Аторвастатин 20 мг - хэрэглэх заавар > Эмчилгээ ба урьдчилан сэргийлэх

Кино бүрсэн шахмал, 20 мг.

Нэг таблет агуулдаг

идэвхитэй бодис - аторвастатин (атворвастатины кальцийн давс хэлбэрээр) - 20 мг
нэмэлт бодисууд - лактозын моногидрат, микрокристалл целлюлоз, крокмармеллоз натри, гипромеллоза 2910, полисорбат 80, кальцийн стеарат, кальцийн карбонат
бүрхүүлийн найрлага - гипромеллоза 2910, полисорбат 80, титаны давхар исэл (E 171), тальк

Цагаан дугуй биконвекс хальсан бүрхүүлтэй шахмал. Завсарлагааны үеэр шахмал нь цагаан эсвэл бараг цагаан өнгөтэй болно.

Фармакодинамик

Статинины бүлгийн гиполипидемийн бодис. Аторвастатиний үйл ажиллагааны гол механизм нь HMG-CoA-ийн мевалонийн хүчил рүү хөрвүүлэлтийг идэвхжүүлдэг фермент болох 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим A- (HMG-CoA) редуктазын үйл ажиллагааг дарангуйлах явдал юм. Энэхүү өөрчлөлт нь бие махбод дахь холестерины синтезийн гинжин хэлхээний хамгийн эхний алхамуудын нэг юм. Аторвастатины холестерины синтезийг дарангуйлах нь элэгний эсэд LDL рецептор (бага нягтралтай липопротеид), түүнчлэн экстеатик эдийн эд эсийн реактив чанарыг нэмэгдүүлдэг. Эдгээр рецепторууд нь LDL тоосонцорыг нэгтгэж, цусны сийвэнгээс гаргаж авдаг бөгөөд энэ нь цусан дахь LDL холестерины хэмжээг бууруулахад хүргэдэг.

Аторвастатины антицлеротик нөлөө нь эмийн цусны судас болон цусны бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хананд нөлөөлдөг үр дагавар юм. Энэ эм нь цусны судасны дотоод доторлогооны эсийн өсөлтийн хүчин зүйл болох изопреноидын синтезийг дарангуйлдаг. Аторвастатины нөлөөн дор цусны судасны эндотелээс хамааралтай тэлэлт сайжирдаг. Аторвастатин нь холестерол, бага нягтралтай липопротеид, аполипопротеин В, триглицеридийг бууруулдаг. HDL холестерол (өндөр нягтралтай липопротеин) ба аполипопротеин А-ийн өсөлтийг үүсгэдэг.

Мансууруулах бодисын үйлдэл нь дүрмээр бол 2 долоо хоногийн дараа хэрэглэснээс хойш 4 долоо хоногийн дараа хамгийн их үр дүнд хүрдэг.

Фармакокинетик

Шингээлт өндөр байна. Хамгийн их концентрацид хүрэх хугацаа 1-2 цаг, эмэгтэйчүүдэд хамгийн их концентраци 20%, AUC (муруй дор байрладаг газар) 10%, архины циррозтой өвчтөнүүдэд хамгийн их концентраци 16 дахин, AUC нь хэвийн хэмжээнээс 11 дахин их байна. Хоол хүнс нь эмийг шингээх хурд, хугацааг бага зэрэг бууруулдаг (тус тус 25% ба 9%), харин LDL холестерины бууралт нь аторвастатиныг хоол хүнс хэрэглэхгүй байгаатай адил юм. Орой нь түрхэх үед аторвастатины концентраци өглөө харьцуулахад бага байдаг (ойролцоогоор 30%). Шингээлтийн түвшин ба эмийн тунгийн хоорондох шугаман хамаарал илэрсэн.

Биологийн хүртээмж - 14%, HMG-CoA редуктазын эсрэг дарангуйлах идэвхжилийн системийн био-хүртээмж - 30%. Системийн биоавтар чанар багатай байдал нь ходоод гэдэсний замын салст бүрхүүлийн эсийн систем дэх метаболизм, элэг дамжин "эхний дамжин өнгөрөх" үед үүсдэг.

Тархалтын дундаж хэмжээ 381 л, плазмын уурагтай холболт 98% байна. Энэ нь цитохромын P450 CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7-ийн нөлөөгөөр элэг дотор метаболизмд ордог бөгөөд энэ нь фармакологийн идэвхит метаболит (орто- ба парагидроксилжүүлсэн дериватив, бета-исэлдүүлэх бүтээгдэхүүн) үүсгэдэг. Эмийн HMG-CoA редуктазын эсрэг дарангуйлах нөлөө нь эргэлтийн метаболитуудын идэвхжилээс ойролцоогоор 70% байна.

Элэг ба / эсвэл экстепатик метаболизмын дараа цөсөөр ялгардаг (энтеропатик эргэлтэнд ордоггүй).

Хагас амьдрах хугацаа 14 цаг байна. HMG-CoA редуктазын эсрэг дарангуйлах үйл ажиллагаа нь идэвхтэй метаболитын улмаас 20-30 цаг орчим үргэлжилдэг. Амны хөндийн тунгийн 2% -иас бага нь шээсэнд тогтоогддог.

Энэ нь гемодиализын үед гадагшилдаггүй.

Хэрэглэх заалт

Аторвастатиныг хэрэглэх заалтууд нь:

Нийт холестерол, LDL холестерол (бага нягтралтай липопротеин), аполипопротеин В, триглицеридүүд, түүнчлэн анхдагч гиперхолестеролеми ба удамшлын удамшилтай өвчтөнүүдэд HDL холестерол (өндөр нягтралтай липопротеин) -ийг нэмэгдүүлэх зорилгоор хоолны дэглэмийн нэмэлт болох гиперхолестеролеми. удамшлын бус гиперхолестеролеми), хавсарсан (холимог) гиперлипидеми (Фредриксон хэлбэрийн IIa ба IIb), плазмын триглицеридын түвшин нэмэгдсэн (Фредриксон төрөл III), хоолны дэглэм хангалттай нөлөө үзүүлэхгүй тохиолдолд.
холестерин ба LDL холестеролыг гомозиг бүхий удамшлын удамшлын гиперхолестеролеми бүхий өвчтөнд хоолны дэглэм болон эмийн бус бусад арга хэмжээ авах хангалттай хариу урвал байхгүй тохиолдолд бууруулах.
Зүрх судасны өвчний эмнэлзүйн шинж тэмдэггүй, дислипидеми бүхий, эсвэл тамхи татах, цусны даралт ихсэх, чихрийн шижин, HDL бага холестерин (HDL-C) зэрэг зүрхний титэм судасны өвчний эрсдэлт хүчин зүйлүүдтэй өвчтөнүүдэд урьдчилан сэргийлэх зорилгоор. гэр бүлийн түүхэн дэх зүрхний титэм судасны өвчин (зүрхний титэм судасны өвчин, нас баралтгүй миокардийн шигдээсийн нас баралтын эрсдлийг бууруулах, цус харвах эрсдлийг бууруулах).

Фармакологийн арга хэмжээ

Фармакологийн нөлөө нь гиполипидеми юм.

Идэвхтэй бодис нь элэг дэх холестерин ба атерогенийн липопротеины нийлэгжилтэд оролцдог HMG-CoA редуктазын ферментийг хааж, LDL-ийг агуулдаг элэгний эсийн мембраны рецепторуудын концентрацийг нэмэгдүүлдэг. Бэлдмэлийг 20 мг тунгаар ууснаар нийт холестерины хэмжээ 30-46%, бага нягтралтай липопротеид 41-61%, триглицерид 14-33% буурч, өндөр нягтралтай антиатерогентэй липопротеины хэмжээ нэмэгддэг.

Бэлдмэлийг хамгийн ихдээ 80 мг тунгаар хэрэглэх нь зүрх судасны тогтолцооны гэмтэл, нас баралт, зүрх судасны эмнэлэгт хэвтэх давтамж, эрсдлийг ихэсгэдэг.

Эмийн тунг LDL-ийн түвшингээс хамааран тохируулна.

Хамгийн их үр дүнтэй бол эмчилгээг эхлэхээс 1 сарын дараа авна.

Фармакокинетик: ходоод гэдэснээс шингэж, 1-2 цагийн дараа плазмын хамгийн их концентрацид хүрнэ. Хоол идэх, өдрийн цаг зэрэг нь үр дүнд нөлөөлөхгүй. Плазмын уураг холбосон төлөвт тээвэрлэнэ. Энэ нь фармакологийн идэвхит метаболит үүсэх замаар элгэнд исэлддэг. Энэ нь цөсөөр ялгагдана.

Залуу өвчтөнүүдтэй харьцуулахад 65-аас дээш насны өвчтөнд эмийн үр нөлөө, аюулгүй байдал ижил төстэй байдаг.

Бөөрний шүүлтүүрийн үйл ажиллагааны бууралт нь бодисын солилцоо, ялгаруулалтад нөлөөлөхгүй бөгөөд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Элэгний хүнд хэлбэрийн эмгэг нь аторвастатиныг хэрэглэхэд эсрэг заалттай байдаг.

Аторвастатин 20 шахмал яагаад

Хэрэглэх заалт:

липопротеид ба бусад липидемийн бодисын солилцооны эмгэг,
цэвэр гиперхолестеролеми,
цэвэр гипертриглицеридеми,
холимог ба тодорхойгүй гиперлипидеми,
өндөр эрсдэлтэй өвчтөнд зүрх судасны өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх,
зүрхний титэм судасны өвчин (angina pectoris, миокардийн шигдээс),
цус харвах болсон.

Фармакологийн шинж чанар

Фармакокинетик

Шингээлт өндөр байна. Элэгний хагас задралын хугацаа 1-2 цаг, эмэгтэйчүүдэд Cmax 20%, AUC 10%, архины элэгний циррозтой өвчтөнүүдэд Cmax хэмжээ 16 дахин, AUC хэвийн хэмжээнээс 11 дахин их байна. Хоол хүнс нь эмийг шингээх хурд, хугацааг бага зэрэг бууруулдаг (тус тус 25 ба 9% -иар), харин LDL холестерины бууралт нь аторвастатиныг хоол хүнс хэрэглэхгүй байгаатай адил юм. Орой нь түрхэх үед аторвастатины концентраци өглөө харьцуулахад бага байдаг (ойролцоогоор 30%). Шингээлтийн түвшин ба эмийн тунгийн хоорондох шугаман хамаарал илэрсэн. Биологийн хүртээмж - 14%, HMG-CoA редуктазын эсрэг дарангуйлах идэвхжилийн системийн био-хүртээмж - 30%. Системийн био хүртээмж багатай байдал нь ходоод гэдэсний салст дахь метаболизм, элэгний дундуур "дамжих" үед үүсдэг. Тархалтын дундаж хэмжээ 381 л, плазмын уурагтай холболт 98% -иас их байдаг. Энэ нь CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 цитохромын нөлөөгөөр элэг дотор метаболизмд ордог бөгөөд энэ нь фармакологийн идэвхит метаболит (ортоо болон парагидроксилжүүлсэн дериватив, бета исэлдүүлэлтийн бүтээгдэхүүн) үүсгэдэг. In vitro, орто- болон пара-гидроксилжүүлсэн метаболитууд нь атворвастатинтай харьцуулахад HMG-CoA редуктазын дарангуйлах нөлөөтэй байдаг. Мансууруулах бодисын HMG-CoA редуктазын эсрэг дарангуйлах нөлөө нь эргэлддэг метаболитуудын идэвхжилээс ойролцоогоор 70% байдаг ба тэдгээрийн улмаас 20-30 цаг үргэлжилдэг. Хагас арилгах хугацаа 14 цаг байна. Элэг ба / эсвэл экстепатик метаболизмын дараа цөсөөр ялгардаг (энтеропатик эргэлтэнд ордоггүй). Амны хөндийн тунгийн 2% -иас бага нь шээсэнд тогтоогддог. Сийвэнгийн уургуудтай нягт холбоотой байдаг тул гемодиализын үед гадагшлуулдаггүй. Архины архаг хатууралтай өвчтөнд элэгний дутагдал (Хүүхэд-Пюг В), Cmax ба AUC мэдэгдэхүйц нэмэгддэг (тус бүр 16, 11 удаа). Ахмад настнуудад (65-аас дээш насны) Cmax ба AUC нь насанд хүрсэн өвчтөнүүдийнхээс 40 ба 30% -иар их байдаг (эмнэлзүйн ач холбогдолгүй). Эмэгтэйчүүдэд Cmax нь 20% -иар их байдаг ба AUC нь эрэгтэйчүүдийнхээс 10% бага байдаг (энэ нь эмнэлзүйн ач холбогдолгүй болно). Бөөрний дутагдал нь эмийн сийвэн дэх концентрацид нөлөөлдөггүй.

Фармакодинамик

Аторвастатин нь статинуудын бүлгийн гиполипидемийн бодис юм. Энэ нь HMG-CoA редуктазын сонгомол дарангуйлагч, 3-гидрокси-3-метилглютарил коэнзим А-г мевалонийн хүчил болгон хувиргадаг фермент бөгөөд энэ нь стерол, түүний дотор холестеролыг үүсгэдэг. Элэг дэх триглицерид ба холестерол нь маш бага нягтралтай липопротеины (VLDL) найрлагад багтдаг, сийвэн рүү орж, захын эд эсэд зөөгддөг. Бага нягтралтай липопротеид (LDL) нь LDL рецепторуудтай харилцан үйлчлэх үед VLDL-ээс үүсдэг. HMG-CoA редуктазыг дарангуйлж, элэг дэх холестерины нийлэгжилт, эсийн гадаргуу дээрх "элэг" LDL рецепторуудын тоо нэмэгдэж байгаатай холбоотой плазмын холестерин ба липопротеины түвшинг бууруулдаг бөгөөд энэ нь LDL-ийн агууламжийг нэмэгдүүлж, катаболизмд хүргэдэг. LDL үүсэхийг бууруулж, LDL рецепторын үйл ажиллагаа тодорхой, тасралтгүй нэмэгдэхэд хүргэдэг. Липид бууруулах эмтэй эмчилгээнд хамрагдах боломжгүй гомозигот бүлгийн гэр бүлийн гиперхолестеролеми бүхий өвчтөнд LDL-ийг бууруулдаг. Энэ нь нийт холестерины түвшинг 30-46%, LDL - 41-61%, аполипопротеины В - 34-50%, триглицеридын хэмжээг 14-33% бууруулж, өндөр нягтралтай холестерин-липопротеид ба аполипопротеины А түвшинг ихэсгэхэд хүргэдэг. Липид бууруулдаг бусад эмүүдтэй эмчилгээнд тэсвэртэй, гомосиг бүхий удамшлын удамшлын гиперхолестеролеми бүхий өвчтөнүүдэд LDL. Ишемийн хүндрэл (түүний дотор миокардийн шигдээсээр нас барах) -ийг боловсруулах эрсдлийг 16%, миокардийн ишемийн шинж тэмдэг дагалдсан angina pectoris-т дахин эмнэлэгт хэвтэх эрсдлийг 26% -иар бууруулдаг. Энэ нь хорт хавдар үүсгэдэггүй ба мутагеник нөлөөтэй байдаг. Эмчилгээний үр нөлөө нь эмчилгээг эхлэхээс 2 долоо хоногийн дараа хүрч, 4 долоо хоногийн дараа хамгийн ихдээ хүрч, эмчилгээний хугацаанд үргэлжлэх болно.

Тун ба эмчилгээ

Дотор нь хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран өдрийн аль ч цагт ав. Эмчилгээг эхлэхийн өмнө цусан дахь липидийн хэмжээг бууруулдаг хоолны дэглэмд шилжиж, эмчилгээний бүх хугацаанд ажиглах хэрэгтэй.

Зүрхний титэм судасны өвчнөөс урьдчилан сэргийлэхэд Насанд хүрэгчдэд зориулсан анхны тун нь өдөрт нэг удаа 10 мг байна. Сийвэн дэх липидийн параметрийн хяналтанд дор хаяж 2-4 долоо хоногийн завсарлагатайгаар тунг өөрчлөх шаардлагатай. Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 1 тун 80 мг байна. Циклоспоринтой нэгэн зэрэг хэрэглэвэл аторвастатины хоногийн дээд тун 10 мг, кларитромицин - 20 мг, итраконазолтой хамт - 40 мг.

Үеданхдагч гиперхолестеролеми ба хавсарсан (холимог) гиперлипидеми Өдөрт нэг удаа 10 мг. Үр нөлөө нь 2 долоо хоногийн дотор илэрдэг, хамгийн их нөлөө нь 4 долоо хоногийн дотор ажиглагддаг.

Үедгомозигот гэр бүлийн гиперхолестеролеми эхний тун нь өдөрт нэг удаа 10 мг, дараа нь өдөрт 80 мг хүртэл нэмэгддэг (LDL-ийн хэмжээ 18-45% -иар буурсан). Эмчилгээг эхлэхээс өмнө өвчтөнд гипохолестеролемик хоолны дэглэмийг зааж өгөх ёстой бөгөөд түүнийг эмчилгээний явцад дагаж мөрдөх ёстой. Элэгний дутагдалтай тохиолдолд тунг багасгах хэрэгтэй. Хетерозигот филиумын гиперхолестеринеми бүхий 10-аас 17 насны хүүхдүүдэд (эхний хөвгүүд болон сарын тэмдгийн үед охидын хувьд) эхний тун нь өдөрт 10 мг байна. Туныг 4 долоо хоногоос илүүгүй хугацаанд нэмэгдүүлэх шаардлагатай. Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 20 мг (20 мг-аас дээш тунг хэрэглэх талаар судлагдаагүй).

Ахмад настан, бөөрний өвчтэй өвчтөнүүд тунгийн горимыг өөрчлөх шаардлагагүй.

Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд мансууруулах бодисыг биеэс зайлуулах ажил удааширч байгаатай холбогдуулан болгоомжтой хандах хэрэгтэй. Элэгний үйл ажиллагааны эмнэлзүйн болон лабораторийн үзүүлэлтүүдийг сайтар хянаж, эмгэг өөрчлөлт ихтэй тохиолдолд тунг бууруулах, цуцлах шаардлагатай.

Бусад эмийн нэгдлүүдтэй хослуулан хэрэглэх. Хэрэв аторвастатин ба циклоспорины нэгэн зэрэг хэрэглэх шаардлагатай бол аторвастатины тун 10 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Гаж нөлөө

Мэдрэлийн системээс: нойргүйдэл, толгой өвдөх, астеник хам шинж, дотор муухайрах, толгой эргэх, захын нейропати, амнези, парестези, гипестези, сэтгэлийн хямрал.

Хоол боловсруулах системээс: дотор муухайрах, гүйлгэх, хэвлийгээр өвдөх, диспепси, хаван, өтгөн хатах, бөөлжих, хоолны дуршилгүй болох, гепатит, нойр булчирхайн үрэвсэл, холестатик шарлалт.

Яс-булчингийн тогтолцооноос: миалгиа, нурууны өвдөлт, артралгиа, булчингийн хямрал, миозит, миопати, рабдомиолиз.

Харшлын урвал: чонон хөрвөс, загатнах, арьсны тууралт, булингар тууралт, анафилакс, полиморф экссудатив эритема (Стивенс-Жонсоны хам шинж), Лайлл хам шинж.

Бөөрний эрхтэнээс: тромбоцитопени.

Бодисын солилцооны талаас: гипо- эсвэл гипергликеми, сийвэнгийн CPK-ийн идэвхжил.

Дотоод шүүрлийн систем: чихрийн шижин - хөгжлийн давтамж нь эрсдэлт хүчин зүйлүүд байгаа эсэхээс хамаарна (мацаг барих глюкоз ≥ 5.6, биеийн жингийн индекс> 30 кг / м2, триглицерид нэмэгдсэн, цусны даралт ихсэх түүх).

Бусад: таталт, ядаргаа, бэлгийн сулрал, захын хаван, жин нэмэгдэх, цээжээр өвдөх, халцрах, үе мөчний өвчин үүсэх тохиолдол, ялангуяа удаан хугацаагаар хэрэглэх, цусархаг цус харвалт (CYP3A4 дарангуйлагчтай их тунгаар хэрэглэх үед), бөөрний хоёрдогч дутагдал. Байна.

Эсрэг заалтууд

эмийн аливаа бүрэлдэхүүн хэсэгт хэт мэдрэг байдал

идэвхтэй элэгний өвчин, үл мэдэгдэх гарал үүсэлтэй "элэг" трансаминазын идэвхжил (3 дахин их) нэмэгддэг

жирэмслэлтээс хамгаалах зохих аргыг хэрэглэдэггүй нөхөн үржихүйн насны эмэгтэйчүүд

18-аас доош насны хүүхдүүд (үр дүнтэй, аюулгүй байдал хангагдаагүй)

ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагчтай хослуулах (телапревир, типранавир + ритонавир)

удамшлын галактозын үл тэвчих, лактазын дутагдал эсвэл глюкоз-галактозын шингээлт

Аторвастатиныг нөхөн үржихүйн насны эмэгтэйд жирэмсэн биш гэдгээ мэддэг бөгөөд энэ эм нь урагт үзүүлэх аюултай аюулын талаар мэдэгдэж байгаа тохиолдолд л тогтоогддог.

элэгний өвчний түүх

хүчтэй электролитийн тэнцвэргүй байдал

дотоод шүүрлийн болон бодисын солилцооны эмгэг

хүнд хэлбэрийн халдвар (сепсис)

өргөн мэс засал

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Циклоспорин, фибраттар, эритромицин, кларитромицин, дархлаа дарангуйлагч, антифунгалийн эмүүд (азолуудтай холбоотой), никотинамидтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр сийвэн дэх атворвастатины концентраци, рабдомиолиз, бөөрний дутагдалтай миопати үүсэх эрсдэл нэмэгддэг.

Антацидууд концентрацийг 35% -иар бууруулдаг (LDL холестерины нөлөө өөрчлөгддөггүй).

Аторвастатиныг варфаринтай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эхний өдрүүдэд варфариныг цусны бүлэгнэлтийн параметрүүдэд үзүүлэх нөлөөг сайжруулж чаддаг (протромбины хугацааг бууруулдаг). Эдгээр эмийг 15 хоногийн турш хэрэглэснээс хойш энэ нөлөө алга болно.

CYP3A4 дарангуйлагч гэгддэг протеазын дарангуйлагчтай аторвастатиныг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь аторвастатины плазмын концентрацийг ихэсгэдэг (эритромициныг Cmax, аторвастатин 40% -иар нэмэгдүүлдэг). ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагчид нь CYP3A4 дарангуйлагчид юм. ХДХВ-ийн протеаза дарангуйлагч ба статиныг хослуулан хэрэглэх нь цусны сийвэн дэх статиний түвшинг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь ховор тохиолдолд миалги үүсэх, онцгой тохиолдолд рабдомиолиз, цочмог үрэвсэл, тасарсан булчингийн задрал зэрэг нь миоглобулинури, бөөрний хурц дутагдалд хүргэдэг. Тохиолдлын гуравны нэгэнд тохиолддог сүүлийн хүндрэл нь үхэлд хүргэдэг.

Аторвастатиныг ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагчтай болгоомжтой, хамгийн бага үр дүнтэй тунгаар хэрэглээрэй: лопинавир + ритонавир. ХДХВ-ийн протеаз дарангуйлагчидтай хамт уухад аторвастатины тун нь өдөрт 20 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой: фоспренавир, дарунавир + ритонавир, фоспренавир + ритонавир, сакуинавир + ритонавир. ХДХВ-ийн протеаз дарангуйлагч нелфинавиртай хамт уухад аторвастатины тун нь өдөрт 40 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Дигоксиныг аторвастатинтай хамт өдөрт 80 мг тунгаар хэрэглэх үед дигоксины агууламж 20 орчим хувиар нэмэгддэг.

Норетистерон агуулсан аман жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлийн концентрацийг (аторвастатинаар өдөрт 80 мг тунгаар тогтоосон үед) 30%, этинил эстрадиолыг 20% -иар нэмэгдүүлдэг.

Колестиполтой хослуулан липидийг бууруулах нөлөө нь колестиполтой нэгэн зэрэг хэрэглэх үед атворвастатины концентраци 25% буурсан хэдий ч эм тус бүрээс үр дүнтэй байдаг.

Эндоген стероидын гормоны (кетоконазол, спиронолактон зэрэг) агууламжийг бууруулдаг эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эндоген стероидын гормоныг бууруулах эрсдлийг нэмэгдүүлдэг (болгоомжтой байх хэрэгтэй).

Эмчилгээний явцад усан үзэмний шүүс хэрэглэх нь аторвастатины плазмын концентрацийг ихэсгэхэд хүргэдэг. Тиймээс эмчилгээний явцад усан үзэмний шүүсээс зайлсхийх хэрэгтэй.

Тусгай заавар

Аторвастатин нь цээжний өвдөлтийг дифференциал оношлоход анхаарах ёстой сийвэнгийн CPK нэмэгдэхэд хүргэдэг. KFK-ийг нормоос 10 дахин нэмэгдүүлж, миалгиа, булчингийн сулрал дагалдаж байгаа нь миопатитай холбоотой тул эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй.

Аторвастатиныг цитохром CYP3A4 протеазын дарангуйлагч (циклоспорин, кларитромицин, итраконазол) -тай нэгэн зэрэг хэрэглэвэл эхний тунг 10 мг-аар, антибиотик эмчилгээний богино курсоор эхлэх ёстой, аторвастатиныг зогсоох хэрэгтэй.

Эмчилгээ эхлэхээс өмнө, 6 ба 12 долоо хоногийн дараа элэгний үйл ажиллагааны үзүүлэлтийг тогтмол хянах шаардлагатай бөгөөд эмийг хэрэглэснээс хойш 6, 12 долоо хоногийн дараа, нийт хэрэглээний хугацаанд үе үе (6 сар тутамд) (трансаминазын түвшин хэвийн хэмжээнээс давсан өвчтөний нөхцөл байдлыг хэвийн болгох хүртэл) тогтмол хянах шаардлагатай байдаг. ) "Элэгний" трансаминазын хэмжээ ихэвчлэн эм хэрэглэснээс хойш эхний 3 сард ажиглагддаг. AST ба ALT-ийн хэмжээ 3 дахин ихэссэн тохиолдолд эмийг цуцлах эсвэл тунг бууруулахыг зөвлөж байна. Аторвастатиныг хэрэглэх нь цочмог миопати байгааг илтгэх эмнэлзүйн шинж тэмдгүүдийн хөгжил, эсвэл рабдомиолизын улмаас (бөөрний цочмог дутагдал, хүнд даралт буурах, мэс засал, гэмтэл, бодисын солилцоо, дотоод шүүрлийн эсвэл электролитийн хүнд хэлбэрийн өөрчлөлт) урьдчилан сэргийлэх хүчин зүйл байгаа тохиолдолд түр зогсоох хэрэгтэй. Байна. Өвдөлт намдаагүй өвдөлт, булчин сулрах, ялангуяа халуурах, халуурах зэрэг шинж тэмдэг илэрвэл эмчид яаралтай хандах хэрэгтэй.

Аторвастатиныг хэрэглэснээр атоник фасцитит үүссэн гэсэн мэдээлэл байдаг, гэхдээ эмийг хэрэглэхтэй холбоотой байх боломжтой боловч нотлогдоогүй байгаа, этиологи нь тодорхойгүй байна.

Араг ясны булчинд үзүүлэх нөлөө. Энэ ангийн бусад эмүүдтэй адил аторвастатиныг хэрэглэх үед миоглобинурийн улмаас үүссэн бөөрний хоёрдогч цочмог дутагдал бүхий рабдомиолизийн ховор тохиолдлуудыг тодорхойлсон болно. Бөөрний дутагдлын түүх нь рабдомиолизийн эрсдэлт хүчин зүйл байж болно. Ийм өвчтөнүүдийн нөхцөл байдлыг араг ясны булчингийн илрэлийг сайтар хянаж байх хэрэгтэй.

Аторвастатин болон бусад статинууд ховор тохиолдолд булчингийн өвдөлт эсвэл булчингийн сулралаар дээд зэргийн хэмжээнээс 10 дахин их креатин фосфокиназын түвшинг нэмэгдүүлдэг. Аторвастатины өндөр тунг циклоспорин, CYP3A4 изоэнзимийн хүчтэй дарангуйлагч (жишээлбэл, кларитромицин, итраконазол ба ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагч гэх мэт) эмийг хавсарсан хэрэглэх нь миопати / рабдомиолизын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Статиныг хэрэглэх үед аутоиммун миопатийн дархлаажуулалттай некротизацын миопати (IONM) ховор тохиолддог тохиолдол бүртгэгдсэн байна. ИОНМ нь проксимал булчингийн бүлгүүдийн сул дорой байдал, сийвэнгийн креатины киназын түвшин нэмэгдэх зэргээр тодорхойлогддог бөгөөд статиныг авахаа зогсоосон хэвээр байгаа бол булчингийн биопсийн үед үхжилжүүлсэн миопати илэрдэг бөгөөд энэ нь хүнд үрэвсэл дагалддаггүй, дархлаа дарангуйлагчдыг авах үед сайжруулалт ажиглагддаг.

Миопатийн хөгжлийг сарнисан миалги, булчингийн сулрал, сулрал, / эсвэл CPK-ийн түвшин нэмэгдсэн өвчтөнүүдэд сэжиглэх хэрэгтэй. Өвчтөнд булчинд тайлбарлагдаагүй өвдөлт, зовиур, сул тал гарч ирэх, ялангуяа халуурах, халуурах зэрэг шинж тэмдгүүд илэрч байгаа бол аторвастатиныг зогсоосны дараа булчингийн шинж тэмдгүүд илэрч байвал эмчдээ нэн даруй мэдэгдэх хэрэгтэй. CPK-ийн түвшин мэдэгдэхүйц нэмэгдэж, оношлогдсон миопати эсвэл сэжигтэй миопати үүссэн тохиолдолд аторвастатинтай эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй.

Энэ ангиллын эмүүдтэй харьцах үед миопати үүсэх эрсдэл нь циклоспорин, үүсмэл фибриний хүчил, эритромицин, кларитромицин, гепатит С вирусын протеазын дарангуйлагч, телапревир, ХДХВ-ийн протеаз дарангуйлагч (сахуинавир + ритонавир, ритонавир + ритонавир + ритонавир + ритонавир darunavir + ritonavir, fosamprenavir ба fosamprenavir + ritonavir), азотын бүлгийн никотиний хүчил эсвэл antifungal эмүүд. azoles буюу никотиний хүчлийн бүлгийн ritonavir, мөөгөнцөрийн төлөөлөгч хослуулан ritonavir, fosamprenavir, эсвэл fosamprenavir хослуулан ritonavir, ritonavir хослуулан lopinavir, darunavir хослуулан atorvastatin болон fibric хүчил үүсмэл, эритромицин, кларитромицин saquinavir нь хослол эмчилгээ барьж асуудлыг хэлэлцэхдээ липид бууруулах тунгаар эмч нар төлөвлөсөн ашиг, боломжит эрсдлийг сайтар нягталж, сайтар хянаж байх хэрэгтэй булчингийн өвдөлт, шаналал эсвэл булчингийн сулралын шинж тэмдэг, ялангуяа эмчилгээний эхний саруудад, түүнчлэн эдгээр эм тус бүрийн тунг нэмэгдүүлэх үед өвчтөний нөхцөл байдал. Хэрэв та дээр дурдсан эмүүдтэй хамт аторвастатиныг хэрэглэх шаардлагатай бол аорвастатиныг бага болон бага тунгаар хэрэглэх боломжийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Ийм нөхцөлд креатин фосфокиназын (CPK) идэвхийг үе үе тодорхойлох шаардлагатай байдаг боловч ийм хяналт нь хүнд хэлбэрийн миопатийн өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх баталгаа болдоггүй.

Цусархаг цус харвалт эсвэл лакарийн шигдээс бүхий өвчтөнд Аторвастатиныг хэрэглэх нь эрсдэл / ашиг тусын харьцааг тогтоосны дараа л боломжтой байдаг тул цусархаг цус харвалт давтагдах магадлал өндөр байна.

Нөхөн үржихүйн насны эмэгтэйчүүд жирэмслэлтээс хамгаалах найдвартай аргыг ашиглах ёстой. Холестеролоос холестерин болон нийлэгжүүлсэн бодисууд нь ургийн хөгжилд чухал ач холбогдолтой тул HMG-CoA редуктазыг дарангуйлах эрсдэл нь эмийг жирэмсэн үед хэрэглэх үр ашгаас давж гардаг. Эхчүүд жирэмсний эхний гурван сард ловастатин (HMG-CoA редуктазын дарангуйлагч) -ийг декстроамфетаминтай хамт хэрэглэх үед ясны хэв гажилт, хүүхдийн трахео-улаан хоолойн фистул, анус атрезийн өвчтэй хүүхдүүд төрдөг. Эмчилгээний явцад жирэмсэн бол эмийг даруй зогсоож, өвчтөнд урагт учирч болзошгүй эрсдлээс сэрэмжлүүлэх хэрэгтэй.

Анхны статик статин нь цусан дахь сахарын хэмжээг ихэсгэдэг бөгөөд чихрийн шижин өвчнөөр өвчлөх өндөр эрсдэлтэй өвчтөнд зохих эмчилгээ шаардлагатай байдаг тул цусан дахь сахарын хэмжээг ихэсгэдэг. Гэсэн хэдий ч зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдлийг бууруулахад статиний ашиг тус нь чихрийн шижин өвчнөөр өвчлөх эрсдлийг бага зэрэг нэмэгдүүлдэг тул статины хэрэглээг зогсоох ёсгүй. Одоогийн зөвлөмжийн дагуу эрсдэлтэй өвчтөнд гликемийн тогтмол хяналт хийх шалтгаан байдаг (глюкоз 5.6 - 6.9 ммоль / л, биеийн жингийн индекс> 30 кг / м2, нэмэгдсэн триглицерид, гипертензи).

Эмийн тээврийн хэрэгслийг жолоодох чадвар, эсвэл аюултай механизмд нөлөөлөх шинж чанарууд: эмийн гаж нөлөөг харгалзан моторт тээврийн хэрэгсэл эсвэл бусад аюултай механизм жолоодохдоо болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Хэт их хэрэглэх

Шинж тэмдэг хэтрүүлэн хэрэглэх тодорхой шинж тэмдгүүд тогтоогдоогүй байна. Шинж тэмдгүүд нь элэгний өвдөлт, бөөрний цочмог дутагдал, миопати, рабдомиолизыг удаан хугацаагаар хэрэглэх зэрэг шинж тэмдгүүд орно.

Эмчилгээ: антидот, шинж тэмдгийн эмчилгээ, цаашид шингээхээс урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ байхгүй (ходоод угаах, идэвхжүүлсэн нүүрсний хэрэглээ). Аторвастатин нь сийвэнгийн уургуудтай их хэмжээгээр холбогддог бөгөөд үүний үр дүнд гемодиализ үр дүнгүй байдаг. Миопати үүсэх үед рабдомиолиз, бөөрний цочмог дутагдал (ховор тохиолдолд) - эмийг шууд зогсоож, шээс хөөх эм, натрийн бикарбонатын уусмалыг нэвтрүүлнэ. Рабдомиолиз нь гиперкалиемийн хөгжилд хүргэдэг бөгөөд энэ нь кальцийн хлорид эсвэл кальцийн глюконатыг судсаар тарих, глюкозыг инсулинаар дусаах, калийн ионы солилцогч ашиглах, эсвэл хүнд тохиолдолд гемодиализ хийх шаардлагатай болдог.

Үйлдвэрлэгч

Беларусь Бүгд Найрамдах Беларусь Улсын Belmedpreparaty

Хууль эрх зүйн хаяг ба нэхэмжлэлийн хаяг:

220007, Минск, Минск Фабилиус, 30 настай.

т./ф .: (+375 17) 220 37 16,

Бүртгэлийн гэрчилгээ эзэмшигчийн нэр, улс

Беларусь Бүгд Найрамдах Беларусь Улсын Belmedpreparaty

Казахстан улсын бүтээгдэхүүний чанарын талаар хэрэглэгчдээс гаргасан нэхэмжлэлийг хүлээн авдаг байгууллагын хаяг:

KazBelMedFarm LLP, 050028, Казахстан улс,

Алматы, ст. Бейсебаева 151

+ 7 (727) 378-52-74, + 7 (727) 225-59-98

Имэйл хаяг: [email protected]

I.O. Ерөнхий захирлын чанарын асуудал эрхэлсэн орлогч

Тун ба эмчилгээ

Аторвастатинтай эмчилгээг эхлэхээс өмнө өвчтөнийг цусны липидийн бууралтыг баталгаажуулдаг хоолны дэглэмд шилжүүлэх шаардлагатай бөгөөд энэ нь эмийн эмчилгээний явцад ажиглагдах ёстой.

Дотор нь хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран өдрийн аль ч цагт (гэхдээ нэгэн зэрэг) аваарай.

Санал болгож буй эхлэх тун нь өдөрт нэг удаа 10 мг байна. Дараа нь тунг холестерины агууламжаас хамаарч дангаар нь сонгоно - LDL. Туныг дор хаяж 4 долоо хоногийн интервалтайгаар өөрчлөх шаардлагатай. Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 1 тун 80 мг байна.

Гомозигот удамшлын гиперхолестеролеми

Тунгийн хэмжээ нь бусад төрлийн гиперлипидемийнхтэй ижил байдаг. Анхны тунг өвчний хүнд байдлаас хамааран дангаар нь сонгоно. Удамшлын удамшлын гиперхолестеролеми бүхий ихэнх өвчтөнд эмийг өдөр бүр 80 мг (нэг удаа) тунгаар хэрэглэх үед хамгийн оновчтой нөлөө ажиглагддаг.

Элэгний үйл ажиллагаа буурдаг

Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд эмийг биеэс зайлуулах ажил удааширч байгаа тул болгоомжтой байх хэрэгтэй. Эмнэлзүйн болон лабораторийн параметрүүдийг сайтар хянаж байх ёстой бөгөөд хэрэв эмгэг өөрчлөлтөд ихээхэн өөрчлөлт орсон бол тунг багасгах эсвэл эмчилгээг зогсоох шаардлагатай.

Бусад эмүүдтэй харьцах

Циклоспорин, фибраттар, эритромицин, кларитромицин, дархлаа дарангуйлагч, антифунгалийн эмүүд (азолуудтай холбоотой), никотинамидтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр сийвэн дэх аторвастатины концентраци (мөн миопатийн эрсдэл) нэмэгддэг.

Антацидууд концентрацийг 35% -иар бууруулдаг (LDL холестерины нөлөө өөрчлөгддөггүй).

CYP3A4 цитохром P450 дарангуйлагч гэгддэг протеазын дарангуйлагчтай аторвастатиныг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь аторвастатины плазмын концентрацийг ихэсгэдэг.

Норетиндрон ба этинил эстрадиолын агуулсан жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлийн концентрацийг 20% -иар (аторвастатинаар өдөрт 80 мг тунгаар тогтоосон үед) нэмэгдүүлдэг. Колестиполтой хослуулан липидийг бууруулдаг нөлөө нь эм тус бүрээс тус бүрээс илүү байдаг.

Варфаринтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр протромбины хугацаа эхний өдрүүдэд буурдаг боловч 15 хоногийн дараа энэ үзүүлэлт хэвийн хэмжээнд хүрдэг. Үүнтэй холбогдуулан аторвастатиныг варфаринтай хамт ууж байгаа өвчтөнүүдэд протромбины хяналтанд байх хугацаанаас илүү байх ёстой.

Аторвастатинтай эмчлэх явцад усан үзэмний шүүс хэрэглэх нь цусны сийвэн дэх эмийн концентрацийг ихэсгэхэд хүргэдэг. Үүнтэй холбоотойгоор мансууруулах бодис хэрэглэж буй өвчтөнүүд энэ шүүсийг уухаас зайлсхийх хэрэгтэй.

Илүүдэл жингийн шинж тэмдэг

Хэт их тунг хэрэглэх тодорхой шинж тэмдэг тогтоогдоогүй байна. Шинж тэмдгүүд нь элэгний өвдөлт, бөөрний цочмог дутагдал, миопати, рабдомиолизыг удаан хугацаагаар хэрэглэх зэрэг шинж тэмдгүүд орно.

Тусгай антидот, шинж тэмдгийн эмчилгээ, цаашид шингээхээс урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ байхгүй (ходоодоо угаах, идэвхжүүлсэн нүүрсний хэрэглээ).Аторвастатин нь сийвэнгийн уургуудтай их хэмжээгээр холбогддог бөгөөд үүний үр дүнд гемодиализ үр дүнгүй байдаг. Миопати үүсэх үед рабдомиолиз, бөөрний цочмог дутагдал (ховор тохиолдолд) - эмийг шууд зогсоож, шээс хөөх эм, натрийн бикарбонатын уусмалыг нэвтрүүлнэ. Рабдомиолиз нь гиперкалиемийн хөгжилд хүргэдэг бөгөөд энэ нь кальцийн хлорид эсвэл кальцийн глюконатыг судсаар тарих, глюкозыг инсулинаар дусаах, калийн ионы солилцогч ашиглах, эсвэл хүнд тохиолдолд гемодиализ хийх шаардлагатай болдог.