Telzap шахмалуудын аналогууд

Уг эмийг хальсаар бүрсэн шахмал хэлбэрээр авах боломжтой: шаргалаас бараг цагаан, гонзгой, биконвекс, 40 мг тус бүр дээр хуваах шугамтай, 80 мг тус бүр - 80 ширхэг сийлбэр "80" (10 ширхэг). цэврүү, 3, 6, 9 ширхэг цэврүү, цаасан дээр боодол, Телзап хэрэглэх заавар).

1 таблет нь дараахийг агуулна:

• идэвхтэй бодис: телмисартан - 40 мг буюу 80 мг,
• туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүд: повидон 25, меглумин, натрийн гидроксид, сорбитол, магнийн стеарат.

Фармакодинамик

Telzap бол АД буулгах эм бөгөөд түүний идэвхтэй бодис нь телмисартан юм. Ангиотензин II рецепторын тодорхой антагонист (дэд дэд AT₁) Тельмисартан нь AT-тай маш их хамааралтай байдаг₁ (ангиотензин)-ангиотензин II-ийн үйл ажиллагаа явагддаг рецепторууд. Рецептортой холбоотой агонистын үйлдэл байхгүй бол ангиотензин II-ийг холболтоос нь салгаж, зөвхөн AT дэд зүйлд холбодог.₁ангиотензин II-ийн рецепторууд. Ангиотензиний бусад рецепторуудад (үүнд AT орно)₂рецепторууд) телмисартан нь ямар ч холбоогүй юм. Тэдний функциональ ач холбогдол, ангиотензин II-тэй хэт их өдөөлтийн үр нөлөөг судалж үзээгүй байна. Телмисартан нь плазмын альдостероны түвшинг бууруулдаг, ионы сувгийг хаадаггүй, рениний үйл ажиллагааг бууруулдаггүй, брадикинининыг устгах үйл ажиллагааг идэвхжүүлдэг ангиотензин хувиргах ферментийн (кининаза II) дарангуйлдаггүй. Энэ нь брадикининий үйл ажиллагааны улмаас хуурай ханиалга болон бусад гаж нөлөө үүсэхээс зайлсхийх болно.

Шаардлагатай гипертензийн үед Telzap-ийг 80 мг тунгаар авах нь ангиотензин II-ийн гипертензийн нөлөөг хаах боломжийг олгодог. Телмисартаныг анх удаа хэрэглэсний дараа АД буулгах нөлөө 3 цагийн дотор гарч ирдэг бөгөөд 24 цаг үргэлжилдэг бөгөөд клиникийн хувьд 48 цаг хүртэл чухал ач холбогдолтой хэвээр байна. Бэлдмэлийг тогтмол хэрэглэснээс хойш 28-56 хоногийн дараа тодорхой даралт ихсэх нөлөө үзүүлдэг.

Артерийн гипертензийн үед телмисартан нь зүрхний цохилт (HR) нөлөөлөхгүйгээр систолын болон диастолын даралтыг бууруулдаг.

Телзапыг авах хурц цуцлалт нь таталтын синдромыг дагалддаггүй бөгөөд цусны даралт аажмаар анхны түвшинд эргэж хэдэн өдрийн турш эргэж ирдэг.

Телмисартанын АД буулгах нөлөө нь амлодипин, эналаприл, гидрохлоротиазид, атенолол, лизиноприл зэрэг АД буулгах эмийн үйлдэлтэй харьцуулж болох боловч телмисартан хэрэглэснээр ангиотензин хөрвөх ферменттэй харьцуулахад хуурай ханиалгах магадлал бага байдаг (ACE).

Түр зуурын ишемийн дайралт, зүрхний титэм судасны өвчин, захын артерийн гэмтэл, цус харвалт эсвэл 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний хүндрэл (ретинопати, зүүн ховдолын гипертрофи, макро- эсвэл ортой) бүхий насанд хүрэгчдэд (55 ба түүнээс дээш настай) зүрх судасны өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор телмисартан хэрэглэх. бичилбуминури өвчний түүх) нь хавсарсан төгсгөлийн цэгийг бууруулахад нөлөөлсөн: зүрхний архаг дутагдал, зүрх судасны эндэгдэл, миокар шигдээсийн улмаас эмнэлэгт хэвтэх. эсвэл бус аминд харвалт. Телмисартанын үр нөлөө нь хоёрдогч цэгүүдийн давтамжийг багасгахтай адил ramipril-тай төстэй байдаг: зүрх судасны эндэгдэл, миокардийн шигдээс, эсвэл үхлийн үр дагаваргүй цус харвалт. Телмисартантай хамт рамиприлээс ялгаатай нь хуурай ханиалгах, ангиоэдемийн тохиолдол бага, артерийн гипотензи өндөр байдаг.

Фармакокинетик

Амаар уусны дараа ходоод гэдэсний замаас телмисартан хурдан шингэж, түүний био-авах чадвар 50% байдаг. Нэг зэрэг хооллох нь AUC (плазмын нийт концентраци) буурахад хүргэдэг боловч гурван цагийн дотор цусны сийвэн дэх телмисартанын концентрацийг тэнцвэржүүлдэг.

Эмэгтэйчvvдийн эрчvvдтэй харьцуулахад С_{хамгийн ихдээ} (цусны сийвэн дэх хамгийн их концентраци) нь 3 дахин их, AUC - ойролцоогоор 2 дахин их байдаг боловч энэ нь Телзапын үр дүнд төдийлөн нөлөөлөхгүй.

Эмийн тун ба плазмын концентрацын хооронд шугаман хамаарал дутагдалтай байдаг. Өдөр тутмын тунг 40 мг-аас дээш тунгаар хэрэглэх үед_{хамгийн ихдээ} AUC нь тун нэмэгдсэнтэй зэрэгцэн өөрчлөгддөг.

Цусны сийвэнгийн уураг (гол төлөв альбумин ба альфа зэрэгтэй холбогддог)₁хүчил гликопротеин) - 99.5% -иас их.

Түгээх дундаж илэрхий хэмжээ 500 литр байна.

Телмисартан метаболизм нь глюкуроны хүчилтэй нийлж байгаад тохиолддог; коньюгат нь фармакологийн идэвхжилгүй байдаг.

Т_1/2 (хагас задралын хугацааг арилгах) - 20 цагаас илүү хугацаа. Энэ нь гол төлөв өөрчлөгдөөгүй (99%) гэдэс, 1% -иас бага нь бөөрөөр ялгардаг.

Сийвэнгийн нийт цэвэрлэгээ 1000 мл / мин, элэгний цусны урсгал - 1500 мл / мин хүртэл.

Бөөрний үйл ажиллагааны хөнгөн, дунд зэргийн сулралтай, 65-аас дээш насны өвчтөнд телмисартанын фармакокинетик чанар буурдаггүй тул тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал, гемодиализын өвчтөнүүдийн хувьд эхний тун нь өдөрт 20 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Телмисартан нь гемодиализаар ялгагддаггүй.

Бага зэргийн болон дунд зэргийн элэгний дутагдлын хувьд (Хүүхэд-Пью ангилал А ба В) өдөрт 40 мг хүртэл тунг хэрэглэнэ.

Хэрэглэх заалт

• шаардлагатай даралт нь
• 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний зүрх судасны тогтолцооны өвчин (зүрхний титэм судасны өвчин, захын артерийн гэмтэл эсвэл цус харвалтын түүх), насанд хүрэгчдийн зүрх судасны өвчин, нас баралтын давтамж буурах.

Эсрэг заалтууд

• элэгний хүнд хэлбэрийн доройтол (Хүүхэд-Паг ангиллын С),
• цөсний замын бөглөрөлт өвчин, холестаз,
• Алискиренийг бөөрний хүнд хэлбэрийн ГФР (фломератив хурд) -аар биеийн гадаргуугийн 60 мл / мин / 1.73 м 2-ээс бага зэрэг, эсвэл чихрийн шижин өвчний үед хэрэглэнэ.
• чихрийн шижингийн нефропати бүхий өвчтөнд ангиотензин хувиргах фермент (ACE) дарангуйлагчтай хавсарсан эмчилгээ,
• удамшлын фруктозын тэвшил,
• жирэмсний хугацаа
• хөхөөр хооллох
• нас нь 18 хүртэл
• эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал.

Телзапыг зүрхний хүнд хэлбэрийн архаг дутагдал, гипертрофик бөглөрөлтэй кардиомиопати, аортын ба митрал хавхлагын нарийсал, бөөрний үйл ажиллагааны сулрал, бөөрний артерийн нарийсал, нэг эрхтний бөөрний артерийн нарийсал, элэгний хөнгөн, дунд зэргийн бууралт, цусны эргэлт буурах тохиолдолд болгоомжтой хэрэглэнэ. ) натрийн хлоридын хязгаарлалт хэрэглээ, суулгалт, бөөлжих, эсвэл шээс хөөх эм, гиперкалиеми, гипонатриеми, анхдагч гиперальдостоны үед бөөр шилжүүлэн суулгах мэс засал хийснээс хойшхи үе дэх ronism, Negroid уралдааны өвчтөнүүдийн хэрэглээ.

Telzap, хэрэглэх заавар: арга, тун

Телзап шахмалыг хоол хүнснээс үл хамааран хангалттай хэмжээний шингэнээр амаар авдаг.

Мансууруулах бодис хэрэглэх давтамж өдөрт 1 удаа байна.

Өдөр тутмын тунг санал болгох:

• артерийн гипертензи: анхны тун нь 20-40 мг. 28.56 хоногийн эмчилгээний дараа хангалттай гипотензи нөлөө үзүүлэхгүй бол эхний тунг нэмэгдүүлж болно. Өдөр тутмын хамгийн их тун 80 мг. Өөр нэг арга бол Телзап-ийг тиазидын шээс хөөх эм (гидрохлоротиазид агуулсан) -тай хослуулахыг зааж өгсөн болно.
• нас баралт буурах, зүрх судасны өвчний давтамж: 80 мг, эмчилгээний эхэн үед цусны даралтын түвшинг хянах шаардлагатай. Шаардлагатай бол АГ-ийн эмчилгээг засах шаардлагатай.

Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал эсвэл гемодиализын үед өвчтөнд эхний тунг 20 мг-аас ихгүй тунгаар хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Бөөрний үйл ажиллагааны хөнгөн, дунд зэргийн сулралын хувьд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Элэгний бага ба дунд зэргийн дутагдалд (А ба В ангиллын Хүүхэд-Пью ангилал) Телзапын хоногийн тун 40 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Гаж нөлөө

• ерөнхий эмгэг: ховор тохиолддог - астения, цээжээр өвдөх, ховор тохиолддог - ханиад томуу,
• халдварт ба паразит өвчин: ховор тохиолддог - шээсний замын халдвар (цистит орно), амьсгалын дээд замын халдвар (синусит, фарингит гэх мэт), ховор тохиолддог - сепсис (үхэл орно),
• зүрх судасны системээс: ховор тохиолддог - брадикарди, ортостатик гипотензи, цусны даралт буурах, ховор тохиолддог - тахикарди,
• тунгалаг булчирхайн систем ба цуснаас: ховор тохиолддог - цус багадалт, ховор тохиолдолд - тромбоцитопени, эозинофили,
• дархлааны системээс: ховор мэдрэмтгий байдал, анафилаксийн урвал,
• сэтгэцийн эмгэгээс: ховор - сэтгэл гутрал, нойргүйдэл, ховор - сэтгэл түгшээсэн байдал,
• бодисын солилцоо, хоол тэжээлийн талаас: ховор тохиолддог - чихрийн шижингийн эсрэг гипогликеми,
• ходоод гэдэсний замаас: ховор тохиолдолд - гэдэс өвдөх, бөөлжих, диспепси, хаван, суулгалт, ховор тохиолддог - хуурай ам, амт муутай, ходоодонд таагүй мэдрэмж,
• элэгний үрэвслийн системээс: ховор тохиолддог - элэгний гэмтэл, элэгний үйл ажиллагааны эмгэг,
• мэдрэлийн системээс: ховор, - нойрмог, ховор - нойрмоглох,
• сонсголын эрхтэний хэсэг, лабиринт эмгэг: ховор тохиолдолд -
• харааны эрхтний нэг хэсэг.
• амьсгалын замын систем, цээж, гэдэсний эрхтнүүдээс: ховор - ханиалга, амьсгал давчдах, маш ховор - уушигны завсрын өвчин,
• дерматологийн урвал: ховор тохиолдолд - загатнах, арьсны тууралт, гипергидроз, ховор тохиолдолд - эмийн тууралт, чонон хөрвөс, эритема, экзем, арьсны хортой тууралт, ангиоэдема (үхэлд хүргэдэг)
• шээсний системээс: байнга - бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг, бөөрний цочмог дутагдал,
• булчингийн тогтолцоо, холбогч эдээс: ховор тохиолдолд - булчингийн хямрал, нурууны өвдөлт (sciatica), миалгиа, ховор тохиолдолд - мөчдийн өвдөлт, үе мөчний үрэвсэл, шөрмөсний өвдөлт (шөрмөстэй төстэй синдром),
• лабораторийн үзүүлэлтүүд: ховор - цусны сийвэн дэх креатинины хэмжээ, ховор тохиолддог - цусны сийвэн дэх гемоглобины хэмжээ буурч, элэгний фермент, креатин фосфокиназын идэвхжил нэмэгдэж, цусны сийвэн дэх шээсний хүчлийн концентраци нэмэгддэг.

Хэт их хэрэглэх

Шинж тэмдэг: цусны даралт буурах, тахикарди, толгой эргэх, брадикарди, сийвэнгийн креатинины концентраци нэмэгдэх, бөөрний цочмог дутагдал.

Эмчилгээ: шууд ходоодоо угаах, хиймэл бөөлжих, идэвхжүүлсэн нүүрс авах. Шинж тэмдгийн хүнд байдал, өвчтөний нөхцөл байдлыг сайтар хянаж байх хэрэгтэй. Шинж тэмдгийн болон дэмжих эмчилгээг томилно. Цусны сийвэнгийн электролит ба креатининыг тогтмол шалгаж байх нь чухал юм. Цусны даралт мэдэгдэхүйц буурсан тохиолдолд өвчтөн хөлөө дээшлүүлж тавина. Bcc болон электролитийг нөхөх үйл ажиллагааг явуулна.

Гемодиализ хэрэглэх нь практик биш юм.

Тусгай заавар

Telzap-ийг хоёр талын бөөрний артерийн нарийсал эсвэл цорын ганц ажилладаг бөөрний артерийн нарийсал бүхий өвчтөнүүдэд томилохдоо энэ эмийг уух нь хүнд артерийн гипотензи, бөөрний дутагдлын эрсдэлийг нэмэгдүүлж болзошгүйг анхаарах хэрэгтэй.

Цусны сийвэн дэх Bcc ба / эсвэл натрийн дутагдлыг арилгасны дараа зөвхөн эмээр эмчилгээг эхлүүлнэ.

Бөөрний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнүүдэд Телзапыг хэрэглэхийг цусны сийвэн дэх кали, креатинины агууламжийг тогтмол хянах шаардлагатай.

RAAS (ренин-альдостерон-ангиотензин систем) -ийг дарангуйлах нь ийм өвчнөөр өвчилсөн өвчтөнүүдэд болон бусад RAAS антагонистуудтай телмисартан авах үед тохиолдож болно. Энэ нь артерийн гипотензи, ядаргаа, гиперкалиеми үүсэх, бөөрний үйл ажиллагаа буурах (бөөрний хурц дутагдал гэх мэт) үүсгэж болно.

Архаг зүрхний дутагдал, бөөрний өвчин эсвэл RAAS-ийн үйл ажиллагаанаас хамааралтай бусад эмгэгийн үед Telzap-ийн удирдлага нь цочмог артерийн гипотензи, гиперазотеми, олигури, ховор тохиолдолд бөөрний цочмог дутагдал үүсэх шалтгаан болдог.

Анхан шатны гипералдостеронизмын үед эмийг хэрэглэх нь үр дүнгүй байдаг.

Инсулин эсвэл амаар гипогликемийн эм хүлээн авдаг чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнд телмисартантай харьцах үед гипогликеми үүсч болзошгүй тул цусан дахь сахарын хэмжээг нарийн хянах шаардлагатай байдаг. Шаардлагатай бол инсулин эсвэл гипогликемийн эмийн тунг тохируулах хэрэгтэй.

Бөөрний дутагдал, чихрийн шижин зэрэг хавсарсан өвчтэй өвчтөнүүдэд, цусны сийвэн дэх калийн түвшинг ихэсгэдэг эмүүд, өндөр настан өвчтөнүүд (70-аас дээш настай) зэрэг өвчтнүүдэд Telzap-ийг зааж өгөхдөө онцгой анхаарал тавих хэрэгтэй. өвчтөний ангилалд гиперкалиеми, түүний дотор нас барах өндөр эрсдэлтэй байдаг.

Эмийг эмчлэх явцад бусад эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвхөн эмчийн зааж өгсөн зааврын дагуу хийх ёстой.

Ишемийн кардиомиопати эсвэл зүрхний титэм судасны эмгэгийн үед цусны даралтыг хэт их бууруулах нь миокардийн шигдээс буюу цус харвалт үүсэхэд хүргэдэг.

Negroid уралдааны өвчтнүүдэд цусны даралтыг бууруулахад үр дүн багатай байдаг.

Жирэмсэн ба хөхүүл

Жирэмсэн болон хөхүүл үед Телзап шахмалыг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.

Концепцын баримтыг тогтоосны дараа Telzap-ийг ууж буй өвчтөнүүд телмисартан эмчилгээг нэн даруй зогсоож, жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэх аюулгүй байдлын профил бүхий АГ-ийн эсрэг эмийг эмчилгээнд шилжүүлэх хэрэгтэй.

Telzap-ийн синонимууд ба аналогуудын жагсаалт

Телпрес (таблет) → синоним Үнэлгээ: 29 Топ

Аналог нь 77 рубльээс хямд байна.

Үйлдвэрлэгч: -
Маягтуудыг гаргах:

• Таблет, 20 мг, № 28

Эмийн санд Telpres үнэ: 187 рубльээс. 855 рубль хүртэл. (795 санал)
Telpres (ижил нэр) - Испани, Кипр улсад үйлдвэрлэсэн. Энэ нь телзаптай ижил идэвхтэй бодис, үйл ажиллагааны механизмтай байдаг. Үүнийг АГ-тэй өвчтнүүдэд, мөн атеротромботик гаралтай зүрх судасны хүндрэл (ишемийн харвалт, түр зуурын ишемийн дайралт, цочмог миокардийн шигдээс, доод мөчдийн артерийн өвчин) хоёрдогч урьдчилан сэргийлэх, хөгжлийн бэрхшээл, нас баралтыг бууруулах зорилгоор ашигладаг. эдгээр өвчин. Энэ нь хоёрдогч судасны спазм, тархины судасны цус алдалт бүхий өвчтөнүүдэд хоёрдогч ишеми үүсэхээс урьдчилан сэргийлэхэд ашиглагддаг. Гаж нөлөө нь арьсны тууралт ба загатнах, ангиоэдема, анафилаксийн урвал, хуурай ханиалгах, дотор муухайрах, бөөлжих, аманд таагүй мэдрэмж төрөх, гэдэс дүүрэх, хэвлийгээр өвдөх, цусны даралтыг бууруулах, толгой эргэх, сулрах, трансаминазын идэвхжил, мочевин, креатинин зэрэг нэмэгдэх зэрэг сөрөг нөлөөтэй байдаг. цус багадалт, тромбоцитопени. Үүнийг үл тэвчих, цөсний замын түгжрэл, гипотензи, бөөр ба элэгний дутагдал, бөөрний артерийн хоёрдогч нарийсал, фруктозын үл тэвчих, 18-аас доош насны хүмүүс, хүүхэд төрүүлсэн эмэгтэйчүүд, хөхүүл эхчүүд ашиглах боломжгүй.

Аналог нь 70 рубльээс хямд байна.

Lorista бол аналог бөгөөд үйлдвэрлэгч нь Словенийн компани KRKA, түүний Оросын төлөөлөгчийн газар KRKA-RUS юм. Энэ нь 12.5 мг (№30), 25 мг (№ 30), 50 мг (№ 30, 60 ба 90), 100 мг (№30, 60, 90) бүрхүүл хэлбэрээр шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэгддэг. Энэ нь ангиотензин-2-ийн AT1 рецепторуудыг хааж, ангиотензин-2-ээс ангиотензин-1 үүсэхийг зогсоож, улмаар хоёр дахь төрлийн ангиотензиний васоконстриктор нөлөөг блоклодог. Энэ эм нь зүрхний цохилтыг бууруулахгүйгээр цусны даралтыг бууруулдаг. Үүнийг шаардлагатай цусны даралт ихсэх, түүнчлэн эдгээр өвчнөөр өвчилсөн хүмүүст зүрхний шигдээс, атеротромботик дэд ишемийн харвалтын эрсдлийг бууруулах, тархины судасны хоёрдогч спазм үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор судсаар цус алдах нь өвчтөний нөхцөл байдлыг улам дордуулахад хүргэдэг. Өдөрт нэг удаа эм ууна. Энэ нь харшил, диспепси, гипотензи, бөөр, элэгний дутагдал, сул дорой байдал, толгой эргэх, цусны найрлага дахь өөрчлөлт, гиперкалиеми, булчингийн өвдөлтийг өдөөж болно. Тэвчих, гипотензи, элэг, бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэг, хүүхэд, жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд эсрэг заалттай байдаг.

Телсартан (шахмал) → синоним Үнэлгээ: 17 Дээш

Аналог нь 14 рубльээс хямд байдаг.

Үйлдвэрлэгч: -
Маягтуудыг гаргах:

• Таблет, 40 мг, №30

Эмийн санд Telsartan-ийн үнэ: 232 рубльээс. 556 рубль хүртэл. (577 санал)
Телсартан бол Энэтхэгийн телзап гэсэн синоним юм. Хуваарилах хэлбэр - 40 ба 80 мг шахмал (№30). Энэ бол ангиотензин-2 рецепторын сонгомол антагонист юм. Энэ нь анхдагч (зайлшгүй шаардлагатай) артерийн гипертензи бүхий өвчтөнүүдэд, мөн атеротромботик гаралтай зүрх судасны гамшигт өртөх эрсдэл өндөртэй 55-аас дээш насны хүмүүст, анх удаа тохиолддог болон давтагддаг миокардийн шигдээс, ишемийн харвалт, түр зуурын ишемийн дайралт, артерийн өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор ашиглагддаг. доод мөчдийн өвчлөл, эдгээр өвчнөөс тахир дутуу болох, нас барах эрсдлийг бууруулдаг. Энэ нь тархины судасны хоёрдогч спазм үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор аяндаа болон гэмтэлтэй тархины судасны цус алдалтанд мэдрэлийн болон мэдрэлийн мэс заслын практикт өргөн хэрэглэгддэг бөгөөд энэ нь өвчтөний нөхцөл байдлыг улам дордуулдаг. Энэ эмийг хэрэглэх нь түүний бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хэт мэдрэг байдал, гипотензи дагалддаг нөхцөл байдал, бөөрний артерийн нарийсал эсвэл ганц бөөрний бөөрний артерийн нарийсал, бөөр ба элэгний дутагдал, цөсний замын бөглөрөл, жирэмслэлт, хөхүүл үед хүүхэд, өсвөр насныханд эсрэг заалттай байдаг.

Аналог нь 6 рубльээс илүү үнэтэй байдаг.

Telmista (Telzap-ийн ижил утгатай нэр) нь Словени улсад 40 мг (№28 ба 30) ба 80 мг (№ 28) шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэгддэг. Идэвхтэй бодис нь мөн телмисартан юм. Үйлдлийн механизм нь дээр дурдсан эмүүдтэй төстэй байдаг. Нэг шахмалыг өдөрт нэг удаа урт хугацааны курс ууна. Эдгээр нь артерийн даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд болон атером-тромботик гаралтай зүрх судасны хүндрэл (зүрхний шигдээс, цус харвалт, доод мөчдийн судасны өвчнийг устгах) өвчнийг анхдагч, хоёрдогч урьдчилан сэргийлэх, хөгжлийн бэрхшээл, нас баралтыг бууруулах зорилгоор ашигладаг. Энэ талбайн хоёрдогч судасны хатуурал, цусархаг орчмын тархины эд эсийн үхжил үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор тархины цус алдалт бүхий өвчтөнүүдэд хэрэглэдэг. Мансууруулах бодис хэрэглэх үед харшлын урвал, ханиалгах, ханиад томуугийн хам шинж, диспепси, гипотензи, толгой эргэх, сулрах, цусны томъёо, бөөр, элэгний дутагдал, хаван үүсч болно.

Аналог нь 227 рубльээс илүү үнэтэй байдаг.

Edarbi - Telzap-ийн аналог нь Дани, Япон, Ирланд, АНУ-д 40 ба 80 мг шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэгддэг (№ 28). Идэвхтэй бодис бол азилсартан юм. Энэ нь ангиотензин-2 рецепторуудыг хааж, ренин-ангиотензин-альдостероны системийн үйл ажиллагааг дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь эмийн эсрэг бэлдмэлийг үүсгэдэг. Энэ нь анхан шатны (зайлшгүй шаардлагатай) цусны даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд, анхдагч болон хоёрдогч урьдчилан сэргийлэх зорилгоор зүрх судасны гамшиг тохиолдох эрсдэл өндөртэй хүмүүст, мөн эдгээр өвчнөөр тахир дутуу болох, нас барах эрсдлийг бууруулахад ашиглагддаг. Тархины судасны хоёрдогч спазм үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор цусархаг цус харвалт, тархины судасны цусархаг цус алдалтанд ашигладаг. Гаж нөлөө (ихэвчлэн бага зэргийн эсвэл дунд зэргийн) харшлын урвал, амьсгаадалтын шинж тэмдэг, толгой эргэх, ерөнхий сулрал, цусны CPK ихсэх, цусны даралт ихсэх, хөлний хаван, элэг, мочевин, креатинин трансаминазын нэмэгдэж болно. Мансууруулах бодисыг хэрэглэхэд эсрэг заалт бол чихрийн шижин, бага насны болон өсвөр насныхан, жирэмслэлт, хөхүүл үед өвчтөнд үл тэвчих байдал, захиргааны алискирен ба ACE дарангуйлагчид юм.

Аналог нь 249 рубльээс илүү үнэтэй байдаг.

Микардис (Телзапын ижил утгатай нэр) нь 40 мг (№ 14 ба 28) ба 80 мг (№ 28) шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэгддэг Германы эм юм. Энэ нь телзап болон ижил төстэй механизмтай ижил идэвхтэй бодис агуулдаг. Энэ нь артерийн анхдагч даралт ихсэх, зүрх судасны гамшгийн эрсдлийг бууруулах (зүрхний титэм судасны өвчин, миокардийн цочмог шигдээс, ишемийн харвалт атеротромботик дэд төрөл, түр зуурын ишемийн дайралт, доод мөчний артерийн өвчин гэх мэт) эмзэг бүлгийн хүмүүст ашиглагдах ба магадлалыг бууруулахад ашиглагддаг. тахал өвчин, эдгээр өвчнөөс нас баралт. Хоёрдогч vasospasm-ээс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор цусархаг цус харвалт, аяндаа субарахноид цус алдалт, гэмтлийн дотогш цус алдахад ашигладаг бөгөөд энэ нь цусархаг фокусын ойр орчмын хэсэгт эд эсийн үхжил үүсэх, улмаар мэдрэлийн дутагдал нэмэгдэх, өвчтөний нөхцөл байдлыг улам хүндрүүлэхэд хүргэдэг. Та энэ эмийг үл тэвчих, цөсний замын бөглөрөл, элэг, бөөрний эмгэг, хоёр талын бөөрний артерийн нарийсал, чихрийн шижинтэй бөөрний гэмтэлтэй өвчтөнд ACE дарангуйлагч, алискирентэй хамт, фруктозын үл тэвчих шинжтэй, хүүхэд, өсвөр насныхан, жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд хэрэглэх боломжгүй.

Тунгийн хэлбэр

Нэг таблет агуулдаг

идэвхтэй бодисууд: телмисартан тус бүр 40,000 эсвэл 80,000 мг,

гидрохлоротиазид тус бүр 12.500 мг буюу 25.000 мг,

туслах бодис: сорбитол, натрийн гидроксид, повидон 25, магнийн стеарат

Хоёр өнцөгт хэлбэртэй шахмал хэлбэртэй шахмал хэлбэртэй, цагаан өнгөнөөс шар хүртэл шаргал өнгөтэй, таблетын нэг талд "41" гэсэн хэмжээтэй, 12 мм урт, 6 мм өргөнтэй байдаг.тунгийн хувьд 40 мг / 12.5 мг).

Хоёр өнцөгт хэлбэртэй шахмал хэлбэртэй таблетууд нь цагаанаас шаргал хүртэл, таблетийн нэг талд "81" гэсэн хэмжээтэй, 16.5 мм урт, 8.3 мм өргөнтэй (80 мг / 12.5 мг тунгаар хэрэглэнэ).

Хоёр өнцөгт хэлбэртэй шахмал хэлбэртэй таблетууд нь цагаанаас шар хүртэл, таблетийн нэг талд "82" гэсэн хэмжээтэй, 16 мм урт, 8 мм өргөнтэй (80 мг / 25 мг тунгаар хэрэглэнэ).

Фармакологийн шинж чанар

Фармакокинетик

Гидрохлоротиазид ба телмисартаныг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эдгээр эмийн фармакокинетик нөлөө үзүүлдэггүй.

Телмисартан: Амаар уусны дараа телмисартан оргил концентрацид 0.5 - 1.5 цагийн дараа хүрнэ 40 мг ба 160 мг тунгаар телмисартанын үнэмлэхүй биологийн боломж 42%, 58% байна. Телмисартаныг хоол хүнсэнд нэгэн зэрэг хэрэглэх үед AUC-ийн бууралт (концентраци-цаг хугацааны муруй дор байдаг) 6% (40 мг тунгаар) -аас 19% (160 мг тунгаар) хооронд хэлбэлздэг. Хоол идсэнээс хойш 3 цагийн дараа цусны сийвэн дэх концентраци нь хоолноос үл хамааран өөрчлөгдөнө. AUC-ийн бага зэрэг бууралт нь эмчилгээний үр нөлөө буурахад хүргэдэггүй. Амны хөндийн телмисартан эмийн фармакокинетик нь 20-160 мг тунгаар пропорциональ хэмжээнээс илүү нэмэгдэж буй плазмын концентраци (Cmax ба AUC) -тэй харьцуулахад 20-160 мг тунгаар хэрэглэнэ. Телмисартан өвчний клиник ач холбогдолтой хуримтлал илрээгүй.

Гидрохлоротиазид: Телзап Плюс эм уусны дараа гидрохлоротиазидын хамгийн их концентраци нь эм ууснаас хойш ойролцоогоор 1.0-аас 3.0 цагийн дараа хүрдэг. Гидрохлоротиазидын бөөрний хуримтлагдсан ялгадас дээр үндэслэн үнэмлэхүй биологийн хүртээмж 60 орчим хувь байна.

Телмисартан сийвэнгийн уураг (99.5% -иас их), ихэвчлэн альбумин ба альфа-1-хүчиллэг гликопротеинтэй холбогддог. Тархалтын хэмжээ нь ойролцоогоор 500 л бөгөөд энэ нь эд эсийн нэмэлт холболтыг илтгэнэ.

Гидрохлоротиазид 68% нь сийвэнгийн уургуудтай холбогддог ба тархалтын хэмжээ 0.83 - 1.14 л / кг байна.

Телмисартан фармакологийн идэвхгүй ацилглюкуронид үүсэх замаар коньюгуцигаар метаболизмд ордог. Эцэг эхийн нэгдлийн глюкуронид бол хүний ​​биед агуулагдах цорын ганц метаболит юм. 14С шошготой телмисартантай нэг тунг хэрэглэсний дараа глюкуронидыг хэмжсэн плазмын цацраг идэвхжилийн 11% орчим байна. Цитохром P450 ба изоэнзим нь телмисартан бодисын солилцоонд оролцдоггүй.

Гидрохлоротиазид хүний ​​биед метаболизмгүй байдаг

Телмисартан: 14С маркийн телмисартаныг судсаар эсвэл аман эмчилгээ хийсний дараа тунг (> 97%) цөсний замаар ялгадасаар ялгаруулдаг. Шээснээс бага хэмжээний хэмжээ олджээ.

Амаар хэрэглэсний дараа телмисартан дахь плазмын цэвэрлэгээний нийт хэмжээ> 1500 мл / мин байна. Терминалын хагас ашиглалтын хугацаа> 20 цаг байна.

Гидрохлоротиазид шээсээр бараг өөрчлөгдөөгүй гадагшилдаг. Амны хөндийн тунгийн 60% нь 48 цагийн дотор гадагшилдаг. Бөөрний цэвэрлэгээ ойролцоогоор 250 - 300 мл / мин байна. Терминалын хагас ашиглалтын хугацаа 10-15 цаг байна.

Ахмад настан

Телмисартан эмийн фармакокинетик байдал нь 65-аас доош насны настай хүмүүс болон өвчтөнүүдэд ялгаатай биш юм.

Телмисартан дахь плазмын концентраци нь эмэгтэйчүүдэд эрэгтэйчүүдээс 2-3 дахин их байдаг. Эмнэлзүйн судалгаагаар цусны даралт ихсэх эсвэл эмэгтэйчүүдийн ортостатик гипотензи давтамж ихээхэн нэмэгдсэнгүй. Тунг тохируулах шаардлагагүй. Гидрохлоротиазидын өндөр плазмын концентраци нь эмэгтэйчүүдэд эрэгтэйчүүдээс илүү ажиглагддаг. Энэ нь клиник ач холбогдолгүй болно.

Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд

Бөөрний ялгадас нь телмисартан клиренсэд нөлөөлдөггүй. Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд Telzap Plus бага туршлагатай (креатинины клиренс 30-60 мл / мин, дунджаар 50 мл / мин) бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Телмисартаныг гемодиализаар цуснаас гаргаж авдаггүй. Бөөрний үйл ажиллагаа суларсан өвчтөнүүдэд гидрохлоротиазидыг арилгах хурд буурдаг. Дундаж креатинины клиренци 90 мл / мин-тай өвчтөнд хийсэн судалгаагаар гидрохлоротиазидын хагас задралын хугацаа нэмэгдсэн байна. Бөөрний үйл ажиллагааны хэвийн бус өвчтэй өвчтөнүүдэд арилгах хугацаа нь ойролцоогоор 34 цаг байна.

Элэгний дутагдалтай өвчтөнүүд

Элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд телмисартанын үнэмлэхүй био хүртээмж 100% хүртэл нэмэгддэг. Элэгний дутагдлын хагас задралын хугацаа өөрчлөгддөггүй.

Фармакодинамика

Telzap Plus нь ангиотензин II рецепторын антагонист (ARAII), телмисартан, тиазидын шээс хөөх эм, гидрохлоротиазидын нэгдэл юм. Эдгээр бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хослол нь даралт ихсэх нөлөөтэй бөгөөд цусны даралтыг дангаараа бүрдэл хэсгүүдээс хамаагүй их хэмжээгээр бууруулдаг. Телзап Плюс өдөрт нэг удаа уух нь цусны даралтыг үр дүнтэй, жигд бууруулахад хүргэдэг.

Телмисартан нь аман эмчилгээнд үр дүнтэй, өвөрмөц (сонгомол) ангиотензин II рецепторын антагонист (AT1 хэлбэртэй) юм. Маш их төстэй төстэй Телмисартан нь ангиотензин II-ийг ангиотензин II-ийн мэдэгдэж буй үр нөлөөг хариуцдаг дэд дэд 1 (AT1) рецепторуудад байрладаг. Телмисартан нь AT1 рецепторын эсрэг хэсэгчилсэн агонист идэвхжил үзүүлэхгүй. Телмисартан нь AT1 рецепторыг сонгодог байдлаар холбодог. Бэхжүүлэх нь урт хугацааны хугацаатай байдаг. Тельмисартан нь бусад рецепторуудад, тухайлбал AT2 рецептор ба бусад, судлагдаагүй бусад AT рецепторуудад ойр дотно харилцааг харуулдаггүй.

Эдгээр рецепторуудын функциональ ач холбогдол, мөн концентраци нь телмисартаныг томилсноор нэмэгддэг ангиотензин II-тэй хэт их өдөөх нөлөөллийг судлаагүй болно.

Телмисартан нь плазмын альдостероны түвшинг бууруулдаг, хүний ​​сийвэн ба ионы сувагт ренинийг хориглодоггүй.

Телмисартан нь ангиотензин хувиргах ферментийг (kinase II) дарангуйлдаггүй бөгөөд энэ нь брадикинины үйлдвэрлэлийг бууруулдаг. Тиймээс брадикининий үйлдэлтэй холбоотой гаж нөлөө байхгүй байна.

Эрүүл сайн дурын ажилтнуудад олгодог 80 мг телмисартан нь ангиотензин II-ийн нөлөөнөөс үүдэлтэй даралтыг ихэсгэдэг. Дарангуйлах нөлөө 24 цагаас илүү хугацаанд (48 цаг хүртэл) үргэлжилдэг.

Телмисартан эхний тунг уусны дараа 3 цагийн дараа цусны даралт буурдаг. Цусны даралт хамгийн их буурах нь дүрмээр бол эмчилгээг эхлэхээс 4-8 долоо хоногийн дараа үр дүнтэй байдаг бөгөөд урт хугацааны эмчилгээнд үргэлжилдэг.

АД буулгах нөлөө нь эмийг ууснаас хойш 24 цагийн турш үргэлжилдэг бөгөөд дараагийн тунг уухаас 4 цагийн өмнө, цусны даралтыг хэмждэг, амбулаторийн (80% -иас дээш) харьцааг плацебо хяналтанд 40 ба 80 мг телмисартан уусны дараа эмийн хамгийн бага ба дээд концентрацийг тогтооно. эмнэлзүйн судалгаа.

АГ-тэй өвчтөнүүдэд телмисартан нь зүрхний цохилтонд нөлөөлөхгүйгээр систолын болон диастолын даралтыг бууруулдаг. Телмисартанын АГ-ийн үр нөлөөг бусад төрлийн даралт ихсэх эмийн бусад төлөөлөгчидтэй харьцуулж үздэг (клиник судалгаагаар телмисартаныг амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лизиноприлтой харьцуулсан болно).

Давхар сохор, хяналттай эмнэлзүйн туршилтанд (үр дүнг үнэлсэн N = 687 өвчтөн) 80 мг / 12.5 мг хослолонд хариу өгөхгүй байгаа хүмүүс цусны даралтыг 80 мг / 25 мг хослолоор удаан хугацааны эмчилгээтэй харьцуулахад аажмаар бууруулж байгааг харуулсан. 80 мг / 12.5 мг 2.7 / 1.6 мм м.у.б байна (SBP / DBP) (харьцангуй суурь түвшинд тохируулагдсан дундаж өөрчлөлтийн зөрүү). 80 мг / 25 мг-тай хосолсон судалгаагаар цусны даралт буурч, 11.5 / 9.9 мм м.у.б буурсан байна. .

Валсартан / гидрохлоротиазидын 160 мг / 25 мг (үр дүнтэй гэж үнэлсэн N = 2121 өвчтөн) -ийг харьцуулсан 8 долоо хоногтой давхар сохор, плацебо хяналттай хоёр ижил төстэй клиник туршилтын нэгдсэн дүн шинжилгээнд цусны даралтыг 2.2 / 1.2 мм Hg бууруулахад илүү их нөлөө үзүүлжээ. Байна. Телмисартан / гидрохлоротиазидын 80 мг / 25 мг-ийг хослуулахын тулд (SBP / DBP) (тохируулсан дундаж өөрчлөлтийн зөрүү тус тус).

Телмисартантай эмчилгээг огцом зогсоосны дараа цусны даралт аажмаар анхны байдалд нь эргэж, "сэргэх" цусны даралт ихсэх шинж тэмдэг илрээгүй болно.

Хоёр эмчилгээг шууд харьцуулж үзсэн эмнэлзүйн судалгаанд телмитартан хүлээн авсан өвчтөнүүдэд ангиотензин хувиргах фермент дарангуйлагчдыг хүлээн авсан өвчтөнүүд харьцангуй бага байсан.

Саяхан цус харвах өвчтэй байсан 50-аас дээш насны өвчтөнд хийсэн PRoFESS судалгаагаар плацеботой харьцуулахад сепсис телмисартан, 0.49% -тэй харьцуулахад 0.70% -аар нэмэгдсэн байна. 1.43 (95% -ийн итгэлцлийн интервал 1.00 - 2.06), сепсисээс нас барах давтамж нь плацебо (0.16%) OR өвчтөнүүдтэй харьцуулахад телмисартан (0.33%) авч байсан өвчтөнүүдэд өндөр байсан. 2.07 (95% -ийн итгэлцлийн интервал 1.14 - 3.76). Телмисартан хэрэглэхтэй холбоотой сепсисийн тохиолдлын ажиглалт нэмэгдэж байгаа нь санамсаргүй үзэгдэл эсвэл одоогоор тодорхойгүй байгаа механизмтай холбоотой байж болох юм.

Телмисартанын нас баралт, зүрх судасны өвчлөлд үзүүлэх нөлөө одоогоор тодорхойгүй байна. Гидрохлоротиазид нь тиазидын шээс хөөх эм юм. Тиазидын шээс хөөх эмийн эсрэг бэлдмэлийн эсрэг эмчилгээний механизм бүрэн мэдэгддэггүй. Тиазидууд нь хоолой дахь электролитийн реабсорбцийн бөөрний механизмд нөлөөлдөг бөгөөд натри, хлоридын ялгаралтыг ойролцоогоор ижил хэмжээгээр нэмэгдүүлдэг. Гидрохлоротиазидын шээс хөөх нөлөө нь сийвэнгийн хэмжээг бууруулж, плазмын рениний үйл ажиллагааг нэмэгдүүлж, альдостероны шүүрлийг нэмэгдүүлж, шээсэнд калийн хэмжээ нэмэгдэж, бикарбонат алдагдаж, ийлдэс дэх кали буурдаг. Магадгүй ренин-ангиотензин-альдостероны тогтолцоог блокадах замаар телмисартантай хамтран захирах нь эдгээр шээс хөөх эмтэй холбоотой кали алдагдахаас сэргийлдэг. Гидрохлоротиазид хэрэглэх үед шээс хөөх эм 2 цагийн дараа тохиолддог бөгөөд оргил үе нь 4 цагийн дараа тохиолддог бол үр нөлөө нь 6-12 цаг үргэлжилдэг.

Эпидемиологийн судалгаагаар гидрохлортиазидтай удаан хугацаагаар эмчилгээ хийх нь зүрх судасны өвчлөл, өвчлөл эрсдлийг бууруулдаг болохыг тогтоожээ.

Тун ба эмчилгээ

Telzap Plus шахмалыг хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран амны хөндийн хэрэглээнд зориулагдсан бөгөөд өдөрт нэг удаа ууж, усаар зайлж угаана.

Телзап Плюс нь цусны даралтыг телмисартан монотерапийн тусламжтайгаар хангалттай хянадаггүй өвчтөнүүдэд зориулагдсан байдаг. Тогтмол тунгийн хослол руу шилжихээс өмнө хоёр бүрэлдэхүүн хэсэг тус бүрийн тунг титрлэхийг зөвлөж байна. Эмнэлзүйн хувьд дагаж мөрдөх тохиолдолд моно эмчилгээнээс тогтмол нэгдэл рүү шууд шилжих боломжтой гэж үзэж болно.

40 мг телмисартантай монотерапийн тусламжтайгаар цусны даралтыг хангалттай хянаж чаддаггүй өвчтөнүүдэд Telzap Plus 40 мг / 12.5 мг өдөрт нэг удаа ууж болно.

Telzap Plus 80 мг / 12.5 мг-ийг өдөрт 80 мг телмисартан монотерапийн тусламжтайгаар цусны даралтыг хангалттай хянаж чадахгүй байгаа өвчтөнд ууж болно.

Telzap Plus 80/25 мг-ийг өдөрт 1 удаа Telzap Plus 80 / 12.5 мг-ийг хэрэглэхдээ цусны даралтыг хангалттай хянадаггүй өвчтөнүүдэд эсвэл цусны даралт нь урьд өмнө тогтворжсон өвчтөнүүдэд телмисартан ба гидрохлоротиазид дээр авч болно.

Ахмад настанд хэрэглэх

Тунг тохируулах шаардлагагүй.

Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд

Бөөрний үйл ажиллагааг тогтмол хянахыг зөвлөж байна ("Тусгай зааварчилгааг үзнэ үү")

Элэгний дутагдалтай өвчтөнүүд

Бага зэргийн дунд зэргийн элэгний дутагдалтай өвчтөнд тунг Telzap Plus 40 мг / 12.5 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой. Элэгний үйл ажиллагааны сулралтай өвчтөнүүдэд Telzap Plus-ийг заагаагүй болно. Тиазидыг элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй ("Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү).

18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд Telzap Plus-ийн аюулгүй байдал, үр дүнтэй байдал тогтоогдоогүй байна. Дата байхгүй байна.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг

Телзапыг хэрэглэх нь бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (GFR 60 мл / мин / 1.73 м 2-ээс бага) алискирентэй хавсарч эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.

Болгоомжтойгоор бөөрний үйл ажиллагаа, хоёр талын бөөрний артерийн нарийсал, цорын ганц ажиллаж байгаа бөөрний артерийн нарийсал зэргийг анхааралтай болго.

Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал, гемодиализын үед өвчтөнд эхний тунг 20 мг-аас ихгүй тунгаар хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Бөөрний үйл ажиллагааны хөнгөн, дунд зэргийн сулралын хувьд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Үндсэн гипертензи

Өвчтөнүүдэд 80 мг тунгаар телмисартан ангиотензин II-ийн гипертензийн нөлөөг бүрэн хаадаг. АГ-ийн эсрэг эмчилгээг эхлэх нь телмисартаныг анх удаа хэрэглэснээс хойш 3 цагийн дотор тэмдэглэгдсэн байдаг. Мансууруулах бодисын нөлөө 24 цаг үргэлжилж, 48 цаг хүртэл клиникийн ач холбогдолтой хэвээр байна. Тодорхой даралт ихсэх нөлөө нь тогтмол хэрэглэснээс хойш 4-8 долоо хоногийн дараа ихэвчлэн үүсдэг.

Артерийн гипертензи бүхий өвчтөнүүдэд телмисартан нь зүрхний цохилт (HR) нөлөөлөхгүйгээр систолын болон диастолын даралтыг бууруулдаг.

Телмисартаныг зогсоох үед цусны даралт аажмаар анхны түвшинд эргэж, "татагдах" синдром үүсэхгүй.

Харьцуулсан эмнэлзүйн судалгааны үр дүнгээс харахад телмисартанын эсрэг бэлдмэлийг бусад ангийн эмүүд (амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лизиноприл) -ийн эсрэг бэлдмэлийн эсрэг эмтэй харьцуулж болно.

Хуурай ханиалгын өвчлөл нь ACE дарангуйлагчтай харьцуулахад телмисартантай харьцуулахад бага байв.

Зүрх судасны өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх

Зүрхний титэм судасны өвчин, цус харвалт, түр зуурын ишемийн дайралт, артерийн судасны гэмтэл, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний хүндрэл (жишээ нь, ретинопати, зүүн ховдлын гипертрофи, макро эсвэл микроальбуминури гэх мэт) бүхий өвчтөнүүд 55-аас дээш насны хүмүүс зүрхний эрсдэлтэй байдаг. -судасны үйл явдлууд, телмисартан нь хавсарсан төгсгөлийн цэгийг бууруулахад рамиприлтэй адил нөлөө үзүүлсэн: зүрх судасны шигдээс, зүрхний шигдээс нь нас баралт, цус харвалт байхгүй. нас барсан, эсвэл эмнэлэгт ямар улмаас зүрхний архаг дутагдал юм.

Телмисартан нь хоёрдогч цэгүүдийн давтамжийг бууруулахад ramipril шиг үр дүнтэй байсан: зүрх судасны эндэгдэл, үхлийн бус миокардийн шигдээс эсвэл үхлийн бус харвалт. Хуурай ханиалгах, ангиоэдема нь ремиприлтэй харьцуулахад телмисартантай харьцуулахад бага байдаг бол артерийн гипотензи нь телмисартантай илүү их тохиолддог.

Сорох

Эмчилгээний үед телмисартан нь ходоод гэдэсний замаас хурдан шингэдэг. Биологийн хүртээмж 50% байна. Хоол хүнсэнд нэгэн зэрэг хэрэглэвэл AUC-ийн бууралт (концентраци-цаг хугацааны муруй дор байрлах газар) 6% (40 мг тунгаар) -аас 19% (160 мг тунгаар) хооронд хэлбэлздэг. Удирдсанаас хойш 3 цагийн дараа цусны сийвэн дэх концентрацийг бие даан тогтоож, телмисартаныг хоол хүнс эсвэл хоол тэжээлийн нэгэн зэрэг авсан. Эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүст плазмын концентрацын ялгаа байдаг. Stach (хамгийн их концентраци) ба AUC нь үр дүнтэй харьцуулахад мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлдэггүй эрчүүдтэй харьцуулахад эмэгтэйчүүдэд ойролцоогоор 3, 2 дахин их байсан.

Эмийн тун ба түүний сийвэнгийн концентрацын хооронд шугаман хамаарал байхгүй байсан. Өдөрт 40 мг-аас дээш тунг хэрэглэх үед тунг харьцангуй ихэсгэж, бага хэмжээгээр AUC нэмэгдүүлдэг.

Метаболизм

Энэ нь глюкуроны хүчилтэй өтгөн хатах замаар метаболизмд ордог. Хүдэр нь фармакологийн үйл ажиллагаа явуулдаггүй.

Хагас амьдрах хугацаа (T. / 2) нь 20 цагаас дээш хугацаагаар өөрчлөгддөг бөгөөд гэдэс дотор өөрчлөгдөөгүй, бөөрөөр ялгардаг - 1% -иас бага. "Элэгний" цусны урсгалтай (ойролцоогоор 1500 мл / мин) харьцуулахад плазмын нийт цэвэршилт их байдаг (1000 мл / мин).

Болгоомжтой хандана уу

Мансууруулах бодис Telzap-ийг дараахь нөхцөлд болгоомжтой зааж өгнө.

• хоёр талт бөөрний артерийн нарийсал, эсвэл ганц бие эрхтний бөөрний артерийн нарийсал,
• бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг,
• элэгний хөнгөн, дунд зэргийн бууралт,
• шээс хөөх эмийн өмнөх хэрэглээг бууруулах, натрийн хлоридын хэрэглээ хязгаарлалт, суулгалт, бөөлжих, цусны эргэлтийн хэмжээ (BCC) буурах,
• гипонатриемия,
• гиперкалиеми
• бөөр шилжүүлэн суулгах мэс заслын дараах байдал (ашиглах туршлагагүй),
• зүрхний архаг дутагдал,
• аортын болон митрал хавхлагын нарийсал,
• гипертрофик бөглөрөлтэй кардиомиопати,
• анхдагч гипералдостеронизм (үр дүнтэй, аюулгүй байдал тогтоогдоогүй)

Артерийн гипертензи

Телзапын эхний санал болгосон тун нь өдөрт нэг удаа 1 шахмал (40 мг) юм. Зарим өвчтөнд өдөрт 20 мг үр дүнтэй байдаг. 20 мг-ийн тунг 40 мг шахмалыг эрсдэлтэй хэсэгт нь хувааж авах боломжтой. Эмчилгээний үр дүнд хүрээгүй тохиолдолд Телзапын санал болгосон тунг өдөрт нэг удаа дээд тал нь 80 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно.

Өөр нэг арга болгон Telzap-ийг тиазидын шээс хөөх эмтэй хослуулан авч болно, жишээлбэл, гидрохлоротиазидыг хамт хэрэглэх үед нэмэлт даралт бууруулах нөлөө үзүүлдэг. Туныг нэмэгдүүлэх эсэхийг шийдэхдээ АД буулгах хамгийн их үр нөлөө нь эмчилгээг эхэлснээс хойш 4-8 долоо хоногийн дотор ихэвчлэн байдаг гэдгийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд

Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүд эсвэл гемодиализ хийдэг өвчтөнүүдэд телмисартантай ажиллах туршлага хязгаарлагдмал байдаг. Эдгээр өвчтөнүүдэд эхний тунг өдөрт 20 мг-аас бага байлгахыг зөвлөж байна ("Тусгай тусламж" хэсгийг үзнэ үү). Бөөрний үйл ажиллагааны хөнгөн, дунд зэргийн сулралтай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Телзапыг алискирентэй зэрэгцүүлэн хэрэглэх нь бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.

Телзапыг ACE дарангуйлагчтай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь чихрийн шижингийн нефропати өвчтэй хүмүүст эсрэг заалттай байдаг.

Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд

Телзап нь элэгний хүнд хэлбэрийн өвчтэй өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг (Хүүхэд-Пью ангиллын дагуу С ангилал). Бага зэргийн ба дунд зэргийн элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (Хүүхэд-Пуг ангиллын дагуу А, В ангиллыг тус тусад нь) болгоомжтой хэрэглэнэ, тун нь өдөрт нэг удаа 40 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Жирэмслэлт

Одоогийн байдлаар жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд телмисартан өвчний аюулгүй байдлын талаар найдвартай мэдээлэл байхгүй байна. Амьтны судалгаанд эмийн нөхөн үржихүйн хоруу чанар илэрсэн. Telzap-ийг хэрэглэх нь жирэмсэн үед эсрэг заалттай байдаг ("Эсрэг заалт" хэсгийг үзнэ үү).

Хэрэв Телзаптай удаан хугацааны эмчилгээ хийлгэх шаардлагатай бол жирэмслэхээр төлөвлөж буй өвчтөнүүд жирэмсэн үед хэрэглэх аюулгүй байдлын батлагдсан профиль бүхий АД буулгах өөр эмийг сонгох хэрэгтэй. Жирэмсний баримтыг тогтоосны дараа Телзаптай эмчилгээг даруй зогсоож, шаардлагатай бол өөр эмчилгээг эхлэх хэрэгтэй.

Эмнэлзүйн ажиглалтын үр дүнгээс харахад жирэмсний хоёр ба гурав дахь гурван сард ARAP-ийг хэрэглэх нь урагт хортой нөлөө үзүүлдэг (бөөрний үйл ажиллагаа суларсан, олигогидрамниоз, гавлын ясны сийрэгжилт), нярайд (бөөрний дутагдал, артерийн гипотензи, гиперкалиеми). Жирэмсний хоёр дахь гурван сард ARAN-ийг хэрэглэх үед ургийн бөөр, гавлын ясны хэт авиан шинжилгээг хийхийг зөвлөж байна.

Жирэмсэн үед ARAP авсан эхчүүдэд артерийн гипотензи үүсэх эсэхийг сайтар хянаж байх хэрэгтэй.

Хөхөөр хооллох хугацаа

Хөхөөр хооллох үед телмисартан хэрэглэх тухай мэдээлэл байхгүй байна. Хөхөөр хооллох үед Telzap-ийг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг бөгөөд ялангуяа нярай болон дутуу төрсөн хүүхдийг хооллоход илүү тохиромжтой, аюулгүй байдлын өөр хувилбар бүхий АД буулгах эмийг хэрэглэх нь зүйтэй.

Гаж нөлөө

Ордис эмийг хэрэглэх явцад гаж нөлөө гарах боломжтой.

• Халдварт ба паразит өвчин: байнга - шээсний замын халдвар, түүний дотор цистит, амьсгалын дээд замын халдвар, фарингит, синусит зэрэг ховор тохиолддог - сепсис.
• Цусархаг системээс: ховор тохиолддог - цус багадалт, ховор тохиолддог - эозинофили, тромбоцитопени.
• Дархлааны системээс: ховор тохиолдолд - анафилаксийн урвал, хэт мэдрэг байдал.
• Бодисын солилцооны талаас: ховор тохиолдолд - гиперкалиеми, ховор тохиолдолд - гипогликеми (чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд).
• Сэтгэцийн эмгэг: байнга - нойргүйдэл, сэтгэлийн хямрал, ховор тохиолддог - сэтгэлийн хямрал.
• Мэдрэлийн системээс: ховор - нойрмог, ховор - нойрмоглох.
• Харааны эрхтэний талаас: ховор - харааны эмгэг.
• Сонсголын эрхтэн ба лабиринтын эмгэгийн талаар: ховор тохиолддог - нугаламууд.
• Зүрх судасны системээс: ховор тохиолддог - брадикарди, цусны даралт буурах, ортостатик гипотензи, ховор тохиолддог - тахикарди.
• Амьсгалын системээс: ховор - амьсгал давчдах, ханиалгах, маш ховор тохиолддог - уушигны завсрын өвчин.
• Ходоод гэдэснээс: ховор тохиолддог - хэвлийн өвдөлт, суулгалт, диспепси, хаван, бөөлжих, ховор - ам хуурай, ходоодонд таагүй мэдрэмж, амт мэдрэмжийг зөрчих.
• Элэг ба цөсний замаас: ховор тохиолддог - элэгний үйл ажиллагаа буурдаг / элэг гэмтэх.
• Арьс ба арьсан доорх эдэд: ховор тохиолдолд - арьсны загатнах, гиперидроз, арьсны тууралт, ховор тохиолдолд - ангиоэдема (мөн үхэлд хүргэдэг), экзем, эритема, чонон хөрвөс, эмийн тууралт, арьсны хортой тууралт.
• Яс-булчингийн тогтолцооноос: ховор тохиолддог - нурууны өвдөлт (sciatica), булчингийн хямрал, миалги, ховор тохиолддог - артралги, үе мөчний өвдөлт, шөрмөсний өвдөлт (шөрмөс шиг шинж тэмдэг).
• Шээсний системээс: ховор тохиолддог - бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал, түүний дотор бөөрний хурц дутагдал.
• Лабораторийн болон багаж хэрэгслийн судалгаагаар: ховор тохиолддог - цусны сийвэн дэх креатинины концентраци нэмэгдэх, ховор тохиолддог - гемоглобины агууламж буурах, цусны сийвэн дэх шээсний хүчлийн агууламж ихсэх, элэгний фермент болон CPK-ийн идэвхжил ихсэх зэрэг болно.
• Бусад: ховор тохиолддог - цээжээр өвдөх, астения, ховор тохиолддог - ханиадны синдром.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Телмисартаныг дигоксинтой нэгэн зэрэг хэрэглэвэл цусны сийвэн дэх дигоксиний Cmax дунджаар 49%, Cmin 20% -иар нэмэгдсэн байна. Эмчилгээний эхэн үед тунг сонгож, телмисартантай эмчилгээг зогсоохдоо цусны сийвэн дэх дигоксины агууламжийг эмчилгээний хязгаарт байлгахын тулд сайтар хянаж байх хэрэгтэй.

RAAS-ийн давхар бөглөрөлт

Телисартаныг алискирен эсвэл мансууруулах бодис агуулсан эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх нь чихрийн шижин болон / эсвэл дунд болон хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг (GFR 60 мл / мин / 1.73 м2 биеийн гадаргуугийн талбай) ба бусад өвчтөнүүдэд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Телмисартан ба ACE дарангуйлагчдыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь чихрийн шижингийн нефропати өвчтэй хүмүүст эсрэг заалттай байдаг тул бусад өвчтөнд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Клиникийн судалгаагаар ACE дарангуйлагч, ангиотензин II рецепторын антагонист эсвэл алискиренийг хослуулан хэрэглэсний улмаас RAAS-ийн давхар бөглөрөл нь артерийн гипотензи, гиперкалиеми, бөөрний үйл ажиллагааны бууралт (бөөрний цочмог дутагдал гэх мэт) -ийг зөвхөн нэгийг ашиглахтай харьцуулахад нэмэгддэг болохыг харуулж байна. RAAS дээр мансууруулах бодис хэрэглэдэг.

Гиперкалиеми

Гиперкалиеми (кали агуулсан хоол хүнсний нэмэлт, давс орлуулагч, кали агуулсан шээс хөөх эм (жишээлбэл, спиронолактон, еплеренон, триамтерен эсвэл амилорид), NSAIDs (сонгомол COX-2) -ийг үүсгэдэг бусад эмүүдтэй хамт хэрэглэвэл гиперкалиеми үүсэх эрсдэл нэмэгддэг. , гепарин, дархлаа дарангуйлагч (циклоспорин эсвэл такролимус) ба триметоприм).

Гиперкалиемийн тохиолдол нь холбогдох эрсдэлт хүчин зүйлээс хамаарна. Дээрх хослолуудыг хэрэглэх үед эрсдэл нэмэгдэж, ялангуяа кали агуулсан шээс хөөх эм, давс орлуулагчтай зэрэгцэн хэрэглэхэд эрсдэл өндөр байдаг. Телмисартаныг ACE дарангуйлагчид эсвэл NSAID-тай хослуулан хэрэглэх нь маш болгоомжтой байх тохиолдолд эрсдэл багатай байдаг.

Элэгний үйл ажиллагаа буурдаг

Телмапарт хэрэглэх нь холестаз, цөсний замын бөглөрөл, эсвэл хүнд хэлбэрийн элэгний үйл ажиллагаа (Хүүхэд-Пуг ангиллын С) бүхий өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг тул телмисартан нь цөсөөр гууждаг. Ийм өвчтөнүүдэд телмисартанын элэгний цэвэршилт багасдаг гэж үздэг. Бага зэргийн буюу дунд зэргийн элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (Хүүхэд-Пью ангиллын дагуу А ба В ангилал) Телзапыг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.

Цусны эргэлтийн хэмжээ буурсан (BCC)

Шинж тэмдгийн артерийн гипотензи, ялангуяа эмийг анх удаа хэрэглэсний дараа цусан дахь сийвэн дэх BCC ба / эсвэл натри бага өвчтөнүүдэд шээс хөөх эмтэй өмнөх эмчилгээ, давс, суулгалт, бөөлжилтийг хязгаарласан тохиолдол гардаг.

Үүнтэй төстэй нөхцөл байдал (шингэн ба / эсвэл натрийн дутагдал) Telzap-ийг хэрэглэхээс өмнө арилгах хэрэгтэй.

RAAS-ийг өдөөхтэй холбоотой бусад нөхцөл байдал

Судасны цохилт, бөөрний үйл ажиллагаа нь RAAS-ийн үйл ажиллагаанаас ихээхэн хамаардаг (жишээлбэл, зүрхний архаг дутагдал эсвэл бөөрний артерийн нарийсал эсвэл ганц бөөрний артерийн нарийсал бүхий өвчтөнүүд), энэ системд нөлөөлдөг эм, цочмог артерийн гипотензи, гиперазотеми, олигурия, ховор тохиолдолд бөөрний цочмог дутагдлын хөгжил дагалддаг.

Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал бүхий

Элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдийг эмчлэх зорилгоор Telzap-ийг томилох нь (Хүүхдийн-Pugh ангиллын дагуу С ангилал) эсрэг заалттай байдаг.

Болгоомжтой байгаарай, шахмалыг бага зэргийн дунд зэргийн элэгний дутагдал (Хүүхэд ба Пью ангиллын А ба В ангилал) уух хэрэгтэй. Телмисартаний хоногийн тун 40 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадварын нөлөөлөл

Мансууруулах бодисын автомашин жолоодох чадвар, механизмын нөлөөллийг судлах тусгай клиник судалгаа хийгдээгүй байна. Маш их анхаарал төвлөрүүлэх шаардлагатай механизмуудыг жолоодож, ажиллахдаа анхаарал болгоомжтой байх хэрэгтэй, учир нь Телзапыг хэрэглэснээр толгой эргэх, нойрмоглох нь ховор тохиолддог.