцах хүсэлтээ танд уриалж байна. Шинэ эмчилгээнд шилжих эсвэл шилжихгүй хэвээр байгаа хүмүүст энэ талаар олж мэдэх нь ашигтай байх болно гэж бодож байна.

Гэхдээ хамгийн үр дүнтэй эм хэдий ч, чихрийн шижин өвчний үед хоол тэжээлийг хэвийн болгох Ердийн дасгалтай уялдуулан тэргүүлэх үүрэг гүйцэтгэдэг.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээ: шинэ боломж ба орчин үеийн эм

Дэлхий даяар чихрийн шижин өвчтэй хүмүүсийн тоо жил бүр нэмэгдсээр байна.Өдөр тутмын хоолонд амархан шингэцтэй нүүрс ус их байдаг тул асуудлын нэг хэсэг нь хоол тэжээлийн онцлог шинж чанартай холбоотой юм.

Гэхдээ зөвхөн хоол хүнс төдийгүй өвчин тархах шалтгаан болдог.

Чихрийн шижингийн тахлын гол хүчин зүйлүүдийн нэг бол удамшлын өвчлөл юм. Энэ нь эцэг эхийн аль нэг нь энэ өвчнөөр өвчилсөн бол үр удамд элсэн чихрийн хэмжээ ихэссэн нь зайлшгүй харагдах болно гэсэн үг юм.

Глюкозын өөрчлөлтөд тэсвэртэй өвчтөнүүдийн тоо маш их байдаг тул эмийн үйлдвэрлэл нь өндөр үр дүнтэй антибиотик эмийг үйлдвэрлэдэг. Эдгээр нь хүмүүсийн амьдралыг илүү хялбар болгож, хоолны дэглэм, дасгалын дэглэмийг дагаж мөрдөхөд цусан дахь сахарын хэмжээг бүрэн хянахад хувь нэмэр оруулдаг.

Сульфонилмоур, бигуанидын деривативууд: эмийн өнөөгийн хамаарал

Өнгөрсөн зууны 60-аад оноос эхлэн цусан дахь сахарын түвшинг үр дүнтэй хянах эмийг идэвхтэй хөгжүүлж эхэлсэн.

Хүмүүст үнэхээр тусалсан чихрийн шижин өвчний үед хэрэглэдэг эхний бүлэг эм бол sulfonylureas юм.

Мансууруулах бодисын үйл ажиллагааны мөн чанар нь энгийн бөгөөд тэд инсулин үйлдвэрлэх үүрэгтэй нойр булчирхайн эсийг өдөөдөг. Үүний үр дүнд дааврын шүүрэл нэмэгдэж, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй хамт цусан дахь сахар буурдаг.

Сульфонилмоурын бэлдмэл

Сульфонилмоурын гурван үе байдаг. Эхний бүлгийн эмийг өнөөдөр бараг ашигладаггүй боловч эмийн үйлдвэрлэл нь толбутамид ба карбамидын хязгаарлагдмал үйлдвэрлэлийг үргэлжлүүлсээр байна.

Элсэн чихэр бууруулдаг эхний үеийн сульфонилмоурыг үйлдвэрлэлээс бүрэн хасдаггүй. Хоёр ба гуравдугаар бүлгийн эмийг одоогоор эмнэлзүйн практикт өргөн хэрэглэдэг.

ОХУ-ын олон бүс нутагт тэд бүх категорийн иргэдийн хувьд цорын ганц хэвээр байна.

Сульфонилмоурийн деривативын хоёр ба гурав дахь үеийн чихрийн шижинтэй холбоотой шахмалыг дараахь байдлаар хэрэглэнэ.

Хамгийн алдартай гибенкламид нь анх боловсруулагдсан боловч өнөөдрийг хүртэл ач холбогдлоо алдаагүй байна. Худалдааны нэр нь чихрийн шижин өвчтэй олон өвчтөнд "чихээр" байдаг:

Манинил нь ялангуяа түгээмэл байдаг, учир нь энэ нь эмийг шингээх процессыг хөнгөвчилдөг микроионжуулсан хувилбартай байдаг.

Шинэ (гурав дахь) үеийг нэг эм - глимеперидээр төлөөлдөг. Энэ нь дараах барааны тэмдгийн дор мэдэгдэж байна.

Глимеперид нь өмнөх үйл ажиллагааны механизмаас ялгаатай биш боловч бага тунгаар илүү тогтвортой нөлөө үзүүлдэг бөгөөд өвчтөнд илүү сайн тэсвэрлэдэг.

Чихрийн шижин өвчний 2-р хэлбэрийн сульфонилмоа бэлдмэлийн гол давуу талууд.

• эерэг, тогтвортой нөлөө
• өндөр эмчилгээний өргөрөг - та согтохоос айхгүйгээр тунг хэд хэдэн удаа нэмэгдүүлэх боломжтой,
• сайн хүлцэл
• бага өртөгтэй
• өдөрт дээд тал нь хоёр удаа
• бусад чихрийн шижингийн эсрэг эмүүдтэй хялбар нийцтэй байх,
• бүр алслагдсан бүс нутагт эмийн санд байгаа эсэх.

Гэсэн хэдий ч гурав дахь үеийн эмийг үр дүнтэй хэрэглэхийн тулд хамгийн чухал нөхцөл шаардлагатай байдаг - нойр булчирхайн эсүүд дор хаяж дунд хэмжээний инсулин үүсгэдэг.

Хэрэв гормон байхгүй бол Лангерханы арлуудын ажлыг өдөөх нь утгагүй болно. Чихрийн шижинтэй өвчтөнд саад болдог хоёрдахь хүчин зүйл бол хэдэн жилийн турш хэрэглэсний дараа үр нөлөө буурах явдал юм.

Сульфонилмоурын бэлдмэлийн эсэргүүцэл үүсдэг бөгөөд энэ нь цусан дахь сахарын хэмжээ ихсэхэд хүргэдэг.

Үүний үр дүнд тунг хамгийн их тэвчихэд хүргэх эсвэл бусад антибиотик шахмал хэлбэрээр өөрчлөх шаардлагатай болдог.

Biguanides - 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний хамгийн алдартай эмүүдийн нэг бөгөөд одоогоор зөвхөн метформиныг өргөн хэрэглэдэг.

Үүний гол давуу тал нь инсулин рецепторуудын үйл ажиллагааг сайжруулж, глюкозын бодисын солилцоог хурдасгадаг явдал юм. Үүний үр дүнд дааврын түвшин бага байсан ч цусан дахь сахарын хэмжээ буурах боломжтой байдаг.Метформин нь жинг бууруулж, хоолны дуршил бууруулдаг бөгөөд энэ нь таргалалттай өвчтөнүүдэд чухал ач холбогдолтой юм. Энэ эм нь орчин үеийн бараг бүх антибиотик эмтэй төгс хослуулсан байдаг.

Амны хөндийн гипогликемийн шинэ эмүүд: гол давуу талууд

Чихрийн шижингийн эмчилгээний амжилтын хамгийн чухал бүрэлдэхүүн хэсэг бол хоолны дараа глюкозын түвшинг үр дүнтэй хянах чадвар юм.

Энэ хугацаанд түүний өсөлтийн хамгийн дээд оргил үе ажиглагдаж байгаа бөгөөд энэ нь өвчний явцыг сөргөөр нөлөөлдөг. Тиймээс богино хугацааны эсрэг чихрийн шижинтэй эмийг боловсруулсан.

Клинидүүд энэ бүлэгт хамаардаг - репаглинид ба nateglinide.

Репаглинид (NovoNorm) дараахь онцлог шинж чанартай.

• идэх юм бол идэхээ больсон бол
• цусан дахь глюкозын түвшинг бууруулалгүйгээр зөвхөн төрсний дараах (хоолны дараа) гликеми бууруулдаг.
• хурдан, хүчтэй,
• биед хуримтлагдаагүй, бөөрөөр амархан орж ирдэг,
• бага өртөгтэй, олон нийтэд нээлттэй
• антибиотикийн үндсэн эмийг репаглинид хялбар нэгтгэдэг
• Энэ нь эсрэг заалт, гаж нөлөө багатай.

Репаглинидын гол сул тал бол монотерапийн эмчилгээний үр дүнгүй юм. Үүнийг зөвхөн чихрийн шижин өвчний хөнгөн хэлбэрийн хэлбэрээр эсвэл бусад эмтэй хослуулан хэрэглэх боломжтой. Гэсэн хэдий ч өндөр үр дүнтэй үндсэн бодис байгаа нь глюкозын хүлцлийг бууруулдаг анхны сонголт болох эмийн репаглинидын эмчилгээний үр дүнг нарийсгадаг.

Чихрийн шижин өвчний харьцангуй шинэ эмчилгээ юм дафлифлозин. Үйлдлийн механизм нь одоо байгаа бусад бүх чихрийн шижингийн эсрэг шахмалаас эрс өөр юм.

Энэ эм нь бөөр дэх глюкозын реабсорбцийг идэвхтэй дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь шээсэн дэх ялгаралтыг нэмэгдүүлдэг. Үүний үр дүнд нойр булчирхайн эсийн үр дүнтэй үйл ажиллагаа байхгүй байсан ч гликеми буурдаг.

Худалдааны нэрийн дор Оросын зах зээл дээр танилцуулсан Форсига.

Дапаглифлозиний үндсэн шинж чанарууд:

• үйл ажиллагааны цоо шинэ арга хэлбэр нь зорилтот эрхтэн ба Лангергантын арлууд дахь инсулин рецепторуудын төлөв байдлаас хамаардаггүй.
• эмчилгээнд маш сайн
• Донтолт үүсэхгүй. Энэ нь хэдэн арван жилийн турш гүйцэтгэлийг бууруулалгүйгээр ашиглагдах болно.
• хэт таргалалттай өвчтөнд эмийн идэвх буурдаг.
• өндөр өртөгтэй
• шээс хөөх эмтэй, ялангуяа фуросемидтэй хослуулах боломжгүй байдаг,
• гемоглобины өндөр түвшин нь тромбоэмболийн хүндрэлийг ихэсгэдэг.
• өндөр настанд 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед хэрэглэх боломжгүй - эмчилгээг эхлэх хамгийн дээд нас нь 74 нас байна.

Одоогийн байдлаар практикт дапаглифлозиныг хязгаарлагдмал хэмжээгээр хэрэглэдэг бөгөөд ихэвчлэн таргалдаггүй залуу хүмүүст ихэвчлэн хэрэглэдэг. Гэхдээ эм нь сайн ирээдүйтэй.

Чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх эм нь одоогоор боломжгүй юм тиазолидиндионес. Саяхан энэ бүлгийн эмийг клиник практикт өргөн хэрэглэдэг. Тэд өөрсдийгөө гликемийн түвшинг амжилттай тогтворжуулж, удаан эдэлгээтэй эм гэж тогтоожээ.

Эдгээр нь үндсэн тусламжийн эмчилгээний хэрэгсэл бөгөөд өдөр бүр заавал хэрэглэх шаардлагатай байдаг. Үйл ажиллагааны механизм нь PPARy рецепторыг өдөөх бөгөөд энэ нь зорилтот эсүүд дэх инсулины ойлголтыг сайжруулдаг.

Үүний үр дүнд нойр булчирхайгаас ялгарч буй дааврын хэмжээ хангалтгүй байгаа нь элсэн чихрийн түвшинг хэвийн болгоход маш үр дүнтэй байдаг.

Тиазолидиндионуудтай холбоотой 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин эм - роксиглитазон ба пиоглитазонБайна. Тэдний үндсэн шинж чанарууд:

• нэг тун тун 24 цагийн чихрийн хяналтыг
• хөрсний дараахь оргил үеэс хамгаалах хэрэгтэй.
• тунгийн хялбар тохируулга - 2, 4, 8 мг,
• хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдол бүртгэгдээгүй байна.
• настай настай хүмүүсийг ашиглаж болно,
• холестеролыг бууруулдаг
• цорын ганц эм болгон хэрэглэхэд тохиромжтой
• инсулин байхгүй бол энэ бүлгийн чихрийн шижин эм нь огт хэрэггүй,
• ихэвчлэн эмчилгээний арын хэсэгт хаван үүсдэг.

Тиазолидиндионыг авахдаа болгоомжтой байх нь premenopause үед эмэгтэйчүүдэд ажиглагдах ёстой. Ердийн мөчлөг байхгүй байсан ч роксиглитазон Суперовуляци өдөөдөг бөгөөд энэ нь төлөвлөөгүй жирэмслэлтэд хүргэдэг бөгөөд үүнийг зохиомлоор тасалдуулах шаардлагатай болдог.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд хамгийн сүүлийн үеийн эмүүд

Чихрийн шижин өвчтэй хүмүүсийн амьдралын чанарыг сайжруулахад тусалдаг эмийг эрж хайх шинжлэх ухааны байнгын шинэчлэлтүүд үргэлжилж байна.

Сүүлийн жилүүдэд чихрийн шижин 2-р хэлбэрийн чихрийн хэмжээг бууруулах шинэ эм гарч ирэв. incretinomimeticsБайна. Тэдний үйл ажиллагааны мөн чанар нь глюкагон полипептидийн үйл ажиллагааг өдөөх, уртасгах явдал юм.

Энэ бол Langerhans эсэд инсулины нийлэгжилтийг идэвхжүүлдэг даавар юм. Инкретин mimetics бүлэгт дараахь зүйлс орно.

• сайтын суудал,
• саксаглиптин,
• вилдаглиптин,
• лаглиптин,
• гозоглиптин,
• алоглиптин.

Бүх нийтийн клиник практикт хамгийн алдартай. ситаглиптин худалдааны нэрийн дор Жанувиа ба вилдаглиптин (Галвус)Байна. Чихрийн шижинтэй тэмцэх эдгээр эмүүд дараахь шинж чанартай байдаг.

• нэг тунгаар хэрэглэснээс хойш 24 цагийн дотор гликемийн хяналт
• сөрөг урвал багатай спектр
• бүр эмчилгээ хийлгэж байсан ч өвчтөний амьдралын чанарыг сайжруулах
• sulfonylurea дериватив ба инсулинтай хослуулж болохгүй.
• эмчилгээг эхлэхэд тохиромжтой,
• удаан хугацааны хэрэглээтэй байсан ч гэсэн донтолт, тогтвортой байдал үүсдэггүй.

Инкретиномиметик бол 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд маш сайн ирээдүйтэй эм юм.

Глюкагон полипептидийн өдөөгчийг цаашид судлах нь өвчний хяналтанд ноцтой амжилтанд хүргэж, өвчтөн эмчилгээний арга хэмжээг дагаж мөрддөг.

Тэдгээрийн хэрэглээ нь зөвхөн нэг хүчин зүйлээр хязгаарлагддаг - нэлээд өндөр өртөгтэй боловч 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний эмчилгээнд ашигладаг эдгээр эм нь холбооны болон бүс нутгийн үр ашигт багтдаг.

Гэхдээ глюкагон полипептидыг муу үйлдвэрлэж, амаар өдөөх нь хүссэн үр дүнг авчирдаггүй өвчтөнүүдэд юу хийх хэрэгтэй вэ? 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн хувьд цоо шинэ эм бол энэ дааврын аналоги тарилга юм. Үнэн хэрэгтээ ийм эм нь адилхан incretinomimetics боловч эцэг эхийн хяналтанд байдаг. Эм уух хэрэгцээ бүрэн алга болно.

Инкретин миметик тарилга нь инсулинтай холбоогүй тул үүнийг үнэмлэхүй дутагдалд хэрэглэдэггүй гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй.

Parentseral incretin mimetics бүлэгт дараахь зүйлс орно.

• экзенатидыг
• dulaglutide нь
• ликсисенатид
• лираглютид ("Саксенда" худалдааны нэрээр хамгийн сайн мэддэг)

Тарилгын инкретин mimetics нь инсулинээс хамааралтай чихрийн шижинтэй өвчтөнд гликемийн хяналтыг шийдвэрлэх шинэ үеийн эм юм. Тэдгээрийг өдөрт нэг удаа арьсан дор хэвлий буюу гуянд тарьдаг.

Ихэвчлэн өвчний хүнд хэлбэрийн үед ч гликемийн бүрэн хяналтанд хүрэх боломжтой байдаг. Гэсэн хэдий ч хэрэв шаардлагатай бол тэдгээрийг метформинтэй нэгтгэж зорилтот эсийн рецепторын үйл ажиллагааг сайжруулж болно.

Нэмж хэлэхэд, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин нь залуу насандаа хэт таргалалттай хослуулсан тохиолдолд ийм хослол ялангуяа ирээдүйтэй байдаг.

Гликемийн хяналт дахь бодит нээлт бол дулаглютид (Trulicity) юм. Энэ нь тарилга хийх чадваргүй интретин юм, гэхдээ нэмэлт урт хугацааны үйлдэлтэй. Нэг тарилга 7 хоногийн турш хангалттай бөгөөд нэг сарын хугацаанд ердөө 4 тарилга хийхэд хангалттай.

Дулаглютид нь хоолны дэглэм ба дунд зэргийн бие махбодийн үйл ажиллагааг хослуулан өвчтөнд амьдралын хэв маягийг зөв удирдаж, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн өдөр тутмын хэрэглээнээс хамааралгүй байх боломжийг олгоно.

Хамгийн сүүлийн үеийн тарилгын хэрэглээг хязгаарлах зөвхөн 2 хүчин зүйл байдаг. Бүх өвчтөн шахмал хэлбэрээр өөр хувилбар байдаг тул өндөр өртөгтэй байдаг тул тарилга хийхийг хүлээн зөвшөөрдөггүй.

Дүгнэлт

Тиймээс 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг үр дүнтэй эмчлэх олон эмчилгээний сонголтууд байдаг. Эдгээр нь өөр өөр бүлгийн шахмал эмүүд, тарилгын эмүүд юм.

Орчин үеийн эмийн үйлдвэрлэлийн онцлог шинж чанарыг ойлгодог туршлагатай мэргэжилтэн түүний өвчтөний бие даасан шинж чанарыг харгалзан ямар ч өвчтөнд шаардлагатай эмчилгээг хялбархан сонгох болно. Чихрийн шижингийн эсрэг эм нь өвчтэй хүний ​​шаардлагатай практик, тохь тухыг хослуулдаг.

Зарим тарилгын шийдлүүд нь зөвхөн эмчилгээний арга хэмжээ авах шаардлагатай байгааг долоо хоног бүр санах боломжийг олгодог.

Фармакологийн эмчилгээний шинэ боломжийг судлах нь зогсохгүй - цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулах зорилгоор тохиромжтой, аюулгүй эмийг бий болгодог бөгөөд энэ нь тааламжгүй өвчин үүсгэдэг өвчтөнүүдийн ирээдүйг өөдрөгөөр харах боломжийг олгодог.

Хоёрдугаар хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан Жанувиа, Онглиса, Галвус

Жанувиа, Галвус, Виктоза, Онглиса, Баета ...

Эдгээр эмийн талаар та мэддэг бөгөөд магадгүй зарим уншигчид чихрийн шижин өвчний хослол эсвэл монотерапийн хэлбэрээр өдөр бүр ашигладаг нь лавтай.

Хэрэв та санаж байгаа бол холецистэктомийн дараа өвчтөнд зориулсан хоолны дэглэмийн тухай өгүүлэлд бид эндокринологичдын өдөр бүр практикт нэвтрүүлж байгаа чихрийн шижингийн эмчилгээний шинэ чиглэлийг ойрын ирээдүйд ярих болно гэж амласан.

Энэ нь incretins-ийн тухай юм.

Өнөөдөр бид энэ бүлгийн мансууруулах бодис тус бүрийг аль болох нарийвчлан тайлбарлахыг хичээх болно, тэдгээрийн гипогликемийн нөлөөний механизмыг тайлбарлах, мөн тэдгээрийг хэрэглэх явцад ажиглагдсан нэмэлт эерэг нөлөөний талаар хэдэн үг хэлэх болно.

Жанувиус, Галвус, Викфоза ..

Ихэнх тохиолдолд өвчтөнүүд incretinomimetic эффекттэй аль эм нь илүү дээр вэ гэдгийг сонирхож байна. Илүү үр дүнтэй нь юу вэ: Galvus, Baeta, Onglisa эсвэл Januvius? Энэ асуултанд хариулахаасаа өмнө incretins гэж юу болохыг авч үзье.

Эдгээр орчин үеийн эмүүд үр нөлөөг хэрхэн зуучилж байна вэ?

Хоол боловсруулах замын люменд үйлдвэрлэгддэг тусгай даавруудыг инкретин гэж нэрлэх нь заншилтай байдаг. Эдгээр бодисууд нь цусан дахь инсулины концентрацийг нэмэгдүүлдэг.

Хүний бие махбодид хоолны дэглэмийн хариуд инкринины нийлэгжилт идэвхждэг.

Мэдэгддэг 2 үндсэн инстретин даавар байдаг. Эдгээр нь HIP (глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид) ба GLP-1 (глюкагон шиг пептид-1) юм. GLP-1 нь GUI-ээс хамаагүй их нөлөөтэй байдаг.

Энэ нь GLP-1 нь "олон үйлдэлт нэрийн хуудас" байдаг тул янз бүрийн эрхтэн, эд эсэд нөлөөлж болох юм. Энэ рецепторууд нь бүх биеэр тархсан байдаг бол HIP рецепторууд нь зөвхөн нойр булчирхайн бета эсүүд дээр байрладаг. булчирхай.

Тиймээс HIP-ийн үр нөлөөг зөвхөн хоол хүнсэнд үзүүлэх инсулин өдөөгч нөлөөгөөр хязгаарладаг бөгөөд GLP-1-ийн нөлөө нь маш олон янз байдаг. Бид голуудыг жагсаав.

1. Гормоны инсулины үйлдвэрлэлийг идэвхжүүлэх. Дээр дурьдсанчлан, инкретины үйлдвэрлэл нэмэгдэх нь хүнсний хэрэглээтэй холбоотой байдаг. Нэмж дурдахад инсулиныг инкретинаар үүсгэхийг өдөөх нь гликемийн түвшний шууд нөлөөн дор байдаг. Цусан дахь сахарын хэмжээ 5-5.5 ммоль / л-ээс дээш байвал инсулины шүүрэл идэвхждэг. Нормогликеми үүссэний дараа инкретин нь инсулин өдөөхөө болино. Инкретины үйл ажиллагааны энэ шинж чанараас шалтгаалан цусан дахь сахарын хэмжээ буурч, гипогликемийн шинж тэмдэг илэрдэггүй.
2. Глюкагон синтезийг дарангуйлах. Глюкагон бол инсулины антагонист юм. Түүний үйлдвэрлэл нь нойр булчирхайн альфа эсүүдэд тохиолддог. Өмнөх нийтлэлүүдэд глюкагоныг ажиллуулах механизмыг олон удаа мэдээлж байсан. Бид одоо товчхон давтан хэлье: энэ даавар нь гликоген хэлбэрээр хадгалагдаж байдаг элэгнээс глюкозыг ялгаруулж гликемийн өсөлтийг сайжруулахад тусалдаг. GLP-1-ийн энэхүү нөлөө (глюкагон синтезийг дарангуйлах) нь цусан дахь сахарын түвшинг хэвийн хэмжээнд байлгаж, элэгнээс глюкозыг их хэмжээгээр ялгаруулахаас сэргийлдэг.
3. GLP-1-ийн нөлөөн дор хоолны дуршилыг дарах нь түүний дээд төвд байрладаг ханасан, өлсгөлөнгийн төвүүдэд шууд нөлөөлдөг. Таны ойлгосноор хоолны дуршил буурах, инцретин GLP-1 нь нэмэлт фунт цуглуулахаас сэргийлдэг бөгөөд энэ нь бас давуу талуудын нэг юм.
4. Ходоодны агууламжийг хоослох хувь буурсан. Энэ нөлөөнөөс болж авсан хоол хүнс нь жижиг хэсгүүдэд гэдэсний люмен руу шилжих болно. Глюкоз нь ихэвчлэн гэдэс дотор шингэдэг тул хоол идсэний дараа бид гипергликемийн хурц хөгжлөөс зайлсхийх болно.
5. Булчирхайг ядаргаагаас хамгаална. GLP-1-ийн нөлөөн дор нойр булчирхайн бета эсийн өсөлт, нөхөн сэргэлт тодорхой хэмжээгээр явагддаг бөгөөд үүнтэй зэрэгцэн тэдгээрийн устгалд саад болдог. Өөрөөр хэлбэл GLP-1 нь арлын эсийн нийт массыг нэмэгдүүлэхэд тусалдаг бөгөөд булчирхайг бүрэн шавхахаас хамгаалдаг.
6. Төв мэдрэлийн болон зүрх судасны тогтолцооны үйл ажиллагааг сайжруулах. Цусны судас, зүрх, мэдрэлийн тогтолцоонд GLP-1 эерэг нөлөө үзүүлдэг талаар нарийн баримт нотолгоо байхгүй, гэхдээ энэ нь зөвхөн цаг хугацааны асуудал гэж бодож байна Эрдэмтэд чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдийг энэ асуудалд шинэ ололт, нээлтүүдээр хурдан баярлуулахын тулд боломжтой бүх зүйлийг хийж байна.

GLP-1 нь маш олон эерэг нөлөө үзүүлдэг бөгөөд үүн дээр үндэслэсэн эм нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийн эмчилгээнд хамгийн тохиромжтой сонголт болж өгдөг.

Гэсэн хэдий ч урьдын адил нэг "гэхдээ" байдаг: энэ нь гормоныг бүрэн нээж, ажиллуулах боломжийг олгохын тулд DPP-4 (дипептидил пептидаз-4) ферментийг 2 минутын дотор устгадаг.

АШУҮ-ийг 6 минутын дотор устгадаг боловч энэ нь зөвхөн нэг эерэг нөлөөтэй - дээр дурдсанчлан инсулины нийлэгжилтийг идэвхжүүлдэг.

Өнөө үеийн синтетик инкретин бэлдмэлийг бий болгох талаар эрдэмтэд олж мэдсэн (эсвэл илүү хоёр) аргыг энд дурдав.

• GLP-1-ийн аналог бөгөөд энэ incretin-ийн физиологийн үр нөлөөг дуурайдаг эмийн бүлэг (Виктоза, Баета).
• ДЦП-4 ферментийг ажиллуулдаг нэг бүлэг эм нь инкретиний аль алинд нь нөлөө үзүүлдэг бөгөөд энэ нь цусан дахь HIP ба GLP-4-ийн идэвхтэй төлөв байдлын үргэлжлэх хугацааг ихэсгэхэд хүргэдэг (Januvia, Onglisa, Galvus).

Victoza болон Baeta

GLP-4-ийн аналогууд нь хүний ​​бие махбодид гормоны хэмжээнээс хамаагүй удаан нөлөө үзүүлдэг. Чихрийн шижин өвчний 2-р хэлбэрийн байт буюу Victoza-ийн эмчилгээнд удаан хугацаагаар хэрэглэх нь гликатлагдсан гемоглобины түвшинг 1-1.8% -иар бууруулахаас гадна 10-12 сарын хугацаанд жингээ дунджаар 4-5 кг бууруулахад тусалдаг.

Бэлдмэлийг нэг удаагийн тариурын үзэгүүдэд авах боломжтой: Baeta (Exenatide) - 1 мг-ийн 250 мкг тун, Victoza (Liraglutid) - 1 мл-ийн 6 мг тунгаар. Баета нь өглөөний ба оройн хоолны өмнө 60 минутын өмнө мор, ходоод, гуяны арьсан дээр тарьдаг.

Victoza-ийг хоол хүнснээс үл хамааран өдрийн аль ч цагт өгч болно, гэхдээ тарилгыг тухайн үед хийх хэрэгтэй бөгөөд энэ нь өвчтөний хувьд хамгийн тохиромжтой хувилбар байх болно. Мансууруулах бодис хэрэглэх арга нь Баяетагийнхтай адил юм.

Хоёр эмийг хоёуланд нь бусад гипогликемийн эмүүдтэй хамт хэрэглэж болно.

Хэрэв энэ нь "2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд метформин" гэсэн өгүүллийг нарийвчлан авч үзсэн Метформин юм бол өмнө нь тогтоосон GLP-1 аналогын тунг багасгах шаардлагагүй боловч сульфонилморийн деривативтай хослуулан тунг багасгах хэрэгтэй. хүнд гипогликеми.

Эдгээр эмийг хадгалахын тулд инсулин хадгалахтай ижил төстэй байдлаар хөргөгчийн хаалган дээр байх шаардлагатай. Эхний тарилга хийснээс хойш хадгалах хамгийн дээд хугацаа 30 хоног, та үүнийг хөлдөөж чадахгүй. Шинэ тарилга хийхийн өмнө та зүүгээ солих хэрэгтэй.

Харамсалтай нь, энэ бүлгийн эмүүд нь сул талуудтай байдаг: шахмал хэлбэр байхгүй тул өвчтөн инсулин шиг "зүү дээр байнга" сууж байх ёстой, эмүүд нь зөвхөн GLP-1-ийн аналог, мөн GUI дээр байдаг. нөлөөлдөг, заримдаа бөөлжих, дотор муухайрах зэрэг гаж нөлөө байдаг бөгөөд эдгээр нь түр зуурын шинж чанартай байдаг, ялангуяа хавсарсан эмчилгээтэй харьцуулахад гипогликеми үүсэх өндөр эрсдэлтэй байдаг (харьцангуй өндөр өртөгтэй байдаг. Баяетагийн эмчилгээнд дунджаар 150 доллар, Виктозойд 110-120 доллар зарцуулдаг) Тоонууд нь зөвхөн тодорхой заалт юм с, эм, янз бүрийн эмийн тэдний үнэ өдөр тутмын тунгийн хамааран.

Харамсалтай нь, хүний ​​GLP-1-ийн аналоги нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд ашиглах эмийн жагсаалтад ороогүй байна. Тиймээс та өөрөө худалдаж авах хэрэгтэй.

Жанувиус, Галвус, мөн Онглиса

Бүх гурван эмийн үйл ажиллагааны механизм нь DPP-4 ферментийн үйл ажиллагааг зогсооход чиглэгддэг.

Энэ нь тэдний гормон даавруудыг хүний ​​үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацааг уртасгахад хүргэдэг бөгөөд энэ нь GLP-1 ба GUI-ийн аль алинд нь хамаатай бөгөөд мэдээжийн хэрэг том хэмжээ юм.

Жанувиа (Ситаглиптин), Онглиса (Саксаглиптин), Галвус (Вилдаглиптин) -ийг таблет хэлбэрээр авах боломжтой бөгөөд энэ нь өвчтөнд GLP-1 аналогтой харьцуулахад өвчнийг хянах нь илүү хялбар болгодог.

Зөвшөөрч байна, чихрийн шижинтэй хүн бүр өдөрт нэг эсвэл хоёр удаа ходоод, хөлөөрөө хутгалдах дургүй байдаг. Эм уух нь илүү тохиромжтой.

ДЛП-4 дарангуйлагчийг хэрэглэснээс гипогликемийн урвал бараг хэзээ ч үүсдэггүй бөгөөд GLP-1 аналогийг ашиглах үед ихэвчлэн тохиолддог. Гормоны түвшин нэмэгдэх нь функциональ хязгаарт тохиолддог тул мэдээжийн хэрэг Жанувиа болон энэ бүлгийн бусад төлөөлөгчид ямар ч гаж нөлөө үзүүлдэггүй нь эргэлзээгүй давуу тал юм.

Мансууруулах бодис жилд глюкатлаг гемоглобины түвшинг 0.7-1.8% -иар бууруулдаг боловч тэдний жингийн эсрэг биеийн жин буурах нь бараг байдаггүй.

DPP-4 дарангуйлагч бүлгийн хамгийн эртний эм бол Жанувиа бөгөөд ферментийн үйл ажиллагааг 24 цаг хүртэл хориглодог! Тиймээс цусан дахь глюкозын түвшинг хэвийн хэмжээнд байлгахын тулд өдөрт нэг Januvia эм уухад хангалттай.

Januvia эмийг 25, 50, 100 мг шахмал хэлбэрээр авах боломжтой. Хоол идэх нь Жанувийн бодисын солилцоонд нөлөөлдөггүй бөгөөд эмийн эхлэх нь хоолны дараа хагас цагийн дараа ажиглагддаг.

Энэ эмийг хэрэглээ нь инсулин, түүнчлэн элсэн чихэр бууруулдаг бусад эмүүдтэй хослуулж болно. Үүнээс гадна, өнөөдөр Оросын зах зээл дээр Metformin, Januvia агуулсан хосолсон бэлтгэл ажил явагдаж байна. Нэр нь төстэй юм - Янумет (500 мг Metformin + 50 мг Januvia, 1000 мг Metformin + 50 мг Januvia).

Галвус, Онглиса нар Янувиатай ижил төстэй байдаг. Galvus нь мөн хосолсон эмтэй байдаг - Galvusmet нь өдөрт 2 удаа уух ёстой.

Эдгээр эмүүдийг инсулин болон бусад амны хөндийн гипогликемийн эмүүдтэй хавсарч эсвэл тусад нь зааж өгч болно.

Дээр дурдсан гурван төлөөлөгчийн аль нь DPP-4 дарангуйлагчийг сонгох нь зүйтэй гэж хэлэх нь хэцүү байдаг, энд бүх зүйл эндокринологчийн сонголт, түүний эмийг тус тусад нь авах туршлагаас хамаардаг.

Januvia, Onglizu, Galvus-ийн үнэ ойролцоогоор ижил байна. Тэгэхээр дунджаар 100 мг тунгаар Yanuvia-тай эмчилгээ хийлгэх нь дунджаар 70-80 доллар, Онглис 5 мг тунгаар - 55-60 доллар, Галвус 50 мг тунгаар 25-30 доллар болно.

Нарнаас хамгаалах

Чихрийн шижин өвчтэй хүмүүс хөлөндөө анхаарал тавих хэрэгтэй, учир нь чихрийн шижин нь хөлний мэдрэлд нөлөөлж, эдгэрэхэд хүндрэл учруулж болзошгүй юм. Хэрэв тайрах, түлэгдэх, эрдэнэ шиш эдгэрэх боломжгүй бол чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст аюултай. Тиймээс хөлийг гэмтээхээс урьдчилан сэргийлэх нь чухал юм.

Чихрийн шижин өвчтэй хүмүүс хөл нүцгэн хөлөөр явахыг зөвлөдөггүй, учир нь тэд түлэгдсэн эсвэл эрдэнэ шиш идэж байсныг анзаардаггүй байж магадгүй юм. Хөлөө үрэх эсвэл хавчихгүй тохь тухтай гутал өмсөх нь чухал бөгөөд учир нь энэ нь эрдэнэ шиш рүү хүргэж болзошгүй юм.

Нар гарах үед өдрийн турш хөлөө шалга. Түүнчлэн чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст хөлийнхөө хуруу, хөл дээр нарнаас хамгаалах тос хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Нүдний нарнаас хамгаална

Бид бүгд чихрийн шижинтэй эсэхээс үл хамааран нарны шууд тусгалаас зайлсхийх хэрэгтэй, яагаад гэвэл нар нар ретинопати гэгддэг торлог бүрхэвчийг гэмтээж болно.

Чихрийн шижин нь чихрийн шижингийн ретинопати үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг тул нүдний торлог бүрхэвчинд нэмэлт гэмтэл учруулахгүйн тулд чихрийн шижин өвчтнүүд нарнаасаа хамгаалах ёстой.

Цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулах эм, эмийн жагсаалт

Чихрийн шижин нь бие махбод дахь бодисын солилцооны ноцтой эмгэгээс үүдэлтэй архаг өвчин юм. Харамсалтай нь бүрэн эмчлэх боломжгүй бөгөөд энэ нь өвчтөний биеийн байдлыг хянахын тулд амьдралынхаа эцэс хүртэл цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулах тусгай эмийг шахах шаардлагатай болдог гэсэн үг юм. Орчин үеийн эмийн бэлдмэлүүд нь плазмын глюкозын түвшинг хэвийн болгох, хадгалахад тусалдаг олон төрлийн эмийг санал болгодог.

Эм шаардлагатай үед

Идэвхтэй бодис ба тодорхой эрхтэний нөлөөллөөс хамааран элсэн чихэр бууруулах бүх эмийг хэд хэдэн бүлэгт хуваадаг. Чихрийн шижингийн эмчилгээнд ижил төрлийн эм уух нь ховор байдаг, гэхдээ хавсарсан нөлөөтэй эмүүд байдаг.

Ихэвчлэн эмч хэд хэдэн эмийг сонгож, өвчтөн бүрт тус тусад нь эмчлэх схемийг гаргадаг. Буруу хослол, хэт их тун нь өвчтөнд гипогликемийн хөгжилд хүргэдэг. Өвчтөн чихрийн шижинтэй холбоотой архаг өвчнөөс бусад эмийг авч үзэх хэрэгтэй.

Тийм ч учраас эндокринологич зөвхөн эмчилгээний горимыг сонгоно. Өөрийгөө эмчлэх нь өвчтэй хүний ​​амьдралд шууд аюул учруулдаг.

Цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулах эм нь үргэлж шаардлагатай байдаггүй бөгөөд чихрийн шижин өвчтэй бүх өвчтөнд байдаггүй.

Өвчин хоёр хэлбэртэй байдаг.

1. Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэрийн хувьд цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулах эм хэрэглэх шаардлагагүй - хоолны дэглэмийг тасалдуулахгүй байх, бие махбодийн үйл ажиллагааг хянах хангалттай байх болно. Хэрэв хоолоо алгасвал өвчтөн архи уусан эсвэл хэт их ажилласан бол аль болох хурдан багасгахын тулд өндөр чихрийн эм уух хэрэгтэй болно.
2. Чихрийн шижин, 1-р хэлбэрийн оношлогоо, цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулдаг эмүүд байнга шаардлагатай байдаг тул тэдгүйгээр үхэж болно.

Аль нь, хэзээ авах ёстой вэ?

Ямар эм хэрэглэдэг вэ

Элсэн чихэр бууруулах бүх эмийг гурван ангилалд хувааж болно.

1. Нойр булчирхайн эдээр гормоны инсулины үйлдвэрлэлийг өдөөдөг.
2. Бие махбодид инсулин мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлдэг.
3. Гэдэсний салстад нүүрс усны шингээлтийг саатуулдаг.

Өндөр плазмын глюкозын түвшинг үр дүнтэй, хурдан хэвийн болгохын тулд ижил бүлгийн эм уух нь ховор байдаг.

Ихэвчлэн та элсэн чихэр бууруулдаг эмийг нэгтгэж, эмчийн зааж өгсөн тодорхой схемийн дагуу хатуу эмчлэх хэрэгтэй.

Нойр булчирхайн эм

Энэ бүлгийн хамгийн алдартай эмийн бүтээгдэхүүн:

Нойр булчирхай нь бодисын солилцооны үйл явцыг зохицуулахад шаардлагатай дааврын инсулин үүсгэдэг. Хэрэв инсулины түвшин бага бол цусан дахь сахарын хэмжээ зохих хэмжээгээр нэмэгддэг.

Нойр булчирхайн үйл ажиллагааны дутагдалаас болж инсулиныг зөв хэмжээгээр үйлдвэрлэдэггүй. Хэрэв та түүний ажлыг хэвийн болговол гормон илүү эрчимтэй ялгарч цусан дахь сахар буурах болно.

Бүх эм нь үйл ажиллагааны өөр өөр хугацаатай байдаг. Тиймээс тэдний заримыг өдөрт хоёр, гурван удаа уух хэрэгтэй, зарим нь нэг удаа согтуу байж болно. Инсулин үйлдвэрлэх үйл явц тасалдахгүй байхын тулд үүнийг нэгэн зэрэг хийх нь чухал юм. Энэ бүлгээс хоёр эмийг нэгэн зэрэг авах боломжгүй, учир нь хүндрэл нь гипогликемийн хөгжил юм.

Инсулин мэдрэмтгий эм

Эдгээрийн дотор:

Заримдаа нойр булчирхай нь хангалттай хэмжээний инсулин гаргадаг боловч эсүүд үүнийг хүлээн авдаггүй бөгөөд үүний үр дүнд бие махбод дахь инсулины хэвийн хэмжээтэй ч элсэн чихэр ихэсдэг. Энэ тохиолдолд эсийн инсулинд мэдрэмтгий байдлыг өдөөх шаардлагатай байдаг.

Ийм эмийг эхний бүлгийн эмүүд, цэвэр инсулинтай сайн хослуулдаг. Тэдгээрийг ихэвчлэн илүүдэл жинтэй 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд зөвлөдөг.

Үндсэндээ, сангууд нь нойр булчирхайн үйл ажиллагаанд ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй бөгөөд энэ нь гипогликеми зэрэг ийм ноцтой, аюултай гаж нөлөө үүсгэж чадахгүй гэсэн үг юм.

Нүүрс ус шингээх эм

Өнөө үед энэ бүлгийн хамгийн алдартай эм бол Глюкобай юм. Хоол идсэний дараа элсэн чихрийн хэмжээ үргэлж нэмэгддэг бөгөөд нүүрс ус задалж гэдэс дотор шилжихэд глюкозын түвшин дахин буурдаг. Глюкобай нь гэдэс дотор нүүрс ус шингээх чадварыг дарангуйлдаг бөгөөд ингэснээр түвшинг зөвшөөрөгдсөн хязгаарт байлгах болно.

Цусан дахь сахарын өндөр агууламжтай хамгийн гэмгүй эмийг (өвчтөний бодлоор) хэзээ ч хяналтгүйгээр авч болохгүй.

Эдгээр нь бүгд үл хамаарах эрхтнүүдэд хүчтэй нөлөө үзүүлдэг.

• бөөр
• элэг

Тэдгээрийн зарим бүрэлдэхүүн хэсэг нь зарим эмэнд хэт мэдрэг ханддаг өвчтөнүүдэд хүчтэй харшил үүсгэдэг. Хүүхэд төрөх, хооллох үеэр эмэгтэйчүүд онцгой анхаарал тавих хэрэгтэй. Зүрхний шигдээс, цус харвалт болон өвчтөний бусад хурц, хүнд нөхцөлд байгаа тохиолдолд ийм эмийг жороор тогтоосон эсвэл зааж өгсөнгүй, гэхдээ эмнэлэгт байнгын эмчийн хяналтанд байдаг.

"Increcins: 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээний шинэ боломжууд" сэдэвт эрдэм шинжилгээний ажлын текст.

ИММУНИЙ СИСТЕМИЙН ФУНКЦИЙН ТӨРЛИЙН ХҮҮХДИЙН НЭВТРҮҮЛГЭЭНИЙ ХӨГЖЛИЙН НЭГДСЭН БАЙДАЛ Рикало Н.А., Гуминска О.Ю.

Түлхүүр үгс: Сүрьеэгийн эсрэг эм, хорт гепатит, тимус, өсвөр насныхан.

Энэхүү тоймд сүрьеэгийн эсрэг эмчилгээний дархлааны тогтолцооны үйл ажиллагааны байдалд үзүүлэх нөлөөллийн талаархи хамгийн сүүлийн үеийн уран зохиолын дүн шинжилгээг толилуулж байна. Эмчилгээний гаралтай гепатит ба янз бүрийн насны бүлгийн өвчтөнүүдэд дархлаа дарангуйлах эмгэгийн хоорондын хамаарлыг бид тайлбарласан болно.

UDC 616.379-008.64-085.357 Suprun O.E.

ХЭРЭГЖҮҮЛЭГЧ: 2-Р ХУВИЙН ТӨЛӨВЛӨГӨӨГИЙН ШИНЖИЛГЭЭ

Донецк улсын анагаах ухааны их сургууль. М.Горький

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний эмчилгээний талаархи одоогийн уран зохиолын тойм судалгааг хийсэн. Эндоген инкретины үр нөлөөг нэмэгдүүлэхэд үндэслэсэн антибиотик эмийн шинэ бүлгийг хэрэглэхэд онцгой анхаарал хандуулдаг.

Түлхүүр үг: 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, эмчилгээ, инкретин,

Орчин үеийн клиник диабетологи нь нийтээр хүлээн зөвшөөрөгдсөн өргөн цар хүрээтэй судалгааны үр дүн, юуны түрүүнд UKPDS (United Kingdom in Diabetes Study) болон DCCT (Чихрийн шижингийн хяналт ба хүндрэлийг шалгах тест) -ийн үр дүнд суурилдаг. Эдгээр судалгаагаар чихрийн шижин (DM) дэх гликемик хяналтыг илүү сайн хянах нь энэхүү хүнд хэцүү өвчний хүндрэл, өвчлөлийн түвшинг бууруулдаг болохыг тогтоожээ. Цусан дахь глюкозын хэвийн хэмжээтэй байсан ч гликемийн түвшин ба чихрийн шижин өвчний хүндрэлээс шугаман хамааралтай байдгийг тэмдэглэжээ (Stratton I.M. нар, 2000, Khaw K.T. нар, 2004). Үүнтэй холбоотойгоор чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх орчин үеийн ихэнх эмнэлзүйн удирдамжид гликемийн зорилтот үзүүлэлтийг нормогликемийн түвшинд аль болох ойр байлгахыг зааж өгсөн болно.

Чихрийн шижин өвчний эмчилгээний үр дүнг цаашид авч үзэх нь уламжлалт эмчилгээний дэглэмийн хүрээнд өвчний хүндрэлийг багасгах чадвар хязгаарлагдмал байгааг харуулж байна. UKPDS-ийн сонгодог судалгаагаар гликолжуулсан гемоглобины (Hbalc) зорилтот түвшинд хүрч чадаагүй бөгөөд элсэн чихэр бууруулах эмчилгээ нь өвчтөний биеийн жин нэмэгдэж, гипогликемийн өвчлөл буурч, судасны эмгэгийн эрсдлийг бууруулснаас зүрх судасны эрсдлийг өөрчилж чадахгүй байна ( Их Британийн Чихрийн шижингийн судалгааны бүлэг, 1998).

Үүнтэй ижил төстэй дүгнэлтийг олон жилийн туршид хийсэн бөгөөд DCCT-ийн урт хугацааны үр дүнг түүний үргэлжлэх хэсэг болгон задлан шинжилсэн эрдэмтэд хийсэн юм. Чихрийн шижингийн тархалт, хүндрэлийн тархалтыг судлах судалгаа (EDIC) (Natan D.M. нар, 2005).

Чихрийн шижин өвчний түрэмгий эмчилгээг судалдаг. Урт хугацааны дамжсан өвчтөнд чихрийн шижин өвчний шинж чанарыг судлах (VADT). Чихрийн шижингийн зүрх судасны эрсдлийн менежмент (ACCORD) ба чихрийн шижин, судасны өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх хяналт: Кон

Претеракс ба Диамикроны бэлдмэлийг идэвхитэй бодисын хяналтанд ялгаруулдаг (ADVANCE) бэлдмэлийн троллейбусын үнэлгээний шинжилгээ нь бэрхшээлийн объектив байдал, чихрийн шижин дэх гликемик хяналтыг эрчимжүүлэх хязгаарлалтын бодит байдлыг харуулав. Тэдний хэн нь ч нас баралтыг бууруулж чадаагүй байна.Түүнээс гадна ACCORD-ийн хүрээнд түрэмгий эмчилгээний бүх шалтгааны улмаас зүрх судасны эмгэг, нас баралт эрсдлийг нэмэгдүүлжээ. Үүний зэрэгцээ Hbalc-ийн зорилтот хэсэг (би танд хэрэгтэй зүйлээ олж чадахгүй байна уу?)

Эмчилгээний цоо шинэ зарчим дээр суурилсан чихрийн шижингийн эсрэг эмийг боловсруулах нь анхаарал татаж байна. Ийм эмийн хамгийн чухал шаардлага бол эмчилгээний өндөр үр дүнтэйгээс гадна аюулгүй байдлын хувьд илүү төгс төгөлдөр байхаас гадна чихрийн шижингийн цаашдын хөгжил, түүний хүндрэлийн хөгжилд хувь нэмэр оруулдаг холбогдох хүчин зүйлүүдэд ашигтай нөлөө үзүүлэх чадвар юм.

Ийм эм нь амны хөндийн антибиотик эмийн шинэ ангилалд багтдаг - 4-р хэлбэрийн дипептидил пептидаза дарангуйлагч (DPP-4), үүний үр дүнд эрдэмтэд, клиникчдийг нойр булчирхайн арлын эсийн үйл ажиллагааг сэргээх боломжийг ойртуулсан. Эдгээр эмийн үйл ажиллагааны механизм нь инцетиныг задалдаг DPP-4 ферментийг дарангуйлдагтай холбоотой байдаг - хоол хүнсэнд хариу өгөх замаар инсулины шүүрлийг бий болгодог, гликемийн түвшинг ходоодонд болон хоёулангийнх нь дараа зохицуулдаг. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед захын эд эсийн эсэргүүцэлтэй хослуулан инсулин үүсэх нь буурч, ДЦП-4 дарангуйлагчтай инкринины идэвхжил удаан үргэлжлэх нь хоол тэжээлийн эсрэг инсулин үйлдвэрлэхээс гадна "эсрэг заагч" глюкагон дааврыг дарангуйлдаг. DPP-4 дарангуйлагчдын энэхүү нөлөө нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй холбоотой инсулины шүүрлийг зөрчсөнийг залруулахад туслах болно. өвчтөнд инсулины шүүрлийн физиологийн профилийг илүү физиологийн болгох. Мотор эмчилгээ эсвэл бусад гипогликемийн эмүүдтэй хослуулан хэрэглэдэг DPP-4 дарангуйлагч нь нүүрс усны солилцоог сайжруулахад хувь нэмэр оруулдаг боловч өвчтөний биеийн жинг нэмэгдүүлэхгүйгээр (сульфонилмоэ эм эсвэл глитазонтой хослуулан), хөгжлийн эрсдлийг нэмэгдүүлэхгүйгээр тохиолддог. гипогликеми (сульфонилмоурын бэлдмэлтэй хослуулан хэрэглэдэг шиг).

Инкретин бол инсулины глюкозоос хамааралтай шүүрлийг өдөөдөг пептид бөгөөд эдгээр нь антибиотик эмчилгээний нөлөөгөөр сүүлийн үед ихээхэн сонирхол татаж байгаа юм. Инсулины шүүрлийг өдөөхөөс гадна инсулины биосинтезийн бүх үе шатыг сайжруулж, В-эсийн үйл ажиллагааг сайжруулдаг. Эмнэлэгт үзүүлсэн судалгаагаар амьтны загварт В эсийг цэвэрлэж, ялгаа, пролиферацийг нэмэгдүүлж, апоптозыг бууруулж, В-эсийн массын өсөлт нэмэгдсэнтэй холбоотой болохыг тогтоожээ. N-кретинуудаас хамгийн идэвхтэй нь глюкагон хэлбэртэй пептид (GLP-1) ба глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид (HIP) юм. GLP-1 нь дотоод шүүрлийн даавар бөгөөд инсулины шүүрлийг өдөөхөөс гадна глюкагоны шүүрлийг бууруулдаг тул эндоген үүсэхийг саатуулдаг.

глюкоз, дараахь цусан дахь глюкозын хэлбэлзлийг бууруулдаг. Үүнээс гадна, GLP-1-ийн нөлөөн дор хоолны дуршил буурч, хоол хүнс бага, жин хасахад хүргэдэг, ходоод гэдэсний замын дагуу хими явцыг хурдасгаж, зүрх судасны систем 1.11-т эерэг нөлөө үзүүлдэг. В эсийн эсэд үзүүлэх нөлөө нь инкретины аль алинд нь түгээмэл байдаг боловч GUI нь глюкагоны шүүрлийг дарангуйлдаггүй бөгөөд ходоодны хоослох, хоол хүнс хэрэглэхэд нөлөөлдөггүй. Гэсэн хэдий ч АШУ нь липидийн бодисын солилцоог зохицуулахад чухал үүрэг гүйцэтгэдэг.

Инкретиний судалгаа өнгөрсөн зуунд эхэлсэн. 1902 онд Байлис, Старлинг нар жижиг гэдэс дотор үүсдэг ба нойр булчирхайн шүүрлийг өдөөдөг хүчин зүйлийг тодорхойлсон бөгөөд "инкретин" гэдэг нэр анх 1932 онд гарч иржээ. АШУҮИС - хүний ​​анхны өдөөгч нь 1973 онд, 1987 онд тусгаарлагдсан байв. Хүний GLP-1-ийг нээв.

1964 ондинсулины шүүрлийн хариу урвал нь глюкозыг судсаар хэрэглэхээс илүү тод илэрсэн үед "инстретины эффект" -ийг анх туршилтаар тодорхойлсон болно. "Инсретин нөлөө" нь нойр булчирхайн В эсүүдээр инсулины глюкозоос хамааралтай шүүрлийг нэмэгдүүлдэг. М.Наук ба бусад хүмүүсийн тооцоолсноор хоол хүнсний хариу урвалын улмаас үүссэн инсулины 60 орчим хувь нь 3.4-ийн ийм үр нөлөө юм. 1986 онд 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин дэх инкретины нөлөө буурсан.

GLP-1 нь проглюкон пептидийн урьдал (препроглукон) -оос гаралтай хоёр биологийн идэвхит пептид хэлбэртэй байдаг. 30 амин хүчлийн үлдэгдэл болох GLP-1 (7-36) -амидаас бүрдсэн изоформ нь цусан дахь GLP-1-ийн 80 орчим хувийг эзэлдэг бөгөөд энэ интретины гол идэвхтэй пептид хэлбэр юм.

1995 онд физиологийн нөхцөлд GLP-1 ба HIP-ийн эргэлтийг ДЦС-4 ферментийн тусламжтайгаар цоолсон болохыг харуулсан. Энэхүү фермент нь бие махбодийн идэвхт хэлбэрийн инкретины N-терминалын төгсгөлөөс хоёр амин хүчлийн үлдэгдлийг гадагшлуулдаг бөгөөд энэ нь дааврын үйл ажиллагаанаас бараг бүрэн ангижирдаггүй гормоны богиносгосон хэлбэрийг бий болгодог. Эдгээр мэдээлэл нь ДЦС-4 ферментийн дарангуйлагчийг бий болгох нь глюкагон маягийн пептидүүдийн үр нөлөөг хадгалах замаар гликемийн физиологийн хяналтыг сайжруулах үр дүнтэй арга хэрэгсэл болох боломжтой гэсэн үндэслэлийг бий болгосон.

DPP-4-ийн гэр бүл нь полиолиг олигопептидазуудын субфамми бөгөөд үүнд 4 фермент орно: DPP-4, фибробластын идэвхижүүлэх уураг, DPP-8, DPP-9 ба ферментийн идэвхигүй хоёр уураг: DPP-4 - ижил төстэй уураг-6 ба DPP-10 Байна. DPP-4 бол энэ бүлгийн хамгийн өргөн тархсан фермент бөгөөд гадаргуугийн мембрантай холбоотой пептидаз хэлбэрээр танилцуулагддаг

эс, уусдаг хэлбэрээр цусны сийвэн дотор эргэлддэг. Хүний биед DPP-4 нь эпителийн эсүүд, эндотели капиллярууд болон лимфоцитуудад илэрдэг. Үүнд ходоод гэдэсний зам, цөсний суваг, нойр булчирхайн гаднах эсүүд, бөөр, умайн хүзүү, тунгалгийн булчирхай, давсаг, паротид болон хөхтөн булчирхай, элэг, дэлүү, уушиг, тархи орно. DPP-4 нь 766 амин хүчлийн үлдэгдэл ба Nomen терминал B-сэнсний домайн ба C-terminal a- / hydrolase domain гэсэн хоёр домогоос бүрдэнэ. DPP-4 нь катализаторын хувьд бүдгэрсэн хэлбэрээр идэвхитэй байдаг бөгөөд идэвхтэй төвд нэвтрэхэд b-сэнсний ба гидролазын домайн хоорондын зай завсаргүй нээгддэг.

DPP-4-ийн субстратууд нь янз бүрийн нейропептид, гормон, химокин юм. GLP-1 ба HIP нь DPP-4-ийн эндоген физиологийн субстрат бөгөөд vivo цусны эргэлт дэх концентраци нь DPP-4-ийн үйл ажиллагаатай шууд холбоотой байдаг.

Инкретины физиологийн үр нөлөө нь нойр булчирхай, тархи зэрэг олон эрхтний дотор байрлах тодорхой рецепторуудтай холбох замаар явагддаг. Цусны урсгалд GLP-1-ийн хагас задралын хугацаа нь GLP-1 рецепторуудын антагонистууд болж чаддаг метаболит үүсэх замаар DPP-4 ферментээр хурдан устдаг тул 60-аас 90 секундэд байдаг.

Инкретинууд өдрийн турш гэдэсний эсүүдээс цусны урсгалд орж, хоол хүнс хэрэглэсний дараа тэдний түвшин нэмэгддэг. HIP нь гэдэсний К эсүүд, GLP-

1 - L-эсүүд, хоол идсэний дараа HIP нь цусан дахь hpp-1-ийн агууламжаас 10 дахин их концентрацитай эргэлддэг. Хоёр инкретин нь глюкозын концентраци 6.0 ммоль / л хүртэл ижил төстэй инсулинотроп нөлөөтэй боловч глюкозын хэмжээ 7.8 ммоль / л-ээс дээш байвал HIP нь инсулины шүүрэлд бага нөлөө үзүүлдэг. GLP-1-ээс ялгаатай нь GUI нь глюкагоны шүүрлийг дарангуйлдаггүй. GLP-1-ийн инсулины шүүрэлтэд нөлөөлөх түвшин нь цусны сийвэн дэх глюкозын агууламжаас хамаардаг тул GLP-1 инсулины шүүрлийг өдөөх нь гликемийн түвшин хэвийн хэмжээнд ойртох тусам буурдаг.

"Гэдэс - нойр булчирхай" дааврын зохицуулалтын хүрээнд үүссэн функциональ харилцааг enteroinsular тэнхлэг гэж нэрлэдэг.Нүдний тэнхлэгийн өргөн туршилтын судалгаа хэвийн бөгөөд таргалалт, чихрийн шижин гэх мэт эмгэг физиологийн нөхцөлд явагддаг.

Глюкозын хэвийн түвшинд, ялангуяа гликемийн үед инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлдэг хоёр хэлбэр байдаг.

GLP-1-ийн инсулинотроп нөлөөг амьтны туршилтанд өргөн судалжээ. Тиймээс глюкозын хүлцэл буурдаг хулгануудад GLP-1 нь В эсийн хариу урвалыг нэмэгдүүлдэг

гипергликемийн хувьд. Үүний нэгэн адил GLP-1 нь нойр булчирхайн нойр булчирхайн тусгаарлагдсан эсүүдтэй харьцах үед эсүүд глюкозын түвшинд мэдрэмтгий болж инсулины шүүрэлтэй хариу үйлдэл үзүүлдэг. GLP-1 антагонистыг baboon болон мэрэгчдэд дусаах нь плазмын глюкозын концентрацийг ихэсгэж, амны хөндийн глюкозыг хэрэглэсний дараа инсулины концентрацийг бууруулахад хүргэсэн. Сүүлийн ажиглалт нь GLP-1-ийн үйл ажиллагааг тасалдуулсны үр дүнд инсулины шүүрэл буурч, гликемийн хэмжээ нэмэгдэж байгааг харуулж байна. Үүнээс гадна GLP-1 нь инсулины шүүрлийг өдөөдөг төдийгүй in vitro 4.11-ийн арлын эсийн шугамаар инсулины биосинтезийг өдөөдөг.

Гликемийн түвшинг хэрэглээ болон цусны урсгалаас глюкозыг арилгах хурд зэргээр тодорхойлно. Үндсэндээ мацаг барих глюкозын концентрацийг хэвийн хэмжээнд (3.8-5.6 ммоль / л), элэгний глюкозын үйлдвэрлэлийн хэмжээ болон захын эд эсийн глюкозын хэмжээ хоорондын тэнцвэрийг хадгалдаг.

Мацаг барих явцад тохиолддог плазмын глюкозын концентраци буурсантай холбоотойгоор глюкагоныг нойр булчирхайн а-эсүүд синтезжүүлдэг. Энэ нь цусан дахь глюкозын урсгалыг нэмэгдүүлэхэд тусалдаг (глюкоз нь элсэнд глюконеогенез ба гликогенолизоор үүсгэгддэг) бөгөөд энэ нь цусны сийвэн дэх глюкозын концентрацийг физиологийн нарийн төвшинд байлгадаг.

GLP-1-ийн шүүрэл нь хоол тэжээлийн дараа мэдрэлийн эсийн дохио, гэдэс дотор хоол хүнс байгаа эсэхийг харуулдаг. Хоол идэх нь цусан дахь глюкозын концентрацийг нэмэгдүүлдэг ба GLP-1 ба GUI-ийн шүүрлийг нэмэгдүүлснээр В эсийг өдөөдөг бөгөөд энэ нь глюкозын түвшинг зохицуулдаг хоёр пептид дааврын даавар - инсулин ба амилин зэрэг шүүрэлтэй зэрэгцдэг. GLP-1 нь глюкозоос хамааралтай инсулины шүүрлийг үүсгэдэг. Инсулин нь инсулин мэдрэмтгий эд (элэг, булчин, өөх тосны эд) -ийн глюкозын хурдасгалыг өдөөж, глюкозын дараахь түвшинг зохицуулдаг бөгөөд ингэснээр глюкозыг арилгах боломжийг олгодог. Үүнээс гадна инсулины шүүрэл нь глюкагоны шүүрлийг дарангуйлдаг бөгөөд инсулин / глюкагоны харьцаа буурч, элэгний глюкозын үйлдвэрлэл буурдаг.

Тиймээс GLP-1 нь глюкозын гомеостазыг хэвийн болгоход тусалдаг бөгөөд хүнсний хэрэглээг зохицуулж, В эсийг эрүүл төлөв байдалд байлгадаг. GLP-1-ийн инсулинотроп нөлөө нь глюкоз буурч хэвийн утгатай ойртох тусам гипогликемийн магадлалыг бууруулдаг.

GLP-1 нь глюкозын түвшинг харгалзан нойр булчирхайн а-эсүүдээр глюкагоны шүүрлийг дарангуйлдаг. Энэхүү GLP нөлөө нь глюкагоны шүүрлийг дарангуйлснаар бууралтад хүргэдэг

элэгний глюкозын үйлдвэрлэл. Шүүрлийг идсэний дараа GLP-1 нь инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлж, нойр булчирхайгаар глюкагоны шүүрлийг дарангуйлдаг бөгөөд ингэснээр инсулинаар глюкагоны шүүрлийг дарангуйлдаг.

Ерөнхийдөө GLP-1 нөлөө, шим тэжээлээр өдөөгдсөн инсулины шүүрэлтэй хослуулан постпандалиаль сийвэнгийн глюкозын түвшинг зохицуулдаг. Мацаг барих плазмын глюкозын концентрацийг глюкагонаар өдөөгдсөн глюкоз ба инсулины өдөөсөн энерги хоорондын тэнцвэрийг тодорхойлдог. Глюкагон ба инсулины шүүрэл хоорондын харьцаа нь бие махбодид глюкозын гомеостазыг хадгалахад чухал хувь нэмэр оруулдаг.

GLP-1-ийн чухал үүргүүдийн нэг нь ходоодны хоосролын хурдад нөлөөлөх бөгөөд энэ нь эргээд postprandial глюкозын түвшин дэх хэлбэлзлийн хэлбэлзэлд нөлөөлдөг. GpP-1-ийн нөлөөн дор ходоодны хоослох процессыг зохицуулах нь GLP-1-ийг тархи дахь GLP-1-ийг GLP-1 рецептороор бэхлэх замаар явагддаг бөгөөд энэ нь вагус мэдрэлийн (n.Vagus) салбаруудаар парасимпатик өдөөлтийг өдөөж, суллах үйл явцыг зохицуулдаг. гэдэс.

Үүнээс гадна GLP-1 нь ходоодонд давсны хүчлийн үйлдвэрлэлийг бууруулдаг бөгөөд ингэснээр хатуу хүнсний бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хэрэглээний хариуд зохих хэмжээгээр хангаж өгдөг. Тиймээс GLP-1 нь ходоодны агууламжийг зохицуулж, ходоодны дотоод люмений хэмжээг бууруулдаг. Үүний нийт үр дүн нь жижиг гэдэс дэх шим тэжээлийн хэмжээг хянах замаар глюкозын түвшингийн дараахь хэлбэлзлийг хязгаарлах явдал юм.

GLP-1 нь хүнсний хэрэглээг зохицуулах гол үүрэг гүйцэтгэдэг. Амьтны янз бүрийн загварыг ашиглан төв мэдрэлийн тогтолцооны янз бүрийн хэсгүүдээс олдсон GLP-1 рецепторууд, түүний дотор гипоталамусын бөөм ба бүсийн пострема зэрэг нь хоол хүнс хэрэглэх үйл явцыг хянах үйл явцад оролцдог болохыг харуулсан.

Гипоталамусын цөм ба бүсийн постремийн хувьд цусны тархины саад тотгор байхгүй тул GLP-1 нь эдгээр хэсгүүдэд цусны эргэлтийн орноос хүрэх боломжийг олгодог. Судалгаанаас үзэхэд GLP-1-ийг мэрэгчдийн тархины ховдол руу шууд оруулах нь хоол хүнснээс хамаарч тунг багасгахад хүргэдэг.

GLP-1 антагонистын судсаар хэрэглэх нь эсрэгээр хоол хүнс хэрэглэх нь ихэсдэг бөгөөд энэ нь биеийн жин нэмэгдэхэд хүргэдэг.

Сонирхолтой баримт бол GLP-1 нь нойр булчирхайн В эсийг эрүүл байлгахад оролцдог явдал юм. Тиймээс GLP-1-ийг эрүүл харх, хулгануудад танилцуулж байна

мөн хуучин глюкозын хүлцэл бүхий хархуудад энэ нь тархалт, нойр булчирхай дахь В эсийн тоо нэмэгдэхэд хүргэсэн. Амьтны загварт vivo ба in vitro аль алинд нь ялгаварлан гадуурхаг бус нойр булчирхайн прогенит эсүүдээс б эсийн үржлийг өдөөхөөс гадна үр дүнтэй болох нь тогтоогджээ.

Нойр булчирхайн б-эсүүд дээр HIP-ийн үйл ажиллагааны механизмыг янз бүрийн загварт (тусгаарлагдсан б-эсүүд, нойр булчирхайд, нойр булчирхайд, бүрэн бүтэн лабораторийн амьтад) судалсан. Цаашид HIP молекулын идэвхтэй цэг, эсийн идэвхжилийн механизмыг тодорхойлох зорилгоор клонон рецепторуудыг ашиглан нэмэлт судалгаа хийдэг. Тиймээс HIP нь арлын эсийн ялгаа, митогенезийг зохицуулахад оролцож болох өөр нэг механизм нээгдэв. Таргалалт, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин дэхь инсулины шүүрлийг сулруулсан мэдэгдэж буй баримтаас гадна нойр булчирхайн β-эс дэх HIP рецепторуудын хэмжээ буурч, инкретиний дохиоллын дамжуулалтыг бууруулж байгааг мөн илрүүлжээ. Энэ баримт нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин дэх инкретинуудад мэдрэмтгий чанар буурч байгааг тайлбарлаж байна.

Ийнхүү гормоны инкретин GLP-1 ба GUI-ийн үндсэн шинж чанаруудын талаархи мэдээлэл нь эдгээр дааврын бэлдмэлүүд нь хоол хүнс хэрэглэхтэй холбогдуулан гэдэсний эсүүдээр ялгардаг болохыг харуулж байна. Нойр булчирхай, инсулин, глюкагонын арлын эсүүдээс гардаг хоёр гол гормоны харьцаанд нөлөөлж, хоол хүнс хэрэглэхийг зохицуулах, химийн бодис, пролифераци, В эсийн ялгаа зэргээс шалтгаалан тэдгээрийн үр нөлөөг хэсэгчлэн хийдэг. Глюкозын эсүүд үүсэх, хэрэглэх үйл явцын тэнцвэрийг хадгалахад чиглэсэн эдгээр хуримтлагдах нөлөө нь бие махбод дахь глюкозын гомеостазыг зохицуулахад шийдвэрлэх үүрэг гүйцэтгэдэг.

Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэрийн үед инстретины үйлдэл тасалддаг боловч гаднаас GLP-1-ийг хэрэглэснээр ходоод, хоолны дараа 1-3 хоолны дэглэмийг хэвийн болгож чаддаг.2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд арьсан доорх эмчилгээг удаан хугацаагаар хийлгэсэн GLP-1 (6 долоо хоногийн дотор) нь В эсийн үйл ажиллагааг сайжруулж, глюкоз болон гликозилжсэн гемоглобин (HbA1c) буурч, захын инсулины мэдрэмтгий чанар нэмэгдэж, биеийн жин буурдаг болохыг харуулсан.

Гэхдээ 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх шинэ хэрэгсэл болох цусан дахь эндоген буюу экзоген gpp-1-ийн цусны эргэлтийн хугацаа нь DPP-4 дарангуйлагч ашиглан GLP-1-ийг хурдан задлахаас урьдчилан сэргийлэхийг зөвлөж байна. Энэхүү хандлагын бодит байдал нь инсулины эсэргүүцэл, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, амьтны глюкозын хүлцлийг бууруулсан загварыг ашиглан DPP-4 дарангуйлагчдыг хийсэн клиник судалгааны явцад батлагдсан бөгөөд үүнд агууламж нэмэгдэж байгааг харуулсан болно.

үл хамаарах дааврын даавар нь глюкозын хүлцлийг сайжруулах үйлчилгээ дагалддаг.

GLP-1-ийн агууламжийг нэмэгдүүлэхэд ашиглаж болох DPP-4 дарангуйлагчийг хэрэглэх нь инсулины глюкозоос хамааралтай шүүрлийг сэргээж, глюкагонын өндөр түвшинг зөв тогтоох - чихрийн шижин өвчний шинж чанартай гол эмгэг юм.

Нэмж дурдахад, DPP-4 дарангуйлагчид нь туршилтанд нянгийн эсрэг үйлчилгээ үзүүлдэг бөгөөд транскрипцийн түвшинд цитокин ба химокины үйлдвэрлэлийг идэвхжүүлдэг. Үүний зэрэгцээ, дархлааны хариу урвалын дасан зохицох, генетикийн хувьд урьдчилан тодорхойлсон хувилбарууд нь бүс нутгийн гадагшлах урсгал дахь неоплазм ба тунгалгийн булчирхайнууд дотор хөгждөг бөгөөд энэ нь хулгана 8.11-д байрлах олон тооны хавдрын загварт хамааралтай хүчтэй антинопластик нөлөө үзүүлдэг.

Үйлдлийн механизмын дагуу DPP-4 дарангуйлагч нь антибиетик эмийн өөр нэг шинэ ангилал болох инкретин миметик гэх мэт олон зүйлтэй ижил төстэй зүйлтэй байдаг. Эдгээр бодисууд нь гликемийн хяналтыг хангалттай өгөх байгалийн физиологийн механизмыг дуурайдаг. Энэ бүлгийн анхны мансууруулах бодис бол хар тамхины эм (Byetta) байв. Энэ эмийн идэвхитэй бодис бол экзенатиди (нийлэг экзендин-4) юм. Баетаг 2005 оны 4-р сард АНУ-ын Хүнс, эмийн удирдлага (FDA) батлав.

Экзенатид бол АНУ-ын баруун өмнөд хэсгээс олдсон аварга том Гила мангас гүрвэлийн шүлснээс олдсон синтетик уургийн аналог юм. Энэ бодис нь маш ховор, гэхдээ элбэг иддэг мөлхөгчдөд цусан дахь глюкозын концентрацийг гэнэтийн өөрчлөлтөөс зайлсхийж, харьцангуй тогтвортой түвшинд байлгахад тусалдаг.

Эмнэлзүйн хэд хэдэн судалгааны үр дүнгээс үзэхэд экзенатидын парентерал эмчилгээ нь гликемик хяналтыг (мацаг барих глюкозын хэмжээг бууруулж, хоол идсэний дараа) 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд бусад антибиотик эм ууж хэрэглэдэг бусад хүмүүст ч хангалттай үр дүнтэй байдаггүй. эмчилгээний тун. Үүнээс гадна, эмийг хэрэглэхтэй холбоотойгоор эмчилгээний өөр нэг таатай үр нөлөөг тэмдэглэж байна - биеийн жингийн тунгаас хамааралтай бууралт. Экзенатидыг нойр булчирхайн В эсийн неогенезийн шууд өдөөгч гэж үзэх үндэслэл бий.

GLP-1-ийн синтетик тарилгын аналогийг боловсруулж, туршиж байгаа бөгөөд тэдгээр нь төрөлхийн GLP-1-ээс зарим бүтцийн ялгаатай байдлаас болж хагас ашиглалтын хугацаатай байдаг.

DPP-4 дарангуйлагчийг үүсгэх үед өөр нэг арга хэрэглэв: GLP-1-ийг доройтуулдаг ферментийн үйл ажиллагааны үр дүнд эдгээр эмүүд синтетик инкретины экзоген захиргаанд хандахгүйгээр GLP-1 дааврын эндоген түвшинг нэмэгдүүлдэг. Үүнээс гадна, эцэг эхийн хяналтанд байдаг экзенатидыг бодвол DPP-4 дарангуйлагчдыг амны хөндийн хатуу тунгаар хэлбэржүүлдэг.

Одоогийн байдлаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд DPP-4 дарангуйлагч бүлгийн хэд хэдэн эмийг батлав.MERK-ийн ситаглиптиныг 2006 оны 10-р сард АНУ-ын Хүнс, эмийн захиргаа, 2007 оны 3-р сард Европын эмийн агентлаг, Novartis vildagliptin-ийг 2007 оны 7-р сард Европын эмийн агентлаг батлав. 2009 онд Онглиса (saxagliptin) эм нь зах зээлд гарч ирэв.

Онглиса (саксаглиптин) ^ МС-477118), (S) -3-гидроксидамантилглюцин-L-цис-4,5 - метано-пролиннитрил) нь C18H27O3 молекулын томъёогоор DPP-4-ийн нитрилийн дарангуйлагч, 333.4 жинтэй. Энэ нь удаан даралтын чадварыг илтгэдэг K = 0.6-1.3 нмоль / л тогтмол дарангуйлдаг DPP-4-ийн хүчтэй сонгомол, эргэлт буцалтгүй өрсөлдөгч юм. Фармакокинетик судалгаагаар Онглиз (саксаглиптин) -аас DPP-4-ийг дарангуйлах нь хоёр үе шаттай үйл явц бөгөөд үүнд эргээд ковалент цогц комплекс үүсэх "фермент-ингибитор" ба ингибиторын задрал үүсдэг бөгөөд үүний үр дүнд фермент идэвхтэй ба идэвхгүй хэлбэрийн хооронд тэнцвэртэй болдог.

Онглиса (саксаглиптин) нь аман хэрэглэсний дараа амархан шингэдэг. Онглиса (саксаглиптин) ба түүний үндсэн метаболитын цусан дахь хамгийн дээд хэмжээ тус бүр 2 ба 4 цагийн дараа хүрнэ. Уг эмийг нэгэн зэрэг идэж уух нь Онглиса (саксаглиптин) -ийн фармакокинетик үзүүлэлтэд муугаар нөлөөлдөг. Онглиса (саксаглиптин) ба түүний метаболитуудыг цусны уурагтай нэгтгэх нь бараг ажиглагддаггүй тул зарим нөхцөлд (элэг эсвэл бөөрний дутагдал) цусны сийвэн дэх уургийн концентраци өөрчлөгдөх нь Онглисагийн (загсаглиптин) тархалтад нөлөөлдөггүй.

Оршил Онглиса (саксаглиптин) 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд DPP-4-ийг 24 цагийн турш дарангуйлдаг. Глюкозыг ачаалсны дараа энэ нь идэвхитэй эргэлддэг инкретины түвшинг (GLP-1 ба HIP-ийг оруулаад) 2-3 дахин нэмэгдүүлж улмаар инсулин болон С-пептидийн концентраци нэмэгдэж, глюкагон түвшин буурахад хүргэдэг.

Онглиса (саксаглиптин) нь vitro хэлбэрээр метаболизмд ордог бөгөөд идэвхтэй метаболит (BMS-510849) хэлбэрээр үүсдэг бөгөөд энэ нь анхны молекулынхаас хагас хувь юм. Энэхүү биотрансформаци

элэгний цитохром P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) системийн оролцоотойгоор үүсдэг. Элэгний дутагдалд орсноор цусан дахь метаболитын концентраци буурдаг (7-33%). Онглиса (саксаг-липтин) ба түүний анхдагч метаболит нь хулгана, харх, нохой, циномолгус сармагчин, резус сармагчин, vitro-д байдаг хүмүүсийн цусны сийвэн дэх DPP-4-ийн идэвхжилийг дарангуйлдаг.

Онглиса (саксаглиптин) ба түүний метаболит нь бөөр, элэг хоёулаа биеэс ялгардаг. Онглиса (сахаглиптин) -ийн бөөрний цэвэрлэгээний дундаж хэмжээ (ойролцоогоор 230мл / мин) нь бөөрний шүүлтүүрийн ердийн түвшнээс (ойролцоогоор 120 мл / мин) өндөр байгаа нь бөөрөөр идэвхтэй ялгарч байгааг харуулж байна. Онглис (саксаглиптин) гэж нэрлэгддэг С14-ийн 22 орчим хувь нь ялгадаснаас, хэсэгчлэн цөсөөр ялгарч, хэсэгчлэн цоргоогүй эх материалаар илэрдэг байв.

Онглиза (саксаглиптин) ба метформинтэй хийсэн эхний эмчилгээний хосолсон дэглэмийг 24 долоо хоног үргэлжилсэн судалгаанд хамруулсан бөгөөд 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, харшил багатай хяналттай 1306 өвчтөнд урьдчилж эмчлээгүй (суурь гликатлаг гемоглобин 9.5%) хамрагдсан байна. Байна. Өвчтөнд метформин эсвэл onglise (саксаглиптин 10 мг) эсвэл саксаглиптин (5 эсвэл 10 мг) ба метформинтэй хослуулан эмчилгээ хийлгэх (өдөрт 500 мг-аас эхлэн өдөрт 2000 мг хүртэл нэмэгдэх) бүхий моно эмчилгээнд санамсаргүй байдлаар хамрагдсан болно. Хавсарсан эмчилгээ нь хоёуланд нь монотерапийн эмчилгээнээс илүү үр дүнтэй байсан: метаксинтой хослуулан саксаглиптинын хоёр тун нь гликатлагдсан гемоглобиныг анхдагч үнээс 2.5% -иар бууруулсан бол саксаглиптинтэй хийсэн моно эмчилгээ нь ердөө 1.7%, метформиноор - 2.0%

Санамсаргүй байдлаар плацебо

Гликемийн хяналт хангалтгүй (HbA1c = 8%) 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй 743 өвчтөн оролцсон, сохорлиптиныг нэмэлт эмчилгээ болгон (2.5 долоо хоногт 24 долоо хоног тутамд) эмчилгээнд хамруулсан. буюу 10 мг / өдөр) HbA1c-ийн түвшинг тус тус 0.7%, 0.8% ба 0.7% -иар тус тус бууруулсан байна.

Энэхүү судалгааны үр дүн нь Онглиса (саксаглиптин) -ийг метформины эмчилгээнд нэмэхэд: мацаг барих глюкозын хэмжээ буурсан (плацеботой харьцуулахад 1.33 ммоль / л-ээр буурсан) ба постпандалиал зэрэг нь гликатлаг гемоглобины хэмжээ мэдэгдэхүйц буурахад хүргэсэн, постпандиаль глюкозын хэлбэлзэл. ойр ойрхон Онглиса (саксаглиптин) эмчилгээний дараа өвчтөний биеийн жинд статистикийн хувьд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гараагүй, плацебо бүлэгтэй харьцуулахад гипогликемийн илрэл нэмэгдсэнгүй.

Өөр 24 долоо хоногийн судалгаагаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй 768 өвчтөн хамрагдсан болно

glibenclamide-ийн submaximal тунгаар (HLA1c = 8.4%), глицламидыг 4 долоо хоногийн турш 7.5 мг тунгаар уусны дараа Онглиса (саксаглиптин) 2.5 эсвэл 5.0 мг / хоног өдөрт нэг бүлгийн өвчтөнд нэмэлт эмчилгээнд оруулав. нөгөөдөхдөө глибенкламидын тунг зөвшөөрөгдсөн дээд хэмжээнд (өдөрт 15 мг) нэмэгдүүлсэн. Онглиса (сасаглиптин) хоёр тунгаар хэрэглэх нь эмчилгээний үр нөлөөг глибенкламидын нэмэгдсэн тунтай харьцуулахад нэмэгдсэн: HbA1c анхдагч түвшнээс 0.5-0.6% -иар буурсан бол өвчтөнүүдийн 22% орчимд bbA1c-ийн зорилтот түвшин (7% -иас бага) -д хүрсэн. глибенкаламидын бүлэгтэй харьцуулахад HbA1c нь 0.1% -иар өссөн байна. Онглиса (саксаглиптин) нэмэлт нь глибенкламидын тунг нэмэгдүүлэхээс гадна хоол идсэний дараа мацаг барих гликемийг сайжруулж, В эсийн глюкозын хариу урвалыг нэмэгдүүлжээ.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй 858 насанд хүрсэн өвчтөн өдөрт 1500 мг-аас дээш метформин ууж, HLA1c-ийн хэмжээ 6.5-10% -иас их байсан 32 долоо хоногийн судалгаагаар энэхүү эмчилгээнд өдөрт 5 мг Onglisa (saxagliptin) нэмэгдсэн болохыг тогтоожээ. металины моно эмчилгээнд глипизидийг өдөрт дунджаар 14.7 мг-аар нэмэгдүүлсэн бүлгийн HLA1c-ийн 0.80% -иар буурсантай харьцуулбал HLA1c-ийн бууралт. Сагсаглиптинтэй нэмэлт эмчилгээ нь глипизидтэй харьцуулахад биеийн жин буурч, Онглиза бүлгийн хүнд хэлбэрийн гликемийн тохиолдолгүй гипогликемийн давтамж бага байв. Гипогликемийн тохиолдлуудаас гадна эмчилгээнд холбоотой бусад хүсээгүй үр дагаврын давтамж нь глипизид хүлээн авсан өвчтөнүүдтэй харьцуулахад Onglise-ийг хүлээн авсан өвчтөнүүдэд мэдэгдэхүйц бага байв.

Судалгаанд Онглизу (саксаглиптин) -ийг TZD-ийн тогтвортой тунгаар монотерапия бүхий хангалтгүй хяналттай гипергликеми бүхий 565 өвчтөнд тиазолидиндионид (TZD) эмчилгээнд нэмж оруулжээ. 24 долоо хоногоос хойш өдөрт 2.5 эсвэл 5.0 мг саксаглиптин нэмж хийснээр плацебо бүлэгтэй харьцуулахад HbA1c илт буурсан байна. Гликатлогдсон гемоглобины түвшинг Onglise (saxagliptin) хүлээн авсан өвчтөнүүдийн 42% -д, хяналтын бүлэгт 26% -д л хүрсэн. Саксаглиптины бүлгийн мацаг ба постандрандиаль гликемийн түвшин буурсан бол харьцуулах бүлэгт өөрчлөлт ороогүй байна.

DPP-4 дарангуйлагч бүлгийн антибиотик эмийн чухал давуу тал бол аюулгүй байдлын хувьд сайн үзүүлэлт юм. Эмнэлзүйн судалгаанаас үзэхэд Онглиса (саксаглиптин) өвчтөнүүдэд сайн тэсвэртэй байдаг. Уг эмийг хэрэглэсний дараа ямар нэгэн сөрөг зүйл тохиолдоогүй бөгөөд үүнийг Онглис (саксаглиптин) -ийг 40 мг хүртэл тунгаар ууснаас хойш 2 долоо хоногийн дараа лабораторийн шинжилгээгээр нотолсон бөгөөд уг эмийг хэрэглэх нь электрокардиограмм дээрх OT интервалын параметрүүдэд нөлөөлөөгүй болно.

Гипогликемийн тохиолдол ховор байсан. Мансууруулах бодисын янз бүрийн тунг хэрэглэсэн судалгаагаар тунгаас хамааралтай гаж нөлөө ажиглагдаагүй. Сөрөг үйл явдлын давтамж, спектр нь хяналтын бүлгийн (плацебо) бүлэгтэй төстэй байдаг. Хамгийн түгээмэл: толгой өвдөх, амьсгалын дээд замын болон шээсний эрхтнүүдийн халдвар, nasopharyngitis. Лимфоцитын тоо эсвэл тусгайлан нейтрофилд нөлөөлөхгүй, дархлааны тогтолцоонд сөрөг нөлөө үзүүлдэг. Бусад лабораторийн шинжилгээ, түүний дотор элэгний үйл ажиллагааны шинжилгээнд хазайлт илрээгүй.

Ийнхүү эндоген инкретины үр нөлөөг дээшлүүлэхэд суурилсан шинэ антибиотик эм үүсч, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд шинэ хэтийн төлөв нээгдэж байна. Эдгээр эмүүдийн 2 ангилал (DPP-4 дарангуйлагч ба GLP аналогууд) нь химийн хувьд ялгаатай ба бүтэцтэй бие даасан нэгдлүүдтэй байдаг боловч тэдгээр нь ижил төстэй үйлдлийн механизмтай бөгөөд энэ нь инсулин ба глюкон-гоны глюкозоос хамааралтай синтезийн үйл явцад нөлөөлдөг глюкозын гомеостазыг зохицуулахаас бүрддэг. , хоол хүнс хэрэглэх, чихрийн шижин сурталчилах, нойр булчирхайн В эсийн ялгаа тархах зэрэгт нөлөөлдөг. DPP-4 дарангуйлагчийн давуу тал бол GLP-ийн тарилгын аналогиас ялгаатай нь таблет хэлбэрээр ашиглах боломжтой байдаг. Түүнчлэн DPP-4 дарангуйлагч нь ихээхэн гаж нөлөө үзүүлдэггүй, гипогликемийн өвчлөлийг нэмэгдүүлдэггүй, биеийн жин нэмэгдэхэд хүргэхгүй байх нь чухал юм. DPP-4 дарангуйлагчид нь монотерапийн хэлбэрээр хоёуланд нь үр дүнтэй байдаг бөгөөд метформинтэй хамт, sulfonylurea-ийн дериватив болох TZD юм.

DPP-4 дарангуйлагчийг ашиглах боломжийн талаар шинэ судалгаа хийх нь энэ ангиллын эмийг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээний стратегид тогтвортой байр суурь эзлэхэд тусална.

1. Ahren B. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн шинэ стратеги, клиник туршилтанд туршиж үзсэн. Глюкагон маягийн пептид 1 (GLP-1) нь өвчний үндсэн шалтгаант нөлөөлдөг / B. Ahren. // Lakartidningen. - 2005. - № 102 (8). - P.545-549.

2. Ahren B. Хоолны хамааралтай (бета) -cell-ийн үйл ажиллагаа, инсулины мэдрэмжийг дипептидил пептидаза -4 дарангуйлагч вилдаглиптинээр сайжруулсан.

1КРЕТИНИ: Синкэрийн D1ABETH-ийн L1CUVANN1-ийн ШИНЭ1 AMOUNT1. ХАЙРТАЙ Suprun O.E.

Түлхүүр үгс: Өргөст хэмх чихрийн шижин 2-р хэлбэр, Сквош, Шкретини, Саксашптин, Оншза

Өнөөдөр Chamomile 2-ийн 2-р бета хувилбарын 1-р хэлбэрийн асуудлуудыг T1 тературатай хамт судалж үзлээ. Эндоген шкретишевын нөлөөнд суурилсан чихрийн шижингийн эсрэг эмийн шинэ бүлгийн түгжрэлийг онцгойлон хүндэтгэв.

ХЭРЭГЛЭЭ: ДИАБЕТЕС МЕЛЛИТУС СПРУН О.Я.

Түлхүүр үгс: чихрийн шижингийн 2-р хэлбэр, эмчилгээ, incretin, saxagliptin, onglyza

Хамгийн сүүлийн үеийн уран зохиолын тойм нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээний асуудалд зориулагдсан болно. Эндоген incretin-ийн тусламжтайгаар үйлдвэрлэсэн үр нөлөөг сайжруулахад үндэслэсэн антибиотик эмийн шинэ бүлгийг хэрэглэхэд онцгой анхаарал хандуулдаг.

Эм уухаас өөр юу мэдэх хэрэгтэй вэ?

Чихрийн шижингийн эмийг хэрэглэх нь зайлшгүй юмуу шаардлагагүй. Гэсэн хэдий ч бүгд гаж нөлөө, хэд хэдэн эсрэг заалттай тул асуулт нь маргаантай хэвээр байна.

Иймэрхүү гаж нөлөө гарахад бэлэн байх хэрэгтэй.

• Biguanides - өтгөн ялгадас, суулгалт, хоолны дуршил алдагдах, хоолонд дургүй болох, хэл дээрх метал амт, сүүн хүчлийн аутозын хөгжил. Та ийм үзэгдлийг фолийн хүчлийн бэлдмэл, В витамины тусламжтайгаар саармагжуулж болно.

• Сульфонилмоуре - мигрень, шуугиан, арьс дээр тууралт гарах, холецист гепатит үүсэх, бөөрний дутагдал.
• Нүүрс ус хориглогч - гэдэс дотор хийн үүсэхийг өдөөж, гэдэс дотор цууралт үүсэх, гэдэс дүүрэх, хавагнах.

Ихэвчлэн хосоор нь зааж өгдөг:

• хоёр сульфонилюреа,
• томуганид болон сульфанилюратай,
• sulfonylurea ба incretins.

Хэрэв гаж нөлөө илэрвэл эсвэл өвчтөн эмэнд бие даасан үл тэвчих шинжтэй бол түүнийг аналогоор солино.

Энэ нь өвчтөний амь насыг авардаг шахмал юм. Гэхдээ мансууруулах бодис бол панацея биш бөгөөд та зөвхөн тэдэнд найдаж болохгүй бөгөөд эмчийн зааврыг зөрчиж болно. Энэ бол зөвхөн түргэн тусламж юм. Чихрийн шижингийн эмчилгээний гол цэгүүд нь зөв хоол тэжээл, эрүүл амьдралын хэв маягийг хадгалсаар байна.

Үе мөчний эмчилгээнд манай уншигчид DiabeNot-ийг амжилттай ашигладаг. Энэ бүтээгдэхүүний түгээмэл байдлыг хараад бид танд үүнийг санал болгохоор шийдсэн.

Инкретиныг нээсэн түүх

Инкретины тухай анхны мэдээлэл 100 гаруй жилийн өмнө гарч ирсэн. 1902 онд Баялис, Старлинг нар гэдэсний салстад нойр булчирхайн нойр булчирхайн шүүрлийг өдөөдөг даавар байдаг бөгөөд үүнийг "секретин" гэж нэрлэдэг болохыг тогтоожээ.

Гэсэн хэдий ч Доктор Мурын гайхалтай амжилтыг үл харгалзан энэ түүхийн төгсгөл нэлээд эрс тэс байв.

Энэ хэрэг хэдийгээр эцэслэн шийдэгдсэн хэдий ч Доктор Мурын эмийн эмчилгээнд асар их амжилтыг тэмдэглэж байсныг санаж байх аргагүй юм."Инкретин" хэмээх маш том нэрийг Ла Барре 1932 онд гэдэсний дээд салстаас ялгарч, гипогликеми үүсгэх чадвартай гормоныг санал болгов.

Инкретины идэвхжил бүхий анхны дааврыг гахайн гэдэсний салст хананаас тусгаарласан. Ходоодны давсны хүчлийн шүүрлийг дарангуйлах чадвартай тул пептидыг "ходоодны дарангуйлагч полипептид" (IPI) гэж нэрлэжээ.

Хожим нь энэхүү шинээр нээгдсэн пептидийн гол биологийн үр нөлөө нь инсулины шүүрлийг өдөөгч болох глюкозоос хамааралтай өдөөгч болох бөгөөд үүнтэй холбогдуулан IPH-ийг глюкозоос хамааралтай ба инсулинотропик полипептид (HIP) гэж нэрлэхийг санал болгов.

1983 онд Белл ба шишүүхэй проглукагон генийн хамтрагчид GLP-1 ба GLP-2 глюкагонтой төстэй хоёр пептидүүдийг кодлодог дарааллыг тусгаарлав. Хулганы загваруудад GLP-1 нь глюкозоос хамааралтай инсулины шүүрлийг өдөөдөг болохыг харуулсан.

Глюкагон шиг пептидүүд нь глюкагон шиг проглукагон генийн бүтээгдэхүүн юм. Нойр булчирхайд энэ генийг уншсаны үр дүнд глюкагон нийлэгжиж, жижиг гэдэсний L эсүүдэд - GLP-1, GLP-2, глициний цагаан тугалга (энтероглюкагон) байдаг.

GLP-1 ба ISU-ийн ижил төстэй байдал ба ялгаатай байдал

GLP-1 ба GUI-ийн ялгаруулалт нь хоол хүнс, нейроген болон гормоны өдөөлтөөс хамаардаг бөгөөд хоолны дараа шууд гардаг: 10-15 минутын дараа инкретины агууламж мэдэгдэхүйц нэмэгддэг.

Судалгааны үр дүнгээс харахад GLP-1 ба GUI-ийн шүүрэл нь гэдэс дотор өөх тос, нүүрс ус шингээх замаар өдөөгддөг. Уураг шингээх нь GLP-1-ийн шүүрэлд нөлөөлдөг. Түүнээс гадна K- ба L-эсүүдээс инстретин дааврыг ялгаруулахын тулд эдгээр тэжээллэг бодисын гэдэсний салст бүрхэвчтэй харьцах нь хангалттай бөгөөд энэ нь цусан дахь инсулины түвшин огцом өсөхөд хүргэдэг.

Гэсэн хэдий ч GLP-1-ийн плазмын концентраци ихсэх нь L-эсүүдийг шууд идэвхжүүлсний үр дүнд хэтэрхий хурдан байдаг: эдгээр эсүүдийн ихэнх нь жижиг гэдэсний дистал хэсэгт байрладаг тул шим тэжээл нь энэ түвшинд хүрэхэд илүү урт хугацаа шаардагдана.

Гэдэсний интретины ялгаруулах урвалын хурдыг тайлбарласан өөр нэг онол нь L-эсийн гадаргуу дээр байрлах холинергик мускарин рецепторыг идэвхжүүлснээр GLP-1-ийн шүүрлийг үүсгэдэг гэсэн нейрогеник зохицуулалтын онол юм.

Инкретины шүүрэл үүсэх эхэн үеийг тайлбарлах зорилготой гурав дахь таамаглал бол паракриний нөлөөллийн онол юм. Гэдэсний Д-эсээс ялгардаг соматостатин нь инкретины шүүрлийг дарангуйлдаг бөгөөд соматостатиныг дарангуйлах нь GLP-1-ийн түвшин огцом нэмэгдэхэд хүргэдэг.

АШУҮИС, ДЦС-1-ийн ерөнхий шинж чанарууд:

• хурдан (GLP-1 - 2 минутын дотор, HIP - 6 минутын дотор) 4 төрлийн дипептидил пептидаз фермент (DPP-4) -ээр шингээгддэг.

• ГЛП-1 нь гэдэс дотрыг орхихоос өмнө устдаг, учир нь DPP-4 нь гэдэсний салст бүрхүүлийн хялгасан судасны эндотел эсийн гадаргуу дээр байдаг.

• Β эсийн массыг нэмэгдүүлэхэд хувь нэмэр оруулах (амьтны загварт)

АШУҮИС болон GLP-1 хоорондын ялгаа:

• GUI:
  • Ходоодноос хоол хүнс нүүлгэн шилжүүлэхэд нөлөөлдөггүй
  • Бие махбодийн ханасан байдал, биеийн жинд нөлөөлдөггүй
  • Нойр булчирхайн α-эсүүдээр глюкагоны шүүрэлд нөлөөлдөггүй
  • Зүрх судасны тогтолцоонд нөлөөлдөггүй
  • Чихрийн шижинтэй өвчтөнд HIP-ийн шүүрэл хадгалагдана
  • 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд инсулины шүүрлийг өдөөдөг (эсвэл сул өдөөдөггүй)
• GLP-1:
  • Ходоодноос хоол хүнсийг нүүлгэн шилжүүлэх явцыг удаашруулдаг
  • Хүнсний хэрэглээ, биеийн жинг бууруулдаг
  • Нойр булчирхайн α-эсүүдээр глюкагоны шүүрлийг бууруулдаг
  • Энэ нь зүрх судасны системд эерэг нөлөө үзүүлдэг
  • 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд GLP-1 шүүрэл багасдаг
  • 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд инсулины шүүрлийг өдөөдөг

GLP-1-ийн зорилт, үйл ажиллагааны механизм

• Элсэн чихрийн түвшинг удаан хугацаанд тогтворжуулж өгдөг
• Нойр булчирхайн инсулины үйлдвэрлэлийг сэргээдэг

Дээрх өгөгдлүүдээс харахад GLP-1 нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд GUI-ээс илүү сэтгэл татам юм.Үүнтэй холбогдуулан одоогоор хийгдсэн судалгаануудын дийлэнх хувь нь биологийн идэвхийг судлах, GLP-1-ийн аналогийг T2DM-ийн эмчилгээнд хамруулахад чиглэгдэж байна.

GLP-1-ийн үр нөлөөг нарийвчлан судалж үзэхэд түүний нойр булчирхайд төдийгүй элэг, ходоод, тархи, зүрхний булчингийн эдэд шууд нөлөө үзүүлжээ.

GLP-1-ийн үр нөлөөг нойр булчирхай, бөөр, зүрх, ходоод, уушиг, түүнчлэн захын ба төв мэдрэлийн системээс олж авсан рецептор (rGPP-1) -ээр зуучилдаг.

• Нойр булчирхайн β-эсүүд дээр

GLP-1 нь нойр булчирхайн дотоод шүүрлийн хэсэгт олон нөлөө үзүүлдэг боловч түүний үндсэн үйлдэл нь инсулины шүүрлийг потенциалжуулах явдал юм.

Энэ нөлөөллийн механизм нь дараахь байдалтай байна: GLP-1-ийн рецептортой холбоо барих - эсийн доторхи CAMP-ийн хэмжээ нэмэгдэх - уургийн киназыг өдөөх A - эсийн эсээс инсулины мөхлөгт эксоцитоз үүсэх.

Глюкагон пептид-1-тэй төстэй инсулины шүүрлийг өдөөх нь глюкозоос хамааралтай байх нь чухал юм. GLP-1 нь зөвхөн гликемийн өндөр утгатай үед инсулины шүүрлийг өдөөдөг. Сийвэн дэх глюкозын хэмжээ хэвийн түвшинд (ойролцоогоор 4.5 ммоль / л) буурахад GLP-1-ийн өдөөгч нөлөө алга болно.

Инсулины шүүрлийг өдөөхөөс гадна GLP-1 нь инсулины биосинтезийн үйл явцын бүх үе шатанд нөлөөлдөг. инсулины агуулахыг өөрийн шүүрэлд бэлтгэдэг бөгөөд энэ нь түүний шүүрлийг өдөөдөг тул инсулины агуулахаас сэргийлдэг.

Туршилтын ажилд GLP-1 нь β-эсийн массад нөлөөлж, тэдгээрийн тархалт, неогенезийг өдөөж, апоптозыг хориглодог болохыг тогтоожээ. Гэсэн хэдий ч эдгээр өгөгдөл нь одоогоор хүмүүст эмнэлзүйн нотолгоо байдаггүй.

• Нойр булчирхайн эсийн эсүүд дээр

GLP-1 нь глюкагоны шүүрлийг бууруулдаг.

Энэ нөлөө нь дараахаас шалтгаалж болзошгүй.

• Инсулин ба сомоматостатины шүүрлийг өдөөх замаар α эсийг шууд бус өдөөдөг.
• GLP-1 рецепторууд нь тэдгээрт байдаг тул α-эсүүдийг шууд өдөөдөг.
  • GLP-1-ийн α-эсүүд дээр шууд нөлөө үзүүлдэг нь 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд (инсулины шүүрэл бүрэн байхгүй тохиолдолд) GLP-1-ийн эмчилгээ нь глюкагоны шүүрлийг дарангуйлж, гликемийн хэмжээг бууруулдаг болохыг нотолж байна.

GLP-1-ийн тусламжтайгаар глюкагоны шүүрлийг дарах нь глюкозоос хамааралтай байдаг.

• Ходоод гэдэсний замын (GIT) эсүүд дээр.

Илюм дэх rGPP-1-ийг өдөөх нь ходоод гэдэсний хөдөлгөөн буурч, ходоодны хоосолт, глюкозын шингээлтийг удаашруулдаг. Үүний үр дүнд төрсний дараах гликемийн түвшин буурч байна. Энэ нөлөөг "гэдэсний тоормос" гэж нэрлэдэг.

Энэхүү үзэгдлийн мөн чанар нь дистал гэдэс рүү орж буй хоол хүнс нь гэдэс, ходоод гэдэсний хөдөлгөөн, нууц үйл ажиллагааг дарангуйлах чадвартай байдаг. Энэ үзэгдлийн механизм нь вагус мэдрэлийн afferent фибрийг идэвхжүүлж, эфферентийн дагуу импульсийн дамжуулалтыг дарангуйлдагтай холбоотой юм.

Эрүүл сайн дурынхны хийсэн судалгаагаар GLP-1-ийг судсаар хэрэглэх нь ходоодны хоослолын хэмжээ буурч, тунгаас хамааралтай байдаг. Үүний үр дүнд постпандалийн дараах цусан дахь глюкозын түвшин доод түвшин хүртэл буурдаг.

GLP-1-ийн хэрэглээнээс хойшхи глюкозын концентрацийг бууруулахад голчлон ходоодны хоосолтыг дарангуйлснаас гадна нойр булчирхайн инсулины нийлэгжилт нэмэгдсэнтэй холбоотой гэж үздэг.

GLP-1-ийн рецепторыг миокардигаас олдог бөгөөд энэ нь клиник практикт хэрэглээгээ олсон байдаг. RGPP-1 дутагдалтай хулгануудад хийсэн судалгаагаар зүүн ховдол ба диастолын дисфункц буурч, нохойны шинжилгээгээр GLP-1-ийн хэрэглээ нь зүрхний дутагдалтай амьтанд зүрхний үйл ажиллагааг сайжруулж зүрхний гарцыг нэмэгдүүлдэг болохыг тогтоожээ.

Миокардийн ишеми бүхий амьтдад GLP-1 нь миокардийн шигдээсийн хэмжээг багасгах чадварыг харуулсан бөгөөд энэ нь интретины кардиопротектив үүргийг харуулж байна.

Нэмж дурдахад GLP-1-ийн титэм судасны цусны урсгалд зуучлагдаагүй rGPP-1-ийн үр нөлөөг олсон. Тиймээс, зүрх судасны эмгэг бүхий нохойнд хийсэн туршилтаар, DPP-4 ферментээр GLP-1-ийг устгаснаас үүссэн GLP-1 метаболит (GLP-1 (9-36)) нь зүүн ховдлын үйл ажиллагааг сайжруулдаг миокард руу глюкозын урсгалыг сайжруулдаг болохыг тогтоожээ. Эдгээр амьтдад.

RGPP-1 нь ханасан процессыг хариуцдаг гипоталамусын цөмд оршдог тул эдгээр рецепторуудад үзүүлэх нөлөө нь хоолны дэглэмд нөлөөлж болно. Хархнуудад тархины ховдол руу GLP-1-ийг нэвтрүүлэх нь хоол хүнс хэрэглэх хугацаа, түүний хэмжээг багасгахад тусалдаг байсан бол GLP-1 антагонистууд томилогдоход эсрэг нөлөө ажиглагдсан.

Дараачийн шинжилгээгээр GLP-1 агонистуудын төв удирдлага хоол, усны давтамж буурах нь жин хасахад хүргэдэг болохыг тогтоожээ. Үүнтэй ижил үр дүнг чихрийн шижин өвчтэй эрүүл хүмүүст болон таргалалттай хүмүүст GLP-1 агонистуудын хийсэн эмнэлзүйн туршилтуудын үр дүнд эдгээр эмийг арьсан доорх арьсан доорх хэрэглээ нь хурдан ханасан, хэрэглэсэн хоол хүнсний хэмжээ буурч, жин хасахад хүргэсэн.

• Элэг, араг ясны булчин, өөх тосны эд

Элэгний дотор GLP-1 нь глюконеогенезийг дарангуйлдаг бол өөх тос, булчингийн эдэд энэ нь глюкозыг хадгалах үйлчилгээтэй байдаг. Гэсэн хэдий ч эдгээр нөлөө нь инсулин ба глюкагоны шүүрлийг зохицуулахтай харьцуулахад гликемийн түвшинг бууруулахад бага нөлөө үзүүлдэг.

Туршилтаар GLP-1 нь ясны эд эсийн нөхөн төлжих процессыг хянадаг болохыг тогтоожээ. RGPP-1 байхгүй тохиолдолд кортикал остеопения, остеокластын тоо нэмэгдэж, ясны нөхөн төлжих шинж тэмдэг илэрчээ.

• Эдгээр нөлөөллийг кальцитонины дэргэд арилгаж, GLP-1-ийн хамгаалалтын нөлөө нь ясны эдэд кальцитонины хамааралтай механизмаар дамждаг болохыг харуулж байна.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин дэх incretin нөлөө

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, таргалалттай өвчтөнд инстретины нөлөө мэдэгдэхүйц буурч байна, ж.нь. амны хөндийн глюкозын ачааллыг багасгахын зэрэгцээ инсулины шүүрлийг бууруулж судсаар хийсэн глюкозын эмчилгээний хариуд түүний шүүрлийг хадгалдаг (Зураг 5).

Инсретины нөлөө буурах нь нүүрс усны хэрэглээнд инсулины хариу урвалыг зөрчиж, улмаар цусан дахь сахарын хэмжээг ихэсгэдэг.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд инстретины хариу урвал буурах шалтгааныг судалж үзэхэд энэ нь GLP-1-ийн бага шүүрэлтэй (HIP шүүрэлтэй хамт) холбоотой болохыг тогтоов. Урьдчилан сэргийлэх чихрийн шижин өвчний үед GLP-1 шүүрэл буурсан нь T2DM-тай өвчтөнүүдийнхээс бага ажиглагддаг. (зураг 6)

• Инкретин бол хоол хүнс хэрэглэхэд хариу урвал үүсгэдэг ходоод гэдэсний даавар бөгөөд инсулины шүүрлийг өдөөдөг.
• "Инкретины эффект" гэдэг нь амны хөндийн ба судсаар глюкозын ачааллын эсрэг инсулины шүүрлийн ялгаа юм.
• Глюкозоос хамааралтай өдөөгч инсулины шүүрлийг өдөөж, GLP-1-ээр хангадаг глюкагоны шүүрлийг дарангуйлах нь гипогликемийн нөхцлөөс хамгаалах механизм юм.
• GLP-1 нь ходоодны хоосолтыг бууруулах тунгаас хамааралтай бууралтыг үүсгэдэг. Энэ нь төрсний дараах цусан дахь сахарын хэмжээ мэдэгдэхүйц буурахад хүргэдэг. Энэ үр нөлөө нь ходоодны хоосолтыг дарангуйлснаас гадна нойр булчирхайгаас инсулины нийлэгжилт нэмэгдсэнтэй холбоотой юм.
• RGPP-ийн идэвхжил, зүрхний булчинд GLP-1 метаболитын шууд нөлөө нь GLP-1 аналогиас зүрх судасны таатай нөлөө үзүүлдэг: зүрхний гарц ихсэх, миокардийн шигдээс багасч, титэм судасны цусны урсгал сайжирдаг.
• GLP-1-ийн гипоталамусын цөмд үзүүлэх нөлөө нь хурдан ханасан байдал, хэрэглэсэн хоол хүнсний хэмжээ буурах, улмаар биеийн жин буурахад хувь нэмэр оруулдаг.
• GLP-1 нь захын эд эсийн инсулины эсэргүүцлийг бууруулж, элэгний глюкозын үйлдвэрлэлийг бууруулдаг.
• GLP-1 нь ясны сийрэгжилт, остеопени үүсэхээс сэргийлдэг.
• Инсулины эсэргүүцэлтэй өвчтөнүүдэд глюкозын амны хөндийн ачааллыг багасгахад инсулины шүүрэл ихээхэн буурдаг бол түүний шүүрэл нь глюкозын судсаар уусдаг. Инсретины нөлөө буурснаар нүүрс усны хэрэглээнд инсулины хариу урвал суларч, улмаар цусан дахь сахарын хэмжээ ихсэх болно.

1. ДЕДОВ I.I. гэх мэт. БИЛИ-ПАНСРЕЙЦАГИЙН БИЗНЕС МЭДЭЭЛЭЛГЭЭРИЙН ХОРИГИЙН ХӨДӨЛМӨРИЙН БАЙДАЛ өвчтөнд карбогидрататын метаболиз ба боловсруулалт хийх индикаторууд. Таргалалт ба метаболизм. 2014. № 1. P. 24–31.
2. Мур Б. Чихрийн шижин өвчнийг эмчилгээний ac> аргаар эмчлэх талаар

Видео үзэх: Не стало 6-ти летнего сахарного диабета 2-го типа (May 2024).