ТЕЛМИСТА® N 40 Гидрохлоротиазид, Телмисартан

Тунгийн хэлбэр Телмистууд - шахмал: бараг цагаан эсвэл цагаан, 20 мг тунгаар - дугуй, 40 мг - биконвекс, зууван, 80 мг - биконвекс, капсул хэлбэртэй (хавсаргасан материалын цэврүүт 7 ширхэг., Картон хайрцагт 2, 4, 8 ширхэг) , 12, 14 цэврүү, 10 ширхэг., Картон хайрцагт 3, 6, 9 цэврүү орно.

Нэг таблетын найрлага:

  • идэвхтэй бодис: телмисартан - 20, 40 эсвэл 80 мг,
  • нэмэлт бодисууд: натрийн гидроксид, лактоза моногидрат, магнийн стеарат, меглюмин, повидон K30, сорбитол (E420).

Фармакодинамик

Telmisartan, Telmista-ийн идэвхитэй бодис нь АГ-т нөлөөлдөг шинж чанартай бөгөөд ангиотензин II рецепторын антагонист (AT хориглогч) юм.1рецепторууд). Ангиотензин II-ийг рецептортой холбосноос салгаснаар энэ рецептортой холбоотой агонистын үйлдэл байдаггүй. Телмисартан нь сонгодог бөгөөд удаан хугацааны туршид зөвхөн ангиотензин II рецепторын дэд төрлийг холбож чаддаг.1Байна. Энэ нь бусад ангиотензин рецепторуудтай ямар ч холбоогүй бөгөөд функциональ ач холбогдол ба хэт их (телмисартан хэрэглэсний улмаас) ангиотензин II-ийн нөлөөллийг судалж үзээгүй болно.

Телмисартан нь цусны сийвэн дэх альдостероны концентрацийг бууруулдаг, рениний концентрацид нөлөөлдөггүй бөгөөд ионы сувгийг хаадаггүй. Идэвхтэй бодис нь ACE (ангиотензин хувиргах фермент) -ийг дарангуйлдаггүй бөгөөд энэ нь брадикининыг бас устгадаг тул брадикининоос үүссэн гаж нөлөө байхгүй.

80 мг тунгаар авсан Телмисартан нь ангиотензин II-ийн гипертензийн нөлөөг бүрэн хаадаг. Мансууруулах бодисын эхний тунг 3 цагийн турш хэрэглэсний дараа гипотензи нөлөөг тэмдэглэж, үр нөлөө нь нэг өдөр үргэлжилж, хоёр өдөр хүртэл мэдэгдэхүйц хэвээр байна. Тогтвортой гипотензи нөлөө нь телмисартаныг тогтмол хэрэглэснээр эмчилгээг эхлэхээс 4-8 долоо хоногийн дараа ихэвчлэн хөгждөг.

Артерийн гипертензийн үед эм нь систолын болон диастолын даралтыг бууруулахад тусалдаг. Телмисартан зүрхний цохилт (зүрхний цохилт) -д ямар ч нөлөө үзүүлдэггүй.

Телмисартаныг гэнэт цуцалдаг өвчтөнүүдэд цусны даралт аажмаар анхны байдалд нь ордог бол татан буулгах синдром ажиглагдахгүй.

Фармакокинетик

  • шингээх: хооллох үед ходоод гэдэсний замд хурдан шингэдэг. Биологийн хүртээмж 50% байна. Хоол хүнсээр авахдаа AUC-ийн бууралт (фармакокинетик муруй дор байх) 40 ба 160 мг тунгаар 6% -аас 19% хооронд байна. Телмисартан ууснаас хойш 3 цагийн дараа түүний цусан дахь сийвэн дэх концентраци өөрчлөгддөг (хооллох хугацаанаас хамаардаггүй). Бодисын AUC ба плазмын хамгийн их концентраци (Cхамгийн ихдээ) эмэгтэйчүүдэд эрэгтэйчүүдээс ойролцоогоор 2, 3 дахин их байдаг. Үр ашигт мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлээгүй байна.
  • тархалт ба бодисын солилцоо: бодисын 99.5% нь сийвэнгийн уураг (ихэвчлэн альфа-1 гликопротеин ба альбумин) -тай холбогддог. Тэнцвэрийн концентрац дахь тархалтын илэрхий хэмжээ дунджаар 500 л байна. Метаболизм нь глюкуроны хүчилтэй фармакологийн идэвхгүй метаболит үүсэх замаар үүсдэг.
  • ялгадас: Т1/2 (хагас задралын хугацааг арилгах) - 20 цагаас илүү хугацаа. Энэ бодис нь гол төлөв гэдэс дотор өөрчлөгдөөгүй, шээсээр ялгардаг - 2% -иас бага. Плазмын нийт цэвэршилт нь элэгний цусны урсгалтай харьцуулахад нэлээд өндөр (ойролцоогоор 1500 мл / мин) бөгөөд 900 мл / мин байна.

6-18 насны хүүхэд, өсвөр насныханд 4 долоо хоногт 1 эсвэл 2 мг / кг тунгаар хэрэглэхэд телмисартанын үндсэн фармакокинетик параметрүүдийг ерөнхийдөө насанд хүрсэн өвчтөнүүдийнхтэй харьцуулж, идэвхтэй бодисын шугаман бус фармакокинетикийг баталж байна.хамгийн ихдээ.

Эсрэг заалтууд

  • элэгний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрүүд (Хүүхэд - Пог ангиллын дагуу),
  • цөсний замын бөглөрөл,
  • Бөөрний хүнд буюу дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнд алискирентэй хослуулан хэрэглэх (бөөлжих шүүлтүүр 60 мл / мин / 1.73 м 2-ээс бага), эсвэл чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст,
  • лактаза / сахароз / изомалтазын дутагдал, фруктозын үл тэвчих, глюкоз-галактозын дутагдал,
  • жирэмслэлт ба хөхүүл үе,
  • нас нь 18 хүртэл
  • телмисартан эсвэл эмийн туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хэт мэдрэг байдал.

Харьцангуй (Telmista-ийг хэрэглэхэд болгоомжтой байхыг шаарддаг өвчин / нөхцлүүд):

  • бөөр ба / эсвэл элэгний үйл ажиллагааны алдагдал,
  • бөөрний артерийн нарийсал, ганц бөөрний артерийн нарийсал,
  • бөөр шилжүүлэн суулгах мэс заслын дараах нөхцөлүүд (ашиглах туршлагагүйгээс),
  • гиперкалиеми
  • гипонатриемия,
  • зүрхний архаг дутагдал
  • митрал ба / эсвэл аортын хавхлагын нарийсалт,
  • GOKMP (цусны даралт ихсэх кардиомиопати),
  • шээс хөөх эмтэй өмнөх эмчилгээ, давс хязгаарлалт, бөөлжих, гүйлгэх зэрэгтэй холбоотой цусан дахь цусны эргэлт буурч,
  • анхдагч гипералдостеронизм (аюулгүй байдал, үр дүнтэй байдал тогтоогдоогүй).

Телмиста хэрэглэх заавар: арга, тун

Телмист шахмалыг хоолны цаг хугацаанаас үл хамааран амаар авдаг.

Артерийн гипертензийн үед өдөрт 1 удаа 20 эсвэл 40 мг эм ууж эхлэх нь зүйтэй. Зарим өвчтөнд өдөрт 20 мг тунгаар гипотензи нөлөө үзүүлэх боломжтой байдаг. Эмчилгээний үр дүн хангалтгүй байгаа тохиолдолд та тунг өдрийн дээд тунг 80 мг хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой. Тун ихэссэн тохиолдолд Telmista-ийн гипотензи хамгийн их үр нөлөө нь эмчилгээг эхэлснээс хойш 4-8 долоо хоногийн дараа ихэвчлэн хүрдэг гэдгийг анхаарах хэрэгтэй.

Зүрх судасны өвчлөл, нас баралтыг бууруулахын тулд өдөрт 80 мг эмийг 1 удаа уухыг зөвлөж байна.

Эмчилгээний эхний шатанд цусны даралтыг хэвийн болгох нэмэлт аргыг шаардаж болно.

Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд, түүний дотор гемодиализын үед хэрэглэх тунгийн горимыг тохируулах шаардлагагүй.

Бага зэргийн буюу дунд зэргийн хүнд хэлбэрийн элэгний үйл ажиллагааны сулралын хувьд (Хүүхэд-Пью ангиллын дагуу - А ба В ангиллын дагуу) Телмистагийн хоногийн дээд тун 40 мг байна.

Ахмад настай өвчтөнүүдэд телмисартанын фармакокинетик шинж чанар өөрчлөгддөггүй тул тэдний хувьд эмийн тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Гаж нөлөө

Телмистийг ашиглахдаа систем, эрхтэнээс дараахь сөрөг үр дагавар гарах боломжтой.

  • зүрх: тахикарди, брадикарди,
  • цусны судас: ортостатик гипотензи, цусны даралт ихсэх,
  • хоол боловсруулах систем: суулгалт, хэвлийгээр өвдөх, диспепси, ходоодны таагүй байдал, бөөлжих, бөөлжих, амьсгаадах (амтыг гажуулах), амны хөндийн хуурай салст бүрхэвч, элэгний үйл ажиллагаа буурах / элэгний өвчин,
  • цус, тунгалгийн систем: тромбоцитопени, эозинофили, цус багадалт, сепсис (үхлийн сепсис орно),
  • мэдрэлийн систем: нойргүйдэл, түгшүүр, сэтгэлийн хямрал, уналт, ядаргаа,
  • дархлааны систем: хэт мэдрэг байдал (чонон хөрвөс, эритема, ангиоэдема), анафилаксийн урвал, загатнах, экзем, арьсны тууралт (эм орно), гипергидроз, ангиоэдема (үхэл хүртэл), арьсны хортой тууралт,
  • харааны эрхтэн: харааны эмгэг,
  • амьсгалын систем, цээж, дунд гэдэсний эрхтнүүд: ханиалгах, амьсгал давчдах, амьсгалын дээд замын халдвар, уушгины завсрын өвчин (телмисартан хэрэглэхтэй холбоотой учир шалтгааны холбоо тогтоогдоогүй),
  • булчингийн болон холбогч эдүүд: нурууны өвдөлт, артралгиа, булчингийн хямрал (тугалын булчингийн спазм), миалги, хөлний өвдөлт, шөрмөсний өвдөлт (шөрмөсний эдэд үрэвсэл, доройтлын илрэлүүдтэй төстэй шинж тэмдгүүд),
  • бөөр ба шээсний зам: бөөрний үйл ажиллагаа буурсан (бөөрний хурц дутагдал гэх мэт), шээсний замын халдвар (цистит гэх мэт),
  • бүхэлдээ бие махбодь: ерөнхий сулрал, ханиадны хам шинж, цээжээр өвдөх,
  • багаж хэрэгслийн болон лабораторийн судалгаа: шээсний хүчил, цусны сийвэн дэх креатинины агууламж нэмэгдэх, гемоглобины түвшин буурах, элэгний трансаминазын идэвхжил, цусны сийвэн дэх CPK (креатин фосфокиназа), гипогликеми (чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд), гиперкалиеми.

Гаж нөлөөний илрэлийн түвшинг өвчтөний нас, хүйс, арьсны өнгөтэй харьцуулах харьцаа тогтоогдоогүй байна.

Тусгай заавар

RAAS дээр давхар үйлдэл хийсний улмаас Telmista ба ACE дарангуйлагч, эсвэл рениний шууд дарангуйлагч, алискирен хэрэглэх нь бөөрний үйл ажиллагааг улам дордуулж (бөөрний цочмог дутагдалд хүргэж болзошгүй), мөн гипотензи, гиперкалиемийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Байна. Хэрэв ийм хамтарсан эмчилгээг зайлшгүй хийх шаардлагатай бол эмчийн хяналтан дор хийж, бөөрний үйл ажиллагаа, цусны даралт, цусны сийвэн дэх электролитийн түвшинг тогтмол шалгаж байх шаардлагатай.

Чихрийн шижинтэй нефропати өвчтэй өвчтөнүүдэд телмисартан ба ACE дарангуйлагч хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Судасны цохилт, бөөрний үйл ажиллагаа нь RAAS-ийн идэвхжилээс ихээхэн хамаардаг (жишээлбэл, бөөрний артерийн нарийсал эсвэл ганц бөөрний артерийн нарийсал, зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд), RAAS-т нөлөөлөх эм хэрэглэх нь өвчний хөгжилд хүргэдэг. гиперазотемия, цочмог артерийн гипотензи, олигурия, бөөрний цочмог дутагдал (ховор тохиолдолд).

Цусны сийвэн дэх калийн агууламжийг нэмэгдүүлдэг кали агуулсан шээс хөөх эм, калийн агуулсан давс орлуулагч, нэмэлт тэжээл, бусад эмийг хэрэглэхдээ цусан дахь калийн түвшинг хянах шаардлагатай.

Телмисартан нь ихэвчлэн цөсөөр ялгардаг тул цөсний замын бөглөрөлт өвчин, элэгний үйл ажиллагаа буурдаг тул эмийн цэвэршилт буурах боломжтой байдаг.

Чихрийн шижин ба зүрх судасны нэмэлт эрсдэлтэй, жишээ нь зүрхний титэм судасны өвчин (зүрхний титэм судасны өвчин), Телмистаг хэрэглэх нь зүрхний шигдээс, зүрх судасны гэнэтийн үхэлд хүргэдэг. Чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнд зүрхний титэм судасны өвчнийг оношлох боломжгүй тул энэ тохиолдолд түүний шинж тэмдэг үргэлж гардаггүй. Тиймээс, эмийн эмчилгээг эхлэхийн өмнө зохих оношлогооны үзлэг, түүний дотор биеийн хөдөлгөөнтэй тест хийх шаардлагатай.

Чихрийн шижинтэй өвчтөнд инсулин эсвэл амаар гипогликемийн эмээр эмчилгээ хийдэг бол Telmista-тай эмчилгээ хийлгэх үед гипогликеми үүсч болно. Ийм өвчтөнүүд цусан дахь глюкозын агууламжийг хянах шаардлагатай байдаг тул энэ үзүүлэлтээс хамаарч инсулин эсвэл гипогликемийн эмийн тунг тохируулах шаардлагатай.

Анхан шатны гипералдостеронизмын үед АД буулгах эм буюу RAAS ингибиторыг хэрэглэх нь ихэвчлэн үр дүнтэй байдаггүй. Ийм өвчтөнүүдэд Телмистаг авахыг зөвлөдөггүй.

Энэ эмийг тиазидын шээс хөөх эмтэй хослуулан хэрэглэх боломжтой тул ийм хослол нь цусны даралтыг нэмэлт бууруулж өгдөг.

Судалгаанаас үзэхэд Telmista нь Negroid уралдааны өвчтөнүүдэд үр дүн багатай байдаг. Телмисартан хэрэглэснээр элэгний үйл ажиллагааны алдагдал ихэнх тохиолдолд Японы оршин суугчдын дунд ажиглагдсан.

Жирэмсэн ба хөхүүл

Зааварт заасны дагуу Тельмиста жирэмсэн үед эсрэг заалттай байдаг. Жирэмсний оношлогоо гарсан тохиолдолд эмийг шууд зогсоох шаардлагатай. Шаардлагатай бол жирэмслэлтийн үед хэрэглэхийг зөвшөөрсөн бусад ангийн даралт ихсэх эмийг тогтооно. Жирэмслэлтийг төлөвлөж буй эмэгтэйчүүдэд эмчилгээний өөр аргыг хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Эмийн өмнөх эмнэлзүйн судалгаагаар тератоген нөлөөг илрүүлээгүй. Жирэмсний хоёр ба гурав дахь гурван сард ангиотензин II рецептор антагонистыг хэрэглэснээр ургийн хоруу чанар (олигогидрамниоз, бөөрний үйл ажиллагаа буурах, ургийн гавлын ясны сийрэгжилт удаашрах), нярайн хоруу чанар (артерийн гипотензи, бөөрний дутагдал, гиперкалиеми) үүсдэг.

Жирэмсэн үед ээжүүд нь Телмистаг авч байсан нярай хүүхэд артерийн гипотензи үүсч болзошгүй тул эмнэлгийн хяналтыг шаарддаг.

Телмисартаныг хөхний сүүнд нэвтрүүлэх талаар мэдээлэл байхгүй тул хөхүүл үед эм нь эсрэг заалттай байдаг.

Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал бүхий

Элэгний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн өвчтэй өвчтөнүүдэд энэ эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй (Хүүхэд-Пуг ангиллын дагуу - С ангиллын дагуу).

Бага зэргийн дунд зэргийн элэгний дутагдалтай тохиолдолд (Хүүхэд-Пог ангиллын дагуу - А ба В ангилал) Телмистаг хэрэглэхэд болгоомжтой байх шаардлагатай. Энэ тохиолдолд эмийн хоногийн дээд тун 40 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Телмисартаныг тодорхой эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх нь дараахь үр нөлөөг бий болгодог.

  • даралт бууруулах эмүүд: АГ-ийн нөлөө,
  • варфарин, дигоксин, ибупрофен, глибенкламид, гидрохлоротиазид, парацетамол, амлодипин, симвастатин: эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлээгүй. Зарим тохиолдолд плазмын дигоксины агууламж дунджаар 20% -иар нэмэгдэх боломжтой байдаг. Дигоксинтой нэгдэх үед түүний плазмын концентрацийг үе үе хянах нь зүйтэй.
  • кали агуулдаг шээс хөөх эм (жишээлбэл, спиронолактон, амилорид, триамтерен, еплеренон), калийн орлуулагч, ACE дарангуйлагч, ангиотензин II рецепторын антагонистууд, NSAID-ууд (стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүд), түүний дотор сонгомол циклоксигеназ-азотропин-азотропин-анти-эмофомин ба триметоприм: синергетик нөлөөгөөр гиперкалиеми нэмэгдэх,
  • рамиприл: С үзүүлэлтээс 2.5 дахин их өсөлтхамгийн ихдээ болон AUC0-24 рамиприл ба рамиприлат,
  • литийн бэлдмэл: цусны сийвэн дэх литийн концентраци буцаж нэмэгдэх (ховор тохиолдолд мэдэгдсэн) хорт нөлөө дагалддаг. Плазмын литийн түвшинг үе үе шалгаж байхыг зөвлөж байна.
  • NSAID-ууд (ацетилсалицилын хүчил, сонгодог бус NSAID ба циклооксигеназа-2 дарангуйлагчдыг оруулаад): телмисартанын гипотензи нөлөөг бууруулж, шингэн алдалтын үед бөөрний цочмог дутагдлын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Телмисартан ба NSAID-тай хослуулан эмчлэх эмчилгээний эхэн үед Bcc-ийг нөхөж, бөөрний үйл ажиллагааг шалгах шаардлагатай байдаг.
  • амифостин, baclofen: телмисартанын гипотензи нөлөө,
  • барбитуратууд, согтууруулах ундаа, антидепрессантууд болон эмүүд: ортостатик гипотензи үүсэх.

Telmista-ийн аналогууд нь: Микардис, Тесео, Тельмисартан-Рихтер, Тельмисартан-SZ, Тельпрес, Телсартан болон бусад.

Тунгийн хэлбэр

Нэг таблет агуулдаг

Тэлмиста®H40

идэвхтэй бодисууд: Телмисартан 40мг

гидрохлоротиазид 12.5 мг

туслах бодис: мглумин, натрийн гидроксид, повидон K30, лактоза моногидрат, сорбитол, магни стеарат, маннитол, төмрийн исэл улаан (E172), гидроксипропил целлюлоз, усгүй коллоид силикон давхар исэл, натрийн стеарил фумарат

Тэлмиста®Н80

идэвхтэй бодисууд: Телмисартан 80мг

гидрохлоротиазид 12.5 мг

туслах бодис: мглумин, натрийн гидроксид, повидон K30, лактоза моногидрат, сорбитол, магни стеарат, маннитол, төмрийн исэл улаан (E172), гидроксипропил целлюлоз, усгүй коллоид силикон давхар исэл, натрийн стеарил фумарат

Тэлмиста®ND 80

идэвхтэй бодисууд: телмисартан 80 мг

гидрохлоротиазид 25 мг

туслах бодис: мглумин, натрийн гидроксид, повидон K30, лактоза моногидрат, сорбитол, магни стеарат, маннитол, төмрийн исэл шар (E172) гидроксипропилийн целлюлоз, усгүй коллоид силикон давхар исэл, натрийн стеарил фумарат

Зууван шахмал, biconvex, bilayer, нэгээс цагаан хүртэл бараг цагаан эсвэл ягаан-цагаан өнгөтэй, эсрэг талд нь ягаан-гантиг (40 мг / 12.5 мг ба 80 мг / 12.5 мг тунгаар).

Таблетууд нь зууван, биконвекс, хоёр давхар, нэг талаас цагаан, шаргал цагаан, нөгөө талд нь шар-гантиг (80 мг / 25 мг тунгаар).

Фармакологийн шинж чанар

Фармакокинетик

Аммиоритай хамт телмисартан оргил концентрацийг хэрэглэснээс хойш 0.5-1.5 цагийн дараа гардаг. 40 мг ба 160 мг тунгаар телмисартанын үнэмлэхүй биожив байдал 42%, 58% байжээ. Хоол хүнсэнд нэгэн зэрэг хэрэглэх нь телмисартан биологийн хүртээмжийг мэдэгдэхүйц бууруулдаггүй бөгөөд цусны сийвэн дэх эмийн концентрацийн дээд оргил хэсгийг (AUC) 40 мг ууж байхдаа 6% орчим, 160 мг уусны дараа ойролцоогоор 19% бууруулдаг. Оргил концентрац бага зэрэг буурах нь эмийн эмчилгээний үр дүнд нөлөөлдөггүй. 20-160 мг тунгаар амаар хэрэглэх үед телмисартанын фармакокинетик үзүүлэлтүүд нь шугаман бус, Cmax ба AUC нь нэмэгдэж буй тунгаар пропорциональ хэмжээгээр нэмэгддэг. Давтан хэрэглэвэл телмисартан цусны сийвэнд бага зэрэг хуримтлагддаг.

Телмисартан нь плазмын уураг (> 99.5%), ихэвчлэн альбумин ба альфа L-хүчил гликопротеинтэй сайн нийлдэг. Телмисартан тархацын эзэлхүүн нь ойролцоогоор 500 л бөгөөд энэ нь нэмэлт эдийн холболтыг харуулж байна.

Амаар уух үед 97% -иас илүү нь ялгадасаар цөсний ялгадасаар ялгардаг. Шээсэнд ул мөр олддог. Телмисартан нь фармакологийн идэвхигүй метаболитууд болох ацетил глюкуронидууд руу нийлж метаболизмд ордог. Глюкуронид бол хүний ​​биед гардаг анхны материалын метаболит юм.

Телмисартаныг нэг тунгаар хэрэглэсний дараа цусны сийвэн дэх глюкуронидын агууламж ойролцоогоор 11% байжээ. Телмисартан нь цитохромын P450 системийн изоэнзимээр метаболиз хийгддэггүй. Цусны сийвэн дэх клиренцийн хэмжээ 1500 мл / мин-ээс их байдаг. Терминалийн ашиглалтын хугацаа 20 цагаас илүү

Тогтмол хослуулсан телмисартан / гидрохлоротиазидын эмчилгээг амаар хийснээр гидрохлоротиазидын хамгийн их концентрацийг хэрэглэснээс хойш 1.0-3.0 цагийн дараа хүрнэ. Гидрохлоротиазид нь бөөрний гадагшлах үед хуримтлагдах боломжтой гэдгийг харгалзан үзэхэд үнэмлэхүй үнэмлэхүй байдал 60% байна.

Гидрохлоротиазид нь сийвэнгийн уургуудтай 68% холбогддог бөгөөд түүний тархалтын хэмжээ 0.83-1.14 л / кг байна.

Гидрохлоротиазид нь метаболизмд ордоггүй бөгөөд бөөрөөр шээсээр дамжин бараг өөрчлөгддөггүй. Амны хөндийн тунгийн 60 орчим хувь нь 8 цагийн дотор өөрчлөгдөөгүй гадагшилдаг

Гидрохлоротиазидын терминалын хагас ашиглалтын хугацаа 10-15 цаг байна.

Фармакодинамик

Телмисартан / гидрохлоротиазидын тогтмол хослол нь ангиотензин II рецепторын антагонист, телмисартан ба тиазидийн шээс хөөх эм, гидрохлоротиазидын нэгдэл бөгөөд энэ нь бүрэлдэхүүн хэсэг тус бүрийг тусад нь авахаас илүү өндөр түвшний АД буулгах нөлөө үзүүлдэг. Телмисартан / гидрохлоротиазидын тогтмол хослолыг өдөрт нэг удаа авах тохиолдолд эмчилгээний тунгийн дотор цусны даралтыг үр дүнтэй, жигд бууруулж өгдөг.

Телмисартан амаар авсан үед үр дүнтэй бөгөөд ангиотензин II рецептор дэд дэд 1 (AT1) -ийн тодорхой (сонгомол) антагонист юм. Тэлмисартан нь ангиотензин II-ийг орлуулдаг тул angiotensin II-ийн тогтоосон нөлөөг хариуцдаг хүлцэх цэг дээрх AT1 рецепторуудад өндөр харьцаатай байдаг. Телмисартан нь AT1 рецепторыг сонгомол, тасралтгүй холбодог бөгөөд бусад хүлээн авагчид, түүний дотор AT2 ба бусад AT рецепторуудтай ямар ч холбоогүй байдаг. Эдгээр рецепторуудын функциональ үүрэг хараахан тогтоогдоогүй байна. Ангиотензин II-ийн гиперстимуляци үүсэх үед тэдгээрийн нөлөө нь телмисартан нөлөөн дор нэмэгдэж байгаа түвшин юм. Телмисартан нь плазмын альдостероны түвшинг бууруулж, ангиотензин хувиргадаг фермент (кининаза II) -ийн үйл ажиллагааг дарангуйлдаггүй бөгөөд түүний оролцоотойгоор брадикинины нийлэгжилт буурч байгаа тул брадикинины сөрөг нөлөөллийг потенциалжуулах ажил хийгддэггүй.

Телмитартан арьсан дээрх ангиотензин II-ийг дарангуйлах нь 24 цагаас илүү, 48 цаг хүртэл үргэлжилдэг.

Телмисартан уусны дараа 3 цагийн дотор АГ-ийн эсрэг үйлчилгээтэй байдаг. Цусны даралт хамгийн их буурсан тохиолдолд эмчилгээг эхлэхээс 4-8 долоо хоногийн дараа ерөнхий эмчилгээнд хамрагдаж, эмчилгээг удаан үргэлжлүүлэв. АГ-ийн даралтыг 24 цагийн турш тогтвортой түвшинд байлгасан.

АГ-тэй өвчтөнүүдэд телмисартан нь зүрхний цохилтонд нөлөөлөхгүйгээр систолын болон диастолын даралтыг бууруулдаг.

Телмисартантай эмчилгээг огцом зогсоосноор цусны даралт аажмаар өмнөх түвшинд эргэж, "сэргэлтийн синдром" (цусны даралт огцом нэмэгдэх) үүсэхгүй.

Тиазидууд нь бөөрний хоолой дахь электролитийн реабсорбцад нөлөөлж, натри, хлоридын ялгаралтыг ойролцоогоор тэнцүү хэмжээгээр нэмэгдүүлдэг. Гидрохлоротиазидын шээс хөөх эмийн нөлөө нь цусны сийвэнгийн хэмжээ буурах, плазмын рениний түвшин, альдостероны шүүрлийн хэмжээ нэмэгдэх бөгөөд энэ нь кали, бикарбонатын шээсний ялгаралтыг нэмэгдүүлэх, улмаар ийлдэс дэх калий түвшин буурахад хүргэдэг. Телмисартаныг шээс хөөх эмтэй хослуулан альдостероны системийн ренин-ангиотензинийг блоклох нь бие махбодийн кали алдагдахад хүргэдэг. Гидрохлоротиазид авах үед шээс хөөх эм 2 цагийн дараа эхэлдэг бөгөөд шээс хөөх эмийн хамгийн их үр нөлөөг хэрэглэснээс 4 цагийн дараа, үйлдэл нь 6-12 цаг үргэлжилнэ.

Хэрэглэх заалт

- артерийн гипертензийн эмчилгээ

Telmista®H40 ба Telmista®H80 нь монотерапийн хэлбэрээр телмисартан эсвэл гидрохлоротиазидын тусламжтайгаар цусны даралтын түвшинг хянах боломжгүй өвчтөнүүдэд зориулагдсан болно.

Telmista® ND80 нь Telmista® N80-ийг ашиглан цусны даралтыг хянах боломжгүй, эсвэл даралтыг урьд нь тогтворжуулж байсан насанд хүрсэн өвчтөнүүдэд тус тусад нь телмисартан ба гидрохлоротиазидын хамт хэрэглэнэ.

Тун ба эмчилгээ

Telmista®N40, Telmista®N80 эсвэл Telmista®ND80-ийг өдөрт нэг удаа, хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран бага хэмжээний усаар угаана.

Эмчилгээ хийхийн өмнө телмисартан / гидрохлоротиазидын хослолыг хийх шаардлагатай

телмисартантай моно эмчилгээний арын тунг сонгох. Шаардлагатай бол та эмийг тогтмол тунгаар эмчлэх эмчилгээг нэн даруй сольж болно.

Телмисартан 40 мг-аар цусны даралтыг хангалттай хянадаггүй өвчтөнүүдэд Telmista®H40 эмийг зааж өгч болно.

Цусны даралтыг 80 мг телмисартанаар хангалттай хянаж чадахгүй байгаа өвчтөнүүдэд Telmista® H80 эмийг зааж өгч болно.

Telmista® ND80-ийг цусны даралтыг Telmista® N80-ээс зохих түвшинд хянадаггүй эсвэл өмнө нь даралтыг тогтворжуулж байсан өвчтөнүүдэд телмисартан ба гидрохлоротиазидийг тусад нь хэрэглэнэ.

Эмчилгээг телмисартан / гидрохлоротиазидтай хослуулан эмчилгээ хийсний дараа эхний 4-8 долоо хоногийн дотор АГ-ийн эсрэг үр нөлөө үзүүлнэ. Шаардлагатай бол Telmista®H40, Telmista®H80 эсвэл Telmista®ND80 эмийг бусад АД буулгах эмтэй хослуулан хэрэглэж болно.

Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд

Бөөрний үйл ажиллагааг тогтмол хянахыг зөвлөж байна.

Элэгний дутагдалтай өвчтөнүүд

Элэгний дунд болон дунд зэргийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд тун нь 1 шахмал Telmista®N40 (телмисартан 40 / гидрохлоротиазид 12.5 мг) -аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Ахмад настай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Фармакологийн арга хэмжээ

Telmista шахмалууд - даралтыг бууруулах үр дүнтэй эм бөгөөд харьцангуй хямд үнэтэй байдаг.

Түүний үйлдэл нь AT1 төрлийн рецепторуудыг хаахад чиглэгддэг бол бусад төрлийн рецепторуудад нөлөөлдөггүй.

Телмистаг уух хамгийн их гипотензи нөлөө нь сарын эмчилгээний дараа ажиглагддаг бөгөөд энэ нь эмийн удаан хугацааны үр нөлөөг харуулж байна.

Мансууруулах бодисын шинж чанарууд нь шээс хөөх эм болох телмисартантай гидрохлортиазидын бодисын харилцан үйлчлэлд суурилдаг. Мансууруулах бодис нь ангиотензин ii-ийн үйлдлийг гүйцэтгэдэг сонгомол антагонист юм. Бэлдмэлийн идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг нь AT1 рецептортой удаан хугацааны харилцаатай байдаг.

Энэ эм нь цусны сийвэн дэх альдостероны хэмжээг бууруулдаг. Энэ эм нь цусны сийвэн дэх альдостероны хэмжээг бууруулдаг. Ион суваг ба ренин дээр хориглох нөлөө байхгүй. Брадикининыг бууруулахад нөлөөлдөг kininase II бодис дээр хориглох нөлөө бас байдаггүй.

Цусны даралт ямар байх ёстой вэ?

Цусны даралтыг бууруулахын тулд өдөрт 40 мг Телмиста эм ууна. Зарим өвчтөнд өдөр бүр 20 мг тунгаар хэрэглэвэл хангалттай үр дүнд хүрч болно. Хэрэв цусны даралтыг бууруулах зорилтот түвшинд хүрэхгүй бол эмч тунг өдөрт 80 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно.

Бэлдмэлийг тиазидын бүлгийн (жишээлбэл, гидрохлоротиазид) шингэн алдалтын эмтэй хослуулан хэрэглэж болно. Тун нэмэгдэх тусам эмч 4-8 долоо хоног хүлээх болно, тиймээс тэр үед эмийн хамгийн их үр нөлөө илэрдэг.

Урьдчилан сэргийлэх нөхцөлд судасны гэмтэлээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд өдөрт 80 мг телмисартан уухыг зөвлөж байна. Эмчилгээний эхэн үед цусны даралтыг тогтмол хянахыг зөвлөж байна. Шаардлагатай бол эмч зорилтот цусны даралтад хүрэхийн тулд тунг тохируулна. Таблетыг шингэн хэлбэрээр эсвэл хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран авахыг зөвлөж байна.

Telmista H80

Бэлдмэлийг хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран өдөрт 1 удаа / амаар авна. Таблетыг бага хэмжээний усаар зайлж угаана.

Телмисартаныг 80 мг тунгаар хэрэглэх нь цусны даралтыг хангалттай хянадаггүй өвчтөнүүдэд Telmista H80 бэлдмэлийг зааж өгч болно.

Мөн энэ нийтлэлийг уншина уу: Lasix: 40 мг шахмал ба тарилга

Эмчилгээг эхлэхээс өмнө телмисартан монотерапийн эсрэг тунг сонгох хэрэгтэй. Шаардлагатай бол та нэн даруй телмисартан моно эмчилгээнээс Telmista H80-ийн эмчилгээнд шилжиж болно.

Шаардлагатай бол эмийг өөр нэг АД буулгах эмтэй хавсаргаж болно.

Гаж нөлөө

Бусад антигипертензит эмүүдтэй адил Telmista-г хэрэглэх нь хүний ​​биед сөрөг нөлөө үзүүлэх болно.

Гаж нөлөөнүүдийн дунд хэрэглэх зааврыг дараахь байдлаар ялгадаг.

  • бөөр, шээсний систем,
  • томуугаар халуурах, нийтээр өвдөх
  • амьсгал, амьсгал давчдах, амьсгалын замын дээд, доод хэсгийн халдварт гэмтэл,
  • харааны аппаратын тогтворгүй байдал,
  • тахикарди, брадикарди гарч ирдэг зүрхний хэмнэлийн эмгэг,
  • Суулгалт, дотор муухайрах, өвөрмөц бус өвдөлтийн хам шинж, хямрал зэргээр илэрдэг ходоод, гэдэсний эмгэг.
  • уйтгар гуниг, нойргүйдэх, нойрмоглох,
  • арьсны загатнах, чонон хөрвөс, анафилаксийн шок, гиперидроз зэрэг илэрдэг янз бүрийн гадны нөлөөлөлд хэт мэдрэг байдал,
  • цус багадалт, үхэлд хүргэх сепсисийн аюул,
  • шээсний хүчил ихэссэн, цусан дахь креатинин, гипогликеми болон гемоглобины хэмжээ огцом буурсан өвчтөний биоматериалын лабораторийн судалгааны дүн тааруу байна.

Эдгээр гаж нөлөөнүүдийн аль нэг нь дангаараа эсвэл бусадтай хамт байж болно. Сэжигтэй шинж тэмдгүүдийн хувьд эмчилгээний горимыг засахын тулд яаралтай эмнэлгийн тусламж авах шаардлагатай.

Хүүхэд, жирэмслэлт ба хөхүүл үед

Педиатрид телмисартан хэрэглэх аюулгүй, үр дүнтэй байдал тогтоогдоогүй тул 18 нас хүрээгүй хүүхэд, өсвөр насныханд Telmista эмийн 40 мг, 80 мг, 20 мг эмийг хэрэглэх ёсгүй.

Зааварт заасны дагуу Тельмиста жирэмсэн үед эсрэг заалттай байдаг. Жирэмсний оношлогоо гарсан тохиолдолд эмийг шууд зогсоох шаардлагатай.

Телмисартаныг хөхний сүүнд нэвтрүүлэх талаар мэдээлэл байхгүй тул хөхүүл үед эм нь эсрэг заалттай байдаг.

Телмист эмийн аналоги

Бүтэц нь аналогийг тодорхойлдог.

  1. Телмисартан
  2. Телсартан H,
  3. Телсартан
  4. Танидол
  5. Эдгээр нь,
  6. Телпрес плюс,
  7. Mikardis Plus, бас
  8. Приратор
  9. Телпрес
  10. Telzap Plus,
  11. Микардис.

Ангиотензин 2 рецепторын антагонистууд аналогийг агуулдаг.

  1. Гизаар
  2. Карзартан
  3. Экспотчууд,
  4. Сартавел
  5. Телсартан
  6. Кандесартан
  7. Зисакар
  8. Лозарел
  9. Ирбэсартан
  10. Vasotens, ба
  11. Хамтарсан танилцуулга,
  12. Навитен
  13. Приратор
  14. Лосартан
  15. Кардостен
  16. Тарэг
  17. Блоктран
  18. Лориста байна
  19. Атаканд
  20. Лосартан n
  21. Олиместра
  22. Апроваск хот,
  23. Ирсар
  24. Эдарби
  25. Лозап,
  26. Ордис
  27. Козаар
  28. Микардис,
  29. Валц
  30. Xarten
  31. Вамлосет
  32. Лосакор
  33. Lozap Plus,
  34. Кардомин
  35. Телмисартан
  36. Танидол
  37. Гипосарт,
  38. Candecor
  39. Реникард
  40. Телпрес
  41. Диован
  42. Duopress,
  43. Эпосартан Мезилат,
  44. Валсакор
  45. Валсартан
  46. Илтгэл
  47. Артинова,
  48. Ибертан
  49. Firmast
  50. Valz N,
  51. Кардос,
  52. Апровел
  53. Пресартан
  54. Твентста
  55. Тевтэн
  56. Брозаар
  57. Коапровел
  58. Нортиан
  59. Кардозал.

Сэтгэгдэл Үлдээх