Yanumet - ашиглах албан ёсны заавар

Янумет эм нь хоёр гипогликемийн бодисын нийлмэл (нэмэлт) үйл ажиллагааны механизм юм. Энэ өвчнөөр шаналж буй өвчтөнүүдэд гликемийн хяналтыг илүү сайжруулах зорилгоор боловсруулсан чихрийн шижин II хэлбэрБайна. Байгалийн хувьд ситаглиптиннь дарангуйлагч юм дипептидил пептидазууд-4 (аббр. ДЦС-4), харин метформинАнгийн төлөөлөгч юм томуанидууд.

Фармакологийн арга хэмжээ ситаглиптинDPP-4 дарангуйлагчийн хувьд идэвхжүүлэлтээр зуучилдаг инкретинүүдБайна. DPP-4-ийг дарангуйлах үед энэ гэр бүлийн 2 идэвхтэй дааврын концентраци нэмэгддэг. оруулдаг: глюкагон шиг пептид-1 (GLP-1),бас глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид (HIP)Байна. Эдгээр дааврууд нь зохицуулдаг дотоод физиологийн тогтолцооны нэг хэсэг юм гомеостазглюкозБайна. Хэрэв түвшин глюкозцусан дахь хэмжээ хэвийн буюу дээшлэх тусам дээрхи инкретин нь нийлэгжилтийг нэмэгдүүлэхэд хувь нэмэр оруулдаг инсулин ба түүний шүүрэл. Үүнээс гадна GLP-1 нь хуваарилалтыг дарангуйлдаг глюкагон, элгэнд глюкозын нийлэгжилтийг саатуулдаг. Ситаглиптинэмчилгээний тунгаар ферментийн үйл ажиллагааг саатуулдаггүй. дипептидил пептидаз-8 ба дипептидил пептидаз-9.

Хүлцэл ихэссэнтэй холбоотой глюкозөвчтөнд чихрийн шижин II хэлбэр дамжин метформин, цусны урсгал дахь глюкозын суурь ба постпандалиаль концентрацийг бууруулдаг. Үүнээс гадна синтезийн бууралт ажиглагдаж байна глюкозэлгэнд (глюконеогенез), шингээлт буурдаг глюкозгэдсэнд мэдрэмтгий байдал инсулинглюкозын молекулыг барьж авах болон ашиглахтай холбоотой. Түүний фармакологийн үйл ажиллагааны механизм нь бусад ангийн амны хөндийн гипогликемийн эмүүдээс ялгаатай.

Хэрэглэх заалт

Мансууруулах бодисын Janumet нь бие махбодийн үйл ажиллагааны горим, дагаж мөрдөх дэглэмийн нэмэлт болгон харуулав хоолны дэглэмгликемийн хяналтыг сайжруулахад хувь нэмрээ оруулж байна II хэлбэрийн чихрийн шижинБайна. Эмчилгээг мөн хослуулан хийж болно.

• идэвхтэй бодис агуулсан эм sulfonylurea деривативууд (3 эмийн хослол)
• хамт PPAR агонистууд (жишээ нь, тиазолидиндионес),
• хамт инсулин.

Эсрэг заалтууд

• Януметын аль ч бүрэлдэхүүн хэсэгт хэт мэдрэмтгий байдаг.
• зэрэг бөөрний үйл ажиллагаанд нөлөөлж болзошгүй хүнд нөхцөл байдал цочрол, шингэн алдалт, халдвар,
• хүргэж буй өвчний хурц / архаг хэлбэрүүд гипоксиэд: зүрх, амьсгалын дутагдал, сүүлийн үеийн зүрхний шигдээс,
• дунд зэргийн буюу хүнд хэлбэрийн бөөр, элэг,
• нөхцөл байдал архины цочмог хордлогоэсвэл өвчин шиг архидалт,
• чихрийн шижин I төрөл,
• цочмог буюу архаг бодисын солилцооны ацидозорно чихрийн шижингийн кетоацидоз,
• радиологийн судалгаа
• жирэмслэлт ба хөхүүл үе.

Yanumet-ийн заавар (Арга ба тун)

Janumet шахмалыг өдөрт хоёр удаа хоолны хамт авна. Ходоод гэдэсний замаас гарах гаж нөлөөг багасгахын тулд тунг үе шаттайгаар нэмэгдүүлдэг. Анхны тунг гипогликемийн эмчилгээний одоогийн үе шатаас хамаарч сонгоно.

Януметийг хэрэглэх заавар нь өдрийн хамгийн их тунг заана ситаглиптин- 100 мг.

Анхаар! Януметын гипогликемийн эмийн тунгийн дэглэмийг одоогийн эмчилгээ, түүний үр нөлөө, хүлцэл байдлыг харгалзан тус тусад нь сонгох хэрэгтэй.

Хэт их хэрэглэх

Януметийг хэт их уухдаа эхлээд стандарт арга хэмжээ авахыг зөвлөж байна: ходоод гэдэсний замаас эмийн үлдэгдлийг зайлуулж, амин чухал шинж тэмдгийг хянах (ЭКГ), барих гемодиализ шаардлагатай бол эмчилгээний эмчилгээг томилно.

Харилцан үйлчлэл

Мансууруулах бодисын хоорондох харилцан үйлчлэлийн талаар судалгаа хийгээгүй байна. Гэхдээ идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг тус бүр дээр хангалттай судалгаа хийжээ. ситаглиптинба метформин.

• Ситаглиптинбусад эмүүдтэй харьцах нь нэмэгдэхэд хүргэдэг Auc, хамгийн их агууламж (C max) Digoxin, Жанувиа, ЦиклоспоринГэсэн хэдий ч эдгээр фармакокинетик өөрчлөлт нь эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой гэж тооцогддоггүй.
• Нэг тун Фуросемиднэмэгдэхэд хүргэдэг Хамгийн их метформинтай ба Aucцусны сийвэнгээс цусан дахь ойролцоогоор 22%, 15% -ийг эзэлдэг Хамгийн ихдээ ба AUC Furosemide буурсан.
• Авсны дараа Нифедипинхамгийн их хэмжээгээр нэмэгддэг метформин20%, AUC-ээр 9% -иар буурна.

Тунгийн хэлбэр:

50 мг / 500 мг тунгаар бүрхүүлийн найрлага:
Opadry ® II ягаан 85 F94203 (поливинил спирт, титаны давхар исэл E171, макрогол / полиэтилен гликол 3350, тальк, төмрийн исэл улаан E172, төмрийн исэл хар E172),

50 мг / 850 мг тунгаар бүрхүүлийн найрлага:
Opadry ® II ягаан 85 F94182 (поливинил спирт, титаны давхар исэл E171, макрогол / полиэтилен гликол 3350, тальк, төмрийн исэл улаан E172, төмрийн исэл хар E172),

50 мг / 1000 мг тунгаар бүрхүүлийн найрлага:
Опадри ® II Улаан 85 F15464 (поливинил спирт, титаны давхар исэл E171, макрогол / полиэтилен гликол 3350, тальк, төмрийн исэл улаан E172, төмрийн исэл хар E172).

Тайлбар

Янумет 50/500 мг шахмал: капсул хэлбэртэй, биконвекс, цайвар ягаан өнгөөр ​​бүрсэн, нэг талдаа "575" гэсэн бичээстэй, нөгөө талдаа гөлгөр

Янумет шахмал 50/850 мг: капсул хэлбэртэй, биконвекс, ягаан өнгийн хальсан мембран, нэг талдаа "515" гэсэн бичээс, нөгөө талдаа гөлгөр юм.

Янумет шахмал 50/1000 мг: капсул хэлбэртэй, биконвекс, улаан хальсан бүрээстэй, "577" гэсэн бичээстэй, нөгөө талдаа гөлгөр юм.

Фармакологийн шинж чанар

Ситаглиптин
Ситаглиптин нь чихрийн шижингийн II хэлбэрийг эмчлэхэд хэрэглэдэг аман идэвхтэй идэвхтэй сонгомол фермент ингибитор (DPP-4) юм.
DPP-4 дарангуйлагчдын фармакологийн нөлөө нь инкриныг идэвхжүүлэх замаар зуучилдаг. DPP-4-ийг дарангуйлснаар ситаглиптин нь инстретины гэр бүлийн хоёр идэвхтэй гормоны концентрацийг нэмэгдүүлдэг: глюкагон хэлбэртэй пептид 1 (GLP-1) ба глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид (HIP).
Инкретин нь глюкозын гомеостазыг зохицуулах дотоод физиологийн системийн нэг хэсэг юм. Цусан дахь глюкозын хэвийн буюу өндөр түвшинтэй бол GLP-1 ба GUI нь нойр булчирхайн β-эсүүдээр инсулины нийлэгжилт, шүүрлийг нэмэгдүүлдэг. GLP-1 нь нойр булчирхайн α-эсүүдээр глюкагоны шүүрлийг дарангуйлдаг тул элэгний глюкозын нийлэгжилтийг бууруулдаг. Энэхүү үйл ажиллагааны механизм нь цусан дахь сахарын түвшин багатай инсулинийг ялгаруулах инсулиныг өдөөдөг сульфонилмоа деривативаас ялгаатай нь зөвхөн II хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд төдийгүй эрүүл сайн дурынхны дунд сульфонил-өдөөгдсөн гипогликемийн хөгжлийг бий болгодог. DPP-4 ферментийн өндөр сонгомол, үр дүнтэй дарангуйлагч болох эмчилгээний концентрацид sitagliptin нь DPP-8 эсвэл DPP-9-тэй холбоотой ферментүүдийн үйл ажиллагааг саатуулдаггүй. Ситаглиптин нь химийн бүтэц, фармакологийн үйл ажиллагааны хувьд GLP-1, инсулин, сульфонилюреа буюу митиглинидууд, бигуанидууд, пероксис пролифератор (PPAR) -ээр идэвхжүүлсэн γ-рецептор агонистууд, α-гликозидазын дарангуйлагчид болон амилины аналогуудаас ялгаатай.

Метформин
Энэхүү гипогликемийн бодис нь II хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд глюкозын хүлцлийг нэмэгдүүлж, базаль болон постпрандиаль сийвэнгийн глюкозын түвшинг бууруулдаг. Түүний фармакологийн үйл ажиллагааны механизм нь бусад ангиллын амаар гипогликемийн эмийг хэрэглэх механизмаас ялгаатай.
Метформин нь элэг дэх глюкозын нийлэгжилтийг, гэдэс дэх глюкозын шингээлтийг бууруулж, захын ашиглалтыг сайжруулах, глюкозыг ашиглах замаар инсулины мэдрэмжийг нэмэгдүүлдэг.Сульфонилмоурийн деривативаас ялгаатай нь метформин нь II хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд эсвэл эрүүл сайн дурын хүмүүст гипогликеми үүсгэдэггүй (зарим нөхцөл байдлаас бусад тохиолдолд ТУСГАЙ зааврыг үзнэ үү) ба гиперинсулинеми үүсгэдэггүй. Метформинтай эмчилгээ хийлгэх үед инсулины шүүрэл өөрчлөгддөггүй бөгөөд мацаг барих инсулины хэмжээ, өдөр тутмын плазмын инсулины хэмжээ буурч болно.

Фармакокинетик

Үйл ажиллагааны механизм
Януметын 50 мг / 500 мг ба 50 мг / 1000 мг хосолсон шахмал (sitagliptin / metformin hydrochloride) нь ситаглиптин фосфат (Januvia) ба метформин гидрохлоридын тусдаа тунгаар био эквивалент юм.
Метформины хамгийн бага ба хамгийн их тунгаар агуулсан шахмалуудын биологийн тэнцвэрт байдлыг нотолсон тул 850 мг-ийн завсрын метформины тун бүхий шахмалуудыг биотик тэнцвэрт чанараар тодорхойлсон тул эмийн тогтоосон тунг шахмал хэлбэрээр нэгтгэсэн болно.

Сорох
Ситаглиптин. Ситаглиптиний үнэмлэхүй био-хүртээмж нь ойролцоогоор 87% байдаг. Ситаглиптиныг өөх тос бүхий хоол хүнсээр нэгэн зэрэг хүлээн авах нь эмийн фармакокинетик нөлөө үзүүлдэггүй.

Метформин гидрохлорид. Ходоодонд 500 мг тунгаар хэрэглэхэд метформин гидрохлоридын үнэмлэхүй биологийн боломж 50-60% байна. Метформины гидрохлоридын нэг тунг 500 мг-аас 1500 мг ба 850 мг-аас 2550 мг-ийн тунгаар судалж үзсэний үр дүн нь түүний өсөлттэй тунгийн пропорциональ зөрчигдөж байгааг харуулж байгаа бөгөөд энэ нь хурдацтай ялгаралтаас илүү шингээлт багассантай холбоотой юм. Бэлдмэлийг хоол хүнсэнд хэрэглэх нь шингээгдсэн метформины хэмжээ, хэмжээг бууруулдаг тул үүнийг Cmax-ийн 40 орчим хувиар бууруулж, AUC-ийн хэмжээг 25 орчим хувиар бууруулж, хоол хүнсэнд нэгэн зэрэг 850 мг метформиныг нэг тунгаар хэрэглэсний дараа Tmax хүрэх хүртэл 35 минутын саатал өгдөг. ижил төстэй тунг хоосон ходоодонд уухдаа харьцуулсан утгатай харьцуулж үзье.
Фармакокинетик параметрүүдийг бууруулах клиник ач холбогдол тогтоогдоогүй байна.

Түгээлт
Ситаглиптин. Эрүүл сайн дурын ажилтнуудад 100 мг ситаглиптиныг нэг тунгаар хэрэглэсний дараа тэнцвэрт байдал дахь тархалтын дундаж хэмжээ ойролцоогоор 198 L байна. Сийвэнгийн уургуудтай дахин холбогддог ситаглиптиний фракц харьцангуй бага (38%) юм.

Метформин. Нэг амны хөндийн 850 мг дунджаар 654 ± 358 L-ийн дараа метформиний тархалтын хэмжээ. Метформин нь маш бага хуванцар агуулдаг бөгөөд сульфонилморийн деривативаас (90% хүртэл) плазмын уурагтай холбогддог. Метформин нь цусны улаан эсэд хэсэгчлэн, түр зуур тархдаг. Метформиныг санал болгосон тунгаар хэрэглэх үед тэнцвэрийн төлөв байдлын плазмын концентраци (ихэвчлэн хяналттай судалгааны дагуу эмийн Cmax нь эмийн хамгийн их тунг хэрэглэсний дараа 5 мкг / мл-ээс хэтрээгүй байна.

Метаболизм
Ситаглиптин. Ситаглиптиний 79 орчим хувь нь шээсэнд өөрчлөгдөөгүй ялгардаг тул эмийн бодисын солилцооны өөрчлөлт хамгийн бага байдаг.
14 С-тэмдэг бүхий ситаглиптиныг аман хэлбэрээр хэрэглэсний дараа хэрэглэсэн тунгийн 16 орчим хувь нь ситаглиптиний метаболит хэлбэрээр ялгардаг. Ситаглиптиний 6 метаболитын бага агууламж илэрсэн нь плазмын DPP-4 дарангуйлах стафлиптиний үйл ажиллагаанд ямар ч нөлөө үзүүлээгүй болно. Судалгаагаар in vitro Цитохромын системийн CYP 3A4 ба CYP 2C8-ийн изоэнзимүүд нь ситаглиптиний хязгаарлагдмал бодисын солилцоонд оролцдог гол зүйлүүд юм.

Метформин. Эрүүл сайн дурын ажилтнуудад метформиныг нэг удаа хэрэглэсний дараа бараг бүх тун нь шээсэнд өөрчлөгдөөгүй ялгардаг байв. Элэг, цөсний ялгаруулалтад бодисын солилцооны өөрчлөлт гараагүй, ялгадас гарахад метамфиний метаболит илэрдэггүй.

Үржлийн
Ситаглиптин.Ситаглиптин бүхий 14 ширхэгийг дотор нь оруулсны дараа долоо хоногт бүх тун нь биеэс ялгарч, ходоод гэдэсний замд 13%, шээсний дотор 87% -ийг эзэлдэг. Т_1/2 100 мг-ийн амаар уух sitagliptin нь 12.4 цаг, бөөрний клиренс 350 мл / мин орчим байдаг.
Ситаглиптиныг гадагшлуулах нь гол төлөв бөөрний гадагшилж, идэвхтэй хоолойн шүүрлийн механизмаар явагддаг. Ситаглиптин нь бөөрний тусламжтайгаар ситаглиптиныг устгахад оролцдог гурав дахь төрлийн хүний ​​(hOAT-3) органик анионыг дамжуулагч субстрат юм.
Ситаглиптиний тээвэрлэлт дэх hOAT-3-ийн оролцооны эмнэлзүйн хамаарал тогтоогдоогүй байна. Бөөрний булчирхайг устгахад п-гликопротеины оролцоо (субстрат хэлбэрээр) боломжтой боловч p-гликопротеины циклоспорины дарангуйлагч нь ситаглиптиний бөөрний цэвэрлэгээг бууруулдаггүй.

Метформин. Метформины бөөрний клиренс нь креатинины цэвэрлэгээний хэмжээнээс 3,5 дахин их байгаа нь бөөрний идэвхтэй шүүрлийг ялгаруулах гол зам болж байгааг харуулж байна. Метформины 90 орчим хувь нь эхний 24 цагийн дотор бөөрөөр ялгардаг бөгөөд плазмын хагас арилгагч үнэ цэнэ ойролцоогоор 6.2 цаг байдаг.Цусан дахь энэ утга нь 17.6 цаг болж нэмэгдэж байгаа нь тархалтын боломжит бүрэлдэхүүн хэсэг болох улаан эсийн оролцоог харуулж байна.

Өвчтөний бие даасан бүлгийн фармакокинетик

Чихрийн шижингийн II хэлбэрийн өвчтөнүүд

Ситаглиптин. Чихрийн шижингийн II хэлбэрийн өвчтөнүүдэд ситаглиптиний фармакокинетик эмчилгээ нь эрүүл сайн дурынхны фармакокинетиктэй төстэй юм.
Метформин. Бөөрний үйл ажиллагаа хадгалагдсанаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд болон эрүүл сайн дурын хүмүүст метформиныг нэг удаа давтан хэрэглэсний дараа фармакокинетик үзүүлэлтүүд ижил байна, эмчилгээний тунгаар хэрэглэх үед эмийн хуримтлал үүсдэггүй.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд

Жануметыг бөөрний үйл ажиллагаа суларсан өвчтөнүүдэд зааж өгөх ёсгүй (БАЙГУУЛЛАГЫГ харна уу).

Ситаглиптин. Дунд зэргийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд ситаглиптины AUC-ийн хэмжээ 2 дахин ихэссэн, хүнд хэлбэрийн болон терминал үе шаттай өвчтөнүүдэд (гемодиализ дээр) эрүүл сайн дурынхны хяналттай харьцуулахад AUC-ийн өсөлт 4 дахин их байсан.

Метформин. Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд Т_1/2 эм нь уртасч, бөөрний клиренс нь креатинины клиренс буурсантай харьцуулахад буурдаг.

Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд

Ситаглиптин. Дунд зэргийн элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (Хүүхэд-Pugh хэмжигдэхүүн дээр 7-9 оноо) 100 мг-ийн нэг тунг хэрэглэсний дараа AUC ба Cmax-ийн дундаж утга нь эрүүл сайн дурынхантай харьцуулахад ойролцоогоор 21, 13% -иар нэмэгддэг. Энэ ялгаа нь эмнэлзүйн хувьд чухал биш юм.
Элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд ситаглиптиныг хэрэглэх талаар эмнэлзүйн мэдээлэл байдаггүй (Хүүхэд-Пью хэмжүүрээр> 9 оноо). Гэсэн хэдий ч эмийг ялгаруулах бөөрний давтамжийг үндэслэн элэгний хүнд хэлбэрийн өвчтэй өвчтөнүүдэд ситаглиптиний фармакокинетикт мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарахыг урьдчилан таамаглах боломжгүй юм.

Метформин. Элэгний дутагдалтай өвчтөнд метформины фармакокинетик параметрийн судалгааг хийгээгүй.

Ахмад настан

Мансууруулах бодисын фармакокинетикт наснаас хамааралтай өөрчлөлтүүд нь бөөрний гадагшлуулах үйл ажиллагаа буурсантай холбоотой юм.
Януметтай эмчилгээг 80-аас дээш насны өвчтөнд, креатинины клиренс хэвийн түвшинтэй хүмүүсээс бусад тохиолдолд хэрэглэхийг заагаагүй болно (ТУСГАЙ зааварчилгааг үзнэ үү).

Тун ба эмчилгээ

Януметыг өдөрт 2 удаа хоолны хамт хэрэглэдэг бөгөөд метформиний шинж чанартай ходоод гэдэсний замаас гарах гаж нөлөөг багасгах зорилгоор тунг аажмаар нэмэгдүүлдэг.

Тун хэрэглэх зөвлөмж

Эмийн анхны тун нь үргэлжлэх гипогликемийн эмчилгээнээс хамаарна. Жанумыг өдөрт 2 удаа хоолны хамт ууна.

Метумпины монотерапийн эмчилгээнд хангалттай хяналт тавиагүй өвчтөнүүдэд Yanumet-ийн анхны санал болгосон тунг өдөр тутам 100 мг ситаглиптин, өөрөөр хэлбэл 50 мг ситаглиптиныг өдөрт 2 удаа, одоогийн метформины тунгаар өгөх ёстой.

Ситаглиптинтэй монотерапийн эмчилгээний хангалттай хяналтанд хүрээгүй өвчтөнүүдэд Януметын анхны санал болгосон тун нь өдөрт 2 удаа 50 мг sitagliptin / 500 мг metformin hydrochloride юм. Цаашид тунг 50 мг ситаглиптин / 1000 мг метформин гидрохлорид болгон өдөрт 2 удаа нэмэгдүүлж болно.

Бөөрний үйл ажиллагааны сулралаас болж ситаглиптины тохируулсан тунг хэрэглэдэг өвчтөнүүдийн хувьд Жануметтай эмчилгээ нь эсрэг заалттай байдаг.

Ситаглиптин ба метформиныг хослуулан хэрэглэдэг өвчтөнүүдэд

Ситаглиптин ба метформинтой хавсарсан эмчилгээнд шилжихдээ эмийн анхны тун нь ситаглиптин ба метформиныг хэрэглэсэн тунтай тэнцэж болно.

Эдгээр гурван гипогликемийн эмийн хоёрыг - sitagliptin, metformin эсвэл sulfonylurea derivative-ийг хэрэглэдэг өвчтөнүүдийн хувьд.

Мансууруулах бодисын анхны санал болгосон тунг Janumet нь өдөр тутмын эмчилгээний тунг 100 мг (50 мг ситаглиптиныг өдөрт 2 удаа) өгөх ёстой.
Метформины анхны тунг гликемийн хяналтын шалгуур үзүүлэлт болон одоогийн (хэрэв өвчтөн энэ эмийг хэрэглэж байгаа бол) метформины тунг тогтооно. Ходоод гэдэсний замын гаж нөлөөг багасгахын тулд метформины тунг аажмаар нэмэгдүүлэх шаардлагатай.

Сульфонилмоурийн дериватив хэрэглэдэг өвчтөнүүдийн хувьд сульфонил-өдөөгдсөн гипогликемийн эрсдлийг бууруулахын тулд одоогийн тунг бууруулахыг зөвлөж байна.

Эдгээр гурван гипогликемийн эмийн хоёрыг - sitagliptin, metformin эсвэл PPAR-γ agonist (жишээ нь, тиазолидиндионууд) -ийг хэрэглэдэг өвчтөнүүдийн хувьд.

Эмийн анхны санал болгож буй тун нь өдөрт 100 мг ситаглиптин (50 мг ситаглиптиныг өдөрт 2 удаа) өгдөг. Метформины анхны тунг гликемийн хяналтын шалгуур үзүүлэлт болон одоогийн (хэрэв өвчтөн энэ эмийг хэрэглэж байгаа бол) метформины тунг тогтооно. Ходоод гэдэсний замын гаж нөлөөг багасгахын тулд метформины тунг аажмаар нэмэгдүүлэх шаардлагатай.

Эдгээр гурван гипогликемийн эмийн хоёрыг - ситаглиптин, метформин эсвэл инсулин ууж байгаа өвчтөнүүдийн хувьд

Мансууруулах бодисын анхны санал болгосон тунг Janumet нь өдөр тутмын эмчилгээний тунг 100 мг (50 мг ситаглиптиныг өдөрт 2 удаа) өгөх ёстой. Метформины анхны тунг гликемийн хяналтын шалгуур үзүүлэлт болон одоогийн (хэрэв өвчтөн энэ эмийг хэрэглэж байгаа бол) метформины тунг тогтооно. Ходоод гэдэсний замын гаж нөлөөг багасгахын тулд метформины тунг аажмаар нэмэгдүүлэх шаардлагатай. Инсулин хэрэглэж байгаа эсвэл хэрэглэж эхэлсэн өвчтөнүүдийн хувьд гипогликемийн эрсдлийг бууруулахын тулд бага тунгаар инсулин шаардагдана.

Бусад гипогликемийн эмүүдтэй хавсарсан эм Януметтай харьцах эмчилгээнд шилжих аюулгүй байдал, үр дүнтэй байдлын талаархи тусгай судалгаа хийгдээгүй байна.
Чихрийн шижингийн II хэлбэрийн эмчилгээнд гарсан аливаа өөрчлөлтийг гликемийн хяналтын түвшин дэх өөрчлөлтийг харгалзан болгоомжтой, хяналтан дор хийх хэрэгтэй.

Гаж нөлөө

Ситаглиптин ба метформинтэй хавсарсан эмчилгээ

Эмчилгээг эхлэх

24 долоо хоногийн турш плацебо хяналттай факторик судалгааг хосолсон эмчилгээний бүлэгт ситаглиптин ба метформин (ситаглиптин 50 мг + метформин 500 мг эсвэл өдөрт 1000 мг х 2 удаа) -ийг монотерапийн бүлгийн метформин (500 мг эсвэл 1000 мг × 2) -тэй харьцуулсан. өдөрт нэг удаа), ситаглиптин (өдөрт нэг удаа 100 мг) эсвэл плацебо хэрэглэснээр дараахь сөрөг урвалыг ажиглаж, хавсарсан эмчилгээний бүлэгт ≥ 1% давтамжтай, плацебо бүлгийнхээс олон удаа ажиглав: суулгалт (ситаглиптин + метформ) n - 3.5%, метформин - 3.3%, ситаглиптин - 0.0%, плацебо - 1.1%), дотор муухайрах (1.6%, 2.5%, 0.0% ба 0.6%), диспепси (1.3%, 1.1%, 0.0% ба 0.0%), тэгш байдал (1.3%, 0.5%>, 0.0%> ба 0.0%). бөөлжих (1.1%, 0.3%), 0.0% ба 0.0%>), толгой өвдөх (1.3%, 1.1%, 0.6% ба 0.0%) болон гипогликеми (1.1) %, 0.5%>, 0.6%) ба 0.0%).

Одоогийн метформины эмчилгээнд sitagliptin-ийг нэмж өгдөг

24 долоо хоногт плацебо хяналттай судалгаагаар ситаглиптиныг өдөрт 100 мг тунгаар метформинтай харьцаж байгаа тохиолдолд эмийг уухтай холбоотой цорын ганц сөрөг урвалыг sitagliptin бүхий эмчилгээний бүлэгт ≥1%> давтамжтай, плацебо бүлгийнхээс олон удаа ажиглав. , дотор муухайрсан (ситаглиптин + метформин - 1.1%, плацебо + метформин - 0.4%).

Гипогликеми ба ходоод гэдэсний замын сөрөг урвал

Ситаглиптин ба метформинтэй хавсарсан эмчилгээний плацебо хяналттай судалгаагаар хавсарсан эмчилгээний бүлгүүдэд гипогликемийн тохиолдол (шалтгаан шалтгаанаас хамааралгүй) -ийг метафимийн эмчилгээний бүлгийн давтамжтай харьцуулж үзсэн (1.3-1.6% ба 2.1). % тус тусад нь). Ситаглиптиа ба метфорфийн хавсарсан эмчилгээний бүлгүүдэд ходоод гэдэсний замаас үүссэн сөрөг урвалын давтамжийг (суулгалт (ситаглиптин + метформин - 7.5%, метформин - 7,7%) харьцуулсан болно). дотор муухайрах (4.8%, 5.5%). бөөлжих (2.1%. 0.5%). хэвлийн өвдөлт (3.0%, 3.8%).

Бүх судалгаагаар гипогликемийн хэлбэрийн гаж нөлөөг эмнэлзүйн илэрхийлэгдсэн гипогликемийн шинж тэмдгүүдийн бүх тайланг үндэслэн тэмдэглэсэн бөгөөд цусан дахь глюкозын агууламжийг хэмжих нэмэлт хэмжилт хийх шаардлагагүй байв.

Ситаглиптин, метформин, сульфонилмоурийн деривативтай хавсарсан эмчилгээ

24 долоо хоногийн дотор плацебо хяналттай судалгаагаар гликепиридтэй гликепиридтэй хавсарсан эмчилгээний өдөрт өдөрт and4 мг тунгаар, метформиа өдөрт ≥ 1500 мг тунгаар хэрэглэсэн тохиолдолд өдөрт 100 мг тунгаар ситаглиптиныг хэрэглэснээр эмэнд дараах сөрөг хариу урвал ажиглагдсан. эмчилгээний бүлэгт sitagliptia-ийн давтамж ≥1% ба плацебо бүлэгтэй харьцуулахад илүү олон тохиолддог: гипогликеми (ситаглиптин -13.8%, плацебо -0.9%), өтгөн хатах (1.7% ба 0.0%), плацебо (1, 3-1.6% ба 2.1%). Ситаглиптиа ба метфорфийн хавсарсан эмчилгээний бүлгүүдэд ходоод гэдэсний замаас үүссэн сөрөг урвалын давтамжийг (суулгалт (ситаглиптин + метформин - 7.5%, метформин - 7,7%) харьцуулсан болно). дотор муухайрах (4.8%, 5.5%). бөөлжих (2.1%. 0.5%). хэвлийн өвдөлт (3.0%, 3.8%).

Бүх судалгаагаар гипогликемийн хэлбэрийн гаж нөлөөг эмнэлзүйн илэрхийлэгдсэн гипогликемийн шинж тэмдгүүдийн бүх тайланг үндэслэн тэмдэглэсэн бөгөөд цусан дахь глюкозын агууламжийг хэмжих нэмэлт хэмжилт хийх шаардлагагүй байв.

Ситаглиптин, метформи, сульфонилмоурийн деривативтай хавсарсан эмчилгээ

24 долоо хоногийн дотор плацебо хяналттай судалгаагаар гликепиридтэй гликепиридтэй хавсарсан эмчилгээний өдөрт өдөрт and4 мг тунгаар, метформиа өдөрт ≥ 1500 мг тунгаар хэрэглэсэн тохиолдолд өдөрт 100 мг тунгаар ситаглиптиныг хэрэглэснээр эмэнд дараах сөрөг хариу урвал ажиглагдсан. ≥ Ситаглиптинтэй эмчилгээний бүлэгт 1% ба плацебо бүлгийнхээс олон удаа: гипогликеми (ситаглиптин -13.8%, плацебо -0.9%), өтгөн хатах (1.7% ба 0.0%).

Ситаглиптин, метформин, PPAR-γ агонистуудтай хавсарсан эмчилгээ

Одоогийн 18 дахь долоо хоногт росиглитазон ба метформинтэй хавсарч эмчилгээ хийсний үр дүнд ситаглиптиныг 100 мг тунгаар тунгаар ашиглан плацебо хяналттай судалгаагаар мансууруулах бодистой холбоотой дараах сөрөг урвал ажиглагдаж, ситаглиптинтэй эмчилгээний бүлэгт ≥1% давтамжтай, бусад тохиолдолд, плацебо бүлэгтэй харьцуулахад толгой өвдөх (ситаглиптин - 2.4%, плацебо - 0.0%), суулгалт (1.8%, 1.1%), дотор муухайрах (1.2%, 1.1%), гипогликеми (1.2%, 0.0%), бөөлжих (1.2%. 0.0%). Хавсарсан эмчилгээний 54 дэх долоо хоногт эмтэй холбоотой дараах сөрөг урвал ажиглагдаж, ситаглиптинтэй эмчилгээний бүлэгт> 1% давтамжтай, плацебо бүлэгтэй харьцуулахад илүү олон тохиолддог: толгой өвдөх (sitagliptin -2.4%, плацебо - 0.0%). ), гипогликеми (2.4%, 0.0%), амьсгалын дээд замын халдвар (1.8%, 0.0%), дотор муухайрах (1.2%, 1.1%), ханиалгах (1.2%) , 0.0%), арьсны мөөгөнцрийн халдвар (1.2%, 0.0%), захын хаван (1.2%, 0.0%), бөөлжих (1.2%, 0.0%).

Ситаглиптин, метформин, инсулинтай хавсарсан эмчилгээ

24 долоо хоногийн турш плацебо хяналттай судалгаагаар ситаглиптиныг өдөрт 100 мг тунгаар өдөрт метформинтай хавсарч эмчилгээ хийсний дараа өдөрт ≥1500 мг тунгаар тунгаар хэрэглэнэ. инсулин тогтмол уух нь Мансууруулах бодис хэрэглэхтэй холбоотой цорын ганц сөрөг урвал нь ситаглитинтэй эмчилгээний бүлэгт> 1% давтамжтай, плацебо бүлгийнхээс илүү ихэвчлэн гипогликеми байсан (ситаглиптин - 10.9%, плацебо - 5.2%).

Өөр 24 долоо хоногийн турш хийсэн судалгаагаар өвчтөнүүд интагулины эмчилгээнд (метформинтай хамт эсвэл үл хамаарах) sitagliptin-ийг нэмэлт эмчилгээ болгон хүлээн авсан бөгөөд sitagliptin ба metformin бүхий эмчилгээний бүлэгт ≥1% давтамжтай ажиглагдсан цорын ганц сөрөг урвал ажиглагдсан. плацебо ба метформины бүлгийнхээс олон удаа бөөлжиж байсан (ситаглиптин ба метформин -1.1%, плацебо ба метформин - 0.4%).

Нойр булчирхайн үрэвсэл

Ситаглиптин (өдөрт 100 мг тунгаар) эсвэл харгалзах хяналтын эм (идэвхтэй эсвэл плацебо) хэрэглэсэн 19 давхар сохор санамсаргүй клиник туршилтын нэгдсэн дүн шинжилгээнд цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл үүсэх цаг нь бүлэг тус бүрт 100 өвчтөний эмчилгээнд 0.1 тохиолдол байжээ. "Тусгай заавар. Нойр булчирхайн үрэвсэл").

Ситаглитинин ба метформинтэй хавсарсан эмчилгээнд амин чухал шинж тэмдгүүд эсвэл ЭКГ (QTc интервалын үргэлжлэх хугацааг оруулаад) -д эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц хазайлт ажиглагдаагүй.

Ситаглиптин хэрэглэснээс үүдэлтэй гаж нөлөө

Өвчтөнүүдэд ситаглиптиныг хэрэглэснээс болж гаж нөлөө үзүүлээгүй бөгөөд давтамж нь ≥1% байжээ.

Метформиныг хэрэглэснээс үүдэлтэй гаж нөлөө

Өвчтөнүүдийн> 5% -д метформины бүлэгт ажиглагдсан гаж нөлөө нь суулгалт, хэдэн тонн өмнөд / бөөлжих, хавтгай булчирхай, астения, диспепси, хэвлийн таагүй байдал, толгой өвдөх зэрэг юм.

Бүртгэлийн дараах ажиглалт

Janumet эсвэл sitagliptin мансууруулах бодис хэрэглэхийг бүртгэсний дараах хяналт. түүний найрлагад орсон, монотерапийн болон / эсвэл бусад гипогликемийн эмүүдтэй хавсарсан эмчилгээнд нэмэлт сөрөг нөлөө үзүүлсэн болохыг тогтоосон.

Эдгээр мэдээллийг тодорхой бус хэмжээтэй хүн амаас сайн дураар авсан тул эдгээр сөрөг үзэгдлийн давтамж, шалтгааны хамаарлыг эмчилгээнд тодорхойлох боломжгүй юм. Үүнд: хэт мэдрэгшилт урвал, анафилакси орно: angioneurotic хаван: арьсны тууралт: чонон хөрвөс: арьсны судасны үрэвсэл: арьсны гуужуулагч өвчин, үүнд Стивенс-Жонсоны хам шинж, цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл, үхлийн болон хууль бус үр дагавар бүхий цусархаг, үхжил хэлбэрийн хэлбэрүүд орно. үүнд бөөрний цочмог дутагдал (диализ шаардлагатай байдаг), амьсгалын дээд замын халдвар, nasopharyngitis, өтгөн хатах: бөөлжих, толгой өвдөх: артралгиа: миалгиа, үе мөч өвдөх, нурууны өвдөлт.

Лабораторийн өөрчлөлт

Ситаглиптин
Эмчилгээний бүлгүүдэд sitagliptip ба metformin бүхий лабораторийн параметрүүдийн хазайлтын давтамжийг эмчилгээний бүлгүүдийн давтамжтай плацебо ба метформинтэй харьцуулсан. Ихэнх, гэхдээ бүх эмнэлзүйн туршилтаар цагаан эсийн тоо бага зэрэг нэмэгдсэн (плацебо-той харьцуулахад ойролцоогоор 200 / мкл, эмчилгээний эхэн үеийн дундаж агуулга 6600 / мкл). нейтрофилын тоо ихсэхтэй холбоотой. Энэ өөрчлөлт нь эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой гэж тооцогддоггүй.

Метформин
29 долоо хоног үргэлжилсэн метформины хяналттай клиник судалгаанд циаокобаламин (В витамин В) -ийн хэвийн концентраци буурсан байна.₁₂) эмнэлзүйн илрэлгүйгээр өвчтөнүүдийн ойролцоогоор 7% -д цусны сийвэн дэхь хэвийн бус утгыг. Витамин В-ыг сонгомол хортой нөлөөгөөр үүнтэй төстэй бууралт₁₂ (жишээ нь В витаминыг шингээхэд шаардлагатай дотоод Castle хүчин зүйл бүхий цогцолбор үүсэх зөрчил)₁₂ )цус багадалт үүсэхэд маш ховор тохиолддог бөгөөд метформиныг устгах эсвэл витамин В-ийн нэмэлт хэрэглээгээр амархан засдаг.₁₂ ("Тусгай заавар. Метформин" хэсгийг үзнэ үү).

Тусгай заавар

Нойр булчирхайн үрэвсэл

Ажиглалтын дараах бүртгэлээс хойш ситаглитиныг ууж буй өвчтөнүүдэд цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл, түүний дотор үхлийн болон үхлийн бус үр дагавар үүссэн тухай тайланг хүлээн авсан ("Гаж нөлөө. Бүртгэлийн дараах ажиглалт" хэсгийг үзнэ үү).

Эдгээр мессежийг тодорхойгүй хэмжээтэй хүн амаас сайн дураар хүлээн авсан тул эдгээр мессежийн давтамжийг найдвартай тооцоолох эсвэл эмийн үргэлжлэх хугацаатай учир шалтгааны холбоог тогтоох боломжгүй юм. Өвчтөн цочмог нойр булчирхайн үрэвслийн шинж тэмдгүүдийн талаар мэдээлэх шаардлагатай: байнгын, хүчтэй хэвлийн өвдөлт. Нойр булчирхайн үрэвслийн клиник илрэл нь ситаглиптиныг зогсоосны дараа алга болсон. Нойр булчирхайн үрэвсэл сэжиглэж байгаа тохиолдолд Janumet эм болон бусад аюултай эмийг авахаа зогсоох шаардлагатай.

Бөөрний үйл ажиллагааны хяналт

Метформин ба ситаглиптиныг устгах хамгийн тохиромжтой зам бол бөөрний ялгадас юм. Метформин хуримтлагдах, сүүн хүчлийн аутоз үүсэх эрсдэл нь бөөрний үйл ажиллагааны сулралын түвшинтэй харьцуулахад ихэсдэг тул Жанумет эмийг ийлдэс дэх креатинины концентраци хэвийн хэмжээнээс дээш насны өвчтөнд өгөх ёсгүй. Өндөр настай өвчтөнд бөөрний үйл ажиллагаа буурахтай холбоотойгоор Януметын хамгийн бага тунгаар гликемийн хяналтанд хүрэхийг хичээх хэрэгтэй. Ахмад настай өвчтөнүүдэд, ялангуяа 80-аас дээш насны хүмүүст. шөнийн үйл ажиллагааг тогтмол хянах. Януметтай эмчилгээг эхлэхээс өмнө, мөн эмчилгээг эхэлснээс хойш жилд дор хаяж нэг удаа зохих шинжилгээний тусламжтайгаар бөөрний хэвийн үйл ажиллагааг баталгаажуулдаг. Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал ихсэх тусам бөөрний үйл ажиллагааны хяналтыг илүү олон удаа хийдэг бөгөөд энэ нь илэрсэн тохиолдолд Janumet эмийг цуцалдаг.

Сульфонилмоур эсвэл инсулинтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр гипогликемийн хөгжил

Бусад гипогликемийн эмүүдийн нэгэн адил ситаглиптин ба метформиныг инсулин эсвэл сульфонилмоурийн деривативтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр гипогликеми ажиглагдсан ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү). Сульфонил эсвэл инсулинээр үүсгэгдсэн гипогликеми үүсэх эрсдлийг бууруулахын тулд сульфонилморийн дериватив буюу инсулины тунг багасгах хэрэгтэй ("Тун ба Захиргаа" хэсгийг үзнэ үү).

Ситаглиптин

Сульфонилмоур эсвэл инсулинтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр гипогликемийн хөгжил

Ситаглиптиныг клиник судалгаагаар монотерапийн болон гипогликемийн хөгжилд хүргэдэг эмүүдтэй хослуулан хэрэглэдэг (метформин эсвэл PPARγ агонистууд - тиазолидиндионууд). ситаглиптин ууж буй өвчтөнүүдийн бүлэгт гипогликемийн тохиолдол. плацебо хэрэглэж байсан өвчтөнүүдийн бүлгийн давтамжтай ойролцоо байв.

Бусад гипогликемийн эмүүдийн нэгэн адил ситаглиптиныг инсулин эсвэл сульфонилмоурийн деривативтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр гипогликеми ажиглагдсан ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү). Сульфонил эсвэл инсулинээр үүсгэгдсэн гипогликеми үүсэх эрсдлийг бууруулахын тулд сульфонилморийн дериватив буюу инсулины тунг багасгах хэрэгтэй ("Тун ба Захиргаа" хэсгийг үзнэ үү).

Мэдрэмтгий урвал

Бүртгэгдсэн Yanumet эсвэл sitagliptin эмийг монотерапийн болон / эсвэл бусад гипогликемийн эмүүдтэй хавсарсан эмчилгээнд хэрэглэсний дараахь хяналтын явцад хэт мэдрэгшил илэрсэн. Эдгээр урвалуудад анафилакс, ангиоэдема, гуужуулагч арьсны өвчин, үүнд Стивенс-Жонсоны хам шинж багтсан болно.Эдгээр мэдээллийг сайн дурын хэмжээнд хүрээгүй популяциас сайн дураар авсан тул эдгээр сөрөг урвалын эмчилгээний давтамж ба учир шалтгааны холбоог тодорхойлох боломжгүй юм. Эдгээр урвалууд sitagliptin-тай эмчилгээ хийснээс хойш эхний 3 сарын хугацаанд гарсан. зарим нь эмийн анхны тунг уусны дараа ажиглагдсан. Хэрэв хэт мэдрэг мэдрэмжийн урвал үүсэх гэж сэжиглэж байгаа бол Жанумет эмийг хэрэглэхээ болих, хүсээгүй үзэгдлийн бусад шалтгааныг үнэлэх, липидийг бууруулах эмчилгээний бусад аргыг зааж өгөх шаардлагатай ("Эсрэг заалт" ба "Гаж нөлөө. Бүртгүүлсний дараах ажиглалт" хэсгийг үзнэ үү).

Метформин

Саалийн ацидоз

Лактоапидоз бол Януметтай эмчилгээ хийлгэх үед метформин хуримтлагдсанаас үүсдэг ховор боловч бодисын солилцооны ноцтой хүндрэл юм. Сүүн хүчиллэг өвчний нас баралт ойролцоогоор 50% хүрдэг. Сүүн хүчлийн аутозын хөгжил нь зарим соматик өвчний цаана, ялангуяа чихрийн шижин эсвэл бусад эмгэгийн эмгэгийн үед үүсдэг бөгөөд хүнд эд, эрхтэний гипиоферфи ба гипоксеми дагалддаг. Сүүн хүчиллэг нь цусны сийвэн дэх лактатын концентраци нэмэгдсэнээр тодорхойлогддог (> 5 ммоль / л). цусны рН буурах, анионы интервал нэмэгдэх, электролитийн эвдрэл, лактат / пируват харьцаа нэмэгдэх зэрэг болно. Хэрэв метформин нь ацидозын шалтгаан бол түүний сийвэн дэх концентраци ихэвчлэн> 5 мкг / мл байна. Мэдээнд дурдсанаар метформинтай эмчилгээнд сүүн хүчлийн аутоз нь маш ховор тохиолддог (1000 өвчтөнд жилд дунджаар 0.03 тохиолдол, 1000 өвчтөнд нас баралт 0.015 тохиолдол байдаг). 20,000 өвчтөний метформины эмчилгээнд клиник туршилтанд сүүн хүчлийн ацидозын тохиолдол бүртгэгдээгүй.

Мэдэгдэж буй тохиолдлууд ихэвчлэн бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэг, түүний дотор бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэг, бөөрний гиперфузи зэрэг өвчтнүүдэд ихэвчлэн тохиолддог олон тооны соматик / мэс заслын өвчин, полиферматик өвчнүүдтэй тохиолддог.

Эмийн ихээхэн залруулга шаарддаг зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд сүүн хүчлийн атероз үүсэх эрсдэл, ялангуяа хүнд хэлбэрийн гиперфузи ба гипоксеми дагалддаг цочмог үе шатанд angina pectoris / зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд ихэсдэг. Саалийн ацидоз үүсэх эрсдэл нь бөөрний үйл ажиллагааны бууралт, өвчтөний нас зэргээс шалтгаалан нэмэгддэг тул бөөрний үйл ажиллагааны хангалттай хяналт, түүнчлэн метформины хамгийн бага үр дүнтэй тунг хэрэглэх нь сүүн хүчлийн ацидозын эрсдлийг эрс бууруулдаг. Бөөрний үйл ажиллагааг нарийвчлан хянах нь өндөр настай өвчтөний эмчилгээнд онцгой шаардлагатай бөгөөд 80-аас дээш насны өвчтөнд бөөрний үйл ажиллагаа хангалттай, креатинины клирингийн үнэлгээний үр дүн батлагдсаны дараа метформинаар эмчилдэг, учир нь эдгээр өвчтөнүүдэд сүүн хүчлийн ацидоз үүсэх эрсдэл өндөр байдаг. Үүнээс гадна гипоксеми, шингэн алдалт эсвэл сепсис үүсэх дагалдсан ямар ч нөхцөлд метформиныг нэн даруй цуцлах шаардлагатай.

Элэгний үйл ажиллагаа суларсан тохиолдолд лактатын ялгаралт ихээхэн буурдаг тул элэгний өвчний клиник ба лабораторийн шинж тэмдэг бүхий өвчтөнүүдэд метформиныг хэрэглэхийг хориглоно. Мегформиныг эмчлэх үед согтууруулах ундаа нь лактатын метаболизмд метформиний нөлөөг нэмэгдүүлдэг тул архины хэрэглээг хязгаарлах хэрэгтэй. Үүнээс гадна судсаар хийсэн рентген шинжилгээ, мэс заслын оролцооны үед метформинтэй эмчилгээг түр зогсоодог. Сүүн хүчлийн аутозын эмгэгийг ихэвчлэн илрүүлэх нь хэцүү байдаг бөгөөд энэ нь зөвхөн өвөрмөц бус шинж тэмдгүүд, тухайлбал: амьсгалын замын эвдрэлийн хам шинж, нойрмоглох, өвөрмөц бус диспепсийн шинж тэмдэг илэрдэг.Сүүн хүчлийн аутозын явцыг хурцатгаснаар гипотерми, артерийн гипотензи, тэсвэртэй брадиарритми зэрэг нь дээр дурдсан шинж тэмдгүүдтэй нэгдэж болно. Ийм шинж тэмдгүүд илрэх боломжтой болохыг эмч, өвчтөн нэн даруй мэдэж байх ёстой бөгөөд өвчтөн гадаад төрх байдлын талаар даруй эмчид мэдэгдэх хэрэгтэй. Нөхцөл байдал арилах хүртэл метформинтай эмчилгээг цуцална. Электролит, кетон, цусны глюкозын плазмын концентраци, түүнчлэн (заалтуудын дагуу) цусны рН утга, лактатын концентрацийг тодорхойлно. Заримдаа метформины плазмын концентрацын мэдээлэл бас тустай байж болох юм. Өвчтөн метформиныг хамгийн оновчтой тунгаар хэрэглэж эхэлсний дараа эмчилгээний эхний тавагны шинж тэмдгүүд арилах ёстой. Хэрэв ийм шинж тэмдэг илэрвэл дараа нь тэд байдаг. магадгүй сүүн хүчлийн ацидоз эсвэл өөр ноцтой өвчин үүсэх дохио юм.

Хэрэв метформинтай эмчилгээ хийх явцад венийн цусны сийвэн дэх лактатын концентраци нь нормоос давсан хэмжээнээс 5 ммоль / л-ээс хэтрэхгүй байвал энэ нь сүүн хүчлийн өвчин үүсгэдэггүй бөгөөд чихрийн шижин, хэт таргалалт, бие махбодийн хэт их идэвхжил, техникийн нөхцөл гэх мэт нөхцлөөс үүдэлтэй байж болно. хэмжилтийн алдаа. Чихрийн шижин, бодисын солилцооны ацидоз бүхий өвчтөнд кетоацидоз (кетонури ба кетоеми) нотлогдоогүй бол сүүн хүчлийн ацидоз үүсэх эрсдэлтэй байдаг.

Сүүн хүчиллэг өвчин нь эмнэлгийн байгууллагад яаралтай тусламж шаардлагатай нөхцөл юм. Метформиний эмчилгээг цуцалж, эмчилгээний шаардлагатай арга хэмжээг нэн даруй хийдэг. Метформиныг сайн гемодинамикийн нөхцөлд 170 мл / мин хурдтай шинжилдэг тул ацидозыг түргэн засах, хуримтлагдсан метформиныг нэн даруй арилгахыг зөвлөж байна. Эдгээр арга хэмжээ нь ихэвчлэн сүүн хүчлийн ацидозын бүх шинж тэмдгүүдийг хурдан арилгах, өвчтөний байдлыг сэргээхэд хүргэдэг ("Эсрэг заалт" хэсгийг үзнэ үү).

Гипогликеми

Хэвийн нөхцөлд метформины моно эмчилгээний тусламжтайгаар гипогликеми үүсэхгүй боловч өлсгөлөнгийн нөхцөлд бие махбодийн хүчээр их ачаалал өгсний дараа дараагийн илчлэгийг нөхөн төлөхгүйгээр бусад гипогликемийн эм (сульфонилморийн дериватив ба инсулин) эсвэл согтууруулах ундаа хэрэглэснээс хойш хөгжих боломжтой. Ихэвчлэн гипогликемийн хөгжил нь хөгшин, суларсан, шавхагдсан өвчтөнүүд, архи согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэдэг өвчтөнүүд, бөөрний дээд булчирхайн эсвэл гипофизийн өвчтэй өвчтөнүүдэд нөлөөлдөг. Гипогликеми нь бета-хориглогч эмчилгээ хийдэг өндөр настай болон өвчтөнд танихад хэцүү байдаг.

Хавсарсан эмчилгээ

Зохих эмийн эмчилгээ нь бөөрний үйл ажиллагаа эсвэл метформиний тархалтад сөргөөр нөлөөлдөг. Бөөрний үйл ажиллагаа, гемодинамик, эсвэл метформиний тархалтад сөргөөр нөлөөлөх эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхдээ болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй ("Бусад эмүүдтэй харьцах. Метформин" хэсгийг үзнэ үү).

Иод агуулсан тодосгогч бодисыг судсаар хийх рентген судалгаа (жишээ нь, судсаар хийсэн urogram, судсаар холангиографи, ангиографи, тодосгогч бодисын судсаар хийсэн томографи).

Иод агуулсан тодосгогч бодисыг судсаар тарих нь метформиныг ууж буй өвчтөнүүдэд сүүн хүчлийн ацидоз үүсэхтэй холбоотой бөгөөд бөөрний хурц дутагдалд хүргэдэг ("Эсрэг заалт" хэсгийг үзнэ үү). Тиймээс ийм судалгаанд хамрагдахаар төлөвлөж буй өвчтөнүүд Janumet эмийг судалгаанаас 48 цагийн өмнө, 48 цагийн дотор түр зуур зогсоох хэрэгтэй. Бөөрний хэвийн үйл ажиллагааг лабораторийн баталгаажуулсны дараа эмчилгээг дахин эхлүүлэхийг зөвшөөрнө.

Гипоксик нөхцөл байдал

Аливаа этиологийн судасны цохилт (цочрол), зүрхний цочмог дутагдал, миокардийн шигдээс болон гипоксеми үүсэх дагалдах бусад нөхцөлүүд. сүүн хүчлийн аутоз, бөөрний азотемийн хөгжлийг өдөөж болно. Хэрэв жагсаасан нөхцөл байдал нь Януметтай эмчилгээ хийлгэх үед өвчтөнд үүсдэг бол. эм уухыг даруй зогсоох хэрэгтэй. Мэс заслын арга хэмжээ Жанумет эмийг мэс заслын аливаа үйл ажиллагааны туршид (уух дэглэм, өлсгөлөнг хязгаарлах шаардлагагүй бага зэргийн гар аргаар хийхээс бусад тохиолдолд), хэвийн хоол идэж эхлэх хүртэл бөөрний хэвийн үйл ажиллагааг лабораторийн баталгаажуулалтаар авах шаардлагатай.

Архи уух

Согтууруулах ундаа нь метформиныг сүүн хүчлийн бодисын солилцоонд нөлөөлдөг. Януметтай хамт эмчилгээ хийлгэх үед өвчтөнийг согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэх (нэг тунг их хэмжээгээр уух эсвэл бага тунгаар тогтмол уух) аюулын талаар өвчтөнд сэрэмжлүүлэг өгөх хэрэгтэй.

Элэгний үйл ажиллагаа буурдаг

Элэгний үйл ажиллагааны сулрал бүхий өвчтөнүүдэд сүүн хүчлийн ацидоз үүсэх тохиолдол мэдэгдэж байгаа тул элэгний өвчний клиник болон лабораторийн шинж тэмдэг бүхий өвчтөнүүдэд Janumet эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Цианокобаламины агууламж (витамин В)₁₂) цусны сийвэн дэх

29 долоо хоног үргэлжилсэн метформины хяналтанд явуулсан судалгаагаар өвчтөнүүдийн 7% нь цианокобаламин (В витамин) -ийн анхны хэвийн концентраци буурсан болохыг тогтоожээ.₁₂) цусны сийвэн дэхь дутагдлын клиник шинж тэмдэг илрэхгүй. Үүнтэй төстэй бууралт нь В витаминыг сонгомол хортой нөлөөтэй холбоотой байж болох юм₁₂ (жишээ нь, В витаминыг шингээхэд шаардлагатай дотоод Castle хүчин зүйл бүхий цогцолбор үүсэхийг зөрчих нь маш ховор тохиолдолд) цус багадалт үүсгэдэг бөгөөд метформиныг хасах эсвэл В витамины нэмэлт хэрэглээгээр амархан засагддаг. Януметтай харьцахдаа цусны гематологийн үзүүлэлтийг жил бүр шалгаж байх шаардлагатай бөгөөд үүссэн хазайлтыг судалж, тохируулах шаардлагатай. Витамин В-ийн дутагдалтай өвчтөнүүд₁₂ (витамин В-ийн хэрэглээ буурч эсвэл шингээгдсэнтэй холбоотой₁₂ эсвэл кальци) витамин В-ийн плазмын концентрацийг тодорхойлохыг зөвлөж байна₁₂ 2-3 жилийн интервалтай.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдийн эмнэлзүйн байдал өөрчлөгдөнө

Хэрэв Януметтай эмчлэх явцад лабораторийн хэвийн бус байдал эсвэл өвчний клиник шинж тэмдэг илэрвэл (ялангуяа ямар нэг нөхцөл байдал тодорхойлогдоогүй) чихрийн шижин өвчнийг өмнө нь хангалттай хянадаг байсан өвчтөнд гарч ирвэл кетоацидоз эсвэл сүүн хүчлийн аутозыг даруй арилгах хэрэгтэй. Өвчтөний нөхцөл байдлыг үнэлэхэд электролит ба кстоны цусны шинжилгээ орно. цусан дахь глюкозын агууламж, түүнчлэн (заалтуудын дагуу) цусны рН, лактат, пируват, метформины сийвэн дэх концентрацийг тодорхойлно. Аливаа этиологийн ацидоз үүссэн тохиолдолд та Janumet эмийг даруй авахаа больж, ацидозыг засах арга хэмжээ авах хэрэгтэй.

Гликемийн хяналтыг алдах

Өмнө нь тогтвортой гликемийн хяналттай өвчтөнд физиологийн стресс (гипертерми, гэмтэл, халдвар эсвэл мэс засал) тохиолдсон тохиолдолд гликемийн хяналтыг түр зуур алдах боломжтой байдаг. Ийм үед Janumet эмийг инсулины эмчилгээнд түр орлуулах нь зүйтэй бөгөөд цочмог нөхцөл байдлыг шийдвэрлэсний дараа өвчтөн өмнөх эмчилгээгээ үргэлжлүүлж болно.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизмтай ажиллахад нөлөөлдөг

Мансууруулах бодисын Janumet-ийн тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизмтай ажиллах чадварын талаар судлах судалгаа хийгдээгүй байна. Гэсэн хэдий ч ситаглиптинтэй хамт ажиглагдсан толгой эргэх, нойрмоглох тохиолдол гардаг.

Үүнээс гадна өвчтөнүүд Janumet эмийг сульфойлюреа буюу инсулин үүсмэлтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр гипогликеми үүсэх эрсдлийг мэдэж байх ёстой.

Үйлдвэрлэгч:

Савласан:
Merck Sharp ба Dome B.V., Нидерланд
Merck Sharp & Dohme B.V., Нидерланд
Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, Нидерланд
эсвэл
Frosst Iberica S.A., Spain Frosst Iberica, S.A. Via Complutense,
140 Alcala de Henares (Мадрид), 28805 Испани
эсвэл
Нээлттэй хувьцаат компани Химийн болон эмийн үйлдвэрлэлийн комбинат АКРИХИН (АКРИХИН ХК)
142450, Москва муж, Ногинский дүүрэг, Старая Купавна хот, ul. Кирова, 29 настай.

Чанарын хяналтыг гаргах:
Merck Sharp ба Dome B.V., Нидерланд
Merck Sharp & Dohme B.V., Нидерландын Waarderweg 39,
2031 BN Haarlem, Нидерланд эсвэл

Нээлттэй хувьцаат компани Химийн болон эмийн үйлдвэрлэлийн комбинат АКРИХИН (АКРИХИН ХК)
142450, Москва муж, Ногинский дүүрэг, Старая Купавна хот, ul. Кирова, 29 настай.

Янумет таблетууд хэрхэн ажилладаг вэ

Чихрийн шижин өвчний оношлогоо хийсний дараа шаардлагатай эмчилгээг хийх шийдвэрийг гликатлагдсан гемоглобины шинжилгээний үр дүнд үндэслэнэ. Хэрэв энэ үзүүлэлт 9% -иас доогуур байвал өвчтөн гликемийн хэмжээг хэвийн болгохын тулд зөвхөн нэг эм, метформин хэрэгтэй болно. Энэ нь ялангуяа жин ихтэй, стресс багатай өвчтөнүүдэд үр дүнтэй байдаг. Хэрэв гликатлагдсан гемоглобин их байвал ихэнх тохиолдолд нэг эм хангалтгүй байдаг тул чихрийн шижинтэй хүмүүст хавсарсан эмчилгээг томилдог бол өөр бүлгийн элсэн чихрийг бууруулдаг эмийг метформинд нэмнэ. Нэг шахмалд хоёр бодисын хослолыг авах боломжтой. Ийм эмийн жишээ бол Glibomet (глибенкламидтай метформин), Галвус Мет (вилдаглиптинтэй), Жанумет (ситаглиптинтэй) ба тэдгээрийн аналогууд юм.

Хамгийн оновчтой хослолыг сонгохдоо бүх антибиотик эмчилгээний гаж нөлөө чухал ач холбогдолтой юм. Сульфонилмоур, инсулины деривативууд нь гипогликемийн эрсдлийг нэмэгдүүлж, жин нэмэхийг дэмжиж, PSM нь бета эсийн хомсдолыг хурдасгадаг. Ихэнх өвчтөнүүдийн хувьд метформиныг DPP4 дарангуйлагч (глиптин) эсвэл инкретин миметиктай хослуулах нь оновчтой байх болно. Эдгээр хоёр бүлэг нь инсулины нийлэгжилтийг бета эсэд хор хөнөөлгүйгээр, гипогликеми үүсгэхгүйгээр нэмэгдүүлдэг.

Жануметийн анагаах ухаанд агуулагдсан ситаглиптин нь глиптиний хамгийн анхных байв. Одоо тэр энэ ангийн хамгийн их судлагдсан төлөөлөгч юм. Уг бодис нь инкретины ашиглалтын хугацааг уртасгадаг - глюкозын хэмжээ нэмэгдэж, цусны урсгалд инсулин ялгаралтыг өдөөдөг тусгай гормонууд. Түүний чихрийн шижин өвчний үед хийсэн ажлынхаа үр дүнд инсулины нийлэгжилт 2 дахин нэмэгддэг. Yanumet-ийн эргэлзээгүй давуу тал нь зөвхөн өндөр цусан дахь сахараар ажилладаг явдал юм. Гликеми хэвийн үед инстретин ялгаруулахгүй, инсулин цусны урсгалд орохгүй тул гипогликеми үүсдэггүй.

Жанумет эмийн хоёр дахь бүрэлдэхүүн хэсэг болох метформины гол нөлөө нь инсулины эсэргүүцэл буурах явдал юм. Үүний ачаар глюкоз нь эд эсэд илүү сайн нэвтэрч, цусны судсыг сулруулдаг. Нэмэлт боловч чухал нөлөө нь элэг дэх глюкозын нийлэгжилт буурч, хоол хүнснээс глюкозын шингээлт удааширдаг. Метформин нь нойр булчирхайн үйл ажиллагаанд нөлөөлдөггүй тул гипогликеми үүсгэдэггүй.

Эмч нарын үзэж байгаагаар метформин ба ситаглиптинтэй хавсарсан эмчилгээ нь гликатлагдсан гемоглобиныг дунджаар 1.7 хувиар бууруулдаг. Илүү их чихрийн шижин өвчнийг нөхөх тусам гликатлаг гемоглобины бууралт нь Жануметыг илүү сайн хангадаг. Цусны даралт ихсэлт> 11-ийн дундаж бууралт 3.6% байна.

Томилох заалт

Янумет эм нь зөвхөн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст элсэн чихрийг бууруулахад ашиглагддаг. Уг эмийн жор нь өмнөх хоолны дэглэм, биеийн тамирын боловсролыг хүчингүй болгодоггүй тул ганц таблет эм нь инсулины өндөр эсэргүүцлийг даван туулж чаддаггүй тул цуснаас их хэмжээний глюкозыг зайлуулдаг.

Хэрэглэх заавар нь Yanumet шахмалыг метформин (Glucofage ба аналогууд) -тай хослуулах боломжийг олгодог бөгөөд хэрэв та түүний тунг нэмэгдүүлэхийг хүсч байвал мөн сульфонилмоэ, глитазон, инсулин агуулдаг.

Януметыг эмчийн зааврыг анхааралтай дагаж мөрдөх чадваргүй өвчтөнүүдэд онцгойлон зааж өгдөг. Нэг шахмал дахь хоёр бодисын нэгдэл нь үйлдвэрлэгчийн сонин биш ч гликемийн хяналтыг сайжруулах арга юм.Зүгээр л үр дүнтэй эмийг зааж өгөх нь хангалтгүй бөгөөд танд чихрийн шижин өвчтэй хүн тэднийг сахилга баттай, өөрөөр хэлбэл эмчилгээнд тууштай хандах хэрэгтэй. Архаг өвчин, чихрийн шижин өвчний хувьд энэ амлалт нь маш чухал юм. Өвчтөнүүдийн хийсэн судалгаанаас харахад өвчтөний 30-90 хувь нь бүрэн эмчилдэг болох нь тогтоогджээ. Эмчийн зааж өгсөн зүйл, өдөрт хэд хэдэн удаа шахмал уух шаардлагатай бол эмчийн зааж өгсөн эмчилгээг дагаж мөрдөхгүй байх магадлал өндөр байна. Хэд хэдэн идэвхтэй найрлагатай хослуулсан эм нь эмчилгээнд дагаж мөрдөх чадварыг нэмэгдүүлэх сайн арга тул өвчтөний эрүүл мэндийн байдлыг сайжруулдаг.

Тун ба тунгийн хэлбэр

Янумет эмийг Голланд улсын Мерк үйлдвэрлэдэг. Одоо үйлдвэрлэл Оросын Акрихин компаний үндсэн дээр эхэлсэн. Дотоодын болон импортын эм нь бүрэн ижил, чанарын хяналтанд байдаг. Таблетууд нь сунасан хэлбэртэй, хальс мембранаар бүрхэгдсэн байдаг. Хэрэглэхэд хялбар болгохын тулд тэдгээрийг тунгаас хамааран янз бүрийн өнгөөр ​​буддаг.

Боломжит сонголтууд:

Yanumet Long бол цоо шинэ эм бөгөөд ОХУ-д 2017 онд бүртгэгдсэн. Yanumet ба Yanumet Long-ийн найрлага нь ижил бөгөөд тэдгээр нь зөвхөн таблетны бүтэцээс ялгаатай байдаг. Метформин 12 цагаас илүүгүй хугацаанд хүчинтэй тул өдөрт 2 удаа уух хэрэгтэй. Yanumet-д Урт Метформиныг аажмаар өөрчлөгдсөн байдаг тул үр дүнгээ алдалгүйгээр өдөрт нэг удаа ууж болно.

Метформин нь хоол боловсруулах тогтолцооны гаж нөлөөний өндөр давтамжаар тодорхойлогддог. Metformin Long нь эмэнд тэсвэр тэвчээрийг мэдэгдэхүйц сайжруулж, суулгалт болон бусад гаж нөлөөг 2 дахин их бууруулдаг. Шүүмжээс харахад хамгийн их тунгаар Янумет ба Янумет Лонг нар ойролцоогоор тэнцүү жин хасдаг. Эс тэгвэл Янумет Лонг ялбал илүү гликемийн хяналтыг өгч, инсулины эсэргүүцэл ба холестеролыг илүү үр дүнтэй бууруулдаг.

Yanumet 50/500-ийн хадгалах хугацаа 2 жил, их тун - 3 жил. Бэлдмэлийг эндокринологчийн зааврын дагуу зардаг. Эмийн сан дахь ойролцоо үнэ:

Хэрэглэх заавар

Чихрийн шижин өвчний талаар тунг хэрэглэх заавар:

1. Ситаглиптины хамгийн оновчтой тун нь 100 мг буюу 2 шахмал юм.
2. Метформины тунг инсулинд мэдрэмтгий байдал, энэ бодисын хүлцэл зэргээс хамааруулан сонгоно. Эм уух нь тааламжгүй үр дагаврын эрсдлийг бууруулахын тулд тунг аажмаар, 500 мг-аас нэмэгдүүлдэг. Нэгдүгээрт, тэд Yanumet 50/500-ийг өдөрт хоёр удаа ууна. Хэрэв цусан дахь сахарын хэмжээг хангалттай бууруулаагүй бол долоо хоногийн дараа эсвэл хоёр хоногийн дараа тунг 50/1000 мг-ийн 2 шахмал болгон нэмэгдүүлж болно.
3. Хэрэв Janumet эмийг сульфонилмоурийн дериватив буюу инсулинд нэмж оруулбал гипогликемиас зайлсхийхийн тулд тунг хэт болгоомжтойгоор нэмэгдүүлэх шаардлагатай.
4. Yanumet-ийн хамгийн их тун нь 2 шахмал юм. 50/1000 мг.

Эмэнд тэсвэртэй байдлыг сайжруулахын тулд шахмалыг хоол хүнсээр нэгэн зэрэг авна. Чихрийн шижинтэй хүмүүсийн тойм нь энэ зорилгоор хөнгөн зууш нь ажиллахгүй болно гэсэн үг бөгөөд эмийг уураг, удаан нүүрс ус агуулсан хатуу хоолтой хослуулах нь дээр. Хоёр хүлээн авалтыг хуваарилдаг бөгөөд ингэснээр тэдгээрийн хооронд 12 цагийн интервал гарч ирдэг.

Мансууруулах бодис хэрэглэх үед болгоомжтой байх хэрэгтэй.

1. Януметийг бүрдүүлдэг идэвхтэй бодисууд нь ихэвчлэн шээсээр ялгардаг. Бөөрний үйл ажиллагаа суларсан тохиолдолд саалийн ацидозын дараагийн хөгжилд метформиныг хойшлуулах эрсдэл нэмэгддэг. Энэ хүндрэлээс зайлсхийхийн тулд эмийг зааж өгөхөөс өмнө бөөрийг шалгаж үзэхийг зөвлөж байна. Цаашид жил бүр туршилтуудыг хийдэг. Хэрэв креатинин хэвийн хэмжээнээс өндөр байвал эмийг цуцална.Ахмад настан чихрийн шижин өвчнүүд нь наснаас хамааралтай бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг тул Януметийн хамгийн бага тунг хэрэглэхийг зөвлөж байна.
2. Бэлдмэлийг бүртгэсний дараа Януметыг чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст цочмог нойр булчирхайн үрэвслийн тохиолдол гарсан тул үйлдвэрлэгч хэрэглэх зааварт одоо байгаа эрсдлийн талаар анхааруулж байна. Эдгээр хүндрэлийг хяналтын бүлэгт тэмдэглээгүй тул эдгээр гаж нөлөөний давтамжийг тогтоох боломжгүй байдаг, гэхдээ энэ нь маш ховор гэж таамаглаж болно. Нойр булчирхайн үрэвслийн шинж тэмдэг: хэвлийн дээд хэсэгт хүчтэй өвдөх, зүүн талд өгөх, бөөлжих.
3. Хэрэв Янумет шахмалыг гликлазид, глимепирид, глибенкламид болон бусад PSM-тай хамт уувал гипогликеми боломжтой болно. Энэ нь тохиолдоход Януметын тунг өөрчлөгдөхгүй бол PSM-ийн тунг бууруулна.
4. Yanumet-ийн согтууруулах ундааны хэрэглээ тааруу байна. Цочмог ба архаг согтууруулах ундааны хордлогын үед метформин нь сүүн хүчлийн ацидоз үүсгэдэг. Үүнээс гадна, согтууруулах ундаа нь чихрийн шижин өвчний хүндрэлийг түргэсгэж, нөхөн олговрыг улам дордуулдаг.
5. Физиологийн стресс (хүнд гэмтэл, түлэгдэлт, хэт халалт, халдвар, өргөн үрэвсэл, мэс заслын улмаас) цусан дахь сахарын хэмжээг ихэсгэдэг. Сэргээх хугацаанд заавраар инсулин руу түр зуур шилжиж дараа нь өмнөх эмчилгээнд эргэж орохыг зөвлөж байна.
6. Заавар нь Януметыг чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст зориулсан механизмтай ажиллах тээврийн хэрэгслийг жолоодох боломжийг олгодог. Шүүмжээс харахад мансууруулах бодис нь бага зэрэг нойрмоглох, толгой эргэх шалтгаан болдог тул түүнийг хэрэглэхээс өмнө биеийн байдалдаа маш болгоомжтой хандах хэрэгтэй.

Эмийн гаж нөлөө

Ерөнхийдөө энэ эмийн хүлцлийг сайн гэж үнэлдэг. Гаж нөлөө нь зөвхөн метформиныг өдөөж болно. Ситаглиптинтэй эмчилгээний гаж нөлөө нь плацеботой адил ажиглагддаг.

Таблетийн зааварт өгөгдсөн өгөгдлүүдийн дагуу гаж нөлөөний давтамж 5% -иас хэтрэхгүй байна.

• гүйлгэх - 3.5%,
• дотор муухайрах - 1.6%
• гэдэс дотор өвдөх, өвдөх - 1.3%,
• хэт их хий ялгаруулалт - 1,3%,
• толгой өвдөх - 1.3%,
• бөөлжих - 1.1%
• гипогликеми - 1.1%.

Судалгааны явцад болон бүртгэлээс хойшхи хугацаанд чихрийн шижин өвчтнүүд ажиглагдсан.

Анагаахын шинжлэх ухааны доктор, Чихрийн шижингийн хүрээлэнгийн дарга - Татьяна Яковлева

Би чихрийн шижин өвчнөөр олон жил судалж байсан. Чихрийн шижин өвчний улмаас маш олон хүн үхэх, бүр бүр тахир дутуу болох нь аймшигтай юм.

Би сайн мэдээ дуулгах гэж яаравчлав - Оросын Анагаах Ухааны Академийн Эндокринологийн судалгааны төв нь чихрийн шижин өвчнийг бүрэн анагаах эм боловсруулж чаджээ. Одоогийн байдлаар энэ эмийн үр нөлөө 98% -д хүрч байна.

Өөр нэг сайн мэдээ: Эрүүл мэндийн яамнаас эмийн өндөр өртөгийг нөхөх тусгай хөтөлбөр баталжээ. Орос улсад чихрийн шижин өвчтэй хүмүүс 5-р сарын 18 хүртэл авч чадна - Зөвхөн 147 рубльтэй!

• харшлууд, түүний дотор хүнд хэлбэрүүд,
• цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл
• бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг,
• амьсгалын замын өвчин
• түгжрээ
• үе мөч, нуруу, үе мөчний өвдөлт.

Магадгүй Янумет нь эдгээр зөрчлүүдтэй холбоогүй ч үйлдвэрлэгч нь зааврыг нь оруулсан хэвээр байна. Ерөнхийдөө Янумет дахь чихрийн шижинтэй хүмүүст эдгээр гаж нөлөөний давтамж нь энэ эмийг хүлээн аваагүй хяналтын бүлгээс ялгаатай биш юм.

Жанумет болон бусад шахмалыг метформинтай хамт уухад маш ховор тохиолддог боловч маш бодит зөрчил бол сүүн хүчлийн ацидоз юм. Энэ нь чихрийн шижин өвчний цочмог хүндрэлийг эмчлэхэд хэцүү байдаг - чихрийн шижин өвчний хүндрэлийн жагсаалт. Үйлдвэрлэгчийн үзэж байгаагаар түүний давтамж нь жилд 1000 хүнд ногдох 0.03 хүндрэл юм. Чихрийн шижингийн 50 орчим хувь нь аврагдах боломжгүй. Сүүн хүчиллэг өвчлөлийн шалтгаан нь Януметын хэт их тун байж болно, ялангуяа өдөөн хатгасан хүчин зүйлүүдтэй: бөөр, зүрх, элэг, амьсгалын дутагдал, архидалт, өлсгөлөн.

Фармакологийн арга хэмжээ

Janumet эм нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд гликемийн хяналтыг сайжруулах зорилготой гипогликемийн хоёр эмийг хослуулан хэрэглэдэг: sitagliptin, дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) фермент, метуанмин, biguanide ангийн төлөөлөгч.

Ситаглиптин нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд хэрэглэдэг амны идэвхтэй, өндөр сонгомол DPP-4 дарангуйлагч юм. DPP-4-ийн дарангуйлагч эмийн ангиллын фармакологийн нөлөө нь инкретиныг идэвхжүүлэх замаар зуучилдаг. DPP-4-ийг дарангуйлснаар ситаглиптин нь инстретины гэр бүлийн хоёр идэвхтэй гормоны концентрацийг нэмэгдүүлдэг: глюкагон хэлбэртэй пептид 1 (GLP-1) ба глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид (HIP). Инкретин нь глюкозын гомеостазыг зохицуулах дотоод физиологийн системийн нэг хэсэг юм. Цусан дахь глюкозын хэвийн буюу өндөр агууламжтай тохиолдолд GLP-1 ба GUI нь нойр булчирхайн бета эсүүдээр инсулины нийлэгжилт, шүүрлийг нэмэгдүүлдэг. GLP-1 нь нойр булчирхайн альфа эсүүдээр глюкагоны шүүрлийг дарангуйлдаг тул элэгний глюкозын нийлэгжилтийг бууруулдаг. Энэхүү үйл ажиллагааны механизм нь цусан дахь сахарын бага агууламжтай байсан ч инсулины ялгаралтыг өдөөдөг сульфонилмоа деривативын үйл ажиллагааны механизмаас ялгаатай нь зөвхөн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд төдийгүй эрүүл хүмүүст ч сульфонил-өдөөгдсөн гипогликемийн хөгжилд сөргөөр нөлөөлдөг. DPP-4 ферментийн өндөр сонгомол, үр дүнтэй дарангуйлагч болох эмчилгээний концентрацид sitagliptin нь DPP-8 эсвэл DPP-9-тэй холбоотой ферментүүдийн үйл ажиллагааг саатуулдаггүй. Ситаглиптин нь химийн бүтэц, фармакологийн үйл ажиллагааны хувьд GLP-1, инсулин, сульфонилморийн дериватив буюу меглитинид, бигуанид, перокси пролифератор (PPARy) идэвхжүүлсэн гамма рецептор агонистууд, альфа-гликозидазын дарангуйлагч, амилины аналогуудаас ялгаатай.

Метформин бол 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд глюкозын хүлцлийг нэмэгдүүлж, цусан дахь суурь болон postprandial цусан дахь концентрацийг бууруулдаг гипогликемийн эм юм. Түүний фармакологийн үйл ажиллагааны механизм нь бусад ангиллын амаар гипогликемийн эмийг хэрэглэх механизмаас ялгаатай. Метформин нь элэг дэх глюкозын нийлэгжилтийг бууруулж, гэдэсний глюкозын шингээлтийг бууруулж, глюкозыг хадгалах, ашиглах замаар инсулины мэдрэмжийг нэмэгдүүлдэг.

Януметыг метформин эсвэл ситаглиптинтэй монотерапийн арын дэвсгэр дээр хангалттай хяналтанд хүрээгүй, эсвэл хоёр эмтэй хослуулан эмчилгээ хийлгээгүй тохиолдолд чихрийн шижингийн II хэлбэрийн өвчтөнд гликемийн хяналтыг сайжруулах хоолны дэглэм ба дасгалын дэглэмийн нэмэлт болгон зааж өгсөн болно. Януметыг дараахь гурван эмийн хоёрыг хэрэглэсний дараа зохих хяналтанд хүрээгүй II хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд гликемийн хяналтыг сайжруулах хоолны дэглэм ба дасгалын дэглэмийн нэмэлт болгон сульфонилмоа дериватив (гурван эмийн хослол) -ийг үзүүлэв. Метформин, ситаглиптин эсвэл дериватив sulfonylureas. Жануметыг PPAR-? Агонистуудтай хослуулан зааж өгсөн болно (жишээлбэл, тиазолидиндионууд) дараахь гурван эмийн хоёрыг хэрэглэсний дараа хангалттай хяналтанд хүрээгүй II хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд гликемийн хяналтыг сайжруулах хоолны дэглэм ба дасгалын дэглэмээс гадна метформин, ситаглиптин эсвэл PPAR-β агонист. Януметыг II хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд (гурван эмийн хослол) инсулинтай хослуулан гликемийн хяналтыг сайжруулах хоолны дэглэм ба дасгалын дэглэмийн нэмэлт болгон зааж өгсөн болно.

Жирэмсэн ба хөхүүл

Жирэмсэн эмэгтэйд Janumet эмийн бэлдмэл эсвэл түүний бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн талаар зохих хяналттай судалгаа хийгдээгүй тул жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд түүний хэрэглээний аюулгүй байдлын талаархи мэдээлэл байдаггүй.Жанумет эмийг бусад амны хөндийн гипогликемийн эмүүд шиг жирэмсэн үед хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Янумет эмийг нөхөн үржихүйн үйл ажиллагаанд үзүүлэх нөлөөг үнэлэх туршилтын судалгаа хийгдээгүй байна. Зөвхөн sitagliptin ба metformin-ийн судалгаанаас авах боломжтой өгөгдлийг танилцуулж байна.

Хэлбэр, найрлагыг суллах

Януметыг хальсаар хучсан шахмал хэлбэрээр авах боломжтой: зууван, биконвекс, гурван тунгаар (метформин / ситаглиптин): 500 мг / 50 мг - цайвар ягаан өнгийн бүрээстэй, нэг талдаа "575", 850 мг / 50 сийлбэртэй. мг - ягаан өнгийн бүрээстэй, нэг талдаа "515" сийлбэртэй, 1000 мг / 50 мг - улаан хүрэн хальсаар бүрсэн, нэг талдаа "577" сийлбэртэй, цөм нь бараг цагаанаас цагаан хүртэл байна. 14 ширхэг. Цэврүү, 1, 2, 4, 6, 7 цэврүү бүхий картон багцанд хийнэ.

1 таблет нь дараахийг агуулна:

• идэвхитэй найрлага: метформин гидрохлорид - 500 мг, 850 мг буюу 1000 мг, ситаглиптин фосфат моногидрат - 64,25 мг, энэ нь 50 мг ситаглиптин агууламжтай тэнцэх юм.
• туслах бүрэлдэхүүн хэсэг: натрийн стеарил фумарат, микрокристалл целлюлоз, натрийн лаурил сульфат, повидон,
• бүрхүүлийн найрлага: 500 мг / 50 мг тунгалаг (цайвар ягаан) - Опадри II ягаан, 85 F 94203, 850 мг / 50 мг (ягаан) - Opadray II Pink, 85 F 94182, 1000 мг тунгаар. / 50 мг (улаан хүрэн) - Опадри II Улаан, 85 F 15464, бүх шахмал бүрхүүлийн найрлагад: поливинил спирт, макрогол-3350, титаны давхар исэл (E171), улаан төмрийн исэл (E172), хар төмрийн исэл (E172) орно. ), тальк.

Фармакокинетик

Януметийг 500 мг / 50 мг, 850 мг / 50 мг, 1000 мг / 50 мг тунгаар хэрэглэх нь метформин ба ситаглиптины зохих тунг тусад нь хэрэглэхэд биологийн шинж чанартай байдаг.

Үнэмлэхүй био-хүртээмж: ситаглиптин - ойролцоогоор 87%, метформин (500 мг-ийн хэмжээтэй ходоодонд уухад) - 50-60%. Өөх тос агуулсан хоолонд уухдаа ситаглиптиний фармакокинетик өөрчлөлт ордоггүй. Хоол хүнс авахдаа шингээсэн метформины хурд, хэмжээ буурдаг. Плазмын дээд концентрацид (C) хүрэх, бууруулах цаг хугацааг нэмэгдүүлэх клиник ач холбогдол_{хамгийн ихдээ}) метформиныг суулгаагүй байна.

Плазмын уураг хүлээх: sitagliptin - 38%, метформин - маш бага хэмжээгээр.

Метформиний нэг хэсэг нь цусны улаан эсэд түр зуур тархдаг бөгөөд санал болгож буй тунгийн дэглэмийн арын тэнцвэрийн төлөв байдлын плазмын концентраци 24–48 цагийн дараа хүрч, ихэвчлэн 0.001 мг / мл-ээс бага байдаг.

Цитохром Р изоэнзим нь ситаглиптиний хязгаарлагдмал бодисын солилцоонд оролцдог.₄₅₀ CYP3A4 ба CYP2C8. Ситаглиптиний бодисын солилцооны өөрчлөлт нь хамгийн бага бөгөөд авсан тунгийн ойролцоогоор 79% нь өөрчлөгдөөгүй бөөрөөр дамждаг.

Метформин 24 цагийн дотор бараг бүрэн өөрчлөгдөөгүй (90%) бөөрөөр дамжин ялгардаг.

Хагас амьдрах хугацаа_1/2) Ситаглиптин нь ойролцоогоор 12.4 цаг, бөөрний клиренс 350 мл / мин орчим байдаг.

Ситаглиптиний бөөрний ялгадасыг голчлон идэвхтэй хоолойн шүүрэл явуулдаг.

Т_1/2 сийвэнгээс метформиныг ойролцоогоор 6.2 цаг, цуснаас - 17.6 цаг. Бөөрөөр дамжуулан гадагшлах гол зам нь креатинины цэвэршилт (CC) -ээс 3 дахин ихэсдэг.

Эмчилгээний тунг хэрэглэх арын дэвсгэр дээр метформиний хуримтлал үүсдэггүй.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан янз бүрийн өвчтэй өвчтөнүүдэд Януметын хагас ашиглалтын хугацаа уртасч, цусны сийвэн дэх ситаглиптиний нийт концентраци (AUC) нэмэгддэг. Та эмийг бөөрний үйл ажиллагааны сулралд хэрэглэх боломжгүй.

Элэгний дутагдлын дунд зэргийн (Хүүхэд-Пуг масштабаар 7-9 оноо) 100 мг тунгаар ситаглиптины нэг тун нь түүний дундаж С-ийн үнэ цэнэ нэмэгдэхэд хүргэдэг._{хамгийн ихдээ} 13%, AUC - 21%. Элэгний дутагдалтай тохиолдолд хүнд хэлбэрийн тохиолдолд (Хүүхэд-Пуг хэмжээсээр 9-ээс дээш оноогоор) мансууруулах бодис хэрэглэх туршлагын талаар эмнэлзүйн мэдээлэл байдаггүй.

Өвчтөний хүйс, арьсны өнгө, жин нь идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгийн фармакокинетик үзүүлэлтэд нөлөөлдөггүй.

Ахмад настай өвчтөнүүдэд Т-ийн суналт байдаг_1/2 ба C өсөх_{хамгийн ихдээ} Байна. Эдгээр өөрчлөлтүүд нь бөөрний гадагшлуулах үйл ажиллагааны насжилтын бууралттай холбоотой юм.Януметтай харьцах эмчилгээ 80-аас дээш настай тохиолдолд зөвхөн бөөрний үйл ажиллагаа, СС-тай өвчтөнүүдэд л боломжтой байдаг.

Хүүхдэд энэ эмийг хэрэглэх нь үр дүнтэй, аюулгүй байдлын талаар судалгаа хийгээгүй байна.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд ситаглиптин (өдөрт хоёр удаа 50 мг) ба метформин (өдөрт 2 удаа 1000 мг) -ийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эмийн фармакокинетик үзүүлэлтэд клиникийн өөрчлөлтийг үүсгэдэггүй.

Януметын бусад эмүүдтэй хэрхэн харьцах талаар судалгаа хийгдээгүй байна. Тиймээс хавсарсан эмчилгээг томилохдоо sitagliptin ба metformin дээр тус тусад нь хийсэн ижил төстэй судалгааны үр дүнг удирдан чиглүүлэх хэрэгтэй.

Ситаглиптиныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр:

• rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, аман жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлүүд: тэдгээрийн фармакокинетикт клиникийн хувьд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гардаггүй, ситаглиптин нь цитохромын P системийн изоэнзимийг дарангуйлдаггүй.₄₅₀ CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 нь CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19 изоэнзимүүдийг дарангуйлдаггүй, CYP3A4-ийг өдөөдөггүй,
• фибрин, статин, эзетимибе (гипохолестеролемик бодис), клопидогрел, АГ-ийг бууруулах эм, үүнд ангиотензин II рецептор антагонист, ангиотензин хувиргах фермент ингибитор, бета-адренергик хориглогч бодис, гидрохлоротиазид, удаан кальцийн сувгийн хориглогч, стероид бус антиоксидант эмүүд. (флуоксетин, сертралин, бупропион), протоны шахуургын ингибиторууд (омепразол, лансофразол), антигистаминууд (цетиризин), силденафил: гар чийдэн нөлөөлөхгүй. akokinetiku sitagliptin,
• дигоксин, циклоспорин: эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц ихэсдэг ба AUC ба C_{хамгийн ихдээ}.

Метформиныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр:

• глюбурид нь эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлэхгүй,
• фуросемид: фармакокинетик үзүүлэлтүүдийг өөрчилж, С-ийн үнэ цэнийг нэмэгдүүлдэг_{хамгийн ихдээ} метформиныг 22% -иар, цусан дахь AUC -15% -иар буурдаг бол эмийн бөөрний булчирхайн цэвэршилт өөрчлөгддөггүй,
• нифедипин: шингээлт, плазмын концентраци, бөөрөөр ялгардаг метформиний хэмжээг ихэсгэхэд хүргэдэг.
• катион бодисууд - морфин, амилорид, дигоксин, прокинамид, хинин, квинидин, триметоприм, ванкомицин, ранитидин, триамтерен: тэд бөөрний хоолойн тээврийн системийг ашиглахын төлөө өрсөлдөж,
• фенотиазин, шээс хөөх эм, глюкокортикостероид, бамбай булчирхайн бэлдмэл, аман жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл, эстроген, никотиний хүчил, фенитоин, симпатомиметик, изониазид, удаан кальцийн сувгийн хориглогч: гипергликемийн потенциалтай, гликемийн хяналтыг алдагдуулж болзошгүй тул гликемийн параметрүүдийг сайтар хянаж байх шаардлагатай.
• Салицилат, сульфаниламид, хлорамфеникол, пробенецид зэрэг сийвэнгийн уургуудтай идэвхитэй холбодог эмүүд: метформинтой харьцаж болохгүй.

Yanumet-ийн аналогууд нь: Yanumet Long, Velmetia, Amaril M, Glibomet, Glukovans, Glukonorm, Avandamet, Galvus Met, Douglimaks, Tripride.

Януметын тухай тоймууд

Януметын талаархи тоймууд эерэг байна. Өвчтөн, эмч нар эмийн өндөр үр нөлөөг зааж, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд хоолны дэглэм ба бие махбодийн үйл ажиллагааны маш сайн нэмэлт гэж тодорхойлжээ. Януметийг багтаасан монотерапия ба хавсарсан эмчилгээ нь гликемийн тогтвортой хяналт, клиник ач холбогдолтой гаж нөлөө байхгүй болно.

Януметыг авах эсрэг заалтуудын жагсаалтад эмч нар анхааралтай хандахыг зөвлөж, эмчийн бүх зөвлөмжийг чанд дагаж мөрдөнө.

Сул талууд нь бүгд хэрэглээний хэрэгцээг харгалзан эмийн үнэ өндөртэй холбоотой юм.

Янумет: найрлага, онцлог

Томъёоны үндсэн идэвхтэй найрлага нь метформин гидрохлорид юм. Уг эмийг 500 мг, 850 мг, эсвэл 1000 мг-ийг 1 шахмал хэлбэрээр ууна.Ситаглиптин нь үндсэн найрлагыг нэмэгдүүлдэг бөгөөд нэг капсулд метформиныг ямар ч тунгаар 50 мг болно. Эмийн чадварын талаар сонирхдоггүй томъёонд бэлдмэл байдаг.

Уртасгасан гүдгэр капсулыг тунгаас хамаарч "575", "515" эсвэл "577" гэсэн бичээстэй хуурамчуудаас хамгаалдаг. Картон багц бүр нь 14 ширхэгээс хоёр буюу дөрвөн хавтан агуулдаг. Эмийн жороор тараагдана.

Мөн хайрцагт эмийн хадгалах хугацааг зааж өгсөн - 2 жил. Хугацаа нь дууссан эмийг хаях ёстой. Хадгалах нөхцөлд тавигдах шаардлага нь стандарт юм: наранд, хуурай газар, 25 градус хүртэл температуртай хүүхдүүд.

Фармакологийн боломжууд

Янумет бол нэмэлт (бие биенийхээ онцлог шинж чанартай) шинж чанартай хоёр чихрийн хэмжээг бууруулах эм юм. Энэ нь бигуанидын бүлэгт багтдаг метформин гидрохлорид ба DPP-4-ийн дарангуйлагч sitagliptin юм.

Синаглиптин

Бүрэлдэхүүн хэсэг нь аман хэрэглээнд зориулагдсан байдаг. Ситаглиптиний үйл ажиллагааны механизм нь инкретиныг өдөөхөд суурилдаг. DPP-4-ийг дарангуйлахад глюкозын гомеостазыг зохицуулдаг GLP-1 ба HIP пептидүүдийн түвшин нэмэгддэг. Хэрэв түүний гүйцэтгэл хэвийн бол интретин нь β-эсийг ашиглан инсулины үйлдвэрлэлийг идэвхжүүлдэг. GLP-1 нь мөн элэгний α-эсүүдээр глюкагоныг үйлдвэрлэхэд саад болдог. Энэхүү алгоритм нь глюкозын ямар ч түвшинд инсулины үйлдвэрлэлийг нэмэгдүүлдэг сульфонилмоур (SM) ангиллын эмэнд өртөх зарчимтай төстэй биш юм.

Ийм үйл ажиллагаа нь чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст төдийгүй эрүүл сайн дурынханд гипогликеми үүсгэдэг.

Санал болгосон тун дахь DPP-4 ферментийн дарангуйлагч нь PPP-8 эсвэл PPP-9 ферментийн ажлыг дарангуйлдаггүй. Фармакологийн хувьд ситаглиптин нь түүний аналогитай төстэй биш байдаг: GLP-1, инсулин, SM дериватив, меглитинид, бигуанид, α-гликозидазын дарангуйлагчид, γ-рецептор агонистууд, амилин.

Метформины ачаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин дэх элсэн чихрийн хүлцэл нэмэгддэг: тэдгээрийн концентраци буурдаг (постпандалиаль ба суурь), инсулины эсэргүүцэл буурдаг. Мансууруулах бодисын нөлөөний алгоритм нь элсэн чихэр бууруулах өөр эмийн зарчимаас ялгаатай. Элэгээр глюкоген үйлдвэрлэхийг хориглох, метформин нь гэдэсний ханан дахь шингээлтийг бууруулж, инсулины эсэргүүцлийг бууруулж, захын эд эсийг сайжруулдаг.

SM бэлдмэлүүдээс ялгаатай нь метформин нь 2-р хэлбэрийн өвчтэй чихрийн шижин өвчтнүүдэд ч, хяналтын бүлэгт ч гиперсулинулемиеми ба гипогликеми үүсэхийг өдөөдөггүй. Метформинтай эмчилгээний явцад инсулины үйлдвэрлэл ижил түвшинд хэвээр байгаа боловч түүний мацаг барилт, өдөр тутмын хэмжээ буурах хандлагатай байна.

Сорох

Ситаглиптиний био-хүртээмж 87% байдаг. Өөх тос, илчлэг ихтэй хоол хүнсийг зэрэгцүүлэн хэрэглэх нь шимэгдэлтэд нөлөөлөхгүй. Цусан дахь найрлага дахь оргил түвшинг ходоод гэдэсний замаас шингээснээс 1-4 цагийн дараа тогтооно.

Хоосон ходоодон дээр метформины био-авах боломжтой байдал нь 500 мг тунгаар 60% хүртэл байдаг. Их хэмжээний нэг тунг (2550 мг хүртэл) хэрэглэснээр шингээх чадвар бага байсан тул пропорциональ байх зарчим зөрчигдсөн. Метформин хоёр цаг хагасын дараа идэвхжиж эхэлдэг. Түүний түвшин 60% хүрдэг. Метформины оргил түвшин нэг эсвэл хоёр өдрийн дараа тогтоогддог. Хоолны үеэр эмийн үр нөлөө буурдаг.

Түгээлт

Туршилтанд оролцогчдын хяналтын бүлгийн 1 мг-ийг нэг удаагийн хэрэглээтэй синаглиптиний тархалтын хэмжээ 198 л байжээ. Цусны уурагтай холбох түвшин харьцангуй бага байдаг - 38%.

Метформинтай ижил төстэй туршилтанд хяналтын бүлэгт 850 мг хэмжээтэй тарилгын хэмжээ, нэгэн зэрэг тархалтын хэмжээ дунджаар 506 литр байжээ.

Хэрэв бид SM ангиллын эмүүдтэй харьцуулж үзвэл метформин нь уургуудтай бараг холбодоггүй бол түр зуурын өчүүхэн хэсэг нь цусны улаан эсэд байрладаг.

Хэрэв та эмийг стандарт тунгаар хэрэглэвэл оновчтой (Дүгнэлт

Мансууруулах бодисын 80 хүртэлх хувь нь бөөрөөр ялгардаг, метформин бие махбодид ордоггүй, хяналтын бүлэгт өдөрт бараг үлдсэн хэсгийг нь анхны хэлбэрт оруулдаг. Цөсний замд элэгний бодисын солилцоо, ялгадас бүрэн байхгүй болно. Синаглиптиныг ижил хэмжээгээр ялгаруулдаг (79% хүртэл) хамгийн бага бодисын солилцоотой байдаг. Бөөрний асуудал гарсан тохиолдолд Януметын тунг тодруулах шаардлагатай. Элэгний эмгэгийн үед эмчилгээ хийлгэх тусгай нөхцлийг бүрдүүлэх шаардлагагүй.

Януметийг хэнд, хэнд харуулахгүй байна

Энэ эм нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг хянах зориулалттай. Үүнийг тодорхой тохиолдолд тогтоодог.

1. Хэрэв метформины моно эмчилгээ нь 100% үр дүнг өгдөггүй бол чихрийн шижинтэй хүмүүсийн гликемийн байдлыг сайжруулах амьдралын хэв маягийн өөрчлөлтийн нэмэлт.
2. Януметыг SM-ийн деривативтай хамт цогц эмчилгээнд хэрэглэдэг. "SM бүлгийн метформин + эм + бага нүүрс ус агуулсан хоол тэжээл ба булчингийн ачаалал" гэсэн сонголт хангалттай үр дүнгүй бол үр дүнтэй байдаг.
3. Шаардлагатай бол эмийг гамма рецептор агонистуудтай хослуулдаг.
4. Хэрэв инсулины тарилга нь элсэн чихрийн нөхөн олговрыг бүрэн хангаж чадахгүй бол Януметыг нэгэн зэрэг тогтооно.

Зааварчилгааны эсрэг заалтууд дараах байдалтай байна.

• Томъёоны найрлагад хэт мэдрэг байдал,
• Кома (чихрийн шижин)
• Бөөрний эмгэг,
• Халдварт өвчин
• Йод (iv) агуулсан эмийг тарьж,
• Цочролын нөхцөл байдал
• Эд эсэд хүчилтөрөгчийн дутагдлыг үүсгэдэг өвчнүүд.
• Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал, хордлого, согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэх,
• Хөхөөр хооллох
• 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин.

Гаж нөлөө

Хэрэглэхийн өмнө эмчилгээний горимыг засах биеийн хариу урвалын талаар эмчид цаг тухайд нь мэдэгдэхийн тулд гаж нөлөө, тэдгээрийн шинж тэмдгүүдийн жагсаалтыг судалж үзэх хэрэгтэй. Хамгийн түгээмэл хүсээгүй нөлөөнүүдийн дунд:

• Ханиалгах ид шид
• Диспепсийн эмгэг
• Толгой өвдөх нь мигрень шиг
• Гэдэсний хөдөлгөөн
• Амьсгалын замын халдвар
• Унтах чанар буурсан,
• Нойр булчирхайн үрэвсэл болон бусад нойр булчирхайн үрэвсэл,
• Хумс,
• Жин хасах, хоолны дуршилгүй болох,
• Арьсан дээрх мөөгөнцрийн халдвар.

Гаж нөлөөг ДЭМБ-ын хэмжүүрээр үнэлж болно.

• Маш олон удаа (> 1 / 0,1)
• Ихэнхдээ (> 0.001, 0.001, Хэрхэн өргөдөл гаргах вэ)

Мансууруулах бодисын нэрэнд "тааралдсан" угтвар нь түүний найрлагад метформин байгаа эсэхийг илтгэдэг боловч метформингүйгээр ситаглиптин дээр суурилсан эм болох Januvia-ийг эмчийн заавраар хэрэглэдэг.

Эмч тунг тооцож, өглөө, оройд хоол хүнсээр ууна.

Зарим нөхцөлд Жануметтай харьцахдаа маш болгоомжтой байх хэрэгтэй.

1. Цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл. Ситаглиптин нь шинж тэмдгийг сайжруулах чадвартай. Эмч өвчтөнд сэрэмжлүүлж өгөх хэрэгтэй: хэрэв хэвлий эсвэл баруун гипохондрионд өвдвөл эм уухаа болих хэрэгтэй.
2. Саалийн ацидоз. Энэ ноцтой, тийм ч ховор биш нөхцөл байдал нь үхлийн үр дагаварт аюултай тул шинж тэмдгүүд гарч ирэх үед эмчилгээ тасалддаг. Үүнийг амьсгал давчдах, эпигастрийн өвдөлт, жихүүдэслэх, цусны найрлага дахь өөрчлөлт, булчингийн спазм, астения, ходоод гэдэсний замын үйл ажиллагааны алдагдал зэргээс шалтгаалан таних боломжтой.
3. Гипогликеми. Януметийн цаана танил нөхцөлд энэ нь хөгжихгүй. Энэ нь хэт их бие махбодийн хэт их ачаалал, илчлэг багатай (өдөрт 1000 ккал хүртэл) хоол тэжээл, бөөрний булчирхай болон гипофиз булчирхай, архидалт, β-хориглогчдыг хэрэглэх зэргээр өдөөж болно. Инсулинтай зэрэгцүүлэн эмчлэхэд гипогликемийн магадлалыг нэмэгдүүлдэг.
4. Бөөрний эмгэг. Сүүн хүчиллэг өвчлөл үүсэх эрсдэл нь бөөрний өвчнөөр нэмэгддэг тул креатининыг хянах нь маш чухал юм. Энэ нь ялангуяа насанд хүрсэн насны чихрийн шижинтэй хүмүүст тохиолддог, учир нь бөөрний дутагдал нь асимптоматик шинж чанартай байдаг.
5. Мэдрэмтгий байдал. Хэрэв бие махбодид харшлын шинж тэмдэг илэрвэл эмийг цуцална.
6. Мэс заслын эмчилгээ. Хэрэв чихрийн шижин өвчтэй хүн төлөвлөсөн мэс засал хийлгэсэн бол түүнээс хоёр хоногийн өмнө Жанрама цуцлагдаж, өвчтөн инсулин руу шилждэг.
7. Иод агуулсан бүтээгдэхүүн.Хэрэв иод дээр суурилсан бодисыг Януметтай хамт нэвтрүүлбэл бөөрний өвчнийг өдөөж болно.

Януметын жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд үзүүлэх нөлөөг зөвхөн амьтны ертөнцийн төлөөлөгчид судалж үзсэн. Жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд ургийн хөгжлийн эмгэг Метформинтай хамт бүртгэгдээгүй. Гэхдээ ийм дүгнэлт нь жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд эмийг зааж өгөхөд хангалтгүй юм. Жирэмсний төлөвлөлтийн үе шатанд инсулин руу шилжих.

Метформин нь мөн хөхний сүүнд ордог тул хөхүүл үед Януметыг заагаагүй болно.

Метформин нь жолоодлогын тээврийн хэрэгсэл эсвэл нарийн төвөгтэй механизмд саад болдоггүй бөгөөд синаглиптин нь сул дорой байдал, нойрмоглох шалтгаан болдог тул хурдан хариу үйлдэл, анхаарал төвлөрөл ихтэй байх шаардлагатай бол Жанувиа хэрэглэдэггүй.

Хэт их уусны үр дагавар

Метформиныг хэтрүүлэн хэрэглэхээс зайлсхийхийн тулд та үүнийг Януметаас гадна хэрэглэж болохгүй. Мансууруулах бодисын хэт их хэмжээ нь сүүн хүчлийн ацидоз, ялангуяа метформиныг хэтрүүлэн хэрэглэснээр аюултай байдаг. Хэт их уух шинж тэмдэг илэрвэл хордлогыг саармагжуулдаг шинж тэмдгийн эмчилгээ хийдэг.

Хэрэв та нарийн төвөгтэй эмчилгээнд ижил хэрэгслийг тусад нь ашиглаж чадвал яагаад Metuvin цогцолборыг Yanuvia, Galvus, Onglyza, Glybyuryd нар боловсруулах хэрэгтэй вэ? Шинжлэх ухааны туршилтаас харахад 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн хяналтын схемийн дагуу Метформин (инсулин руу шилжих үед ч) байдаг. Түүнээс гадна, өөр өөр үйлдлийн механизм бүхий хоёр идэвхтэй бодисыг хэрэглэх үед эмийн үр нөлөө нэмэгдэж, та бага тунгаар ууж байгаа эм ууж болно.

Илүүдэл өвчний шинж тэмдгүүдээс зайлсхийхийн тулд багц дахь метформины тунг (500 мг, 850 мг эсвэл 1000 мг) хянах нь зөвхөн чухал юм. Бүх төрлийн эмийг цаг тухайд нь уухаа мартсан өвчтөнүүдийн хувьд шаардлагатай бүх зүйлийг нэг дор авах боломж бол давуу тал бөгөөд эмчилгээний аюулгүй байдал, үр дүнд ихээхэн нөлөөлдөг.

Аналог ба үнэ

Янумет бол нэлээд үнэтэй эм юм: дунджаар эмийн сангийн сүлжээнд 1-7 ширхэг хайрцаг тутамд хоёроос гурван мянган рубль байдаг (нэг цэврүүт 14 шахмал). Тэд анхны эмийг Испани, Швейцарь, Нидерланд, АНУ, Пуэрто Рико үйлдвэрлэдэг. Аналогуудын дунд зөвхөн Velmetia нь найрлагад бүрэн нийцдэг. ATC эмийн үр нөлөө ба код нь хоорондоо төстэй байна.

Глибомет нь метформин ба глибенкламидыг агуулдаг бөгөөд үүнийг гипогликемийн болон гиполипидемийн чадвараар хангадаг. Хэрэглэх заалт нь Yanumet-ийн зөвлөмжтэй төстэй юм. Дуглимакс нь метформин ба глимепирид дээр суурилдаг. Илрүүлэх механизм ба заалтууд нь Януметтай их төстэй байдаг. Триприд нь глимепирид ба пиоглитазонтой бөгөөд эдгээр нь антибиотик нөлөөтэй ба үүнтэй төстэй шинж тэмдэгтэй байдаг. Метформин + rosiglitazone-ийн нэгдэл болох Avandamet нь мөн гипогликемийн шинж чанартай байдаг.

Хэрэв Янумет тохирохгүй бол

Бэлдмэлийг орлуулах шалтгаан нь өөр байж болно: зарим хүмүүсийн хувьд эм нь зүгээр л зохих хэмжээнд нь тусалдаггүй, бусад хүмүүсийн хувьд энэ нь гаж нөлөө үүсгэдэг эсвэл зүгээр л төлж чадахгүй.

Уг эмийг хэрэглэх нь элсэн чихэрийг бүрэн нөхөж чадахгүй бол инсулин тарилгагаар солигдоно. Энэ тохиолдолд бусад шахмалууд үр дүнгүй байдаг. Хамгийн түрүүнд түрэмгий эмийн эмчилгээнээс эхлэн нойр булчирхай ажиллаж, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн дэвшилтэт хэлбэр нь 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин рүү шилжсэн.

Хамгийн орчин үеийн шахмалууд нь нүүрс ус багатай хоол тэжээл, тунгаар хэрэглэх ачааллын талаархи эндокринологчийн зөвлөмжийг үл тоомсорловол үр дүнгүй болно.

Гаж нөлөө нь метформинаар өдөөгддөг тул sitagliptin нь хоргүй юм. Фармакологийн чадавхийн дагуу Metformin бол өвөрмөц эм тул түүнийг орлуулахаасаа өмнө дасан зохицохын тулд бүхий л хүчин чармайлтаа гаргах нь зүйтэй юм. Амьсгалын замын эмгэг нь цаг хугацаа өнгөрөх тусам метформин нь нойр булчирхай, бөөрийг устгахгүйгээр элсэн чихрийг хэвийн хэмжээнд байлгах болно.Жануметыг хоолны өмнө эсвэл дараа нь биш, харин хоолны үеэр уух замаар хүсээгүй үр дагаврыг өгдөг.

Эдийн засгийн зорилгоор Жанумет эсвэл Жанувиа нарыг зөвхөн цэвэр метформинаар орлуулах боломжтой. Эмийн сангийн сүлжээнд дотоодын үйлдвэрлэгчдийн оронд Glyukofazh эсвэл Siofor барааны тэмдгийг сонгох нь дээр.

Януметын тухай чихрийн шижин, эмч нар

Жанумет эмийн талаар эмч нарын хийсэн дүгнэлт нь санал нэгтэй байна. Эмч нар хэлэхдээ: түүний бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн (ялангуяа ситаглиптин) чухал давуу тал нь гипогликеми үүсгэдэггүй явдал юм. Хэрэв та тогтоосон дэглэмийг ноцтой зөрчөөгүй, хоол тэжээл, биеийн тамирын дасгалын талаархи зөвлөмжийг дагаж мөрдөхгүй бол тоолуурын үзүүлэлт тогтвортой байх болно. Хэрэв эпигастрийд тааламжгүй мэдрэмж болон бусад хүсээгүй үр дагавар байвал биеийн ачааллыг бууруулахын тулд өдөр тутмын тунг 2 тун болгон хуваах шаардлагатай байдаг. Дасан зохицсоны дараа та өмнөх горим руу буцаж орж болно, хэрэв элсэн чихэр зорилтот утгаас давсан бол эмчийн зааж өгсөн тунг тохируулах боломжтой.

Януметын тухайд өвчтөний тойм нь маргаантай байдаг, учир нь хүн бүрийн өвчин өөр өөр байдаг. Ихэнх тохиолдолд насанд хүрэгчдийн өвчтөнүүд гаж нөлөөний талаар гомдоллодог, учир нь бөөр, бүхэлдээ бие махбодь нь дагалддаг өвчинд нэрвэгддэг.

Эндокринологичдод "Спорт ба хооллолт - чихрийн шижингийн вакцин" гэсэн алдартай зүйр цэцэн үг байдаг. Гайхамшигт эмийг хайж байгаа хүн бүр шинэ эм, өөр нэг сурталчилгааны нөхөөс эсвэл ургамлын гаралтай цай нь олон хүчин чармайлтгүйгээр чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх болно гэдэгт бат итгэдэг бөгөөд үүнийг байнга санаж байх хэрэгтэй.

Хэрхэн авах, эмчилгээний явц ба тун

Янумет эмийн тунгийн дэглэмийг одоогийн эмчилгээ, үр нөлөө, тэсвэр тэвчээр дээр үндэслэн дангаар нь сонгох хэрэгтэй, гэхдээ ситаглиптины хоногийн тунг 100 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой. Янумет эмийг өдөрт 2 удаа хоолны дэглэмд оруулдаг ба метформины шинж чанартай ходоод гэдэсний замаас (GIT) гарах гаж нөлөөг багасгах зорилгоор тунг аажмаар нэмэгдүүлдэг. Жанумет эмийн анхны тун нь одоогийн гипогликемийн эмчилгээнээс хамаарна.

Тусгай заавар

Ахмад настнуудад хэрэглэх: Ситаглиптин ба метформиныг устгах гол зам нь бөөр бөгөөд эсийн ялгарах функц нас ахих тусам буурч байгаа тул Янумет эмийг хэрэглэх урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ наснаас хамаарч нэмэгддэг. Ахмад настай өвчтөнүүд тунг сонгох, бөөрний үйл ажиллагааг тогтмол хянах шаардлагатай байдаг.