Антибиотик Дааплифлозин

Чихрийн шижин нь янз бүрийн гаралтай архаг өвчний өргөн хүрээний бүлэг юм. Чихрийн шижингийн бүх хэлбэрийн нийтлэг шинж чанар бол гипергликеми юм - өндөр цусан дахь сахар. Гипергликеми нь инсулины хангалтгүй үйлдвэрлэл эсвэл үйлдэл дээр үндэслэдэг (инсулин нь биеийн бүх хэрэгцээг хангаж чадахгүй, эсвэл огт байхгүй).
Инсулин бол даавар бөгөөд элсэн чихэр зохих боловсруулалт хийх эсийг онгойлгох чадвартай "түлхүүр" юм. Энэ нь эргээд хоол тэжээл, бие махбод дахь бүх үйл явцын зөв үйл ажиллагаанд чухал үүрэгтэй. Инсулиныг тусгай бүтэцээр үүсгэдэг - нойр булчирхайн бета эсүүд. Инсулин үйлдвэрлэх хоёр төрөл байдаг - суурь шүүрэл (шаардлагатай, суурь, хоол хүнс хэрэглэхгүйгээр цусан дахь сахарын зохих түвшинг хангах) ба постпандалиал (хоол хүнсээр өдөөгддөг нойр булчирхайн инсулины үйлдвэрлэл, гэнэт элсэн чихэр боловсруулахад шаардлагатай болсон үед).

Хэрэв өвчтөнүүд чихрийн шижин өвчнөөр эхлээд оношлогдвол дараа нь зохих эмчилгээ хийлгэхийн тулд ямар төрлийн өвчин гарч байгааг тодорхойлох шаардлагатай. Хамгийн түгээмэл нь 1 ба 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин юм. Практикт өөр бусад байдаг боловч тэдгээр нь тийм ч өргөн тархаагүй байна.

1-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг хэрхэн эмчлэх вэ?

1-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг инсулинээс хамааралтай төрөл гэж нэрлэдэг. Нойр булчирхайн бета эсүүд гэмтсэний улмаас инсулины үйлдвэрлэл зогсдог. Энэ өвчнөөр шаналж буй өвчтөнүүдэд инсулиныг тогтмол хэрэглэх шаардлагатай байдаг. 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй хүмүүс ихэвчлэн эрчимт эмчилгээнд ханддаг. Энэ нь суурь инсулины шүүрлийг дуурайж буй удаан хугацааны инсулиныг орой (эсвэл өглөө, орой) ууж, өдрийн цагаар, дүрмийн дагуу, хоол идсэнээс өмнө богино үйлдэлтэй инсулиныг "нэмэгдсэн" гэсэн үг юм.

Зарим өвчтөнүүд инсулины насосыг амжилттай ашигладаг. Энэ бол инсулиныг өвчтөний хэрэгцээ шаардлагын дагуу тогтмол шингээдэг дерми руу шууд хүргэдэг төхөөрөмж юм.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг хэрхэн эмчлэх вэ?

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, эхнийхээс ялгаатай нь инсулинээс хамааралгүй байдаг. Энэ нь нойр булчирхай нь инсулин үүсгэдэг боловч үйлдвэрлэлийн хэмжээ нь бие махбодийн шаардлагыг хангалттай хангаж чаддаггүй эсвэл эдүүд нь түүний үйлдэлд бага өртөмтгий байдаг (техникийн хувьд энэ нөхцлийг инсулины эсэргүүцэл гэж нэрлэдэг).

Ямар эм уух вэ?

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх үндэс нь эд эсийн инсулиныг мэдрэмтгий чанарыг нэмэгдүүлэх (жишээлбэл, шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэсэн Метформин, Пиоглитазон агуулсан эмийг ашиглан) эсвэл нойр булчирхайн бета эсүүдээс үйлдвэрлэлээ цаг тухайд нь нэмэгдүүлэх (сульфонилмоэ эм) юм. , Глинидууд, мөн шахмал). Одоогийн байдлаар мансууруулах бодисыг инкретины системд үзүүлэх нөлөө болон эцсийн эцэст биеэс шээсэнд (Glyflosins) илүүдэл хэмжээний элсэн чихрийг зайлуулахад үндэслэн хэрэглэдэг. Эдгээр бүлгүүдийн ихэнх идэвхтэй бодисуудыг эмчилгээнд шахмал хэлбэрээр хэрэглэдэг. Тиймээс эдгээр эмийг амаар гипогликемийн эм гэж нэрлэдэг.

Метформин бол 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний анхны эм юм. Энэ нь араг ясны булчинд чихрийн боловсруулалтыг сайжруулдаг. Хэрэв эмийн үр нөлөө хангалтгүй бол бусад антибиотик эмийг нэмж болно. Энэ эмийн гаж нөлөө маш ховор байдаг. Илүү мэдрэмтгий өвчтөнүүд суулгалт, хаван, дотор муухайрах, аманд нь метал амт мэдрэгддэг. Ходоод гэдэсний замын ажилд хүсээгүй үр нөлөөг хоолны дараа эм ууснаар багасгаж болно. Дүрмээр бол 2-3 долоо хоног эмчилсний дараа тэдгээр нь сулардаг. Метформиныг өдөрт 3 хүртэл удаа ууж болно. Энэ эмийг уухдаа согтууруулах ундаа хэрэглэхээс татгалзах хэрэгтэй. Эмийг шахмал хэлбэрээр авах боломжтой.

Глицазоны бүлэгт пиглитазон агуулсан бодис багтдаг бөгөөд энэ нь эд эсийн инсулинд мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлээд зогсохгүй цусан дахь өөхний спектр, цусны даралтанд эерэг нөлөө үзүүлдэг бөгөөд бөөрний уураг хэт их ялгаруулахаас сэргийлдэг. Эмчилгээний явцад үүнийг дангаар нь хэрэглэх боломжтой (хэрэв өвчтөн Метформиныг үл тэвчих юм бол) эсвэл бусад антибиотик эмтэй хавсарч хэрэглэж болно. Эмийн гаж нөлөө нь бие махбодид шингэн хуримтлагдах, жин нэмэх, хавсарсан эмчилгээнд - гипогликеми орно. Энэ бүлгийн бэлдмэлийг шахмал хэлбэрээр хийдэг.

Сульфонилюрез

Сульфонилмоурийн дериватив бүлэг нь харьцангуй шинэ бодис бөгөөд Лангергантын арлуудын бета эсүүдээр инсулины үйлдвэрлэлийг нэмэгдүүлдэг. Эдгээр эмийг ихэвчлэн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний хосолсон эмчилгээнд хэрэглэдэг. Сульфонилморийн дериватив агуулсан шахмалыг хоолны өмнө хагас цагийн дотор уух нь зүйтэй. Хэрэв энэ бүлгийн идэвхтэй нэгдэл нь тогтвортой суллах шахмал эмэнд багтсан бол эмийг хоолны өмнө эсвэл хоолны дэглэмээс даруй авна.

Сульфонилмоурийн деривативууд нь өвчтөний авч буй бусад эмүүд, түүний дотор эмийн эсрэг эмүүдтэй харьцаж болно. Тиймээс эмийг ууж байгаа бүх эмийг мэддэг байх шаардлагатай. Гол гаж нөлөө нь гипогликеми ба жин нэмэгдэх явдал юм. Сульфонилмоа бэлдмэлийг их тунгаар удаан хугацаагаар эмчилснээр нойр булчирхай дахь инсулины нөөц шавхагдаж, улмаар инсулиныг өвчтөний арьсан доорх эдэд нэвтрүүлдэг. Сульфонилмоурийн деривативтай бэлдмэл - шахмал. Согтууруулах ундаа нь энэ ангиллын эмэнд тохирохгүй!

Одоогийн байдлаар зах зээл дээр дараахь идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг агуулсан чихрийн шижинтэй эмийн бүлгүүд бүртгэгдсэн байна: Глимепирид, Гликлазид, Глипизид ба Глибурид.

Клинидын бүлгүүд нь сульфонилмоуртай төстэй Лангерган арлын бета эсүүд дээр ажилладаг. Энэ нь тэд инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлэхэд хувь нэмэр оруулдаг. Глинидийг хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран авдаг. Маягт нь шахмал юм.

Инкретины системд нөлөөлдөг бодисууд

Инкретин нь уураг эсвэл гормоны байгалийн гаралтай шинэ бодис бөгөөд хоол идсэний дараа ходоод гэдэсний замын салст бүрхэвчинд үүсдэг. Ходоод гэдэснээс тэд цусанд шингэдэг. Инкретиний гол ажил бол цусан дахь сахарын хэмжээг хадгалах явдал юм.

Глюкантай төстэй пептид-1 (эмийн нэрийг GLP-1 хэлбэрээр олдог) нь эмийн бүхэл бүтэн ангиас гаргаж авсан хамгийн чухал инкрин юм. GLP-1 нь хоол идсэний дараа гэдэсний эсүүдээр үүсдэг. Хэрэв түүний үйлдвэрлэл, ялгаруулалт хэвийн ажиллаж байвал хоол хүнсэнд агуулагдах элсэн чихэр боловсруулахад шаардлагатай инсулины 70% -ийг ялгаруулдаг. Үр бүтээлтэй хэлбэр нь шахмал юм.

Глифлосинууд

Глифлосин бол 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг хамгийн сүүлийн үеийн эм юм. Тэд бөөр дэх тодорхой бүтцэд холбогддог бөгөөд энэ нь шээсний глюкозын ялгаралтыг ихэсгэдэг. Энэ процессын ачаар шээсэнд их хэмжээний элсэн чихрээс зайлсхийх, цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулах боломжтой юм.

Одоогийн байдлаар зах зээл дээр Дааплифлозин, Канаглифлосин, Эмпаглифлосин бүртгэгдсэн байна.

Дапаглифлозин ба Эмпаглифлозиныг хоолны дэглэмээс үл хамааран нэг өдрийн тунгаар авдаг бөгөөд амны хөндийн бусад антибиотик эмүүдтэй хавсарч болно. Эмийн хэлбэр нь эм юм.

Канаглифлозиныг нэг өдрийн тунгаар, эхний хоол идсэний дараа хэрэглэнэ. Бусад амны хөндийн гипогликемийн эмүүдтэй хавсарч хэрэглэхэд тохиромжтой. Энэ нь шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэгддэг.

Эмийн найрлага, суллах хэлбэр

Эмийн сангийн сүлжээнд Dapagliflozin нь шар шахмал хэлбэрээр зарагддаг. Массаас хамааран тэдгээр нь нүүрэн талдаа "5", нөгөө талаас "1427" гэсэн тэмдэгтэй, эсвэл "10" ба "1428" гэсэн тэмдэгтэй алмазан хэлбэртэй байна.

Нүдний нэг хавтан дээр 10 ширхэг байрлуулсан. эм. Картон багц бүрт ийм хавтангаас 3, 9 ширхэг байж болно, цэврүү, 14 ширхэг байдаг. Ийм ялтсуудын хайрцагт та хоёр, дөрөвийг олох боломжтой.

Эмийн хадгалах хугацаа 3 жил байна. Дапаглифлазины хувьд эмийн сангийн сүлжээнд 2497 рубль байдаг.

Мансууруулах бодисын гол идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг нь дафлифлозин юм. Түүнээс гадна дүүргэгчийг бас ашигладаг: целлюлоз, хуурай лактоза, цахиурын давхар исэл, кросповидон, магнийн стеарат.

Фармакологи

Идэвхтэй найрлага, дафаглифлозин нь натриас хамааралтай 2-р хэлбэрийн глюкозын дамжуулагчийн хүчтэй дарангуйлагч (SGLT2) юм. Бөөрөнд илэрхийлэгдэхэд бусад эрхтэн, эдэд илэрдэггүй (70 зүйл туршигдсан). SGLT2 нь глюкозын реабсорбцид оролцдог гол тээвэрлэгч юм.

Энэ үйл явц нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингээс үл хамааран гипергликемиас үл хамааран зогсдог. Глюкозын тээврийг дарангуйлснаар дарангуйлагч нь бөөр дэхь реабсорбцийг бууруулж, ялгардаг. Энэ харилцан үйлчлэлийн үр дүнд элсэн чихэр багасч, ходоодонд хоёуланд нь дасгал хийсний дараа гликозилжсэн гемоглобины агууламж сайжирна.

Глюкозыг зайлуулах хэмжээ нь илүүдэл чихрийн хэмжээ болон гломеруляр шүүлтүүрийн хурдаас хамаарна. Дарангуйлагч нь өөрийн глюкозын байгалийн үйлдвэрлэлд нөлөөлдөггүй. Түүний чадвар нь инсулины үйлдвэрлэлээс хамааралгүй бөгөөд түүнд мэдрэмтгий байдлын түвшин юм.

Уг эмийг хийсэн туршилтууд нь эндоген инсулины синтезийг хариуцдаг б-эсүүдийн төлөв байдал сайжирсан болохыг баталжээ.

Энэ замаар глюкозын гарц илчлэгийн хэрэглээ, илүүдэл жингээ алдахад хүргэдэг бол бага зэрэг шээс хөөх нөлөөтэй байдаг.

Мансууруулах бодис нь глюкозын бусад тээвэрлэгчдэд нөлөөлдөггүй бөгөөд үүнийг биеийн бүх хэсэгт түгээдэг. SGLT2-ийн хувьд дафлифлозин нь түүний гэдэс дэх глюкозыг шингээх үүрэгтэй SGLT1-ээс 1400 дахин өндөр байдаг.

Фармакодинамик

Туршилтанд чихрийн шижин өвчтэй хүмүүс, эрүүл оролцогчид Форсигиг хэрэглэснээр глюкозурын нөлөө нэмэгдэж байгааг тэмдэглэжээ. Тодорхой тоон үзүүлэлтээр энэ нь иймэрхүү харагддаг: 12 долоо хоногийн турш чихрийн шижин өвчтнүүд эмийг өдөрт 10 гм-ээр ууж байсан бөгөөд энэ хугацаанд бөөр нь өдөрт 70 г глюкозыг зайлуулсан бөгөөд энэ нь өдөрт 280 ккал хангалттай байдаг.

Дапаглифлозин эмчилгээ нь осмотик шээс хөөх эм дагалддаг. Тодорхойлсон эмчилгээний дэглэмийн тусламжтайгаар шээс хөөх нөлөө 12 долоо хоногийн турш өөрчлөгдөөгүй бөгөөд өдөрт 375 мл байв. Уг процесс нь бага хэмжээний натри уусгахтай хамт явагдсан боловч энэ хүчин зүйл нь цусан дахь агууламжид нөлөөлөхгүй.

Фармакокинетик

1. Сорох. Амаар уувал эм нь хоол боловсруулах замд хурдан шингэж, бараг 100% байдаг. Хүнсний хэрэглээ нь шингээлтийн үр дүнд нөлөөлдөггүй. Цусан дахь эмийн дээд хуримтлал нь хоосон ходоодонд хэрэглэснээс хойш 2 цагийн дараа ажиглагддаг. Эмийн тун өндөр байх тусам тодорхой хугацааны дараа түүний сийвэн дэх концентраци их байх болно. Өдөрт 10 мг тунгаар хэрэглэнэ. туйлын биоавтобус нь 78% орчим байх болно. Туршилтанд оролцсон эрүүл оролцогчдод хооллох нь эмийн фармакокинетик эмчилгээнд эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлээгүй.
2. Түгээлт. Эмийн бэлдмэл нь цусны уурагтай харьцуулахад дунджаар 91% -ийг эзэлдэг. Жишээлбэл, бөөрний дутагдалтай хавсарсан өвчний хувьд энэ үзүүлэлт хэвээр байна.
3. Метаболизм. Эрүүл хүмүүст TЅ нь 10 мг жинтэй нэг тун эм ууснаас хойш 12.0 цаг байна. Дапаглифлозин нь дафлифлозин-3-О-глюкуронидын инерцийн метаболит болж хувирдаг бөгөөд энэ нь фармакологийн нөлөөгүй байдаг.
4. Үржлийн. Метаболит агуулсан эм нь бөөрний тусламжтайгаар анхны хэлбэрт ордог. Ойролцоогоор 75% нь шээсээр, үлдсэн хэсэг нь гэдэс дотор ялгардаг. Дагаглифлозины 15 орчим хувь нь цэвэр хэлбэрээр гардаг

Бөөр нь ялгарч буй глюкозын хэмжээ нь эмгэгийн онцлогоос хамаардаг. Эрүүл эрхтэний хувьд энэ үзүүлэлт 85 гр, хөнгөн хэлбэртэй - 52 гр, дунджаар - 18 гр, хүнд тохиолдолд 11 глюкоз агуулдаг. Дарангуйлагч нь чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст болон хяналтын бүлэгт уурагуудыг ижил аргаар холбодог. Гемодиализын эмчилгээний үр дүнд үзүүлэх нөлөө судлагдаагүй.

Элэгний үйл ажиллагааны хөнгөн, дунд зэргийн хэлбэрийн хувьд Cmax ба AUC-ийн фармакокинетик чанар 12% ба 36% -ийн ялгаатай байв. Ийм алдаа нь эмнэлзүйн үүрэг гүйцэтгэдэггүй тул энэ ангиллын чихрийн шижинтэй хүмүүсийн тунг бууруулах шаардлагагүй юм. Хүнд хэлбэрийн хувьд эдгээр үзүүлэлт 40% ба 67% хооронд хэлбэлздэг.

Насанд хүрэгчдэд эмийн хордлогын үед мэдэгдэхүйц өөрчлөлт ажиглагдаагүй (эмнэлзүйн зургийг улам дордуулдаг бусад хүчин зүйл байхгүй бол). Бөөр нь сулрах тусам дафлифлозины өртөлт өндөр болно.

Тогтвортой байдалд 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд Cmax ба AUC дунджаар 22% -иар өндөр байдаг.

Европ, Негроид эсвэл Монголоид уралдаанд харъяалагдахаас хамаарч үр дүнгийн ялгаа олдсонгүй.

Илүүдэл жинтэй бол эмийн үр нөлөөний харьцангуй бага үзүүлэлтүүдийг тэмдэглэдэг боловч ийм алдаа нь эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолгүй тул тунг тохируулах шаардлагатай байдаг.

Эсрэг заалтууд

• Томъёоны найрлагад өндөр мэдрэмж,
• 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин
• Кетоацидоз
• Бөөрний хүнд өвчин,
• Глюкоз ба лактазад генетикийн үл тэвчих байдал,
• Жирэмслэлт ба хөхүүл
• Хүүхэд, өсвөр насныхан (найдвартай өгөгдөл байхгүй),
• Өвчин нь цусны алдагдал,
• Нас бие гүйцсэн нас (75 наснаас) - анхны эмийн хувьд.

Хэрэглээний стандарт схемүүд

Дапаглифлозиныг эмчлэх алгоритмыг эмч хийдэг боловч хэрэглэх зааварт стандарт зааврыг зааж өгсөн байдаг.

1. Моно эмчилгээ. Хүлээн авах нь хоол хүнснээс хамаардаггүй, өдрийн норм нь нэг удаад 10 мг байна.
2. Цогц эмчилгээ. Метформинтай хослуулан - өдөрт 10 мг.
3. Анхны схем. Метформины нормыг өдөрт 500 мг. Форсигу 1 таб авна. (10гр) өдөрт. Хэрэв хүссэн үр дүн гарахгүй бол Метформины хэмжээг нэмэгдүүлээрэй.
4. Элэгний эмгэгийн үед. Элэгний хөнгөн, дунд зэргийн эмгэг бүхий чихрийн шижин өвчний үед тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Хүнд хэлбэрийн хувьд тэд өдөрт 5 г-аас эхэлдэг.Нормоны хэвийн урвалаар өдөрт 10 мг хүртэл нэмэгдэж болно.
5. Бөөрний гажигтай. Дунд зэргийн болон хүнд хэлбэрийн үед Форсиг (креатинины клиренс (CC)) гаж нөлөө үзүүлдэггүй

Мансууруулах бодисын аюулгүй байдлын судалгаанд Fortigu-ийг өдөрт 10 мг-аар өгч байсан 1,193 сайн дурын ажилтан, плацебо авсан 1393 оролцогч хамрагдсан байна. Хүсээгүй нөлөөний давтамж ойролцоогоор ижил байв.

Эмчилгээг зогсоох шаардлагатай төлөвлөөгүй нөлөөнүүдийн дунд:

• QC-ийн өсөлт - 0.4%,
• Шээс бэлгийн тогтолцооны халдвар нь 0.3%,
• Арьсны тууралт - 0.2%
• Амьсгаадалт эмгэг 0.2%,
• Зохицуулалтыг зөрчих - 0.2%.

Судалгааны талаарх дэлгэрэнгүй мэдээллийг хүснэгтэд үзүүлэв.

• Маш олон удаа -> 0.1,
• Ихэнх тохиолдолд -> 0.01, 0.001,

Систем ба эрхтнүүдийн төрөл

Халдвар ба халдварВулвовагинит, balanitisБэлгийн эрхтний загатнах Метаболизм ба хоол тэжээлийн эмгэгГипогликеми (хавсарсан эмчилгээний хамт)Цангаа Ходоод гэдэсний замын эмгэгГэдэсний хөдөлгөөн Арьсан бүрхүүлХөлрөх Булчингийн тогтолцооНурууны өвдөлт Шээс бэлгийн тогтолцооДисуриНоктуриа Лабораторийн мэдээлэлДислипидеми, өндөр гематокритQC ба цусны мочевины өсөлт

Дапаглифлозин тойм

Сэдвийн нөөцөөр үйлчлүүлэгчдийн дунд явуулсан судалгаагаар ихэнх чихрийн шижинтэй хүмүүс ямар нэгэн гаж нөлөө үзүүлдэггүй, эмчилгээний үр дүнд сэтгэл хангалуун байдаг.Ихэнх нь эмийн өртөгөөр зогсдог боловч нас, дагалдах өвчин, ерөнхий сайн сайхан байдалтай холбоотой хувийн мэдрэмж нь Форсигиг томилох шийдвэр гаргахад чиглэгдэхгүй.

Эмчилгээний хувийн эмчилгээг зөвхөн эмч хийх боломжтой бөгөөд хэрэв цогцолбор хангалттай үр дүнтэй биш бол тэрээр дагплифлозин (Жардинс, Инококуан) аналогийг сонгоно.

Видеон дээр - Дапаглифлозиныг шинэ төрлийн анагаах ухааны онцлог шинж чанарууд.

Дапаглифлозиныг хэрэглэх

Чихрийн шижингийн 2 хэлбэрийг хоолны дэглэмээс гадна дасгалын чанарт гликемийн хяналтыг сайжруулах.

- метформин, сульфонилмотерийн дериватив (метформинтой хослуулан оруулаад), тиазолидиндионууд, DPP-4 дарангуйлагчид (метформинтой хослуулан оруулаад), инсулины бэлдмэлүүд (нэг эмийн хослолтой хамт эмчилгээнд нэмэлт оруулах) эсвэл гликемийн хяналт хангалттай байхгүй тохиолдолд амаар хэрэглэх хоёр гипогликемийн эмийг хэрэглэнэ.

- эмчилгээг зөвлөж байвал метформинтэй хавсарсан эмчилгээг эхлэх.

Жирэмсэн ба хөхүүл

FDA-ийн ургийн үйл ажиллагааны ангилал нь C юм.

Дапаглифлозин жирэмслэлтийн үед эсрэг заалттай байдаг (жирэмсэн үед хэрэглэх нь судлагдаагүй). Хэрэв жирэмслэлт оношлогдсон бол дапаглифлозин эмчилгээг зогсоох шаардлагатай.

Дапаглифлозин ба / эсвэл түүний идэвхгүй метаболитууд нь хөхний сүүнд ордог эсэх нь тодорхойгүй байна. Шинэ төрсөн нярай / нярай хүүхдэд үзүүлэх эрсдлийг үгүйсгэхгүй. Дапаглифлозиныг хөхүүлэх үед эсрэг заалттай байдаг.

Дапаглифлозин бодисын гаж нөлөө

Аюулгүй байдлын профайлын тойм

Нэгтгэсэн мэдээллийн өмнөх төлөвлөсөн шинжилгээнд плацебо хяналттай 12 судалгааны үр дүн багтсан бөгөөд үүнд 1193 өвчтөн 10 мг тунгаар дапаглифлозин ууж, 1393 өвчтөн плацебо хүлээн авчээ.

10 мг дапаглифлозин уусан өвчтөнд гаж нөлөө (богино хугацааны эмчилгээ) -ийн нийт тохиолдол плацебо бүлгийнхтэй ижил байв. Эмчилгээг зогсооход хүргэсэн сөрөг үйл явдлын тоо бага байсан бөгөөд эмчилгээний бүлгүүдийн хооронд тэнцвэртэй байв. 10 мг тунгаар дапаглифлозин эмчилгээг зогсооход хүргэсэн хамгийн нийтлэг сөрөг үзэгдэл нь цусан дахь креатинины концентраци нэмэгдсэн (0.4%), шээсний замын халдвар (0.3%), дотор муухайрах (0.2%), толгой эргэх (0, 2%) ба тууралт (0.2%). Дапаглифлозин ууж байгаа нэг өвчтөн эмийн гепатит ба / эсвэл аутоиммун гепатит гэсэн оноштой элэгнээс гаж нөлөө илэрч байгааг харуулсан.

Хамгийн түгээмэл гаж нөлөө нь гипогликеми байсан бөгөөд түүний хөгжил нь судалгаа бүрт ашигласан эмчилгээний хэлбэрээс хамаардаг. Бага зэргийн гипогликемийн тохиолдол эмчилгээний бүлгүүд, түүний дотор плацебо дээр ижил байв.

Плацебо хяналттай эмнэлзүйн туршилтанд үзүүлсэн сөрөг урвалыг дор үзүүлэв (нэмэлт гипогликемийн эм авахаас үл хамааран 24 долоо хоног хүртэлх богино хугацааны эмчилгээ). Тэдгээрийн аль нь ч тунгаас хамааралгүй байв. Сөрөг урвалын давтамжийг дараах градиа хэлбэрээр үзүүлэв: маш олон удаа (≥1 / 10), ихэнхдээ (≥1 / 100, 1,2, шээсний замын халдвар 1, бага - vulvovaginal загатнах).

Бодисын солилцоо, хоол тэжээлийн дутагдлын талаас: маш олон удаа - гипогликеми (сульфонилморийн дериватив буюу инсулинтай хослуулан хэрэглэх үед) 1, ховор тохиолдолд - BCC 1.4-ийн бууралт, цангалт.

Ходоод гэдэснээс: байнга - өтгөн хатах.

Арьс ба арьсан доорх эдэд: ховор - хөлрөх нь ихэсдэг.

Яс-булчингийн систем ба холбогч эдээс: ихэвчлэн нурууны өвдөлт.

Бөөр, шээсний сувгаас: ихэвчлэн - диурури, полиурия 3, ховор тохиолддог - nocturia.

Лабораторийн болон багаж хэрэгслийн мэдээлэл: дислипидеми 5, гематокрит 6-ийн өсөлт, цусан дахь креатинины агууламж нэмэгдэх, цусан дахь мочевины концентраци нэмэгдэх зэрэг болно.

1 Дэлгэрэнгүй мэдээллийг доорх холбогдох хэсгийг үзнэ үү.

2 Вулвовагинит, баланит ба үүнтэй төстэй бэлэг эрхтний халдварууд, жишээлбэл, дараахь урьдчилан тохируулсан нөхцлийг агуулдаг: vulvovaginal мөөгөнцрийн халдвар, үтрээний халдвар, balanitis, бэлэг эрхтний мөөгөнцрийн халдвар, vulvovaginal кандидоз, vulvovaginitis, candida balanitis, бэлэг эрхтэний кандидоз, бэлэг эрхтний халдвар, бэлэг эрхтний халдвар. эрэгтэй хүний ​​эрхтнүүд, бэлэг эрхтний халдвар, vulvitis, бактерийн вагинит, vulvar буглаа.

3 Полиуриа нь илүүд үздэг нэр томъёог агуулдаг: pollakiuria, полиури, шээсний хэмжээ нэмэгддэг.

4 Bcc-ийн бууралт нь жишээлбэл дараахь урьдчилан тохируулсан нөхцлийг агуулдаг: шингэн алдалт, гиповолеми, артерийн гипотензи.

5 Дараахь үзүүлэлтийн дундаж өөрчлөлт нь 10 мг даплифлозиний бүлгийн ба плацебо бүлгийн анхны утгуудын хувиар тус тус эзэлж байна: нийт Chs - 1.4 -тэй харьцуулахад -0.4% -тай харьцуулахад 1.4, Chs-HDL-5.5, 3.8% -тай харьцуулахад. Chs-LDL - 2.7 харьцуулахад -1.9%, триглицерид -5.4 -0.7% -тай харьцуулахад.

6 Суурийн түвшнээс гематокритын дундаж өөрчлөлт нь 10 мг даплифлозин бүлэгт 2,15% байсан бөгөөд плацебо бүлгийн бүлэгт -0.4% байсан.

Сонгосон сөрөг урвалын тодорхойлолт

Гипогликеми. Гипогликемийн тохиолдол нь судалгаа бүрт ашигласан суурь эмчилгээний төрлөөс хамаардаг.

Дапаглифлозиныг монотерапия, 102 долоо хоног хүртэлх метформинтэй хавсарсан эмчилгээ гэх мэт судалгаагаар бага зэргийн гипогликемийн тохиолдол ижил байв (BCC.) Бактерийн түвшин буурсантай холбоотой сөрөг урвал (шингэн алдалт, гиповолеми, эсвэл артерийн гипотензи гэх мэт мэдээллүүдийг оруулаад) 0.8 ба 0.4% -д дафаглифлозин 10 мг ба плацебо уусан өвчтөнүүдэд тэмдэглэв; ноцтой урвалыг bcc-т тэмдэглэв. гипотензи нь дафаглифлозин ба плацебо эмчилгээ хийлгэсэн өвчтөнүүдийн 1.5 ба 0.4% -д тус тус ажиглагдсан ("Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ" -г үзнэ үү.

Харилцан холбоо

Шээс хөөх эм. Дапаглифлозин нь тиазид ба давталтын шээс хөөх эмийн нөлөөг сайжруулж, шингэн алдалт, артерийн гипотензи эрсдлийг нэмэгдүүлдэг ("Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ" -г үзнэ үү).

Инсулин ба инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлдэг эмүүд. Инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлдэг инсулин, мансууруулах бодис хэрэглэхтэй холбоотойгоор гипогликеми үүсч болзошгүй юм. Тиймээс дафаглифлазиныг инсулин эсвэл инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлдэг эмтэй хослуулан хэрэглэвэл гипогликемийн эрсдлийг бууруулахын тулд инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлдэг инсулин эсвэл эмийн тунг бууруулах шаардлагатай байж болох юм ("Гаж нөлөө" -ийг үзнэ үү).

Дагаглифлозиний бодисын солилцоо нь ихэвчлэн UGT1A9-ийн нөлөөн дор глюкуронидын нэгдэлээр явагддаг.

Судалгааны явцад in vitro дапаглифлазин C41A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 цитохромын P450 системийн изоэнзимийг дарангуйлаагүй бөгөөд CYP1A2, CYP2A4, CYP1A4 эсвэл изоэнзим үүсгэдэггүй. Үүнтэй холбогдуулан эдгээр изоэнзимээр метаболизмд орсон дагалдах эмийн бодисын солилцооны цэвэрлэгээнд дагплифлозин нөлөө үзүүлэх төлөвтэй байна.

Бусад эмийн дапаглифлозин дээр үзүүлэх нөлөө. Эрүүл сайн дурынхны оролцоотой, голчлон нэг тунг даплифлозиныг хамарсан судалгаанууд метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоз, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан эсвэл симвастатин нь даплаглавинагин фармакокинетик нөлөө үзүүлэхгүй болохыг тогтоожээ.

Мансууруулах бодисыг солилцдог янз бүрийн идэвхитэй тээвэрлэгч ба фермент фермийг өдөөдөг дафаглифлозин ба рифампициныг хослуулан хэрэглэсний дараа бөөрөөр глюкозыг өдөр бүр гадагшлуулахад эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлэхгүй дафаглифлозины системийн хордлого (AUC) 22% буурсан байна. Дапаглифлозины тунг тохируулахыг зөвлөдөггүй.

Бусад өдөөгч (жишээ нь карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) -тай хамт хэрэглэхэд эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлэхгүй.

Дацаглифлозин ба мефенамины хүчил (UGT1A9 дарангуйлагч) -ийг хослуулан хэрэглэсний дараа дафлифлозины системийн өртөлт 55% -иар нэмэгдсэн болохыг тэмдэглэсэн боловч өдөр бүр бөөрөөр глюкозыг гадагшлуулахад эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлээгүй болно. Дапаглифлозины тунг тохируулахыг зөвлөдөггүй.

Дапаглифлозин бусад эмэнд үзүүлэх нөлөө. Эрүүл сайн дурын ажилтнууд, ихэвчлэн нэг тунг ууж байсан хүмүүстэй харьцах судалгаагаар дапаглифлозин метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан, дигоксин (субстрат P-варнарфин, варфар, фиброфид, варфарфид) ) эсвэл INR-ээр үнэлэгдсэн антикоагулянт нөлөө. Дафаглифлозин 20 мг ба симвастатин (CYP3A4 изоэнзимийн субстрат) нэг тунг хэрэглэснээр симвастатин AUC 19%, симвастатины хүчил AUC 31% -иар нэмэгдсэн. Симвастатин ба симвастатины хүчилд өртөх нь клиник ач холбогдолтой гэж тооцогддоггүй.

Тамаг тамхи татах, хоолны дэглэм барих, ургамлын гаралтай эм уух, архи согтууруулах ундаа уух нь дафаглифлазины фармакокинетик эмчилгээнд үзүүлэх нөлөө нь судлагдаагүй байна.

Хэт их хэрэглэх

Дапаглифлозин нь эрүүл сайн дурынхны аюулгүй, сайн тэсвэртэй байдаг бөгөөд нэг тунг 500 мг хүртэл (санал болгож буй хэмжээнээс 50 дахин их) өгдөг. Глюкозыг уусны дараа шээсэнд (500 мг тунгаар ууж эхэлснээс хойш 5-аас доошгүй хоногийн дараа), шингэн алдалт, гипотензи, электролитийн тэнцвэргүй байдал, QTc интервалд эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлээгүй. Гипогликемийн тохиолдол плацебо давтамжтай төстэй байв. Эрүүл сайн дурын ажилтнууд болон 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд хийсэн клиник судалгаанд 2 долоо хоногийн турш нэг удаа дафаглифлозиныг 100 мг хүртэлх тунгаар (хамгийн их санал болгосон тунгаас 10 дахин их) ууж байсан бол гипогликемийн өвчлөл плацебо харьцуулахад бага зэрэг өндөр байсан. тунгаас хамаарна. Суулгалт, артерийн гипотензи зэрэг сөрөг үзэгдлүүдийн тархалт нь плацебо бүлгийн давтамжтай төстэй байсан ба лабораторийн параметрүүдэд тунгаар хамаарах клиник ач холбогдолгүй өөрчлөлт, үүнд электролитийн сийвэнгийн концентраци, бөөрний үйл ажиллагааны биомаркер зэрэг болно.

Хэт их хэтрүүлсэн тохиолдолд өвчтөний нөхцөл байдлыг харгалзан засварын эмчилгээ хийх шаардлагатай. Геподиализаар дафаглифлозиныг ялган авах судалгаа хийгдээгүй байна.

Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ Дапаглифлозин

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд

Дагафлифлазины үр нөлөө нь бөөрний үйл ажиллагаанаас хамаардаг бөгөөд бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд энэ үр нөлөө буурч, бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд байдаггүй. Дунд зэргийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдийн дунд (Cl креатинин 2), дапаглифлозиныг хүлээн авч буй өвчтөнүүдийн ихээхэн хувь нь плацебо хүлээн авсан өвчтөнүүдтэй харьцуулахад креатинин, фосфор, PTH, артерийн гипотензи ихсэж байгааг харуулж байна. Дапаглифлозин нь дунд буюу хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг (Cl креатинин 2). Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (Cl креатинин 2) эсвэл бөөрний төгсгөлийн дутагдлын үед дафлифлозин судлагдаагүй.

Бөөрний үйл ажиллагааг дараах байдлаар хянахыг зөвлөж байна.

- дапаглифлозинтой эмчилгээ эхлэхээс өмнө болон дор хаяж жилд 1 удаа ("Гаж нөлөө", "фармакодинамик", "фармакокинетик" -ийг үзнэ үү).

- бөөрний үйл ажиллагааг бууруулдаг, дараа нь үе үе хийдэг.

- бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд жилд дор хаяж 2-4 удаа. Хэрэв бөөрний үйл ажиллагаа Cl креатинин 2-ээс доогуур байвал дафлифлозин уухаа боль.

Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд

Эмнэлзүйн судалгаагаар элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд дапаглифлозиныг хэрэглэх талаар хязгаарлагдмал өгөгдлийг олж авсан. Элэгний хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд дафаглифлозиныг ихэсгэдэг ("Хэрэглэх хязгаарлалт" ба "Фармакокинетикийг" үзнэ үү).

Бактери буурах, артерийн гипотензи ба / эсвэл электролитийн тэнцвэр алдагдах эрсдэлтэй өвчтөнүүд

Үйл ажиллагааны механизмын дагуу даплифлозин нь шээс хөөх эмийг нэмэгдүүлдэг ба цусны даралт бага зэрэг буурдаг (Фармакодинамикийг үз). Цусан дахь глюкозын өндөр концентраци бүхий өвчтөнүүдэд шээс хөөх эмийн нөлөө илүү тод харагдаж болно.

Цочмог өвчний улмаас (ходоод гэдэсний замын өвчин гэх мэт) давсаг шээс хөөх эм хэрэглэдэг өвчтөнд дафаглифлозин эсрэг заалттай байдаг ("Харилцааг" үзнэ үү).

Жишээлбэл, зүрх судасны өвчтэй, гипотензи үүссэн, цусны даралт ихсэх эмчилгээ хийлгэсэн, эсвэл өндөр настай өвчтөнд цусны даралт буурах эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд болгоомжтой хандах хэрэгтэй.

Дапаглифлозиныг авахдаа BCC-ийн төлөв, электролитийн концентрацийг нарийн хянах (жишээлбэл, бие махбодийн үзлэг, цусны даралтыг хэмжих, лабораторийн шинжилгээ, түүний дотор гематокрит гэх мэт) нь бактерийн түвшинг бууруулж болзошгүй нөхцөл байдлын дагуу хийхийг зөвлөж байна. BCC-ийн хэмжээ буурах тохиолдолд дафаглифлазиныг түр зогсоохыг энэ нөхцөл байдлыг засах хүртэл зөвлөж байна ("Гаж нөлөө" -г үзнэ үү).

Дагаглифлозиныг борлуулалтын дараахь байдлаар хэрэглэхэд кетоацидоз илэрсэн байна Чихрийн шижингийн кетоацидоз, 1 ба 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд дафлифлозин болон бусад SGLT2 дарангуйлагчдыг ууж хэрэглэсэн боловч учир шалтгааны харилцаа тогтоогдоогүй байна. Дапаглифлозиныг 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд эмчлэхэд зориулагдаагүй болно.

Кетоацидозын шинж тэмдэг, түүний дотор дотор муухайрах, бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх, дотор муухайрах, амьсгал давчдах зэрэг шинж тэмдгүүд бүхий дапаглифлозиныг ууж байгаа өвчтөнүүд цусан дахь сахарын хэмжээ 14 ммоль / л-ээс бага байсан ч кетоацидозыг шалгаж байх шаардлагатай. Хэрэв кетоацидозыг сэжиглэж байгаа бол дафлифлозиныг хэрэглэхийг зогсоох эсвэл түр зогсоохыг анхаарч, өвчтөнийг даруй шалгаж үзэх хэрэгтэй.

Нойр булчирхайн үйл ажиллагааны сулралаас (жишээлбэл, чихрийн шижин, чихрийн шижин, нойр булчирхайн үрэвсэл, нойр булчирхайн мэс заслын түүх 1-р хэлбэр), инсулины тун буурах, хоол хүнс илчлэгийн хэмжээ буурах, хоол хүнс хэрэглэх хэрэгцээ нэмэгдэх зэрэг нь кетоацидозын хөгжилд хүргэдэг хүчин зүйлүүд юм. халдварт өвчин, мэс засал, согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэснээс болж инсулин. Дапаглифлозиныг эдгээр өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.

Шээсний замын халдвар.

Дапаглифлозиныг хэрэглэх талаархи нэгтгэсэн өгөгдлийг шинжлэхэд 24 долоо хоногтой шээсний замын халдварыг плацебо-той харьцуулахад 10 мг тунгаар илүү их хэрэглэдэг ("Гаж нөлөө" -г үзнэ үү). Хяналтын бүлэгт ижил төстэй давтамжтай, пиелонефритийн хөгжлийг маш олон удаа тэмдэглэжээ. Бөөрний глюкозын ялгаруулалт нь шээсний замын халдварыг ихэсгэх эрсдэлтэй тул пиелонефрит эсвэл urosepsis-ийн эмчилгээнд даплифлозинын эмчилгээг түр зуур зогсоох боломжийг анхаарч үзэх хэрэгтэй ("Гаж нөлөө" -г үзнэ үү).

Urosepsis ба пиелонефрит. Дагаглифлозиныг борлуулалтын дараах ашиглалтын үед дафлифлозин болон бусад SGLT2 дарангуйлагч авч байгаа өвчтөнүүдийг эмнэлэгт хэвтэхийг шаарддаг шээсний замын ноцтой халдварууд, түүний дотор urosepsis ба пиелонефрит. SGLT2 дарангуйлагчтай эмчилгээ нь шээсний замын халдварыг боловсруулах эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Өвчтөнд шээсний замын халдварын шинж тэмдэг, шинж тэмдэг илэрч байвал түүнийг даруй эмчилнэ ("Гаж нөлөө" -г үзнэ үү).

Ахмад настай өвчтөнүүдэд бөөрний үйл ажиллагааны сулрал, эсрэгтөрөгчийн эсрэг эм хэрэглэх нь ACE дарангуйлагч ба II ARA зэрэг бөөрний үйл ажиллагаанд нөлөөлж болзошгүй тул өндөр настай өвчтөнүүдийн хувьд бөөрний үйл ажиллагааны сулралын талаархи ижил зөвлөмжийг өвчтөний бүх популяцид хэрэглэнэ. (харна уу"Гаж нөлөө" ба "Фармакодинамик").

65-аас дээш насны өвчтөнүүдийн бүлэгт даплифлозин авсан өвчтөнүүдийн дийлэнх хувь нь плацебо-той харьцуулахад бөөрний үйл ажиллагаа буурсан эсвэл бөөрний дутагдалтай холбоотой хүсээгүй урвал үүсгэдэг. Бөөрний үйл ажиллагааны сулралтай холбоотой хамгийн нийтлэг сөрөг урвал бол сийвэн дэх креатинины концентраци ихэссэн бөгөөд ихэнх тохиолдолд түр зуурын болон эргэлт буцалтгүй байсан ("Гаж нөлөө" -г үзнэ үү).

Ахмад настай өвчтөнд BCC буурах эрсдэл өндөр, шээс хөөх эм хэрэглэх нь илүү байдаг. Дапаглифлозиныг хүлээн авсан ≥65 насны өвчтөнүүдийн ихэнхи хувь нь BCC-ийн бууралттай холбоотой гаж нөлөө үзүүлдэг ("Гаж нөлөө" -г үзнэ үү).

75 ба түүнээс дээш настай өвчтөнд дапаглифлозин хэрэглэх туршлага хязгаарлагдмал байдаг. Энэ популяцид дапаглифлозин эмчилгээг эхлэх нь эсрэг заалттай байдаг ("Фармакокинетик" -ийг үзнэ үү).

Зүрхний архаг дутагдал

Ангиллын дагуу CHF I - II үйл ажиллагааны ангилалтай өвчтөнүүдэд дапаглифлозин хэрэглэх туршлага NYHA хязгаарлагдмал, эмнэлзүйн туршилтын явцад дафлифлозиныг III - IV CHF функциональ ангиллын өвчтөнүүдэд хэрэглэдэггүй. NYHA.

Гематокрит нэмэгддэг

Дапаглифлозиныг хэрэглэх үед гематокрит ихсэх хандлага ажиглагдсан ("Гаж нөлөө" -г үзнэ үү). Тиймээс гематокрит үнэ цэнэ нэмэгдсэн өвчтөнүүдэд болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Шээсний шинжилгээний үр дүнг үнэлэх

Дапаглифлозиныг хэрэглэх механизмын ачаар даплифлозиныг ууж буй өвчтөнүүдэд глюкозын шээсний шинжилгээний үр дүн эерэг байх болно.

1,5-ангидроглюцитолыг тодорхойлоход үзүүлэх нөлөө

1,5-ангидроглюцитолыг тодорхойлох шинжилгээг ашиглан гликемик хяналтыг хийхийг зөвлөдөггүй, учир нь 1,5-ангидроглюцитолыг хэмжих нь SGLT2 дарангуйлагч хэрэглэдэг өвчтөнүүдийн хувьд найдваргүй арга юм. Гликемийн хяналтыг үнэлэхийн тулд өөр аргыг ашиглах шаардлагатай.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизмтай ажиллахад нөлөөлдөг. Машин жолоодох, механизмтай ажиллах чадварыг дагафлифлозины нөлөөг судлах судалгаа хийгдээгүй байна.

Эмийн тодорхойлолт

Дапаглифлозин бол хүчтэй (дарангуйлагч тогтмол (Ki)) нь 0.55 нм-ийн хүчтэй, 2-р төрлийн сонгодог буцаах хэлбэртэй натрийн глюкозын котранспортерийн дарангуйлагч (SGLT2) юм. SGLT2 нь бөөрөнд сонгомол байдлаар илэрхийлэгддэг бөгөөд бусад 70 гаруй эд эсэд байдаггүй (элэг, араг ясны булчин, өөх тосны эд, хөхтөн булчирхай, давсаг, тархи гэх мэт).

SGLT2 нь бөөрний сувагт глюкозын реабсорбцид оролцдог гол тээвэрлэгч юм. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин (T2DM) бүхий өвчтөнүүдэд бөөрний гуурсан хоолой дахь глюкозын реабсорбци нь гипергликеми хэвээр байгаа. Глюкозын бөөрний дамжуулалтыг дарангуйлснаар даплифлозин нь бөөрний сувагт реабсорбцийг бууруулдаг бөгөөд энэ нь бөөрөөр глюкозыг гадагшлуулахад хүргэдэг.

Эмийн эхний тунг ууснаас хойш глюкозыг хасах (глюкозурын нөлөө) ажиглагдаж, дараагийн 24 цаг үргэлжилж, эмчилгээний турш үргэлжилнэ. Энэ механизмын улмаас бөөрөөр ялгардаг глюкозын хэмжээ нь цусан дахь глюкозын концентраци ба гломеруляр шүүлтүүрийн түвшин (GFR) -ээс хамаарна.

Дапаглифлозин нь гипогликемийн хариуд эндоген глюкозын хэвийн үйлдвэрлэлд саад болдоггүй. Дагафлифлазины нөлөө нь инсулины шүүрэл, инсулины мэдрэмжээс үл хамаарна. Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) ™ эмийн эмнэлзүйн судалгаанд β эсийн үйл ажиллагаа сайжирсан нь ажиглагдсан (HOMA тест, гомеостазын загвар үнэлгээ).

Даураглифлазины улмаас үүссэн бөөрөөр глюкозыг устгах нь илчлэг алдагдах, биеийн жин буурах зэрэг дагалддаг. Натрийн глюкозын котранспортыг дарангуйлах дарангуйлах нь сул шээс хөөх эм, түр зуурын натуруретик нөлөө дагалддаг.

Дапаглифлозин нь глюкозыг захын эдэд зөөдөг бусад глюкозын тээвэрлэгчдэд ямар ч нөлөө үзүүлдэггүй бөгөөд глюкозын шингээлтийг хариуцдаг гэдэсний гол тээвэрлэгч SGLT1-ээс SGLT2-ийн хэмжээ 1400 дахин их байдаг.

Эрүүл сайн дурынхан болон 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд дапаглифлозиныг хэрэглэсний дараа бөөрөөр ялгарч буй глюкозын хэмжээ нэмэгдсэн нь ажиглагдсан. Дапаглифлозиныг 12 долоо хоногийн турш өдөрт 10 мг тунгаар авах үед T2DM бүхий өвчтөнд өдөрт ойролцоогоор 70 г глюкоз бөөрөөр ялгардаг (энэ нь өдөрт 280 ккалтай тэнцдэг). Дипаглифлозиныг өдөрт 10 мг тунгаар удаан хугацаагаар (2 жил хүртэл) ууж байсан 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд эмчилгээний явцад глюкозын ялгаруулалт хадгалагдана.

Глюкозыг бөөрөөр дагаплифлозинаар ялгаруулах нь осмотик шээс хөөх, шээсний хэмжээ нэмэгдэхэд хүргэдэг. Өдөрт 10 мг тунгаар дафаглифлозин ууж байгаа 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд шээсний хэмжээ нэмэгдэж 12 долоо хоног үргэлжилсэн бөгөөд өдөрт ойролцоогоор 375 мл байна. Шээсний хэмжээ ихэссэнээр бөөрөөр натри ялгарах хэмжээ бага, түр зуур нэмэгдсэн нь цусны сийвэн дэх натрийн агууламж өөрчлөгдөөгүй.

13 плацебо хяналттай судалгааны үр дүнгийн төлөвлөсөн шинжилгээгээр систолын цусны даралт (SBP) 3.7 мм м.у.б. ба диастолын цусны даралт (DBP) 1.8 мм м.у.б. 24-дэх долоо хоногт дафаглифлозин эмчилгээнд өдөрт 10 мг тунгаар SBP ба DBP-ийн хэмжээ 0.5 мм м.у.б буурсантай харьцуулахад. плацебо бүлэгт. Цусны даралт буурахтай ижил төстэй бууралт эмчилгээний 104 долоо хоногт ажиглагдсан.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд гликемийн хяналт, цусны даралт ихсэх өвчтэй хүмүүст дапаглифлозиныг хэрэглэх үед ангиотензин II рецептор хориглогч, ACE дарангуйлагч, АД буулгах өөр нэг эмтэй хослуулан гликозилжсэн гемоглобины хэмжээ 3.1%, SBP-ийн хэмжээ 4.3 мм м.у.б. плацебо харьцуулахад 12 долоо хоногийн дараа эмчилгээ.

Чихрийн шижин өвчний гол эмчилгээний дэглэм

Эмийн аргуудаас гадна өвчний эмийн бус эмчилгээ чухал ач холбогдолтой юм. Эмч нар биеийн жинг хэвийн болгоход чиглэсэн тусгай хоолны дэглэм, биеийн тамирын дасгал болон бусад үйл ажиллагааг зөвлөж байна. Энэ нь инсулины эсэргүүцлийн түвшинг бууруулж, бие махбодийн гаралтай бүтээгдэхүүний хорт эсүүдэд хортой нөлөөг бууруулахад тусалдаг. Гэхдээ ийм аргууд нь зөвхөн өвчний эхний шатанд сайн нөлөө үзүүлдэг. Ихэнх өвчтөнд эмийн эмчилгээ шаардлагатай байдаг.

Гипогликемийн эмчилгээний тактик нь эмгэгийн шинж тэмдэг, өвчтөний нөхцөл байдлаас хамаарна. Хэрэв гликатлагдсан гемоглобины түвшин 6.5 - 7.0% хооронд байвал монотерапийг зөвшөөрдөг бөгөөд сөрөг урвал үүсгэх хамгийн бага эрсдэлтэй санг сонгодог.

Эмийн эмнэлзүйн практикт гарч ирэхээс өмнө Форксиг дараахь байдлаар тогтоосон.

• томуанидууд (метформин),
• DPP-4 дарангуйлагчид (депептидиди пептидаза-4) - Саксаглиптин, Вилдаглиптин,
• цавуулууд (Репаглинид, Натеглинид),
• глюкагонтай төстэй пептидийн аналог (aGPP) - Эксенатидыг, Лираглютид,
• инсулин

Хэрэв эдгээр эмийг хэрэглэхэд эсрэг заалт байгаа бол сульфонилмоур, шавар гэх мэт бусад эмчилгээний дэглэмийг хэрэглэсэн болно.

7.5 - 9.0% -ийн гликатлагдсан гемоглобины эхний түвшинд 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний эмгэг төрүүлэгчийн янз бүрийн хэсэгт нөлөөлдөг хэд хэдэн гипогликемийн эмүүдтэй хавсарсан эмчилгээ шаардлагатай. Гэсэн хэдий ч өмнө нь метформиныг гипогликемийн эмтэй хослуулан хэрэглэснээр өвчтөний биеийн жин нэмэгдэж, бусад сөрөг урвалууд үүсдэг. Гэхдээ Metformin Forksig-ийн хослол нь эсрэгээр арьсан болон висцерал судасны эд эсийг задалдаг.

Гликатлагдсан гемоглобин 9.0% -иас их байвал өвчтөнд зөвхөн инсулин эмчилгээ шаардлагатай байдаг, заримдаа бусад гипогликемийн эмүүдтэй хавсарч хэрэглэдэг.

Гэхдээ шинжээчид өмнө нь хэрэглэж байсан эм нь удаан хугацааны моно эмчилгээнд тохиромжгүй гэдгийг хүлээн зөвшөөрдөг. Тиймээс гурван жилийн дараа өвчтөнүүдийн зөвхөн тал нь эмчилгээний эерэг үр дүн, 9 жилийн дараа - дөрөвний нэгд нь мэдэгдсэн.

Чихрийн шижингийн эмчилгээнд Форксигийн хэрэглээ

II хэлбэрийн чихрийн шижин эмчлэхэд ашигладаг гол эмүүдийн нэг бол Метформин юм. Хэрэгсэл нь нөлөөлнө:

• элэгний эсийн инсулин эсэргүүцэл,
• глюконеогенезийн үйл явц,
• эд эсийн инсулин.

Метформин нь биеийн жингийн өсөлтөд хүргэдэггүй, гипогликеми үүсгэдэггүй. Гэхдээ өвчтөнүүдийн гуравны нэг нь хоол боловсруулах замын сөрөг урвалын талаар мэдээлдэг. Мөн зарим тохиолдолд хүндрэл нь мансууруулах бодис хэрэглэхэд хүргэдэг. Үүнээс гадна, Метформиныг бусад эмүүдтэй хослуулан бараг үргэлж хэрэглэдэг.

Энэ тохиолдолд Форксигийн нөлөө нь глюкозоос хамааралтай байдаг. Сийвэн дэх глюкозын концентраци 5 ммоль / л-ээс доош байх үед реабсорбцийн нөлөө буурч, хамгийн бага байх болно. Үүний зэрэгцээ, хэрэв гликемийн түвшин 13.9 ммоль / л байвал реабсорбци 70%, 16.7 ммоль / л-ээс 80% хүртэл нэмэгддэг. Тиймээс бусад элсэн чихрийг бууруулдаг эмүүдтэй харьцуулахад гипогликеми үүсэх эрсдэл бараг байдаггүй.

Бэлдмэлийг хэрэглэхээс өмнө эмчид хандах хэрэгтэй. Эмчилгээний нарийн дэглэмийг өвчтөнд бүрэн шинжилгээ хийсний дараа л хийх боломжтой.

Глифлосины бүлгийн бэлдмэл

Дарангуйлагчид нь бөөрөнд идэвхжиж, шээсэн дэх глюкозын шүүрлийг ихэсгэдэг. Үүнээс болж цусан дахь сахарын хэмжээ буурч, илүүдэл калори шатдаг бөгөөд энэ нь жин хасахад хүргэдэг.

Jardins, Invokana, Xigduo, Wokanamet зэрэг SGLT-2 эмүүд харьцангуй шинэ тул бүх гаж нөлөөг бүрэн ойлгодоггүй.

Эдгээр эмүүд нь SGLT2 дарангуйлагчийн ангилалд багтдаг (эхний нэр, жишээлбэл, Форсиг бол арилжааны, хоёр дахь нь идэвхтэй бодис Dapagliflosin-ийн нэртэй таарч байна).

Бид танд уншихыг зөвлөж байна: метформиныг яаж авах вэ

SGLT-2 ингибитор нь цусан дахь глюкозыг дахин шингээхээс өмнө бөөрийг хамгаалах үүрэгтэй. Ингэснээр бөөр нь цусан дахь глюкозын түвшинг бууруулж, бие махбодь, шээснээс илүүдлийг арилгахад тусалдаг.

Дэлгэрэнгүй: Jardiance - зүрхний хамгаалалт

Шүүж буй хүний ​​бөөр нь эхлээд цусан дахь глюкозыг зайлуулж, цусыг дахин шингээх боломжийг олгодог бөгөөд хэвийн үйл ажиллагаагаа явуулдаг. Ердийн нөхцөлд энэ механизм нь бие махбодийг бүх шим тэжээлийг ашиглахыг шаарддаг.

Цусан дахь илүүдэл хэмжээ ихтэй хүмүүст глюкозын харьцангуй бага хэсгийг нөхөн төлжүүлэхгүй, харин шээсээр ялгардаг тул гипергликемиас бага зэрэг хамгаалдаг. Гэсэн хэдий ч глюкозын тээвэрлэгчид - натрийн бүлгийн уураг нь шүүлтүүрлэгдсэн глюкозын 90 орчим хувийг цусны урсгал руу буцаана.

Шинэ үеийн элсэн чихэр бууруулах эмийн үр нөлөөг 2017 оны 3-р сарын 13-ны өдөр Дэлхийн бөөрний өдөрт зориулсан Нефрологчдын нийгэмлэгийн бага хурлын үеэр танилцуулав. Гэсэн хэдий ч хүнд хэлбэрийн бөөрний өвчнөөр маш болгоомжтойгоор эмчилдэг.

Та бас мэдэж байх ёстой: шинэ үеийн инкретин агуулдаг элсэн чихрийг бууруулах эм - GLP-1

Програмын онцлог

Зааварчилгааны гарын авлага

эмийг хэрэглэх талаар

эмнэлгийн зориулалтаар ашиглах

кино бүрсэн шахмал

дапаглифлозин пропанедиол моногидрат 6.150 мг, Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) 5 мг гэж тооцно.

бичил кристалл целлюлоз 85.725 мг, усгүй лактоза 25,000 мг, кросповидон 5000 мг, цахиурын давхар исэл 1,875 мг, магни стеарат 1250 мг,

II шар 5000 мг (поливинил спирт хэсэгчлэн 2000 мг гидролиздүүлсэн, титаны давхар исэл 1,177 мг, макрогол 3350 1,010 мг, тальк 0,740 мг, будаг төмрийн оксид шар 0,073 мг).

дапаглифлозин пропанидиол моногидрат 12.30 мг, Дагплифлозин * (Дапаглифлозин *) 10 мг гэж тооцно.

бичил кристалл целлюлоз 171.45 мг, усгүй лактоз 50.00 мг, кросповидон 10.00 мг, цахиурын давхар исэл 3.75 мг, магнийн стеарат 2.50 мг,

Шар шар 10.00 мг (поливинил спирт хэсэгчлэн 4.7 мг гидролиздүүлсэн, титаны давхар исэл 2.35 мг, макрогол 3350 2.02 мг, тальк 1.48 мг, будагны төмрийн исэл шар 0.15 мг).

Шар өнгийн хальсан мембранаар бүрсэн дугуй биконвекс шахмалууд нь нэг талдаа "5", нөгөө талд нь "1427" сийлбэртэй байна.

Шар өнгийн хальсан мембранаар бүрсэн ромбоид биконвексийн таблетууд, нөгөө талд нь "10", нөгөө талд нь "1428".

Амаар хэрэглэх гипогликемийн бодис - 2-р хэлбэрийн глюкозын дамжуулагч дарангуйлагч

Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) нь хүчтэй (дарангуйлагч тогтмол (Ki)) нь 0.55 нм байна. SGLT2 нь бөөрөнд сонгомол байдлаар илэрхийлэгддэг бөгөөд биеийн 70 гаруй эд эсэд (элэг, араг ясны булчин, өөх тосны эд, хөхтөн булчирхай, давсаг, тархи орно) олддоггүй.

SGLT2 нь бөөрний сувагт глюкозын реабсорбцид оролцдог гол тээвэрлэгч юм. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин (T2DM) бүхий өвчтөнүүдэд бөөрний гуурсан хоолой дахь глюкозын реабсорбци нь гипергликеми хэвээр байгаа. Бөөрний глюкозын шилжилтийг дарангуйлснаар Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) нь бөөрний гуурсан хоолой дахь реабсорбцийг бууруулдаг бөгөөд энэ нь бөөрөөр глюкозыг устгахад хүргэдэг.

Эмийн эхний тунг ууснаас хойш глюкозыг хасах (глюкозурын нөлөө) ажиглагдаж, дараагийн 24 цаг үргэлжилж, эмчилгээний турш үргэлжилнэ. Энэ механизмын улмаас бөөрөөр ялгардаг глюкозын хэмжээ нь цусан дахь глюкозын концентраци ба гломеруляр шүүлтүүрийн түвшин (GFR) -ээс хамаарна.

Бета эсийн үйл ажиллагаа сайжирсан (NOMA тест, гомеостазын загвар үнэлгээ).

Даураглифлазины улмаас үүссэн бөөрөөр глюкозыг устгах нь илчлэг алдагдах, биеийн жин буурах зэрэг дагалддаг. Натрийн глюкозын котранспортыг дарангуйлах дарангуйлах нь сул шээс хөөх эм, түр зуурын натуруретик нөлөө дагалддаг.

Дапаглифлозин (Dapagliflozin *) нь глюкозыг захын эдэд тээвэрлэдэг бусад глюкозын тээвэрлэгчдэд нөлөөлдөггүй бөгөөд глюкозын шингээлтийг хариуцдаг гэдэсний гол тээвэрлэгч SGLT1-ээс SGLT2-ийг 1400 дахин их сонгодог.

Эрүүл сайн дурын ажилтнууд болон 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд дапаглифлозиныг хэрэглэсний дараа бөөрөөр ялгардаг глюкозын хэмжээ нэмэгдсэн нь ажиглагдсан. Дааплифлозиныг 12 долоо хоногийн турш өдөрт 10 мг тунгаар уухад 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөн өдөрт бөөрөөр өдөрт ойролцоогоор 70 г глюкоз хүлээн авдаг (энэ нь өдөрт 280 ккал / -тай тэнцдэг). 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд удаан хугацаагаар (2 жил хүртэл) өдөрт 10 мг тунгаар уух эмчилгээнд хамрагдсан өвчтөнд эмчилгээний явцад глюкозын ялгаралтыг хэвээр үлдээсэн байдаг.

Глюкозыг бөөрөөр дагаплифлозинаар ялгаруулах нь осмотик шээс хөөх, шээсний хэмжээ нэмэгдэхэд хүргэдэг. Дапаглифлозин (Дапаглифлозин *) -ийг өдөрт 10 мг тунгаар уусан 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд шээсний хэмжээ нэмэгдэж, 12 долоо хоног үргэлжилж, ойролцоогоор 375 мл / өдөр байна. Шээсний хэмжээ нэмэгдсэнээр бөөрөөр натри ялгарах хэмжээ бага, түр зуур нэмэгдсэн нь цусны сийвэн дэх натрийн концентрацийг өөрчлөхөд хүргэсэнгүй.

Амаар уусны дараа Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин) нь ходоод гэдэсний замд хурдан, бүрэн шингэдэг тул хоолны үеэр болон гаднаас нь авч болно. Цусны сийвэн дэх дафаглифлозины хамгийн их концентрацийг мацаг барьснаас хойш 2 цагийн дотор ихэвчлэн авдаг.Cmax ба AUC-ийн утгууд (концентраци-цаг хугацааны муруй дор байрлах газар) даплифлозины тунтай харьцуулахад ихэсдэг.

10 мг тунгаар амаар уух үед дафлифлозинын үнэмлэхүй био-хүртээмж 78% байдаг. Хоол идэх нь эрүүл сайн дурын ажилтнуудад дафаглифлозины фармакокинетик нөлөө үзүүлдэг. Өөх тос ихтэй хоол нь дафаглифлазины стакийг 50% -иар бууруулж, Ттах хугацааг (плазмын дээд концентрацид хүрэх хугацаа) 1 цаг орчим бууруулж байсан боловч мацаг барьчихсантай харьцуулахад AUC-т нөлөөлөөгүй. Эдгээр өөрчлөлт нь эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолгүй юм.

Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) нь уургуудтай ойролцоогоор 91% холбогддог. Жишээлбэл, бөөр эсвэл элэгний үйл ажиллагаа буурсан янз бүрийн өвчтэй өвчтөнүүдэд энэ үзүүлэлт өөрчлөгдөөгүй.

Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) нь аглюконыг нүүрстөрөгчийн нүүрстөрөгчийн бондоор глюкозоор холбодог бөгөөд энэ нь глюкозидазын эсрэг түүний тогтвортой байдлыг хангадаг. Эрүүл сайн дурын ажиллагсдад цусны сийвэнгийн хагас задралын дундаж хэмжээ (Tap) 10 мг тунгаар амаар нэг тунг дафлифлозин ууснаас хойш 12.9 цагийн дараа байжээ. Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) нь дагплифлозин-3-О-глюкуронидын голчлон идэвхгүй метаболит болоход метаболизмд ордог.

50 мг 14C-дапаглифлозиныг амаар уусны дараа авсан тунгийн 61% нь дапаглифлозин-3-О-глюкуронид болж метаболизд байдаг ба нийт плазмын цацраг идэвхт байдлын 42% -ийг эзэлдэг (AUC).

) - Өөрчлөгдөөгүй эм нь плазмын цацраг идэвхт байдлын 39% -ийг эзэлдэг. Үлдсэн метаболитүүдийн фракц нь тусдаа плазмын цацраг идэвхжилийн 5% -иас хэтрэхгүй байна. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид ба бусад метаболитууд нь фармакологийн нөлөө үзүүлэхгүй. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид нь элэг, бөөрөнд агуулагдах уридины дифосфатын глюкуроносил трансфераза 1A9 (UGT1A9) үүсгэдэг ба CYP цитохромын изоэнзим нь бодисын солилцоонд бага оролцдог.

Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) ба түүний метаболитууд голчлон бөөрөөр ялгардаг ба ердөө 2% нь л өөрчлөгдөөгүй ялгадасаар ялгардаг. 50 мг уусны дараа

С-дафаглифлозин нь 96% цацраг идэвхт бодис болох - шээсэнд 75%, ялгадас нь 21% байна. Ундны ялгаралтаас олдсон цацраг идэвхт бодисын 15 орчим хувийг өөрчлөгдөөгүй Дагаглифлозин * (Дапаглифлозин *) эзэлж байжээ.

Тэнцвэрийн үед (AUC гэсэн утгатай) 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, бөөрний дунд зэргийн буюу хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (иохексолын цэвэрлэгээний тодорхойлсноор) 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, хэвийн үйл ажиллагаа явуулдаг өвчтөнүүдтэй харьцуулахад дафаглифлозиныг системийн өртөлт 32%, 60%, 87% -иар их байсан. бөөр, тус тусад нь. Дааплифлозиныг тэнцвэрт байдалд оруулах үед бөөрөөр ялгардаг глюкозын хэмжээ нь бөөрний үйл ажиллагааны төлөв байдлаас хамаардаг.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа, бага зэргийн, дунд зэргийн буюу хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд өдөрт 85, 52, 18, 11 г глюкоз тус тусад нь ялгардаг. Эрүүл сайн дурын ажилтнууд болон янз бүрийн хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд дапаглифлозиныг уурагтай холбоход ямар ч ялгаа байгаагүй. Гемодиализ нь дафаглифлазины өртөлтөд нөлөөлдөг эсэх нь мэдэгддэггүй.

Бага зэргийн буюу дунд зэргийн элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд эрүүл сайн дурын ажилтнуудтай харьцуулахад Cmax ба AUC-ийн дагаплифлозын дундаж утга 12% ба 36% -иар тус тус өндөр байжээ. Эдгээр ялгаа нь эмнэлзүйн хувьд чухал биш тул элэгний хөнгөн ба дунд зэргийн дафаглифлозын тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг (үзнэ үү).

70-аас доош насны өвчтөнд өртөх эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц өсөлт ажиглагдаагүй (наснаас бусад хүчин зүйлийг тооцохгүй бол). Гэсэн хэдий ч насжилттай холбоотой бөөрний үйл ажиллагаа буурч байгаатай холбоотойгоор өртөлт ихсэх хандлагатай байна. 70-аас дээш насны өвчтөний өртөлтийн мэдээлэл хангалтгүй байна.

Эмэгтэйчїїдэд тэнцвэрт байдлын дундаж AUC нь эрэгтэйчїїдийнхээс 22% их байдаг.

Системийн өртөлтийн эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой ялгаа Кавказ, Негроид ба Монголоидын уралдааны төлөөлөгчдийн дунд олдсонгүй.

Биеийн жин нэмэгдсэнтэй харьцуулахад өртөлтийн доод хэмжээг тэмдэглэв. Тиймээс биеийн жин багатай өвчтөнүүдэд өртөлт бага зэрэг нэмэгдэж, биеийн жин ихссэн өвчтөнд - дафлифлазины хэмжээ буурч болно. Гэсэн хэдий ч эдгээр ялгаа нь эмнэлзүйн хувьд чухал биш юм.

Мансууруулах бодисын өртөг ба түүнийг хэрхэн худалдаж авах талаар

Та Форксиг Москва, Санкт-Петербург болон Оросын бусад хотуудын эмийн санд худалдаж авах боломжтой. Гэхдээ эмийг зөвхөн жороор олгох боломжтой. Үүнээс гадна, эмийн үнэ Европынхоос арай өндөр байна. Та Forxiga-ийн анхны бүтээгдэхүүнийг заасан хаягаар хүргэлтээр борлуулагчаас авах боломжтой.

Шаардлагатай тун байхгүй бол эмийг Германаас шууд захиалгаар авчирна. 28 шахмал агуулсан багцын үнэ 90 евро. 98 шахмал хайрцгийг 160 еврогоор худалдаж авах нь ашигтай.

Зочдын сэтгэгдэл

Сергей Викторович Озерцев, эндокринологич: "Өмнө нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөн эмчилгээний зөв дэглэмийг удаан хугацаагаар сонгох ёстой байсан. Үүний зэрэгцээ тэд гипогликеми болон бусад гаж нөлөөтэй тулгардаг. Хэд хэдэн эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эмийг алгасах, тунг зөрчих зэрэг шинж тэмдгүүд дагалддаг.

Ольга, 42 настай: “Чихрийн шижин 35 насандаа оношлогдсон. Эмч хатуу хоолны дэглэмийг зөвлөж байна (би жингийн талаар ноцтой асуудалтай байсан). Би жингээ хасч, хоолны дэглэмийг нарийн хянаж байсан ч элсэн чихэр ихэссэн хэвээр байлаа. Эхэндээ эмч хямд, энгийн эм санал болгосон боловч тэр гаж нөлөөнөөс аймшигтай санагдаж байв. Тиймээс Форксигу худалдаж авахаар шийдсэн бөгөөд ялагдалгүй. Би үүнийг өдөрт нэг удаа авдаг. Тэр дээрдсэн, элсэн чихэр хэвийн байна. ”

Дапаглифлозин бэлдмэл

Дапаглифлозиний худалдааны нэр нь юм ФорсыгаБайна. Британийн AstraZeneca компани нь Америкийн Бристол-Майерстай хамтран шахмал үйлдвэрлэдэг. Хэрэглэхэд хялбар бол эм нь 2 тунтай байдаг - 5 ба 10 мг. Жинхэнэ бүтээгдэхүүнийг хуурамч зүйлээс ялгахад хялбар байдаг. Форсиг 5 мг шахмал хэлбэр нь дугуй хэлбэртэй, "5" ба "1427" бичээс, 10 мг нь алмазан хэлбэртэй, "10" ба "1428" гэсэн шошготой. Хоёр тунгийн шахмал нь шар өнгөтэй байна.

Зааврын дагуу Форсигу-г 3 жилийн турш хадгалах боломжтой. Эмчилгээний сард 1 багц шаардлагатай бөгөөд түүний үнэ 2500 рубль байна. Онолын хувьд чихрийн шижин өвчний үед Форсигу эмийг үнэ төлбөргүй зааж өгөх ёстой, учир нь Дапаглифлозиныг амин чухал эмийн жагсаалтад оруулсан болно. Шүүмжээс харахад эм авах нь нэн ховор байдаг. Метформин эсвэл сульфонилмоурыг авах эсрэг заалттай бол форсигийг тогтоосон бөгөөд бусад аргаар хэвийн сахар хүрэх боломжгүй байдаг.

Форсиги нь бүрэн аналог байхгүй тул патентын хамгаалалт Dapagliflozin дээр үйлчилсээр байна. Бүлгийн аналоги нь Invocana (canagliflozin SGLT2 ингибитор агуулдаг) ба Jardins (empagliflozin) гэж тооцогддог. Эдгээр эмүүдтэй эмчилгээний үнэ 2800 рубль байна. сард.

Мансууруулах бодисын үйлдэл

Манай бөөр нь цусан дахь сахарын хэмжээг хадгалахад идэвхтэй оролцдог. Эрүүл хүмүүст өдөр бүр 180 г хүртэл глюкозыг анхдагч шээсээр шүүж, бараг бүгд нөхөн төлжиж, цусны урсгал руу буцдаг. Чихрийн шижин өвчний үед судаснуудад глюкозын агууламж нэмэгдэхэд түүний бөөрний гломерули дахь шүүлтүүр нэмэгддэг. Тодорхой хэмжээнд хүрэхэд (эрүүл бөөртэй чихрийн шижинтэй хүмүүсийн дунд 10 ммоль / л) бөөр нь бүх глюкозыг шингээж авахаас гадна шээсэнд илүүдэл жингээ авч эхэлдэг.

Глюкоз нь дангаараа эсийн мембран руу нэвтрэх боломжгүй байдаг тул натри-глюкозын тээвэрлэгчид түүний нөхөн сэргээлтийн процесст оролцдог. Нэг зүйл болох SGLT2 нь зөвхөн нефронуудын ихэнх хэсэг нь глюкозыг нөхөн төлжүүлдэг хэсэгт байрладаг. Бусад эрхтнүүдэд SGLT2 олдоогүй. Dapagliflozin-ийн үйлдэл нь энэ тээвэрлэгчийн үйл ажиллагааг дарангуйлах (дарангуйлах) дээр суурилдаг. Энэ нь зөвхөн SGLT2 дээр ажилладаг, аналог тээвэрлэгчдэд нөлөөлдөггүй тул нүүрс усны хэвийн солилцоонд саад болдоггүй.

Дапаглифлозин нь зөвхөн бөөрний нефронуудын ажилд саад болдог. Эм уусны дараа глюкозын реабсорбци нь муудаж улмаар өмнөхөөсөө илүү их хэмжээгээр шээсээр ялгарч эхэлдэг. Гликеми буурдаг. Энэ эм нь элсэн чихрийн хэвийн түвшинд нөлөөлдөггүй тул эм уух нь гипогликеми үүсгэдэггүй.

Судалгаагаар эм нь глюкозыг бууруулаад зогсохгүй чихрийн шижин өвчний хүндрэл үүсэхэд бусад хүчин зүйлүүдэд нөлөөлдөг болохыг судалгаагаар тогтоосон болно.

1. Гликемийн хэмжээг хэвийн болгох нь инсулины эсэргүүцлийг бууруулахад хүргэдэг бөгөөд хагас сарын дараа индексийг дунджаар 18% бууруулдаг.
2. Глюкозын бета эсэд хортой нөлөөг бууруулсны дараа тэдгээрийн үйл ажиллагааг сэргээх ажил эхэлдэг бол инсулины нийлэгжилт бага зэрэг нэмэгддэг.
3. Глюкозыг гадагшлуулах нь илчлэг алдагдахад хүргэдэг. Зааварчилгаар Форсиги өдөрт 10 мг хэрэглэх үед ойролцоогоор 70 г глюкоз ялгардаг бөгөөд энэ нь 280 килокалоритой тэнцэнэ. 2 жилийн хугацаанд хэрэглэснээс хойш 4.5 кг турах боломжтой бөгөөд үүнээс 2.8 - өөхний улмаас.
4. Цусны даралт ихсэх өвчтэй хүмүүст чихрийн шижин өвчний үед бууралт ажиглагддаг (систолын хэмжээ 14 мм м.у.б буурдаг). 4 жилийн турш ажиглалт хийсэн бөгөөд үр дүн нь энэ хугацаанд үргэлжлэх болно. Дапаглифлозины энэ нөлөө нь түүний шээс хөөх эмийн нөлөө багатай (илүү их шээс нь элсэн чихэртэй хамт ялгардаг) ба эмийг хэрэглэх үед жин хасахад хүргэдэг.

Томилох заалт

Дапаглифлозин нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй хүмүүст зориулагдсан байдаг. Шаардлагатай шаардлага - хоол хүнс дэх нүүрс усны хэмжээ буурах, дунд зэргийн эрчимтэй тогтмол бие махбодийн үйл ажиллагаа.

Зааврын дагуу эмийг дараахь байдлаар ашиглаж болно.

1. Моно эмчилгээний хувьд. Эмч нарын үзэж байгаагаар зөвхөн Форсигийн томилгоо маш ховор байдаг.
2. Метформинээс гадна хэрвээ энэ нь глюкозын бууралтыг хангаж чадахгүй бол инсулины үйлдвэрлэлийг сайжруулдаг шахмалыг томилох заалт байхгүй болно.
3. Чихрийн шижингийн нөхөн олговрыг сайжруулах цогц эмчилгээний нэг хэсэг.

Дапаглифлозины гаж нөлөө

Бусад эмүүдтэй адил Дааплифлозинтой эмчилгээ нь гаж нөлөө үүсэх тодорхой эрсдэлтэй холбоотой байдаг. Ерөнхийдөө эмийн аюулгүй байдлын профайлыг нааштай гэж үнэлдэг. Зааварчилгаанд гарч болзошгүй бүх үр дагаврыг жагсаан, тэдгээрийн давтамжийг тодорхойлно.

1. Бэлгийн эрхтний халдвар нь Дапаглифлосин ба түүний аналогуудын тодорхой гаж нөлөө юм. Энэ нь эмийн үйл ажиллагааны зарчимтай шууд холбоотой - шээсэнд глюкоз ялгаруулдаг. Халдварын эрсдэл 5.7%, хяналтын бүлэгт 3.7% байна. Ихэнх тохиолдолд эмчилгээний эхэн үед эмэгтэйчүүдэд асуудал гардаг. Ихэнх халдвар нь бага зэргийн, дунд зэргийн хүндийн зэрэг байсан бөгөөд стандарт аргаар сайн арилгасан. Пиелонефрит үүсэх магадлал нь эмийг нэмэгдүүлдэггүй.
2. Өвчтөнүүдийн 10% -иас бага тохиолдолд шээсний хэмжээ нэмэгддэг. Дундаж өсөлт 375 мл байна. Шээсний дутагдал нь ховор тохиолддог.
3. Чихрийн шижингийн 1% -иас бага хувь нь өтгөн хатах, нурууны өвдөлт, хөлрөх зэрэг шинж тэмдгүүд ажиглагдсан. Цусан дахь креатинин эсвэл мочевин нэмэгдэхтэй ижил эрсдэлтэй байдаг.

Эмийн талаархи тоймууд

Дапаглифлозины боломжийн талаархи эндокринологчид эерэг хариу өгдөг бөгөөд олон хүн стандарт тун нь гликатлагдсан гемоглобиныг 1% ба түүнээс дээш хэмжээгээр бууруулдаг гэж хэлдэг. Эмийн дутагдалтай байдал нь түүнийг хэрэглэх хугацаа богино, маркетингийн дараахь цөөн тооны судалгаагаар тооцогддог. Форсигу эмийг цорын ганц эм гэж хэзээ ч зааж өгдөггүй. Эмч нар метформин, глимепирид, гликлазидыг илүүд үздэг тул эдгээр эм нь хямд, сайн судалж, чихрийн шижин өвчний шинж тэмдэг бүхий физиологийн эмгэгийг арилгаж, Форсига шиг глюкозыг зайлуулахгүй байх нь чухал юм.

Түүнчлэн чихрийн шижин нь бэлэг эрхтний замын бактерийн халдвараас айдаг тул шинэ эм уухыг шаарддаггүй. Чихрийн шижин өвчний үед эдгээр өвчний эрсдэл өндөр байна. Эмэгтэйчүүд чихрийн шижин нэмэгдэхийн хэрээр вагинит, циститийн тоо нэмэгдэж байгаа тул Дааплифлозинтой хамт гадаад төрхийг нь өдөөхөөс айдаг болохыг тэмдэглэжээ. Өвчтөнүүдэд Форсигигийн өндөр үнэ, хямд аналог байхгүй байгаа нь өвчтөнүүдэд маш чухал ач холбогдолтой юм.

Сурахаа мартуузай! Эм, инсулиныг насан туршдаа уух нь чихрийн хяналтанд байх цорын ганц арга зам гэж та бодож байна уу? Худлаа! Үүнийг ашиглаж эхлэх замаар та өөрөө үүнийг шалгаж болно. дэлгэрэнгүй >>

Дапаглифлозин (Форсига)

Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэр - эмэгтэйчүүдэд вульвовагинит, баланит, 33, 34-ийн эрэгтэйд мөөгөнцрийн бэлэг эрхтний халдвар зэрэг шээсний замын халдвар (UTI), бэлэг эрхтний халдварын эрсдэл ихэссэнтэй холбоотой өвчин. Эрэгтэйчүүдийн 33, 34-д халдвар авах эрсдэл нь зөвхөн глюкозурийн улмаас үүсдэг. Дархлааны тогтолцооны үйл ажиллагааны алдагдал, uroepithelial эсийн гликозилизаци зэрэг хүчин зүйлүүд бас чухал юм.

Эдгээр өгөгдлүүд дээр үндэслэн дапаглифлозиныг FDA Европын эмийн агентлаг (EMEA) 16, 39-р баталсны дараа үүнийг батлав.

Дүгнэлт

Туршилт ба клиник судалгаа нь SGLT2 дарангуйлагчдын үйл ажиллагааны таатай спектрийг харуулж байна. Энэ ангиллын эм нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин дэх гликемийн залруулга, биеийн жинд сөрөг нөлөө үзүүлэхгүй байх, гипогликеми болон бусад ноцтой гаж нөлөөг арилгах шинэ инсулин бие даасан механизмуудыг санал болгодог.

104 долоо хоног үргэлжилсэн судалгаагаар Форсиг эм (дафаглифлозин) нь удаан хугацааны гликемийн үр нөлөө, жингийн тогтвортой алдагдал, өөхний жингээс болж турах, гипогликемийн нөхцөл багатай болох нь батлагдсан. Форсига нь метформины монотерапийн тусламжтайгаар зорилгодоо хүрч чадаагүй өвчтөнүүдэд сульфонилмоурын эмчилгээний өөр хувилбар юм.

Видео үзэх: Виктор Павлович Говоров "Антибиотик" фрагмент из фильма "Бандитский Петербург" (Арваннэгдүгээр 2024).