Тиазолидиндионийн бэлдмэл

Тиазолидиндионес нь инсулины эсэргүүцлийг бууруулж нөлөө үзүүлдэг. Зах зээл дээр 2 тиазолидиндион байдаг - rosiglitazone (Avandia) болон pioglitazone (Actos). Троглитазон нь ангидаа анхных байсан боловч элэгний үйл ажиллагааг бууруулдаг тул цуцлагдсан.

Үйл ажиллагааны механизм. Тиазолидиндионууд нь өөх тосны эд, булчин, элэг дээр үйлчилснээр инсулины мэдрэмжийг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь глюкозын хэрэглээг нэмэгдүүлж, түүний синтезийг бууруулдаг (1,2). Үйлдлийн механизм нь бүрэн ойлгогдоогүй байна.

Үр ашиг Пиоглитазон ба розиглитазон нь бусад гипогликемийн эмүүдтэй адил үр дүнтэй буюу бага зэрэг үр дүнтэй байдаг. Розиглитазон авах үед гликозилжсэн гемоглобины дундаж утга 1.2-1.5% буурч, өндөр ба бага нягтралтай липопротеины концентраци нэмэгддэг.

Мэдээлэлд үндэслэн тиазолидиндион эмчилгээ нь метформин эмчилгээний үр дүнгээс доогуур биш боловч өндөр өртөг, гаж нөлөөтэй тул эдгээр эмийг чихрийн шижин өвчний анхны эмчилгээнд хэрэглэдэггүй гэж үзэж болно.

Тиазолидиндионезийн зүрх судасны системд үзүүлэх нөлөө. Энэ бүлгийн эмүүд үрэвслийн эсрэг, антитромботик ба атерогенийн эсрэг үйлчилгээтэй байж болох ч зүрх судасны өвчлөлийн эрсдлийг бууруулж байгааг харуулсан өгөгдөл тийм ч сэтгэгдэл төрүүлдэггүй бөгөөд гаж нөлөөний тоо нь түгшүүртэй байдаг.

(4,5,6,7) Мета-анализын үр дүн нь шинэ өгөгдөл кардио хоруу чанарын талаархи мэдээллийг батлах эсвэл татгалзах хүртэл ялангуяа тиазолидиндионес ба росиглитазоныг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх шаардлагатайг харуулж байна.

Түүнээс гадна зүрхний дутагдал үүсэх боломжийг авч үзэх шаардлагатай. Ийм нөхцөлд аюулгүй эм (метформин, сульфонилюреа, инсулин) хэрэглэх боломжтой бол rosiglitazone хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Липидүүд. Пиоглитазонтой харьцахдаа бага нягтралтай липидийн концентраци өөрчлөгддөггүй бол росиглитазонтой эмчилгээ хийлгэх үед энэ липидийн фракцын концентраци дунджаар 8-16% -иар нэмэгддэг. (3)

1. Инсулин дахь эд эсийн мэдрэмжийг нэмэгдүүлнэ.

2. Нойр булчирхайн бета эсэд инсулины нийлэгжилтийг нэмэгдүүлэх.

3. Нойр булчирхайн арлын массыг нэмэгдүүлэх (инсулин нь бета эсэд нийлэгддэг).

4. Элэг дэх гликогенийн агууламжийг нэмэгдүүлж (цусан дахь элсэн чихэрээс үүссэн нүүрс ус), глюконеогенезийг (уураг, өөх тос болон бусад нүүрс уснаас глюкоз үүсэх) бууруулна. Үүний зэрэгцээ глюкозын хэрэглээ нэмэгдэж, цусан дахь формаци ба концентраци буурдаг.

5. Триглицеридын түвшинг бууруулдаг (липид, биеийн өөхний гол нөөц).

6. Урьдчилан сэргийлэх үеийн ановуляцийн мөчлөгтэй эмэгтэйчүүдэд Суперовуляци эхлэхэд хүргэдэг.

7. Бусад амны хөндийн гипогликемийн эмүүд, ялангуяа метформины гипогликемийн нөлөөг сайжруулдаг.

Аюулгүй байдал

Жин нэмэх. Бүх тиазолидиндионууд жингээ нэмэгдүүлэх боломжтой. Энэ нөлөө нь эмчилгээний тун ба үргэлжлэх хугацаанаас хамаардаг бөгөөд мэдэгдэхүйц байж болно. жингийн жингийн ихээхэн хэсэг нь бие махбодид шингэн хуримтлагдахтай холбоотой юм.

(8) Адибоцитын тархалт ихэссэнээс болж жин нэмэгдэх магадлалтай. Ус хадгалах, зүрхний дутагдал. Тиазолидиндионез авсан өвчтөнүүдийн 4-6% -д захын хаван үүсдэг (харьцуулахын тулд плацебо бүлэгт зөвхөн 1-2%).

энэ шингэний хуримтлал нь зүрхний дутагдалд хүргэдэг. Натрийн натрийн сувгаар дамжин натрийн нөхөн сэргэлтийг идэвхжүүлсэнтэй холбоотой шингэний хуримтлал үүсч болох бөгөөд үйл ажиллагаа нь RAPP-гамма идэвхжиж нэмэгддэг. (9)

Булчингийн тогтолцоо. Тиазолидиндионууд нь ясны нягтралыг бууруулж, хугарлын эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг олон нотолгоо байдаг, ялангуяа эмэгтэйчүүдэд хугарал үүсэх туйлын эрсдэл бага боловч эдгээр эмийг ясны нягтрал багатай, хугарлын эрсдэлт хүчин зүйлтэй эмэгтэйчүүдэд хэрэглэх ёсгүй.

Гепатотоксик шинж чанар. Розиглитазон ба пиоглитазон нь 5000 өвчтөнийг хамарсан клиник туршилтанд гепатотоксик шинж чанартай холбоогүй байсан ч эдгээр тиазолидиндионуудтай 4 гепатотоксик өвчний тохиолдол бүртгэгдсэн.

Экзем Розиглитазоны эмчилгээ нь экземтэй холбоотой байдаг.

Макулатын хаван. Энэ гаж нөлөөний тохиолдол тодорхойгүй байна. Хаван үүсэх эрсдэл өндөртэй өвчтөнд тиазолидиндионез авах ёсгүй.

Эсрэг заалтууд

• 1. Чихрийн шижингийн 2 хэлбэр, хоолны дэглэм ба биеийн тамирын дасгал нь өвчний нөхөн төлбөрийг авчрахад хүргэдэггүй.
• 2. Бигуанидын үйлдлийг сүүлийн үеийн үр нөлөө хангалтгүй байдлаар бэхжүүлнэ.

• 1. Чихрийн шижингийн 1 төрөл.
• 2. Чихрийн шижингийн кетоацидоз (кетон биений цусан дахь илүүдэл хэмжээ), кома.
• 3. Жирэмсэн ба хөхүүл.
• 4. Элэгний архаг ба цочмог өвчин, үйл ажиллагааны сулрал.
• 5. Зүрхний дутагдал.
• 6. Эмийн хэт мэдрэг байдал.

Thiazolidinediones: ашиглах заавар, үйл ажиллагааны механизм

Орчин үеийн анагаах ухаан нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд олон төрлийн эм хэрэглэдэг.

Эдгээр бүлгүүдийн нэг нь метазминтэй ижил төстэй нөлөө үзүүлдэг тиазолидиндионес юм.

Дээр дурдсан идэвхтэй бодисуудтай харьцуулахад тиазолидиндионууд илүү аюулгүй гэж үздэг.

Уран зохиол

1) Троглитазоны үр нөлөө: хоолны дэглэмийн эмчилгээнд муу хяналт тавьдаг NIDDM бүхий өвчтөнд шинэ гипогликемийн эм. Ивамото Y, Косака К, Кузуя Т, Аканума Ю, Шигета Y, Канеко Т Чихрийн шижингийн эмчилгээ 1996 оны 2-р сарын 19 (2): 151-6.

2) Троглитазоноор эмчилсэн таргалалттай субъектуудад глюкозын хүлцэл ба инсулины эсэргүүцлийг сайжруулах. Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, Joyce M, Olefsky J N Engl J Med 1994 оны 11-р сар 3,331 (18): 1188-93.

3) Ики-Жарвинен, H. Эмийн эмчилгээ: Тиазолидиндионес. N Engl J Med 2004, 351: 1106.

4) Пиоглитазоноор эмчилсэн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй Мексик-Америкчуудын судасны урвал ба липидүүдийн хоорондын харилцаа. Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Musi N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. 2007 оны 4-р сар, 92 (4): 1256-62. Epub 2007 оны 1-р сарын 23

5) 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд титэм судасны атеросклерозын явцын талаар пиоглитазон ба глимепиридийн харьцуулалт: PERISCOPE-ийн санамсаргүй хяналттай туршилт. Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, Nesto R, Kupfer S, Perez A, Jure H,

6) 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд rosiglitazone ба metformin-ийн үрэвсэл ба субклиник атеросклерозын нөлөөллийг санамсаргүй байдлаар туршиж үзэх. Stocker DJ, Taylor AJ, Langley RW, Jezior MR, Vigersky RA Am Heart J. 2007 оны 3-р сар, 153 (3): 445.e1-6.

7) GlaxoSmithKline. Үгүй суралц. ZM2005 / 00181/01: Авандиа зүрх судасны үйл явдлыг загварчлах төсөл. (2007 оны 6-р сарын 7-нд, http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf холбоосоор авсан).

8) Troglitazone-ийн моно эмчилгээ нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд гликемийн хяналтыг сайжруулдаг: санамсаргүй, хяналттай судалгаа. Троглитазоны судалгааны бүлэг. Fonseca VA, Valiquett TR, Huang SM, Ghazzi MN, Whitcomb RW J Clin Endocrinol Metab 1998 оны 9-р сар, 83 (9): 3169-76.

9) Тиазолидиндионууд нь ENaC-д суурилсан бөөрний давсны шингээлтийг PPARgamma өдөөх замаар биеийн шингэний хэмжээг ихэсгэдэг. Гуан Y, Hao C, Cha DR, Rao R, Lu W, Kohan DE, Magnuson MA, Redha R, Zh Y, Breyer MD Nat Med Med 2005 оны 8-р сарын 11 (8): 861-866. Epub 2005 оны 10-р сарын 10.

10) TI - тиазолидиндион эмчилгээний араг ясны үр дагавар. Саарал А Osteoporos Int. 2008 оны 2-р сар, 19 (2): 129-37. Epub 2007 оны 9-р сарын 28.

11) Розиглитазоны глюкозын хүлцэл буурсан эсвэл мацаг барих глюкозын бууралттай өвчтөнд чихрийн шижингийн давтамжид үзүүлэх нөлөө: санамсаргүй байдлаар хянагддаг туршилт. Gerstein HC, Yusuf S, Bosch J, Pogue J, Sheridan P, Dincag N, Hanefeld M, Hoogwerf B, Laakso M, Mohan V, Shaw J, Zinman B, Holman RR Lancet. 2006 оны 9-р сарын 23,368 (9541): 1096-105

12) DPP судалгааны бүлэг. Чихрийн шижингээс урьдчилан сэргийлэх хөтөлбөрт 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг троглитазоноор урьдчилан сэргийлэх. Чихрийн шижин 2003, 52 Нэмэлт 1: A58.

Эмгэг судлалын эмчилгээг хэрхэн эмчилдэг вэ?

Чихрийн шижингийн орчин үеийн эмчилгээ нь цогц арга хэмжээ юм.

Эмчилгээний арга хэмжээ нь хатуу хоолны дэглэм, физик эмчилгээ, эмийн бус эмчилгээ, уламжлалт анагаах ухааны жорыг дагаж мөрдөх эмчилгээний курс орно.

Чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх нь эмчилгээний тодорхой зорилгод хүрэхийн тулд тусгай эм хэрэглэх шаардлагатай байдаг.

Эдгээр эмчилгээний зорилго нь:

• гормоны инсулины хэмжээг шаардлагатай түвшинд байлгах,
• цусан дахь глюкозын хэмжээг
• эмгэг процессыг цааш хөгжүүлэхэд саад тотгор учруулж байна.
• хүндрэл, сөрөг үр дагаврын илрэлийг саармагжуулах.

Эмчилгээний курс нь дараах бүлгийн эмийг хэрэглэнэ.

1. Элсэн чихэр бууруулдаг эмийн бараг наян хувийг бүрдүүлдэг сульфонилийн бэлдмэл. Ийм шахмал нь илэрсэн инсулины эсэргүүцлийг саармагжуулдаг.
2. Бигуанидууд бол метформин зэрэг идэвхтэй бодис бүхий эм юм. Бүрэлдэхүүн хэсэг нь жингээ алдахад тустай нөлөө үзүүлэхээс гадна цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулахад тусалдаг. Дүрмээр бол, эдгээр эрхтэнд хурдан хуримтлагддаг тул бөөр, элэгний үйл ажиллагааг сулруулсан тохиолдолд ашигладаггүй.
3. Альфа-гликозидазын дарангуйлагчдыг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор урьдчилан сэргийлэх зорилгоор ашигладаг. Энэ бүлгийн эмийн гол давуу тал нь гипогликемийн илрэл рүү хөтөлдөггүй явдал юм. Таблет эм нь жингээ хэвийн болгоход тустай нөлөө үзүүлдэг, ялангуяа хоолны дэглэмийг дагаж мөрддөг бол.
4. Тиазолидиндионыг эмгэг судлалын эмчилгээнд гол эм болгон эсвэл элсэн чихэр бууруулдаг бусад эмүүдтэй хамт хэрэглэж болно. Таблетийн гол нөлөө нь эд эсийн инсулиныг нэмэгдүүлж, улмаар эсэргүүцлийг саармагжуулах явдал юм. Энэ эм нь чихрийн шижин өвчний 1-р хэлбэрийн хөгжилд ашиглагддаггүй, учир нь тэд зөвхөн нойр булчирхайгаар үүсгэгддэг инсулин агуулдаг.

Үүнээс гадна меглитинидийг хэрэглэдэг - инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлдэг эм, ингэснээр нойр булчирхайн бета эсүүдэд нөлөөлдөг.

Эм ууснаас хойш арван таван минутын дараа глюкозын түвшин буурч байна.

Тиазолидиндионезийн биед үзүүлэх нөлөө?

Тиазолидинденионы бүлгийн эмүүд нь инсулины эсэргүүцлийг саармагжуулах зорилготой.

Ийм эм нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин үүсэх эрсдлээс урьдчилан сэргийлж чадна гэж үздэг.

Орчин үеийн фармакологи нь энэ бүлгийн хоёр үндсэн эмийг төлөөлдөг - Rosiglitazone болон Pioglitazone.

Мансууруулах бодисын биед үзүүлэх үндсэн нөлөө дараах байдалтай байна.

• инсулинд эсийн мэдрэг байдлын түвшинг нэмэгдүүлэх,
• нойр булчирхайн бета эсүүд дэх синтезийг нэмэгдүүлэхэд хувь нэмэр оруулдаг.
• хавсарсан эмчилгээнд метформины нөлөөг нэмэгдүүлдэг.

Тиазолидиндионезийн бүлгийн бэлдмэлийг дараах тохиолдолд хэрэглэнэ.

1. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх, урьдчилан сэргийлэх зорилгоор.
2. Чихрийн шижин, дасгалын хоолны дэглэмийг дагаж мөрдөх үед жингээ хэвийн болгох.
3. Томуундидын бүлгийн эмийн үр нөлөөг нэмэгдүүлэх, хэрэв энэ нь бүрэн илэрдэггүй бол.

Орчин үеийн тиазолидиндионик эмийг эмгэг судлалын хөгжлийн түвшингээс хамааран янз бүрийн тунгаар өгч болно - идэвхтэй найрлагатай арван таван, гучин эсвэл дөчин таван миллиграмм. Эмчилгээний явцыг хамгийн бага тунгаар эхлэхийг зөвлөж, өдөрт нэг удаа ууна. Гурван сарын дараа шаардлагатай бол тунг нэмэгдүүлнэ.

Ихэнх тохиолдолд эмийг цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулахад ашигладаг. Түүнээс гадна, анагаах ухааны практикт эмийн нөлөөнд "хариу үйлдэл үзүүлэх" болон "хариу өгөхгүй" эм уудаг өвчтөнүүдийг салгах нь заншилтай байдаг.

Тиазолидиндионуудыг хэрэглэх үр нөлөө нь бусад бүлгийн элсэн чихрийг бууруулдаг эмүүдтэй харьцуулахад арай бага байна гэж үздэг.

Тиазолидиндионийн бэлдмэл

Троглитазон (Резулин) нь энэ бүлгийн эхний үеийн эм юм. Түүний үр нөлөө нь элэгэнд сөргөөр нөлөөлж байсан тул түүнийг борлуулалтаас эргүүлэн татав.

Rosiglitazone (Avandia) нь энэ бүлгийн гурав дахь үеийн эм юм. Энэ нь зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг болохыг нотолсны дараа 2010 онд хэрэглэхээ больсон (Европын холбооны улсад хориглосон).

Пиоглитазоны үйл ажиллагааны механизм

Пиоглитазоны үйлдэл нь эсийн цөмд байрладаг тусгай PPAR-гамма рецептортой холбогдох явдал юм. Тиймээс эм нь глюкозыг боловсруулахтай холбоотой эсүүдийн ажилд нөлөөлдөг. Түүний нөлөөн дор элэг нь бага хэмжээгээр ялгаруулдаг. Үүний зэрэгцээ эд эсийн инсулинд мэдрэмтгий чанар нэмэгддэг.

Мэдэх хэрэгтэй: инсулины эсэргүүцэл гэж юу вэ

Энэ нь өөх тос, булчин, элэгний эсүүдэд ялангуяа үнэн байдаг. Дараа нь мацаг барих плазмын глюкозын хэмжээ буурч, постандралын дараах глюкозын концентрацид хүрнэ.

Програмын эффект

Үүнээс гадна, энэ эм нь зарим нэмэлт ашигтай нөлөөтэй болох нь батлагдсан:

• Цусны даралтыг бууруулдаг
• Холестерины түвшинд нөлөөлдөг ("сайн холестерол", HDL-ийн агууламж нэмэгдэж, "муу холестерол" - LDL нэмэгдэхгүй),
• Энэ нь атеросклероз үүсэх, өсөлтийг саатуулдаг,
• Зүрхний өвчин (жишээ нь, зүрхний шигдээс, цус харвалт) эрсдлийг бууруулдаг.

Дэлгэрэнгүй: Жардин зүрхийг хамгаалах болно

Пиоглитазоныг хэнд зааж өгсөн

Пиоглитазоныг нэг эм болгон ашиглаж болно, жишээ нь. моно эмчилгээ. Түүнчлэн, хэрэв та 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй бол амьдралын хэв маягийн өөрчлөлт нь хүлээгдэж буй үр дүнг өгөхгүй бөгөөд метформин, түүний үл тэвчих чадвар, гаж нөлөө зэрэг эсрэг заалтууд байдаг.

Пиоглитазоныг бусад антибиотик эмүүд (жишээлбэл, акарбоз), метформинтэй хослуулан хэрэглэх нь бусад үйлдэл үр дүн авчрахгүй бол боломжтой.

Пиоглитазоныг инсулин, ялангуяа бие нь метформинд сөрөг хариу үйлдэл үзүүлдэг хүмүүст хэрэглэж болно.

Дэлгэрэнгүй: Метформиныг яаж авах вэ

Пиоглитазоныг яаж авах вэ

Уг эмийг өдөрт нэг удаа, амаар, тогтоосон хугацаанд уух хэрэгтэй. Хоол хүнс нь эмийг шингээхэд нөлөөлдөггүй тул үүнийг хоолны өмнө болон дараа нь хийж болно. Эмчилгээ нь ихэвчлэн бага тунгаар эхэлдэг. Эмчилгээний үр дүн хангалтгүй байгаа тохиолдолд аажмаар нэмэгдүүлж болно.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх шаардлагатай тохиолдолд эмийн үр нөлөө ажиглагдаж байгаа боловч метформиныг хэрэглэх боломжгүй тул нэг эмтэй монотерапийг хориглоно.

Пиоглитазон нь пострандиаль гликеми, плазмын глюкозыг бууруулж, гликатлаг гемоглобиныг тогтворжуулахаас гадна цусны даралт болон цусан дахь холестерины эсрэг нэмэлт эерэг нөлөө үзүүлдэг. Үүнээс гадна энэ нь эмгэг үүсгэдэггүй.

Гаж нөлөө

Пиоглитазоны эмчилгээнд тохиолддог гаж нөлөө нь дараахь зүйлийг агуулдаг.

• Бие дэх усны агууламж нэмэгдэх (ялангуяа инсулин хэрэглэх үед)
• Энэ нь ихэссэн гэмтэлтэй холбоотой ясны эмзэг байдал.
• Илүү олон удаа амьсгалын замын халдварууд
• Жин нэмэх.
• Унтах эмгэг.
• Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал.

Бэлдмэлийг уух нь томууны хаван үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг (эхний шинж тэмдэг нь нүдний хараа муудах шинж тэмдэг бөгөөд үүнийг нүдний эмч рүү яаралтай мэдэгдэх ёстой), давсагны хавдар үүсэх эрсдэлтэй.

Энэ эм нь гипогликеми үүсгэдэггүй боловч инсулин эсвэл сульфонилмоуринаас гаргаж авсан эмтэй хамт хэрэглэх үед түүний үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Дэлгэрэнгүй: 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх шинэ эмүүд Үнэн чанар (dagaglutide)

- цэврүү сав баглаа боодол (3) - хайрцагны хайрцаг 10 ширхэг. - цэврүү сав баглаа боодол (6) - цаасан хайрцаг 30 ширхэг. - полимер лааз (1) - картон хайрцаг.

- полимер шил (1) - хайрцагны хайрцаг.

Фармакологийн арга хэмжээ

Тиазолидиндион цувралын дериватив болох амны хөндийн гипогликемийн бодис. Пероксисомын пролифератор (PPAR-гамма) идэвхжүүлсэн гамма рецепторуудын хүчтэй, сонгомол агонист юм. PPAR гамма рецепторыг adipose, булчингийн эд, элэг дотор олдог.

Цөмийн рецепторыг идэвхжүүлсэн PPAR-гамма нь глюкозын хяналт ба липидийн солилцоонд оролцдог олон тооны инсулин мэдрэмтгий генүүдийн транскрипцийг сайжруулдаг. Захын эд, элэг дэх инсулины эсэргүүцлийг бууруулж, үүний үр дүнд инсулинээс хамааралтай глюкозын хэрэглээ нэмэгдэж, элэгний глюкозын үйлдвэрлэл буурдаг.

Сульфонилмоурийн деривативаас ялгаатай нь пиоглитазон нь нойр булчирхайн бета эсүүдээр инсулины шүүрлийг өдөөдөггүй.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед (инсулин хамаардаггүй) пиоглитазоны нөлөөн дор инсулины эсэргүүцэл буурч, цусан дахь глюкозын концентраци буурч, сийвэнгийн инсулин ба гемоглобины A1c (гликатлагдсан гемоглобин, HbA1c) буурдаг.

Пиоглитазоны хэрэглээтэй холбоотой липидийн солилцооны үйл ажиллагааны алдагдал бүхий 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин (инсулин хамааралгүй) тохиолдолд TG-ийн хэмжээ буурч, HDL-ийн хэмжээ ихсэж байна. Үүний зэрэгцээ эдгээр өвчтөнүүдэд LDL ба нийт холестерины түвшин өөрчлөгддөггүй.

Фармакокинетик

Хоосон ходоодонд хоол идсэний дараа пиоглитазон 30 минутын дараа цусны сийвэн дотор илэрдэг. Сийвэн дэх caxax нь 2 цагийн дараа хүрдэг.Хоол идэхдээ 3-4 цагийн хооронд Cmax хүрэх хугацаа бага зэрэг нэмэгдсэн боловч шингээлтийн түвшин өөрчлөгдөөгүй.

Нэг тунгаар уусны дараа пиглитазоны Vd-ийн илэрхий дундаж нь 0.63 ± 0.41 л / кг байна. Хүний сийвэнгийн уураг, гол төлөв альбуминтай нийлэх нь 99% -иас илүү байдаг тул бусад сийвэнгийн уургуудтай харьцах нь бага ялгардаг. Пиоглитазоны M-III ба M-IV метаболитууд нь сийвэнгийн альбуминуудтай харьцангуй их холбоотой байдаг - 98% -иас их.

Пиоглитазон нь элсэнд гидроксилизаци ба исэлдэлтээр их хэмжээгээр метаболизмд ордог. Метаболит M-II, M-IV (пиоглитазоны гидрокси дериватив) ба M-III (пиоглитазоны кето дериватив) нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний амьтны загварт фармакологийн идэвхийг харуулдаг. Метаболит нь мөн хэсэгчлэн глюкуроны буюу хүхрийн хүчлийн коньюгаттар болж хувирдаг.

Пиоглитазоны элэгний метаболизм нь CYP2C8 ба CYP3A4 изоэнзимүүдийн оролцоотойгоор явагддаг.

Өөрчлөгдөөгүй пиоглитазоны T1 / 2 цаг 3-7 цаг, нийт пиоглитазон (пиоглитазон ба идэвхтэй метаболит) 16-24 цаг байна.Пиоглитазоны цэвэрлэгээ 5-7 л / цаг байна.

Амаар уусны дараа пиоглитазоны тунгийн ойролцоогоор 15-30% нь шээсэнд байдаг. Пиоглитазоны хэт бага хэмжээ нь бөөрөөр ялгардаг ба ихэвчлэн метаболит ба тэдгээрийн коньюгат хэлбэрээр байдаг. Тэжээлийн үед ихэнх тун нь цөсөөр өөрчлөгдөөгүй, метаболит хэлбэрээр ялгарч биеэс ялгадасаар ялгардаг гэж үздэг.

Пиоглитазон ба цусны сийвэн дэх идэвхтэй метаболитын концентраци нь өдөр тутмын тунг нэг удаа хэрэглэснээс хойш 24 цагийн дараа хангалттай өндөр түвшинд хэвээр байна.

Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэр (инсулин хамаардаггүй).

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Тиазолидиндионийн өөр нэг деривативыг жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлтэй хамт хэрэглэх үед сийвэн дэх этинил эстрадиолын болон норетиндроны концентраци 30 орчим хувиар буурсан байна. Тиймээс пиоглитазон ба аман жирэмслэлтээс хамгаалах хэрэгслийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр жирэмслэлтээс хамгаалах хэрэгслийн үр нөлөөг бууруулах боломжтой юм.

Кетоконазол нь пиоглитазоны in vitro элэгний бодисын солилцоог саатуулдаг.

Тусгай заавар

Пиоглитазоныг идэвхтэй үе шатанд элэгний өвчний клиник илрэл, эсвэл ALT-ийн идэвхжил VGN-ээс 2.5 дахин ихэссэн тохиолдолд хэрэглэж болохгүй. Элэгний ферментийн үйл ажиллагаа бага зэрэг нэмэгдсэн үед (ALT 2-оос бага.

Пиоглитазоны өвчтнүүдтэй харьцахаас өмнө эсвэл эмчилгээний явцад VGN-ээс 5 дахин их байвал өсөлтийн шалтгааныг тогтоох шаардлагатай. Элэгний ферментийн үйл ажиллагаа бага зэрэг нэмэгдсэн тохиолдолд эмчилгээг болгоомжтой эхлэх эсвэл үргэлжлүүлэх шаардлагатай.

Энэ тохиолдолд эмнэлзүйн зураглал, элэгний ферментийн үйл ажиллагааны түвшинг илүү олон удаа хянахыг зөвлөж байна.

Цусны сийвэн дэх трансаминазын идэвхжил нэмэгдсэн тохиолдолд (ALT> 2).

VGN-ээс 5 дахин их) элэгний үйл ажиллагааны хяналтыг илүү олон удаа, түвшин хэвийн болтол эсвэл эмчилгээ хийлгэхээс өмнө ажиглагдсан үзүүлэлтүүд хүртэл эргэж байх ёстой.

Хэрэв ALT-ийн идэвхжил VGN-ээс 3 дахин их байвал ALT-ийн идэвхжилийг тодорхойлох хоёр дахь тестийг аль болох хурдан хийх хэрэгтэй. Хэрэв ALT-ийн идэвхжил 3 дахин нэмэгдэж байвал> VGN pioglitazone-ийг зогсоох хэрэгтэй.

Эмчилгээний явцад элэгний үйл ажиллагааны бууралт (дотор муухайрах, бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх, ядрах, хоолны дуршилгүй болох, хар шээс гэх мэт) байвал элэгний үйл ажиллагааны шинжилгээг тогтооно. Пиоглитазоны эмчилгээг үргэлжлүүлэх шийдвэрийг лабораторийн үзүүлэлтүүдийг харгалзан эмнэлзүйн өгөгдөл дээр үндэслэн авна. Шарлалт үүссэн тохиолдолд пиоглитазоныг зогсоох шаардлагатай.

Болгоомжтой, пиоглитазоныг хавантай өвчтөнүүдэд хэрэглэнэ.

Цус багадалт үүсэх, гемоглобины хэмжээ буурах, гематокрит буурах зэрэг нь цусны сийвэнгийн хэмжээ нэмэгдэж, эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой гематологийн нөлөө үзүүлэхгүй.

Шаардлагатай бол кетоконазолыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь гликемийн түвшинг илүү тогтмол хянах хэрэгтэй.

Пиоглитазоныг хэрэглэсэн тохиолдолд эмнэлзүйн үр дагаваргүй, CPK-ийн идэвхжилийн түвшин түр зуур нэмэгдэх тохиолдол цөөн байв. Пиоглитазонтой эдгээр урвалын хамаарал тодорхойгүй байна.

Шалгалтын явцад билирубин, AST, ALT, шүлтлэг фосфатаза, GGT-ийн дундаж утга пиоглитазоны эмчилгээний төгсгөлд эмчилгээний өмнөх ижил төстэй үзүүлэлтүүдтэй харьцуулахад буурсан байна.

Эмчилгээг эхлэхээс өмнө болон эмчилгээний эхний жилд (2 сар тутамд), дараа нь үе үе ALT-ийн үйл ажиллагааг хянах шаардлагатай.

Дотроо туршилтын судалгаа пиоглитазон нь мутаген болох нь тогтоогдоогүй байна.

Пиоглитазоныг хүүхдэд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Жирэмсэн ба хөхүүл

Пиоглитазон нь жирэмслэлт ба хөхүүл үед эсрэг заалттай байдаг.

Цэвэршилтийн өмнөх үеийн инсулины эсэргүүцэл ба ановуляци цикл бүхий өвчтөнүүдэд тиазолидиндионез, түүний дотор пиоглитазонтой эмчилгээ хийх нь Суперовуляци үүсгэдэг. Энэ нь жирэмслэлтээс хамгаалах хэрэгслийг хангалттай хэрэглэхгүй бол жирэмсний эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Дотроо туршилтын судалгаа пиоглитазон нь тератоген нөлөө үзүүлдэггүй, үржил шимт сөргөөр нөлөөлдөггүй болохыг амьтдад харуулжээ.

Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал бүхий

Пиоглитазоныг идэвхтэй үе шатанд элэгний өвчний клиник илрэл, эсвэл ALT-ийн идэвхжил VGN-ээс 2.5 дахин ихэссэн тохиолдолд хэрэглэж болохгүй. Элэгний ферментийн үйл ажиллагаа бага зэрэг нэмэгдсэн үед (ALT 2-оос бага.

Пиоглитазоны өвчтнүүдтэй харьцахаас өмнө эсвэл эмчилгээний явцад VGN-ээс 5 дахин их байвал өсөлтийн шалтгааныг тогтоох шаардлагатай. Элэгний ферментийн үйл ажиллагаа бага зэрэг нэмэгдсэн тохиолдолд эмчилгээг болгоомжтой эхлэх эсвэл үргэлжлүүлэх шаардлагатай.

Энэ тохиолдолд эмнэлзүйн зураглал, элэгний ферментийн үйл ажиллагааны түвшинг илүү олон удаа хянахыг зөвлөж байна.

Цусны сийвэн дэх трансаминазын идэвхжил нэмэгдсэн тохиолдолд (ALT> 2).

VGN-ээс 5 дахин их) элэгний үйл ажиллагааны хяналтыг илүү олон удаа, түвшин хэвийн болтол эсвэл эмчилгээ хийлгэхээс өмнө ажиглагдсан үзүүлэлтүүд хүртэл эргэж байх ёстой.

Хэрэв ALT-ийн идэвхжил VGN-ээс 3 дахин их байвал ALT-ийн идэвхжилийг тодорхойлох хоёр дахь тестийг аль болох хурдан хийх хэрэгтэй. Хэрэв ALT-ийн идэвхжил 3 дахин нэмэгдэж байвал> VGN pioglitazone-ийг зогсоох хэрэгтэй.

Эмчилгээний явцад элэгний үйл ажиллагааны бууралт (дотор муухайрах, бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх, ядрах, хоолны дуршилгүй болох, хар шээс гэх мэт) байвал элэгний үйл ажиллагааны шинжилгээг тогтооно. Пиоглитазоны эмчилгээг үргэлжлүүлэх шийдвэрийг лабораторийн үзүүлэлтүүдийг харгалзан эмнэлзүйн өгөгдөл дээр үндэслэн авна. Шарлалт үүссэн тохиолдолд пиоглитазоныг зогсоох шаардлагатай.

ASTROZON эмийн тодорхойлолт нь албан ёсоор хэрэглэх зааврыг үндэслэн үйлдвэрлэгчээс зөвшөөрсөн болно.

Алдаа олсон уу? Үүнийг сонгоод Ctrl + Enter дарна уу.

Thiazolidinedione бэлдмэл - шинж чанар, хэрэглээний онцлог шинж чанарууд

2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмгэг жамыг харгалзан өвчтөнд янз бүрийн нөлөө бүхий гипогликемийн эмийг тогтоодог. Зарим нь нойр булчирхайн эсүүдээр инсулины үйлдвэрлэлийг өдөөдөг бол зарим нь инсулины эсэргүүцлийг засдаг.

Тиазолидиндионууд нь эмийн сүүлийн ангилалд багтдаг.

Тиазолидиндионезийн онцлог

Тиазолидиндионез, өөрөөр хэлбэл глитазон бол инсулины биологийн үр нөлөөг нэмэгдүүлэх зорилготой элсэн чихэр бууруулдаг эм юм. Чихрийн шижин өвчний эмчилгээнд харьцангуй саяхан буюу 1996 оноос ашиглаж эхэлсэн. Хичээлийн зааврын дагуу хатуу гаргадаг.

Глитазонууд нь гипогликемийн үйлчлэлээс гадна зүрх судасны системд эерэг нөлөө үзүүлдэг. Дараах үйл ажиллагаа ажиглагдсан: антитромботик, антиатероген, үрэвслийн эсрэг. Тиазолидиндионыг авахдаа гликатлагдсан гемоглобины түвшин дунджаар 1.5% -иар буурч, HDL-ийн түвшин нэмэгддэг.

Энэ ангиллын эмүүдтэй эмчилгээ нь Metformin-тай хийсэн эмчилгээнээс хамаагүй бага үр дүнтэй байдаг. Гэхдээ тэдгээрийг эхний шатанд 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй хамт хэрэглэдэггүй. Энэ нь гаж нөлөөний ноцтой байдал, өндөр үнэтэй холбоотой юм. Өнөө үед глитазонууд нь гликемийг сульфонилмоа дериватив ба метформинаар бууруулахад ашиглагддаг. Тэдгээрийг эм тус бүрээр нь тус тусад нь, мөн хослуулан зааж өгч болно.

Тэмдэглэл! Урьдчилан сэргийлэх чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст глитазон уух нь өвчнийг хөгжүүлэх эрсдлийг 50% бууруулдаг гэсэн нотолгоо байдаг. Судалгааны үр дүнгээс харахад тиазолидиндионыг авах нь өвчний хөгжлийг 1.5 жилээр хойшлуулдаг болохыг тогтоожээ. Гэхдээ энэ ангиллын мансууруулах бодис татсанаас хойш эрсдлүүд ижил болжээ.

Эмийн шинж чанаруудын дунд эерэг ба сөрөг байдаг:

• биеийн жингээ дунджаар 2 кг-аар нэмэгдүүлэх,
• Гаж нөлөө ихтэй жагсаалт
• Липидийн профилийг сайжруулах
• Инсулины эсэргүүцэлд үр дүнтэй нөлөө үзүүлдэг
• метформин, сульфанилжний тос деривативтай харьцуулахад чихэр бууруулах үйл ажиллагаа бага байдаг.
• цусны даралт буурах
• атеросклерозын хөгжилд нөлөөлөх хүчин зүйлийг багасгах,
• шингэн хуримтлагдах, улмаар зүрхний дутагдлын эрсдэл нэмэгдэх болно.
• ясны нягтралыг бууруулж, хугарах эрсдэлийг нэмэгдүүлж,
• элэгний хоруу чанар.

Заалт ба эсрэг заалтууд

Тиазолидиндионезийг инсулин хамааралгүй чихрийн шижин (2-р хэлбэрийн чихрийн шижин) -д хэрэглэдэг.

• гликемийн түвшинг эм хэрэглэхгүйгээр (хоолны дэглэм, бие махбодийн үйл ажиллагаа) хянах өвчтөнүүдэд моно эмчилгээ хийдэг.
• хүхэрлэг эмийг эмчлэх
• зохих гликемийн хяналтын метформинтай хоёрдогч эмчилгээний хувьд
• "glitazone + metformin + sulfonylurea" гэсэн гурвалсан эмчилгээнд
• инсулинтай хослуулах
• инсулин ба метформинтэй хослуулах.

Эм уух эсрэг заалтуудын дунд:

• хувь хүний ​​үл тэвчих байдал,
• жирэмслэлт / хөхүүл үе
• нас нь 18 хүртэл
• элэгний дутагдал - хүнд, дунд зэргийн,
• хүнд зүрхний дутагдал
• бөөрний дутагдал хүнд байна.

Анхаар! 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд тиазолидиндионезыг тогтоохгүй.

тиазолидиндиони бүлгийн эмийн цуглуулга:

Тун, хэрэглэх арга

Глицазоныг хоол хүнсээс үл хамааран авдаг. Элэг / бөөрөнд бага зэргийн гажигтай ахмад настнуудад тунг тохируулахгүй. Сүүлчийн категорид эмийн өдөр тутмын хэрэглээ бага байдаг. Тунг эмчийг эмч тус тусад нь тогтооно.

Эмчилгээний эхлэл нь бага тунгаар эхэлдэг. Шаардлагатай бол эмээс хамааран концентрацийг ихэсгэдэг. Инсулинтай хослуулан хэрэглэхэд түүний тун өөрчлөгдөхгүй эсвэл буурч гипогликемийн нөхцлийн талаар мэдээлдэг.

Thiazolidinedione эмийн жагсаалт

Эм эмийн зах зээл дээр глицазоны хоёр төлөөлөгч гардаг - rosiglitazone болон pioglitazone. Бүлэг дэх эхнийх нь троглитазон байсан - элэгний хүнд хэлбэрийн гэмтэл үүссэн тул удалгүй цуцлагдсан.

Розиглитазон дээр үндэслэсэн эмүүд дараахь зүйлийг агуулдаг.

• 4 мг авандиа - Испани,
• 4 мг оношлогооны эм - Украйн,
• Роглит 2 мг ба 4 мг - Унгар.

Пиогитазон дээр суурилсан эмэнд дараахь зүйлс орно.

• Глутазон 15 мг, 30 мг, 45 мг - Украин,
• Нилгар 15 мг, 30 мг - Энэтхэг,
• Дропиа-Сановел 15 мг, 30 мг - Турк,
• Пиоглар 15 мг, 30 мг - Энэтхэг,
• Пиоз 15 мг ба 30 мг - Энэтхэг.

Бусад эмүүдтэй харьцах

1. РосиглитазонБайна. Архи согтууруулах ундаа хэрэглэх нь гликемийн хяналтанд нөлөөлдөггүй. Таблетийн жирэмслэлтээс хамгаалах хэрэгслүүд, Нифедипин, Дигоксин, Варфаринтай харьцуулахад мэдэгдэхүйц харилцан үйлчлэл байхгүй.
2. ПиоглитазонБайна. Рифампицинтэй хослуулан хэрэглэвэл пиоглитазоны нөлөө буурна. Магадгүй жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл хэрэглэх үед жирэмслэхээс хамгаалах үр нөлөө бага зэрэг буурсан байх. Кетоконазолыг хэрэглэх үед гликемийн хяналт шаардлагатай байдаг.

Тиазолидиндионууд нь чихрийн түвшинг бууруулаад зогсохгүй зүрх судасны системд эерэгээр нөлөөлдөг. Давуу талаас гадна тэдгээр нь олон сөрөг талуудтай бөгөөд тэдгээрийн хамгийн түгээмэл нь зүрхний дутагдлын хөгжил, ясны нягтрал буурах явдал юм.

Эдгээрийг нарийн төвөгтэй эмчилгээнд идэвхтэй ашигладаг бөгөөд өвчний хөгжлөөс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор тиазолидиндионезийг цаашид судлах шаардлагатай байдаг.

Бусад холбогдох нийтлэлүүдийг санал болгож байна

Элсэн чихэр бууруулах эм

Хэрэглэх заалт
Эдгээр нь чихрийн шижин өвчнийг 2-р хэлбэрийн хоолны дэглэмийн эмчилгээний үр дүнгүй, монотерапия гэх мэт болон бусад бүлгийн элсэн чихрийг бууруулах эмтэй хослуулан хэрэглэдэг.
Энэ бүлгийн эмийн үйлдэл нь эд эсийн инсулинд мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлэхэд чиглэгддэг. Тиймээс тэд инсулины эсэргүүцлийг бууруулдаг.

Орчин үеийн анагаах ухааны практикт энэ бүлгийн хоёр эмийг хэрэглэдэг: Rosiglitazone болон Pioglitazone.

Эдгээр эмийн үйл ажиллагааны механизм нь дараахь байдалтай байдаг: тэд глюкозын дамжуулагч эсийн нийлэгжилтийг нэмэгдүүлэх замаар инсулины эсэргүүцлийг бууруулдаг.
Тэдгээрийн үйлдэл нь зөвхөн та өөрийн инсулинтэй бол боломжтой.

Үүнээс гадна тэд цусан дахь триглицеридын болон өөх тосны хүчлүүдийн түвшинг бууруулдаг.

Фармакокинетик: Эм нь ходоод гэдэсний замд хурдан шингэдэг. Цусан дахь хамгийн их концентрацийг хэрэглэснээс хойш 1-3 цагийн дараа (rosiglitazone 1-2 цагийн дараа, пиоглитазон 2-4 цагийн дараа) хүрнэ.

Элэгний метаболизм. Пиоглитазон нь идэвхтэй метаболит үүсгэдэг бөгөөд энэ нь удаан үргэлжлэх нөлөө үзүүлдэг.

Эсрэг заалт 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин Жирэмслэлт ба хөхүүл. ALT түвшин нь нормоос 2.5 дахин их юм.

Нас нь 18 нас хүрээгүй.

Гаж нөлөө ALT түвшин нэмэгдэх, тиазолидиндионезийг хэрэглэснээр элэгний цочмог дутагдал, гепатит зэрэг зарим тохиолдлууд бүртгэгдсэн.

Тиймээс эмийг хэрэглэхээс өмнө элэгний үйл ажиллагааг үнэлэх, тиазолидиндионезийг авахдаа үе үе хяналт тавих шаардлагатай байдаг.

Тиазолидиндионыг авах нь жин нэмэхэд хувь нэмэр оруулдаг. Үүнийг монотерапийн эмчилгээнд, тиазолидиндионезыг бусад эмүүдтэй хослуулан хэрэглэвэл ажиглагддаг. Үүний шалтгаан нь яг тодорхой болоогүй байгаа ч ихэнх тохиолдолд энэ нь бие махбодид шингэн хуримтлагдаж байгаатай холбоотой юм.

Шингэнийг хадгалах нь жин нэмэхэд нөлөөлөөд зогсохгүй хаван болон зүрхний үйл ажиллагааг улам дордуулдаг.
Хүнд хавантай бол шээс хөөх эм хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Тиазолидиндионезыг бусад элсэн чихэр бууруулдаг эмүүд, түүний дотор инсулинтай хавсарч хэрэглэвэл зүрхний дутагдал үүсдэг. Тиазолидиндион эсвэл инсулинтай моно эмчилгээ хийвэл зүрхний дутагдлын эрсдэл маш бага байдаг - 1% -иас бага, хосолсон тохиолдолд эрсдэл 3% хүртэл нэмэгддэг.

1-2% тохиолдолд цус багадалт үүсэх магадлалтай.

Хэрэглэх арга
Пиоглитазоныг өдөрт нэг удаа ууна, эм нь идэж уухтай холбоогүй болно.

Дундаж тун нь 15-30 мг, хамгийн их тун нь өдөрт 45 мг байна.

Розиглитазоныг өдөрт 1-2 удаа уудаг бөгөөд мансууруулах бодис нь идэж уухтай холбоогүй болно.

Дундаж тун нь 4 мг, хамгийн их тун нь өдөрт 8 мг байна.

Хэрэглэх заалт
Энэ нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, таргалалттай өвчтөнүүдэд, 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд инсулин эмчилгээг хослуулан хэрэглэдэг.

Одоогийн байдлаар Biguanide бүлгийн нэг эмийг хэрэглэдэг - Metformin (Siofor, Avandamet, Bagomet, Glucofage, Metfogamma).

Метформин нь биеийн жинг жилд дунджаар 1-2 кг бууруулахад тусалдаг.

Үйл ажиллагааны механизм
Метформин нь гэдэсний эсүүдээр глюкозын шингээлтийг өөрчилдөг бөгөөд энэ нь цусан дахь сахарын хэмжээ буурахад хүргэдэг.

Түүнчлэн метформин нь хоолны дуршил буурахад тусалдаг бөгөөд энэ нь биеийн жин буурахад хүргэдэг.

Фармакокинетик
Метформин хэрэглэснээс хойш 1.5-2 цагийн дараа хамгийн их концентрацид хүрдэг.

Түүний элэг, бөөр, шүлсний булчирхайд хуримтлагдах байдал ажиглагдаж байна.

Энэ нь бөөрөөр ялгардаг. Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд эмийг хуримтлуулах боломжтой.

Эсрэг заалт: Эмийн хэт мэдрэг байдал Жирэмсэн ба хөхүүл үе. Элэгний үйл ажиллагаа тасалдах, бөөрний үйл ажиллагаа тасалдах, зүрхний дутагдал, амьсгалын дутагдал.

60-аас дээш насныхан.

Гаж нөлөө
Магадгүй цус багадалтын хөгжил.

Гипогликеми.
Заавал биш
Цочмог халдвар, мэс заслын оролцоо, архаг өвчнийг хурцатгах үед эмийг болгоомжтой хэрэглээрэй.

Та мансууруулах бодис хэрэглэхээс 2-3 хоногийн өмнө зогсоож, мэс засал хийснээс хойш 2 хоногийн дараа буцааж авах хэрэгтэй.

Магадгүй метформиныг элсэн чихэр бууруулдаг бусад эмүүд, түүний дотор инсулинтай хослуулан хэрэглэж болох юм.

Сульфонилмоурийн деривативууд

Хэрэглэх заалт
Чихрийн шижин 2-р хэлбэр.

Үйл ажиллагааны механизм
Сульфонилмоурийн деривативын бүлгийн бэлдмэл нь secretogens юм. Тэд нойр булчирхайн бета эсүүд дээр ажилладаг бөгөөд инсулины нийлэгжилтийг өдөөдөг.

Тэд мөн элэгний глюкозын хэмжээг бууруулдаг.

Эдгээр эмийн биед үзүүлэх гуравдахь нөлөө нь инсулин өөрөө үйлчилдэг бөгөөд эд эсэд үзүүлэх нөлөөг нэмэгдүүлдэг.

Фармакокинетик
Өнөөдөр 2-р үеийн сульфонилмоурийн деривативыг ашиглаж байна.

Энэ бүлгийн эм нь бөөр, элэгээр ялгардаг бөгөөд глюренормыг эс тооцвол гэдэс дотор гадагшилдаг.

Эсрэг заалт: Инсулинээс хамааралтай чихрийн шижин, бөөрний архаг өвчин, элэгний архаг өвчин.

Жирэмсэн ба хөхүүл.

Гаж нөлөө
Эдгээр эмүүд нь инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлдэг тул хэт их хэрэглэх тохиолдолд хоолны дуршил нэмэгддэг бөгөөд энэ нь биеийн жин нэмэгдэхэд хүргэдэг. Мансууруулах бодис хэтрүүлэн хэрэглэхээс зайлсхийхийн тулд гипогликемийн үр нөлөөг хамгийн бага тунгаар зөв сонгох шаардлагатай.

Мансууруулах бодисын хэт их хэмжээ нь дараа нь элсэн чихэр бууруулдаг эмэнд тэсвэртэй болоход хүргэдэг (өөрөөр хэлбэл элсэн чихэр бууруулдаг эмийн үр нөлөөг бууруулна)

Энэ бүлгийн эм нь гипогликеми үүсгэдэг. Та эмчийн зөвлөгөөг авахгүйгээр эмийн тунг нэмэгдүүлэх боломжгүй юм.

Ходоод гэдэсний замын илрэл нь дотор муухайрах, ховор бөөлжих, суулгах, өтгөн хатах зэрэг хэлбэрээр боломжтой байдаг.

Харшил, загатнах хэлбэрээр харшлын урвал заримдаа гардаг.

Буцах шинж чанартай цус багадалт үүсэх магадлалтай.

Хэрэглэх арга
"Сульфанилурийн дериватив" бүлгийн бэлдмэлийн ихэнх хэсэг нь 12 цагийн турш гипогликемийн нөлөө үзүүлдэг тул өдөрт 2 удаа уудаг.

Өдөр тутмын тунг хадгалахын тулд өдөрт гурван удаа уух боломжтой. Энэ нь эмийг илүү зөөлөн нөлөө үзүүлэх зорилгоор хийгддэг.

Заавал биш
Гликлазид ба глимепирид нь удаан хугацаанд үр дүнтэй байдаг тул өдөрт нэг удаа ууна.

Меглитинидүүд (Nesulfanylurea Secretagogues)

Эдгээр нь сахарын глюкозын зохицуулагч бөгөөд нойр булчирхайн бета эсүүдэд нөлөөлж, инсулины шүүрлийг ихэсгэдэг.

Энэ бүлгийн хоёр эмийг хэрэглэдэг - Репаглинид (Новонорм) ба Натеглинид (Старликс).

Хэрэглэх заалт
Инсулинээс хамааралтай чихрийн шижин нь хоолны дэглэмийн үр дүнгүй байдаг.

Үйлдлийн механизм Инсулины үйлдвэрлэлийг идэвхжүүлнэ.Тэдний үйлдэл нь прандиалийн гипергликеми буюу хоол идсэний дараа гипергликеми бууруулах зорилготой тул мацаг барьдаг элсэн чихрийг бууруулахад тохиромжгүй байдаг.

Мансууруулах бодисын гипогликемийн нөлөө нь эм ууснаас хойш 7-15 минутын дараа эхэлдэг.

Эдгээр эмүүдийн гипогликемийн нөлөө удаан биш тул өдөрт хэд хэдэн удаа уух шаардлагатай байдаг.

Ихэвчлэн элэгнээс ялгардаг.
Эсрэг заалт: Инсулинээс хамааралтай чихрийн шижин Жирэмслэлт ба хөхүүл. 18 нас хүрээгүй. Бөөрний архаг өвчин. Элэгний архаг өвчин.

Ходоод гэдэсний замын илрэл нь дотор муухайрах, ховор бөөлжих, суулгах, өтгөн хатах зэрэг хэлбэрээр боломжтой байдаг.

Харшил, загатнах хэлбэрээр харшлын урвал заримдаа гардаг.

Ховор тохиолдолд энэ бүлгийн эмүүд нь гипогликеми үүсгэдэг.

Мансууруулах бодис хэрэглэх үед биеийн жин нэмэгдэх магадлалтай.

Магадгүй Меглитинидийн донтолтын хөгжил.

Хэрэглэх арга
Репаглинидийг хоолны өмнө хагас цагийн турш өдөрт 3 удаа (ихэвчлэн хоол бүрийн өмнө) авна.
Хамгийн их хэмжээний нэг тун нь 4 мг, өдөр бүр - 16 мг.

Натеглинид Б.ызфтуыг хоолны өмнө өдөрт 3 удаа 10 минутын турш ууна.

Заавал биш
Магадгүй бусад бүлгийн элсэн чихрийг бууруулдаг эмүүд, жишээлбэл, метформинтэй хослуулан хэрэглэж болох юм.

Акарбоз (α Glycosidase ингибитор)

Хэрэглэх заалт: Инсулинээс хамааралтай чихрийн шижин. Инсулинээс хамааралтай чихрийн шижин инсулин эмчилгээг хослуулан хэрэглэнэ.

Глюкозын хүлцэл буурсан хүмүүст 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор.

Үйл ажиллагааны механизм
Эдгээр нь нүүрс усыг задалдаг ферментүүдтэй холбож, эдгээр ферментүүд элэгдэхээс сэргийлдэг тул гэдэс дотор глюкозын шингээлтийг бууруулдаг. Ашгүй нүүрс ус гэдэсний эсэд шингэдэггүй.

Энэ нь нийлэгжүүлсэн инсулины түвшинд нөлөөлөхгүй тул гипогликеми үүсэх эрсдлийг хасна.

Энэ нь гэдэс дотор нүүрс ус шингээхэд саад болдог тул биеийн жинг бууруулахад тусалдаг.
Фармакокинетик
Энэ нь мансууруулах бодис хэрэглэснээс хойш 1.5-2 цагийн дараа, 16-20 цагийн дараа хоёр үйл ажиллагааны оргил үе байдаг.

Энэ нь ходоод гэдэсний замд шингэдэг. Энэ нь голчлон гэдэс, бөөрөөр дамжин гадагшилдаг.
Эсрэг заалтууд
Хүндрэлийн үед ходоод гэдэсний замын цочмог ба архаг өвчин.

Элэгний өвчин, түүний дотор элэгний хатуурал.

Жирэмсэн ба хөхүүл.

18 нас хүртэл - болгоомжтой хийх хэрэгтэй.

Гаж нөлөө
Ходоод гэдэснээс - дотор муухайрах, бөөлжих, бөөлжих.

Уг эмийг ууж байх үед нүүрс ус хэрэглэх үед хавтгай булчирхай үүсч болно.

Харшлын урвал - чонон хөрвөс, загатнах.

Хаван үүсэх боломжтой.

Хэрэглэх арга: Өдөрт гурван удаа хоолны өмнө нэг цаг ууна.

Хамгийн бага тунгаар эхэлж, тунг аажмаар нэмэгдүүлээрэй.

Заавал биш
Мэс заслын арга хэмжээ, гэмтэл, халдварт өвчин нь эмийг түр хугацаагаар зогсоох, инсулин эмчилгээнд шилжих шаардлагатай байж болно.

"Хурдан" нүүрс ус бага агууламжтай хоолны дэглэмийг хатуу дагаж мөрдөх шаардлагатай.

Мансууруулах бодисын үр нөлөө нь тунгаас хамааралтай нөлөөтэй байдаг тул тунг их байх тусам нүүрс ус багатай байдаг.

Магадгүй бусад элсэн чихрийг бууруулдаг эмүүдтэй хослуулан хэрэглэж болох юм. Акарбоз нь бусад элсэн чихэр бууруулдаг эмийн нөлөөг сайжруулдаг гэдгийг санах нь зүйтэй.