Онглиса: мансууруулах бодис хэрэглэх талаархи тойм, заавар

Онглиса бол чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст эм юм, түүний идэвхтэй найрлага нь саксаглиптин юм. Саксаглиптин бол 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан эм юм.

Удирдсанаас хойш 24 цагийн дотор DPP-4 ферментийн үйл ажиллагааг дарангуйлдаг. Глюкозтой харилцан үйлчлэх үед ферментийг дарангуйлах нь глюкагон маягийн пептид-1 (цаашид GLP-1) болон глюкозоос хамааралтай инсулинотроп полипептид (HIP) -ийн түвшинг 2-3 дахин нэмэгдүүлж, глюкагоны концентрацийг бууруулж, бета эсүүдийн хариу урвалыг өдөөдөг.

Үүний үр дүнд биед инсулин ба С-пептидийн агууламж нэмэгддэг. Нойр булчирхайн бета эсүүд ба глюкагоныг альфа эсүүдээс гаргаж авсны дараа мацаг барих гликеми ба постпрандиаль гликеми эрс багасдаг.

Сагсаглиптиныг янз бүрийн тунгаар хэрэглэх нь хэр найдвартай, үр дүнтэй болохыг хоёр давхар плацебо хяналттай зургаан судалгаагаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнөөр оношлогдсон 4148 өвчтөн хамруулсан.

Судалгааны явцад гликатлаг гемоглобин, мацаг барих плазмын глюкоз ба постпандалиаль глюкоз ихээхэн сайжирсан болохыг тэмдэглэжээ. Саксаглиптин монопринт нь хүлээгдэж буй үр дүнг авчираагүй өвчтөнүүдэд метформин, глибенкламид, тиазолидиндион зэрэг нэмэлт эмүүдийг тогтоосон.

Өвчтөн, эмч нарын хийсэн шинжилгээ: Эмчилгээ эхэлснээс хойш 4 долоо хоногийн дараа зөвхөн сагсаглиптин, гликатлаг гемоглобины түвшин буурч, 2 долоо хоногийн дараа мацаг барих плазмын глюкозын түвшин буурчээ.

Үүнтэй ижил үзүүлэлтүүдийг метформин, глибенкламид, тиазолидиндион агуулсан хавсарсан эмчилгээнд хамрагдсан өвчтөнүүдийн бүлэгт тэмдэглэв; ижил төстэй хэмнэлээр ажилладаг.

Бүх тохиолдолд өвчтөний биеийн жин нэмэгдсэн нь ажиглагдсангүй.

Ongliza хэрэглэх үед

Уг эмийг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй оношлогдсон өвчтөнд дараах тохиолдолд тогтоодог.

Энэ эмтэй моно эмчилгээ нь бие махбодийн дасгал, хоолны дэглэмийг хослуулан хэрэглэдэг.
Метформинтай хавсарсан эмчилгээнд
Метформин, сульфонилмоа дериватив, тиазолидиндионуудтай моно эмчилгээний үр нөлөөг нэмэлт эм болгон хэрэглэхгүй.

Онгис эм нь олон тооны судалгаа, шинжилгээнд хамрагдсан боловч энэ талаархи тоймууд нь ихэвчлэн эерэг байдаг тул эмчилгээг зөвхөн эмчийн хяналтан дор эхлүүлж болно.

Онгисыг хэрэглэхэд эсрэг заалттай байдаг

Энэ эм нь бета ба альфа эсийн үйл ажиллагаанд үр дүнтэй нөлөөлдөг тул тэдний үйл ажиллагааг эрчимжүүлдэг тул үүнийг үргэлж хэрэглэх боломжгүй юм. Мансууруулах бодис нь эсрэг заалттай байдаг.

Жирэмсэн, төрөлт, хөхүүл үед.
18-аас доош насны өсвөр насныхан.
1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүд (судалгаа хийгдээгүй).
Инсулины эмчилгээний тусламжтайгаар.
Чихрийн шижингийн кетоацидозын үед.
Төрөлхийн галактозын үл тэвчих шинжтэй өвчтөнүүд.
Мансууруулах бодисын аль ч бүрэлдэхүүн хэсэгт бие даасан мэдрэмжтэй байдаг.

Ямар ч тохиолдолд эмийн зааврыг үл тоомсорлож болохгүй. Хэрэв ашиглалтын аюулгүй байдалд эргэлзээ төрвөл аналог дарангуйлагч эсвэл эмчилгээний өөр аргыг сонгох хэрэгтэй.

Санал болгож буй тун ба захиргаа

Онглиса нь амаар, хоолонд хамааралгүйгээр явагддаг. Мансууруулах бодисын хоногийн дундаж тун 5 мг.

Хэрэв хавсарсан эмчилгээ хийвэл саксаглиптиний хоногийн тун хэмжээ өөрчлөгдөхгүй хэвээр байвал метформин ба сульфонилмоурийн деривативын тунг тус тусад нь тогтооно.

Метформиныг ашиглан хавсарсан эмчилгээний эхэнд эмийн тунг дараах байдлаар авна.

Онглиса - өдөрт 5 мг,
Метформин - өдөрт 500 мг.

Хэрэв хангалтгүй урвал ажиглагдсан бол метформины тунг тохируулах шаардлагатай бол үүнийг нэмэгдүүлдэг.

Хэрэв ямар нэгэн шалтгаанаар мансууруулах бодис хэрэглэх хугацаа алдсан бол өвчтөн эмийг аль болох хурдан авах хэрэгтэй. Өдөр тутмын тунг хоёр дахин нэмэгдүүлэх нь үнэ цэнэтэй зүйл биш юм.

Бөөрний бага зэргийн дутагдал нь хавдар үүсгэдэг өвчтнүүдийн хувьд onglise-ийн тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Дунд болон хүнд хэлбэрийн onglis-ийн бөөрний дутагдлыг бага хэмжээгээр - өдөрт 2.5 мг-аар авна.

Хэрэв гемодиализ хийсэн бол onglisa-г хуралдаан дууссаны дараа авна. Хэвлийн диализаар дамждаг өвчтөнүүдэд саксаглиптиний нөлөөг хараахан судлаагүй байна. Тиймээс, энэ эмийг эмчлэхээс өмнө бөөрний үйл ажиллагааны хангалттай үнэлгээ хийх хэрэгтэй.

Элэгний дутагдалд орсон тохиолдолд onglise-ийг тогтоосон дундаж тунгаар аюулгүй хийж болно - өдөрт 5 мг. Ахмад настай өвчтөний эмчилгээнд onglise-ийг ижил тунгаар хэрэглэдэг. Гэхдээ энэ ангиллын чихрийн шижин өвчний үед бөөрний дутагдал үүсэх эрсдэл өндөр байдаг гэдгийг санах нь зүйтэй.

Мансууруулах бодисын 18-аас доош насны өвчтөнд үзүүлэх нөлөө, тойм, албан ёсны судалгаа байхгүй байна. Тиймээс 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өсвөр насныханд өөр нэг идэвхтэй бүрэлдэхүүнтэй аналоги сонгогддог.

Хэрэв эмийг хүчтэй дарангуйлагчтай нэгэн зэрэг зааж өгсөн бол onglise-ийн тунг багасгах шаардлагатай. Энэ бол:

кетоконазол,
кларитромицин,
атазанавир
индинавир
итраконазол
нэлвинавир
ритонавир
сакуинавир ба телитромицин.

Тиймээс хоногийн хамгийн их тун нь 2.5 мг байна.

Жирэмсэн эмэгтэйн эмчилгээний онцлог ба гаж нөлөө

Энэ эм нь жирэмсний явцад хэрхэн нөлөөлдөг, хөхний сүүнд нэвчих боломжтой эсэхийг судалж үзээгүй тул хүүхдийг төрөх, хооллох үед энэ эмийг зааж өгдөггүй. Бусад аналогийг ашиглах эсвэл хөхүүлэхээ зогсоохыг зөвлөж байна.

Ихэвчлэн хосолсон эмчилгээний тун ба зөвлөмжийн дагуу эмийг сайн тэсвэрлэдэг, ховор тохиолдолд, тойм нотолж байгаагаар дараахь зүйлийг ажиглаж болно.

Бөөлжих
Ходоод гэдэсний өвчин,
Толгой өвдөх
Амьсгалын дээд замын халдварт өвчин,
Шээс бэлгийн тогтолцооны халдварт өвчин.

Хэрэв нэг буюу хэд хэдэн шинж тэмдэг илэрвэл та эмийг түдгэлзүүлэх эсвэл тунг тохируулах хэрэгтэй.

Шалгалтаас харахад onglise нь удаан хугацааны туршид хэрэглэхийг зөвлөсөн 80 дахин хэтрүүлэн хэрэглэсэн ч хордлогын шинж тэмдэг илрээгүй байна. Бэлдмэлийг бие махбодид хордох тохиолдолд биеэс зайлуулахын тулд геомдиализын аргыг хэрэглэдэг.

Өөр юу мэдэх вэ

Онглисийг инсулин эсвэл метформин ба тиазолидидонуудтай гурван удаагийн эмчилгээнд хэрэглэхийг хориглодог тул тэдгээрийн харилцан үйлчлэлийн талаархи судалгаа хийгдээгүй байна. Хэрэв өвчтөн бөөрний дунд болон хүнд хэлбэрийн дутагдалтай бол өдөр тутмын тунг багасгах хэрэгтэй. Бага зэргийн бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал бүхий чихрийн шижин нь эмчилгээний явцад бөөрний байдлыг тогтмол хянах шаардлагатай байдаг.

Сульфанилюреа дериватив нь гипогликеми үүсгэдэг болохыг тогтоосон. Гипогликеми үүсэх эрсдэлээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд сульфанилурейний тунг онгис эмчилгээнд хослуулан тохируулна. Энэ нь багассан гэсэн үг.

Хэрэв өвчтөн бусад ижил төстэй DPP-4 дарангуйлагчдад хэт мэдрэг бол түүхтэй бол загсаглиптиныг заагаагүй болно. Өндөр настай (6-аас дээш насны) өвчтөнд энэ эмтэй эмчилгээний аюулгүй байдал, үр дүнтэй байдлын хувьд энэ тохиолдолд анхааруулга өгөхгүй байна. Онглиса нь тэвчээртэй бөгөөд залуу өвчтөнүүдийн нэгэн адил үйлдэл хийдэг.

Бүтээгдэхүүн нь лактоз агуулдаг тул энэ бодис, лактозын дутагдал, глюкоз-галактозын дутагдалтай төрөлхийн харшилтай хүмүүст тохиромжгүй байдаг.

Энэ эм нь өндөр анхаарал төвлөрүүлэх шаардлагатай тээврийн хэрэгсэл болон бусад төхөөрөмжийг жолоодох чадвартай холбоотой үр нөлөөг бүрэн судлаагүй байна.

Машин жолоодоход шууд эсрэг заалт байхгүй боловч гаж нөлөөний дунд толгой эргэх, толгой өвдөх зэрэг шинж тэмдэг илэрч байгааг санах нь зүйтэй.

Бусад эмүүдтэй харьцах

Эмнэлзүйн судалгаанаас үзэхэд onglises болон бусад эмүүдийн харилцан үйлчлэлийн эрсдэл, хэрэв нэгэн зэрэг хэрэглэвэл маш бага байдаг.

Энэ чиглэлээр судалгаа хийгдээгүйгээс тамхи татах, архи согтууруулах ундаа хэрэглэх, гомеопатик эм хэрэглэх, хоолны дэглэмийн найрлага нь эмийн нөлөөнд хэрхэн нөлөөлдөг болохыг эрдэмтэд тогтоогоогүй байна.

Маягт, найрлагыг суллах

Онглисыг гаргах тунгийн хэлбэр нь хальсаар бүрсэн шахмал хэлбэртэй байна. Бөөрөнхий, биконвекс, бичээсийг цэнхэр өнгөөр будаж, тус бүр нь 2.5 мг-цайвараас цайвар шар хүртэл, нэг талд нь "2.5", "" 4214 ", тус бүрдээ 5 мг - ягаан, нэг талд нь" 5 ", нөгөө талд нь" 4215 "(10 ширхэг. Цэврүү, картон хайрцагт 3 цэврүү).

Найрлага 1 таблет:

идэвхтэй бодис: saxagliptin (saxagliptin гидрохлорид хэлбэрээр) - 2.5 эсвэл 5 мг,
туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүд: лактоз моногидрат - 99 мг, микрокристалл целлюлоз - 90 мг, кроксармеллоз натри - 10 мг, магнийн стеарат - 1 мг, давсны хүчлийн 1М уусмал - хангалттай хэмжээгээр,
бүрхүүл: Опадри II цагаан (поливинил спирт - 40%, титаны давхар исэл - 25%, макрогол - 20,2%, тальк - 14,8%) - 26 мг, Opadry II шар (2.5 мг шахмал хувьд) поливинил спирт - 40%, титаны давхар исэл - 24.25%, макрогол - 20.2%, тальк - 14.8%, шар өнгийн төмрийн исэл шар (E172) - 0.75% - 7 мг, Opadry II ягаан (5 мг шахмалаар) поливинилийн спирт - 40%, титаны давхар исэл - 24,25%, макрогол - 20,2%, тальк - 14,8%, төмрийн исэл улаан (E172) - 0.75% - 7 мг,
бэх: Опакод цэнхэр - (этилийн спирт дэх 45% - shellac - 55.4%, FD&C Цэнхэр # 2 / индиго кармин хөнгөн цагаан пигмент - 16%, n-бутил спирт - 15%, пропилен гликол - 10.5%, изопропилийн спирт - 3%) , 28% аммонийн гидроксид - 0.1%) - хангалттай хэмжээгээр.

Фармакодинамик

Саксаглиптин бол хүчтэй сонгомол урвуу чадвартай дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) дарангуйлагч юм. Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэрийн хувьд түүний удирдлага нь 24 цагийн турш DPP-4 ферментийн үйл ажиллагааг таслан зогсооход хүргэдэг. Глюкозыг уусны дараа DPP-4-ийг дарангуйлах нь глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид (HIP) ба глюкагонтай төстэй пептид-1 (GLP-1) -ийн агууламж 2-3 дахин нэмэгдэж, глюкозоос хамааралтай бета эсийн хариу урвал нэмэгдэж, глюкагоны концентраци буурдаг. С пептид ба инсулин.

Нойр булчирхайн альфа эсүүдээс глюкагоныг ялгаруулж, нойр булчирхайн бета эсүүдээр инсулин ялгаруулах нь пострандиаль гликеми ба гликемийн хэмжээ буурахад хүргэдэг.

Плацебо хяналттай судалгааны үр дүнд Онглиса авах нь мацаг барих плазмын глюкоз (GPN), гликозилжсэн гемоглобин (HbA) статистикийн хувьд сайжирсан болохыг тогтоов._1с) хяналттай харьцуулахад дараахь глюкоз (BCP) цусны сийвэн.

Саксаглиптиныг монотерапийн эмчилгээнд оруулахдаа зорилтот гликемийн түвшинд хүрч чадаагүй өвчтөнүүдэд метформин, тиазолидиндион эсвэл глибенкламидын нэмэлт эмийг тогтоодог. 5 мг саксаглиптин уухад HbA буурна_1с 4 долоо хоногийн дараа тэмдэглэв, GPN - 2 долоо хоногийн дараа. Метформин, тиазолидолидион эсвэл глибенкламидтай хослуулан саксаглиптин авсан өвчтөнд үүнтэй адил бууралт ажиглагдсан.

Онглиса авч байх үед биеийн жингийн өсөлт ажиглагдаагүй байна. Липидийн профиль дээр Saxagliptin-ийн нөлөө нь плацебо-тай адил юм.

Фармакокинетик

Эрүүл сайн дурын ажилтнууд болон 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд саксаглиптин ба түүний үндсэн метаболиттэй ижил төстэй фармакокинетик ажиглагдаж байна.

Ходоодонд хоосон эмчилгээ хийсний дараа бодис хурдан шингэдэг. Амжилт C_{хамгийн ихдээ} (бодисын хамгийн их концентраци) саксаглиптин ба сийвэн дэх үндсэн метаболит тус бүр 2 цаг 4 цаг гаруй явагддаг. Тун нэмэгдсэнээр пропорциональ С нэмэгдэнэ_{хамгийн ихдээ} бодис ба түүний үндсэн метаболитийн аль алиныг нь агуулдаг AUC (концентрацийн хугацааны муруй дор байрлах газар). Эрүүл сайн дурынхан 5 мг саксаглиптиныг нэг тунгаар хэрэглэсний дараа С-ийн дундаж утгыг тогтооно_{хамгийн ихдээ} Сагсаглиптин ба түүний сийвэн дэх үндсэн метаболит 24 нг / мл ба 47 нг / мл, AUC-ийн утга тус бүр 78 нг × ц / мл, 214 нг × ц / мл байжээ.

Төгсгөлийн Т-ийн дундаж үргэлжлэх хугацаа_1/2 саксаглиптин ба түүний үндсэн метаболит (хагас задралын хугацаа) тус тус дарангуйлах дундаж утгыг 2.5 цаг, 3.1 цаг байна._1/2 ДЦС-4-ийн плазм - 26.9 цаг.Саксаглиптиныг ууснаас хойш дор хаяж 24 цагийн турш ДЦС-4-ийн дарангуйллыг дарангуйлах нь ДЦС-4-ийн өндөр хамааралтай бөгөөд удаан хугацаагаар хүлэгддэг. Өдөрт 1 удаа хэрэглэх давтамжтайгаар удаан хугацааны туршид бодисын хуримтлал болон түүний үндсэн метаболит ажиглагддаггүй. Уг эмийг 14 хоногийн турш 2.5-400 мг тунгаар өдөрт 1 удаа ууж байх үед сахаглиптин ба түүний үндсэн метаболитын хоногийн тун ба эмчилгээний үргэлжлэх хугацаанаас хамаарал илрээгүй.

Амаар уусны дараа авсан тунгийн 75-аас доошгүй хувийг шингээдэг. Саксаглиптины фармакокинетик хоолонд тийм ч их нөлөөлдөггүй. Өөх тос ихтэй хоол хүнс нь С-д нөлөөлдөг_{хамгийн ихдээ} бодис агуулаагүй боловч мацаг барилттай харьцуулахад AUC-ийн үнэ цэнэ 27% -иар нэмэгддэг. Бэлдмэлийг хоол хүнсээр авахдаа мацаг барихтай харьцуулахад С хүрэх хугацаа 30 минут орчим нэмэгддэг_{хамгийн ихдээ}Байна. Эдгээр өөрчлөлт нь клиник ач холбогдолгүй болно.

Саксаглиптин ба түүний үндсэн метаболит нь сийвэнгийн уураг бага зэрэг холбодог. Үүнтэй холбоотойгоор бөөрний буюу элэгний дутагдалд орсон цусны сийвэнгийн уургийн найрлага дахь өөрчлөлттэй холбоотойгоор саксаглиптиний тархалт мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарахгүй гэж үзэж болно.

Энэ бодис нь цитохромын P450 3A4 / 5 изоэнзим (CYP 3A4 / 5) -ийн оролцоотойгоор метаболизмд ордог. Энэ тохиолдолд гол идэвхтэй метаболит үүсдэг бөгөөд ингэснээр дарангуйлах нөлөө нь ДЦС-4-ийн эсрэг зааглиптинээс 2 дахин сул байдаг.

Саксаглиптин цөс, шээсээр ялгардаг. Бодисын бөөрний цэвэрлэгээний дундаж хэмжээ ойролцоогоор 230 мл / мин, гломеруляр шүүлтүүр дунджаар 120 мл / мин байна. Үндсэн метаболитийн бөөрний клиренсийг гломеруляр шүүлтүүрийн дундаж утгатай харьцуулж үздэг.

Бага зэргийн бөөрний дутагдал бүхий саксаглиптин ба түүний үндсэн метаболитын AUC утга нь бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдтэй харьцуулахад 1.2 ба 1.7 дахин их байна. Энэ AUC-ийн утгыг нэмэгдүүлэх нь эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолгүй бөгөөд тунг тохируулах ёсгүй.

Бөөрний дунд зэргийн / хүнд хэлбэрийн дутагдал, түүнчлэн гемодиализ бүхий өвчтөнүүдэд уг бодисын AUC утга ба түүний үндсэн метаболит тус тус 2,1, 4.5 дахин их байдаг. Үүнтэй холбоотойгоор энэ бүлгийн өвчтөнүүдийн хоногийн тун 1 тунгаар 2.5 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой. Элэгний үйл ажиллагаа суларсан тохиолдолд саксаглиптиний фармакокинетикт эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гараагүй бөгөөд үүний дагуу тунг тохируулах шаардлагагүй болно.

65-80 насны өвчтөнд саксаглиптины фармакокинетикийн харьцангуй бага ялгаа нь тогтоогдоогүй байна. Энэ бүлгийн өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй боловч бөөрний үйл ажиллагаа буурах өндөр магадлалыг харгалзан үзэх шаардлагатай.

Хэрэглэх заалт

Онглиса нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд гликемийн хяналтыг сайжруулах зорилгоор дасгал хөдөлгөөн, хоолны дэглэмийн нэмэлт хэрэгсэл болдог.

Бэлдмэлийг дараахь байдлаар томилж болно.

моно эмчилгээ
метформинтэй хавсарсан эмчилгээг хийж эхлэх ба
Ийм эмчилгээ хийлгэх үед гликемийн хяналт хангалтгүй байгаа тохиолдолд тиазолидиндионез, метформин, сульфонилмоурийн деривативтай монотерапийн эмчилгээг хийх.

Онглис хэрэглэх заавар: арга, тун

Онглиса хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран амаар авдаг.

Санал болгож буй тун нь 1 тун 5 мг байна.

Хосолсон эмчилгээ хийх үед Onglisa нь метформин, сульфонилмоур эсвэл тиазолидиндионуудтай хамт ашиглагддаг.

Метформинтай хавсарсан эмчилгээг эхлэхэд түүний анхны хоногийн тун 500 мг байна. Хариу хангалтгүй байгаа тохиолдолд нэмэгдүүлж болно.

Хэрэв Онглисагийн тунг алдсан бол түүнийг аль болох хурдан авах шаардлагатай боловч 24 цагийн дотор давхар тунг авах ёсгүй.

Бөөрний дунд зэргийн / хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (креатинины клиренс ≤ 50 мл / мин), түүнчлэн гемодиализ хийсэн өвчтөнүүдийн хоногийн тун нь 1 тунгаар 2.5 мг байна. Онглизыг гемодиализын хуралдаан дууссаны дараа авах шаардлагатай. Хэвлийн диализ бүхий өвчтөнд эмийг хэрэглэх талаар судлагдаагүй. Эмчилгээ эхлэхээс өмнө / эхлэхээс өмнө бөөрний үйл ажиллагааг үнэлэхийг зөвлөж байна.

Индинавир, нефазодон, кетоконазол, атазанавир, ритонавир, кларитромицин, итраконазол, нелфинавир, сакуинавир, телитромицин болон бусад хүчирхэг CYP 3A4 / 5 дарангуйлагчтай хослуулсан тохиолдолд Онглисагийн өдөр тутмын тунг 2.5 мг.