Моксифлоксацин - хэрэглэх албан ёсны заавар

Холбогдох тайлбар 30.01.2015

• Латин нэр: Моксифлоксацин
• ATX код: Ж01МА14
• Идэвхтэй бодис: Моксифлоксацин (Moxifloksacin)
• Үйлдвэрлэгч: Vertex (Орос), Macleods Pharmaceutical (Энэтхэг).

1 шахмал моксифлоксацин гидрохлорид 400 мг

Целлюлоз, лактоза моногидрат, гидроксипропил целлюлоз, магни стеарат, гипромеллоза, полиэтилен гликол, титаны давхар исэл, тальк, төмрийн исэл улаан зэрэг нэмэлт бодисууд юм.

Фармакодинамик ба фармакокинетик

Фармакодинамик

Бактерийн эсрэг үйлчилгээтэй IV үеийн хинолон (трифлороукинолон) бүлгийн бактерийн эсрэг эм. Өвчин үүсгэгч эсэд нэвтэрч, нэгэн зэрэг хоёрыг блоклодог ферментДНХ-ийн репликацид оролцож ДНХ-ийн шинж чанарыг хянах нь эсийн хананд гүнзгий өөрчлөлт, ДНХ үүсэх, эмгэг төрүүлэгч нас барахад хүргэдэг.

Moxifloxacin-ийн үзмэрүүд нян устгах үйлчилгээтэйэсийн доторх эмгэг үүсгэгч, эерэг ба грам сөрөг бичил биетнүүдтэй холбоотой үйл ажиллагаа. Анаэроб, хүчилд тэсвэртэй, атипийн нянгийн эсрэг үр дүнтэй. Энэ нь стафилококкийн эсрэг идэвхитэй бодисууд бөгөөд үүнд метициллинд тэсвэртэй стафилококкууд орно. Mycoplasmas superior дээр үйлдэл хийх Левофлоксацинболон хламиди дээр - Офлоксацин.

Эсэргүүцсэн зүйл байхгүй пенициллинүүд, аминогликозидууд, макролидуудба цефалоспоринуудБайна. Мансууруулах бодисын эсэргүүцлийн давтамж бага, эсэргүүцэл аажмаар үүсдэг. Энэ эм нь фотосенситизатор нөлөө үзүүлэхгүй. Мансууруулах бодисын үр нөлөө нь түүний агууламжтай шууд пропорциональ байна цус болон эд эсэд бага зэрэг ялгадас дагалддаг хорт бодистиймээс хөгжлийн эрсдэл байхгүй хордлого эмчилгээний үндсэн дээр.

Фармакокинетик

Амаар уусны дараа моксифлоксациныг бүрэн шингээнэ. Биологийн хүртээмж 91% байна. Мансууруулах бодисын хамгийн их концентраци 0.5-4 цагийн дараа ажиглагддаг бөгөөд гурван өдрийн турш тогтмол хэрэглэсний дараа түүний тогтвортой түвшинд хүрдэг. Мансууруулах бодисыг эд эсэд тараадаг бөгөөд үүний ихээхэн концентрацийг амьсгалын систем, арьсанд тодорхойлдог. Хугацаа T 1/2 - 12 цаг. Энэ нь бөөр болон хоол боловсруулах замын замаар ялгардаг.

Хэрэглэх заалт

• Сүрьеэ (бусад эмийн эмтэй хослуулан, хоёр дахь эм шиг),
• амьсгалын замын өвчин: цаг бронхит хурц үе шатанд синусит, уушигны үрэвсэл,
• хэвлийн болон urogenital халдвар,
• арьс, зөөлөн эдэд халдварладаг.

Эсрэг заалтууд

• хүнд элэгний дутагдал,
• хэт мэдрэг байдал
• хуурамч колит,
• нас нь 18 хүртэл
• булаан авал үүсэх хандлага
• жирэмслэлт.

C нь кортикостероидыг хэрэглэх үед Q-T интервал, миокардийн ишеми, клиник ач холбогдолтой брадикарди, гипокалиеми зэргийг сунгахдаа болгоомжтой зааж өгдөг.

Гаж нөлөө

• Хэвлийн өвдөлт өтгөн хатах, бөөлжих, өтгөн хатах,трансаминазын түвшин ихсэж, хуурай ам, хоолны дуршилгүй болох, кандидоз амны хөндийгастрит, дисфагия,хэлний өнгөөр ​​өнгөтэй болгох,
• толгой эргэх, астения, нойргүйдэл, толгой өвдөх, мэдрэмж түгшүүр, парестези. Маш ховор тохиолддог - ярианы эмгэг, хий үзэгдэл ба харгислалүймээн самуун,
• амт өөрчлөгдөх, эсвэл мэдрэмжийн мэдрэмж алдагдах,
• тахикардицээжний өвдөлт, нэмэгдэх ХҮҮQ-T интервал сунах,
• амьсгал давчдахховор тохиолддог - хураан авах гуурсан хоолойн багтраа,
• артралгианурууны өвдөлт
• үтрээний кандидозбөөрний үйл ажиллагаа буурдаг,
• тууралт, чонон хөрвөс,
• лейкопени, эозинофили, цус багадалт, тромбоцитоз, гипергликеми.

Харилцан үйлчлэл

Антацид, мультивитаминэрдэс ба Ранидидин шингээлтийг бууруулж, сийвэн дэх эмийн концентрацийг бууруулдаг. Тэд үндсэн эмийг ууснаас хойш 2 цагийн дараа заавал байх ёстой. Төмрийн бэлдмэл, sucralfate биологийн хүртээмжийг мэдэгдэхүйц бууруулдаг тул тэдгээрийг 8 цагийн дараа ашиглах ёстой.

Бусдыг нэгэн зэрэг ашиглах хинолонуудQ-T интервалыг хэд хэдэн удаа сунгах эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Моксифлоксацин нь фармакокинетикт бага зэрэг нөлөөлдөг Дигоксин.

Авч байхдаа Варфарин коагуляцийн үзүүлэлтүүдийг хянах хэрэгтэй. Хүлээн авах үеэр кортикостероидууд шөрмөсний урагдал, шөрмөсний үрэвсэл үүсэх эрсдэл нэмэгддэг.

Фармакологийн шинж чанар

Фармакодинамик

Moxifloksacin нь өргөн хүрээний бактерицидын эсрэг бактерийн эсрэг эм, 8 метоксифороукинолон юм. Моксифлоксацины бактерийн эсрэг нөлөө нь II ба IV бактерийн топоизомеразуудыг дарангуйлснаас үүдэлтэй бөгөөд энэ нь бичил биетний ДНХ-ийн биосинтезийг хуулбарлах, засах, хуулбарлах үйл явцыг тасалдуулж, улмаар микроб эсийн үхэлд хүргэдэг.
Моксифлоксацины бактерицидын хамгийн бага концентрацийг ерөнхийдөө түүний дарангуйлах хамгийн бага концентрацтай (MICs) харьцуулж үздэг.
Эсэргүүцлийн механизм

Пенициллин, цефалоспорин, аминогликозид, макролид, тетрациклинд тэсвэртэй болох механизм нь моксифлоксацины бактерийн эсрэг үйл ажиллагаанд нөлөөлдөггүй. Бактерийн эсрэг эм ба моксифлоксацины эдгээр бүлгүүдийн хоорондох хөндлөн эсэргүүцэл байхгүй байна. Өнөөг хүртэл плазмидын эсэргүүцэлтэй тэмцэх тохиолдол гараагүй байна. Эсэргүүцлийг хөгжүүлэх ерөнхий давтамж нь маш бага (10 -7 -10 -10). Моксифлоксацины эсэргүүцэл олон мутацаар аажмаар хөгждөг. МИКС-ийн доогуур агууламж дахь бичил биетний организмд моксифлоксациныг давтан үзүүлэх нөлөө нь MIC-ийн бага зэрэг өсөлт дагалддаг. Хинолонуудад тэсвэртэй байх тохиолдлыг тэмдэглэв. Гэсэн хэдий ч бусад хинолонуудад тэсвэртэй зарим эерэг ба anaerobic бичил биетүүд нь moxifloksacin-д мэдрэмтгий хэвээр байна.
С8 байрлал дахь метокси бүлгийг moxifloxacin молекулын бүтцэд нэмж оруулах нь moxifloxacin-ийн идэвхийг нэмэгдүүлж, грам эерэг бактерийн тэсвэртэй мутантын омог үүсгэдэг болохыг тогтоосон. С7 байрлалд бикиклоамин бүлгийн нэмэлт нь флюрокинолоныг эсэргүүцэх механизм болох идэвхтэй эффект үүсэхээс сэргийлдэг.
Моксифлоксацин in vitro грам сөрөг болон грам эерэг бичил биет, анаэроб, хүчилд тэсвэртэй бактери, атипийн бактери зэрэг идэвхтэй Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.түүнчлэн ß-лактам ба макролид антибиотикт тэсвэртэй бактери юм.
Хүний гэдэсний микрофлорид үзүүлэх нөлөө

Сайн дурынхны дунд хийсэн хоёр судалгаанд моксифлоксациныг аман хэрэглэсний дараа гэдэсний микрофлор ​​дахь дараах өөрчлөлтүүд ажиглагдсан. Төвлөрөл буурч байгааг тэмдэглэжээ. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.түүнчлэн анаэробууд Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Хоёр долоо хоногийн дотор эдгээр өөрчлөлтүүд буцаагдсан. Хорт бодис Clostridium difficile олдсонгүй.
Витро мэдрэмтгий байдлын шинжилгээнд

Моксифлоксацины бактерийн эсрэг үйл ажиллагааны спектр нь дараахь бичил биетүүдийг агуулдаг.

Мэдрэмтгий	Дунд зэрэг мэдрэмтгий	Эсэргүүцдэг
Грам эерэг
Gardnerella vaginalis
Стрептококкийн уушигны үрэвсэл (пенициллинд тэсвэртэй омгууд ба олон төрлийн антибиотик эсэргүүцэлтэй омгууд гэх мэт), пенициллин (MIC> 2 мг / мл), II үеийн цефалоспоринууд (ж.нь цефуроксим), макролид, тетрациклин, триметоприм / сульфаметоксазол
Стрептококкийн пиогенүүд (A бүлэг) *
Бүлэг Streptococcus milleri (S. anginosus * S. constellatus * ба interrnedius *)
Бүлэг Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Стрептококкийн dysgalactiae
Staphylococcus aureus (метициллин мэдрэмтгий омгийг оруулаад) *	Staphylococcus aureus (метициллин / офлоксацин тэсвэртэй омгууд) *
Коагулонегатив стафилококк (S .. cohnii, S. epidermic! Нь, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic бид, S-ийн имплантууд)метициллинд мэдрэмтгий омгууд	Коагулын үйл ажиллагааны стафилококк (S.cohnii, S. epidermic / нь, S. haemolyticus, S. horn in, S.saprophytics, S. simulans)метициллинд тэсвэртэй омгууд
Enterococcus faecalis* (зөвхөн ванкомицин ба гентамицинд мэдрэмтгий омгууд)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Грам сөрөг
Haemophilus томуугийн (үйлдвэрлэдэг ба үйлдвэрлэдэггүй ß-лактамазуудыг оролцуулаад) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (үйлдвэрлэдэг ба үйлдвэрлэдэггүй ß-лактамазуудыг оролцуулаад) *
Bordetella pertussis
Legionella пневмофила	Escherichia коли *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Клебсиелла окситока
Citrobacter freundii *
Entero илүү муу spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii)
Enterobacter cloacae *
Pantoea бөөгнөрөл
Pseudomonas aeruginosa
Псевдомонас флюресцент
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Морганелла моргании
Neisseria булчирхай *
Providencia spp. (П. Реттгери, П. Стюарти)
Анаэробууд
Bacteroides spp. (B.fragi / бол * B. Distasoni * Thetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. дүрэмт хувцас нь *, B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *.
Порфиромоназ.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Зохисгүй
Хламидийн уушигны үрэвсэл *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Легионелла пневмохила

* Моксифлоксацинд мэдрэмтгий байдал нь эмнэлзүйн мэдээллээр нотлогддог.

S. aureus (MRSA) -ийн метициллинд тэсвэртэй омгийн улмаас үүссэн халдварыг эмчлэхэд моксифлоксациныг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. MRSA-ийн улмаас халдвар авсан гэж сэжиглэгдсэн эсвэл батлагдсан тохиолдолд зохих бактерийн эсрэг эмээр эмчилгээг тогтооно.
Тодорхой омогуудын хувьд олж авсан эсэргүүцлийн тархалт газарзүйн бүс нутаг, цаг хугацаагаар өөр өөр байж болно. Үүнтэй холбоотойгоор омог мэдрэмтгий байдлыг шалгахдаа эсэргүүцэл, ялангуяа хүнд халдварыг эмчлэх талаар орон нутгийн мэдээлэлтэй байх нь зүйтэй юм.
Хэрэв эмнэлэгт хэвтэж эмчлүүлж байгаа өвчтөнүүдэд концентрацитай цаг хугацаа шаардагдах фармакокинетик муруй (AUC) / MHK байна.₉₀ 125-аас давсан ба плазмын хамгийн их концентраци (Cmax) / MIC₉₀ нь 8-10 хооронд байна - энэ нь клиник сайжирч байгааг харуулж байна. Амбулаторийн үед эдгээр суррогатын параметрүүд ихэвчлэн доогуур байдаг: AUC / MIC₉₀>30-40.

Параметр (дундаж утга)	AUIC * (цаг)	Cmax / MIC90 (1 цагийн турш дусаах)
МИК90 0.125 мг / мл байна	313	32,5
МИК90 0.25 мг / мл	156	16,2
МИК90 0.5 мг / мл байна	78	8,1

* AUIC - дарангуйлах муруй дор харьцаа (харьцаа (AUC) / MMK)₉₀).

Фармакокинетик
Сорох
Моксифлоксациныг нэг цаг 400 мг тунгаар нэг дуслаар хэрэглэсний дараа C max нь дуслын төгсгөлд хүрч ойролцоогоор 4,1 мг / л байна, энэ нь moxiflokacin-ийг амаар авах үед энэ үзүүлэлттэй харьцуулахад ойролцоогоор 26% өссөнтэй тэнцэнэ. AUG-ийн үзүүлэлтээр тодорхойлогддог моксифлоксацины хордлого нь moxifloksacin-ийн аман эмчилгээний хэмжээнээс арай илүү байна. Үнэмлэхүй био хүртээмж нь ойролцоогоор 91% байдаг. Моксифлоксациныг 400 мг тунгаар 1 цагийн турш судсаар хэд хэдэн удаа судсаар тарьсны дараа хамгийн их ба хамгийн бага суурийн концентраци 4.1 мг / л-ээс 5.9 мг / л, 0.43 мг / л-ээс 0.84 мг / л хүртэл байна. дагуу. Судсаар хийсэн төгсгөлд дунджаар 4.4 мг / л концентрацид хүрнэ.
Түгээлт
Моксифлоксацин нь эд, эрхтнүүдэд хурдан тархдаг бөгөөд цусны уураг (голчлон альбумин) -аар 45% -иар холбогддог. Тархалтын хэмжээ нь ойролцоогоор 2 л ​​/ кг байна.
Цусны сийвэн дэх хэмжээнээс давсан моксифлоксацины өндөр концентраци нь уушгины эдэд (эпителийн шингэн, цулцангийн макрофагууд), синус дотор (дээд булчирхай ба этмоид синусууд), хамрын полипуудад, үрэвслийн голомтод (цэврүүтэх агууламж дотор) үүсдэг. арьсны гэмтэл). Зөөврийн шингэн ба шүлсний үед моксифлоксациныг цусны сийвэнгээс өндөр концентрацитай, уураггүй хэлбэрээр тодорхойлдог. Үүнээс гадна хэвлийн эрхтнүүдийн эд, хэвлийн шингэн, эмэгтэй бэлэг эрхтний эд эсэд моксифлоксацины өндөр агууламж илэрдэг.
Метаболизм
Моксифлоксацин нь хоёрдугаар үе шатанд биотрансформацид орж, биеэс бөөр, гэдэс дотор өөрчлөгдөөгүй, идэвхгүй сульфат нэгдэл (Ml) ба глюкуронид (M2) хэлбэрээр ялгардаг.
Moxifloksacin нь микросомын цитохром P450 системээр биотрансформацгүй байдаг. Метаболит Ml ба M2 нь цусны сийвэн дэх эцэг эхийн нэгдлээс доогуур агууламжтай байдаг. Урьдчилан сэргийлэх судалгааны үр дүнгээс харахад эдгээр метаболитууд нь аюулгүй байдал, хүлцэл байдлын хувьд биед сөрөг нөлөө үзүүлэхгүй нь батлагдсан.
Үржлийн
Моксифлоксацины хагас задралын хугацаа нь ойролцоогоор 12 цаг бөгөөд 400 мг тунгаар хэрэглэсний дараа нийт цэвэрлэгээний хэмжээ 1 79-246 мл / мин байна. Бөөрний цэвэрлэгээ 24-53 мл / мин байна. Энэ нь моксифлоксацины хэсэгчилсэн хоолойн реабсорбци байгааг илтгэнэ.
Эхлэх нэгдэл ба 2-р үе шат метаболитын тэнцвэр нь ойролцоогоор 96-98% байдаг бөгөөд энэ нь исэлдэлтийн метаболизм байхгүй байгааг илтгэнэ. Нэг тунгийн ойролцоогоор 22% (400 мг) өөрчлөгдөөгүй бөөрөөр, 26 орчим хувь нь гэдэсээр ялгардаг.
Өвчтөний янз бүрийн бүлгийн фармакокинетик эмчилгээ
Нас, хүйс, үндэс угсаа
Эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүст moxifloksacin-ийн фармакокинетикийн судалгаагаар AUC ба Cmax-ийн агууламжийн хувьд 33% -ийн ялгаа гарчээ.Моксифлоксациныг шингээх нь хүйсээс хамаардаггүй байв. AUC ба Cmax-ийн ялгаа нь жендэрээс илүү биеийн жингийн зөрүүтэй холбоотой байсан ба клиникийн хувьд ач холбогдолгүй юм.
Янз бүрийн угсаатны бүлгүүд ба өөр өөр насны өвчтөнүүдэд моксифлоксацины фармакокинетикийн хувьд эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц ялгаа байсангүй.
Хүүхдүүд
Хүүхдэд moxifloksacin-ийн фармакокинетикийг судлаагүй байна.
Бөөрний дутагдал
Бөөрний үйл ажиллагаа суларсан (креатинины клирингийн 2 бүхий өвчтөнүүдийг оролцуулаад), тасралтгүй гемодиализ, амбулаторийн хэвлийн хөндийн диализ бүхий өвчтөнд мооксифлоксацины фармакокинетикт мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарсангүй.
Элэгний үйл ажиллагаа буурдаг
Эрүүл сайн дурынхан ба элэгний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдтэй харьцуулахад элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд (Хүүхэд-Пью ангиллын А ба В ангиллууд) харьцангуй их ялгаа ажиглагдаагүй (элэгний хатууралтай өвчтөнд хэрэглэхийг "Тусгай заавар" хэсгээс үзнэ үү. )

Тун ба эмчилгээ

Дээр дурдсан халдварын үед өдөрт 1 удаа 400 мг (дусаахад 250 мл уусмал) уухыг зөвлөж байна. Санал болгож буй тунгаас хэтрүүлж болохгүй.
Эмчилгээний хугацаа

Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа нь халдварын байршил, хүнд байдал, түүнчлэн эмнэлзүйн үр нөлөөгөөр тодорхойлогддог.

• Олон нийтийн олж авсан уушгины хатгалгаа: Моксифлоксацин агуулсан үе шаттай эмчилгээний нийт хугацаа (амаар ууж байгаа судсаар) 7-14 хоног,
• Арьс ба арьсан доорх бүтцийн халдварууд: Моксифлоксацин бүхий үе шаттай эмчилгээний нийт хугацаа 7-21 хоног,
• Хэвлийн доторх хүндрэлтэй халдварууд: Моксифлоксацинтай алхам алхмаар эмчилгээний нийт хугацаа 5-14 хоног байна.

Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаанаас хэтрэхгүй байх. Эмнэлзүйн судалгаагаар моксифлоксацинтай эмчилгээний хугацаа 21 хоног хүрч болно.
Ахмад настан

Ахмад настай өвчтөнд тунгийн горимыг өөрчлөх шаардлагагүй.
Хүүхдүүд

Хүүхэд, өсвөр насныханд моксифлоксациныг хэрэглэх үр дүнтэй, аюулгүй байдал тогтоогдоогүй байна.
Элэгний үйл ажиллагааны сулрал (Хүүхэд ба Пью ангилал L ба B)

Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд тунгийн горимыг өөрчлөх шаардлагагүй (элэгний хатууралтай өвчтөнд хэрэглэхийг "Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү).
Бөөрний дутагдал

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд (30 мл / мин / 1.73 м 2 креатинины клиренци бүхий бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүд), түүнчлэн тасралтгүй гемодиализ, амбулаторийн хэвлийн гажигтай өвчтөнүүдэд тунгийн горим шаардагддаггүй. Байна.
Янз бүрийн угсаатны бүлгийн өвчтөнүүдэд хэрэглэнэ

Тунгийн горимыг өөрчлөх шаардлагагүй.
Хэрэглэх арга

Бэлдмэлийг дор хаяж 60 минут үргэлжилсэн дусаах хэлбэрээр судсаар, дараахь уусмалыг (Т хэлбэрийн адаптер ашиглан) хавсаргана.

• тарилга хийх ус
• 0.9% натрийн хлоридын уусмал,
• 1М натрийн хлоридын уусмал,
• 5% декстрозын уусмал,
• 10% декстрозын уусмал,
• 40% -ийн декстрозын уусмал,
• 20% ксилитын уусмал,
• рингерийн шийдэл
• Рингерийн уусдаг лактат нь

Хэрэв дусаах уусмал болох "Моксифлоксацин" эмийг бусад эмтэй хамт хэрэглэвэл эмийг тус тусад нь хэрэглэнэ.
Дээрх дусаах уусмал бүхий эмийн уусмалын холимог өрөөний температурт 24 цагийн турш тогтвортой байна.
Уусмалыг хөлдөөх, хөргөх боломжгүй тул хөргөгчинд хадгалах боломжгүй. Хөргөх үед хур тунадас орж, өрөөний температурт уусдаг. Уусмалыг савлагаандаа хадгалах хэрэгтэй. Зөвхөн тодорхой шийдлийг ашиглах хэрэгтэй.

Гаж нөлөө

Та moxifloxacin-ийн дусаах уусмалыг түүнтэй үл нийцэх бусад уусмалуудтай нэгэн зэрэг оруулж болохгүй.

• 10% натрийн хлоридын уусмал,
• 20% натрийн хлоридын уусмал,
• 4.2% натрийн бикарбонатын уусмал,
• 8.4% натрийн бикарбонатын уусмал.

Тусгай заавар

Тээврийн хэрэгсэл, механизм жолоодох чадварын нөлөөлөл

Флуорокинолонууд, тухайлбал, моксифлоксацин нь төв мэдрэлийн системд нөлөөлж, харааны сулралаас болж сэтгэлзүйн хөдөлгүүрийн хариу урвал нэмэгдэж, анхаарал болгоомжтой байх шаардлагатай автомашин жолоодох, бусад аюултай үйл ажиллагаанд оролцох чадварыг бууруулдаг.

Үйлдвэрлэгч

Бүртгэлийн гэрчилгээ эзэмшигч
Орос, PROMOMED RUS,
101000, Москва, Архангельский гудамж, 1, байр 1

Хууль ёсны хаяг:
ОХУ, Мордовия улс,
430030, Саранск, ст. Васенко, 1 5А.

Үйлдвэрлэсэн газрын хаяг:
ОХУ, Мордовия улс,
430030, Саранск, ст. Васенко, 15А.

Холбоо барих эрх бүхий байгууллагын нэр, хаяг, утасны дугаар (гомдол, гомдол илгээх):
Орос, PROMOMED RUS,
129090, Москва, Мира проспект, 13-р хуудас, 1-р хуудас.

Гарах найрлага, хэлбэр

Моксифлоксациныг гурван хэлбэрээр авах боломжтой: дусаах уусмал, амны хөндийд хэрэглэх эм, нүдний дусаалга. Тэдний найрлага:

Biconvex шар эм

Моксифлоксацин гидрохлоридын агууламж, мг

Шар төмрийн исэл, кальцийн стеарит, титаны давхар исэл, эрдэнэ шишийн цардуул, тальк, крокмармеллоз натри, макрогол, поливинил спирт, маннитол, опадра, микрокристалл целлюлоз, повидон, гидроксипропил целлюлоз, гипромеллез, полиэтилен гликол

Натрийн хлорид, натрийн гидроксид, давсны хүчил, ус

Натрийн гидроксид, натрийн хлорид, давсны хүчил, борын хүчил, ус

5 ширхэг цэврүү. 1, 2 ширхэг цэврүү боодолтой

250 мл шил

5 мл полиэтилен дусаагуурын шил

Тун ба эмчилгээ

Мансууруулах бодисыг ялгаруулах өөр хэлбэрүүд нь хэрэглэхэд ялгаатай байдаг. Уг шахмалыг амны хөндийн эмчилгээнд зориулагдсан бөгөөд уусмалыг эцэг эхийн хэлбэрээр, дуслыг нүдэнд нь харгалзах халдварт өвчин тусгаж өгдөг. Тун нь өвчний хүнд хэлбэр, түүний төрөл, өвчтөний бие даасан онцлогоос хамаарна. Мэдээллийг зааврын дагуу өгсөн болно.

Жирэмсэн үед

Хүүхэд төрөх үед антибиотик эмчилгээ хийлгэх нь эхэд үзүүлэх үр ашиг нь урагт үзүүлэх эрсдлээс хэтрэхгүй бол эсрэг заалттай байдаг. Жирэмсэн үед эмийн аюулгүй байдлын талаар судалгаа хийгээгүй болно. Саалийн үед эмийг зааж өгөхдөө хүүхдийн хөхийг хооллохоос татгалзах хэрэгтэй, учир нь найрлага дахь идэвхит бодис нь хөхний сүүнд орж, хүүхдийн эрүүл мэндэд сөргөөр нөлөөлдөг.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Моксифлоксацинтай эмчилгээг эхлэхээс өмнө эмийн бусад эмүүдтэй харилцан үйлчлэлийг судлах хэрэгтэй. Хослол ба эффект:

1. Магни эсвэл хөнгөн цагаан гидроксид, сукралфат, цайр, төмрийн бэлдмэл дээр суурилсан антацидууд нь эмийн шингээлтийг удаашруулдаг.
2. Энэ эм нь дигоксины хамгийн их концентрацийг нэмэгдүүлж, глибенкламидын үр нөлөөг бууруулдаг.
3. Ранидидин нь антибиотикийг цусанд шингээх чадварыг бууруулж, кандидоз үүсгэдэг.
4. Энэ эмийг бусад фторхинолонуудтай хослуулан Пенициллин нь фотоксик урвалыг нэмэгдүүлдэг.

Хэт их хэрэглэх

Антибиотик эмийн тунг хэтрүүлэн хэрэглэснээр гаж нөлөө ихэсдэг. Хэт их уухад ходоодоо угааж, эм уухаа больж, хорт бодисыг зайлуулахын тулд сорбент хэрэглэх хэрэгтэй (Smecta, идэвхжүүлсэн нүүрс, Enterosgel, Sorbex). Хоргүйжүүлэх, хоргүйжүүлэх уусмалыг судсаар тарих, шинж тэмдгийн эм, поливитамин хэрэглэхийг зөвшөөрдөг.

Фармакологийн арга хэмжээ

Моксифлоксацин нь фторхинолон агуулсан өргөн хүрээний нян устгах бактерийн эсрэг эм юм. Моксифлоксацин нь олон төрлийн эерэг ба грам сөрөг организм, анаэроб, хүчилд тэсвэртэй, атипийн нян, тухайлбал Chlamidia spp., Mycoplasma spp зэрэг вирусын эсрэг үйлчилгээ үзүүлдэг. ба Легионелла spp. Бэлдмэлийн бактерицидийн нөлөө нь II ба IV бактерийн топоизомеразуудыг дарангуйлснаас үүдэлтэй бөгөөд энэ нь микроб эсийн ДНХ-ийн биосинтезийг зөрчих, улмаар бичил биетний эсийн үхэлд хүргэдэг. Эмийн бактерицидын хамгийн бага концентрацийг ерөнхийдөө түүний дарангуйлах хамгийн бага агууламжтай харьцуулж үздэг.

Моксифлоксацин нь p - лактамын антибиотик ба макролидуудад тэсвэртэй бактериудад нян устгах үйлчилгээтэй байдаг.

Пенициллин, цефалоспорин, аминогликозид, макролид, тетрациклинд тэсвэртэй байдлыг бий болгох механизмууд нь моксифлоксацины бактерийн эсрэг үйл ажиллагааг зөрчихгүй. Бактерийн эсрэг эм ба моксифлоксацины эдгээр бүлгүүдийн хоорондох хөндлөн эсэргүүцэл байхгүй байна. Плазмидын дунд зэргийн эсэргүүцэл хараахан ажиглагдаагүй байна. Эсэргүүцлийн ерөнхий тохиолдол маш бага (10 '- 10 "). Моксифлоксацины эсэргүүцэл нь олон мутацаар аажмаар үүсдэг. Хамгийн бага дарангуйлах концентраци (MIC) -ийн концентрациас доогуур концентрацид микроорганиксахиныг бичил биетэнд давтан үзүүлэх нь MIC-ийн бага зэрэг нэмэгдэх тохиолдол байдаг. Хинолонуудад тэсвэртэй байх тохиолдол гардаг. Гэсэн хэдий ч бусад хинолонуудад тэсвэртэй зарим эерэг ба anaerobic бичил биетүүд нь moxifloksacin-д мэдрэмтгий хэвээр байна.

Моксифлоксацины бактерийн эсрэг үйл ажиллагааны спектр нь дараахь бичил биетүүдийг агуулдаг.

1. Грам эерэг, - Streptococcus уушигны үрэвсэл нь * Streptococcus pyogenes (A бүлэг) * Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus (антибиотикт олон эсэргүүцэл нь омгийн пенициллин тэсвэртэй, макролидүүд болон омог гэх мэт) * Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (метициллинд мэдрэмтгий омгийг оруулаад) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (метициллинд мэдрэмтгий омгийг оруулаад), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcusococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococusocococococococococusocococococococusus (meticillin-мэдрэмтгий омгийг оруулаад) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis ванкомицин ба гентамицинд мэдрэмтгий байдаг) *.

2. Грам-сөрөг - Haemophillus томуугийн халдвар (үүсгэдэг болон үйлдвэрлэдэггүй омгууд (3-лактамазууд) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (үйлдвэрлэдэг ба үйлдвэрлэдэггүй омгууд (3-лактамаза) *, Escherobacteria coli *) , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3. анаеробууд - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium SPP, Peptostreptococcus SPP *, Porphyromonas SPP, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus, Prevotella SPP .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum гэх мэт.

4. Атипик - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Легионелла пневмофила *, Coxiella bumetti.

* - моксифлоксацинд мэдрэмтгий байдал нь эмнэлзүйн мэдээллээр нотлогддог.

Моксифлоксацин нь Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia-ийн эсрэг бага идэвхитэй байдаг.

Фармакокинетик

1 цагийн турш моксифлоксациныг 400 мг тунгаар нэг дуслаар хэрэглэсний дараа эмийн хамгийн их концентрацийг (C_тах) нь дусаах төгсгөлд хүрч, ойролцоогоор 4,1 мг / л байх бөгөөд энэ нь эмийг дотор нь ууж байх үед энэ үзүүлэлтийн утгатай харьцуулахад ойролцоогоор 26% -ийн өсөлттэй тэнцэж байна. AUC-ийн тодорхойлсон (концентрацилтын хугацааны муруй дор байрлах газар) эмийн агууламж нь эмийг дотор нь ууснаас бага зэрэг давж гардаг. Үнэмлэхүй био хүртээмж нь ойролцоогоор 91% байдаг.

Моксифлоксацины уусмалыг 1 цагийн турш 400 мг тунгаар давтан судсаар хийсний дараа тогтвортой байдалд оргил ба плазмын хамгийн бага концентраци (өдөрт нэг удаа 400 мг) нь 4.1-5.9 мг / л, 0.43-ээс 0.84 хүртэл утгуудад хүрдэг. мг / л тус тус. Тогтвортой байдалд тунгийн интервал дахь moxifloxacin-ийн уусмалын нөлөө эхний тунгаас хойш ойролцоогоор 30% их байна. Судсаар хийсэн төгсгөлд 4.4 мг / л-ийн дундаж тогтвортой концентрацид хүрнэ.

Моксифлоксацин нь эд, эрхтнүүдэд хурдан тархдаг бөгөөд цусны уураг (голчлон альбумин) -аар 45% -иар холбогддог. Тархалтын хэмжээ нь ойролцоогоор 2 л ​​/ кг байна.

Моксифлоксацин 2-р үе шатанд биотрансформацид ордог бөгөөд биеэс бөөрөөр ялгардаг ба ялгадас нь өөрчлөгдөөгүй бөгөөд идэвхгүй сульфатын нэгдэл ба глюкуронид хэлбэрээр байдаг. Moxifloksacin нь микросомын цитохром P450 системээр биотрансформацгүй байдаг. Эмийн хагас задралын хугацаа нь ойролцоогоор 12 цаг байна. 400 мг тунгаар хэрэглэсний дараа нийт цэвэрлэгээний дундаж хэмжээ 179-аас 246 мл / мин байна. Нэг тунгийн ойролцоогоор 22% (400 мг) нь шээсэнд өөрчлөгдөөгүй, 26% орчим нь ялгадасаар ялгардаг.

Аюулгүй ажиллагааны урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ

Зарим тохиолдолд, моксифлоксациныг анх удаа хэрэглэсний дараа хэт мэдрэгшил, харшлын урвал үүсч болно. Маш ховор тохиолдолд, анафилаксийн урвал нь амь насанд аюултай анафилаксийн шоконд шилжиж, эмийг анх удаа хэрэглэснээс хойш ахиц гарах болно. Эдгээр тохиолдолд моксифлоксациныг зогсоох шаардлагатай бөгөөд шаардлагатай эмчилгээний арга хэмжээг авна (шокын эсрэг).

Зарим өвчтөнд моксифлоксациныг хэрэглэснээр QT интервалын өргөтгөлийг тэмдэглэж болно.

Эмэгтэйчүүд эрчүүдтэй харьцуулахад QT интервалыг уртасгах хандлагатай байдаг тул QT интервалыг сунгадаг эмэнд илүү мэдрэмтгий байдаг. Ахмад настай өвчтөнүүд QT интервалд нөлөөлдөг эмэнд илүү мэдрэмтгий байдаг.

Эмийн агууламж нэмэгдэхийн хэрээр QT интервал сунах түвшин нэмэгдэж болзошгүй тул та санал болгосон тун ба дусаах хэмжээнээс хэтрэхгүй байх ёстой (60 минутын дотор 400 мг). Гэсэн хэдий ч уушигны хатгалгаа бүхий өвчтөнүүдэд цусны сийвэн дэх моксифлоксацины концентраци ба QT интервалын хугацааг хооронд нь холбож үзээгүй байна. QT интервалын хугацааг уртасгах нь ховдолын хэм алдагдал, түүний дотор полиморф ховдолын тахикарди үүсэх эрсдэлтэй холбоотой юм. Моксифлоксацинаар эмчилсэн 9000 өвчтөний аль нь ч QT интервал уртасгахтай холбоотой зүрх судасны хүндрэл, үхлийн тохиолдол гараагүй байна. Гэсэн хэдий ч хэм алдагдалд орох хандлагатай өвчтөнүүдэд moxifloxacin-ийг хэрэглэх нь ховдолын хэм алдагдалд орох эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Үүнтэй холбогдуулан moxifloksacin-ийг хэрэглэх нь туршилтын хугацаатай тул QT интервалтай, залруулаагүй гипокалиеми, мөн IA ангийн (квинидин, проксаинамид) эсвэл III ангиллын (амиодарон, тоталол) антиаритмик эмийг хүлээн авч буй өвчтөнүүдэд моксифлоксациныг хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй. Өвчтөнүүд органик.

Моксифлоксациныг болгоомжтой зааж өгөх хэрэгтэй

моксифлоксацины нэмэлт нөлөөг дараах нөхцөлд хасч болохгүй.

- QT-ийн интервал (цисаприд, эритромицин гэх мэт) уртасгах эм дагалддаг өвчтөнд.

сэтгэцийн эм, гурван эмийн эсрэг эм,

- эмнэлзүйн ач холбогдолтой брадикарди, цочмог миокардийн ишеми гэх мэт хэм алдагдалд орох хандлагатай өвчтөнд.

- элэгний хатуурал бүхий өвчтөнд QT интервалын өргөтгөлийг оруулах боломжгүй байдаг тул

- эмэгтэйчүүдэд эсвэл өндөр настай өвчтөнд QT-ийн интервалыг уртасгах эмэнд илүү мэдрэмтгий байдаг. Элэгний дутагдал, түүний дотор амь насанд аюултай вируст гепатитын халдварын тохиолдол бүртгэгдсэн байна. Хэрэв элэгний дутагдлын шинж тэмдэг илэрвэл өвчтөн үргэлжлүүлэн эмчлэхээс өмнө эмчид хандах хэрэгтэй.

Арьсны булчирхайн урвал, тухайлбал, Стивенс-Жонсоны хам шинж эсвэл эпидермисийн хоргүйжүүлэлт (амь насанд аюултай) тохиолдсон тохиолдол бүртгэгдсэн байна. Хэрэв арьс ба / эсвэл салст бүрхэвчийн хэсэгт урвал үүсвэл эмчилгээг үргэлжлүүлэхийн өмнө эмчид шууд хандаарай. Хинолон эм хэрэглэх нь хураан авах эрсдэлтэй холбоотой байдаг. Моксифлоксациныг төв мэдрэлийн тогтолцооны өвчтэй өвчтөнүүдэд, төв мэдрэлийн тогтолцооны үйл ажиллагаанд сэжигтэй, таталт өгөх магадлал өндөртэй, татвалзах үйл ажиллагааны босго хэмжээг бууруулж болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.

Бактерийн эсрэг өргөн хүрээтэй эм, түүний дотор moxifloksacin хэрэглэх нь антибиотик эмчилгээ хийлгэхтэй холбоотойгоор псевдомембраноз колит үүсэх эрсдэлтэй байдаг. Энэ оношийг моксифлоксацинтай эмчлэх үед хүнд хэлбэрийн суулгалтыг мэдэрч буй өвчтөнүүдэд санаж байх хэрэгтэй. Энэ тохиолдолд зохих эмчилгээг даруй томилно. Хүнд суулгалт бүхий өвчтөнүүд гэдэсний хөдөлгөөнийг дарангуйлдаг эмэнд эсрэг заалттай байдаг.

Moxifloxacin-ийг Gravis myasthenia gravis бүхий өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй, учир нь эм нь энэ өвчний шинж тэмдгийг улам хүндрүүлж болзошгүй юм.

Флуорокинолонууд, түүний дотор моксифлоксацин, ялангуяа глюкокортикостероид хүлээн авдаг өндөр настан, өвчтөнд шөрмөсний үрэвсэл, шөрмөсний урагдал үүсэх боломжтой. Гэмтэл гарсан газарт өвдөлт, үрэвслийн эхний шинж тэмдэг илэрвэл эмийг зогсоож, нөлөөлөлд өртсөн мөчийг тайвшруулна.

Гэдэсний эмчилгээнд хамрагдсан аарцагны эрхтнүүдийн үрэвсэлт өвчнийг (жишээлбэл, хоолой, өндгөвчний эсвэл аарцгийн буглаа) өвчтөнд 400 мг шахмал хэлбэрээр хэрэглэхэд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Хинолоныг ашиглах үед гэрэл мэдрэмтгий байдлын хариу урвалыг тэмдэглэв. Гэсэн хэдий ч эмнэлзүйн болон эмнэлзүйн судалгааны явцад, мөн moxiflxacacin-ийг практикт хэрэглэхэд гэрэл мэдрэмтгий урвал ажиглагдаагүй. Гэсэн хэдий ч, моксифлоксацин хүлээн авсан өвчтөнүүд нарны шууд тусгал болон хэт ягаан туяанаас зайлсхийх хэрэгтэй.

Натрийн агууламж багатай хоолны дэглэм бүхий өвчтөнүүдэд (зүрхний дутагдал, бөөрний дутагдал, нефротик хам шинжийн хувьд) дусаах уусмал бүхий натрийн нэмэлт тэжээлийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.