Авандаметын гипогликемийн эм

цэврүү 14 ширхэг., 1, 2, 4, 8 ширхэг цэврүү цаасан хайрцган дээр хийнэ.

цэврүү 14 ширхэг., 1, 2, 4, 8 ширхэг цэврүү цаасан хайрцган дээр хийнэ.

* ДЭМБ-аас санал болгосон өмчийн бус олон улсын нэрийг, ОХУ-д олон улсын нэрийн зөв бичгийн дүрмийг хүлээн зөвшөөрнө - rosiglitazone.

Фармакодинамик

Амны хөндийн хэрэглээнд зориулагдсан хосолсон гипогликемийн эм. Avandamet нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд гликемийн хяналтыг сайжруулдаг нэмэлт арга механизм бүхий хоёр идэвхтэй найрлагыг агуулдаг: розиглитазон малеате, тиазолидиндион анги, томуанидын ангийн төлөөлөгч метформин гидрохлорид. Тиазолидиндионуудын үйл ажиллагааны механизм нь зорилтот эд эсийн инсулинд мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлэхээс бүрддэг бол бигуанидууд нь элэгний эндоген глюкозын үйлдвэрлэлийг бууруулахад голчлон нөлөөлдөг.

Росиглитазон - сонгомол цөмийн PPAR агонист_сү(пероксисомал пролифератор идэвхжүүлсэн рецептор гамма)тиазолидинденионы бүлгийн гипогликемийн эмүүдтэй холбоотой. Зорилтот эд, араг ясны булчин, элэг зэрэг гол зорилтот эдэд инсулины мэдрэмжийг нэмэгдүүлэх замаар гликемийн хяналтыг сайжруулдаг.

Инсулины эсэргүүцэл нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний эмгэг процессд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг нь мэдэгдэж байна.Розиглитазон нь цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулж, инсулин болон чөлөөт өөх тосны хүчлийг бууруулах замаар бодисын солилцооны хяналтыг сайжруулдаг.

Розиглитазоны гипогликемийн идэвхийг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн амьтдын загварт хийсэн туршилтын судалгаагаар үзүүлэв. Розиглитазон нь β-эсийн үйл ажиллагааг хадгалдаг бөгөөд нойр булчирхайн Лангеран арлын массын хэмжээ нэмэгдэж, тэдгээрийн инсулин ихэссэнээс гадна хүнд хэлбэрийн гипергликеми үүсэхээс сэргийлдэг. Розиглитазон нь бөөрний үйл ажиллагаа, систолын даралт ихсэх явцыг удаашруулдаг болохыг тогтоосон. Розиглитазон нь нойр булчирхайгаар инсулины шүүрлийг өдөөдөггүй бөгөөд харх, хулганад гипогликеми үүсгэдэггүй.

Гликемийн хяналтыг сайжруулах нь сийвэн дэх инсулины концентрацийг эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц бууруулдаг. Зүрх судасны өвчлөлийн эрсдэлт хүчин зүйл гэж тооцогддог инсулины прекурсоруудын агууламж буурч байна. Розиглитазонтой эмчилгээний гол үр дүнгийн нэг бол чөлөөт тосны хүчлийн агууламж мэдэгдэхүйц буурах явдал юм.

Метформин нь элэгний эндоген глюкозын үйлдвэрлэлийг бууруулахад голлон нөлөөлдөг biguanides бүлгийн төлөөлөгч юм. Метформин нь базаль болон постпандалиаль сийвэнгийн глюкозын концентрацийг бууруулдаг. Энэ нь инсулины шүүрлийг өдөөдөггүй тул гипогликеми үүсгэдэггүй. Метформины үйл ажиллагааны 3 боломжит механизм байдаг: глюконеогенез ба гликогенолизыг дарангуйлснаар элэгний глюкозын үйлдвэрлэл буурах, булчингийн эд эсийн инсулин мэдрэмтгий чанар, глюкозын хэрэглээ, захын эд эсийн хэрэглээ нэмэгдэх, гэдэснээс глюкозыг шингээх явц удаашрах зэрэг болно.

Метформин нь гликоген синтетаза ферментийг идэвхжүүлж, эсийн гликоген синтезийг өдөөдөг. Энэ нь бүх төрлийн трансмембран глюкозын тээвэрлэгчдийн үйл ажиллагааг сайжруулдаг. Хүний биед гликемийн нөлөө үзүүлэхээс үл хамааран метформин нь липидийн бодисын солилцоог сайжруулдаг. Дунд болон урт хугацааны клиник туршилтанд метформиныг эмчилгээний тунгаар хэрэглэх үед метформин нь нийт холестерины хэмжээ, LDL холестерол болон триглицеридын концентрацийг бууруулдаг болохыг тогтоожээ.

Үйл ажиллагааны өөр өөр боловч нэмэлт механизмуудаас болж 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд гликемик хяналтыг сайжруулахад росиглитазон ба метформинтэй хослуулан эмчилгээ хийх нь синергетик сайжруулахад хүргэдэг.

Маягт, найрлага, баглаа боодлыг суллана

ДЭМБ-ын зөвлөмжийн дагуу ОХУ-д батлагдсан avandamet-ийн INN нь rosiglitazone юм.

Улсын бүртгэлд 2007 оны 05-р сарын 29-ний өдрийн LSR-000079 стандартын дагуу эмийн картон сав баглаа боодлын тохиргоог зааж өгсөн болно.

• 1 цэврүү - 14 ширхэг хальсан,
• Картон сав баглаа боодол - 1, 2, 4, 8 хавтан,
• Метформин гидрохлорид 500 мг / таб.,
• Розиглитазоны хэмжээ 1 буюу 2 мг / таб байна. (сав баглаа боодол дээр заасан)
• Туслах бодисын дунд: магнийн стеарит, MCC, гипромеллоз 3cP, повидон 29 - 32, лактоз моногидрат, MCC, гипромеллоз 3cP ба карбоксиметил цардуул,
• Шар бүрхүүл: Опадри I шар төмрийн исэл, макрогол 400, титаны давхар исэл, гипромеллоз 6cP (розиглитазоны 1 мг / таб шахмал хэлбэрээр),
• Ягаан өнгийн бүрхүүл: Опадри I улаан төмрийн исэл, макрогол 400, титаны давхар исэл, hypromellose 6cP.

Мансууруулах бодис олж авах бүс нутаг, газар, арга зэргээс хамааран түүний үнэ нь энд өгөгдсөн хэмжээнээс өөр байж болно. Avandamet-ийн баглаа боодлын үнэ дунджаар 56 шахмал ≥ 1,490 рубль байна.

Фармакокинетик

Avandamet-ийн биологийн тэнцвэрт байдлыг (4 мг / 500 мг) хийсэн судалгаагаар эмийн бүрэлдэхүүн хэсэг, розиглитазон ба метформин нь 4 мг розиглитазон малеататын шахмал ба 500 мг метформиний гидрохлоридын шахмалуудтай ижил тэнцүү болохыг тогтоосон. Энэхүү судалгаагаар 1 мг / 500 мг ба 4 мг / 500 мг-ийн хосолсон бэлтгэлд rosiglitazone-ийн тунг харьцуулсан харьцаатай байгааг харуулав.

Хоол идэх нь rosiglitazon ба metformin-ийн AUC-ийг өөрчлөхгүй. Гэсэн хэдий ч нэг зэрэг хооллох нь С-ийн бууралтад хүргэдэг_{хамгийн ихдээ} rosiglitazone - 270 нг / мл-тай харьцуулахад 209 нг / мл, С-ийн бууралт_{хамгийн ихдээ} метформин - 909 нг / мл-тай харьцуулахад 762 нг / мл, Т-ийн өсөлт_{хамгийн ихдээ} rosiglitazone - 0.98 цагтай харьцуулахад 2.56 цаг, метформин 3 цагтай харьцуулахад 3.96 цаг байна.

Розиглитазоныг 4 мг буюу 8 мг тунгаар хэрэглэсний дараа росиглитазоны үнэмлэхүй биоавтобус нь 99% орчим байдаг. С_{хамгийн ихдээ} rosiglitazone-ийг хэрэглэснээс хойш ойролцоогоор 1 цагийн дараа гардаг. Эмчилгээний тунгийн хүрээнд rosiglitazone-ийн плазмын концентраци нь түүний тунг ойролцоогоор пропорциональ байна.

Розиглитазоныг хоол хүнсээр авах нь AUC-ийг өөрчилдөггүй, гэхдээ мацаг барилттай харьцуулахад С-д бага зэрэг буурдаг_{хамгийн ихдээ} (ойролцоогоор 20-28%) ба Т-ийн өсөлт_{хамгийн ихдээ} (1.75 цаг).

Эдгээр жижиг өөрчлөлтүүд нь эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолгүй тул хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран rosiglitazone авч болно. Ходоодны агууламжийн рН-ийн өсөлт нь розиглитазоны шингээлтэд нөлөөлдөггүй.

Метформин Т-ийг аман хэрэглэсний дараа_{хамгийн ихдээ} ойролцоогоор 2.5 цаг, 500 эсвэл 850 мг тунгаар хэрэглэхэд эрүүл хүмүүсийн биологийн үнэмлэхүй байдал нь ойролцоогоор 50-60% байдаг. Метформиныг шингээх нь ханасан, бүрэн бус байдаг. Амны эмчилгээг хийсний дараа ялгадаснаас олддог өөх тосгүй фракц нь тунгийн 20-30% байжээ.

Метформиныг шингээх нь шугаман бус гэж тооцогддог. Метформиныг ердийн тун ба ердийн тунгийн горимд хэрэглэх үед_SS сийвэн дэх хэмжээ 24-48 цагийн дотор хүрдэг ба дүрмээр бол 1 мкг / мл-ээс бага байна. Хяналттай клиник туршилтанд C_{хамгийн ихдээ} хамгийн их тунгаар хэрэглэсний дараа метформин 4 мкг / мл-ээс хэтрэхгүй байна.

Нэг зэрэг хооллох нь метформины шингээлтийг бууруулж, шингээх хурдыг бага зэрэг бууруулдаг. Метформиныг амаар 850 мг тунгаар ууж хэрэглэсний дараа хамт ууна_{хамгийн ихдээ} 40%, AUC нь 25% -иар буурч, Т_{хамгийн ихдээ} 35 мин-ээр нэмэгддэг. Эдгээр өөрчлөлтүүдийн эмнэлзүйн ач холбогдол нь мэдэгддэггүй.

Розиглитазоны тархалтын хэмжээ ойролцоогоор 14 л, плазмын Cl-ийн нийт хэмжээ 3 л / цаг байна. Сийвэнгийн уураг өндөр түвшинд байлгана - ойролцоогоор 99.8% нь өвчтөний агууламж, наснаас хамаардаггүй. Одоогийн байдлаар rosiglitazone-ийг өдөрт 1-2 удаа уух үед гэнэтийн хуримтлагдсан талаар мэдээлэл алга байна.

Метформиныг сийвэнгийн уургуудтай холбох нь маш бага юм. Метформин нь цусны улаан эсэд нэвтэрдэг. С_{хамгийн ихдээ} С-ээс бага цус_{хамгийн ихдээ} плазмд мөн ойролцоогоор нэг цагт хүрдэг. Цусны улаан эсүүд нь хоёрдогч тархалтын тасалгаа байдаг.

Тархалтын дундаж хэмжээ нь 63-аас 276 литр хооронд хэлбэлздэг.

Энэ нь эрчимтэй бодисын солилцоонд ордог бөгөөд метаболит хэлбэрээр ялгардаг. Бодисын солилцооны гол замууд нь N-деметилляци ба гидроксилизаци бөгөөд дараа нь сульфат ба глюкуроны хүчилтэй нийлдэг. Розиглитазоны метаболит нь фармакологийн идэвхжилгүй байдаг.

Судалгаа in vitro rigiglitazone нь изоэнзим CYP2C8-ээс ихэвчлэн бага байдаг бөгөөд CYP2C9 изоэнзимээр бага хэмжээгээр метаболизддэг болохыг харуулсан.

Нөхцөл байдалд in vitro росиглитазон нь CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A ба CYP4A изоэнзимүүдэд ихээхэн дарангуйлах нөлөө үзүүлдэггүй тул магадлал багатай байдаг. in Vivo-д энэ нь P450 цитохромын системийн изоэнзимээр солигддог эмүүдтэй эмнэлзүйн хувьд бодисын солилцооны харилцан үйлчлэлд орох болно. In vitro rosiglitazone нь CYP2C8 (IC) -ийг дунд зэрэг дарангуйлдаг₅₀ - 18 мкмоль) бөгөөд CYP2C9 (IC) -ийг сулруулдаг₅₀ - 50 мкм). Розиглитазоныг варфаринтай харьцуулах талаар судлах in Vivo-д rosiglitazone нь CYP2C9 субстраттай харьцдаггүй болохыг харуулсан.

Метформиныг бөөрөөр сольж өөрчлөөгүй тул метаболин болон ялгаруулдаггүй. Хүний биед метформины метаболит илрээгүй.

Розиглитазоны плазмын нийт Cl 3 л / цаг орчим бөгөөд түүний эцсийн Т байна_1/2 3-4 цаг орчим Одоогийн байдлаар rosiglitazone-ийг өдөрт 1-2 удаа уух үед гэнэтийн хуримтлагдсан талаар мэдээлэл алга байна. Розиглитазоны амны хөндийн тунгийн 2/3 нь бөөрөөр ялгардаг ба ойролцоогоор 25% нь гэдэс дотор байдаг. Өөрчлөгдөөгүй rosiglitazone нь шээс, ялгадсанд олддоггүй. Эцсийн t_1/2 метаболитууд - ойролцоогоор 130 цаг, энэ нь маш удаан ялгарч байгааг харуулж байна. Розиглитазоныг дахин давтан хийснээр түүний метаболитуудыг сийвэн дэх хуримтлагдах, ялангуяа үндсэн метаболит (парагидроксицфат), концентраци нь 5 дахин нэмэгдэх боломжтой байдаг.

Энэ нь бөөрөөр өөрчлөгдөөгүй бөөрний булчирхайн шүүлтүүр, хоолойн шүүрэлээр ялгардаг. Бөөрний Cl метформин - 400 мл / мин-ээс их. Аман эмчилгээ хийсний дараа эцсийн Т_1/2 метформин - ойролцоогоор 6.5 цаг

Эмнэлзүйн онцгой тохиолдлуудад фармакокинетик

Розиглитазоны фармакокинетикт хүйс, наснаас хамааран мэдэгдэхүйц ялгаа ажиглагдаагүй.

Бөөрний үйл ажиллагаа суларсан, архаг диализ бүхий өвчтөнүүдэд rosiglitazone-ийн фармакокинетикийн хувьд мэдэгдэхүйц ялгаа ажиглагдаагүй.

Элэгний үйл ажиллагааны дунд зэргийн болон хүнд хэлбэрийн өвчтэй өвчтөнүүдэд (Хүүхдийн-Pugh ангиуд В, С) С_{хамгийн ихдээ} AUC нь 2-3 дахин их байсан нь сийвэнгийн уургуудтай нягтрал нэмэгдэж, rosiglitazone-ийн цэвэршилт буурсантай холбоотой юм.

Бөөрний үйл ажиллагаа суларсан өвчтөнүүдэд бөөрний клиренс нь креатинины клирингийн хэмжээ буурахтай харьцуулахад буурч, улмаар хагас задралын хугацаа нэмэгдэх бөгөөд үүний үр дүнд метформины плазмын концентраци нэмэгддэг.

Хэрэглэх заалт Avandamet

Чихрийн шижин 2-р хэлбэр:

- тиазолидиндиони дериватив буюу метформинтай хоолны дэглэм, монотерапийн үр ашиггүй, эсвэл тиазолидиндион ба метформинтой өмнөх хосолсон эмчилгээ (хоёр бүрэлдэхүүн хэсэг),

- гликемийн хяналтыг сульфонилморийн деривативтай хослуулан (гурван бүрэлдэхүүн хэсэг бүхий эмчилгээ).

Эсрэг заалтууд

эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэмтгий байдал,

зүрхний дутагдал (NYHA ангиллын дагуу I - IV функциональ ангиуд),

эд эсийн гипоксид хүргэдэг цочмог буюу архаг өвчин (жишээ нь зүрх, амьсгалын дутагдал, сүүлийн үеийн миокардийн шигдээс, цочрол),

архидалт, архины цочрол,

бөөрний дутагдал (сийвэн дэх креатинин> эрэгтэйд 135 мкмоль / л ба эмэгтэйд 100 мкмоль / л ба / эсвэл Cl креатинин HDL ба LDL, холестерол / HDL-ийн харьцаа өөрчлөгдөхгүй. Биеийн жин нэмэгдэх нь тунгаас хамааралтай бөгөөд шингэний хуримтлал, хуримтлалтай холбоотой байж болно. биеийн өөх тос. Бага эсвэл дунд зэргийн гипогликеми нь ихэвчлэн тунгаас хамаардаг.

Төв мэдрэлийн системээс Толгой эргэхойр ойрхонойр ойрхон Толгой өвдөхойр ойрхон

Зүрх судасны системээс Зүрхний дутагдал / уушигны хаванойр ойрхонойр ойрхон Миокардийн ишемиойр ойрхонойр ойрхонойр ойрхонойр ойрхон Розиглитазоныг сульфонилмоэ эсвэл инсулин дээр суурилсан эмчилгээнд хэрэглэснээр зүрхний дутагдлын тохиолдол нэмэгдсэн байна. Ажиглалтын тоо нь эмийн тунгийн хамаарлын талаар хоёрдмол утгагүй дүгнэлт гаргахыг зөвшөөрдөггүй боловч өдөр тутмын тунг 4 мг-тай харьцуулахад розиглитазоны 8 мг тунгаар хэрэглэх тохиолдлын давтамж өндөр байна. Инсулин эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд rosiglitazone-ийг томилох үед миокардийн ишемийн шинж тэмдгүүд илүү их ажиглагдсан. Розиглитазоны миокардийн ишемийн эрсдлийг нэмэгдүүлэх чадварын талаарх мэдээлэл хангалтгүй байна. Харьцуулах эмээр бус плацебо бүхий эмнэлзүйн богино хугацааны туршилтын судалгаагаар rosiglitazone авах ба миокардийн ишеми үүсэх эрсдлийн хоорондын холболтыг харуулж байна. Эдгээр өгөгдлүүдийг лавлагаа эм (метформин ба / эсвэл сульфонилмоэ) агуулсан олон жилийн клиник судалгаагаар нотлогдоогүй байгаа бөгөөд rosiglitazone ба ишеми үүсэх эрсдлийн хоорондын харилцаа тогтоогдоогүй байна. Үндсэн нитрат эмчилгээний эмнэлзүйн туршилтанд хамрагдсан өвчтөнүүдэд ишемийн миокардийн гэмтэл үүсэх эрсдэл нэмэгдсэн. Розиглитазоныг дагалдах нитрат эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Хоол боловсруулах системээс Өтгөн хаталт (зөөлөн буюу дунд зэрэг)ойр ойрхонойр ойрхонойр ойрхонойр ойрхон

Яс-булчингийн тогтолцооноос Ясны хугаралойр ойрхон Мялгиаойр ойрхон Ихэнх тайлан нь эмэгтэй хүний ​​гарын, гар, хөлний хугаралтай холбоотой байдаг

Бие махбодоос бүхэлдээ Хавдаройр ойрхонойр ойрхонойр ойрхонойр ойрхон Бага зэргийн дунд зэргийн хаван, ихэвчлэн тунгаас хамаардаг.

Маркетингийн дараахь хугацаанд дараахь сөрөг урвалын талаар мэдээлсэн.

Харшлын урвал: маш ховор тохиолддог - анафилаксийн урвал.

Зүрх судасны системээс: ховор тохиолдолд зүрхний архаг дутагдал / уушигны хаван.

Эдгээр сөрөг урвалын талаархи тайланг монотерапийн эмчилгээнд хэрэглэдэг, гипогликемийн бусад бодисуудтай хослуулан rosiglitazone-ийн талаар олж авсан. Чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнд зүрхний дутагдал үүсэх эрсдэл нь чихрийн шижингүй өвчтөнтэй харьцуулахад ихээхэн нэмэгддэг нь мэдэгдэж байна.

Хоол боловсруулах системээс: Элэгний ферментийн концентраци нэмэгдсэнтэй холбоотой элэгний үйл ажиллагааны сулралын талаар ховор тохиолддог боловч rosiglitazone ба элэгний үйл ажиллагааны хоорондын учир шалтгааны холбоо тогтоогдоогүй байна.

Харшлын урвал: маш ховор тохиолддог - ангиоэдема, чонон хөрвөс, тууралт, загатнах.

Харааны эрхтнүүдийн талаас: маш ховор тохиолддог - шүлсний хаван.

Клиник туршилт ба маркетингийн дараах мэдээлэл

Хоол боловсруулах системээс: маш олон удаа - диспепсийн шинж тэмдэг (дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах, хэвлийгээр өвдөх, хоолны дуршилгүй болох). Ихэнх тохиолдолд эмийг өндөр тунгаар хэрэглэх, эмчилгээний эхэн үед ихэнх тохиолдолд бие даан дамждаг. Ихэнхдээ аманд метал амт байдаг.

Дерматологийн урвал: маш ховор тохиолддог - эритема. Энэ нь хэт мэдрэг өвчтөнүүдэд тэмдэглэгдсэн бөгөөд ихэвчлэн зөөлөн байдаг.

Бусад: маш ховор тохиолддог - сүүн хүчиллэг, витамин В-ийн дутагдал₁₂.

Харилцан холбоо

Авандаметын харилцан үйлчлэлийн талаар тусгай судалгаа хийгдээгүй байна. Доорх өгөгдөл нь Avandamet-ийн бие даасан идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн харилцан үйлчлэлийн талаархи мэдээллийг (rosiglitazone ба metformin) тусгасан болно.

Өдөрт 2 удаа 600 мг тунгаар гемфиброзил (CYP2C8 дарангуйлагч) нэмэгдсэн_SS Розиглитазоныг 2 удаа. Розиглитазоны агууламжийн ийм өсөлт нь тунгаас хамааралтай гаж нөлөө үүсэх эрсдэлтэй тул Avandamet-ийг CYP2C8 дарангуйлагчтай хослуулан хэрэглэх тохиолдолд rosiglitazone-ийн тунг бууруулах шаардлагатай байж болно.

Бусад CYP2C8 дарангуйлагчид rosiglitazone-ийн системийн концентрацийг бага зэрэг нэмэгдүүлжээ.

Рифампицин (CYP2C8-ийн өдөөгч) өдөрт 600 мг тунгаар rosiglitazone-ийн концентрацийг 65% бууруулсан. Тиймээс Розиглитазон ба CYP2C8 ферментийн индукторыг хоёуланг нь хүлээн авдаг өвчтөнүүдэд цусан дахь сахарын хэмжээг сайтар хянаж, шаардлагатай бол rosiglitazone-ийн тунг өөрчлөх шаардлагатай байдаг.

Розиглитазоныг давтан хэрэглэх нь С-ийг ихэсгэдэг_{хамгийн ихдээ} метотрексатын AUC-ийг росиглитазоны агуулаагүй тохиолдолд метотрексатын ижил тунтай харьцуулахад 18% (90% CI: 11-26%) ба 15% (90% CI: 8-23%) тус тус буурсан байна.

Эмчилгээний тунгаар росиглитазон нь метформин, глибенкламид, глимепирид, акарбоз зэрэг нэгэн зэрэг хэрэглэсэн бусад амаар гипогликемик эмийн фармакокинетик ба фармакодинамик эмчилгээнд эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлээгүй.

Розиглитазон нь S (-) - варфарин (CYP2C9 ферментийн субстрат) -ийн фармакокинетикт клиник нөлөө үзүүлдэггүй болохыг харуулсан.

Розиглитазон нь дигоксин эсвэл варфариний фармакокинетик ба фармакодинамик нөлөө үзүүлэхгүй бөгөөд сүүлийнх нь антикоагулянт үйл ажиллагааг өөрчлөхгүй.

Розиглитазон ба нифедипин эсвэл аман жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлүүд (этилил эстрадиол ба норетистероноос бүрдсэн) нэгэн зэрэг хэрэглэхэд эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолгүй байсан бөгөөд энэ нь Розиглитазоны CYP3A4-ийн оролцоотой метаболизын эмтэй харьцах магадлал тун бага байгааг нотолж байна.

Розиглитазон + метформиныг хослуулан эмчлэх үед архины цочмог согтууруулах ундаа хэрэглэвэл метформины улмаас сүүн хүчлийн ацидоз үүсэх эрсдэл нэмэгддэг.

Бөөрний бөөрний булчирхайн шүүрэлээр ялгардаг катион эмүүд (циметидинийг оруулаад) метатулинтай харьцаж, ерөнхий ялгадасын системтэй өрсөлдөх боломжтой (цусан дахь сахарын хэмжээг сайтар хянаж, шаардлагатай бол эмчилгээг өөрчлөх шаардлагатай. бөөрний булчирхайн шүүрэл).

Иод агуулсан радиоактив бэлдмэлийг судсаар хийх нь бөөрний дутагдлын хөгжилд хүргэдэг бөгөөд энэ нь метформин хуримтлагдах, сүүн хүчлийн үрэвсэл үүсэхэд хүргэдэг (рентген эхлэхээс өмнө метформиныг зогсоох хэрэгтэй. Метформиныг рентген зураг авалт эхлэхээс 48 цагийн дараа үргэлжлүүлж болно. бөөрний үйл ажиллагааг дахин үнэлэх).

Онцгой анхаарал шаарддаг бэлтгэл

GCS (системчилсэн болон орон нутгийн хэрэглээнд зориулагдсан), β агонистууд₂-раденорецептор, шээс хөөх эм нь гипергликеми үүсгэдэг тул шаардлагатай бол Авандадаметтай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цусан дахь сахарын концентрацийг илүү олон удаа хянах шаардлагатай байдаг, ялангуяа эмчилгээний эхэнд Авандаметийн тунг тохируулах шаардлагатай байдаг. мансууруулах бодис татах үед.

ACE ингибиторууд нь цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулдаг. Шаардлагатай бол эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх эсвэл зогсоох нь Avandamet-ийн тунг зохих ёсоор тохируулах шаардлагатай.

Тун ба эмчилгээ

Дотор нь. Уг эмийг насанд хүрэгчдэд зориулагдсан.

Тунгийн горимыг нэг бүрчлэн сонгож, тогтооно.

Авандаметыг хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран авч болно. Авандаметыг хоолны үеэр эсвэл дараа нь уух нь метформины улмаас үүссэн хүсээгүй хоол боловсруулах тогтолцоог бууруулдаг.

Розиглитазон / метформиныг хослуулан хэрэглэхэд насанд хүрэгчдэд хэрэглэх тун нь 4 мг / 1000 мг байна. Гликемийн бие даасан хяналтыг хадгалахын тулд розиглитазон / метформины хослолын өдөр тутмын тунг нэмэгдүүлж болно. Туныг аажмаар дээд тал руу нь нэмэгдүүлэх хэрэгтэй - өдөрт 8 мг розиглитазон / 2000 мг метформин.

Аажмаар тунг ихэсгэх нь хоол боловсруулах системээс хүсээгүй урвалыг сулруулдаг (ихэвчлэн метформины улмаас үүсдэг). Розиглитазоныг тунг өдөрт 4 мг ба метформиныг 500 мг / өдөр болгон нэмэгдүүлнэ. Розиглитазоны эмчилгээг 6-8 долоо хоногийн турш, метформиныг 1-2 долоо хоногийн турш тунгаар тохируулсны дараа эмчилгээний үр нөлөө гарахгүй.

Бусад амны хөндийн гипогликемийн эмүүдээс росиглитазон ба метформиныг хослуулан хэрэглэхэд өмнөх эмийн идэвхжил, үргэлжлэх хугацааг харгалзан үзэх шаардлагатай.

Розиглитазон + метформины эмчилгээг дан эм болгон Авандадаметын эмчилгээнд шилжүүлэхэд розиглитазон ба метформины хослолын эхний тунг аль хэдийн авсан росиглитазон ба метформины тунг үндэслэн тогтооно.

Ахмад настай өвчтөнүүдэд бөөрний үйл ажиллагаа буурах магадлалыг харгалзан Avandamet-ийн эхний ба эмчилгээний тунг зохих ёсоор тохируулах хэрэгтэй. Бөөрний үйл ажиллагаанаас хамааран тунг тохируулах ажлыг тогтмол хянаж байх ёстой.

Бага зэргийн элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (А ангилал (Хүүхэд-Пуг масштабаар 6 оноо ба түүнээс бага)) rosiglitazone-ийн тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Элэгний үйл ажиллагааны сулрал нь метформинтай эмчилгээнд сүүн хүчлийн ацидозын эрсдэлт хүчин зүйлүүдийн нэг тул элэгний үйл ажиллагаа буурдаг өвчтөнүүдэд росиглитазоныг метформинтэй хослуулан хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Авандаметыг сульфонилмоурийг хослуулан авч байгаа өвчтөнүүдэд Авандаметыг авахдаа rosiglitazone-ийн эхний тунг өдөрт 4 мг байх ёстой. Розиглитазоны тунг өдөрт 8 мг хүртэл нэмэгдүүлэх нь бие махбодид шингэн хуримтлагдахтай холбоотой сөрөг урвалын эрсдлийг үнэлсний дараа болгоомжтой хийх хэрэгтэй.

Хэт их хэрэглэх

Авандаметын хэт их тунгийн талаар одоогоор мэдээлэл алга байна. Эмнэлзүйн судалгаанд сайн дурын ажилтнууд розиглитазоны нэг тунг 20 мг хүртэл тэсвэрлэдэг.

Шинж тэмдэг Метформиныг хэтрүүлэн хэрэглэх (эсвэл сүүн хүчлийн ацидозын эрсдэлт хүчин зүйлүүд) нь сүүн хүчиллэг аутозын хөгжилд хүргэдэг.

Эмчилгээ: сүүн хүчиллэг нь яаралтай тусламжийн нөхцөл бөгөөд эмнэлгийн нөхцөлд эмчилгээ шаарддаг. Өвчтөний клиник байдлыг хянахын тулд дэмжлэг үзүүлэх эмчилгээг хийхийг зөвлөж байна. Лактат ба метформиныг биеэс зайлуулахын тулд гемодиализ хэрэглэх шаардлагатай боловч росиглитазоныг гемодиализаар арилгаж чаддаггүй (уураг их хэмжээгээр агуулагддагтай холбоотой).

Тусгай заавар

Үүнд rosiglitazone + metformin-ийн хослол орно Авандамет нь зөвхөн эндоген инсулины үйлдвэрлэлийг хадгалахад үр дүнтэй байдаг тул 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд эмчилгээнд хэрэглэхийг хориглоно.

Инсулины мэдрэмж нэмэгдэж байгаа тул ановуляци ба инсулины эсэргүүцэлтэй эмэгтэйчүүдэд rosiglitazone + metformin-тэй хослуулан эмчилгээ хийх (жишээлбэл, поликист өндгөвчний синдромтой өвчтөнүүд) Суперовуляци эхлэхэд хүргэдэг. Ийм өвчтөнүүд жирэмсэн болж магадгүй юм. Premenopausal эмэгтэйчүүд клиник туршилтын үеэр rosiglitazone хүлээн авсан. Туршилтанд гормоны тэнцвэргүй байдал ажиглагдсан боловч розиглитазон бүхий эмэгтэйчүүдэд эмчилгээ хийлгэх үед сарын тэмдгийн зөрчлүүд дагалдаж, сөрөг нөлөө үзүүлээгүй. Сарын тэмдгийн зөрчил гарсан тохиолдолд Авандадаметтай үргэлжлүүлэн эмчилгээ хийх боломжтой эсэхийг шүүмжлэлтэй үнэлэх хэрэгтэй.

Ховор тохиолдолд метформин хуримтлагдаж байгаатай холбоотойгоор бодисын солилцооны ноцтой хүндрэл үүсдэг. Сүүн хүчлийн ацидоз нь ихэвчлэн бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг клиник ач холбогдолтой чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдийн бүлэгт ордог. Метформиныг эмчилгээнд эхлэхээс өмнө rosiglitazone + metformin-ийг хослуулан хэрэглэхэд сүүн хүчлийн аажмаар үүсэх эрсдэлт хүчин зүйлсийг үнэлэх шаардлагатай. Жишээлбэл, чихрийн шижин, кетоз, хоолны дэглэмийг хэтрүүлэн хэрэглэх, согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэх, элэгний үйл ажиллагаа буурсан (элэгний дутагдал гэх мэт) эд эсийн гипокси дагалддаг өвчин. Хэрэв саалийн хүчиллэгийг сэжиглэж байгаа бол Авандаметыг цуцалж, өвчтөн яаралтай эмнэлэгт хэвтэх шаардлагатай.

Розиглитазонтой бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдийн эмчилгээний талаар хязгаарлагдмал тоо баримт байдаг. Метформин нь бөөрөөр ялгардаг тул Авандадаметтай эмчилгээг эхлэхээс өмнө тогтмол хугацаанд ийлдэс дэх креатинины концентрацийг тодорхойлох шаардлагатай. Бөөрний дутагдал үүсэх эрсдэл өндөртэй өвчтөнүүдэд, жишээлбэл, өндөр настай өвчтөнүүд эсвэл нөхцөл байдал нь бөөрний үйл ажиллагаа буурах (шингэн алдалт, хүнд халдвар эсвэл цочрол) дагалдаж буй өвчтөнүүдэд онцгой анхаарал хандуулах хэрэгтэй. Авандаметыг сийвэн дэх креатинины концентрацитай өвчтөнд> эрэгтэйд 135 мкмоль / л, эсвэл эмэгтэйд 110 мкмоль / л байх ёстой.

Бага зэргийн элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (Хүүхэд-Пуг хэмжээсээс 6 оноо ба түүнээс бага) rosiglitazone-ийн тунг бууруулах шаардлагагүй. Гэсэн хэдий ч элэгний үйл ажиллагаа буурсан нь метформинтэй холбоотой сүүн хүчлийн ацидоз үүсэх эрсдэлт хүчин зүйл болохыг харгалзан rigiglitazone-ийг метформинтэй хослуулан хэрэглэхийг элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд зөвлөдөггүй.

Тиазолидиндионийн деривативууд. rosiglitazone нь зүрхний архаг дутагдлын явцыг улам дордуулж эсвэл улам дордуулдаг. Розиглитазонтой эмчилгээг эхлүүлж, тунг титрлэсний дараа зүрхний дутагдлын дараах шинж тэмдэг, шинж тэмдгүүдтэй холбоотой өвчтөний нөхцөл байдлыг нарийн хянах шаардлагатай байдаг: хурдан, хэт их жин нэмэх, амьсгал давчдах, хаван. Зүрхний дутагдлын шинж тэмдгүүд үүсэх үед Avandamet-ийн тунг багасгах эсвэл хасах, зүрхний дутагдлыг эмчлэхэд одоогийн стандартад нийцүүлэн эмчилгээг зааж өгөх шаардлагатай. Зүрхний дутагдлын клиник илрэл бүхий өвчтөнүүдэд rosiglitazone + metformin-ийг хослуулан хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Энэ эм нь NYHA ангиллын дагуу I-IV функциональ ангиллын зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.

Цочмог титэм судасны синдром (ACS) бүхий өвчтөнүүдийг эмнэлзүйн туршилтанд оруулаагүй болно. ACS-ийн хөгжил нь зүрхний дутагдлын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг тул ACS бүхий өвчтөнүүдэд rosiglitazone-ийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Розиглитазоны миокардийн ишемийн эрсдлийг нэмэгдүүлэх чадварын талаарх мэдээлэл хангалтгүй байна. Харьцуулах эмээр бус плацебо бүхий эмнэлзүйн богино хугацааны туршилтын судалгаагаар rosiglitazone авах ба миокардийн ишеми үүсэх эрсдлийн хоорондын холболтыг харуулж байна. Эдгээр өгөгдлүүдийг лавлагаа эм (метформин ба / эсвэл сульфонилмоэ) агуулсан олон жилийн клиник судалгаагаар нотлогдоогүй байгаа бөгөөд rosiglitazone ба ишеми үүсэх эрсдлийн хоорондын харилцаа тогтоогдоогүй байна. Үндсэн нитрат эмчилгээний эмнэлзүйн туршилтанд хамрагдсан өвчтөнүүдэд ишемийн миокардийн гэмтэл үүсэх эрсдэл нэмэгдсэн.

Амны хөндийн гипогликемийн эмийг үр дүнтэй хэрэглэх талаар найдвартай мэдээлэл байхгүй байна 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд том судасны төлөв байдлын талаар тиазолидиндиони бүлэг.

Розиглитазон нь нитрат эмчилгээг дагалддаг өвчтөнүүдэд зөвлөдөггүй.

Харааны хурц бууралт бүхий чихрийн шижингийн хаван үүсэх буюу муудсан гэсэн ховор мэдээллүүд байдаг. Үүнтэй ижил өвчтөнүүдэд захын хаван үүссэн тухай байнга мэдээлж байсан. Зарим тохиолдолд ийм зөрчлийг эмчилгээг зогсоосны дараа шийдвэрлэв. Өвчтөний харааны мэдрэмж буурсан тохиолдолд энэ хүндрэлийг хөгжүүлэх боломжтой гэдгийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Авандаметыг сульфонилмоурийн гурван бүрэлдэхүүн хэсэгтэй хослуулан авч байгаа өвчтөнд тунгаас хамааралтай гипогликеми үүсэх эрсдэлтэй байдаг. Та мансууруулах бодис хэрэглэх үед тунг бууруулах шаардлагатай байж магадгүй юм.

Метформин, иймээс Авандаметыг ерөнхий мэдээ алдуулалтаар төлөвлөсөн үйлдлээс 48 цагийн өмнө цуцалж, эмчилгээг мэс засал хийснээс хойш 48 цагийн дараа эхлэх ёстой.

Рентген шинжилгээнд иод агуулсан тодосгогч бодисыг нэвтрүүлэх нь бөөрний дутагдалд хүргэдэг. Үүнийг анхаарч үзэхийн тулд метанфин агуулсан мансууруулах бодисын Avandamet-ийг цацраг идэвхт контрастын судалгаа хийхээс өмнө эсвэл өмнө нь цуцлах ёстой бөгөөд бөөрний хэвийн үйл ажиллагааг баталгаажуулсны дараа та үргэлжлүүлэн авч болно.

Амны хөндийн гипогликемийн эмийг урьд өмнө хүлээж аваагүй өвчтөнд чихрийн шижингийн 2 хэлбэрийн моно эмчилгээг удаан хугацаанд хийсэн судалгаагаар росиглитазоны бүлгийн эмэгтэйчүүдийн хугарлын давтамж нэмэгдсэн (100 өвчтөн тутамд 9.3%, 100 өвчтөн тутамд 2.7 тохиолдол). 5.1%, 100 өвчтөн тутамд 1.5 тохиолдол) ба глибурид / глибенкламид (3.5%, 100 өвчтөн тутамд 1.3 тохиолдол). Розиглитазоны бүлэгт багтсан ихэнх мэдээ нь гарын, гар, хөлний хугаралтай холбоотой байдаг. Розиглитазон, ялангуяа эмэгтэйчүүдэд эм өгөхдөө ан цав үүсэх эрсдлийг ихэсгэх хэрэгтэй. Ясны эд эсийн нөхцөл байдлыг хянаж, эмчилгээний хүлээн зөвшөөрөгдсөн стандартын дагуу ясны эрүүл мэндийг сахих шаардлагатай.

CYP2C8 дарангуйлагч эсвэл индукторыг нэгэн зэрэг хэрэглэх, бөөрний булчирхайн шүүрэлээр ялгарсан катион эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх тохиолдолд цусан дахь сахарын хэмжээг нарийвчлан хянах, розиглитазон эсвэл метформины тунг тохируулах шаардлагатай байдаг.

Хүүхдийн хэрэглээ

Одоогийн байдлаар энэ эмийг 18 хүртэлх насны хүүхэд, өсвөр насныханд хэрэглэх талаар ямар ч мэдээлэл байхгүй тул энэ насны бүлэгт энэ эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадвар, хяналтын механизмын нөлөөлөл

Розиглитазон ба метформин нь тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизмтай ажиллахад нөлөөлдөггүй.

Фармакологийн арга хэмжээ

Авандамет - хавдрын гипогликемийн эмийг өвчтөнд амны хөндийн эмчилгээнд зориулдаг. Таблет бүр инсулинээс хамааралтай чихрийн шижингийн гликемик хяналтыг сайжруулах нэмэлт нэмэлт нөлөөтэй хоёр үндсэн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг агуулдаг. Rosiglitazone maleate нь тиазолидиндион гэж тооцогддог бөгөөд метформин гидрохлорид нь бигуанид юм. Эхнийх нь үйл ажиллагааны механизм нь зорилтот эд эсийн инсулины мэдрэмжийг нэмэгдүүлэхэд суурилдаг бөгөөд хоёрдугаарт элэгний эндоген глюкозын үйлдвэрлэлийг бууруулахад тусалдаг.

Сонгосон цөмийн PPAR антагонист_сү Розиглитазон нь элэг, араг ясны булчин, өөх тосны эдэд инсулины мэдрэмжийг хянадаг. Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэрийн эмгэг төрүүлэх үйл явцад инсулины эсэргүүцэл чухал үүрэг гүйцэтгэдэг бөгөөд бүрэлдэхүүн хэсэг нь цусан дахь эргэлддэг өөх тосны хүчил, инсулин, глюкозыг бууруулдаг. Энэ нь бодисын солилцоог сайжруулдаг.

Малын шинжилгээнд, инсулинээс хамааралтай чихрийн шижингийн загварт эм нь гипогликемийн идэвхийг харуулсан. Туршилтын сэдвээр Лангерган арлын массын хэмжээ нэмэгдэж, инсулины нягтрал нэмэгдэж, β-эсийн үйл ажиллагаа алдагдсантай холбоотойгоор нойр булчирхайн хэмжээ ихсэж байгааг тэмдэглэжээ.

Хүнд гипергликеми буурдаг. Розиглитазон нь артерийн систолын даралт ихсэх, бөөрний үйл ажиллагааг удаашруулдаг. Хулганууд, хархуудад нойр булчирхайн нойр булчирхайн шүүрэл өдөөгддөггүй, уналт, чихрийн дутагдал үүсгэдэггүй. Сийвэн дэх прекурсорууд дахь инсулины нягтрал буурч, эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц буурсан тохиолдолд гликемийн хяналт сайжирдаг.

Эмийн өөр нэг бүрэлдэхүүн хэсэг - метформин нь эндоген глюкозын үйлдвэрлэлийг бууруулдаг. Төрсний дараах үеийн, суурь концентрацийг бууруулдаг. Уг процесс нь гипогликеми үүсгэдэггүй, инсулины үйлдвэрлэлийг өдөөдөггүй. Үйл ажиллагааны үндсэн механизм:

• гэдэснээс энгийн сахар шингээх явц хойшлогдож,
• захын эд эсүүдээр глюкозыг хэрэглэх нь эхэлж, түүний хэрэглээ нэмэгдэж, булчингийн инсулин мэдрэмж нэмэгддэг,
• гликогенолиз, глюконеогенезийг дарангуйлах. Avandamet нь эцсийн эцэст элэгний глюкозын үйлдвэрлэлийг бууруулдаг.

Метформин нь гликоген синтетаза ферментийг эсийн гликоген синтезээр идэвхжүүлдэг. Бүх төрлийн трансмембран элсэн чихрийн тээвэрлэгчдийн гүйцэтгэл сайжирсан. Энэ бүрэлдэхүүн хэсэг нь цусан дахь глюкозын концентрацид үзүүлэх нөлөөллөөс үл хамааран липидийн солилцоог сайжруулдаг. Эмнэлзүйн судалгааны үр дүнгээс харахад энэ бодисоор хийсэн эмчилгээ нь триглицерид, нийт холестерол, LDL-ийн хэмжээ буурсан болохыг харуулж байна.

Чухал: Авандаметын хоёр үндсэн идэвхтэй найрлагыг хослуулан хэрэглэх нь инсулинээс хамааралтай чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст гликемийн хяналтыг сайжруулдаг.

Метаболизм

Розиглитазон нь цусанд эрчимтэй шингэж, биед хэрэгтэй бодис болж хувирдаг бөгөөд дараа нь түүний бүрэлдэхүүн хэсгүүд метаболитээр ялгардаг. Гидроксилизаци, N-деметилляци нь ассимиляци ба метаболизмын гол арга зам бөгөөд эдгээр нь глюкуроны хүчил, сульфаттай нийлж дагалддаг. Уг бодисыг CYP2C8 изоэнзимээр метаболизмд оруулдаг бөгөөд CYP2C9 нь бага байдаг.

Розиглитазоны дарангуйлах нь CYP4A, CYP3A, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19, CYP2A6, CYP1A2-ийн изоэнзимүүдэд нөлөөлдөггүй. CYP2C8-ийн изоэнзим нь дунд зэргийн дарангуйлалтай, CYP2C9-тай сул байдаг. CYP2C9 субстраттай харилцан үйлчлэл байхгүй.

Метформиныг бусад бодис болгон хувиргахгүй бөгөөд энэ нь биеэс бөөрөөр өөрчлөгдөөгүй ялгадасаар ялгардаг. Энэ бүрэлдэхүүн хэсгийн аливаа метаболит нь хүний ​​биед танигдаагүй байдаг.

Розиглитазоныг гадагшлуулах нь удаан үргэлжилдэг процесс бөгөөд энэ нь 130 цаг үргэлжилдэг бөгөөд гэдэс дамжуулж, амны тунгийн ¼-ийн хэмжээгээр, бөөрөнд 2/3 эзэлхүүнтэй байдаг. Өөх тос, шээсэнд ч энэ бүрэлдэхүүн хэсэг нь байгалийн хэлбэрээр олдсонгүй. Давтан хэрэглэснээр парагидрокси сульфат (бүрэлдэхүүн хэсгийн гол метаболит) нэмэгдэж байгааг ажиглаж болно. Сийвэн дэх хуримтлалыг хасч болохгүй.

Хоолойн шүүрэл, гломеруляр шүүлтүүр, метформиныг бөөрөөр сольж өөрчлөгддөггүй. Уг процесс нь минутанд 400 мл-ээс дээш хурдтайгаар 6.5 цаг зарцуулдаг.

Насанд хүрэгчдэд зориулсан

Эндокринологич өвчтөн бүрийн тун, эмчилгээний горимыг дангаар нь сонгоно.

Авандаметын үр нөлөө нь хоол хүнс хэрэглэхээс хамаардаггүй. Хоолыг шахмалаар хэрэглэх эсвэл тэр даруй хэрэглэсний дараа ходоод гэдэсний замын сөрөг урвалын магадлалыг бууруулдаг.

Авандаметыг хүлээн авахдаа өдөрт 1000 мг тутамд 4 мг тунгаар хэрэглэхийг зөвлөж байна. Энэ хэмжээ аажмаар 2000 мг розиглитазон ба 8 мг метформин (дээд хэмжээ) хүртэл нэмэгдэж болох боловч үүнийг зөвхөн гликемийн процессыг хатуу хяналтан дор хийх хэрэгтэй. Тун удаан, алхам алхмаар нэмэгдэхэд ходоод гэдэснээс хүсээгүй урвал багасдаг. Өдөр тутмын алхам бол 500 мг метформин ба 4 мг розиглитазон юм.

Тунг тохируулсны дараа эмчилгээний үр нөлөөг 7-14 хоногоос метформин, росиглитазон 42 - 56 хоногийн хугацаанд ажиглаж болно.

Анхаарах зүйл: Авандамет руу шилжихдээ үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа, урьд өмнө амаар авч байсан гипогликемийн эмийн идэвхийг харгалзан үзэх шаардлагатай. Авандаметын хоёр үндсэн идэвхтэй бодисын монопрепаратыг урьд нь хэрэглэсний дараа анхны тунг тооцоолохдоо аль хэдийн авсан бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хэмжээ дээр үндэслэнэ.

Ахмад настнуудад зориулсан

Энэ ангилалд хамрагдсан өвчтөнүүдэд бөөрний үйл ажиллагаа буурч байгаа тул авандаметийн эмчилгээ, анхны тунг зохих ёсоор тохируулах шаардлагатай. Тэтгэвэр авагчдын сайн сайхан байдлыг сайтар хянаж, цусан дахь сахарын хэмжээг байнга хянаж байх хэрэгтэй. Мөн олж авсан үзүүлэлтүүдээс хамааран avandamet-ийн тунг тохируулна.

Элэгний үйл ажиллагаа бага зэргийн тохиолдолд

Энэ тохиолдолд rosiglitazone-ийн тунг тохируулах, эмчлэх шаардлагатай биш юм. Хэрэв эмчилгээнд сульфонилмоуре орсон бол бүрэлдэхүүн хэсгийн анхны тунг өдөрт 4 мг-аар авна. Энэ бодисын өдөр тутмын хэмжээг ихэсгэх тохиолдолд шингэнийг хадгалах, эмэнд одоо байгаа биеийн хариу урвалыг үнэлэхээс болгоомжлох хэрэгтэй.

Гаж нөлөө

Хүсээгүй үр дагаварт хүргэх нь эмийн идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг янз бүрийн түвшинд өдөөж болно. Хажуугийн жагсаалт:

• харшил: ≥0.1 - арьс загатнах, тууралт гарах, чонон хөрвөс, ангиоэдема, ≥ 0.0001 - 0.001 - анафилаксийн урвал,
• зүрх судасны систем: .000 0.0001 - 0.001 уушигны хаван, зүрхний архаг дутагдал,
• хоол боловсруулах систем: ≥ 0.0001 - 0.001 - элэгний үйл ажиллагааны алдагдал, ферментийн концентраци нэмэгдэх, метформин for 0.1, гэдэс өвдөх, гэдэс өвдөх, суулгалт, бөөлжих, дотор муухайрах, ≥ 0.01 - 0.1 амны хөндийн мэдрэмж. металлын цохилт
• харааны эрхтнүүд: ≥ 0.0001 - 0.001 - нүдний хаван,
• арьс, салст бүрхэвч: ≥ 0.0001 - 0.001 - хэт мэдрэг өвчтөнүүдэд ажиглагдсан зөөлөн зөөлөн эритема,
• Бусад: ≥ 0.0001 - 0.001 - B дутагдал₁₂сүүн хүчиллэг аутоз.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл Avandamet-ийг бусад эмүүдтэй харьцуулах

Энэ талаар судалгаа хийгээгүй байна. Мэдээллийг бие даасан бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд ашигладаг.

• Нийт 600 мг-аар хоёр дахин их хэрэглэсэн CYP2C8 гемфиброзил дарангуйлагч_SS бүрэлдэхүүн хэсэг. Та тунг бууруулах шаардлагатай байж магадгүй юм
• Өдөр бүр 600 мг хүртэлх тунгаар CYP2C8 индуктор рифампицин нь бүрэлдэхүүн хэсгийн хэмжээг 65% -иар бууруулсан бөгөөд энэ нь цусан дахь сахарын хэмжээг сайтар хянах үр дүнд үндэслэн Avandamet-ийг хэрэглэснээр шаардлагатай бол тунг өөрчлөх шаардлагатай болно.
• акарбоз, глимепирид, глибенкламид, метформин, варфарин, дигоксин, норетистерон, этинил эстрадиолын амаар жирэмслэхээс хамгаалах бэлдмэлийн нэг хэсэг болох нифедипин, фармакодинамикийн клиник ач холбогдолтой нөлөө фармакокинетик эмчилгээнд хамрагдахгүй.

• цочмог архины хордлого нь сүүн хүчлийн хордлого, өндөр эрсдэлтэй байдаг.
• катионы эмүүд нь Avandamet-тай нэг ялгадасны системд өрсөлддөг бөгөөд энэ нь цусны үзүүлэлтүүдийг нарийн хэмжих шаардлагатай байдаг.
• шээс хөөх эм, β агонистууд₂-раденорецепторууд, орон нутгийн болон системийн кортикостероидууд гипергликеми үүсгэдэг бөгөөд эмчилгээний эхэн үед элсэн чихрийн үзүүлэлтийг тогтмол хянах шаардлагатай байдаг, эмчилгээний явцад дунд зэрэг. Эдгээр эмийг цуцлах үед Авандамет эмийн тунг нарийвчлан хянах шаардлагатай.
• цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулдаг ACE дарангуйлагчдыг цуцлах эсвэл авахдаа эмийн тунг тохируулна.

Жирэмсэн ба хөхүүл

Жирэмсэн үед авандадамет хэрэглэх үр дагаврын талаар хангалттай мэдээлэл байхгүй байна. Энэ эмийг сувилахуйн эхийн сүүнд нэвтрүүлсэн талаар мэдээлэл алга байна.

Саалийн болон жирэмслэлтийн үед Avandamet эмийг томилох нь хүүхдийн эрүүл мэндэд үзүүлэх эрсдэл эхийн ашиг тусын тулд л байх ёстой.

Аналогуудтай харьцуулах

Дотоодын зах зээл дээр ижил төстэй эмийг зарж борлуулах боломжтой: Формин, Метформин-Рихтер, Метглиб, Глиформин Пролонг, Глиформин, Глимекомб. Гадаадын эмийн дунд ойролцоогоор 30 нэр төрлийн бүтээгдэхүүн байдаг. Авандиа, росиглитазон дээр суурилсан Avandaglim, үлдсэн хэсэг нь метформин дээр суурилдаг.

Елена, 37 (Москва)

Би 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнөөр 4 жил өвдөж байна. Би Авандаметыг сүүлийн нэг жил хагасын хугацаанд уусан. Энэ нь надад глюкозын түвшинг хэвийн болгоход тусалдаг цорын ганц арга хэрэгсэл юм. Гэнэт элсэн чихэр ихсэх тусам тун нэмэгдсэн. Гликемийн байнгын мониторинг хийснээр миний биеийн байдал сайжирч, тэр байтугай гэрийн ажилчид ч үүнийг анзаарсан. Цорын ганц дутагдал нь өртөг юм.

Богдан, 62 (Тверь)

Эхэндээ би хөгширч байна гэдэгтээ итгэлтэй байсан, учир нь би ядарч, шаналж, ядарсан санагдсан. Уг эмийг мансууруулах бодис хэрэглэхийг зөвлөсөн ажилтан тэд зөвхөн жороор зардаг гэж хэлсэн. Надад үнэхээр таалагдахгүй байгаа хяналт шалгалт руу явлаа. Эмийг зааж өгсөн. Эмнэлэгт хэвтсэний дараа эхний долоо хоногт зааврыг нь дагаж мөрдөж байсан ч гэдэсний асуудал байнга шаналж эхэлдэг. Тэд одоо зургаан сар зогссонгүй. Гэхдээ эрчим хүчний тэсрэлт, эрч хүч үнэ цэнэтэй байдаг, тэр ч байтугай эмийн өндөр үнэ нь харамсалтай биш, эрүүл мэнд нь илүү чухал юм.

Кристина, 26 (Воронеж)

Намайг инсулинээс хамааралтай чихрийн шижинтэй гэж оношлоод удаж байгаа боловч эмч намайг нэг жилийн өмнө авандамет эмтэй танилцуулсан. Энэ нь намайг инсулин уух зайлшгүй байдлаас аварсан. Тарилга хийх ёстой хүн бүр эм уух, тариа хийхээс хараат бус байх хоёрын ялгааг ойлгох болно.

Дүгнэлт

Эмийг зөвхөн өвчтөний нөхцөл байдлыг бүрэн үнэлэх, зохих тунг сонгох, эмийн дэглэмийг цаг тухайд нь хийх чадвартай эмч томилдог. Эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн биологийн идэвхжил өндөр байгаа тул өөрөө эмчлэх нь аюултай. Энэ нь хүсээгүй үр дагаварт хүргэж болзошгүй юм. Хариуцлагагүй тусламж нь өвчтөний эрүүл мэндэд нөхөн сэргээгдэхгүй хохирол учруулах болно.

Хадгалах нөхцөл, нөхцөл

Хүүхдүүд мансууруулах бодис хадгалах байршилд хязгаарлагдмал байх ёстой. Энэ эм нь хадгалах тусгай нөхцлийг бүрдүүлэхийг шаарддаггүй. Зөвлөмж болгож буй T хадгалах температур нь 25 хэм байна. Хугацаа дууссаны дараа эмийг бүү хэрэглээрэй, энэ нь 24 сар юм. Мансууруулах бодисын гигроскопиос шалтгаалан эмийг уухаас өмнө нэн даруй онгойлгох шаардлагатай байдаг. Нарны шууд тусгалаас зайлсхий. Энэ эм нь эмийн сангуудаас жороор олгодог эмийн бүлэгт багтдаг. Хэрэглэхийн өмнө эмийн сав баглаа боодол дээрх эмийг хэрэглэх талаархи албан ёсны тайлбарыг уншаарай. Онлайн эмийн менежертэй утсаар эсвэл сайтын санал хүсэлтийн маягтаар эмийн бэлэн байдлыг шалгаж үзээрэй. Та Москвагийн болон Оросын бусад бүс нутагт байгаа Avandamet-ийг манай онлайн эмийн сангаас худалдан авч болно. ОХУ-ын хууль тогтоомжийн дагуу (ОХУ-ын Засгийн газрын 01/19/1998 № 55 дугаар тогтоолоор) бүтээгдэхүүн болгон мансууруулах бодис нь буцааж, солилцох эрхгүй.

Хэрхэн ашиглах вэ: тун ба эмчилгээний курс

Дотор нь тунг дангаар нь сонгоно. Хоолны үеэр эсвэл дараа нь хүлээн авах нь метформины улмаас үүсдэг хоол боловсруулах замын сөрөг урвалыг бууруулдаг. Розиглитазон + метформины хослолын анхны тун нь 4 мг / 1000 мг байна. Тун нь аажмаар нэмэгддэг (rosiglitazone өдөрт 4 мг ба / эсвэл метформин 500 мг), өдрийн хамгийн их тун 8 мг розиглитазон / 2000 мг метформин юм.

Эмчилгээний үр нөлөө (тунг тохируулсны дараа) rosiglitazone-ийг 6-8 долоо хоногийн дараа, метформиныг 1-2 долоо хоногийн дараа хэрэглэнэ.

Бусад гипогликемийн эмүүдээс росиглитазон ба метформинд шилжихдээ өмнөх эмийн идэвхжил, үргэлжлэх хугацааг харгалзан үзэх шаардлагатай. Розиглитазон ба метформины эмчилгээг нэг эмийн хэлбэрээр шилжүүлэхэд rosiglitazone ба metformin-ийн хослолын эхний тунг авсан тунг үндэслэнэ.

Ахмад настай өвчтөнд тунг тохируулах нь бөөрний үйл ажиллагааны талаархи мэдээлэл дээр суурилдаг.

Розиглитазон + метформиныг сульфонилмоа деривативтай хослуулан хэрэглэхэд rosiglitazone-ийн анхны тунг өдөрт 4 мг байх ёстой. Розиглитазоныг өдөрт 8 мг хүртэл нэмэгдүүлэх нь болгоомжтой байх хэрэгтэй (бие махбодид шингэн хадгалах эрсдэл).

Авандамет эмийн талаархи асуултууд, хариултууд, тоймууд

Өгөгдсөн мэдээлэл нь эмнэлгийн болон эмийн мэргэжилтнүүдэд зориулагдсан болно. Мансууруулах бодисын талаарх хамгийн үнэн зөв мэдээллийг үйлдвэрлэгчээс өгсөн зааварт агуулдаг. Манай сайтын энэ эсвэл бусад хуудсанд байрлуулсан аливаа мэдээлэл нь мэргэжилтэнд хувийн хүсэлт гаргахыг орлохгүй.