Жардинс - албан ёсны * ашиглах заавар

Зааварчилгаа
эмийг хэрэглэх талаар
ЖАРДИН

Маягтыг суллах
кино бүрсэн шахмал

Зохиол
1 таблет нь дараахийг агуулна:
идэвхтэй бодис: эмпаглифлозин 10 ба 25 мг
нэмэлт бодисууд: лактоз моногидрат, микрокристалл целлюлоз, гипролоз (гидроксипропил целлюлоз), кроксармеллоза натри, коллоид цахиурын давхар исэл, магнийн стеарат.
хальсан найрлага: опадри шар (02B38190) (гипромеллоза 2910, титаны давхар исэл (E171), тальк, макрогол 400, шар төмрийн оксидын будаг (E172)).

Сав баглаа боодол
10 ба 30 шахмал.

Фармакологийн арга хэмжээ
Жардин - 2-р төрлийн натрийн глюкозын дамжуулагч дарангуйлагч

Жардин, хэрэглэх заалт
Чихрийн шижин 2-р хэлбэр:
зөвхөн гликемийн хяналт хангалтгүй өвчтөнд моно эмчилгээ хийлгэх нь хоолны дэглэм, дасгалын аргуудаас хамааралтай тул үл тэвчих шалтгаанаар метформиныг томилохыг зөвлөдөггүй.
хоолны дэглэм ба дасгалын дагуу хэрэглэсэн эмчилгээ нь шаардлагатай гликемийн хяналтыг хангаагүй тохиолдолд бусад гипогликемийн эмүүд, түүний дотор инсулинтай хавсарсан эмчилгээ болно.

Эсрэг заалтууд
эмийн ямар ч бүрэлдэхүүн хэсэгт хэт мэдрэг байдал байдаг.
1-р хэлбэрийн чихрийн шижин
чихрийн шижингийн кетоацидоз,
ховор тохиолддог удамшлын эмгэг (лактазын дутагдал, лактоз үл тэвчих, глюкоз-галактозын дутагдал)
бөөрний дутагдал GFR ×

Тунгийн хэлбэр:

Тайлбар
10 мг шахмал
Дугуй захтай, хоёр талдаа компаний бэлгэдэл бүхий сийлбэртэй цайвар шар өнгийн хальсан мембранаар бүрхэгдсэн дугуй хэлбэртэй биконвекс таблетууд, нөгөө талд нь "S10".
25 мг шахмал
Зууван хошуу бүхий шахмал хавтангууд нь цайвар шар өнгийн хальсан мембранаар бүрсэн, таблетны нэг талд компанийн тэмдэгтэй, нөгөө талд нь "S25" тэмдэгтэй байдаг.

Фармакологийн шинж чанар

Фармакокинетик
Эрүүл сайн дурын ажилтнууд болон 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд эмпаглифлозиний фармакокинетикийг нарийвчлан судалсан болно.
Сорох
Амны эмчилгээг хийсний дараа эмплифлозин хурдан шингэж, цусны сийвэн дэх эмпаглифлозины хамгийн их концентраци 1.5 цагийн дараа хүрчээ. Дараа нь сийвэн дэх эмпаглифлозины агууламж хоёр үе шаттайгаар буурчээ.
Эмпаглифлазиныг хүлээн авсны дараа тогтвортой төлөвт плазмын концентрацын үед концентрацийн хугацааны муруй (AUC) -ийн дундаж талбай 4740 нмоль х / л, Cmax - 687 нмоль / л байв.
Эрүүл сайн дурын ажилтнууд ба 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд эмпаглифлозиныг эмчлэх фармакокинетик байдал ижил төстэй байв.
Хоол идэх нь эмпаглифлазины фармакокинетик эмчилгээнд эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлэхгүй.
Түгээлт
Тогтвортой сийвэн дэх концентрацийн үед тархалтын хэмжээ ойролцоогоор 73.8 литр байжээ. Эмпаглифлозин 14 С гэсэн шошготой эрүүл сайн дурын ажилтнууд аман эмчилгээ хийсний дараа сийвэнгийн уургийн хүлцэл 86% байжээ.
Метаболизм
Хүний эмпаглифлозины метаболизмын гол зам бол UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ба UGT1A9 нь uridine-5'-difosfo-glucuronosyltransferases-ийн оролцоотой глюкуронизаци юм. Эмпаглифлозины хамгийн олон удаа илэрдэг метаболит нь гурван глюкуроны коньюгат (2-0, 3-0 ба 6-0 глюкуронид) юм. Метаболит бүрийн системийн үр нөлөө бага байдаг (эмпаглифлозины нийт нөлөөний 10% -иас бага).
Үржлийн
Хагас арилгах хугацаа нь ойролцоогоор 12.4 цаг байв. Өдөрт нэг удаа эмпаглифлозиныг хэрэглэсэн тохиолдолд тав дахь тунгийн дараа тогтвортой сийвэнгийн концентрацид хүрсэн. Эрүүл сайн дурын эмпаглифлозин 14 С гэсэн шошготой амаар хэрэглэсний дараа тунгийн 96% нь (гэдэс дамжин 41%, бөөр 54%) ялгардаг. Гэдэс дамжин, шошготой эмийн ихэнх нь өөрчлөгдөөгүй ялгардаг. Тэмдэглэгдсэн эмийн зөвхөн тал хувь нь өөрчлөгдөөгүй бөөрөөр ялгардаг.
Өвчтөний тусгай популяц дахь фармакокинетик эмчилгээ
Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг
Бага зэргийн, дунд зэргийн, хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (30 2), бөөрний төгсгөлийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд эмплифлозины AUC нь хэвийн өвчтөнтэй харьцуулахад 18%, 20%, 66%, 48% -иар тус тус нэмэгдсэн. бөөрний үйл ажиллагаа. Дунд зэргийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд ба бөөрний төгсгөлийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд эмпаглифлозины плазмын хамгийн их концентраци нь бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдэд харгалзах утгатай ижил байв. Бага зэргийн болон хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд эмпаглифлозины плазмын хамгийн их концентраци нь бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдтэй харьцуулахад ойролцоогоор 20% их байв. Хүн амын фармакокинетик шинжилгээний дүнгээс харахад эмфаглифлазины нийт цэвэршилт нь GFR буурч буурсан нь эмийн үр нөлөөг ихэсгэхэд хүргэсэн.
Элэгний үйл ажиллагаа буурдаг
Бага зэргийн, дунд зэргийн болон хүнд хэлбэрийн элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд (Хүүхэд-Пью ангиллын дагуу) эмпаглифлозины AUC утга тус тус ойролцоогоор 23%, 47% ба 75%, Стаксын утгууд тус тус 4%, 23-аар тус тус өссөн байна. % ба 48% (элэгний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдтэй харьцуулахад).
Биеийн массын индекс, хүйс, арьс өнгө, нас эмпаглифлазины фармакокинетик эмчилгээнд эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлээгүй.
Хүүхдүүд
Хүүхдэд эмпаглифлозиний фармакокинетикийн судалгаа хийгдээгүй байна.

Эсрэг заалтууд

• Эмийн аливаа бүрэлдэхүүн хэсэгт хэт мэдрэг байдал,
• 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин
• Чихрийн шижингийн кетоацидоз
• Ховор удамшлын эмгэг (лактазын дутагдал, лактоз үл тэвчих, глюкоз-галактозын дутагдал)
• GFR 2-д бөөрний дутагдал (үр ашиггүй байдлаас),
• Жирэмслэлт ба хөхүүл
• 85-аас дээш настай
• Глюкагон төстэй пептид 1-ийн аналогитай хослуулан хэрэглэх нь (үр ашиг, аюулгүй байдлын талаархи мэдээлэл дутмаг байснаас),
• 18-аас доош насны хүүхдүүд (үр ашиг, аюулгүй байдлын талаархи мэдээлэл хангалтгүй байгаагаас).

Гаж нөлөө
Эмнэлзүйн туршилтад эмпаглифлозин эсвэл плацебо хүлээн авсан өвчтөнүүдэд тохиолддог гаж нөлөөний ерөнхий тохиолдол ижил байв. Хамгийн түгээмэл гаж нөлөө нь эмпаглифлозиныг сульфонилмоа эсвэл инсулины деривативтай хослуулан хэрэглэсэн гипогликеми байсан (бие даасан сөрөг урвалын тайлбарыг үзнэ үү).
Плацебо хяналттай судалгаагаар эмпаглифлазиныг хүлээн авсан өвчтөнүүдэд ажиглагдсан сөрөг урвалыг дараах хүснэгтэд харуулав (сөрөг урвалыг тэдгээрийн үнэмлэхүй давтамжийг харуулсан эрхтэн, тогтолцооны дагуу ангилж, MedDRA-ийн сонгосон нөхцлийн дагуу). Давтамжийн ангиллыг дараах байдлаар тодорхойлдог: давтамжтай (> 1/10), давтамжтай (>, 1/100-аас> 1/1000-с> 1/10000 хүртэлх хувь хүний ​​сөрөг урвалын тайлбар.
Гипогликеми
Гипогликемийн тохиолдол нь хэрэглэсэн гипогликемийн эмчилгээнээс хамаардаг.
Бага зэргийн гипогликеми (цусан дахь глюкоз 3.0 - 3.8 ммоль / л (54-70 мг / дл)) Бага зэргийн гипогликемийн тохиолдол нь эмпаглифлозин эсвэл плацебо эмчилгээг монотерапийн эмчилгээнд хэрэглэдэг өвчтөнүүдэд мөн метппин болон эмпаглифлозин нэмэхэд тохиолддог байв. эмпаглифлозиныг пиоглитазон (± метформин) -д нэмэх тохиолдолд. Эмпаглифлозиныг метформин ба сульфонилмоурийн деривативтай хослуулан хэрэглэвэл ижил төстэй плацебо (5.3%) -тэй харьцуулахад гипогликемийн тохиолдол өндөр байсан (10 мг: 10.3%, 25 мг: 7.4%).
Хүнд гипогликеми (цусан дахь глюкоз 3 ммоль / л (54 мг / дл))
Хүнд гипогликемийн тохиолдол нь эмплифлозин ба плацебо эмчилгээг монотерапийн эмчилгээ хийдэг өвчтөнүүдэд ижил байв. Эмпаглифлозиныг метформин ба сульфонилмоурийн деривативтай хослуулан хэрэглэхэд гипогликемийн өвчлөл ижил төстэй плацебо (3.1%) -тэй харьцуулахад өндөр байсан (10 мг: 5.8%, 25 мг: 4.1%).
Хурдан шээх
Шээс ихсэх давтамж (полакиурия, полиури, ноотури гэх мэт шинж тэмдгүүд үнэлэгдсэн) эмпаглифлозин (10 мг тунгаар: 3.4%, 25 мг тунгаар: 3.2%) харьцуулахад плацебо (1 тун) -аар өндөр байв. %). Ноттури өвчний тохиолдлыг эмпаглифлозин ууж буй өвчтөнүүдийн бүлэгт, плацебо хэрэглэсэн өвчтөнүүдийн бүлэгт (1% -иас бага) харьцуулсан болно. Эдгээр гаж нөлөөний эрч бага буюу дунд зэрэг байв.
Шээсний замын халдвар
Шээсний замын халдварын тохиолдол эмплифлозин 25 мг ба плацебо (7.6%) -тэй ижил байсан бол эмплифлозин 10 мг (9.3%) -тай харьцуулахад өндөр байв. Плацебо шиг эмплифлозин бүхий шээсний замын халдвар нь архаг болон давтагддаг шээсний замын халдвартай өвчтөнүүдэд илүү их тохиолддог байв. Эмплифлозин, плацебо эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд шээсний замын халдварын тохиолдол ижил байв. Шээсний замын халдвар нь эмэгтэйчүүдэд илүү их тохиолддог байв.
Бэлгийн эрхтний халдвар
Үтрээний кандидоз, вульвовагинит, баланит болон бусад бэлэг эрхтний халдвар зэрэг сөрөг үзэгдлүүд эмпаглифлозин (10 мг тунгаар: 4.1%, 25 мг тунгаар: 3.7%) -тай харьцуулахад өндөр байсан (0 , 9%). Бэлгийн замын халдвар нь эмэгтэйчүүдэд илүү их тохиолддог байв. Бэлгийн эрхтний халдварын явц бага буюу дунд зэрэг байв.
Гиповолеми
Эмпаглифлозин (10 мг тунгаар: 0.5%. 25 мг тунгаар: 0.3%) ба плацебо (0, цусны даралт буурах, артерийн гипотензи, шингэн алдалт, ядаргаа гэх мэт илэрсэн) гиповолемийн тохиолдол ижил байв. 3%). 75-аас дээш насны өвчтөнд гиповолемийн тохиолдлыг эмплифлозиныг 10 мг (2.3%) ба плацебо (2.1%) тунгаар хэрэглэсэн өвчтөнүүдэд харьцуулсан боловч 25 мг (4.4%) тунгаар эмплифлозин ууж байгаа өвчтөнүүдэд харьцангуй өндөр байв. )

Хэт их хэрэглэх

Бусад эмүүдтэй харьцах
In vitro эмийн харилцан үйлчлэлийн үнэлгээ
Эмпаглифлозин нь CYP450 изоэнзимийг дарангуйлдаггүй, идэвхгүйжүүлдэггүй эсвэл өдөөдөггүй. Хүний эмпаглифлозины метаболизмын гол зам бол uridine-5'-difosfo-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9-ийн оролцоотой глюкуронизаци юм. Эмпаглифлозин нь UGT1A1-ийг дарангуйлдаггүй. CYP450 ба UGT1A1 изоэнзимийн субстрат болох эмпаглифлозин ба эмийн эмийн харилцан үйлчлэлийг магадлал багатай гэж үздэг.
Эмпаглифлозин нь гликопротеины P (P-gp) ба хөхний хорт хавдрын эсэргүүцлийн уураг (BCRP) -ийн субстрат юм. гэхдээ эмчилгээний тунгаар эдгээр уураг дарангуйлдаггүй. In vitro судалгаануудын мэдээлэл дээр үндэслэн эмплифлозин нь гликопротеины P (P-gp) -ийн субстрат болох эмүүдтэй харилцан үйлчлэлцэх чадваргүй байдаг гэж үздэг. Эмпаглифлозин нь органик анион тээвэрлэгч субстрат юм: OATZ, OATP1B1 ба OATP1VZ, гэхдээ органик анион зөөгч 1 (OAT1) ба органик катион тээгч 2 (OST2) -ийн субстрат биш юм. Гэсэн хэдий ч эмпаглифлозиныг дээр дурдсан зөөгч уургийн субстрат болох эмтэй харилцан үйлчлэлцэх нь магадлал багатай гэж үздэг.
In vivo эмийн харилцан үйлчлэлийн үнэлгээ
Эмпаглифлозиний фармакокинетик нь эрүүл сайн дурын ажилтнуудад метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин, верапамил, рамиприл, симвастатин, торасемид ба гидрохлоротиазидтай хамт хэрэглэхэд өөрчлөгддөггүй. Эмпаглифлозиныг гемфиброзил, рифампицин, пробенецидтэй хослуулан хэрэглэх нь эмплифлозины AUC-ийн хэмжээ 59%, 35%, 53% -иар тус тус өссөн боловч эдгээр өөрчлөлтийг клиник ач холбогдолтой гэж үзээгүй байна.
Эмпаглифлозин нь метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин зэрэг фармакокинетикт клиник нөлөө үзүүлдэггүй. дигоксин, рамиприл, симвастатин, гидрохлоротиазид, торасемид ба жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлүүд.
Шээс хөөх эм
Эмпаглифлозин нь тиазид ба "давталт" шээс хөөх эмийн шээс хөөх эмийн нөлөөг сайжруулж, улмаар шингэн алдалт, артерийн гипотензи эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
Инсулин ба түүний шүүрлийг нэмэгдүүлдэг эмүүд
Сульфонилмоур зэрэг шүүрлийг нэмэгдүүлдэг инсулин ба эмүүд нь гипогликемийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Тиймээс эмпаглифлозиныг инсулин, түүний шүүрлийг нэмэгдүүлдэг эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэвэл гипогликеми үүсэх эрсдэлээс зайлсхийхийн тулд тэдний тунг багасгах шаардлагатай болж магадгүй юм.

Тусгай заавар

Тээврийн хэрэгсэл, механизм жолоодох чадварын нөлөөлөл
Эмпаглифлазины тээврийн хэрэгсэл, механизм жолоодох чадварын нөлөөллийн талаар клиник судалгаа хийгдээгүй байна. Өвчтөн тээврийн хэрэгсэл, механизмыг жолоодохдоо болгоомжтой байх хэрэгтэй, учир нь JARDINS эмийг хэрэглэхдээ (ялангуяа сульфонилморийн дериватив ба / эсвэл инсулинтай хослуулан хэрэглэвэл) гипогликеми үүсч болзошгүй юм.

Үйлдвэрлэгч

Эмийн бүтээгдэхүүнийг үйлдвэрлэсэн газрын нэр, хаяг
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Герман

Та мансууруулах бодисын талаар нэмэлт мэдээлэл авах, түүнчлэн сөрөг үйл явдлын талаархи гомдол, мэдээллийг Оросын дараах хаягаар илгээх боломжтой
ХХК Берингер Ингельхайм
125171. Москва, Ленинградское Шоссе, 16А хуудас 3

Жардин эм

Эдгээр нь кино бүрсэн шахмал юм. Гадаад төрх байдал: цайвар шар, зууван эсвэл бөөрөнхий (тунгаас хамаарч), хийцтэй - biconvex шахмал хавтанг нэг талдаа үйлдвэрлэгчийн компанийн сийлсэн тэмдэг бүхий сийлбэртэй. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулах эмийг Германд үйлдвэрлэдэг.

Амны хөндийн гипогликемийн эм, идэвхтэй бодис бүхий эмпаглифлозин. Нарийвчилсан найрлага, тунг хүснэгтэд харуулав.

Тун 1 шахмал (мг)

шар өнгийн найрлага (гипромеллюлоз, титаны давхар исэл, тальк, макрогол, төмрийн будагч исэл шар)

Фармакологийн арга хэмжээ

Эмпаглифлозин бол 2-р хэлбэрийн натриас хамааралтай глюкозын зөөвөрлөлтийн эсрэг, өндөр идэвхтэй, сонгомол дарангуйлагч юм. Эмпаглифлозин нь биеийн эд эс дэх глюкозын гомеостазыг хариуцдаг бусад дамжуулагчдаас өндөр сонголттой байдаг нь шинжлэх ухаанаар батлагдсан. Уг бодис нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд бөөр дэх элсэн чихрийн шингээлтийг бууруулж гликемик нөлөө үзүүлдэг. Энэ механизмаар ялгардаг глюкозын хэмжээ нь бөөрний гломерулийн шүүлтүүрийн хурдаас шууд хамаардаг.

Судалгаанаас үзэхэд 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд ууссан глюкозын хэмжээ эхний эм ууснаас хойш нэмэгдэж, үр нөлөө нь нэг өдөр үргэлжилсэн байна. 25 мг эмплифлозиныг нэг сарын турш уухад эдгээр үзүүлэлтүүд хэвээр үлдэв. Бөөрөөр элсэн чихрийн ялгаруулалт ихэссэн нь өвчтөний цусан дахь түүний концентраци буурахад хүргэсэн. Эм нь хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран цусан дахь глюкозын концентрацийг бууруулдаг.

Инсулины бие даасан бүрэлдэхүүн хэсэг нь гипогликемийн эрсдлийг бууруулдаг.Идэвхтэй бодисын үйл ажиллагааны механизм нь Лангерганы арлууд ба инсулины солилцооны үйл ажиллагаанаас хамаардаггүй. Эрдэмтэд эдгээр эсүүдийн функциональ үйл ажиллагааны суррогат пептидүүдэд эмпаглифлозины эерэг нөлөөг тэмдэглэжээ. Глюкозын ялгаруулалт ихсэх тусам илчлэг алдагдахад хүргэдэг бөгөөд энэ нь биеийн жинг бууруулдаг. Эмпаглифлозин хэрэглэх үед глюкозури ажиглагддаг.

Хэрэглэх заалт

Энэ нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд хатуу хоолны дэглэм, спортоор хичээллэхийг заадаг тул гликемийн үзүүлэлтийг зөв хянах боломжгүй байдаг. Метформиныг үл тэвчих шинжтэй бол Жардинтай моно эмчилгээ хийх боломжтой. Хэрэв эмчилгээ зохих нөлөө үзүүлэхгүй бол бусад гипогликемийн эмүүд, түүний дотор инсулинтай хавсарч хэрэглэх боломжтой.

Чиглэл Жардинс

Өдөр, хоолны дэглэмээс үл хамааран шахмалыг амаар авдаг. Өдөрт 10 мг-аар уухыг зөвлөж байна, хэрэв зохих нөлөө үзүүлэхгүй бол 25 мг хүртэл нэмэгдүүлнэ. Хэрэв ямар нэг шалтгааны улмаас тэд мансууруулах бодис уугаагүй бол түүнийг санаж байсанчлан тэр даруй уух хэрэгтэй. Давхар хэмжээгээр хэрэглэж болохгүй. Элэгний үйл ажиллагаа суларсан тохиолдолд залруулга хийх шаардлагагүй бөгөөд бөөрний өвчтэй өвчтөнүүд зөвшөөрдөггүй.

Жирэмсэн үед

Жирэмсэн үед шахмалыг хэрэглэх нь үр дүн, аюулгүй байдлын талаархи судалгаа байхгүй тул эсрэг заалттай байдаг. Урьдчилан сэргийлэх амьтдын судалгаагаар умайпластик цусны урсгалд эмпаглифлозин үүсэх магадлалыг харуулсан болно. Ураг ба нярай хүүхдэд өртөх эрсдлийг хасдаггүй. Шаардлагатай бол жирэмслэлтийн үед эмийг хэрэглэхээ зогсоох хэрэгтэй.

Хүүхэд насандаа

18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд энэ эмийг эмчлэх нь эсрэг заалттай байдаг. Судалгааны хангалтгүй мэдээлэлтэй холбоотой. Хүүхдэд зориулсан идэвхитэй эмпаглифлозины үр нөлөө, аюулгүй байдал нотлогдоогүй байна. Хүүхдийн эрүүл мэндэд хор хөнөөл учруулах эрсдлийг арилгахын тулд Жардиныг хориглоно. Өөр баталгаажсан эмийг сонгох нь дээр.

3D дүрс

Тунгийн хэлбэрийн тодорхойлолт

10 мг шахмал: Дугуй захтай, хоёр талдаа компаний бэлгэдэл сийлбэртэй, цайвар шар өнгийн хальсны хальсан бүрхүүлтэй, нөгөө талдаа "S10" дүрс бүхий дугуй хэлбэртэй.

25 мг шахмал: Зууван битонвекс нь ирмэгээрээ, цайвар шар өнгийн хальсны хальсаар хучигдсан, нэг талдаа компанийн тэмдэг, нөгөө талд нь "S25" дүрс бүхий сийлбэртэй.

Фармакодинамик

Эмпаглифлозин бол ферментийн үйл ажиллагааны 50% -ийг дарангуйлахад шаардлагатай концентрацитай 2-р төрлийн натриас хамааралтай глюкозын дамжуулагчийг буцаах өндөр идэвхтэй сонгомол, өрсөлдөх чадвартай дарангуйлагч юм.₅₀), 1.3 нмольтой тэнцэнэ. Эмпаглифлозиний сонгомол чанар нь 1-р хэлбэрийн натриас хамааралтай глюкозын дамжуулагчийн сонгон шалгаруулалтаас 5000 дахин их бөгөөд гэдэс дотор глюкозыг шингээх үүрэгтэй. Үүнээс гадна, янз бүрийн эд эсэд глюкозын гомеостазыг хариуцдаг бусад глюкозын тээвэрлэгчдэд эмпаглифлозин өндөр сонголттой байдаг нь тогтоогджээ.

Натриас хамааралтай глюкозын дамжуулагч 2-р хэлбэр нь бөөрний гломерулиас цусан дахь глюкозыг нөхөн төлжүүлэх үүрэгтэй гол тээвэрлэгч уураг юм. Эмпаглифлозин нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд (T2DM) бөөрний глюкозын реабсорбцийг бууруулж, гликемийн хяналтыг сайжруулдаг. Энэ механизмыг ашиглан бөөрөөр ялгардаг глюкозын хэмжээ нь цусан дахь глюкозын агууламж болон GFR-ээс хамаарна. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, гипергликеми бүхий өвчтөнүүдэд натриас хамааралтай глюкозын дамжуулагчийг хориглох нь бөөрөөр илүүдэл глюкозыг устгахад хүргэдэг.

4 долоо хоногийн клиник судалгаагаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд бөөрний глюкозын ялгаруулалт эмплифлозиныг анхны тунг хэрэглэсний дараа шууд нэмэгдэж, энэ нөлөө 24 цаг үргэлжилсэн байна. Бөөрний глюкозын ялгаралт нэмэгдэж эмчилгээний эцэс хүртэл үргэлжилсэн байна. өдөрт 25 мг тунгаар өдөрт дунджаар 78 гр. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд бөөрөөр глюкозын ялгаруулалт ихэссэн нь сийвэнгийн глюкозын концентраци шууд буурахад хүргэсэн.

Эмпаглифлозин (10 ба 25 мг тунгаар) нь мацаг барих, хоол идсэний дараа цусны сийвэн дэх глюкозын концентрацийг бууруулдаг.

Эмпаглифлозины үйл ажиллагааны механизм нь нойр булчирхайн бета эсүүд болон инсулины бодисын солилцооны үйл ажиллагааны байдлаас хамаардаггүй бөгөөд энэ нь гипогликемийн хөгжлийн бага эрсдэлтэй байдаг. HOMA-β индекс (гомеостаз-В-ийг үнэлэх загвар) ба проинсулиний инсулинтэй харьцуулах харьцааг багтаасан бета эсийн үйл ажиллагааны суррогат тэмдгүүдэд эмпаглифлозины эерэг нөлөөг тэмдэглэв. Үүнээс гадна бөөрөөр глюкозыг нэмэлт аргаар устгах нь илчлэг алдагдахад хүргэдэг бөгөөд энэ нь өөх тосны эд эсийн хэмжээ буурч, биеийн жин буурдаг.

Эмпаглифлозиныг хэрэглэх явцад ажиглагдсан глюкозури нь шээс хөөх эм бага зэрэг нэмэгддэг бөгөөд энэ нь цусны даралтыг бууруулахад хувь нэмэр оруулдаг.

Эмпаглифлозиныг монотерапия, метформинтой хавсарсан эмчилгээ, шинээр оношлогдсон чихрийн шижин 2-тай өвчтөнд метформинтай хавсарсан эмчилгээ, метформин ба сульфонилмоурийн деривативтай хавсарсан эмчилгээ, пиоглитазон +/− метформинтай хавсарсан эмчилгээ, линаглиптинтэй хавсарсан эмчилгээ зэргийг хэрэглэсэн клиник судалгаанд. шинээр оношлогдсон чихрийн шижин 2, өвчтөнд метагмин эмчилгээнд линаглиптинтэй хавсарсан эмчилгээ, парацеттай харьцуулахад линаглиптинтэй хавсарсан эмчилгээ o линаглиптин ба метформиныг ууж байх үед гликемийн хяналт хангалтгүй байгаа өвчтөнүүдэд метформин ба глимепиридтэй хослуулсан эмчилгээ (2 жилийн судалгааны мэдээлэл), инсулинтай хавсарсан эмчилгээ (олон инсулин тарилгын дэглэм) +/− метформин, базаль инсулинтай хавсарсан эмчилгээ. , DPP-4 дарангуйлагчтай хавсарсан эмчилгээ, метформин +/− өөр нэг гипогликемийн аман эм болох HbA1-ийн статистик бууралт нь нотлогдсон_в, мацаг барих плазмын глюкозын концентраци буурах, цусны даралт болон биеийн жин буурах зэрэг болно.

Эмнэлзүйн судалгаагаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, зүрх судасны эрсдэл ихтэй өвчтөнүүдэд зүрх судасны үйл ажиллагааны давтамжид Jardins ®-ийн нөлөөг судалсан (дараахь өвчнөөс дор хаяж нэг нь байгаа эсэхийг тодорхойлно: титэм судасны өвчин (миокардийн шигдээсийн түүх, титэм артерийн судасны дамжуулалтыг залгих) , Нэг титэм судасны гэмтэлтэй IHD, хэд хэдэн титэм судасны гэмтэлтэй IHD), ишемийн буюу цусархаг цус харвалт, шинж тэмдэггүй эсвэл захын артерийн өвчин) стандарт хүлээн авах давсны эмчилгээ, зүрх судасны өвчний эмчилгээнд hypoglycemic бодис, бодис багтсан байна. Зүрх судасны үхэл, үхлийн бус миокардийн шигдээс, үхлийн бус харвалт зэрэг өвчнийг үндсэн эцсийн цэг гэж үнэлсэн. Зүрх судасны үхэл, ерөнхий нас баралт, нефропатийн хөгжил эсвэл аажмаар улам доройтох, зүрхний дутагдлын эмнэлэгт хэвтэх зэргийг нэмэлт урьдчилан тогтоосон төгсгөлийн цэг болгон сонгосон.

Эмпаглифлозин нь зүрх судасны өвчнөөр нас барах тохиолдлыг бууруулах замаар нийт амьд үлдэх байдлыг сайжруулсан. Эмпаглифлозин зүрхний дутагдлын улмаас эмнэлэгт хэвтэх эрсдлийг бууруулсан. Түүнчлэн, эмнэлзүйн судалгаагаар Jardins ® эм нь нефропатийн эрсдлийг бууруулж эсвэл нефропатийн дэвшилтэт муудаж байгааг тогтоосон.

Анхан шатны макроалбуминури өвчтэй өвчтөнүүдэд Жардины ® эмийг плацебо харьцуулахад харьцангуй олон удаа тогтвортой норм- эсвэл микроальбуминури (эрсдлийн харьцаа 1.82, 95% CI: 1.4–2.37) үүсгэдэг болохыг тогтоожээ.

Фармакокинетик

Эрүүл сайн дурын ажилтнууд болон 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд эмпаглифлозиний фармакокинетикийг нарийвчлан судалж үзсэн.

Сорох. Амаар хэрэглэсний дараа эмпаглифлозин хурдан шингэсэн, С_{хамгийн ихдээ} сийвэн дэх эмпаглифлозин 1.5 цагийн дараа хүрч, дараа нь плазм дахь эмпаглифлозины агууламж хоёр үе шаттайгаар буурчээ. Эмпаглифлозиныг өдөрт нэг удаа 25 мг тунгаар хэрэглэсний дараа С-ийн дундаж AUC байна_сс сийвэнд 4740 нмоль / л, С-ийн утга байв_{хамгийн ихдээ} - 687 нмоль / Л.

Эрүүл сайн дурын ажилтнууд болон 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд эмпаглифлозиныг эмчлэх фармакокинетик байдал нь ижил төстэй байв.

Хоол идэх нь эмпаглифлазины фармакокинетик эмчилгээнд эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлэхгүй.

Түгээлт. V_г. плазмын С_сс ойролцоогоор 73.8 литр байсан. Эмпаглифлозин 14 С гэсэн шошготой эрүүл сайн дурын ажилтнууд аман эмчилгээ хийсний дараа цусны сийвэнгийн уураг нь 86,2% байжээ.

Метаболизм. Хүний эмпаглифлозины метаболизмын гол зам бол UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ба UGT1A9) оролцсон глюкуронизаци юм. Эмпаглифлозины хамгийн түгээмэл илэрсэн метаболит нь 3 глюкуроны нэгдэл (2-O, 3-O ба 6-O глюкуронид) юм. Метаболит бүрийн системийн үр нөлөө бага байдаг (эмпаглифлозины нийт нөлөөний 10% -иас бага).

Үржлийн. Т_1/2 ойролцоогоор 12.4 цаг байв.Эмпаглифлозиныг өдөрт 1 удаа хэрэглэсэн тохиолдолд С_сс плазмд тав дахь тунгаар хэрэглэсний дараа гарсан. Эрүүл сайн дурын эмпаглифлозин 14 С гэсэн шошготой амаар хэрэглэсний дараа тунгийн 96% нь (гэдэс дамжин 41%, бөөр 54%) ялгардаг.

Гэдэс дамжин, шошготой эмийн ихэнх нь өөрчлөгдөөгүй ялгардаг. Тэмдэглэгдсэн эмийн зөвхөн тал хувь нь өөрчлөгдөөгүй бөөрөөр ялгардаг.

Өвчтөний тусгай популяц дахь фармакокинетик эмчилгээ

Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг. Бага зэргийн (60 2), дунд (30 2), хүнд хэлбэрийн (GFR 2) бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд болон бөөрний төгсгөлийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд эмплифлозины AUC нь 18, 20, 66, 48% -иар тус тус нэмэгдсэн байна. бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа. Дунд зэргийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд ба бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд С_{хамгийн ихдээ} сийвэн дэх эмпаглифлозин нь бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдэд харгалзах утгатай ижил байв. Бага зэргийн хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнд_{хамгийн ихдээ} сийвэн дэх эмпаглифлозин нь бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдтэй харьцуулахад ойролцоогоор 20% их байв. Хүн амын фармакокинетик шинжилгээний дүнгээс харахад эмфаглифлазины нийт цэвэршилт нь GFR буурч буурсан нь эмийн үр нөлөөг ихэсгэхэд хүргэсэн.

Элэгний үйл ажиллагаа буурдаг. Бага зэргийн, дунд, хүнд хэлбэрийн элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд (Хүүхэд-Пью ангиллын дагуу) эмпаглифлозины AUC утга ойролцоогоор 23, 47, 75% -иар өссөн ба С-ийн хэмжээ._{хамгийн ихдээ} ойролцоогоор 4, 23 ба 48% (элэгний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдтэй харьцуулахад) харьцуулбал

BMI, хүйс, арьс өнгө, нас нь эмплифлазины фармакокинетикт клиник нөлөө үзүүлээгүй.

Хүүхдүүд. Хүүхдэд эмпаглифлозиний фармакокинетикийн судалгаа хийгдээгүй байна.

Эмийн бэлдмэл Жардин ®

Чихрийн шижин 2-р хэлбэр:

- гликемийн хяналт хангалтгүй өвчтөнд моно эмчилгээ хийлгэх нь зөвхөн хоолны дэглэм, дасгалын аргуудаас хамаардаг тул үл тэвчих шалтгаанаар боломжгүй метформиныг томилох,

- хоолны дэглэм ба дасгалын хосолсон эмчилгээ нь гликемийн шаардлагатай хяналтыг хангаагүй тохиолдолд бусад гипогликемийн эмүүд, түүний дотор инсулинтай хавсарсан эмчилгээнд хэрэглэнэ.

Үүнийг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, зүрх судасны эрсдэл ихтэй өвчтөнүүдэд дараахь хэмжээг багасгахын тулд зүрх судасны өвчний эмчилгээний стандарт эмчилгээг хослуулан зааж өгсөн болно.

- зүрх судасны эндэгдлийг бууруулах замаар нийт нас баралт,

- зүрх судасны эмгэг, зүрхний дутагдлын эмнэлэгт хэвтэх.

* Зүрх судасны эрсдэлийг дор хаяж нэг өвчин, / эсвэл нөхцөл байдлаас тодорхойлно: зүрхний титэм судасны өвчин (миокардийн шигдээсийн түүх, зүрхний титэм судасны цохилтын мэс засал, нэг титэм судасны гэмтэлтэй титэм судасны өвчин, хэд хэдэн титэм судасны гэмтэлтэй титэм судасны өвчин), ишемийн буюу цусархаг цус харвалт. захын артерийн өвчний түүх (шинж тэмдэггүй эсвэл шинж тэмдэггүй).

Жирэмсэн ба хөхүүл

Жирэмсэн үед эмпаглифлозин хэрэглэх нь үр ашиг, аюулгүй байдлын талаархи мэдээлэл хангалтгүй байгаагаас эсрэг заалттай байдаг.

Амьтны эмнэлзүйн судалгаагаар олж авсан өгөгдөл нь эмплифлозиныг хөхний сүүнд нэвчиж байгааг харуулж байна. Хөхөөр хооллох үед шинэ төрсөн нярай болон хүүхдэд үзүүлэх эрсдэлийг үгүйсгэхгүй. Хөхөөр хооллох үед эмпаглифлозин хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг. Шаардлагатай бол хөхөөр хооллох үед эмпаглифлозин хэрэглэхийг зогсооно.

Гаж нөлөө

Эмнэлзүйн туршилтад эмпаглифлозин эсвэл плацебо хүлээн авсан өвчтөнүүдэд тохиолддог гаж нөлөөний ерөнхий тохиолдол ижил байв. Хамгийн түгээмэл гаж нөлөө нь эмпаглифлозиныг сульфонилморийн дериватив буюу инсулинтай хослуулан хэрэглэсэн гипогликеми байв. Сонгосон сөрөг урвалын тодорхойлолт).

Плацебо хяналттай судалгаагаар эмпаглифлозиныг хүлээн авсан өвчтөнүүдэд ажиглагдсан сөрөг урвалыг дор үзүүлэв (сөрөг урвалыг эрхтэн, тогтолцооны дагуу, давуу байдлаар ангилав. MedDRA нэр томъёо) тэдгээрийн үнэмлэхүй давтамжийг заана. Давтамжийн ангиллыг дараах байдлаар тодорхойлдог: маш олон удаа (≥1 / 10), ихэнхдээ (≥1 / 100-аас цусны даралт, ортостатик артерийн гипотензи, шингэн алдалт, ядаргаа гэх мэт) эмпаглифлозин (10 мг тунгаар - 0.6%, 25 мг тунгаар - 0.4%) ба плацебо (0.3%). 75-аас дээш настай өвчтөнд гиповолемийн тохиолдлыг эмплифлозиныг 10 мг (2.3%) ба плацебо (2.1%) тунгаар хэрэглэсэн өвчтөнүүдэд харьцуулсан боловч 25 мг (4.3%) тунгаар эмплифлозин ууж байгаа өвчтөнүүдэд харьцангуй өндөр байв. )

Харилцан холбоо

Шээс хөөх эм. Эмпаглифлозин нь тиазид ба давталтын шээс хөөх эмийн шээс хөөх эмийн нөлөөг сайжруулж, улмаар шингэн алдалт, артерийн гипотензи эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Инсулин ба түүний шүүрлийг нэмэгдүүлдэг эмүүд. Сульфонилмоур зэрэг шүүрлийг нэмэгдүүлдэг инсулин ба эмүүд нь гипогликемийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Тиймээс эмпаглифлозиныг инсулин, түүний шүүрлийг нэмэгдүүлдэг эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэвэл гипогликеми үүсэх эрсдэлээс зайлсхийхийн тулд тэдний тунг багасгах шаардлагатай болж магадгүй юм.

In vitro дахь эмийн харилцан үйлчлэлийг үнэлэх. Эмпаглифлозин нь CYP450 изоэнзимийг дарангуйлдаггүй, идэвхгүйжүүлдэггүй эсвэл өдөөдөггүй. Хүний эмпаглифлозины метаболизмын гол зам бол UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ба UGT1A9) оролцсон глюкуронизаци юм. Эмпаглифлозин нь UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 эсвэл UGT2B7-ийг дарангуйлдаггүй. CYP450 ба UGT изоэнзимийн субстрат болох эмпаглифлозин ба эмийн харилцан үйлчлэлийг магадлал багатай гэж үздэг. Эмпаглифлозин нь P-gp-ийн субстрат бөгөөд BCRP-ийг тодорхойлдог уураг боловч эмчилгээний тунгаар эдгээр уураг дарангуйлдаггүй. Судалгааны мэдээлэлд үндэслэн in vitro , эмпаглифлозин нь субстратын эмтэй харилцан үйлчлэх чадвартай байдаг гэж үздэг P-gp байнаболомжгүй юм. Эмпаглифлозин нь органик анион тээвэрлэгч субстрат юм: OAT3, OATP1B1 ба OATP1B3, гэхдээ органик анион зөөгч 1 (OAT1) ба органик катион тээгч 2 (OCT2) -ийн субстрат биш юм. Гэсэн хэдий ч эмпаглифлозиныг дээр дурдсан зөөгч уургийн субстрат болох эмтэй харилцан үйлчлэлцэх нь магадлал багатай гэж үздэг.

Vivo дахь эмийн харилцан үйлчлэлийг үнэлэх. Эмпаглифлозиныг бусад түгээмэл хэрэглэгддэг эмүүдтэй хавсарч хэрэглэхэд эмнэлзүйн хувьд чухал фармакокинетик харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй. Фармакокинетик судалгааны үр дүнгээс харахад Jardins ® эмийн бэлдмэлийг түгээмэл хэрэглэгддэг эмтэй хамт хэрэглэх үед тунг өөрчлөх шаардлагагүй болно.

Метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин, верапамил, рамиприл, симвастатин, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд торасеморидид гидрохлоридыг хамт хэрэглэвэл эмпаглифлозиний фармакокинетик нь эрүүл сайн дурынханд өөрчлөгддөггүй.

Эмпаглифлозиныг гемфиброзил, рифампицин, пробенецидтэй хослуулан хэрэглэснээр эмпаглифлозын AUC-ийн хэмжээ 59, 35, 53 хувиар тус тус нэмэгдсэн боловч эдгээр өөрчлөлтүүд эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой гэж үзээгүй байна.

Эрүүл сайн дурынхны эмпаглифлазин нь метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, гидрохлоротиазид, торасемид ба амны хөндийн жирэмслэлтээс хамгаалах хэрэгслийн фармакокинетикт клиник нөлөө үзүүлдэггүй.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Энэ нь янз бүрийн шээс хөөх эмийн шээс хөөх эмийн нөлөөг сайжруулж, шингэн алдалт, артерийн гипотензи эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Инсулин ба сульфонилмоурийн деривативууд нь гипогликеми үүсгэдэг. Бэлдмэлийг инсулинтай хослуулан хэрэглэвэл гипогликемийн төлөв байдлаас зайлсхийхийн тулд тунг багасгах шаардлагатай байдаг. Эмпаглифлозин ба изоэнзимийн субстрат болох эмийн харилцан үйлчлэлийг аюулгүй гэж үздэг.

Эмпаглифлозин - шахмал дахь идэвхтэй бодис нь дараах эмүүдийн фармакологийн шинж чанарт нөлөөлдөггүй: Метформин, Глимепирид, Пиоглитазон, Варфарин, Дигоксин, Рамиприл, Симвастатин, Гидрохлоротиазид, Торасемид ба жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлүүд. Эдгээр түгээмэл хэрэглэгддэг эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх тохиолдолд тунг өөрчлөх шаардлагагүй болно.

Жардин аналогууд

ОХУ-ын эмийн зах зээл дээр зөвхөн эмпаглифловин гэдэг бодисын үндсэн дээр бүтээгдсэн ганц эм байдаг. Жардинс баталгаат гэрчилгээгүй байна. Бусад гипогликемийн шахмалууд найрлага дахь өөр нэг идэвхтэй бодис агуулдаг бөгөөд хүний ​​биед өөр өөр нөлөө үзүүлдэг. Үүнд:

Jardins - ашиглах заавар, үнэ, тойм, аналог

Чихрийн шижин өвчнийг дэлхий дээрх хамгийн түгээмэл эмгэг судлалын нэг гэж үздэг. ОХУ-д 10 сая орчим иргэн энэ өвчнөөр шаналж байна. Тэдгээрийн олонх нь Jardins эмийг хэрэглэхийг илүүд үздэг бөгөөд энэ нь үр дүнтэй байдаг.

Латин нэр нь Jardiance юм. INN эм: Эмпаглифлозин (Empagliflozin).

Жардин нь антибиотик эмчилгээтэй байдаг.

ATX ангилал: A10BK03.

Уг эмийг уусмалаар бүрсэн эм хэлбэрээр авах боломжтой. 1 шахмал нь 25 эсвэл 10 мг эмплифлозин (идэвхтэй найрлага) агуулдаг. Бусад зүйлс:

• Talcum нунтаг
• титаны давхар исэл
• шар төмрийн исэл (будаг),
• лактозын моногидрат,
• Гипролоз
• целлюлозын микрокристалууд.

Уг эмийг уусмалаар бүрсэн эм хэлбэрээр авах боломжтой.

Таблетыг 10 ширхэг цэврүүгээр савлана. 1 хайрцагт 1 эсвэл 3 цэврүү орно.

Болгоомжтой хандана уу

Дараах тохиолдолд эмийг болгоомжтой тогтооно.

• нойр булчирхайд байрлах эсүүдийн бага нууц ажил,
• сульфонилмоа, инсулин үүсмэл нь
• ихээхэн шингэн алдагдалтай холбоотой ходоод гэдэсний өвчин,
• хөгшин.

Тун ба эмчилгээ

Эмийг амаар авдаг. Эхний тун нь 10 мг өдөрт 1 удаа. Хэрэв ийм хэмжээний эм нь гликемийн хяналтыг өгөх боломжгүй бол тун нь 25 мг хүртэл нэмэгддэг. Хамгийн их тун нь өдөрт 25 мг байна.

Эмийг амаар авдаг.

Таблетыг өдрийн цаг, хоол хүнс хэрэглэхтэй холбоогүй болно. Давхардсан тунг 1 өдөр хэрэглэх нь зохимжгүй.

Жардиний чихрийн шижингийн эмчилгээ

Эмнэлзүйн туршилтаар уг эм нь чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх цорын ганц эм болох нь батлагдсан бөгөөд үүнээс үүдэн ЗСӨ-ний өвчлөл, ийм эмгэгээс нас баралтын түвшин буурдаг. 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд эмийг хэрэглэхийг хориглоно.

Jardins-ийн талаархи эмч, өвчтөнүүдийн гэрчлэл

Галина Алексанина (эмчилгээний эмч), 45 настай, Санкт-Петербург.

Гаж нөлөө үүсгэдэггүй аюулгүй эм (миний практикт). Өндөр өртөг нь эмийн фармакологийн үйл ажиллагааг бүрэн зөвтгөдөг. Плацебо эффектийг бүрэн үгүйсгэдэг. Үүнээс гадна, тэр Орост ижил төстэй байдаггүй бөгөөд үүнтэй төстэй эмүүд өөр өөр үйлдэл хийдэг.

Антон Калинкин, 43 настай, Воронеж.

Хэрэгсэл нь сайн. Би туршлагатай чихрийн шижин өвчний хувьд түүний үйлдэлд сэтгэл хангалуун байдаг. Хамгийн чухал зүйл бол хэрэглэх зааврыг сайтар судлах явдал юм. Зөвхөн энэ тохиолдолд гаж нөлөөнөөс зайлсхийх боломжтой бөгөөд үүнийг практикт биечлэн баталгаажуулдаг. Алдаа дутагдлуудын дунд зөвхөн өндөр өртөгтэй, бүх эмийн санд зарагдаагүй эмийг ялгаж чаддаг.

Жардинс: хэрэглэх заавар

Фармакодинамик

Эмпаглифлозин нь 2 төрлийн натриас хамааралтай глюкозын дамжуулагчийн эргэлт буцалтгүй, өндөр идэвхтэй, сонгомол, өрсөлдөх чадвартай ингибитор бөгөөд энэ нь 1,3 нмоль ферментийн үйл ажиллагааны 50 хувийг (IC50) дарангуйлахад шаардлагатай концентрацтай байдаг.

Эмпаглифлозиний сонгомол чанар нь гэдэс дэх глюкозыг шингээх үүрэгтэй 1-р хэлбэрийн натриас хамааралтай глюкозын тээвэрлэгчээс 5 дахин их байдаг. Үүнээс гадна, янз бүрийн эд эсэд глюкозын гомеостазыг хариуцдаг бусад глюкозын тээвэрлэгчдэд эмпаглифлозин өндөр сонголттой байдаг нь тогтоогджээ.

Натриас хамааралтай 2-р хэлбэрийн глюкозын дамжуулагч нь бөөрний гломерулиас цусан дахь глюкозыг нөхөн төлжүүлэх үүрэгтэй уураг юм. Эмпаглифлозин нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд (T2DM) бөөрний глюкозын реабсорбцийг бууруулж, гликемийн хяналтыг сайжруулдаг.

Энэ механизмыг ашиглан бөөрөөр ялгардаг глюкозын хэмжээ нь цусан дахь глюкозын концентраци ба гломеруляр шүүлтүүрийн түвшин (GFR) -ээс хамаарна. 2-р хэлбэрийн глюкозын натриас хамааралтай тээвэрлэгчийг дарангуйлах нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин ба гипергликеми бүхий өвчтөнүүдэд бөөрөөр илүүдэл глюкозыг устгахад хүргэдэг.

Эмнэлзүйн судалгаагаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд эмплифлозиныг анхны тунг хэрэглэсний дараа бөөрөөр глюкозын ялгаруулалт нэмэгдэж, энэ нөлөө 24 цаг үргэлжилсэн болохыг тогтоожээ.

Бөөрөөр глюкозын ялгаралтыг ихэсгэх нь 4 долоо хоногийн эмчилгээний хугацаа дуусах хүртэл үргэлжилсэн бөгөөд эмпаглифлозиныг өдөрт нэг удаа 25 мг тунгаар, дунджаар өдөрт 78 г агуулдаг. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд бөөрөөр глюкозын ялгаруулалт ихэссэн нь сийвэнгийн глюкозын концентраци шууд буурахад хүргэсэн.

Эмпаглифлозин нь мацаг барих, хоол идсэний дараа цусны сийвэн дэх глюкозын концентрацийг бууруулдаг. Инсулинээс хамааралгүй эмпаглифлозины үйл ажиллагааны механизм нь гипогликемийн хөгжлийн бага эрсдэлтэй байдаг. Эмпаглифлозины үр нөлөө нь нойр булчирхайн бета эсүүд болон инсулины бодисын солилцооны үйл ажиллагааны байдлаас хамаардаггүй.

HOMA-? Индексийг багтаасан бета эсийн үйл ажиллагааны суррогат тэмдгүүдэд эмпаглифлозины эерэг нөлөөг тэмдэглэв (гомеостаз-В-ийг үнэлэх загвар) ба проинсулины инсулинтай харьцуулах харьцаа. Үүнээс гадна бөөрөөр глюкозыг нэмэлт аргаар устгах нь илчлэг алдагдахад хүргэдэг бөгөөд энэ нь өөх тосны эд эсийн хэмжээ буурч, биеийн жин буурдаг. Эмпаглифлозиныг хэрэглэх явцад ажиглагдсан глюкозури нь шээс хөөх эм бага зэрэг нэмэгддэг бөгөөд энэ нь цусны даралтыг бууруулахад хувь нэмэр оруулдаг.

Эмпаглифлозиныг монотерапия, метформинтой хавсарсан эмчилгээ, метформин ба сульфонилмоурийн деривативтай хослуулах эмчилгээ, глимепиридтэй харьцуулсан метформинтэй хослуулан эмчилгээ, пиоглитазон +/- метформинтай хавсарсан эмчилгээ, дипептидил пептид дарангуйлагчтай хослуулсан эмчилгээнд хэрэглэсэн эмнэлзүйн туршилтанд. 4 (DPP-4), метформин +/- өөр нэг гипогликемийн аман эм, инсулинтай хавсарсан эмчилгээний хэлбэрээр энэ нь статистикийн ач холбогдолтой байв. гликозилжсэн HbAlc гемоглобины хэмжээ буурч, цусны сийвэн дэх глюкозын хэмжээ буурч байна.

Эрүүл сайн дурын ажилтнууд болон 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд эмпаглифлозиний фармакокинетикийг нарийвчлан судалсан болно.

Амны эмчилгээг хийсний дараа эмплифлозин хурдан шингэж, цусны сийвэн дэх эмпаглифлозины хамгийн их концентраци 1.5 цагийн дараа хүрчээ. Дараа нь сийвэн дэх эмпаглифлозины агууламж хоёр үе шаттайгаар буурчээ.

Эмпаглифлазиныг хүлээн авсны дараа тогтвортой төлөвт байсан плазмын концентрацын үед концентрацийн хугацааны муруй (AUC) -ын дундаж талбай 4740 нмоль х / л, Cmax - 687 нмоль / л байв. Эрүүл сайн дурын ажилтнууд ба 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд эмпаглифлозиныг эмчлэх фармакокинетик байдал ижил төстэй байв.

Хоол идэх нь эмпаглифлазины фармакокинетик эмчилгээнд эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлэхгүй.

Тогтвортой сийвэн дэх концентрацийн үед тархалтын хэмжээ ойролцоогоор 73.8 литр байжээ. Эмпаглифлозин 14С гэсэн эрүүл мэндийн сайн дурын ажилтнууд аман эмчилгээ хийсний дараа сийвэнгийн уургийн хүлцэл 86% байжээ.

Хүний эмпаглифлозины метаболизмын гол зам бол UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ба UGT1A9 нь uridine-5'-difosfo-glucuronosyltransferases-ийн оролцоотой глюкуронизаци юм. Эмпаглифлозины хамгийн олон удаа илэрдэг метаболит нь гурван глюкуроны коньюгат (2-0, 3-0 ба 6-0 глюкуронид) юм. Метаболит бүрийн системийн үр нөлөө бага байдаг (эмпаглифлозины нийт нөлөөний 10% -иас бага).

Хагас арилгах хугацаа нь ойролцоогоор 12.4 цаг байв. Өдөрт нэг удаа эмпаглифлозиныг хэрэглэсэн тохиолдолд тав дахь тунгийн дараа тогтвортой сийвэнгийн концентрацид хүрсэн.

Эрүүл сайн дурын эмчаглифлозин 14С гэсэн шошготой амаар хэрэглэсний дараа тунгийн 96% нь (гэдэс дамжин 41%, бөөр 54%) ялгардаг. Гэдэс дамжин, шошготой эмийн ихэнх нь өөрчлөгдөөгүй ялгардаг.

Тэмдэглэгдсэн эмийн зөвхөн тал хувь нь өөрчлөгдөөгүй бөөрөөр ялгардаг. Өвчтөний тусгай популяц дахь фармакокинетик эмчилгээ

Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг

Бага зэргийн, дунд зэргийн, хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (30 https: //apteka.103.xn--p1ai/jardins-13921690-instruktsiya/

Жардинс ™ шахмал 10 мг 30 ширхэг

Жардинс® -ийг 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд болон чихрийн шижингийн кетоацидозын эмчилгээнд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

2-р хэлбэрийн глюкозын дамжуулагч дарангуйлагч, түүний дотор эмплифлозиныг хэрэглэснээр чихрийн шижингийн кетоацидозын ховор тохиолдол бүртгэгдсэн. Эдгээр тохиолдлын зарим тохиолдолд илрэл нь хэвийн бус байсан бөгөөд цусан дахь глюкозын концентраци (14 ммоль / л-ээс ихгүй (250 мг / дл) -аас ихгүй) гэж илэрхийлсэн.

Хэрэв дотор муухайрах, бөөлжих, хоолны дуршилгүй болох, хэвлийгээр өвдөх, хүчтэй цангах, амьсгал давчдах, хөдөлгөөнгүй болох, ядаргаа, нойрмоглох зэрэг өвөрмөц бус шинж тэмдэг илэрвэл чихрийн шижингийн кетоацидоз үүсэх эрсдэлийг анхаарч үзэх хэрэгтэй. Хэрэв ийм шинж тэмдэг илэрвэл өвчтөний цусан дахь сахарын концентрациас үл хамааран кетоацидозыг даруй шалгаж үзэх хэрэгтэй. Жардинс® эмийг хэрэглэхийг оношийг тогтоох хүртэл зогсоох буюу түр зогсоох хэрэгтэй.

Чихрийн шижинтэй кетоацидоз үүсэх эрсдэл нь маш бага нүүрс ус агуулсан хоолны дэглэм бүхий өвчтөнүүд, хэт хуурайшилттай өвчтөнүүд, кетоацидозын түүхтэй өвчтөнүүд эсвэл нойр булчирхайн β-эсийн нууц идэвхжил багатай өвчтөнд тохиолддог. Ийм өвчтөнд Jardins® эмийг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Инсулины тунг бууруулах үед болгоомжтой байх шаардлагатай.

10 мг шахмал дахь Жардинс® нь 162.5 мг лактоз агуулдаг бөгөөд 25 мг тунгаар 113 мг лактоз агуулдаг тул эмийг лактазын дутагдал, лактоз үл тэвчих, глюкоз-галактозын дутагдал зэрэг ховор удамшлын эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд хэрэглэхгүй.

Эмнэлзүйн судалгаагаар эмпаглифлозинтой эмчилгээ хийх нь зүрх судасны эрсдлийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэггүй. Эмпаглифлозиныг 25 мг тунгаар хэрэглэх нь QT интервалыг уртасгахад хүргэдэггүй.

Jardins® эмийг сульфонилмоа деривативтай хамт эсвэл инсулинтай хослуулан хэрэглэвэл гипогликеми үүсэх эрсдэлтэй тул сульфонилмоа / инсулины деривативын тунг бууруулах шаардлагатай болно.

Эмпаглифлозиныг глюкагон төстэй пептид-1 аналог (GLP-1) -тэй хослуулан судлаагүй.

Jardins® эмийн үр нөлөө нь бөөрний үйл ажиллагаанаас хамаардаг тул бөөрний үйл ажиллагааг томилохоос өмнө, үе үе (жилд дор хаяж 1 удаа), мөн бөөрний үйл ажиллагаанд сөргөөр нөлөөлдөг хавсарсан эмчилгээг томилохоос өмнө хянах нь зүйтэй. Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй (GFR)